KR960700996A - 방사선 보호제로서의 폴리아민 유도체(Polyamine derivatives as radioprotective agents) - Google Patents

방사선 보호제로서의 폴리아민 유도체(Polyamine derivatives as radioprotective agents) Download PDF

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Abstract

본 발명은 방사선 보호제로서 유용한 다음 일반식의 폴리아민 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염에 관한 것이다.
RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
상기식에서 m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다. 본 발명은 또한 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 방사선 보호제로서의 용도에 관한 것이기도 하다.
RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)m-NHR
상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.

Description

방사선 보호제로서의 폴리아민 유도체(Polyamine derivatives asradioprotective agents)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 포유동물 세포를 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염과 접촉시킴을 포함하여, 포유동물 세포가 이온화선에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 포유동물 세포를 보호하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)m-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  2. 다음 일반식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  3. 제2항에 있어서, m이 3이고, n이 3인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, R이 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐이고, p는 1이다)인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, R이 C2-C6알킬인 화합물.
  6. 제2항에 있어서, N-벤질-N'-(3-벤질아미노-프로필)-프로판-1,3-디아민민 화합물.
  7. 포유동물 세포를 보호량의 다음 일반식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염과 접촉시킴을 포함하여, 포유동물 세포가 이온화선에 노출됨으로써 야기되는 유해나 세포작용으로부터 포유동물 세포를 보호하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  8. 포유동물 세포를 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염과 접촉시킴을 포함하여, 포유동물 세포가 DNA 반응제에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 포유동물 세포를 보호하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  9. 포유동물 세포를 보호량의 다음 일반식의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염과 접촉시킴을 포함하여, 포유동물 세포가 DNA 반응제에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 포유동물 세포를 보호하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  10. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 사람에게 투여함을 포함하여, 사람의 비암 세포(non-cancer cell)가 이온화선에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 비암 세포를 보호하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  11. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 사람에게 투여함을 포함하여, 사람의 비암 세포가 이온화선에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 비암 세포를 보호하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  12. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 사람에게 투여함을 포함하여, 사람의 비암 세포가 DNA 반응제에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 비암 세포를 보호하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  13. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 사람에게 투여함을 포함하여, 사람의 비암 세포가 DNA 반응제에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 비암 세포를 보호하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  14. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 환자에게 투여함을 포함하여, 방사선 치료가 필요한 환자를 치료하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  15. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 환자에게 투여함을 포함하여, 방사선 치료가 필요한 환자를 치료하는 방법
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  16. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 환자에게 투여함을 포함하여, DNA 반응성 화학요법제에 의한 화학요법이 필요한 환자를 치료하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  17. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 환자에게 투여함을 포함하여, DNA 반응성 화학요법제에 의한 화학요법이 필요한 환자를 치료하는 방법.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  18. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 혼합된 상태로, 그렇지 않으면 배합된 상태로 포함하는 약제학적 조성물.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  19. 보호량의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 혼합된 상태로, 그렇지 않으면 배합된 상태로 포함하는 약제학적 조성물.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  20. 포유동물 세포가 이온화선에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 포유동물 세포를 보호하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  21. 포유동물 세포가 이온화선에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 포유동물 세포를 보호하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  22. 포유동물 세포가 DNA 반응제에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 포유동물 세포를 보호하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  23. 포유동물 세포가 DNA 반응제에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 포유동물 세포를 보호하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  24. 사람의 비암 세포가 이온화선에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 사람의 비암 세포를 보호하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  25. 사람의 비암 세포가 이온화선에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 사람의 비암 세포를 보호하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  26. 사람의 비암 세포가 DNA 반응제에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 사람의 비암 세포를 보호하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  27. 포유동물 세포가 DNA 반응제에 노출됨으로써 야기되는 유해한 세포작용으로부터 사람의 비암 세포를 보호하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  28. 방사선 요법이 필요한 환자를 치료하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  29. 방사선 요법이 필요한 환자를 치료하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  30. DNA 반응성 화학요법제에 의한 화학요법이 필요한 환자를 치료하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
  31. DNA 반응성 화학요법제에 의한 화학요법이 필요한 환자를 치료하기 위한 약제를 제조하는데 있어서의 다음 일반식의 폴리아민 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염의 용도.
    RHN-(CH2)m-NH-(CH2)n-NHR
    상기식에서, m은 2 내지 4의 정수이고, n은 3 내지 10의 정수이며, R은 C2-C6알킬 또는 -(CH2)p-Ar(여기서, Ar은 페닐 또는 나프틸이고, p는 0 내지 2의 정수이다)이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950703616A 1993-02-23 1994-01-31 방사선보호제로서의폴리아민유도체 KR100311851B1 (ko)

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