KR960034188A - (-)3(에스)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
본 발명에서는 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸 아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고, 구조식(Ⅲ)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 수소화반응시켜 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, 구조식(Ⅳ)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 얻은 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 것으로 이루어진 다음 구조식(Ⅰ)의 (-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조방법을 제공한다.
본 발명에 따라 제조된 메틸벤즈옥사진 유도체는 박테리아에 강한 살균 효과를 갖는 항균제의 제조에 유용한 중간체 화합물이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (13)
- 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 벤조산, 트리페닐포스핀 및 디에틸 아조디카르복실레이트의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시켜 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고, 구조식(Ⅲ)의 화합물을 금속 촉매 존재하에 수소화반응시켜 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, 구조식(Ⅳ)의 화합물을 가수분해반응시켜 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 얻은 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 디에틸 아조디카르복실레이트, 트리페닐포스핀, 및 진크클로라이드의 존재하에 유기 용매 중에서 반응시키는 단계로 이루어진 다음 구조식(Ⅰ)의 (-)3(S)-메틸벤즈옥사진 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 유기 용매가 아세토니트릴, 디에틸에테르, 테트라히드로퓨란, 벤젠 또는 툴루엔 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.
- 제1항에 있어서, 구조식(Ⅲ)의 화합물을 얻는 단계가 0℃ 내지 30℃의 온도내에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.
- 제1항에 있어서, 수소화반응 단계에서 금속 촉매가 팔라듐, 팔라듐히드록시드, 플라티늄 또는 플라티늄옥사이드 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.
- 제1항 또는 4항에 있어서, 수소화반응 단계가 1기압의 수소하에 2 내지 6시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.
- 제1항에 있어서, 구조식(Ⅴ)의 화합물을 얻는 가수분해반응 단계가 알칼리금속시아나이드의 존재하에 알코올 용매내에서 구조식(Ⅳ)의 화합물을 반응시키는 단계로 이루어지는 것이 특징인 제조방법.
- 제6항에 있어서, 알칼리금속시아나이드가 소디움시아나이드 또는 포타슘시아나이드인 것이 특징인 제조방법.
- 제1 또는 6항에 있어서, 가수분해반응 단계가 0℃ 내지 50℃의 온도에서 1 내지 2일간 수행되는 것이 특징인 제조방법.
- 제1항에 있어서, 구조식(Ⅴ)의 화합물을 얻는 가수분해반응 단계가 알칼리금속히드록시드의 존재하에 알코올과 물의 혼합물을 반응시키는 단계로 이루어지는 것이 특징인 제조방법.
- 제9항에 있어서, 알칼리금속히드록시드가 포타슘히드록시드 또는 소디움히드록시드인 것이 특징인 제조방법.
- 제9항에 있어서, 가수분해반응 단계가 20℃ 내지 80℃의 온도에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.
- 제6 또는 9항에 있어서, 알코올이 메탄올 또는 에탄올인 것이 특징인 제조방법.
- 제1항에 있어서, 구조식(Ⅰ)의 화합물을 얻는 최종 단계가5 0℃ 내지 100℃의 온도에서 1 내지 4시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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