KR950701317A - 인돌 유도체(Indole Derivative) - Google Patents

인돌 유도체(Indole Derivative)

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KR950701317A
KR950701317A KR1019940704000A KR19940704000A KR950701317A KR 950701317 A KR950701317 A KR 950701317A KR 1019940704000 A KR1019940704000 A KR 1019940704000A KR 19940704000 A KR19940704000 A KR 19940704000A KR 950701317 A KR950701317 A KR 950701317A
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마사또시 이나이
다다나오 시부따니
준 가나야
마사꼬 모리따께
아끼에 다나까
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오오쓰까 아끼히꼬
가부시끼가이샤 오오쓰까세이야꾸 고우죠
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    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
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Abstract

본 발명은 하기 일반식의 인돌 유도체를 제공한다 :
본 발명의 인돌 유도체는 강력한 항에스트로젠 활성을 가지며, 무배란성 불임증, 전립선 비대증, 골다공증, 유방암, 자궁내막암 및 흑색종과 같은 에스트로젠성 질병의 치료용 약제로서 유용하다.

Description

인돌 유도체(Indole Derivative)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식의 인돌 유도체 :
    [식중, R1은 할로겐 원자이고, R2는 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기 또는 벤조일기이고, R3는 수소원자, 저급 알킬기 또는 할로겐 원자이고, R4는 티에닐기 또는 일반식
    (식중, R6는 저급 알킬기, 시클로알킬기, 치환체로서 임의로 저급 알킬기를 가질 수 있는 페닐기, 페닐-저급 알킬기 또는 피리딜기이고, R7은 수소원자 또는 저급 알킬기이고, Q는 황 또는 셀레늄 원자이며 n은 0~2의 정수이다)의 기이고, A는 알킬렌기이고, m은 0~1의 정수이고, R5는, m이 0일 경우, 수소원자, 알킬기, 또는 치환체로서 히드록실기 또는 일반식 -O-B-R8(식중, B는 저급 알킬렌기이고 R8은 페닐, 디-저급 알킬-아미노, 1-피롤리디닐, 피페리디노, 1-이미다졸릴 또는 1, 2, 4-트리아졸-1-일기이다)의 기를 갖는 벤조일기이거나, m이 1일 경우 R5는 저급 알콕시카르보닐기, 카르복실기, 히드록실기, 일반식 -C(=O)-N(R9)-R10(식중, R9및 R10은 동일하거나 상이하며 각각 수소원자, 저급 알킬기, 벤젠고리가 임의로 융합 또는 축합 될 수 있는 시클로알킬기, 페닐기, 페닐-저급 알킬기 또는 저급 알킬술포닐기이거나, R9및 R10은 직접 또는 산소 또는 황원자를 통해 서로 결합하여, 인접 질소원자와 함께, 저급 알콕시카르보닐 또는 카르복실기로 임의로 치환될 수 있는 헤테로고리기를 형성한다)의 기, 일반식 -CH2-N(R11)-R12(식중, R11및 R12는 동일하거나 상이하며 각각 수소원자, 저급 알킬기, 축합된 벤젠고리를 임의로 가질 수 있는 시클로알킬기, 페닐기, 페닐 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기이거나, R11및 R12는 직접 또는 산소 또는 황원자를 통해 서로 결합하여, 인접 질소 원자와 함께, 저급 알콕시카르보닐 또는 카르복실기로 임의로 치환될 수 있는 헤테로고리기를 형성한다)의 기, 일반식 -OR13(식중, R13은 저급 알킬카르바모일페닐기, 저급 알킬아미노메틸페닐기, 저급 알킬아미노메틸페닐기, 1-피롤리디닐카르보닐페닐기, 1-피롤리디닐메틸페닐기, 2-디-저급 알킬아미노에틸기 또는 2-히드록시-2-저급 알킬아미노에틸기이다)의 기 또는 치환체로서 임의로 히드록실기, 저급 알콕시기, 1-피롤리디닐카르보닐 또는 1-피롤리디닐메틸기를 가질 수 있는 페닐기이고, x는 0~2의 정수이다.]
  2. 제1항에 있어서, R2가 수소원자이고, R3가 수소원자 또는 저급 알킬기이며, R4가 일반식
    식중, R6는 저급알킬기, 시클로알킬기, 치환체로서 1 이상의 저급알킬기를 임의로 가질 수 있는 페닐기, 페닐-저급 알킬기 또는 피리딜기이다)의 기이고, m이 1인 인돌 유도체.
  3. 제2항에 있어서, R5가 일반식 -C(=O)-N(R9)-R10(식중, R9및 R10은 동일하거나 상이하며 각각 수소원자, 저급 알킬기, 벤젠고리가 축합될 수 있는 시클로알킬기, 페닐기, 페닐-저급 알킬기 또는 저급 알킬술포닐기이거나, R9및 R10은 직접 또는 산소 또는 황원자를 통해 서로 결합하여, 인접 질소원자와 함께, 저급 알콕시카르보닐 또는 카르복실기로 임의로 치환될 수 있는 헤테로고리기를 형성한다)의 기, 일반식 -CH2-N(R11)-R12(식중, R11및 R12는 동일하거나 상이하며 각각 수소원자, 저급 알킬기, 벤젠고리가 임의로 축합될 수 있는 시클로알킬기, 페닐기, 페닐 저급 알킬기 또는 저급 알카노일기이거나, R11및 R12는 직접 또는 산소 또는 황원자를 통해 서로 결합하여, 인접 질소 원자와 함께, 저급 알콕시카르보닐 또는 카르복실기로 임의로 치환될 수 있는 헤테로고리기를 형성한다)의 기인 인돌 유도체.
  4. 제1항에 있어서, 하기 일반식의 인돌 유도체 :
    [식중, R3는 수소원자, 저급 알킬기 또는 할로겐 원자이고, R6는 저급 알킬기, 시클로알킬기, 치환체로서 임의로 1 이상의 저급 알킬기를 가질 수 있는 페닐기, 페닐-저급 알킬기 또는 피리딜기이고, R11및 R12는 동일하거나 상이하며, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 벤젠고리가 임의로 축합될 수 있는 시클로알킬기, 페닐기, 페닐-저급 알킬기 또는 저급 알카노일기이거나, R11및 R12가 직접 또는 산소 또는 황원자를 통해 서로 결합하여, 인접 질소원자와 함께, 저급 알콕시카르보닐 또는 카르복실기로 임의로 치환될 수 있는 헤테로고리기를 형성한다.
  5. 활성 성분으로서 제1항의 인돌 유도체를 함유하는 에스트로젠 억제제.
  6. 활성 성분으로서 제3항의 인돌 유도체를 함유하는 에스트로젠 억제제.
  7. 활성 성분으로서 제4항의 인돌 유도체를 함유하는 에스트로젠 억제제.
  8. 제5항의 에스트로젠 억제제의 약학적 유효량을 환자에게 투여함을 특징으로 하는 에스트로젠성 질환의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940704000A 1992-05-08 1993-04-28 인돌 유도체(Indole Derivative) KR950701317A (ko)

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