KR950031078A - 생식 조절용 의약 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명의 주제는 하기 일반식(I)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 산부가염의 생식조절, 특히 응성 생식 조절용 의약에 사용되는 용도에 관한 것이다.
상기 식 중, R1및 R2는 동일 또는 상이한 것으로서, 탄소 원자수가 1 내지 8인 알킬기, 또는 벤질기를 나타내거나, 또는 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께 산소 및 질소로부터 선택된 다른 헤테로 원자를 임의로 함유하는 5원 또는 6원의 포화 복소환을형성하고, 알파 또는 베타 위치의 R3는 메틸기를 나타내며, n은 2내지 10의 정수이고, 그리고 R4및 R5는 함께 옥소기를 형성하거나, 또는 R4는 수소 원자, 히드록실 또는 탄소 원자수가 최대 12개인 아실옥소시기를 나타내고, R5는 수소 원자, 히드록실기, 탄소 원자수가 최대12개인 아실옥시기, 각각 탄소 원자수가 최대8개인 알킬가, 알케닐기 또는 알키닐기를 나타내고, R6및 R7은 함께 옥소기를 형성하거나, 또는 동일 또는 상이하고, 수소 원자, 히드록실기 또는 탄소 원자수가 최대 12개인 아실옥시기를 나타내거나, 또는 R5및 R6는 함께 이중 결합을 형성하고 R4및 R7은 수소 원자이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 하기 일반식(I)의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 산부가염을 함유하는 것을 특징으로 하는 생식 조절, 특히 웅성 생식 조절용 의약 조성물.상기 식 중, R1및 R2는 동일 또는 상이한 것으로서, 탄소 원자수가 1 내지 8인 알킬기, 또는 벤질기를 나타내거나, 또는 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께 산소 및 질소로부터 선택된 다른 헤테로 원자를 임의로 함유하는 5원 또는 6원의 포화 복소환을형성하고, 알파 또는 베타 위치의 R3는 메틸기를 나타내며, n은 2내지 10의 정수이고, 그리고 R4및 R5는 함께 옥소기를 형성하거나, 또는 R4는 수소 원자, 히드록실 또는 탄소 원자수가 최대 12개인 아실옥시기를 나타내고, R5는 수소 원자, 히드록실기, 탄소 원자수가 최대12개인 아실옥시기, 각각 탄소 원자수가 최대8인 알킬기, 알케닐기 또는 알키닐기를 나타내고, R6및 R7은 함께 옥소기를 형성하거나, 또는 동일 또는 상이하고, 수소 원자, 히드록실기 또는 탄소 원자수가 최대 12개인 아실옥시기를 나타내거나, 또는 R5및 R6는 함께 이중 결합을 형성하고 R4및 R7은 수소 원자이다.
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(I)의 화합물은 R3가 베타 위치의 메틸기인 화합물 또는 그의약학적으로 허용 가능한 산부가염인 것인 조성물
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 일반식(I)의 화합물은 하기 일반식(IA)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염에 대응하는 것인 조성물.식 중, R1, R2및 n은 앞에서 정의한 바와 같다.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 일반식(I)의 화합물은 하기 일반식(IB)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염에 대응하는 것인 조성물.식 중, R1, R2, R5및 n은 앞에서 정의한 바와 같다.
- 제1항에 있어서, 상기일반식(I)의 화합물을 하기 일반식(Ic)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염에 대응하는 것인 조성물.식 중, R1및 R2는 동일 또는 상이한 것으로서 탄소 원자 수가 1 내지 8개인 알킬기를 나타내며, n은 상기 정의한 바와 같고, 그리고 (a) R4는 수소 원자를 나타내고, R5는 히드록실기를 나타내거나 , 또는 (b) R4및 R5는 함께 옥소기를 형성하거나 또는 (c) R4및 R5는 수소 원자를 나타낸다.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 일반식(I)의 화합물은 하기 일반식(ID)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염에 대응하는 것인 조성물.식 중, R1, R2및 n은 앞에서 정의한 바와 같다.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 일반식(I)의 화합물은 하기 일반식(IE)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염에 대응하는 것인 조성물.식 중, R1, R2 및 n은 앞에서 정의한 바와 같다.
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(I)의 화합물이 하기 일반식(IF)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염에 대응하는 것인 조성물.식 중,R1, R2및 n은 앞에서 정의한 바와 같고, R4및 R5는 함께 옥소기를 형성하거나, 또는 같거나 다르고, 수소 원자, 히드록실기 또는 최대12개의 탄소 원자를 갖는 아실옥시기를 나타내고, R6및 R7은 함께 옥소기를 형성하거나, 또는 같거나 다르고, 수소 원자, 히드록실기 또는 최대 12개의 탄소 원자를 갖는 아실옥시기를 나타내거나, 또는 R5및 R6는 함께 이중 결합을 형성하고, R4및 R7은 수소 원자를 나타낸다.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 일반식(I)의 화합물은 R1및 R2가 같고, 메틸 또는 에틸인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염인 것인 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 일반식(I)의 화합물은 n이 2인 화합물 또는 그의 약학적으로허용 가능한 산부가염인 것인 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 일반식(I)의 화합물은 하기 화합물들로 이루어진 군에서 선택되는 것인 조성물.-3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온 -3-〔2-디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온-히드로클로리드, -3-[2-디메틸아미노)에톡시]-에스트라 1,3,5(10)-트리엔-17-온-히드로 클로리드,-3-〔2-(1-피페리디닐)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -3-〔2-(4-몰포리닐)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -3-〔3(디메틸아미노)프로폭시〕-에스트라-1,3 ,5(10)-트리엔-17-온, -3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -3-[4-(디메틸아미노)부톡시〕 -에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -3-〔5-(디메틸아미노)펜틸옥시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-0온, -3-〔5-(디메틸아미노)펜틸옥시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -3-〔10-(디메틸아미노)데실옥시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -3-〔2-〔메틸(페닐메틸)아미노〕에톡시〕 -에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -3-〔3-〔비스(페닐메틸)아미노〕프로폭시〕-에스트라-1,3,5 (10)-트리엔-17-온, -(17베타)-3-〔2-〔메틸(페닐메틸)아미노〕에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17베타)-3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-에스트라〕-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17베타)-3-〔3-(디에틸아미노)프로폭시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디에틸아미노)프로폭시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5 (10)-트리엔-17-올, 3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-16-온, -3-〔2-(디에틸아미노)에톡신〕에스트라-1,3,5(10)-트리엔-16-온, -3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-16-온 히드로클로리드, -3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5 (10)-트리엔, -3-[2-(디메틸아미노)에톡시]-에스트라-1,3,5(10)-트리엔, -3-〔2-(1-피페리디닐)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔, -3-〔3-(1-피페리디닐)프로폭시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔, -3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔 히드로클로리드, -3-〔2-(4-몰포리닐)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔, -3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10), 16-테트라엔, -3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10), 16-테트라엔, -(17알파)-3-〔3 -(디메틸아미노)프로폭시〕-17-메틸-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)에톡시〕-17-메틸-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔2-(디메틸아미노)-에톡시〕 -19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔2-〔메틸(페닐메틸)아미노〕에톡시〕-19 -놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-17-프로필-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-17-프로필-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올 히드로클로리드, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-17 -(1-프로페닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(17알파)3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-(1 -프로페닐)-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올 히드로클로리드, -(17알파)-3-〔2[(디메틸아미노)에톡시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10), 20-테트라엔-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10),20-테트라엔-17-올 -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)에톡시]-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올. -(17알파)-3-〔2-(디메틸아미노)프로폭시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)에록시〕- 19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올 히드로클로리드, -(17알파)-3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)프로폭시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올, -(17알파)-3-〔3-(디메틸아미노)프록시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올 히드로클로리드, -(17알파)-3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올, -(17알파)-3-〔-(디에틸아미노)프로폭시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올, -(17알파)-3-〔2-메틸(페닐메틸)아미노〕에톡시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올, -(17알파)-3-〔2-메틸(페닐메틸)아미노〕에톡시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올, 히드로클로리드, -(17알파)-3-〔3-메틸(페닐메틸)아미노〕프로폭시〕-19-놀-프레그나-1,3,5(10)-트리엔-20-인-17-올, -(8알, 9베타, 13알파, 14베타)-3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(8알, 9베타, 13알, 14베타)-3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -(8알파, 9베타, 13알파, 14베타)-3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔, -(8알파, 9베타, 13알파, 14베타)-3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔, -(8알파, 9베타, 13알파, 14베타)-3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10) 트리엔 히드로 클로리드, -(8알파, 9베타, 13알파, 14베타, 17알파)-3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-올, -(13알파)-3-〔-2〔(디메탈아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)]트리에나-17-온, -(13알파)-3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17-온, -(13알파)-3-〔2-(디메틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔, 및 -(13알파)-3-〔2-(디에틸아미노)에톡시〕-에스트라-1,3,5(10)-트리엔.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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