KR950018021A - 활성 분자를 위한 벡타로서의 인지질. 그의 제조 방법 및 화장품 또는 외피용 조성물에서의 그의 용도 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 하기 일반식(I)의 활성 인지질, 그의 제조 방법. 그를 함유하는 여드름, 건조한 피부, 손상된 피부, 주름진 피부의 손질 및 치료용의 화장품 또는 외피용 조성물에 관한 것이다.
여기서, R1은 특히 포화되거나 또는 1 내지 2개의 불포화기를 갖는 탄소수 14 내지 24개의 지방족쇄를 나타내고, R3는 특히 콜린, 에탈올아민, 글리세롤, 세린, 이노시톨, 에탄올, n-프로판올, n-부탄올 또는 에틸렌글리콜의 잔기를 나타내며, Y는

Description

활성 분자를 위한 벡타로서의 인지질. 그의 제조 방법 및 화장품 또는 외피용 조성물에서의 그의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식 (I)의 활성 인지질.
    여기서, R1은 특히 포화되거나 또는 1 내지 2개의 불포하기를 갖는 탄소수 14 내지 24개의 지방족쇄를 나타내고, R3는 특히 콜린, 에탈올아민, 글리세롤, 세린, 이노시톨, 에탄올, n-프로판올, n-부탄올 또는 에틸렌글리콜의 잔기를 나타내며, Y는가 포리포리파제의 작용하에 방출된 글리세롤의 2위치에 있는 활성 분자를 나타내는 기이다.
  2. 제1항에 있어서, R3가 에틸기를 나타내는 것을 특징으로 하는 활성 인지질.
  3. 제1항에 있어서, 2위치의 활성 분자가 비타민A산, 올-트란스레틴산, 9-시스 레틴산, 13-시스 레틴산, γ-리놀렌산, α-리놀렌산, 에이코사펜탄산(EPA), 도코사헥센산(DHA)등의 필수 지방산, 글루콘산, 만델산, 점액산, 말산, α-페닐락트산, α-히드록시부티르산, 글루콘산, 만델산, 점액산, 말산, α-페닐락트산, 사카린산, 타르트론산 등의 α-히드록시화된 산, 코지산, 아시아산, 마데카쓰산, 벤조산, 글루타민산, 말론산, 피틴산, 아스코르빈산, 노르디히드로과이어레틴산, 살리실산, 18β-글리시레틴산 등의 각종 산, 디로신, 히드록시프롤린, 리신, 아르기닌 등의 아미노산, pyroGlu-Glu-Asp-Ser-GlyOH 또는 Gly-His-Lys 또는 Arg-Gly-Asp-Ser 등의 소시능성 펩타이드 또는 파르네실 숙시네이트, 레티놀 숙시네이트 등의 2가산 모노에스테르 및 일반식 HO2-C-(CH2)n-CO-X-R(여기서, n은 2 내지 16의 수이고, X는 황, 질소 또는 산소 원자를 나타내고 R은 상기 산의 목록에 포함된 기를나타낸다)의 2가산 모노아미드의 분자로 부터 선택됨을 특징으로 하는 활성 인지질.
  4. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, 2위치의 활성 분자가 비타민A산, 리놀렌산, 에이코사펜탄산(EPA), 도코사-헥산산(DHA), 코지산, 아시아산, 마데카쓰산, 글루타민산, 피틴산, 아스코르빈산, 락트산, 글리콜산, 노르디히드로 과이어레틴산, 티로신 등의 아미노산, pyroGlu-Glu-Asp-Ser-GlyOHGly-His-Lys 또는 Arg-Gly-Asp-Ser 등의 소시능성 펩타이드, 18β-글리시레틴산의 물질로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 활성 인지질.
  5. 천연 공급원으로부터의 하기 일반식(Ⅱ)의 인지질 또는 인지질 혼합물을 효소적 트랜스포스파티딜화 반응시켜 R'3를 에틸, 프로필 또는 부틸기로 치환반응시켜하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 얻고 이 화합물의 글리세롤의 2위치에서 에스테르 기능기를 효소적 가수 분해시켜, 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, 얻어진 일반식(Ⅳ)의 화합물의 히드록실기를 하기 일반식 (Ⅴ)의 무수물 또는 대응하는 혼합 무수물로 아실화 반응시키는 것을 특징으로 하는 제1 내지 4항 중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 활성 인지질의 제조 방법.
    여기서, R1및 R2는 동일하거나 상이한 것으로서, 포화되거나 또는 1개 또는 2개의불포화기를 갖는 탄소 원자수 14 내지 24의 지방족쇄를 나타내며, R'3는 콜린, 에탄올아민, 글리세롤, 세린 또는 이노시톨의 잔기를 나타내고, Z는 에틸, 프로필 또는 부틸기를 나타내고,는 제1, 3 및 4항에 정의된 활성 분자의 잔기를 나타낸다.
  6. 제5항에 있어서, -인지질의 천연 공급원이 난황 또는 식물성 레시틴이고, -천연 공급원으로부터의 인지질이 포스파티딜콜린 또는 포스파티딜에탄올아민 또는이들 인지질의 혼합물이고, -효소적 트랜스포스파티딜화 반응에 의해 수행되는 에틸, 프로필 또는 부틸기에 의한 R'3이 치환이 에탄올, 프로판올 또는 부탄올 매질에서 포스파리파제 D에 의해 이루어지며, 이 반응은 완정하고 단일하며, -일반식(Ⅳ)의 에탄올 리소포스파티딜을 얻기 위한 효소적 가수분해가 Ca++칼슘 매질에서 비정제된 형태로 사용되는 포스파리파제 A2에 의해 수행되며, -일반식(Ⅳ)의 화합물에서 방출된 히드록실기의 세포막으로 이송될 생체 활성 분자(들)에 의한 아실화가에탄올(프로판올 또는 부탄올)리소포스파티딜의 산성화 후에, 예를 들어 디에틸에테르나 톨루엔 등의 용매 중에서 활성 물질의 단순 또는 혼합 무수물을 사용하여 효소적 또는 화학적 경로로 수행됨을 특징으로 하는 활성 인지질의 제조 방법.
  7. 제5항 또는 6항에 있어서, 2위치에서 인지질에 혼입되는 활성 물질이 제3항에 정의된 물질, 바람직하게는 제4항에 정의된 물질로부터 선택됨을 특징으로 하는 활성 인지질의 제조 방법.
  8. 제1항 내지 4항 중 어느 한 항에 따른 활성 인지질 및 통상의 부형제를 함유하는 것을 특징으로 하는 피부 특히 여드름으로 고생하는 피부, 건조한 피부, 손상된 피부, 주름진 피부의 손질 및 치료용의 화장품 또는 외피용 조성물.
  9. 제8항에 있어서, 비타민A산 등의 레티놀 에스테르 또는 그의 이성체를 위한벡타로서 활성 인지질을 함유하는 것을 특징으로 하는 여드름 치료용의 화장품 또는 외피용 조성물.
  10. 제8항 또는 9항에 있어서, 특히 비타민A팔미테이트, 지용성 선필터의 리놀산, 식물성원의 비누화될 수 없는 물질, 지멘산을 함유하는 유성 혼합물, 참기름의필수 추출물, 과산화 옥수수유, 토코페롤 아세테이트, 천연 토코페롤, 파르네솔로부터 선택된 1종 이상의 보조 지용성 활성 성분을 함유하는 것을 특징으로 하는 화장품 또는 외피용 조성물.
  11. 제8항 또는 9항에 있어서, 특히 락트산 나트륨, 하프니아 생분해물의 추출물, 클렙셀리아 뉴모니아에 생분해물의 추출물 및 수용성 선 필터로부터 선택된 1종 이상의 보조 수용성 활성 성분을 함유하는 것을 특징으로 하는 화장품 또는 외피용 조성물.
  12. 제8항 내지 11항 중 어느 한 항에 따른 화장품 또는 외피용 조성물 제조를위한 제1 내지 4항중 어느 한 항에 따른 활성 인지질의 용도.
  13. 충분한 양의 제8항 내지 11항 중 어느 한 항에 따른 화장품 조성물을 피부에도포하는 것을 특징으로 하는 건조되거나 탈수된 피부의 미용 치료 방법.
  14. 제9항에 따른 화장품 조성물을 사용함을 특징으로 하는 여드름의 미용 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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