KR950014114A - 1-(2-플루오로시클로프로필)-퀴놀론카르복실산 및 1-(2-플루오로시클로프로필)-나프티리돈카르복실산 유도체 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 7위치가 2, 3, 4, 5, 6, 7-헥사히드로-lH-피롤로(3, 4-c)피리딘-2-일기 또는 1, 2, 3, 4, 5, 6-헥사히드로피롤로(3, 4-c)피롤-2-일기로 치환된 새로운 1-(2-플루오로시클로프로필)-퀴놀론카르복실산 및 1-(2-플루오로시클로프로필)-냐프티리돈카르복실산 유도체, 이들의 염, 이들의 제조 방법 및 이들 유도체를 함유하는 항균제에 관한 것이다.

Description

1-(2-플루오로시클로프로필)-퀴놀론카르복실산 및 1-(2-플루오로시클로프로필)-나프티리돈카르복실산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약상 유용한 수화물 및 산 부가염, 그리고 기본이 되는 카르복실산의 알칼리 금속염, 알칼리토 금속염, 은염 및 구아니디늄염.
    식 중, R1은 수소, 경우에 따라 히드록실로 치환된 C1-C3-알킬, C1-C4-알콕시카르보닐, 경우에 따라 할로겐으로 치환된 아세틸, 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸이고,R2는 수소, 또는 경우에 따라 히드록실, 메톡시, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노에 의해 치환된 탄소 원자 1내지3개의 알킬이거나, 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸, 아세톡시메틸 또는 피발로일옥시메틸이고, n은 0또는 1이고, X1은 할로겐 또는 니트로이고, X2는 수소, 할로겐, 아미노 또는 메틸이고,A는 N, C-H, C-F, C-C1,C-Br,C-CF3,C-OCHF2, C-CH3또는 C-C=CH이다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 수소, 메틸, 에틸, 1-부톡시카르보닐, 아세틸, 트리플루오로아세틸 또는 트리클로로아세틸이고, R2는 수소이고, n은 0또는 1이고, X1은 염소 또는 플루오르이고, X2는 수소, 플루오르,아미노 또는 메틸이고, A는 N, C-H, C-F, C-C1, C-Br,C-CF3,C-OCHF2, C-CH3또는 C-C=CH인 일반식( I )의 화합물 및 그의 제약상 유용한 수화물 및 산 부가염, 그리고 기본이 되는 카르복실산의 알칼리 금속염, 알칼리토 금속염, 은염 및 구아니디늄염.
  3. 제1항에 있어서, Rl은 수소 또는 메틸이고, R2는 수소이고, n은 1이고, Xl은 플루오르이고, X2는 수소, 플루오르 또는 아미노이고, A는 N, C-H, C-F, C-C1, C-Br 또는 C-OCH3인 일반식( I )의 화합물 및 그의 제약상 유용한 수화물 및 산 부가염, 그리고 기본이 되는 카르복실산의 알칼리 금속염,알칼리토 금속염, 은염 및 구아니다늄염.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 광학이성질적으로 순수한 화합물.
  5. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 경우에 따라 산 포획제의 존재 하에서 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 존재할 수도 있는 보호기를 제거하는 것을 특징으로 하는 제1항 내지 제4항 중 어느 한항에 따른 일반식( I )의 화합물의 제조방법.
    식중, R1, R2, n, 및, X2및 A는 상기 항에서 정의한 바와 같고,Y는 할로겐, 특히 플루오르 또는 염소이다.
  6. 광학 활성을 가진 N-(메트)아크릴로일 아미노산 유도체의 광학활성 중합체상에서 유기 용매를 사용하여 대응하는 라세미체를 크로마토그래피법으로 분리하는 것을 특징으로 하는 제5항에 따른 광학 이성질적으로 순수한 일반식(Ⅱ)의 중간체의 제조 방법.
  7. 에틸 5, 6, 7, 5-데트라플루오로-1-(트랜스-2-플루오로-시클로프로필)-1, 4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트, 5, 6, 7, 8-테트라플루오로-1-(트랜스-2-플루오로-시클로프로필)-1, 4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트, 5, 6, 7, 8-데트라플루오로-1-(시스-2-플루오로-시클로프로필)-1, 4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트, 5, 6, 7, 8-테트라플루오로 -1- (시스-2-플루오로-시클로프로필 -4-디 히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산-에틸 8-브로모-6, 7-디플루오로-1- (트랜스-2-플루오로-시클로프로필) -1, 4-디 히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트, 8-브로모-6, 7-디플루오로-1- (트랜스-2-플루오로-시클로프로필) -1, 4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산, 에 틸 8-브로모-6, 7-디플루오로-1- (시스-2-플루오로-시클로프로필) -1, 4-디 히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실 레 이트, 8-브로모-6, 7-디플루오로-1-(시스-2-플루오로-시클로프로필)-1, 4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산, 에틸 6, 7-디플 루오로-1- (트랜스-2-플루오로-시클로프로필) -1, 4-디 히드로-8-메톡시 -4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트, 6, 7-디 플루오로-1- (트랜스-2-플루오로-시클로프로필)-1, 4-디 히드로-8-메톡시 -4-옥소-3-퀴놀린카르복실산, 에 틸 6, 7-디플루오로-1- (시스-2-플루오로-시클로프로필) - 1, 4-디 히 드로-8-메톡시 -4-옥소-3-퀴놀린카르욕실레이트, 6, 7-디플루오로-1- (시스-2-플루오로-시클로프로필) -1, 4-디 히드로-8-메톡시 -4-옥소-3-퀴놀린카르복실산으로 이루어진 군으 로부터 선택된 라세미 화합물 및 광학이성질적으로 순수한 화합물.
  8. 질병을 억제하기 위한 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 화합물.
  9. 세균 감염을 억제하기 위한 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 화합물.
  10. 의약의 제조에 대한 제1항 내지 제4항에 따른 화합물의 용도.
  11. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 함유하는 의약.
  12. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 함유하는 항균제
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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