KR950008446A - 시클로헥산 유도체 - Google Patents
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Abstract
신규한 시클로헥산 유도체를 제공하기 위해, 시클로헥산 유도체는 식 (I)로 정의되거나 또는 그의 약리학적 허용염이다.
상기식에서 R1및 R2는 서로 같거나 다르며 각각 수소 또는 저급알킬을 나타내며, R3는 임의적으로 치환된 아릴 또는 임의적으로 치환된 헤테로아릴을 나타내며, X는 산소 또는 황을 나타내고 Y는 다음식으로 표시되는 기 등을 나타낸다.
본 발명화합물은 칼륨채널개구작용이 유효한 질환을 위한 예방 및 치료제로서 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- 식 (I)을 갖는 시클로헥산 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.상기식에서 R1및 R2는 서로 같거나 또는 다르며 각각 수소 또는 저급알킬을 나타내고, R3는 임의적으로 치환된 아릴 또는 임의적으로 치환된 헤테로아릴을 나타내며, X는 산소 또는 황을 나타내며, Y는 다음식 (I)로 표시되는 기(상기식에서 p는 0 또는 1의 정수이고 J는 다음식 (2)로 표시되는 기를 나타낸다.(상기식에서 R4는 수소 또는 저급알킬을 나타내며, R5는 임의적으로 치환된 아릴, 임의적으로 치환된 아릴알킬, 임의적으로 치환된 헤테로아릴 또는 임의적으로 치환된 헤테로아릴알킬을 나타내며, Z1은 식 -SO2-로 표시되는 기 또는 식 -CO-로 표시되는 기를 나타내고, W1은 다음식 (3)으로 표시되는 기(상기식에서 a 및 x는 서로 독립적이며 각각 0 또는 1의 정수이고 s는 0 내지 6의 정수이며, R10은 수소 또는 저급알킬을 나타냄), 다음식 (4)로 표시되는 기(상기식에서 R11은 수소, 저급알킬, 히드록시알킬, 임의적으로 치환된 아릴알킬 또는 임의적으로 보호된 카르복시알킬을 나타냄), 또는 다음식 (5)로 표시되는 기(상기식에서 g는 0 내지 6의 정수)를 나타냄)}, 다음식 (6)으로 표시되는 기(상기식에서 q는 0 또는 1의 정수이고 k는 다음식 (7)로 표시되는 기를 나타낸다.(상기식에서 R6는 수소 또는 저급알킬이고 R7은 임의적으로 치환된 아릴, 임의적으로 치환된 아릴알킬, 임의적으로 치환된 헤테로아릴 또는 임의적으로 치환된 헤테로아릴알킬을 나타내며, Z2은 식 -SO2-로 표시되는 기 또는 식 -CO-로 표시되는 기를 나타내며 W2는 다음식 (8)로 표시되는 기(상기식에서 b 및 y는 서로 독립적이며 각각 0 또는 1의 정수이며 t는 0 내지 6의 정수이며 R12은 수소 또는 저급알킬을 나타냄), 다음식 (9)로 표시되는 기(상기식에서 R13은 저급알킬, 히드록시알킬, 임의적으로 치환된 아릴알킬 또는 임의적으로 보호된 카르복시알킬을 나타냄), 또는 다음식 (10)로 표시되는 기(상기식에서 h는 0 내지 6의 정수)를 나타냄)}, 또는 다음식 (11)으로 표시되는 기(상기식에서 L은 다음식 (12)로 표시되는 기(상기식에서 R8은 수소 또는 저급알킬이고 R9은 임의적으로 치환된 아릴, 임의적으로 치환된 아릴알킬, 임의적으로 치환된 헤테로아릴 또는 임의적으로 치환된 헤테로아릴알킬을 나타내며, Z3은 식 -SO2-로 표시되는 기 또는 식 -CO-로 표시되는 기를 나타내며 W3는 다음식 (13)로 표시되는 기(상기식에서 c 및 z는 서로 독립적이고 각각 0 또는 1의 정수이며 u는 0 내지 6의 정수이며 R14은 수소 또는 저급알킬을 나타냄), 다음식 (14)로 표시되는 기(상기식에서 R15은 저급알킬, 히드록시알킬, 임의적으로 치환된 아릴알킬 또는 임의적으로 보호된 카르복시알킬을 나타냄), 또는 다음식 (15)로 표시되는 기(상기식에서 i는 0 내지 6의 정수)를 나타냄)를 나타내며, r은 0 또는 1이다}를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 식 (II)인 시클로헥산 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.(상기식에서 R1, R2, R3, X 및 Y는 각각 상기 정의한 것과 같다)
- 제1항에 있어서, 식 (III)인 시클로헥산 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.(상기식에서 R1, R2, R3, X J 및 p는 각각 상기 정의한 것과 같다)
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자이고, R2가 C1-C6알킬이며, R3가 아미다조피리딜이고, X가 황이며, Y가 =CH-O-J이고 J가 -COCH2-NH-SO2-나프틸인 식 (I)을 갖는 시클로헥산 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
- 제4항에 있어서, R2이 에틸인 시클로헥산 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
- 약리학적 유효량의 시클로헥산 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염과 약리학적으로 허용되는 담체로 이루어지는 약리학적 조성물.
- 약리학적 유효량의 제1항에 정의된 것과 같은 시클로헥산 유도체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염을 질환을 겪게될 또는 겪고있는 사람 환자에 투여함으로써 칼륨채널개구가 유효한 질환의 예방 또는 치료방법.
- 제7항에 있어서, 기관지확장기작용, 혈간확장작용 또는 방광의 평활근 이완작용이 질환에 대해 유효한 것을 특징으로 하는 방법.
- 제7항에 있어서, 질환은 천식, 고혈압, 빈뇨 또는 요실금인 것을 특징으로 하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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