KR950005306A - 매크롤라이드 및 그의 용도 - Google Patents

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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 화합물은 파골 세포 양성자 펌프의 억제에 감응하는 질환의 예방 및 치료를 위한 의약을 제조하는데 적절하다.
상기 식에서, R1은 하이드록시, 2-하이드록시에톡시, C1-C4알콕시, C1-C4알카노일옥시, 할로겐, 아미노, 아지도, 케토, p-니트로벤젠설포닐 또는 일반식의 피라닐옥시기(여기서, X는또는의 기이고, R3는 하이드록시, C1-C4알카노일옥시 또는 유기 설포닐옥시이며, R4는 하이드록시, C1-C4알카노일옥시 또는 카바모일옥시이다)이고; R2는 수소, 하이드로퍼옥시, 하이드록시 또는 C1-C4알콕시이며; Y는또는의 기(여기서, R5는 하이드록시 또는 C1-C4알카노일옥시이다)이고; R6및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이다.

Description

매크롤라이드 및 그의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 하기 일반식(Ⅰ) 화합물의 피골세포 양성자 펌프의 억제에 감응하는 질환의 예방 및 치료에 적절한 의약의 제조에 있어서의 용도.
    상기 식에서, R1은 하이드록시, 2-하이드록시에톡시, C1-C4알콕시, C1-C4알카노일옥시, 할로겐, 아미노, 아지도, 케토, p-니트로벤젠설포닐 또는 일반식의 피라닐옥시기(여기서, X는또는의 기이고, R3는 하이도록시, C1-C4알카노일옥시 또는 유기 설포닐옥시이며, R4는 하이드록시, C1-C4알카노일옥시 또는 카바모일옥시이다)이고; R2는 수소, 하이드로퍼옥시, 하이드록시 또는 C1-C4알콕시이며; Y는또는의 기(여기서, R5는 하이드록시 또는 C1-C4알카노일옥시이다)이고; R6및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 하이드록시, 메톡시, NH3, 염소, 브롬, 케토, p-니트로벤젠설포닐 또는 일반식의 피라닐옥시기(여기서, R4는 하이드록시, 아세톡시 또는 카바모일옥시이고, X는또는의 기이며, R3는 하이드록시, 아세톡시, 또는 비치환되거나 C1-C4알킬, 할로겐, 또는 니트로에 의해 일치환된 벤젠설포닐옥시이다)이고; R2가 수소 또는 하이드록시이며; Y가또는의 기(여기서, R5는 하이드록시 또는 아세톡시이다)이고; R6가 메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
  3. 제1항에 있어서, R1이 하이드록시, 메톡시, NH3, 염소, 케토, 또는 일반식의 피라닐옥시기(여기서, R4는 하이드록시 또는 카바모일 옥시이고, 는의 기이며, R3는 하이드록시 또는 아세톡시이다)이고; R4가 수소 또는 하이드록시이며; Y가의 기(여기서, R5는 하이드록시 또는 아세톡시이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
  4. 제1항에 있어서, 콘카나마이신 A의 용도.
  5. 제1항에 있어서, 콘카놀라이드 A의 용도.
  6. 제1항에 있어서, 콘카나마이신 B의 용도.
  7. 제1항에 있어서, 콘카놀라이드 B의 용도.
  8. 제1항에 있어서, 콘카나마이신 C의 용도.
  9. 제1항에 있어서, 21-데옥시-콘카놀라이드 A의 용도.
  10. 제1항에 있어서, 21-데옥시-콘카놀라이드 B의 용도.
  11. 제1항에 있어서, 23-O-콘카놀라이드 A의 용도.
  12. 제1항에 있어서, 3', 9-디-0-아세틸-콘카나마이신 A의 용도.
  13. 제1항에 있어서, 16-데메틸-21-데옥시콘카놀라이드 A, 21, 23-디데옥시-23-에피아지도콘카놀라이드 A, 23-O-(p-니트로벤젠설포닐)-21-데옥시콘카놀라이드 A, 21-데옥시콘카놀라이드 A-23-케톤, 21-데옥시콘카놀라이드 A-9, 23-디케톤 및(또는) 21, 23-디데옥시-23-에피클로로콘카놀라이드 A의 용도.
  14. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물
    상기식에서, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 메틸이고; R1은 하이드록시, 할로겐, 아미노, 아지도, p-니트로벤젠설포닐 또는 케토이며; R2는 수소이고; Y는의 기 이거나; 또는 R1은 할로겐, 아미노, 아지도, 케토, p-니트로벤젠설포닐 또는 일반식의 피라닐옥시기(여기서, R4는 카보모일옥시이고, X는의 기이다)이고; R2는 하이드록시이며; Y는의 기 이거나; 또는 R1은 할로겐, 아미노, 아지도, 2-하이드록시에톡시, 케토, p-니트로벤젠설포닐, 또는 일반식의 파라닐옥시기(여기서, R4는 하이드록시 또는 카바모일옥시이고, X는 일반식또는의 기이며, R3는 비치환되거나 C1-C4알킬, 할로겐 또는 니트로에 의해 일치환된 옥시이다)이고; R2는 수소, 사이드로퍼옥시 또는 하이드록시이며; Y는의 기 이거나; 또는 R1은 할로겐, 아미노, 아지도, 케토, p-니트로벤젠설포닐, C1-C4알콕시 또는 C1-C4알카노일옥시이고; R2는 하이드록시 또는 C1-C4알콕시이며; Y는 일반식의 기(여기서, R5는 C1-C4알카노일옥시이다)이다.
  15. 제14항에 있어서, R1이 하이드록시, 아지도 또는 염소이고; R2가 수소이며; Y가의 기 이거나; 또는 R1이 일반식의 피라닐옥시기(여기서, R4는 카바모일옥시이고; X는 일반식또는의 기이며, R3는 니트로에 의해 일치환된 벤젠설포닐옥시이다)이고; R2가 하이드록시이며; Y가의 기 이거나; 또는 R1이 아세톡시이고; R2가 하이드록시이며; Y가의 기(여기서, R5는 아세톡시이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  16. 제14항에 있어서, 21-데옥시-콘카놀라이드 A.
  17. 제14항에 있어서, 16-데메틸-21-데옥시-콘카놀라이드 A.
  18. 제14항에 있어서, 21-23-디데옥시-23-에피아지도콘카놀라이드 A.
  19. 제14항에 있어서, 21-23-디데옥시-23-에피클로로콘카놀라이드 A.
  20. 제14항에 있어서, 23-O-(p-니트로벤젠설포닐)-21-데옥시콘카놀라이드 A.
  21. 제14항에 있어서, 21-데옥시콘카놀라이드 A-23-케톤.
  22. 제14항에 있어서, 21-데옥시콘카놀라이드 A-9, 23-디케톤.
  23. 제14항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 제약 조성물.
  24. 사람 또는 동물체의 예방 및 치료법에 사용하기 위한, 제14항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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