KR950003269A - 콜레스테롤 흡수 억제제로서의 트리스 카밤산 에스테르 - Google Patents
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Abstract
효소 콜레스테롤 에스테르 가수분해효소(CEH) 및/또는 아실 보효소 A:콜레스테롤 아실전이효소(ACAT)의 억제는 콜레스테롤의 에스테르화의 억제를 유발시켜 콜레스테롤의 흡수를 억제시키므로 혈청 콜레스테롤 양을 감소시킬 수 있다. 하기 일반식의 화합물은 효소 CEH 및/또는 ACAT(시험관내)를 억제하며 콜레스테롤 흡수를 억제한다.
상기식에서, p, R1, R2, R3, R4, R5, A 및 Z는 본 명세서에서 정의한 바와 같다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 하기 일반식의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, p는 0,1,2,3 또는 4이고, Z는 -Ar1, -Ar1-Ar2, -Ar1-O-Ar2, -Ar1--Ar1-(CH2)1-20-Ar2, -Ar1-(CH2)1-20-O-Ar2, -Ar1-O-(CH2)1-20-AR2, -Ar1-(CR6=CR6)1-3-AR2또는 -Ar1-NR7-Ar2이며, 이때 R6은 수소 또는 C1-C8-알킬이고, R7은 수소, C1-C8알킬, C1-C8알킬카보닐 또는 C1-C8알콕시카보닐이며, Ar1및 Ar2는 독립적으로 페닐, 나프틸, 푸라닐, 벤조푸라닐, 디벤조푸라닐, 피리디닐, 피리미디닐, 피라지닐, 티에닐, 벤조티에닐, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티아졸릴, 벤즈티아졸릴, 이소옥사졸릴, 벤즈이소옥사졸릴, 인데닐, 인돌릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 벤조트리아졸릴, 카바졸릴, 벤즈이미다졸릴 및 플루오레닐 중에서 선택되고, Ar1및 Ar2는 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 니트로, -CO2H, -C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C3-C8사이클로알킬, C1-C20알콕시, C1-C20알킬-O-(C1-C20알킬)-, C1-C20알킬-O-(C1-C20-알킬)-O-, 트리플루오로메틸, C1-C20알킬카보닐, C3-C8사이클로알킬옥시, C1-C20알킬카보닐옥시, C1-C20알콕시카보닐, 모노 또는 디 C1-C20알킬아미노카보닐, 테트라졸릴, -OH, -(CH2)1-6-NR8R9{여기서, R8은 C1-C20알킬, C1-C20알킬카보닐 또는 C1-C20알콕시카보닐이고 R9는 수소 또는 C1-C20알킬이거나 R8및 R9가 이들사이에 위치한 질소 원자와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 환[여기서, q는 0, 1 또는 2이고, r은 1 또는 2이며, u는 0, 1 또는 2이고, R10은 C1-C8알킬이고, X는 -O-, -S-, -NR11-(여기서, R11은 H, C1-C20알킬 또는 벤질이다) 또는 -CR12R13(여기서, R12는 H, OH, C1-C20알킬, C1-C20알콕시, C1-C20알킬카보닐옥시, Ar1또는 -(CH2)1-10-Ar1이고, R13은 H 또는 C1-C20알킬이거나 R12및 R13은 이들 사이에 놓여진 탄소원자와 함께 3 내지 8원 카보사이클릭 환을 형성한다)이다]을 형성한다}에 의해 임의로 치환되며, A는 1 내지 6개의 부위에 올레핀성 및/또는 아세틸렌성 불포화를 가질 수 있는, 탄소수 1 내지 20의 포화 또는 불포화 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 쇄; 일반식 -(CH2)m-W-(CH2)n-의 그룹[여기서, m 및 n은 1 내지 19이고, m과 n의 합은 2 내지 20이며, W는 -O-, -S- 및 -NR14-(여기서, R14는 수소, C1-C20알킬, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이다)중에서 선택된다]; 및 일반식 -[(CH2)b]-0-1의 그룹[여기서, b 및 c는 1 내지 20이고, b 및 c의 합은 1 내지 20이며, Y는(여기서, R15는 H, C1-C8알킬, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된다]중에서 선택된 가교 그룹이거나, A는 R3및 이들 사이에 위치한 질소와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 잔기[여기서, s는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, t는 0 내지 15이며, R16및 R17은 독립적으로 수소, C1-C8알킬, C1-C8알콕시, C1-C8알킬카보닐, 하이드록시, 시아노, C1-C8알킬카보닐옥시 또는 -(CH2)0-6-NR18R19(여기서, R18은 C1-C8알킬, C1-C8알콕시카보닐 또는 C1-C8알킬카보닐이고, R19는 수소 또는 C1-C8알킬이다)이다]를 형성하고, R1및 R2는 독립적으로 수소, C1-C8알킬, C1-C8알콕시, C1-C8알킬카보닐, 하이드록시, 시아노, C1-C8알킬카보닐옥시 또는 -(CH2)0-6-NR18R19(여기서, R18은 C1-C8알킬, C1-C8알콕시카보닐 또는 C1-C8알킬카보닐이고, R19는 수소 또는 C1-C8알킬이다)이다]이며, R3은 H, C1-C8알킬 또는 C7-C15아릴알킬(여기서, 아릴은 C1-C6알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 페닐이다)이거나 A와 함께 위에 기술한 것과 같은 헤테로사이클릭 환을 형성하고, R4및 R5는 독립적으로 수소, C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C3-C10사이클로알킬, (CH2)1-20-(C3-C10사이클로알킬), (CH2)1-20-Ar1(여기서, Ar1은 위에서 정의한 바와 같다) 또는 (CH2)1-20-NR20R21(여기서, R20은 C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이고, R21은 수소 또는 C1-C20알킬이다)이거나, R4및 R5는 이들 사이에 위치한 질소와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 잔기(여기서, r, q, u, R10및 X는 위에서 정의한 바와 같다)를 형성한다.
- 제1항에 있어서, Z가 -Ar1, -Ar1-Ar2, -Ar1-O-Ar2, -Ar1-S-Ar2, -Ar1-(CH2)1-20-Ar2, -Ar1-(CH2)1-20-O-Ar2, -Ar1-O-(CH2)1-20-Ar2, -Ar1-(CR6=CR6)1-3-Ar2(여기서, R6은 H 또는 C1-C8알킬이다) 또는 -AR1-NR7-Ar2(여기서, R7은 수소, C1-C8알킬, C1-C8알킬카보닐 또는 C1-C8알콕시카보닐이다)이며, 이때 Ar1및 Ar2는 페닐, 나프틸, 푸라닐, 벤조푸라닐, 디벤조푸라닐, 피리디닐, 티에닐, 벤조티에닐, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티아졸릴, 벤트티아졸릴, 이소옥사졸릴, 벤즈이소옥사졸릴, 인데닐, 인돌릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 카바졸릴, 벤즈이미다졸릴 및 플루오레닐 중에서 선택되고; 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 니트로, -CO2H, C1-C8알킬, C1-C8알콕시, C2-C8알케닐, 트리플루오로메틸, C3-C8사이클로알킬, C3-C8사이클로알킬옥시, C1-C8알킬카보닐, C1-C8알콕시카보닐, C1-C8알킬카보닐옥시, -NR2또는 -(CH2)1-6-NR8R9(여기서, R8은 C1-C8알킬, C1-C8알킬카보닐 또는 C1-C8알콕시 카보닐이고, R9는 수소 또는 C1-C8알킬이다)에 의해 임의로 치환된 화합물.
- 제1항에 있어서, A가 1 내지 6개의 부위에서 올레핀성 및/또는 아세틸렌성 불포화를 가질 수 있는, 탄소수 1 내지 20의 포화 또는 불포화 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 쇄; 일반식-(CH2)m-W-(CH2)n-의 그룹[여기서, m 및 n은 1 내지 19이고, m과 n의 합은 2 내지 20이며, W는 -O-, -S- 또는 -NR14-(여기서, R14는 수소, C1-C8알킬, C1-C8알킬카보닐, C1-C8알콕시카보닐 또는 벤질이다)이다]; 및 일반식 -[(CH2)b]0-1-Y-[(CH2)c]0-1-의 그룹(여기서, b 및 c는 1 내지 20이고 b와 c의 합은 1 내지 20이며, Y는로 이루어진 그룹중에서 선택된다)중에서 선택된 가교 그룹이거나, A가 R3과 이들 사이에 위치한 질소와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 잔기(여기서, s는 0, 1, 2 또는 3이고 t는 0 내지 15이다)를 형성하는 화합물.
- 제1항에 있어서, R4및 R5가 독립적으로 수소, C1-C12알킬, C2-C8알케닐, C3-C8사이클로알킬, -(CH2)1-10-(C3-C10사이클로알킬),-(CH2)1-10-Ar1또는 -(CH2)1-10-NR20R21(여기서, R20은 C1-C8알킬, C2-C8알케닐, C1-C8알킬카보닐, C1-C8알콕시카보닐 또는 벤질이고, R21은 수소 또는 C1-C8알킬이다)이거나, R4및 R5가 이들 사이에 위치한 질소와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 잔기[여기서, q는 0, 1 또는 2이고, r은 1 또는 2이며, u는 0, 1 또는 2이고, R10은 C1-C8알킬이며, X는 -O-, -S-, NR11-(여기서, R11은 수소, C1-C8알킬 또는 벤질이다) 또는 -CR12R13(여기서, R12는 수소, 하이드록시, C1-C8알킬 또는 알콕시이고 R13은 수소 또는 C1-C8알킬이거나, R12및 R3이 이들 사이에 위치한 탄소와 함께 3 내지 8원 카보사이클릭 환을 형성한다)이다]를 형성하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, Z, R3, R4및 R5는 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, Z, R3, R4및 R5는 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제1항에 있어서, Ar1이 페닐 또는 나프틸인 화합물.
- 제1항에 있어서, Z가 4-펜옥시페닐인 화합물.
- 제8항에 있어서, 4-[6-(헥실카바모일옥시)헥실카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제8항에 있어서, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 6-{[1-(4-펜옥시-펜옥시카보닐)-피페리딘-4-옥시카보닐]아미노} 헥실 에스테르 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 화합물.
- 제8항에 있어서, 4-[6-(디헥실-카바모일옥시)-헥실카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 4-[6-(피페리딘-1-카보닐옥시)-헥실카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 4-[6-(디벤질-카바모일옥시)-헥실카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 4-[12-(헥실카바모일옥시)-도데실카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐에스테르, 4-{6-[4-(2,2-디메틸-프로필)-벤질)-헵틸-카바모일옥시]-헥실-카바모일옥시}-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, (Z)-4-[6-(옥타데크-9-에닐카바모일옥시)-헥실카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, (Z)-4-[12-(옥타데크-9-에닐카바모일옥시)-도데실카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 4-[6-(헥실카바모일옥시)-프로필카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 4-[9-(노닐카바모일옥시)-프로필카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 6-{[1-(4-펜옥시-펜옥시카보닐)-피페리딘-4-옥시카보닐]-아미노}-프로필 에스테르, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 6-{[1-(4-니트로-펜옥시카보닐)-피페리딘-4-옥시카보닐]-아미노}헥실 에스테르, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 6-{[1-(디벤조푸란-2-일옥시카보닐)-피페리딘-4-일]-옥시카보닐아미노}-헥실 에스테르, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 6-{[1-(4-페닐-펜옥시카보닐)-피페리딘-4-옥시카보닐]-아미노}-헥실 에스테르, 4-[4-(헥실카바모일옥시메틸)-벤질카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 6-{[1-(3-펜옥시-펜옥시카보닐)-피페리딘-4-옥시카보닐]-아미노}-헥실 에스테르, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 6-{[1-(4-벤질-펜옥시카보닐)-피페리딘-4-옥시카보닐]-아미노}-헥실 에스테르, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 1-[1-(4-펜옥시-펜옥시카보닐)-피페리딘-4-일-옥시카보닐]-피페리딘-4-일 에스테르, 4-[4-(4-페닐-부틸카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 4-(4-헥실카바모일-사이클로헥실카바모일옥시)-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르, 4-[6-(헥실카바모일옥시)-헥실카바모일옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-사이클로헥실-페닐 에스테르, 8-아자-스피로[4.5]데칸-8-카복실산 4-{[1-(4-펜옥시-펜옥시카보닐)-피페리딘-4-카보닐]아미노}-사이클로헥실 에스테르, 4-(4-헥실카바모일- 피페리ㄷ딘-1-카보닐옥시]-피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르 및 4-(4-헥실카바모일옥시)메틸]-(사이클로헥실메틸카바모일)옥시}피페리딘-1-카복실산 4-펜옥시페닐 에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물.
- 하기 일반식의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 치료적 유효량을 포유 동물에게 내부적으로 투여함을 포함하여, 포유 동물의 장관 벽을 통한 콜레스테롤 흡수를 감소시키는 방법.상기식에서, p는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, Z는 -Ar1, -Ar1-Ar2, Ar1-O-Ar2, Ar1-S-Ar2,-Ar1-(CH2)1-20-Ar2, -Ar1-(CH2)1-20-O-Ar2, -Ar1-O-(CH2)1-20-AR2, -Ar1-(CR6=CR6)1-3-AR2또는 -Ar1-NR7-Ar2이며, 이때 R6은 수소 또는 C1-C8-알킬이고, R7은 수소, C1-C8알킬, C1-C8알킬카보닐 또는 C1-C8알콕시카보닐이며, Ar1및 Ar2는 독립적으로 페닐, 나프틸, 푸라닐, 벤조푸라닐, 디벤조푸라닐, 피리디닐, 피리미디닐, 피라지닐, 티에닐, 벤조티에닐, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티아졸릴, 벤즈티아졸릴, 이소옥사졸릴, 벤즈이소옥사졸릴, 인데닐, 인돌릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 벤조트리아졸릴, 카바졸릴, 벤즈이미다졸릴 및 플루오레닐 중에서 선택되고, Ar1및 Ar2는 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 니트로, -CO2H, -C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C3-C8사이클로알킬, C1-C20알콕시, C1-C20알킬-O-(C1-C20알킬)-, C1-C20알킬-O-(C1-C20-알킬)-O-, 트리플루오로메틸, C1-C20알킬카보닐, C3-C8사이클로알킬옥시, C1-C20알킬카보닐옥시, C1-C20알콕시카보닐, 모노 또는 디 C1-C20알킬아미노카보닐, 테트라졸릴, -OH, -(CH2)1-6-NR8R9{여기서, R8은 C1-C20알킬, C1-C20알킬카보닐 또는 C1-C20알콕시카보닐이고 R9는 수소 또는 C1-C20알킬이거나 R8및 R9가 이들사이에 위치한 질소 원자와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 환[여기서, q는 0, 1 또는 2이고, r은 1 또는 2이며, u는 0, 1 또는 2이고, R10은 C1-C8알킬이고, X는 -O-, -S-, -NR11-(여기서, R11은 H, C1-C20알킬 또는 벤질이다) 또는 -CR12R13(여기서, R12는 H, OH, C1-C20알킬, C1-C20알콕시, C1-C20알킬카보닐옥시, Ar1또는 -(CH2)1-10-Ar1이고, R13은 H 또는 C1-C20알킬이거나 R12및 R13은 이들 사이에 놓여진 탄소원자와 함께 3 내지 8원 카보사이클릭 환을 형성한다)이다]을 형성한다}에 의해 임의로 치환되며, A는 1 내지 6개의 부위에 올레핀성 및/또는 아세틸렌성 불포화를 가질 수 있는, 탄소수 1 내지 20의 포화 또는 불포화 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 쇄; 일반식 -(CH2)m-W-(CH2)n-의 그룹[여기서, m 및 n은 1 내지 19이고, m과 n의 합은 2 내지 20이며, W는 -O-, -S- 및 -NR14-(여기서, R14는 수소, C1-C20알킬, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이다)중에서 선택된다]; 및 일반식 -[(CH2)b]-0-1의 그룹[여기서, b 및 c는 1 내지 20이고, b 및 c의 합은 1 내지 20이며, Y는(여기서, R15는 H, C1-C8알킬, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된다]중에서 선택된 가교 그룹이거나, A는 R3및 이들 사이에 위치한 질소와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 잔기[여기서, s는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, t는 0 내지 15이며, R16및 R17은 독립적으로 수소, C1-C8알킬, C1-C8알콕시, C1-C8알킬카보닐, 하이드록시, 시아노, C1-C8알킬카보닐옥시 또는 -(CH2)0-6-NR18R19(여기서, R18은 C1-C8알킬, C1-C8알콕시카보닐 또는 C1-C8알킬카보닐이고, R19는 수소 또는 C1-C8알킬이다)이다]를 형성하고, R1및 R2는 독립적으로 수소, C1-C8알킬, C1-C8알콕시, C1-C8알킬카보닐, 하이드록시, 시아노, C1-C8알킬카보닐옥시 또는 -(CH2)0-6-NR18R19(여기서, R18은 C1-C8알킬, C1-C8알콕시카보닐 또는 C1-C8알킬카보닐이고, R19는 수소 또는 C1-C8알킬이다)이다]이며, R3은 H, C1-C8알킬 또는 C7-C15아릴알킬(여기서, 아릴은 C1-C6알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 페닐이다)이거나 A와 함께 위에 기술한 것과 같은 헤테로사이클릭 환을 형성하고, R4및 R5는 독립적으로 수소, C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C3-C10사이클로알킬, (CH2)1-20-(C3-C10사이클로알킬), (CH2)1-20-Ar1(여기서, Ar1은 위에서 정의한 바와 같다) 또는 (CH2)1-20-NR20R21(여기서, R20은 C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이고, R21은 수소 또는 C1-C20알킬이다)이거나, R4및 R5는 이들 사이에 위치한 질소와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 잔기(여기서, r, q, u, R10및 X는 위에서 정의한 바와 같다)를 형성한다.
- 제12항에 있어서, 치료적으로 유효한 화합물이 제8항에 따른 화합물중에서 선택되는 방법.
- 약제학적으로 허용되는 담체, 및 치료적으로 유효량의 하기 일반식의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는, 포유동물 체내에서의 콜레스테롤 흡수를 감소시키기 위한 약제학적 조성물.상기식에서, p는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, Z는 -Ar1, -Ar1-Ar2, Ar1-O-Ar2, Ar1-S-Ar2,-Ar1-(CH2)1-20-Ar2, -Ar1-(CH2)1-20-O-Ar2, -Ar1-O-(CH2)1-20-AR2, -Ar1-(CR6=CR6)1-3-AR2또는 -Ar1-NR7-Ar2이며, 이때 R6은 수소 또는 C1-C8-알킬이고, R7은 수소, C1-C8알킬, C1-C8알킬카보닐 또는 C1-C8알콕시카보닐이며, Ar1및 Ar2는 독립적으로 페닐, 나프틸, 푸라닐, 벤조푸라닐, 디벤조푸라닐, 피리디닐, 피리미디닐, 피라지닐, 티에닐, 벤조티에닐, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티아졸릴, 벤즈티아졸릴, 이소옥사졸릴, 벤즈이소옥사졸릴, 인데닐, 인돌릴, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 벤조트리아졸릴, 카바졸릴, 벤즈이미다졸릴 및 플루오레닐 중에서 선택되고, Ar1및 Ar2는 독립적으로 불소, 염소, 브롬, 요오드, 시아노, 니트로, -CO2H, -C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C3-C8사이클로알킬, C1-C20알콕시, C1-C20알킬-O-(C1-C20알킬)-, C1-C20알킬-O-(C1-C20-알킬)-O-, 트리플루오로메틸, C1-C20알킬카보닐, C3-C8사이클로알킬옥시, C1-C20알킬카보닐옥시, C1-C20알콕시카보닐, 모노 또는 디 C1-C20알킬아미노카보닐, 테트라졸릴, -OH, -(CH2)1-6-OH; -SH, -NH2또는 -(CH2)1-6-NR8R9{여기서, R8은 C1-C20알킬, C1-C20알킬카보닐 또는 C1-C20알콕시카보닐이고 R9는 수소 또는 C1-C20알킬이거나 R8및 R9가 이들사이에 위치한 질소 원자와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 환[여기서, q는 0, 1 또는 2이고, r은 1 또는 2이며, u는 0, 1 또는 2이고, R10은 C1-C8알킬이고, X는 -O-, -S-, -NR11-(여기서, R11은 H, C1-C20알킬 또는 벤질이다) 또는 -CR12R13(여기서, R12는 H, OH, C1-C20알킬, C1-C20알콕시, C1-C20알킬카보닐옥시, Ar1또는 -(CH2)1-10-Ar1이고, R13은 H 또는 C1-C20알킬이거나 R12및 R13은 이들 사이에 놓여진 탄소원자와 함께 3 내지 8원 카보사이클릭 환을 형성한다)이다]을 형성한다}에 의해 임의로 치환되며, A는 1 내지 6개의 부위에 올레핀성 및/또는 아세틸렌성 불포화를 가질 수 있는, 탄소수 1 내지 20의 포화 또는 불포화 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 쇄; 일반식 -(CH2)m-W-(CH2)n-의 그룹[여기서, m 및 n은 1 내지 19이고, m과 n의 합은 2 내지 20이며, W는 -O-, -S- 및 -NR14-(여기서, R14는 수소, C1-C20알킬, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이다)중에서 선택된다]; 및 일반식 -[(CH2)b]-0-1의 그룹[여기서, b 및 c는 1 내지 20이고, b 및 c의 합은 1 내지 20이며, Y는(여기서, R15는 H, C1-C8알킬, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된다]중에서 선택된 가교 그룹이거나, A는 R3및 이들 사이에 위치한 질소와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 잔기[여기서, s는 0, 1, 2, 3 또는 4이고, t는 0 내지 15이며, R16및 R17은 독립적으로 수소, C1-C8알킬, C1-C8알콕시, C1-C8알킬카보닐, 하이드록시, 시아노, C1-C8알킬카보닐옥시 또는 -(CH2)0-6-NR18R19(여기서, R18은 C1-C8알킬, C1-C8알콕시카보닐 또는 C1-C8알킬카보닐이고, R19는 수소 또는 C1-C8알킬이다)이다]를 형성하고, R1및 R2는 독립적으로 수소, C1-C8알킬, C1-C8알콕시, C1-C8알킬카보닐, 하이드록시, 시아노, C1-C8알킬카보닐옥시 또는 -(CH2)0-6-NR18R19(여기서, R18은 C1-C8알킬, C1-C8알콕시카보닐 또는 C1-C8알킬카보닐이고, R19는 수소 또는 C1-C8알킬이다)이다]이며, R3은 H, C1-C8알킬 또는 C7-C15아릴알킬(여기서, 아릴은 C1-C6알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 페닐이다)이거나 A와 함께 위에 기술한 것과 같은 헤테로사이클릭 환을 형성하고, R4및 R5는 독립적으로 수소, C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C3-C10사이클로알킬, (CH2)1-20-(C3-C10사이클로알킬), (CH2)1-20-Ar1(여기서, Ar1은 위에서 정의한 바와 같다) 또는 (CH2)1-20-NR20R21(여기서, R20은 C1-C20알킬, C2-C20알케닐, C1-C20알킬카보닐, C1-C20알콕시카보닐 또는 벤질이고, R21은 수소 또는 C1-C20알킬이다)이거나, R4및 R5는 이들 사이에 위치한 질소와 함께 일반식의 헤테로사이클릭 잔기(여기서, r, q, u, R10및 X는 위에서 정의한 바와 같다)를 형성한다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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