KR940021560A - 세팔로스포린 결정성 수화물의 신규 제조방법 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 구조식(Ⅱ)의 3-아세톡시메틸 세팔로스포린 화합물을 일반식(Ⅲ) 화합물의 존재하에서 구조식(Ⅳ)의 피리딘과 반응시키고, 생성된 화합물을 요오드화수소산과 반응시켜 구조식(Ⅰ')의 결정성 세프타지딤 비스하이드로요오다이드 모노하이드레이트를 수득하고, 생성된 중간체 화합물(Ⅰ')에 염기를 작용시켜 구조식(Ⅰ)의 세프타지딤 펜타하이드레이트를 제조하는 방법에 관한 것이다.
상기식에서, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬기를 나타내며, X1, X2및 X3는 각각 독립적으로 할로겐을 나타낸다.

Description

세팔로스포린 결정성 수화물의 신규 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 다음 구조식(Ⅱ)의 3-아세톡시메틸 세팔로스포린 화합물을 일반식(Ⅲ) 화합물의 존재하에서 구조식(Ⅳ)의 피리딘과 반응시키고, 생성된 화합물을 요오드화수소산과 반응시켜 구조식(Ⅰ')의 결정성 세프타지딤 비스하이드로요오다이드 모노하이드레이트를 수득하고, 생성된 중간체 화합물(Ⅰ')에 염기를 작용시킴을 특징으로 하여, 구조식(Ⅰ)의 세프타지딤 펜타하이드레이트를 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 알킬기를 나타내며, X1,X2및 X3는 각각 독립적으로 할로겐을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물이 트리메틸실릴 트리플루오로메탄설포네이트(F3CSO2OSi(CH3)3)임을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 염기로서 다음 구조식(Ⅴ)의 테트라 N-부틸 암모늄 하이드록사이드를 사용함을 특징으로 하는 방법.
    (n-Bu)4N+OH-(Ⅴ)
  4. 제1항에 있어서, 구조식(Ⅱ)의 화합물 1당량에 대해 일반식(Ⅲ)의 화합물 1 내지 10당량 및 구조식(Ⅳ)의 피리딘 1 내지 10당량을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 요오드화수소산을 포름산의 존재하에서 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 구조식(Ⅲ) 화합물 1당량에 대하여 요오드화 수소산 2 내지 6당량을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제5항에 있어서, 구조식(Ⅱ) 화합물 1당량에 대해 실릴화제 1 내지 8당량을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 구조식(Ⅱ) 화합물 1당량에 대해 염기 1 내지 10당량을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 염기를 2 내지 3당량 사용함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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