KR940019303A - 위장관의 가시화를 위한 필름-형성제중의 알킬벤젠 조성물 - Google Patents

위장관의 가시화를 위한 필름-형성제중의 알킬벤젠 조성물 Download PDF

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KR940019303A
KR940019303A KR1019930024215A KR930024215A KR940019303A KR 940019303 A KR940019303 A KR 940019303A KR 1019930024215 A KR1019930024215 A KR 1019930024215A KR 930024215 A KR930024215 A KR 930024215A KR 940019303 A KR940019303 A KR 940019303A
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알. 베이컨 에드워드
지. 에스테프 킴벌리
알. 아일리그 칼
디. 도우티 브렌트
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폴 이. 듀퐁
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Abstract

본 발명은 위장관위에 도막을 형성 할 수 있는 중합체 물질 및 하기 일반식의 X-선 생성제를 포함하는 위장관의 경구 또는 역행 조사요 X-선 조영 조성물 및 이를 위장관의 진단용 방사선 의학에서 사용하는 방법에 관한 것이다.
상기식에서, R은 할로, 플루오로 - 저급-알킬, 아릴, 저급-알콕시, 하이드록시, 카복시, 저급-알콕시카보닐 또는 저급 - 알콕시카보닐옥시로 임의로 치환된 C1-C25알킬, 시클로알킬, 불포화 알릴 또는 또는 할로 - 저급-알킬; (CR1R2)P-(CR3=CR4)mQ 또는 (CR1R2)P- CC-Q이고 ; R1, R2,R3,및 R4는 독립적으로 H ; 또는 할로로 임의의 치횐된 저급-알킬이고 ; n은 1 내지 5이고 ; m은 1 내지 5이고 ; p는 1 내지 10 이고 ; Q는 H, 저급-알킬, 저급 - 알케닐, 저급 - 알키닐, 저급 - 알킬렌, 아릴, 또는 아릴 - 저급 알킬이다.

Description

위장관의 가시화를 위한 필름 - 형성제중의 알킬벤젠 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (71)

  1. 2가 양이온과 함께 위장관위에 도막을 형성시킬 수 있는 중합체성물질(이 중합체 물질은 편광성 전자를 함유하는 원자를 갖는다) ; 및 하기 일반식을 갖는 X-선 조영제, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 약학적으로 허용가능한 담체중의 경구 또는 역행 검사용 X-선 조영 조성물
    상기식에서, R은 할로, 플루오로 - 저급 - 알킬, 아릴, 저급 - 알콜시, 하이드록시, 카복시, 저급 알콕시카보닐 또는 저급 - 알콕시카보닐옥시로 임의로 치환된 C1-C25알킬, 사이클로알킬, 불포화 알릴 또는 할로 - 저급-알킬; (CR1R2)P-(CR3=CR4)mQ 또는 (CR1R2)P- CC-Q이고 ; R1, R2,R3,및 R4는 독립적으로 H ; 또는 할로로 임의로 치환된 저급 - 알킬이고 ; n는 1 내지 5이고 ; m은 1 내지 5이고 ; p는 1 내지 10 이고 ; Q는 H, 저급 - 알킬, 저급 - 알케닐, 저급 - 알키닐, 저급 - 알킬렌, 아릴 또는 아릴 - 저급 알킬이다
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 X - 선 조영제가 1,3,5 - 트리 - N - 헥실 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리에틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠 및 1,3,5-트리-N-부틸-2,4,6-트리요오도벤젠으로 이루어진 그룹중에서 선택된 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서, 상기 X-선 조영제가 1,3,5 - 트리 -(4-메틸펜틸) - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리 - N - 펜틸 - 2,4,6 - 트리요도도벤젠 및 1,3,5 - 트리 - (3-메틸부틸) - 2,4,6 - 트리요요도벤젠으로 이루어진 그룹중에서 선택된 조성물.
  4. 제 1 항에 있어서, 상기 X-선 조영제가 1,3,5 - 트리 -N - 프로필 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리 - N - 헵틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 2-(4-요오도페닐)노난, 9-(p-요오도페닐) - 10 - 운데세노산, 에틸 에스테르 및 (E) - 11 - (p-요오도페닐) - 9-운데세노산, 에틸에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 조성물.
  5. 제 1 항에 있어서, 상기 편광성 전자를 갖는 원자가 산소, 질소 및 황으로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
  6. 제 1 항에 있어서, 상기 2가 양이온이 Ca++, Mg++, Zn++Ba++및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
  7. 제 1 항에 있어서, 상기 약제학적으로 허용가능한 담체가 액체인 X-선 조영 조성물.
  8. 제 1 항에 있어서, 상기 약제학적으로 허용가능한 담체가 고인 X-선 조영 조성물.
  9. 제 1 항에 있어서, 상기 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 음이온성물질인 X-선 조영 조성물.
    상기식에서, R은 중합체 쇄이고 ;는 음이온성 리드간이고 ; M++는 2가 양이온이다.
  10. 제 9 항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 식의 황상화 폴리사카라이드인 X-선 조영 조성물.
    상기식에서, R은 C-4에 의해 D-갈락토스에 결합된 3,6-안하이드로-D-갈락토스(카파 카라기나) ; D- 갈락토수에 결합된 α- D - 칼락토스 단위(1-3) (람다 카라기난) ; D-칼락토스에 결합된 3,6-안하이드로-D-갈락토스(요오타 카라기난) ; D-칼락토스에 결합된 3,6-안하이드로-L-칼락토스(한천-한천) ; 3,6-안하이드로-D-갈락토스(퍼셀라렌) ; D-글루코피이라노스(라미나린 설페이트) ; 갈락탄(갈락탄 설페이트) ; 및 갈락토스아미노 - 글루쿠노난(콘드로이틴 설페이트)이고 ; M++은 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
  11. 제9항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 카복실화된 폴리사카라이드인 X-선 조영 조성물.
    상기식에서, R은 D-갈락투로노글리칸 ; (팩틴) 및 안하이드로-D-만누론산 및 안하이드로 - L - 글루론산 잔기 (알긴)이고; M++는 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
  12. 제9항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 일반식의 셀룰로즈 유도체인 X-선 조
    상기식에서, R은 안하이드로글루코스 잔기이고, R'는 CH3 ,C2H5또는 C|3H7이고; R"는 CHX또는 CH=이고, M++는 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
  13. 제12항에 있어서, 상기 셀룰로즈 유도체가 나트륨 에틸셀룰로즈 설페이트, 나트륨 셀룰로즈 아세테이트 설페이트 및 나트륨 카복시메틸 셀룰로즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물
  14. 제11항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 황산화, 설폰화 또는 키복실화된 합성 중합체인 X-선 조영 조성물.
    상기식에서, R은 ; M++은 Mg++, Ca++,Zn++,Ba++또는 이들의 혼합물이다.
  15. 제1항에 있어서, 상기 중합체 물질이 더마탄 설페이트, 케라토설페이트, 하알루론산, 헤파린 및 키틴으로 이루어진 그룹중에서 선택된 양이온성 물질인 X-선 조영 조성물.
  16. 제 1 항에 있어서, 상기 중합체 물질이 폴리사카라이드인 X-선 조영 조성물.
  17. 제16항에 있어서, 상기 폴리사카라이드가 전분, 글리코겐, 글루칸, 프룩탄, 만난, 갈락토만난, 글루코만나, 갈락탄, 크실란, 글리쿠라난, 텍스트란 및 전분 아밀로스로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
  18. 제 1 항에 있어서, 상기 중합체 물질이 셀룰로즈 유도체인 X-선 조영 조성물.
  19. 제18항에 있어서, 상기 셀룰로즈 유도체가 메틸셀룰로즈, 히드록시에틸 셀룰로즈, 에틸하이드록시에틸 및 히드록시프로필 셀룰로즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
  20. 제 1 항에 있어서, 상기 중합체 물질이 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐 알콜 또는 에틸렌 옥사이드 중합체인 X-선 조영 조성물.
  21. 제 1 항에 있어서, 수성 분산액 형태의 X-선 조영 조성물.
  22. 제 1 항에 있어서, 유화액 형태의 X-선 조영 조성물.
  23. 제 1 항에 있어서, 상기 약학 담체가 적어도 하나의 계면활성제를 함유하는 X-선 조영 조성물.
  24. 제23항에 있어서, 상기 계면활성제가 양이온성인 X-선 조영 조성물.
  25. 제23항에 있어서, 상기 계면활성제가 음이온성인 X-선 조영 조성물.
  26. 제23항에 있어서, 상기 계면활성제가 쯔미터이온인 X-선 조영 조성물.
  27. 제23항에 있어서, 상기 계면활성제가 비이온성인 X-선 조영 조성물.
  28. 제24항에 있어서, 상기 양이온성 계면활성제가 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드 및 도데실 디메틸 암모늄 브로마이드로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
  29. 제25항에 있어서, 상기 음이온성 계면활성제가 나트륨 라우릴 설페이트, 나트륨 헵타데실 설페이트, 알킬 벤젠 설폰산, 나트륨 부틸나프탈렌 설포네이트 및 설포숙시네이트로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
  30. 제27항에 있어서, 상기 음이온성 계면활성제가 카복실산 에스테르, 카복실산아미드, 에톡실화 알킬페놀 및 에톡실화 지방족 알콜, 소르비탄 에스테르, 폴리옥시에틸렌 알킬 에테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
  31. 제 1 항에 있어서, 현탁화제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
  32. 제 1 항에 있어서, 안정화제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
  33. 제 1 항에 있어서, 산화방지제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
  34. 제 1 항에 있어서, 삼투압 조절제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
  35. 제 1 항에 있어서, 완충제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
  36. 제 1 항에 있어서, pH 조절제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
  37. 제 1 항에 있어서, 향미제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
  38. 2가 양이온과 함께 위장관위에 도막을 형성시킬 수 있는 중합체물질(이 중합체물질은 편광성 전자를 함유하는 원자를 갖는다) ; 및 하기 일반식을 갖는 X - 선 조영제, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 약학적으로 허용가능한 담체중의 X - 선 조영 조성물을 환자에게 경구 또는 직장 투여함을 포함하는, 상기 환자의 위장관의 X - 선 검사방법.
    상기식에서, R은 할로, 플루오로 - 저급 - 알킬 , 아릴, 저급 - 알콕시, 하이드록시, 카복시, 저급 - 알콕시카보닐 또는 저급 - 알콕시카보닐옥시로 임의로 치환된 C1-C25알킬, 시클로알킬, 불포화 알릴 또는 할로 - 저급 알킬, (CR1R|2)P-(CR3=CR4)mQ 또는 (CR1R2)P- CC-Q이고 ; R1, R2,R3및 R4는 독립적으로 H ; 또는 할로로 임의로 치환된 저급-알킬이고 ; n은 1 내지 5이고 ; m은 1 내지 5이고 ; p는 1 내지 10 이고 ; Q는 H, 저급 - 알킬, 저급 - 알케닐, 저급 - 알키닐, 저급 - 알킬렌, 아릴 또는 아릴 - 저급 알킬이다
  39. 제38항에 있어서, 상기 조영제가 1,3,5-트리-N-헥실 -2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리에틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠 및 1,3,5 - 트리 - N - 부틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠으로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  40. 제38항에 있어서, 상기 조영제가 1,3,5-트리 - (4-메틸펜틸)-2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5-트리 - N - 펜틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠 및 1,3,5 - 트리 - (3-메틸 부틸) - 2,4,6 - 트리요오도벤젠으로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  41. 제38항에 있어서, 상기 조영제가 1,3,5 - 트리 - N - 프로필 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리 - N - 헵틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 2-(4-요오도페닐)노난, 9-(P-요오도페닐) - 10 - 운데세노산, 에틸 에스테르 및 (E) - 11 -(P-요오도페닐)-9-운데세노산, 에틸 에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  42. 제38항에 있어서, 환자에게 투여된 조영제의 양이 위장관의 정규적인 X - 선 가시화의 경우 약 0.1 내지 약 16.0g요오드/체중kg의 범위인 방법.
  43. 제38항에 있어서, 환자에게 투여된 조영제의 양이 위장관의 CT주사 가시화의 경우 약 1 내지 약 600mg요오드/체중kg의 범위인 방법.
  44. 제38항에 있어서, 상기 조영제가 유화액의 형태로 존재하는 방법.
  45. 제38항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 담체가 적어도 하나의 계면활성제를 함유하는 방법.
  46. 제45항에 있어서, 상기 계면활성제가 양이온성인 방법.
  47. 제45항에 있어서, 상기 계면활성제가 음이온성인 방법.
  48. 제45항에 있어서, 상기 계면활성제가 쯔비터이온성인 방법.
  49. 제45항에 있어서, 상기 계면활성제가 비이온성인 방법.
  50. 제46항에 있어서, 양이온성 계면활성제가 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드 및 도데실 디메틸 암모늄 브로마이드로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  51. 제47항에 있어서, 상기 음이온성 계면활성제가 나트륨 라우릴 설페이트, 나트륨 헵타데실 설페이트, 알킬 벤젠설폰산, 나트륨 부틸나프탈렌 설포네이트 및 설포숙시네이트로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  52. 제49항에 있어서, 상기 비이온성 계면활성제가 카복실산 에스테르, 카복실산 아미드, 에톡실화 알킬페놀 및 에톡실화 지방족 알콜, 소르비탄 에스테르, 폴리옥시에틸렌 알킬 에테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  53. 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 음이온성물질인 방법 :
    상기식에서, R은 중합체 쇄이고 ;는 음이온성 리간드이 ; M++는 2가 양이온 이다.
  54. 제53항에 있어서, 상기 음이온 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 황산화된 폴리사카라이드인 방법.
    상기식에서, R은 C-4를 통해 D-갈락토스에 결합된 3,6-안하이드로-D-갈락토스(가파 카라기난); D-칼락토스에 결합된 α-D-갈락토스 단위(1-3)(람다 카라기난) ; D-칼락토스에 결합된 3,6-안하이드로 -D-갈락토스 요오타 카라기난 ; D-갈락토스에 결합죈 3,6 - 인하이드로 - L- 갈락토스(한천-한천) ; 3,6 - 인하이드로 - D- 갈락토스(퍼셀라렌); D-글루코피라노스(라미나린 설페이트) ; 갈락탄(갈락탄 설페이트) ; 및 가락토스아미노-글루쿠로난 (콘드로이틴 설페이트)이고 ; M++은 Mg++, Ca++,Zn++,Ba++또는 이들의 혼합물이다.
  55. 제53항에 있어서, 상기 음이온성 중합체물질이 하기 일반식을 갖는 카복실화 폴리사카라이드인 방법.
    상기식에서, R은 D-갈락투로노글리칸(펙틴) ; 및 안하이드로 -D-만누론산 및 안하이드로 -L-글루론산 잔기(알긴)이고, M++는 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
  56. 제53항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 일반식의 셀룰로즈 유도체인 방법.
    상기식에서, R은 안하이드로글루코스 잔기이고, R'는 CH3,C2H5또는 C3H7이고, R'는 CH3,또는 C2H5이고, M++는 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
  57. 제56항에 있어서, 상기 셀룰로즈 유도체가 나트륨 에틸셀룰로즈 설페이트, 나트륨 셀룰로즈 아세테이트 설페이트 및 나트륨 카복시메틸 셀룰로즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  58. 제38항에 있어서, 상기 음이온 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 황산화, 설폰화 또는 카복실화된 합성 중합체인 방법.
    상기식에서, R은 인히이드로글루코스 잔기이고; R'는 CH3, C2H5또는 C3H;R'은 CH3또는 C2H5이고; 이들의 혼합물이다.
  59. 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 더마탄 설페이트, 케라토설페이트, 히알루톤산, 헤파린 및 카틴으로 이루어진 그룹중에서 선택된 양이온성 물질인 방법.
  60. 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 폴리사카라이드인 방법.
  61. 제60항에 있어서, 상기 폴리사카라이드가 전분, 글리코겐, 글루칸, 프룩탄, 만난, 갈락토만난, 글루코만나, 갈락탄, 크실란, 글리쿠라난, 덱스트란 전분 아밀로스로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  62. 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 셀룰로즈 유도체인 방법.
  63. 제62항에 있어서, 상기 셀룰로즈 유도체가 메틸셀룰로즈, 히이드록시에틸 셀룰로즈, 에틸하드록시에틸 및 하이드록시프로필 셀룰로즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
  64. 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐 알콜 또는 에틸렌 옥사이드 중합체인 방법.
  65. 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 현탁화제를 또한 포함하는 방법.
  66. 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 안정화제를 또한 포함하는 방법.
  67. 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 산화방지제를 또한 포함하는 방법.
  68. 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 삼투압 조절제를 포함하는 방법.
  69. 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 완충제를 또한 포함하는 방법.
  70. 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 pH 조절제를 또한 포함하는 방법.
  71. 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 향미제를 또한 포함하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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