KR940019303A - 위장관의 가시화를 위한 필름-형성제중의 알킬벤젠 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 위장관위에 도막을 형성 할 수 있는 중합체 물질 및 하기 일반식의 X-선 생성제를 포함하는 위장관의 경구 또는 역행 조사요 X-선 조영 조성물 및 이를 위장관의 진단용 방사선 의학에서 사용하는 방법에 관한 것이다.
상기식에서, R은 할로, 플루오로 - 저급-알킬, 아릴, 저급-알콕시, 하이드록시, 카복시, 저급-알콕시카보닐 또는 저급 - 알콕시카보닐옥시로 임의로 치환된 C1-C25알킬, 시클로알킬, 불포화 알릴 또는 또는 할로 - 저급-알킬; (CR1R2)P-(CR3=CR4)mQ 또는 (CR1R2)P- CC-Q이고 ; R1, R2,R3,및 R4는 독립적으로 H ; 또는 할로로 임의의 치횐된 저급-알킬이고 ; n은 1 내지 5이고 ; m은 1 내지 5이고 ; p는 1 내지 10 이고 ; Q는 H, 저급-알킬, 저급 - 알케닐, 저급 - 알키닐, 저급 - 알킬렌, 아릴, 또는 아릴 - 저급 알킬이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (71)
- 2가 양이온과 함께 위장관위에 도막을 형성시킬 수 있는 중합체성물질(이 중합체 물질은 편광성 전자를 함유하는 원자를 갖는다) ; 및 하기 일반식을 갖는 X-선 조영제, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 약학적으로 허용가능한 담체중의 경구 또는 역행 검사용 X-선 조영 조성물상기식에서, R은 할로, 플루오로 - 저급 - 알킬, 아릴, 저급 - 알콜시, 하이드록시, 카복시, 저급 알콕시카보닐 또는 저급 - 알콕시카보닐옥시로 임의로 치환된 C1-C25알킬, 사이클로알킬, 불포화 알릴 또는 할로 - 저급-알킬; (CR1R2)P-(CR3=CR4)mQ 또는 (CR1R2)P- CC-Q이고 ; R1, R2,R3,및 R4는 독립적으로 H ; 또는 할로로 임의로 치환된 저급 - 알킬이고 ; n는 1 내지 5이고 ; m은 1 내지 5이고 ; p는 1 내지 10 이고 ; Q는 H, 저급 - 알킬, 저급 - 알케닐, 저급 - 알키닐, 저급 - 알킬렌, 아릴 또는 아릴 - 저급 알킬이다
- 제 1 항에 있어서, 상기 X - 선 조영제가 1,3,5 - 트리 - N - 헥실 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리에틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠 및 1,3,5-트리-N-부틸-2,4,6-트리요오도벤젠으로 이루어진 그룹중에서 선택된 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 X-선 조영제가 1,3,5 - 트리 -(4-메틸펜틸) - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리 - N - 펜틸 - 2,4,6 - 트리요도도벤젠 및 1,3,5 - 트리 - (3-메틸부틸) - 2,4,6 - 트리요요도벤젠으로 이루어진 그룹중에서 선택된 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 X-선 조영제가 1,3,5 - 트리 -N - 프로필 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리 - N - 헵틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 2-(4-요오도페닐)노난, 9-(p-요오도페닐) - 10 - 운데세노산, 에틸 에스테르 및 (E) - 11 - (p-요오도페닐) - 9-운데세노산, 에틸에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 편광성 전자를 갖는 원자가 산소, 질소 및 황으로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 2가 양이온이 Ca++, Mg++, Zn++Ba++및 이들의 혼합물로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 약제학적으로 허용가능한 담체가 액체인 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 약제학적으로 허용가능한 담체가 고인 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 음이온성물질인 X-선 조영 조성물.상기식에서, R은 중합체 쇄이고 ;는 음이온성 리드간이고 ; M++는 2가 양이온이다.
- 제 9 항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 식의 황상화 폴리사카라이드인 X-선 조영 조성물.상기식에서, R은 C-4에 의해 D-갈락토스에 결합된 3,6-안하이드로-D-갈락토스(카파 카라기나) ; D- 갈락토수에 결합된 α- D - 칼락토스 단위(1-3) (람다 카라기난) ; D-칼락토스에 결합된 3,6-안하이드로-D-갈락토스(요오타 카라기난) ; D-칼락토스에 결합된 3,6-안하이드로-L-칼락토스(한천-한천) ; 3,6-안하이드로-D-갈락토스(퍼셀라렌) ; D-글루코피이라노스(라미나린 설페이트) ; 갈락탄(갈락탄 설페이트) ; 및 갈락토스아미노 - 글루쿠노난(콘드로이틴 설페이트)이고 ; M++은 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
- 제9항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 카복실화된 폴리사카라이드인 X-선 조영 조성물.상기식에서, R은 D-갈락투로노글리칸 ; (팩틴) 및 안하이드로-D-만누론산 및 안하이드로 - L - 글루론산 잔기 (알긴)이고; M++는 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
- 제9항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 일반식의 셀룰로즈 유도체인 X-선 조상기식에서, R은 안하이드로글루코스 잔기이고, R'는 CH3 ,C2H5또는 C|3H7이고; R"는 CHX또는 CH=이고, M++는 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
- 제12항에 있어서, 상기 셀룰로즈 유도체가 나트륨 에틸셀룰로즈 설페이트, 나트륨 셀룰로즈 아세테이트 설페이트 및 나트륨 카복시메틸 셀룰로즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물
- 제11항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 황산화, 설폰화 또는 키복실화된 합성 중합체인 X-선 조영 조성물.상기식에서, R은 ; M++은 Mg++, Ca++,Zn++,Ba++또는 이들의 혼합물이다.
- 제1항에 있어서, 상기 중합체 물질이 더마탄 설페이트, 케라토설페이트, 하알루론산, 헤파린 및 키틴으로 이루어진 그룹중에서 선택된 양이온성 물질인 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 중합체 물질이 폴리사카라이드인 X-선 조영 조성물.
- 제16항에 있어서, 상기 폴리사카라이드가 전분, 글리코겐, 글루칸, 프룩탄, 만난, 갈락토만난, 글루코만나, 갈락탄, 크실란, 글리쿠라난, 텍스트란 및 전분 아밀로스로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 중합체 물질이 셀룰로즈 유도체인 X-선 조영 조성물.
- 제18항에 있어서, 상기 셀룰로즈 유도체가 메틸셀룰로즈, 히드록시에틸 셀룰로즈, 에틸하이드록시에틸 및 히드록시프로필 셀룰로즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 중합체 물질이 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐 알콜 또는 에틸렌 옥사이드 중합체인 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 수성 분산액 형태의 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 유화액 형태의 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 상기 약학 담체가 적어도 하나의 계면활성제를 함유하는 X-선 조영 조성물.
- 제23항에 있어서, 상기 계면활성제가 양이온성인 X-선 조영 조성물.
- 제23항에 있어서, 상기 계면활성제가 음이온성인 X-선 조영 조성물.
- 제23항에 있어서, 상기 계면활성제가 쯔미터이온인 X-선 조영 조성물.
- 제23항에 있어서, 상기 계면활성제가 비이온성인 X-선 조영 조성물.
- 제24항에 있어서, 상기 양이온성 계면활성제가 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드 및 도데실 디메틸 암모늄 브로마이드로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
- 제25항에 있어서, 상기 음이온성 계면활성제가 나트륨 라우릴 설페이트, 나트륨 헵타데실 설페이트, 알킬 벤젠 설폰산, 나트륨 부틸나프탈렌 설포네이트 및 설포숙시네이트로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
- 제27항에 있어서, 상기 음이온성 계면활성제가 카복실산 에스테르, 카복실산아미드, 에톡실화 알킬페놀 및 에톡실화 지방족 알콜, 소르비탄 에스테르, 폴리옥시에틸렌 알킬 에테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 현탁화제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 안정화제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 산화방지제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 삼투압 조절제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 완충제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, pH 조절제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
- 제 1 항에 있어서, 향미제를 또한 포함하는 X-선 조영 조성물.
- 2가 양이온과 함께 위장관위에 도막을 형성시킬 수 있는 중합체물질(이 중합체물질은 편광성 전자를 함유하는 원자를 갖는다) ; 및 하기 일반식을 갖는 X - 선 조영제, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 약학적으로 허용가능한 담체중의 X - 선 조영 조성물을 환자에게 경구 또는 직장 투여함을 포함하는, 상기 환자의 위장관의 X - 선 검사방법.상기식에서, R은 할로, 플루오로 - 저급 - 알킬 , 아릴, 저급 - 알콕시, 하이드록시, 카복시, 저급 - 알콕시카보닐 또는 저급 - 알콕시카보닐옥시로 임의로 치환된 C1-C25알킬, 시클로알킬, 불포화 알릴 또는 할로 - 저급 알킬, (CR1R|2)P-(CR3=CR4)mQ 또는 (CR1R2)P- CC-Q이고 ; R1, R2,R3및 R4는 독립적으로 H ; 또는 할로로 임의로 치환된 저급-알킬이고 ; n은 1 내지 5이고 ; m은 1 내지 5이고 ; p는 1 내지 10 이고 ; Q는 H, 저급 - 알킬, 저급 - 알케닐, 저급 - 알키닐, 저급 - 알킬렌, 아릴 또는 아릴 - 저급 알킬이다
- 제38항에 있어서, 상기 조영제가 1,3,5-트리-N-헥실 -2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리에틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠 및 1,3,5 - 트리 - N - 부틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠으로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 조영제가 1,3,5-트리 - (4-메틸펜틸)-2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5-트리 - N - 펜틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠 및 1,3,5 - 트리 - (3-메틸 부틸) - 2,4,6 - 트리요오도벤젠으로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 조영제가 1,3,5 - 트리 - N - 프로필 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 1,3,5 - 트리 - N - 헵틸 - 2,4,6 - 트리요오도벤젠, 2-(4-요오도페닐)노난, 9-(P-요오도페닐) - 10 - 운데세노산, 에틸 에스테르 및 (E) - 11 -(P-요오도페닐)-9-운데세노산, 에틸 에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제38항에 있어서, 환자에게 투여된 조영제의 양이 위장관의 정규적인 X - 선 가시화의 경우 약 0.1 내지 약 16.0g요오드/체중kg의 범위인 방법.
- 제38항에 있어서, 환자에게 투여된 조영제의 양이 위장관의 CT주사 가시화의 경우 약 1 내지 약 600mg요오드/체중kg의 범위인 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 조영제가 유화액의 형태로 존재하는 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 담체가 적어도 하나의 계면활성제를 함유하는 방법.
- 제45항에 있어서, 상기 계면활성제가 양이온성인 방법.
- 제45항에 있어서, 상기 계면활성제가 음이온성인 방법.
- 제45항에 있어서, 상기 계면활성제가 쯔비터이온성인 방법.
- 제45항에 있어서, 상기 계면활성제가 비이온성인 방법.
- 제46항에 있어서, 양이온성 계면활성제가 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드 및 도데실 디메틸 암모늄 브로마이드로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제47항에 있어서, 상기 음이온성 계면활성제가 나트륨 라우릴 설페이트, 나트륨 헵타데실 설페이트, 알킬 벤젠설폰산, 나트륨 부틸나프탈렌 설포네이트 및 설포숙시네이트로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제49항에 있어서, 상기 비이온성 계면활성제가 카복실산 에스테르, 카복실산 아미드, 에톡실화 알킬페놀 및 에톡실화 지방족 알콜, 소르비탄 에스테르, 폴리옥시에틸렌 알킬 에테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 음이온성물질인 방법 :상기식에서, R은 중합체 쇄이고 ;는 음이온성 리간드이 ; M++는 2가 양이온 이다.
- 제53항에 있어서, 상기 음이온 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 황산화된 폴리사카라이드인 방법.상기식에서, R은 C-4를 통해 D-갈락토스에 결합된 3,6-안하이드로-D-갈락토스(가파 카라기난); D-칼락토스에 결합된 α-D-갈락토스 단위(1-3)(람다 카라기난) ; D-칼락토스에 결합된 3,6-안하이드로 -D-갈락토스 요오타 카라기난 ; D-갈락토스에 결합죈 3,6 - 인하이드로 - L- 갈락토스(한천-한천) ; 3,6 - 인하이드로 - D- 갈락토스(퍼셀라렌); D-글루코피라노스(라미나린 설페이트) ; 갈락탄(갈락탄 설페이트) ; 및 가락토스아미노-글루쿠로난 (콘드로이틴 설페이트)이고 ; M++은 Mg++, Ca++,Zn++,Ba++또는 이들의 혼합물이다.
- 제53항에 있어서, 상기 음이온성 중합체물질이 하기 일반식을 갖는 카복실화 폴리사카라이드인 방법.상기식에서, R은 D-갈락투로노글리칸(펙틴) ; 및 안하이드로 -D-만누론산 및 안하이드로 -L-글루론산 잔기(알긴)이고, M++는 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
- 제53항에 있어서, 상기 음이온성 중합체 물질이 하기 일반식의 셀룰로즈 유도체인 방법.상기식에서, R은 안하이드로글루코스 잔기이고, R'는 CH3,C2H5또는 C3H7이고, R'는 CH3,또는 C2H5이고, M++는 Mg++, Ca++, Zn++, Ba++또는 이들의 혼합물이다.
- 제56항에 있어서, 상기 셀룰로즈 유도체가 나트륨 에틸셀룰로즈 설페이트, 나트륨 셀룰로즈 아세테이트 설페이트 및 나트륨 카복시메틸 셀룰로즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 음이온 중합체 물질이 하기 일반식을 갖는 황산화, 설폰화 또는 카복실화된 합성 중합체인 방법.상기식에서, R은 인히이드로글루코스 잔기이고; R'는 CH3, C2H5또는 C3H;R'은 CH3또는 C2H5이고; 이들의 혼합물이다.
- 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 더마탄 설페이트, 케라토설페이트, 히알루톤산, 헤파린 및 카틴으로 이루어진 그룹중에서 선택된 양이온성 물질인 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 폴리사카라이드인 방법.
- 제60항에 있어서, 상기 폴리사카라이드가 전분, 글리코겐, 글루칸, 프룩탄, 만난, 갈락토만난, 글루코만나, 갈락탄, 크실란, 글리쿠라난, 덱스트란 전분 아밀로스로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 셀룰로즈 유도체인 방법.
- 제62항에 있어서, 상기 셀룰로즈 유도체가 메틸셀룰로즈, 히이드록시에틸 셀룰로즈, 에틸하드록시에틸 및 하이드록시프로필 셀룰로즈로 이루어진 그룹중에서 선택된 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 중합체 물질이 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐 알콜 또는 에틸렌 옥사이드 중합체인 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 현탁화제를 또한 포함하는 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 안정화제를 또한 포함하는 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 산화방지제를 또한 포함하는 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 삼투압 조절제를 포함하는 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 완충제를 또한 포함하는 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 pH 조절제를 또한 포함하는 방법.
- 제38항에 있어서, 상기 X-선 조영 조성물이 향미제를 또한 포함하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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