KR940009209A - 테크네튬 및 레늄 결합 이가 합텐, 생체내 진단 및 치료를 위한 그의 용도, 진단 및 치료용 키트 및 복합체로 사용되는 면역성 시약 - Google Patents

테크네튬 및 레늄 결합 이가 합텐, 생체내 진단 및 치료를 위한 그의 용도, 진단 및 치료용 키트 및 복합체로 사용되는 면역성 시약 Download PDF

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르 두살 쟝-마르끄
델라이즈 미쉘
바르베 쟈끄
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왕뜨완느 베레
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Abstract

본 발명은 새로운 합텐 펩티드, 그의 제조방법, 생체내 진단 및 치료를 위한 그의 용도, 키트 및 이들 합텐 펩티드로 이루어지는 면역성 시약에 관한 것이다.
본 발명의 면역성 시약은 제공된 합텐에 대해 친화성이 있는 항체, 특히 모노콜로날 항체 또는 그의 단편에 결합되어 있는, 생물체의 특정 세포 타입 또는 특정 정상 조직 또는 병소에 대해 친화성이 있는 항체, 특히 모노클로날 항체 또는 그의 단편으로 이루어진 포합체, 및 상기 포합체에 대응하는 2개 이상의 합텐 및 방사선 표지화하기에 적합하거나 또는 활성 성분을 공유 결합시키기에 적합한 1개 이상의 부위로 이루어지는 합성 분자로 이루어진다.

Description

테크네튬 및 레늄 결합 이가 합텐, 생체내 진단 및 치료를 위한 그의 용도, 진단 및 치료용 키트 및 복합체로 사용되는 면역성 시약
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 프로브와 이중특이성 항체의 결합을 결합량과 총량의 비율로 나타낸 그래프.

Claims (11)

  1. 2개의 친수성 합텐 및 1개의 잠재적 효과기로 이루어지는 다음 일반식(I)의 유도체 및 그의 염.
    상기 식 중, X는 수소 원자 또는 티올 관능기의 산화를 방지하는데 유용한 보호기이며, R1,R2및 R3은 각각 아미노산의 측쇄를 나타내며, H1및 H2는 친수성 합텐을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 친수성 합텐이 1이상의 물-부탄올 분배 계수를 갖는 것인 유도체.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, 합텐이 그에 대해 특이성이 잇는 항체와의 상호 작용에 대해 10-5M이하의 해리상수를 갖는 것은 유도체.
  4. 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, 합텐이 아미드 결합에 의해 공유 결합된 아민, 산 또는 극성 아미노산인 유도체.
  5. 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, 합텐이 펩티드인 결합기를 통해 잠재적 효과기에 고정된 것은 유도체.
  6. 제4항 또는 5항에 있어서, 합텐이 히스타민-숙시닐-글리신 기인 유도체.
  7. S-아세틸-메르캅토아세틸-글리실-글리실-N-ε-(히스타민-숙시닐-글리실)-리실-D-티로실-N-ε-(히스타민-숙시닐-글리실)-리신아미드, 메르캅토아세틸-글리실-글리실-글리실-N-ε-(히스타민-숙시닐-글리실)-리실-D-티로실-N-ε-(히스타민-숙시닐-글리실)-리신아미드, 및 그들의 염으로 이루어진 군에서 선택된 유도체.
  8. 하기 일반식(II)의 티오메틸 유도체를 하기 일반식(III)의 펩티드 유도체와 반응시켜 일반식(I)의 화합물을 얻고, 필요시에 단리하거나, 또는 염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제1항의 일반식(I)의 유도체 및 그의 염의 제조방법.
    상기 식에서, M은 아민에 카르보닐을 결합하게 하는 이탈기, 바람직하게는 펩티드 합성에 사용되는 것과 같은 활성 에스테르, 더욱 바람직하게는 N-히드록시숙신이미드를 나타내고, R은 R´CO라디칼(여기서, R´은 탄소원자 1?? 6개, 바람직하게는 1내지 3개를 함유하는 알킬기 또는 아릴 라디칼, 특히 페닐임)을 나타내고, R1, R2, R3, H1및 H2는 제1항에 정의한 바와 같다.
  9. 제1항 내지 7항 중 어느 한 항의 유도체에서 진단 또는 시료를 위한 용도.
  10. 제1항 내지 7항중 어느 한 하의 유도체중 적어도 하나, 및 이 유도체의 합텐기를 인지하는 제2항체 또는 그의 단편에 포함되어 있는, 특정 세포 타입 또는 조직을 인지하는 항체, 특히 모노클로날 항체 또는 그의 단편을 함유하는 것을 특징으로 하는 진단 또는 치료용 키트.
  11. 제공된 합텐에 대해 친화성이 있는 항체, 특히 모노클로나라 항체 또는 그의 단편에 결합되어 있는, 생물체의 특정 세포 타입 또는 특정 정상 조직 또는 병소에 대해 친화성이 있는 항체, 특히 모노클로날 항체 또는 그의 단편으로 이루어진 포합체, 및 상기 포합체에 대응하는 2개 이상의 합텐 및 방사성 표지로 표지화하기에 적합하거나 또는 활성 성분을 공유 결합시키기에 적합한 1개 이상의 부위로 이루어지는 합성 분자로 이루어지며, 이 합성분자가 제1항 내지 7항 중 어느 한 항의 유도체인 것을 특징으로 하는 면역성 시약.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930022284A 1992-10-27 1993-10-26 테크네튬 및 레늄 결합 이가 합텐, 생체내 진단 및 치료를 위한 그의 용도, 진단 및 치료용 키트 및 복합체로 사용되는 면역성 시약 KR940009209A (ko)

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