KR940005571A - 하이드록삼산 유도체 - Google Patents

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KR940005571A
KR940005571A KR1019930010559A KR930010559A KR940005571A KR 940005571 A KR940005571 A KR 940005571A KR 1019930010559 A KR1019930010559 A KR 1019930010559A KR 930010559 A KR930010559 A KR 930010559A KR 940005571 A KR940005571 A KR 940005571A
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KR
South Korea
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lower alkyl
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carbamoyl
aryl
oxo
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Application number
KR1019930010559A
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English (en)
Inventor
존 브로드허스트 마이클
앤토니 브라운 폴
헨리 존슨 윌리암
로우톤 제프리
Original Assignee
프리돌린 클라우스너·롤란드 보러
에프. 호프만-라 롯슈 아크티엔게젤샤프트
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Publication date
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/43—Indoles; Hydrogenated indoles with an —OCH2CH(OH)CH2NH2 radical, which may be further substituted, attached in positions 4, 5, 6 or 7

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

본 발명은 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용되는 염을 제공한다.
상기 식에서. R1은 (a) N원자를 통하여 결합되고, (b) 연결 N-원자에 인접하지 않은 다른 위치(들)에 부가적인 헤테로원자(들)로서 N, 0 및/또는 S를 임의로 함유하고, (c) 연결 N-원자에 인접한 하나 또는 둘의 탄소원자상에서 옥소로 치환되고, (d) 임의로, 하나 이상의 다른 C원자상에서 저급 알킬 또는 옥소로 치환되고/되거나 임의의 부가적 N원자(들)상에서 저급 알킬 또는 아릴로 치환되거나 또는 임의로 벤즈-융합된 N-헤테로시클릭 5- 또는 6-원 고리를 나타내고, R2는 저급 알킬을 나타내고, R3는 저급 알킬 또는 아릴을 나타내거나, 또는 NR2R3는 NRa, -0-. -S-, -S0-또는 -S02-를 고리원으로서 임의로 함유하고/하거나 하이드록시, 저급 알콕시, 옥소, 케탈화된 옥소, 아미노, 모노(저급 알킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 하이드록시메틸, 저급 알콕시메틸, 카바모일, 모노(저급 알킬)카바모일, 디(저급 알킬)카바모일 또는 하이드록시 이미노로 임의로 치환된 포화 헤테로시클릭 5-, 6- 또는 7-원 고리를 나타내고, Ra는 수소, 저급 알킬,저급 알카노일, 아릴-저급 알카노일, 저급 알콕시카보닐, 아릴-저급 알콕시카보닐 또는 모노(저급 알킬)카바모일을 나타내고, R4, R5, R6및 R7은 각각수소 또는 메틸을 나타내고, 단 이들 부호중 적어도 둘은 수소를 나타내고, n은 1 내지 4를 나타낸다.
이 화합물은 류마티스 관절염 또는 골관절염과 같은 퇴행성 관절부 질환의 예방 또는 억제 또는 침윤성 종양,죽상 동맥경화중 또는 다발성 경화중의 치료에 유용한 콜라게나제 억제제이다. 이 화합물은 대응 신규 카복실산을 하이드록시 아미드화시키거나 또는 대응 신규 벤질옥시카바모일 화합물을 탈보호시킴으로써 제조할 수 있다.

Description

하이드록삼산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용되는 염.
    상기 식에서, R1은 (a) N원자를 통하여 결합되고, (b) 연결 N-원자에 인접하지 않은 다른 위치(들)에 부가적인 헤테로원자(들)로서 N, 0 및/또는 S를 임의로 함유하고, (c) 연결 N-원자에 인접한 하나 또는 둘의 탄소원자상에서 옥소로 치환되고, (d) 임의로, 하나 이상의 다른 C원자상에서 저급 알킬 또는 옥소로 치환되고/되거나 임의의 부가적 N원자(들)상에서 저급 알킬 또는 아릴로 치환되거나 또는 임의로 벤즈-융합된 N-헤테로시클릭 5- 또는 6-원 고리를 나타내고, R2는 저급 알킬을 나타내고, R3는 저급 알킬 또는 아릴을 나타내거나, 또는 NR2R3는 NRa, -0-. -S-, -S0-또는 -S02-를 고리원으로서 임의로 함유하고/하거나 하이드록시, 저급 알콕시, 옥소, 케탈화된 옥소, 아미노, 모노(저급 일킬)아미노, 디(저급 알킬)아미노, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 하이드록시메틸, 저급 알콕시메틸, 카바모일, 모노(저급 알킬)카바모일, 디(저급 알킬)카바모일 또는 하이드록시 이미노로 임의로 치환된 포화 헤테로시클릭 5-, 6- 또는 7-원 고리 를 나타내고,
    Ra는 수소, 저급 알킬,저급 알카노일, 아릴-저급 알카노일, 저급 알콕시카보닐, 아릴-저급 알콕시카보닐 또는 모노(저급 알킬)카바모일을 나타내고, R4, R5, R6및 R7은 각각 수소 또는 메틸을 나타내고, 단 이들 부호중 적어도 둘은 수소를 나타내고, n은 1 내지 4를 나타낸다.
  2. 4-[2(R)-[1(R 또는 S)-(하이드록시카바모일)-2-프탈이미도에틸]-4-메틸발레 릴]모르폴린.
  3. 4-[2(R)-[1(R 또는 S)-(하이드록시카바모일)-2-프탈이미도에틸]-4-메틸발레 릴]테트라하이드로-1,4-티아진.
  4. 4-[2(R)-[1(R 또는 S)-(하이드록시카바모일)-2-프탈이미도에틸]-4-메틸발레 릴]-4-피페리디놀.
  5. 1-[2(R)-[1(R 또는 S)-(하이드록시카바모일)-2-(1,2-디메틸-3,5-디옥소-1,2,4-트리아졸리딘-4-일)에틸]-4-메틸발레릴]피페리딘.
  6. 4-[2(R)-[1(R 또는 S)-(하이드록시카바모일)-2-(3-메틸-2,5-디옥소-1-이미다졸리디닐)에틸]-4-메틸발레릴]테트라하이드로-1,4-티아진.
  7. 헥사히이드로-2-[2(R)-[1(R 또는 S)-(하이드록시카바모일)-2-프탈이미도에틸]-4-메틸발레릴]-N-메틸-3(S)-피리다진카복스아미드.
  8. 1-[2(R)-[1(R 또는 S)-(하이드록시카바모일)-2-(3,4,4-트리메 틸-2,5-디옥소-1-이미다졸리디닐)에틸]-4-메틸발레릴]-4-피페리디놀.
  9. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물.
    상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 n은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  10. 하기 일반식 (Ⅳ)의 화합물.
    상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, BZ는 벤질을 나타낸다.
  11. (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 산을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고 필요하다면 반응 생성물에 존재하는 디페닐(저급 알킬)실릴 그룹을 제거하거나, 또는 (b) 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 접촉 수소화시키고, 필요하다면 얻어진 일반식 (I)의 화합물을 약학적으로 허용가능한 염으로 전환시킴을 포함하는, 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항의 화합물의 제조방법 :
    H2N-OZ (Ⅲ)
    상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, Z는 수소, 트리(저급 알킬)실릴 또는 디페닐(저급 알킬)실릴을 나타내고, BZ는 벤질을 나타낸다.
  12. 치료학적으로 불활성인 담체 물질과 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항의 화합물을 포함하는 약제.
  13. 치료학적으로 불활성인 담체 뭍질과 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항의 화합물을 포함하는, 침윤성 종양, 죽상동맥경화증 또는 다발성 경화증의 치료 또는 퇴행성 관절부 질환의 예방 또는 억제를 위한 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930010559A 1992-06-11 1993-06-10 하이드록삼산 유도체 KR940005571A (ko)

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