KR930700455A - 치환된 벤즈이미다졸 - Google Patents

치환된 벤즈이미다졸

Info

Publication number
KR930700455A
KR930700455A KR1019920702515A KR920702515A KR930700455A KR 930700455 A KR930700455 A KR 930700455A KR 1019920702515 A KR1019920702515 A KR 1019920702515A KR 920702515 A KR920702515 A KR 920702515A KR 930700455 A KR930700455 A KR 930700455A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
methyl
benzimidazole
butyl
chlorophenyl
carboxylic acid
Prior art date
Application number
KR1019920702515A
Other languages
English (en)
Inventor
젠 프란즈 로버트
와인스 톡 조세프
Original Assignee
원본미기재
스미스클라인 비참 코포레이션
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 원본미기재, 스미스클라인 비참 코포레이션 filed Critical 원본미기재
Publication of KR930700455A publication Critical patent/KR930700455A/ko

Links

Abstract

내용 없음.

Description

치환된 벤즈이미다졸
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:
  3. 상기식에서, R1은 -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-아릴, -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-헤테로아릴, 또는 비치환되거나 Cl,Br,F,I,C1-6알킬, C1-6알콕시, OH,CN,NO2,CO2R4, 테트라졸-5-일, CONR4R4,SO3H, CmF2m+1SC1-6알킬 또는 SO2C1-6알킬중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의하여 치환된 페닐이고; R2는 수소, C2-10알킬, C3-10알케닐, C3-6사이클로알킬, CmF2n+1, 또는 비치환되거나 C1-6알킬,1-6알콕시, Cl,Br,F,I,OH,NO2,CmF2m+1,CO2R4또는 NR4R4중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의하여 치환된 (CH2)0-8페닐이며; R3은 R1이 임의로 치환된 페닐그룹인경우 -(CH2)n-Y, -CH=CY-(CH2)n-아릴, -CH=CY-(CH2)n-헤테로아릴, -(CH2)n-C(O)-NH=CH(Y)-(CH2)n-아릴, -(CH2)n-C(O)-NH-CH(Y)-(CH2)n-헤테로아릴, -(CH2)m-NH-CH(Y)-(CH2)n-아릴 또는 -(CH2)m-NH-CH(Y)-(CH2)n-헤테로아릴이거나; R1이 -(CO)NH-CH(Y)-(CH2)n-아릴 또는 -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-아릴 또는 -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-헤테로아릴인 경우 H이고; Y는 CO2R4또는 테트라졸-5-일이며; X는 Cl,Br,F,I,CmF2m+1,C1-6알킬, C1-6알콕시, OH, O-페닐, CO2R4, 테트라졸-5-일, CN 또는 비치환되거나 Cl,Br,F,I,C1-6알킬, C1-6알콕시, OH, CmF2m+1,CN,CO2R4,NO2, 또는 NR4R4로 치환된(CH2)0-4페닐이고; 아릴은 페닐, 바이페닐, 또는 나프틸(여기에서 각 아릴그룹은 비치환되거나 C1-6알킬, C1-6알콕시, Cl,Br,F,I,OH,NO2,CF3,CO2R4, 또는 NR4R4로 치환된다)이며; 헤테로아릴은 2- 또는 3-티에닐, 2- 또는 3-퓨라닐, 2-,3-,또는 4-피리딜, 피리미딜, 이미다조릴, 티아조릴, 트리아졸릴, 또는 테트라졸릴(여기에서 각 헤테로아릴그룹은 비치환되거나 C1-6알킬, C1-6알콕시, Cl,Br,F,I,OH,NO2,CF3,CO2R4, 또는 NR4R4로 치환된다)이고; m은 각각 독립적으로 1내지 3이며; n은 각각 독립적으로 0내지 2이고; R4는 각각 독립적으로 H 또는 C1-6알킬이다.
  4. 제1항에 있어서, R1이 -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-2-티에닐 또는 비치환도거나 염소, 불소, 니트로, 메틸, 시아노, 카르보모일, 트리플루오로메틸, 카르복시, 카르보 C1-2알콕시, 테트라졸-5-일, 메톡시 또는 하이드록시중에서 선택된 1내지 3개의 치환체에 의하여 치환된 페닐이고; R2이 수소, C2-8알킬 또는 CmF2m+1이고; R3은R1이 임의로 치환된 페닐그룹인 경우 -(CH2)n-Y-, -CH=CY-(CH2)-2-티에닐, -(CH2)n-C(O)-NH-CH(Y)-(CH2)n-2-티에닐 또는 -(CH2)m-Nh-CH(Y)-(CH2)n-2-티에닐이며; R1이 -C(O)NH-CH(Y)-(CH2)n-2-티에닐인경우 H이고; X가 부존재하거나 1회 또는 2회 취한 CO2H, 테트라졸-5-일, Cl,Br,F,CF3,CH3또는 (CH2)0-2페닐로서 존재하는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. 제2항에 있어서, 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산 또는 이의 약제학적을로 허용되는 염.
  6. 제2항에 있어서, 5-브로로-2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. 제2항에 있어서, 2-n-부틸-1-(4-클로로페닐)메틸-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  8. 제2항에 있어서, 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복시산; 5-브로모-2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-6-클로로-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산;2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-6-카르복실산; 2- n-부틸-5-페닐-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-5,7-디카르복실산; 3-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로페노산; 2-n-부틸-5,6-디클로로-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복시산; 2-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-일]아세트산; L-α-아미노-N-(2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-에틸]-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; 1-(2-클로로페닐)메틸-2-헵타플루오로프로필-1H-벤즈이미다졸-6-카르복실산; L-α-아미노-N-(2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-프로파노일)-2-(2-티에닐)메틸프로파논산; L-α-아미노-N-(2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-프로파노일)-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; L-α-N-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-아세토일]-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; 메틸 L-α-아미노-N-(2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-프로파노일)-2-(2-티에닐)메틸프로파노에이트; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 1-(4-카르복시페닐)메틸-6-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)에틸-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-4-메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 또는 2-n-부틸-5-클로로-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  9. 제1항의 화합물 및 적합한 약제학적 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  10. 제7항에 있어서, 화합물이 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산인 약제학적 조성물.
  11. 제7항에 있어서, 화합물이 5-브로모-2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산인 약제학적 조성물.
  12. 제7항에 있어서, 화합물이 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산인 약제학적 조성물.
  13. 제7항에 있어서, 화합물이 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 5-브로모-2-n--부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-6-클로로-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-6-카르복실산; 2-n-부틸-5-페닐-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-7-(1H-테트라졸-5-일)-1H-벤즈이미다졸; 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-5,7-디카르복실산; 3[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로페노산; 2-n-부틸-5,6-디클로로-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-일]아세트산; L-α-아미노-N-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-에틸]-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; 1-(2-클로로페닐)메틸-2-헵타플루오로프로필-1H-벤즈이미다졸-6-카르복시란; L-α-아미노-N-[2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-프로파노일)-2-(2-티에닐)메틸프로피노산; L-α-아미노-N-[2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-프로파노일)-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; L-α-N-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-아세토일]-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; 메틸 L-α-아미노-N-[2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-프로파노일)-2-(2-티에닐)메틸프로파노에이트; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 1-(4-카르복시페닐)메틸-6-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-4-메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-4-메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 또는 2-n-부틸-5-클로로-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산인 화합물 또는 이의 약제학적으로 혀용되는 염.
  14. 안지오텐신 Ⅱ 수용체를 길항시키는 것이 필료한 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 투여함을 특징으로 하여 포유동물에게 있어서 안지오텐신 Ⅱ수용체를 길항시키는 방법.
  15. 제12항에 있어서, 화합물이 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산인 방법.
  16. 제12항에 있어서, 화합물이 5-브로모-2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산인 방법.
  17. 제12항에 있어서, 화합물이 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-6-카르복실산인 방법.
  18. 제12항에 있어서, 화합물이 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 5-브로모-2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-6-클로로-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-6-카르복실산; 2-n-부틸-5-페닐-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-7-(1H-테트라졸-5-일)-1H-벤즈이미다졸; 2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-5,7-디카르복실산; 3-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-일]-2-(2-티에닐)메틸-2-프로페노산; 2-n-부틸-5,6-디클로로-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-일]-아세트산; L-α-아미노-N-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-에틸]-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; 1-(2클로로페닐)메틸-2-헵타플루오로프로필-1H-벤즈이미다졸-6-카르복시란; L-α-아미노-N-[2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-프로파노일)-2-(2-티에닐)메틸프로파노산; L-α-아미노-N-[2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-아세토)-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; L-α-N-[2-n-부틸-1-(2-클로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-1-아세토일)-2-(2-티에닐)메틸프로피온산; 메틸 L-α-아미노-N-[2-n-부틸-1H-벤즈이미다졸-1-프로파노일)-2-(2-티에닐)메틸프로파노에이트; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)-5-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 1-(4-카르복시페닐)메틸-6-클로로-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-4-메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 2-n-부틸-1-(4-카르복시페닐)메틸-5-클로로-4-메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산; 또는 2-n-부틸-5-클로로-1-(2-플로로페닐)메틸-1H-벤즈이미다졸-7-카르복실산인 방법.
  19. 고혈압치료를 필요로하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 투여함을 특징으로하여, 포유동물에게 있어서 고혈압을 치교하는 방법.
  20. 율혈성 심부전증의 치료를 필요로하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 투여함을 특징으로 하여, 포유동물에 있어서 율혈성 심부전증을 치료하는 방법.
  21. 신부전증의 치료를 필요로하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 투여함을 특징으로하여, 포유동물에 있어서 신부전증을 치료하는 방법.
  22. 녹내장의 치료를 필요로하는 환자에게 유효량의 제1항의 화합물을 투여함을 특징으로하여, 포유동물에 있어서 녹내장을 치료하는 방법.
  23. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920702515A 1990-04-13 1991-04-08 치환된 벤즈이미다졸 KR930700455A (ko)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07/509,268 1990-04-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR930700455A true KR930700455A (ko) 1993-03-15

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR920006335A (ko) 안지오텐신 ⅱ수용체 길항제
JP2001526269A5 (ko)
FI102610B (fi) Menetelmä farmakologisesti aktiivisten imidatsolyylialkeenihappojen va lmistamiseksi
RU96112148A (ru) Антагонисты рецепторов эндотелина
CA2339661C (en) Use of derivatives of aryl(or heteroaryl)azolylcarbinols in the manufacture of a medicament for the treatment of disorders mediated by an excess of substance p
KR900005045B1 (ko) 앤지오텐신 ii수용체 차단 이미다졸
RU2009125019A (ru) Производные карбоновой кислоты
KR910007918A (ko) 치환된5-[(테트라졸릴)알케닐]이미다졸
US5444081A (en) Substituted histidines having angiotension II receptor antagonist activity
RU2000120162A (ru) Арил- и гетероарилзамещенные гетероциклические производные мочевины, способ лечения заболевания, опосредованного киназой raf, фармацевтическая композиция
KR930702895A (ko) 안지오텐신 ii 수용체 차단 조성물
KR920008032A (ko) 인돌- 및 벤즈이미다졸-치환 이미다졸 및 벤즈이미다졸 유도체
KR950005308A (ko) 직장투여용 조성물
DE69133149T2 (de) Benzimidazolderivate, ihre Herstellung und Verwendung als Angiotensin II-Antagonisten
KR100221686B1 (ko) 심장 및 혈관 비대증 및 과형성 치료용 약제학적 조성물
JP2018509397A5 (ko)
CA2409741A1 (en) Tnf-.alpha. production inhibitors
KR920008004A (ko) 류코트리엔 길항제로서의 포화하이드록시알킬 퀴놀린산
WO2001085723A1 (en) Gastrin and cholecystokinin receptor ligands (ii)
JP2012046531A (ja) 医薬組合せ剤
RU2006140989A (ru) 2-пиридилзамещенные имидазолы как ингибиторы рецепторов alk4
KR890014534A (ko) 혈당 감소제로서 티아졸리딘디온 유도체
JP3214856B2 (ja) イミダゾリル−アルケン酸
JPH06503337A (ja) 再狭窄の予防におけるアンジオテンシン２受容体拮抗剤の使用
EP0561977B1 (en) Use of angiotensin ii receptor antagonists in the treatment of hemorragic stroke