KR920021504A - 엔케팔리나제 억제제로서의 2-머캅토메틸렌-테트라하이드로나프탈렌 및 인단-2-카복스 아미드 유도체 - Google Patents

엔케팔리나제 억제제로서의 2-머캅토메틸렌-테트라하이드로나프탈렌 및 인단-2-카복스 아미드 유도체 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

엔케팔리나제 억제제로서의 2-머캅토메틸렌-테트라하이드로나프탈렌 및 인단-2-카복스 아미드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    상기식에서, n은 정수 2이며, Z는 라디칼 -C(O)OR(여기서, R은 H, C1-C4알킬, 또는 벤질이다)이거나, OH C1-C4알콕시, 및 메틸렌 디옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐그룹이고, R1은 H 또는-C(O)-A(여기서, A는 C1-C4알킬, 또는 페닐)이고, B는 일반식(여기서, m은 정수 0 내지 5이며, R2는 H, C1-C4알킬, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2CH2SCH3, 페닐메틸, 4-하이드록시-페닐메틸 또는 OH이고, 단 m이 0인 경우 R2는 OH일 수 없다)의 라디칼이거나, 구조식의 라디칼이다.
  2. 제1항에 있어서, n이 1인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, n이 2인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, B가인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, m이 0인 화합물.
  6. 엔게팔리나제(enlkephalinase)의 억제를 필요로 하는 환자에게 제1항의 화합물을 엔케팔리나제 억제 유효량으로 투여함을 특징으로하여 앤케팔리나제를 억제시키는 방법.
  7. 제6항에 있어서, 환자가 엔돌핀(endorphin)- 또는 엔케팔린-증개된 진통 효과를 필요로 하는 방법.
  8. 제6항에 있어서, 환자가 ANP- 중개된 저혈증성 효과를 필요로 하는 방법.
  9. 제6항에 있어서, 환자가 ANP- 중개된 이뇨 효과를 필요로 하는 방법.
  10. 제6항에 있어서, 환자가 제사 효과를 필요로 하는 방법.
  11. 제6항에 있어서, 환자가 알쯔하이머 질환 환자인 방법.
  12. 효력검정 가능한 양의 제1항의 화합물을 불활성 담체와의 혼합물로서 또는 결합물로서 포함하는 조성물.
  13. 면역억제 유효량의 제1항의 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와의 혼합물로서 또는 결합물로서 포함하는 약제학적 조성물.
  14. 제1항에 있어서, N-[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-(머캅토메틸)-2-나프탈레닐]카보닐]-글리신인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, N-[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-(머캅토메틸)-2-나프탈레닐]카보닐]-L-알리닌인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, N-[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-(머캅토메틸)-2-나프탈레닐]카보닐]-L-발린인 화합물,
  17. 제1항에 있어서, 4-[[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-(머캅토메틸)-2-나프탈레닐]카보닐]아미노]-시스-사이클로헥산 카복실산인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, N-[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-(머캅토메틸)-2-나프탈레닐]카보닐]-β-알라닌인 화합물.
  19. 제1항에 있어서, N-[[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-(머캅토메틸)-2-나프탈레닐]카보닐]-3,4-디하이드록시벤질 아미드인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, N-[[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-[(아세틸티오)메틸]-2나프탈레닐]카보닐]-3,4-디하이드록시벤질 아미드인 화합뭍.
  21. 제1항에 있어서, N-[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-(머캅토메틸)-2-나프탈레닐]카보닐]-이소세린인 화합뭍.
  22. 제1항에 있어서, N-[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-(머캅토메틸)-2-나프탈레닐]카보닐]-이소세린, 벤질 에스테르인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, N-[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-[(아세틸티오)메틸]-2-나프탈레닐]카보닐]-이소세린인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, N-[[1,2,3,4-테트라하이드로-2-[(아세틸티오)메틸]-2-나프탈레닐]카보닐]-이소세린, 벤질 에스테르인 화합물.
  25. 제4항에 있어서, m이 1인 화합물.
  26. 일반식(Ⅲ)의 화합물을 아세트산 수은과 반응시킴을 특징으로하여, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, n은 정수 2이며, Z는 라디칼 -C(O)OR(여기서, R은 H, C1-C4알킬, 또는 벤질이다)이거나, OH, C1-C4알콕시, 및 메틸렌 디옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐그룹이고, R1은 H이고, B는 일반식(여기서, m은 정수 0 내지 5이며, R2는 H, C1-C4알킬, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2CH2SCH3, 페닐메틸, 4-하이드록시-페닐메틸 또는 OH이고, 단 m이 0인 경우 R2는 OH일 수 없다)의 라디칼이거나, 구조식의 라디칼이다.
  27. 일반식(V)의 화합물을 수성 염기와 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, n은 정수 2이며, Z는 라디칼 -C(O)OR(여기서, R은 일반식(Ⅳ)의 경우, H, C1-C4알킬, 또는 벤질이고, 단, 일반식(Ⅴ)의 경우 H가 아니다)이거나, OH C1-C4알콕시, 및 메틸렌 디옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐그룹이고, R1은 일반식(Ⅳ)의 경우는 H이며, 일반식(Ⅴ)의 경우는 -C(O)-A(여기서, A는 C1-C4알킬, 또는 페닐)이고, B는 일반식(여기서, m은 정수 0 내지 5이며, R2는 H, C1-C4알킬, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2CH2SCH3, 페닐메틸, 4-하이드록시-페닐메틸 또는 OH이고, 단 m이 0인 경우 R2는 OH일 수 없다)의 라디칼이거나, 구조식의 라디칼이다.
  28. 일반식(Ⅶ)의 화합물을 아실화제와 반응시킴을 특징으로 하여, 일반시(Ⅵ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, n은 정수 2이며, Z는 라디칼 -C(O)OR(여기서, R은 H, C1-C4알킬, 또는 벤질이다)이거나, OH, C1-C4알콕시, 및 메틸렌 디옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐그룹이고, R1은 일반식(Ⅵ)의 경우는 -C(O)-A(여기서, A는 C1-C4알킬, 또는 페닐)이고, 일반식(Ⅶ)의 경우는 H이며, B는 일반식(여기서, m은 정수 0 내지 5이며, R2는 H, C1-C4알킬, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2CH2SCH3, 페닐메틸, 4-하이드록시-페닐메틸 또는 OH이고, 단 m이 0인 경우 R2는 OH일 수 없다)의 라디칼이거나, 구조식의 라디칼이다.
  29. 일반식 (Ⅸ)의 화합물을 활성화제 존재하에 일반식(Ⅹ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅷ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, n은 정수 2이며, Z는 라디칼 -C(O)OR(여기서, R은 C1-C4알킬, 또는 벤질이다)이거나, OH, C1-C4알콕시, 및 메틸렌 디옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개 내지 3개의 치환체로 치환되거나 비치환된 페닐그룹이고, R1은 -C(O)-A(여기서, A는 C1-C4알킬, 또는 페닐)이고, B는 일반식(여기서, m은 정수 0 내지 5이며, R2는 H, C1-C4알킬, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2CH2SCH3, 페닐메틸, 4-하이드록시-페닐메틸 또는 OH이고, 단 m이 0인 경우 R2는 OH일 수 없다)의 라디칼이거나, 구조식의 라디칼이다.
  30. 일반식(XII)의 화합물을 적합한 산 또는 수성 염기와 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(XI)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, n은 정수 2이며, Z는 라디칼 -C(O)OR(여기서, R은 일반식(XI)의 경우 H이고, 일반식(XⅡ)의경우 C1-C4알킬, 또는 벤질이다)이고, R1은 H 또는-C(O)-A(여기서, A는 C1-C4알킬, 또는 페닐)이고, B는 일반식(여기서, m은 정수 0 내지 5이며, R2는 H, C1-C4알킬, -CH2-OH, -CH(OH)-CH3, -CH2CH2SCH3, 페닐메틸, 4-하이드록시-페닐메틸 또는 OH이고, 단 m이 0인 경우 R2는 OH일 수 없다)의 라디칼이거나, 구조식의 라디칼이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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