KR920008160B1 - 암예방용 의약 조성물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

암예방용 의약 조성물
본 발명은 암을 예방하는 3-하이드록시-2-메틸-γ-피론(말톨)의 용도에 관한 것이다.
인삼은 오래전 부터 우리나라를 포함하여 중국, 일본 및 동남아제국에서 영약으로 사용되어 왔다. 인삼은 약전(제5개정판)에 의하면 소화불량, 식욕부진, 강장, 강정 및 당뇨병의 치료제로 사용된다고 보고되고 있다. 인삼은 또한 항암효과가 있다는 사실이 여러문헌에 발표되어 있다.
본 발명자는 오래전 부터 인삼의 약리효과중 특히 인삼의 항발암효과(암 예방효과)에 대하여 연구를 하여 왔으며, 출생 24시간 이내의 신생마우스에 발암물질인 9,10-디메틸-1,2-벤잔드라센(DMBA), 우레탄, 아프라톡신 B1등의 피하주사로 발생하는 폐선종이 이유직후부터 음수에 섞어서 투여한 홍삼성분(1㎎/㎖)에 의하여 발생이 억제됨을 관찰하여 미국 뉴욕의 국제 암 예방학회에서 발간하는 학술지에 발표한 바 있고(Taik-Koo Yun et al : Cancer Detection and Prevenion 6 : 515-525, 1983)이 홍삼의 암예방 효과는 신생마우스에 우레탄 또는 벤조파이렌등 발암물질을 피하주사하고 이유후부터 홍삼을 물에 섞어 투여하면서 생후 4주, 6주, 12주, 24주, 48주 간격으로 자연살생 세포 활성도를 관찰한 결과 발암물질을 투여하면 감소되었던 자연살생 세포의 활성도가 홍삼의 투여에 의하여 다시 정상적으로 회복됨을 관찰하여 홍삼의 암예방 효과는 생체내의 면역기구인 자연살생 세포의 활성도에 관여하여 야기되는 것으로 판단하였고 국제학술지에 보고하였다(Taik-koo Yun et al : Cancer Detection and Prevention Supplement 1 : 301-309, 1987).
상기 논문들에 의하여 발표된 항발암효과(암예방)는 국내외적으로 처음으로 발표된 것이며, 이 시점으로부터 일반에게 인삼이 경미한 암치료 효과이외에 암예방 효과가 있음이 알려지기 시작하였다.
인삼에는 여러 가지 성분이 함유되어 있고 인삼의 어떠한 성분이 항발암효과를 나타내는 것인지는 구체적으로 발표된 바 없다.
또한 서울대학교 생약연구소의 연구에 의하면 인삼 엑기스를 물에 용해시킨 후 에테르로 추출한 상층에 항산화물질이 존재하며 이 물질은 A가 H인 다음 구조식의 3-하이드록시-2-메틸-r-피론(말톱) 유도체임을 밝히고 있다.(Bryung Hoon Han et al : Proceedings of the 2nd International Ginseng Symposium, 13-17, 1978, Korea Ginseng Research Institute, Seoul, Korea).
Figure kpo00001
A : H, 또는 탄소수 1-5의 저급지방산의 잔기.
상기 구조식의 말톨은 어린 낙엽송등의 수피나 솔잎등에도 소량 존재하는 것으로 밝혀져 있으며, 빵이나 케이크에 방향제로서 소량 사용되었다.(Merck Index, lled No. 5535). 그러나 상기 말톨에 대하여는 암의 예방효과 또는 항암효과가 있다는 사실이 현재까지 밝혀진 바 없었다.
본 발명자는 인삼의 암 예방효과에 대하여 동물실험을 오랫동안 하여 왔으며, 이미 발표된 신생마우스를 사용한 폐선종 발생실험법(lung adenoma induction method)으로는 최소한 26주(6.5개월), 최장기간(12.5개월)의 실험기간이 소요됨으로 불편하기는 하나 약 2년이 소요되는 렛트의 생체실험에 비하여 비교적 안정성이 있고 단기간에 결과를 관찰할 수 있는 점에서 발암 또는 항발암 실험에 주로 적용되어 왔다(Shimkin M.B. : Pulmonary tumors in experimental animals, Adv. Cancer Res. 3 : 223-267, 1955; Shimkim MB et al : Lung tumors in mice : Application to carcinogeresis bioassay, Adv. Cancer Res., 21 : 1-58, 1975, Toth B : A critical review of expeeriments in chemical carcinogeresis using newborn animals, Cancer Res, 28 : 727-733, 1968).
현대 생활에서는 수많은 발암물질에 노출되고 있기 때문에 많은 발암물질의 검색 또는 항발암물질의 개발이 요구됨으로 발명자는 상기한 시험기간보다 단시일내에 결과를 판단할 수 있는 실험방법의 개발에 오랜연구를 거듭하여 9주(3개월) 실험법을 확립하였다(윤택구등 : 마우스 폐선종을 이용한 항발암 실험법, 대한암학회지 19 : 1-7, 1987).
본 발명자는 상기 새로운 실험방법으로 인삼의 각 용제 추출물과 각 성분에 대한 항발암 및 항암효과에 대한 실험을 행하였다. 실험내용은 다음과 같다.
[실험예 1]
마우스 폐선종을 이용한 9주(3개월) 중기 항발암실험법(윤택구등 : 대한암학회지 19권 1-7페이지, 1987년).
1) 실험동물 : 미국의 잭슨 래보래토리(Jackson Laboratory)에서 분양받은 근교계(Inbred) 마우스 A/J, C57BL/6J, C57BR/cdJ와 미국 국립보건연구원에서 공급된 비근교계(non-inbred) NIH(GP)마우스를 사용하였다. 각 실험동물은 항온, 항습이 유지되는 사육실에서 사육하였으며 NIH-7 오픈 포물러(open formula)에 의하여 제조한 고형사료를 공급하였고 자유로이 먹을 수 있도록 급수, 급식하였다. 각 실험군에 배당된 신생 마우스의 이유율은 84% 이상이었다.
2) 발암물질 투여 : 발암물질로는 벤조파이렌(BP)(Sigma Chemical Co.)을 사용하였고 각 용량의 벤조파이렌을 1% 젤라틴(gelatin) 수용액에 부유시켜 생후 24시간 이내에 각종 신생 마우스(newborn-mouse) 견갑부에 젤라틴에 용해된 발암물질을 0.02㏄씩 피하에 1회 주사하였다.
3) 각종 마우스에 있어서의 폐선종 발생율 관찰 : A/J, C57BL/6J, C57BR/cdJ 및 NIH(GP)등 4종의 마우스는 대조군, 500㎍ BP 투여군, 1000㎍ BP 투여군으로 나누었으며, 각 실험군에 자성 40마리 웅성 40마리 총 80마리씩 배당하였다. 또한 A/J와 NIH(GP) 마우스는 벤조파이렌 40㎍, 62.5㎍, 125㎍, 500㎍ 또는 1000㎍ 투여군을 마련하여 재차 실험하였다. 즉 총 1,530마리의 마우스를 사용하였다.
4) 새로 확립된 실험법에 의한 기지 항발암물질 시험 : 자성 및 웅성 각각 40마리씩 총 320마리의 NIH(GP) 마우스를 사용하여 가) 정상대조군, 나) 음수(drinking water) 1㎖에 아스코르빈산(sigma chemical Co.) 10㎎을 용해한 수용액을 생후 3주부터 6주간 투여한 실험군, 다) BP 500㎍ 단독 주사군, 라) BP 500㎍ 피하주사후 음수 1㎖에 아스코르빈산 10㎎ 수용액을 생후 3주부터 6주간 병행 투여한 군으로 나누었다.
5) 병리학적 관찰 : 생후 3주부터 외관소견을 관찰하고 1주 간격으로 체중을 측정하였으며 생후 9주에 경부를 압박 도살하여 부검후 폐선종 결절(lung adenoma nodule)을 비롯하여 각종 장기의 변화를 육안으로 관찰하였다. 또한 폐장, 간장, 심장, 흉선, 비장 및 신장을 10% 중성 포르마린액에 고정한 후 파라핀 포매절편하여 헤마톡시린-에오진(hematoxylin-eosin) 염색한 후 광학현미경적으로 변화를 관찰하였다.
6) 실험결과 : 4종의 마우스 즉 NIH(GP), A/J C57BL/6J 및 C57BR/cdJ 마우스에 벤조파이렌 500㎍과 1000㎍을 각각 투여하여 폐선종 발생율을 9주에 도살하여 관찰한 결과 C57BL/6J 마우스와 C57BR/cdJ 마우스에서는 전혀 발생하지 않았으나 NIH GP 마우스에서는 최고 54.4%, A/J 마우스에서는 최고 91.4%까지 발생하였음을 알 수 있었다(표 1 참조).
한편 본 발명자는 어느 종류의 마우스이든지 40 내지 50%선의 폐선종이 발생될 수 있는 마우스와 용량이 필요하였던 만큼 NIH(GP) 마우스와 A/J 마우스 두 종류의 마우스에 40, 62.5, 125, 250, 500 및 1000㎍의 발암물질인 벤조파이렌을 투여하여 재현성이 강하고 폐선종 발생율이 40에서 50%사이의 용량을 구하기 위하여 실험한 결과 표 2에서 보는 바와 같이 A/J 마우스에서는 40㎍에서 이미 70%에 달하고 1000㎍에서는 89.7%에 달하였고 표 3에서와 같이 NIH(GP) 마우스에서는 500㎍에서 49.4%를 보임으로써 가장 적당한 것이라 판단하였다.
따라서, NIH(GP) 신생 마우스에 500㎍의 벤조파이렌을 투여한 후 3주부터 암예방효과가 있는 것으로 알려져 있는 아스코르빈산을 투여하여 본 9주 실험법에서 암 예방효과가 있는가를 관찰한 결과 표 4에서 보는 바와 같이 발암물질인 벤조파이렌을 단독주사하고 9주에 도살한 마우스에서 폐선종이 평균 46.8% 발생하였으나 벤조파이렌과 아스코르빈산을 병행하여 같이 투여한 실험군에서는 29.5%로 통계학적으로 유의한 감소를 보았다. 즉 본 발명자는 중기 해당되는 9주 실험법을 확립하였다.
[표 1]
Lung adenomas in four strains of mice at 9th week after treatment with benzo (a)pyrene
Figure kpo00002
- : Not examined.
[표 2]
Lung adenomas in A/J mice at 9th week after benzo (a)pyrene treament
Figure kpo00003
[표 3]
Lung adenomas in A/J mice at 9th week after benzo (a)pyrene treatment
Figure kpo00004
[표 4]
Effect of ascorbic acid on the incidence of lung adenoma in mice treated with benzo (a)pyrene
Figure kpo00005
[실험예 2]
9주 중기 항발암 실험법을 사용한 수종의 자연 산생물의 암 예방효과 규명(Taik-Koo Yun et al : J. Korean Cancer Ass. 20 : 133-142, 1988) :
1) 1980년 처음으로 본 발명자는 신생 마우스에 여러 가지 발암물질을 투여한 후 3주부터 홍삼을 음수에 용해하여 26주부터 50주까지 투여하여 홍삼이 여러 가지 발암물질에 의한 폐선종을 예방하는 것으로 관찰한바 있다(표 5). (Taik-Koo Yun et al : An experimentel study on tumor inhibitory effect of redginseng in mice and rats exposed to various chemical carcinogens, Proceedings 3rd International Ginseng Symposium 87-113, 1980, Korea Ginseng Research Instiute, Seoul, Korea, Taik-Koo Yun et al : Anticarcnogenic effect of long term oral administration of red ginseng on newborn mice exposed to various chemical carcinogens, canner Detection and Prevention 6 : 515-525, 1983, The International Society for Preventive Oncology, New, U.S.A.).
[표 5]
Weaning rate in ICR new-born mice injected with various chemical carcinogens
Figure kpo00006
2) 본 발명자는 실험에 1에서 명기한 실험방법으로 홍삼이 역시 예방효과를 보이는가를 확인함은 물론 아스코르빈산이외의 암 예방효과가 있따고 알려져 있는 몇가지 자연 산생물을 9주 실험법에 의하여 실험하였다.
3) 실험방법은 실험예 1의 4항에 명시된 방법을 사용하였으며 자연산생물질로는 수삼(12.85㎎/㎖). 홍삼성분(1㎎/㎖), 당근(4.4g/일) β-캐로틴(β-carotene 0.5㎎/gm diet), 대두 레시틴(Soybeanlecithin, 25㎎/㎖), 카페인(Caffeine, 100㎍, 2000㎍/㎖), 시금치(Spinach, 25% in diet), 깻잎(Sesamum indicum, 5% in diet), 영지버섯(Ganoderma lucidum, 25'in diet)로 실험하였다.
4) 실험결과
본 9주 실험법에 있어서 홍삼은 역시 암예방효과를 보였으나 수삼은 전혀 효과를 보이지 않았다(표 6). 또한 당근과 β케로틴은 용량 관계인지 분명치 않으나 폐선종 발생을 억제하지 못하였고 대두 레시틴은 통계학적 유의를 보이는 예방효과가 있었다(표 7). 한편 시금치와 깻잎은 암 예방효과를 보이지 않았으나 영지버섯은 통계학적으로 현저히 예방효과를 보였다(표 8). 또한 카페인 1㎎/㎖과 2㎎/㎖ 용량에서 다같이 용량에 비례하여 통계학적 유의 있는 암 예방효과를 보였다(표 9). 즉 중기에 실험을 끝낼 수 있는 9주 실험법이 항발암물질 검색에 유용함을 증명하였다.
[표 6]
Effect of fresh ginseng and red ginseng on the incidence of lung adenoma in mice treated with benzo (a)pyrene
Figure kpo00007
* : Per head, subcutaneous injection.
** : ml of drinking water.
# : Significantly different from benzo (a)pyrene group at P<0.025
[표 7]
Effect of carrot, β-carotene and soybean lecithin on the incidence of lung adenoma in mice treated with benzo (a)pyrene
Figure kpo00008
* : ml of drinking water.
# : Significantly different from benzo (a)pyrene group at P<0.025
[표 8]
Effect of spinach, Sesamum indicum and Ganoderma lucidum on the incidence of lung adenoma in mice treated with benzo (a)pyrene
Figure kpo00009
* : Significantly different from benzo (a)pyrene group at P<0.005
[표 9]
Effect of caffeine on the incidence of lung adenoma in mice treated with benzo (a)pyrene
Figure kpo00010
* : Significantly different from benzo (a)pyrene group at P<0.005
[실험예 3]
역학적 환자-대조군 조사법에서 인삼복용자의 암예방 가능성 조사연구(Taik Koo Yun et al : A case-control study of Ginseng intake cancer, Intenational J. Epidemiology, 19 : December, 1990 International Society of Epidemiology United Kingdom) :
1) 본 발명자는 홍삼이 장기 또는 중기 신생 마우스 실험에서 암예방 작용이 있는 반면, 생수삼을 갈아서 투여한 실험에서 예방효과가 없음을 보고 사람에서 인삼을 복용한 사람은 과연 암의 발생율이 적은지 그리고 생수삼을 갈아 먹은 사람은 실제로 암의 예방 효과가 없는지를 확인하기 위하여 암 전문병원에 입원중인 각종 암환자와 암이 아닌 타질환환자를 역학적으로 조사하기로 하였다.
2) 실험방법 : 암으로 진단되었고 20세 이상이며 설문에 응답할 수 있는 환자 905명과 이들 암환자와 년령, 입원일이 대등한 환자중 암이 아닌 타질환환자 905명을 대상으로 개별대응법(1 : 1)으로 일정한 양식의 설문지에 의하여 과거에 인삼을 복용한 상세한 상황과 종류, 빈도등을 조사하여 X2검정과 추정 상대위험비(Estimated odd ratio)를 산출하였고 Mantel-Haenzel의 X2에 의하였다.
3) 실험결과 : 905명의 암환자중 인삼을 복용한 경험이 있는 환자가 562명(62%)이었고, 비암환자 905명중에서는 674(75%)로서 두 그룹안의 차이는 통계학적으로 유의하였다. 인삼을 복용한 그룹에서 암의 걸릴 위험도는 대조군의 1.0에 비하여 0.56으로 감소하였고 인삼의 열탕 또는 분말복용자에 경우 수삼절편, 인삼즙, 인삼차를 복용한자보다 현저히 암에 걸릴 위험도가 감소되었다. 암의 걸릴 위험도는 남자에게 1.00, 0.58, 0.43 그리고 0.25로 감소되었고 여성에서는 1.00, 0.81, 0.56 그리고 0.52순으로 감소되었다. 이상의 결과는 동계학적으로 모두 유의하였다.
[표 10]
Odds Ratio of Cancer and 95 Percent Confidence Interval(CI) in Intake of Ginseng
Figure kpo00011
* p<0.01.
[실험예 4]
각종 암에 있어서의 인삼의 예방작용(미발표) :
1) 본 발명자는 상기한 환자-대조근 연구에서 열탕 복용자에서 위험도가 비교적 낮다는 것은 홍삼의 경우 더욱 낮아질 가능성과 부위별 암의 위험도가 어떻게 될 것인가를 관찰하기 위하여 암환자 1987명, 비암환자 1987명을 대상으로 분석하였다.
2) 실험방법은 실험예 3과 동일한 방법으로 행하였다.
3) 실험결과 : 환자군 1987명중 52.9%가 과거에 인삼을 복용했던 경험이 있는 반면 대조군에서는 69.8%로 환자군보다 인삼을 더 복용한 경험이 있었다.
인삼복용에 다른 암발생 추정 상대위험비를 보면 과거에 인삼을 복용했던 경험이 있는자는 전혀 인삼을 복용했던 경험이 없는자보다 0.56으로 감소하였다.
인삼의 종류에 따른 암발생 추정 상대위험비는 생수삼 복용시 0.80, 수삼즙 0.72, 수삼열탕 0.38, 백삼열탕 0.55, 배삼분말 0.31, 인삼차 0.69 그리고 홍삼복용시 0.23을 보임으로서 홍삼복용시 위험도가 가장 크게 감소됨을 알 수 있었다(표 11). 또한 남녀 통합하여 구강암 0.46, 식도암 0.23, 위암 0.38 대장 및 직장암 0.43, 간암 0.49, 폐암 0.54로 통계학적으로 유의한 위험도의 감소를 볼 수 있었다(표 12).
[표 11]
Estimated Relative Risk(RR) of Cancer for Intake of Ginseng
Figure kpo00012
* p<0.05
[표 12]
Estimated Relative Risk(RR) for intake of Ginseng by site
Figure kpo00013
Figure kpo00014
* p<0.01
[실험예 5]
홍삼성분의 각종 분획추출물의 신생마우스 9주 실험법에 의한 암예방 작용 확인 시험 :
1) 본 발명자는 홍삼성분으로 발암물질에 의한 신생마우스의 폐선종 발생이 억제되고 또한 인삼을 복용한 사람중 홍삼이 가장 암에 걸릴 위험도를 감소시키는 현상을 확인함으로서 암을 예방하는 유효성분은 홍삼속에 있다고 가정하여 홍삼성분을 각 분획으로 추출하여 9주 실험법으로 실험하엿다.
2) 실험방법 : 전매청에서 생산보급하고 홍삼성분(상품명)을 1) Panaxadiol, 2) Panaxatriol, 3) Hexane 분획, 4) Ether 분획, 5) Water 분획등 다섯분획으로 추출하고 벤조파이렌 단독투여군에 암수 80마리 홍삼성분 단독 투여군에 암수 76마리, 벤조파이렌과 홍삼성분 병행투여군에서 80마리, Panaxadiol 단독투여군에서 80마리, 벤조파이렌과 Panaxadiol 병행 투여군에서 78마리, Panaxadiol 병행투여군에 80마리, Hexane 추출물 단독 투여군 80마리, 벤조파이렌과 Hexane 추출물 병행투여군에 80마리, Ether 추출물 단독투여군 80마리, 벤조파이렌과 Ether 추출물 병행투여군에 80마리, Water 추출물에 80마리, 벤조파이렌과 Water 추출물 병행투여군에 80마리씩 신생 마우스를 배당하여 실험하였다.
3) 실험결과 : 벤조파이렌 단독투여군의 폐선종 발생율은 46.8%였고 벤조파이렌과 Panaxatriol 병행투여군 41.3%, 벤조파이렌과 Panaxadiol 병행투여군에서 42.3%, 벤조파이렌과 Hexane 추출물 병행투여군에서 40.0%, 벤조파이렌과 Water 추출물 병행투여군에서 41.3%로 발암물질에 의한 폐선종 발생을 억제시키지 않았으나, 벤조파이렌과 Ether 추출물 병행투여군에서 26.3%로 보여 통계학적으로 현저한 발생억제를 보였다(표 13)
[표 13]
벤조피렌으로 처리한 마우스의 폐선종에 대한 인삼 및 인삼성분의 효과
Figure kpo00015
Figure kpo00016
*/head, X.C.
**/ml of drinking water
#Significantly different form BP at P<0.024
+Significantly different form BP at P<0.005
[실험예 6]
Ether 추출물중의 주요물질의 신생마우스 9주 실험법에 의한 암예방작용 확인시험.
1) 본 발명자는 홍삼성분의 Panaxadiol, Panaxatriol, Hexane 분획, Ether 분획중 유일하게 Ether 분획 추출물에서만 폐선종 예방작용이 관찰되었음으로 암예방효과를 나타내는 주성분이 Ether 분획중에 있다고 보고 Ether 분획중의 주요물질 3가지에 대하여 실험하였다.
2) 실험방법 : 본 실험은 암수 80마리의 신생마우스의 견갑부피하에 500㎍씩의 벤조파이렌을 젤라틴에 녹여 주사하고 시판중인 Salicylic acid, Vanillic acid, Maltol은 각 20㎍, 40㎍, 80㎍, 160㎍등 4용량별로 암수 80마리씩의 신생마우스를 충당하여 폐선종 발생율을 관찰하였고 한편 벤조파이렌과 Salicylic acid, 벤조파이렌과 Vanillic acid, 벤조파이렌과 Maltol 병행투여군에도 역시 78마리 내지 80마리를 충당하여 실험하였다.
3) 실험결과 : 벤조파이렌 단독투여군에서 폐선종 발생율이 48.8%에 비하여 벤조파이렌과 Salicylic acid 병행투여 20㎍군에서 35%, 40㎍군에서 40%, 80㎍군에서 45%, 160㎍군에서 50%였고 벤조파이렌과 Vanillic acid 병행투여 20㎍군에서 45%, 40㎍군에서 46.2, 80㎍군에서 45%, 160㎍군에서 40%를 보임으로서 아무런 예방효과를 보이지 않았으나 벤조파이렌과 Maltol 병행투여 20㎍군에서 이미 25%로 현저히 감소되었고 40㎍군에서 0%, 80㎍군에서 20%, 160㎍군에서 0%를 보여 Maltol이 주성분임을 확인할 수 있었다(표 14)
상기 표 14의 결과로부터 말톨이 폐선종에 대하여 탁월한 폐선종 발생억제 효과가 있음을 알 수 있었다.
[실험예 7]
활성성분으로서 말톨프로피오네이트 및 말톨이소부틸레이트를 사용하여 실혐예 6과 유사한 실험을 행하였으며, 이들 물질도 말톨과 같은 정도의 폐선종 발생 억제효과가 있음이 확인되었다.
[표 14]
벤조피렌 처리 마우스의 폐선종에 대한 실리실란, 바닐린산 및 말톨의 효과
Figure kpo00017
Figure kpo00018
[실험예 8]
급성독성 : 말톨은 무독한 물질로 밝혀져 있으며, 현재에도 식품첨가물질로 사용되어 오고 있으므로, 급성 독성은 거의 없는 물질이다. 실제로 다량의 말톨은 마우스에 투여하였으나, 사망에는 없었다.
본 발명의 말톨은 통상으로 약학적 또는 식품에 사용되는 부형제나 희석제등과 통상의 약제학적 및 식품공학에 사용되는 방법으로 정제, 캡슐제, 경구용액제, 주사제 또는 식품에 첨가하여 사용할 수 있다. 사용량은 0.01-500㎎/㎏을 (체중)을 1일 1회-수회 투여할 수 있다.
[실시예 1]
Figure kpo00019
을 잘 혼합하고 통상의 젤라틴겔 캡슐에 충진한다.
[실시예 2]
Figure kpo00020
상기 성분에 전분호 적당량을 가하여 과립을 제조하고 건조시킨후 타정하여 500㎎의 정제를 제조한다.
[실시예 3]
Figure kpo00021
상기 성분을 통상의 액제의 제조방법에 따라서 용량 100㎖의 액제로 한다
[실시예 4]
Figure kpo00022
상기 성분을 통상의 연질캡슐의 제조방법에 따라서 연질캡슐로 제조한다.
[실시예 5]
Figure kpo00023
상기 성분과 주사용 증류수 적당량에 용해하여 2㎖의 앰풀에 충진하여 주사제를 제조한다.

Claims (6)

  1. 다음 구조식(Ⅰ)의 3-하이드록시-2-메틸-4-피론 유도체를 통상의 약제학적 또는 식품공학적으로 사용가능한 보조제와 혼합하여 통상의 체형으로 제제화한 항암 또는 항발암용 제제.
    Figure kpo00024
    식중 A는 H또는 탄소수 1-5의 지급 지방산의 잔기이다.
  2. 제1항에서, 제제가 캡슐제 또는 연질캡슐제인 항암 또는 항발암용 제제.
  3. 제1항에 있어서, 제제가 정제인 항암 또는 항발암용 제제.
  4. 제1항에 있어서, 제제가 액제인 항암 또는 항발암용 제제.
  5. 제1항에 있어서, 제제가 주사제인 항암 또는 항발암용 제제.
  6. 제1항에 있어서, 제제가 산제인 항암 또는 항발암용 제제.
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