KR920000783A - 피리미딘 뉴클레오시드의 제조방법 - Google Patents

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KR920000783A
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KR1019910010873A
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질리스 이아인
알란 슬루콕 케이트
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엘. 디. 젠킨스
더 웰컴 파운데이숀 리미티드
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Abstract

내용 없음

Description

피리미딘 뉴클레오시드의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 피리미딘염기의 5-위치에 일반식 -C≡CR1(식중, R1은 수소 또는 C1-4알킬이다)의 알키닐라디칼을 도입할 수 있는 시약과 반응시키고(이 반응은 N1-6알킬모르폴린의 존재하에 수행되거나 상기 알킬부가 C1-6알콕시, 특히 C1-4알콕시와 같은 알콕시 또는 할로겐기로 임의치환된 것임), 그 반응후 또는 그와 동시에 선택적으로, 생성된 화합물이 일반식(I)의 화합물이면 그것을 그염으로 전환시키고, 또는 생성된 화합물이 염이면 다른염 또는 일반식(I)의 화합물로 전환시키는 것으로 구성되는 것을 특징으로 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그 염의 제조방법.
    (식중, R1은 수소 또는 C1-4알킬이다)
  2. 제1항에 있어서, 상기 모르폴린이 비치환된 N1-6알킬모프폴린인 방법.
  3. 제2항에 있어서, 상기 모르폴린이 비치환된 N1-4알킬모프폴린인 방법.
  4. 제3항에 있어서, 상기 모르폴린의 알킬부가 에틸인 방법.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한항에 있어서, R1이 메틸인 방법.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한항에 있어서, 상기 알키닐 라디칼을 도입할 수 있는 시약이 TMS 아세틸렌, 프로핀가스, 또는 부탄가스인 방법.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한항에 있어서, 팔라듐(Ⅱ)촉매 및 포스핀리간드의 존재하에서 부가로 수행되는 방법.
  8. 제7항에 있어서, 상기 팔라듐(Ⅱ)촉매가 팔라듐 아세테이트이고 상기 포스핀리간드가 트리페닐포스핀인 방법.
  9. 제7항 또는 제8항에 있어서, 구리(I)을 이온의 존재하에서 부가로 수행되는 방법.
  10. 제9항에 있어서, 상기 구리(I) 음이온이 요오드화구리, 염화구리 또는 브롬화구리로 이루어지는 군에서 선택되는 방법.
  11. 제1항 내지 제10항중 어느 한항에 있어서, 10 내지 30℃범위의 온도에서 수행되는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910010873A 1990-06-30 1991-06-28 피리미딘 뉴클레오시드의 제조방법 KR920000783A (ko)

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