KR910016707A - 5-페닐-1h-피라졸-4-프로피온산 유도체, 그 제조 및 사용방법. - Google Patents

5-페닐-1h-피라졸-4-프로피온산 유도체, 그 제조 및 사용방법. Download PDF

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예안 크라메르, 한스 루돌프 하우스
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Abstract

내용 없음

Description

5-페닐-1H-피라졸-4-프로피온산 유도체, 그 제조 및 사용방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기일반식(I)의 화합물 또는 그것의 산부가염:
    상기식중, R1은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬아미노, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴아미노, 아르알킬, 아르알콕시, 아르알킬티오 또는 아르알킬아미노, R2및 R3는 각각 수소, 할로겐, 히드록시, 멀캅토, 니트로 또는 아미노이거나, R1의 정의와 같으며 X는 -NH2, -NH-OH, -N(R4)OH, -NH-NH2또는 -NH-N=C(R4)R5, R4및 R5는 각각 알킬기이다.
  2. 제1항에 있어서, R1C1-12알킬, C1-12알콕시 C1-12알킬티오, 페닐 또는 페녹시이고, R2및 R3는 각각 수소, 히드록시 또는 C1-12알콕시이며 R4및 R5는 각각 C1-4알킬인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, X는 NH2이외의 것인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 5-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산히드라지드; 5-(4-n-부릴페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산 히드라지드; 5-(4-n-옥틸페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산 히드라지드; 5-(4-n-헵틸페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산히드라지드; 5-(1,1'-비페닐-4-일)-1H-피라졸-4-일-프로피온산히드라지드;5-(4-n-펜톡시-2-히드록시-페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산히드라지드;5-(3,4-디-n-펜톡시-2-히드록시-페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산히드라지드; 5-(4-n-펜톡시-2,3-디히드록시-페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산히드라지드;(5-(4-n-펜틸티오-페닐-)-1H-피라졸-4-일-프로피온산히드라지드; 5-(3-히드록시1.1'-비페닐4-일)-1H-피라졸-4-일-프로피온산히드라지드; 5-(4-n-헥실페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피오노히드록삼산; 5-(4-n-펜틸옥시페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피오노-히드록삼산; 5-(4-페녹시 페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피오노-N-메틸-히드록삼산; 5-(4-n-펜톡시페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산아미드; 5-(4-헥실페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산2-(1-메틸-에틸리덴)-히드라지드; 및 그들의 산부가염으로 구성되는 군으로부터 선택된 화합물.
  5. 5-(4-n-헥실페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산 히드라지드 및 그것의 산부가염.
  6. 5-(4-n-펜톡시페닐)-1H-피라졸-4-일-프로피온산 히드라지드 및 그것의 산부가염.
  7. a) X가 -NH2, -NH-OH, -N(R4)OH 또는 -NHNH2인 일반식(I)의 화합물의 제조를 위해서 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식 H-X'의 화합물과 반응시키고, 필요하다면 R2와 R3에 있는 보호기를 제거하고; b) X가 -NH-N=C(R4)R5인 상기 일반식(I)의 화합물의 제조를 위해서, 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식 R4-CO-R5(여기에서, R4와 R5는 제1항의 일반식(I)에 대해 주어진것과 같은 의미를 갖는)인 화합물과 반응시키고 필요하다면 R2또는 R3에 있는 보호기들을 제거한 후; 얻어진 유리형태 또는 산부가염 형태의 일반식(I)의 화합물을 회수하는 것을 포함하는 일반식(I)의 화합물의 제조방법:
    상기식중, R6는 수소 또는 C1-4알킬이고, R1,R2및 R3는 R2와R3가 유리형태이거나 보호된 형태인 경우 히드록시, 멀캅토 또는 아미노기들을 제외하고 일반식(I)에 대해 주어진 것과 같은 의미를 가지며, H-X'의 X'는 -NH2, -NHOH, -N(R4)OH 또는 -NH-NH2이고 R4는 X'이 -N(R4)OH일때 R6가 수소인 것을 조건으로하여 일반식(I)에 대해 주어진 것과 같은 의미를 갖는다.
  8. 약제로 사용되는 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 의한 화합물 또는 그 약학적 허용산부가염.
  9. 약학적 허용희적제 또는 그 담체와 함께 제1항 내지 제6항중중 어느 한 항의 화합물 또는 그 약학적 허용산부가염을 포함하는 약학적 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 국소 투여용인 약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910003518A 1990-03-06 1991-03-05 5-페닐-1h-피라졸-4-프로피온산 유도체, 그 제조 및 사용방법. KR910016707A (ko)

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