KR910006251A - 3-이속사졸론 유도체, 그의 제조방법 및 그의 치료적 용도 - Google Patents

3-이속사졸론 유도체, 그의 제조방법 및 그의 치료적 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

3-이속사졸론 유도체, 그의 제조방법 및 그의 치료적 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 산부가염.
    〔상기 식중, R1은 수소원자; 할로겐원자; 탄소수 1∼6의 알킬기; 탄소수 2∼6이 알케닐기; 탄소수 2∼6의 알키닐기; 비치환 벤질기; 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환 벤질기; 비치환 페닐기, 또는 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환페닐기이고; R2는 수소원자; 탄소수 1∼6의 알킬기; 비치환 페닐기, 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환 페닐기 또는 1 또는 2개가 질소 및/또는 산소 및/또는 황 헤테로-원자 5 내지 7원 고리 원자를 가지며, 비치환 또는 하기 기재의 치환기(a) 및/또는 산소원자중 적어도 하나로 치환된 헤테로고리기이거나; R1및 R2는 그들에 결합되어 있는 탄소원자와 함께 이속사졸 고리에 융합되어 있는 5 내지 7원 고리원자를 가지며, 비치환 또는 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 탄화수소 고리를 형성하며 R3및 R4는 그들에 결합되어 있는 질소원자와 함께 기-NR3R4중의 질소원자 이외에도 0 또는 1개가 추가의 질소 및/또는 산소 및/또는 황 헤테로-원자인 5 내지 7원 고리원자를 가지며, 비치환 또는 하기 기재의 치환기(a) 및/또는 산소원자중 적어도 하나로 치환된 지환족 아미노기를 나타내고; A는 비치환 페닐기, 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환 페닐기; 비치환 벤질기; 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환 벤질기; 탄소수 1∼6의 알킬기; 탄소수 1∼6이 알콕시기; 비치환 벤질옥시기; 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 치환된 치환 벤질옥시기; 비치환 페녹시기; 또는 하기 기재의 치환기(a)중 적어도 하나로 치환된 치환페녹시기이다.
    치환기(a) : 탄소수 1∼3의 알킬기, 탄소수 1∼3의 알콕시기, 히드록시기, 할로겐원자, 니트로기, 아미노기, 탄소수 2∼4의 지방족 카르복실 아실기 및 탄소수 2∼4의 지방족 카르복실아실아미노기.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 할로겐원자 또는 탄소수 1∼4의 알킬기인 화합물.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, R2가 페닐기 또는 탄소수 1∼3의 알콕시기, 히드록시기 및 할로겐 원자로 부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1및 R2가 그들에 결합되어 있는 탄소원자와 함께 이속사졸 고리에 융합되어 있고, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐 치환기로 치환된 6-원 탄화수소 고리를 나타내는 화합물.
  5. 제1 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, -NR3R4가 하나는 상기의 질소원자이고, 0 또는 1개가 추가의 질소헤테로-원자인 총 5 또는 6원 고리원자를 가지며, 비치환되었거나, 추가의 질소헤테로-원자를 갖는 경우에는 추가의 질소 헤테로-원자가 탄소수 1∼3의 알킬기, 벤질기 및 페닐기로 부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 지환족 아미노기인 화합물.
  6. 제1 내지 5항중 어느 한 항에 있어서, A가 탄소수 1∼4의 알킬기, 탄소수 1∼4의 알콕시기, 비치환 또는 메톡시기 및 할로겐원자로 부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐, 페녹시, 벤질 또는 벤질옥시기인 화합물.
  7. 제1항 또는 2항에 있어서, R2가 페닐기 또는 메톡시기 및 할로겐원자로 구성된 군으로 부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐기인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1및 R2가 그들에 결합되어 있는 탄소원자와 함께 이속사졸 고리에 융합되어 있고, 비치환 또는 하나의 할로겐 치환기로 치환된 벤젠고리를 나타내는 화합물.
  9. 제1,7 및 8항중 어느 한 항에 있어서, -NR3R4가 모르폴리노기, 피페라지닐기, 메틸-치환 피페라지닐기, 1-피롤리디닐기 또는 피페리딜기인 화합물.
  10. 제9항에 있어서, -NR3R4가 모르폴리노기, 1-피페라지닐기, 4-메틸-1-피페라지닐기, 1-피롤리디닐기 또는 피페리디노기인 화합물.
  11. 제1항 및 7항 내지 10항중 어느 한 항에 있어서, A가 탄소수 1∼4의 알킬기, 탄소수 1∼4의 알콕시기, 비치환 페닐, 페녹시, 벤질 또는 벤질옥시기인 화합물.
  12. 제11항에 있어서, A가 메틸기, 메톡시기 또는 비치환 페닐, 페녹시, 벤질 또는 벤질옥시기인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 할로겐원자 또는 탄소수 1∼4의 알킬기이고; R2가 페닐기 또는 할로겐 치환기로 치환된 페닐기이며; -NR3R4가 모르폴리노, 피페리딜 또는 피페라지닐기이고; A가 탄소수 1∼4의 알킬 또는 알콕시기인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 할로겐원자 또는 탄소수 1∼4의 알킬기이고; R2가 페닐기 또는 하나의 할로겐 치환기로 치환된 페닐기이며; -NR3R4가 모르폴리노기이고; A가 탄소수 1∼4의 알콕시기인 화합물.
  15. 14항에 있어서, R1이 수소원자, 염소원자 또는 메틸 또는 에틸기인 화합물.
  16. 2-(2-아세톡시-3-모르폴리노프로필)-5-(p-클로로페닐)-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  17. 5-(p-클로로페닐)-2-(2-프로피오닐옥시-3-모르폴리노프로필)-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  18. 2-(2-메톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  19. 2-(2-에톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  20. 4-클로로-2-(2-메톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  21. 4-클로로-2-(2-에톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  22. 2-(2-메톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-4-메틸-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  23. 4-에틸-2-(2-메톡시카르보닐옥시-3-모르폴리노프로필)-5-페닐-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  24. 5-(p-플루오로페닐)-2-(2-메톡시카르복시-3-모르폴리노프로필)-3-이속사졸론 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.
  25. 뇌혈관성 질환에 걸렸거나 걸릴 가능성이 있는 포유 동물에게 제1 내지 24항중 어느 한항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산 부가염인 적어도 1종의 띄-활성 약제 유효량을 투여함으로써, 뇌혈관성 질환을 치료하는 방법.
  26. 포유 동물에게 제1 내지 24항중 어느 한 항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염인 적어도 1종의 활성근 이완 화합물 유효량을 투여함을 특징으로하여, 중추-작용근 이완 작용을 실시하는 방법.
  27. 상기의 포유동물에게 제1 내지 24항중 어느 한 항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산부가염인 항울증제 유효량을 투여함으로써, 포유동물의 울증을 치료하는 방법.
  28. 제27항에 있어서, 치료 대상이 되는 울증이 노인성 울증인 방법.
  29. 제1 내지 24항중 어느 한항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 산 부가염인 활성 화합물 유효량을 함유함을 특징으로 하는, 뇌혈관성 질환 치료제 또는 중추-작용근 이완제용 약학 조성물.
  30. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 에스테르화되어 질 히드록시기 이외의 다른 활성기가 보호되어 있는 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 카르복실산 또는 그의 반응성 유도체로 에스테르화시킴을 특징으로 하여, 제1 내지 24항중 어느 한 항 기재의 화합물을 제조하는 방법.
    [상기식중, R1, R2, -NR3R4및 A는 제1항 기재와 같다.]
  31. 제30항에 있어서, 상기 일반식(Ⅲ)의 카르복실산의 반응성 유도체가 하기 일반식(Ⅳ)의 할라이드인 방법.
    [상기식중, A는 제1항 기재와 같고, X는 할로겐원자이다.]
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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