KR910004526A - 하이드록실화 엔 케톤 및 아세틸렌성 그리나드 시약, 및 이로부터 제조된 하이드록실화 인 케톤 - Google Patents
하이드록실화 엔 케톤 및 아세틸렌성 그리나드 시약, 및 이로부터 제조된 하이드록실화 인 케톤 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (16)
- 아세틸렌성 그리나드 시약과 α-하이드록실-α, α-디(불활성적으로 치환된)-α′, β′-엔케톤을 인 케톤이 제조되기에 충분한 조건하에서 단계적으로 접촉시킴을 특징으로 하여, α-하이드록실-α, α-디(불활성적으로 치환된)-r′, δ′-인 케톤을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 반응을 적합한 희석제 중에서 수행하는 방법.
- 제1항에 있어서, 인 케톤이 1, 1-디(불활성적으로 치환된)-1-하이드록실-7-아미노헵트-5-인-2-온인 방법.
- 제3항에 있어서, 7-아미노 잔기가 3급 아미노 잔기인 방법.
- 제3항에 있어서, 1, 1-디(불활성적으로 치환된)-1-하이드록시-7-아미노헵트-5-인-2-온이 하기 일반식(IV)의 화합물인 방법.상기식에서, R은 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 7 내지 11의 폴리사이클로알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴, 폴리사이클로아릴, 폴리사이클로알킬 또는 헤테로아릴이고, R′은 페닐 또는 p-플루오로페닐이고, R″은 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 3의 알킬, 알킬 잔기의 탄소수가 1 내지 3인 페닐알킬이거나, R″2는 테트라메틸렌, 펜타메틸렌 또는 헥사메틸렌이며, 단, R 및 R′은 불활성적으로 치환된 그룹이다.
- 제5항에 있어서, R이 페닐, p-플루오로페닐, 사이클로부틸, 사이클로헥실 또는 아다만틸이고, R″은 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 알킬, 알킬 잔기의 탄소수가 1 내지 3인 페닐알킬이거나, R″2는 페트라메틸렌, 펜타메틸렌 또는 헥사메틸렌인 방법.
- 제6항에 있어서, R이 사이클로부틸이고, R′은 페닐이고, R″은 각각 메틸인 방법.
- 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 있어서, 인케톤의 수율이 이론치의 약 40% 이상인 방법.
- 제3항 내지 7항중 어느 한 항에 있어서, 인 케톤이 그의 염으로 제조되기에 충분한 조건하에서 인 케톤을 적합한 산과 접촉시킴을 추가로 포함하는 방법.
- 제9항에 있어서, 적합한 산이 염산인 방법.
- (a)엔 케톤을 제조하기에 충분한 조건하에서 알콕시 알렌을 리튬 공여 유기 시약과 접촉시키고, (b)단계 (a)의 생성물을 디(불활성적으로 치환된)케톤과 접촉시키고, (c)단계 (b)의 생성물을 산성 물질과 접촉시킴을 특징으로 하여, α-하이드록실-α, α-디(불활성적으로 치환된)-α′, β′-엔 케톤을 제조하는 방법.
- 제11항에 있어서, α-하이드록실-α, α-디(불활성적으로 치환된)-α′, β′-엔 케톤이 하기 일반식(III′)의 화합물이고, 알콕시 알렌이 하기 일반식(VI)의 화합물이고, 디(불활성적으로 치환된)케톤이 하기 일반식(VII′)의 화합물이며, 적합한 희석제가 사용되고 단계(c)가 중합 억제제가 존재하에서 수행되는 방법.상기식에서 Q′은 일반적으로 불활성 잔기이고, R은 탄소수 7이하의 알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 7 내지 11의 폴리사이클로 알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴, 폴리사이클로 아릴, 폴리사이클로알킬 또는 헤테로아릴이고, R′은 페닐 또는 p-플루오로페닐이며, 단 R 및 R′은 불활성적으로 치환된 그룹이고, A는 알킬 그룹이다.
- 제12항에 있어서, Q′이 각각 수소이고, A는 메틸이고, R은 페닐, p-플루오로페닐, 사이클로부틸, 사이클로헥실 또는 아다만틸인 방법.
- 제13항에 있어서, R이 사이클로부틸이고, R′은 페닐인 방법.
- 제11항 내지 14항 중 어느 한 항에 있어서, 엔 케톤의 수율이 이론치의 약 65% 이상인 방법.
- 제15항에 있어서, 엔 케톤의 수율이 이론치의 약 80% 이상인 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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