KR900018049A - 중추신경계 활성을 갖는 아릴- 및 헤테로아릴 피페라지닐 카복스아미드 - Google Patents

중추신경계 활성을 갖는 아릴- 및 헤테로아릴 피페라지닐 카복스아미드 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

중추신경계 활성을 갖는 아릴- 및 헤테로아릴 피페라지닐 카복스아미드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (34)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 상기식에서, R1은 1-아마만틸, 3-메틸-1-아다만틸, 3-노르아다만틸, 비치환되거나 저급 알킬, 저급 알콕시 및 할로중에서 선택된 치환체에 의해 치환된 2-인돌릴, 3-인돌리, 2-벤조푸라닐 또는 3-벤조푸라닐이고;R2는 비치환되거나 저급 알킬, 저급 알콕시, 트리플루오로메틸 및 할로중에서 선택된 치환체에 의해 치환된 페닐, 벤질, 피리디닐, 피리미디닐 또는 피라지닐이고;R3는 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬이고;n은 0또는 1의 정수이고;m은 2 내지 5의 정수이다.
  4. 제1항에 있어서, R1은 1-아마만틸, 3-메틸-1-아다만틸, 2-인돌릴, 2-벤조푸라닐;R2가 비치환되거나 메톡시 클로로중에서 선택된치환체에 의해 치환된 페닐, 또는 피리디닐 또는 2-피리미디닐이고;R3는 수소이고:n은 0 또는 1의 정수이고;m은 2 또는 3의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 제2항에 있어서, N-[3-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]프로필]트리사이틀로[3,3,1,13,7]]데칸-1-카복스아미트인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  6. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(2-피리미딜)-1-피페라지닐]에틸]트리사이틀로[3,3,1,13,7]데칸-1-카복스아미트인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  7. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸]트리사이틀로[3,3,1,13,7]]데칸-1-카복스아미트인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  8. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(3-클로로페닐)-1-피페라지닐]에틸]트리사이틀로[3,3,1,13,7]]데칸-1-카복스아미트인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  9. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(2-피라미딜)-1-피페라지닐]에틸]벤조푸란-3-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  10. 제2항에 있어서, N-[3-[4-(2-피라미딜)-1-피페라지닐]프로필]벤조푸란-3-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  11. 제2항에 있어서, N-[3-[4-(2-피라미딜)-1-피페라지닐]프로필]-(1H)인돌-3-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  12. 제2항에 있어서, N-[3-[4-(3-클로로페닐)-1-피페라지닐]프로필]트리사이틀로[3,3,1,13,7]]데칸-1-카복스아미트인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  13. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(2-피리미딜)-1-피페라지닐]에틸]-3-메틸트리사이틀로[3,3,1,13,7]]데칸-1-아세트산 카복스 아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  14. 제2항에 있어서, N-[3-[4-(2-피리미딜)-1-피페라지닐]프로필]트리사이틀로[3,3,1,13,7]]데칸-1-카복스아미트인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  15. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(3-클로로페닐)-1-피페라지닐]에틸]-3-메틸트리사이틀로[3,3,1,13,7]]데칸-1-아세트산 카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  16. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸]-3-메틸트리사이틀로[3,3,1,13,7]]데칸-1-아세트산 카복스 아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  17. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(2-피리미딜)-1-피페라지닐]에틸]헥사하이드로-2,5-메타노펜탈렌-3a(1H)-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  18. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]에틸]헥사하이드로-2,5-메타노펜탈렌-3a(1H)-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  19. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(3-클로로페닐)-1-피페라지닐]에틸]헥사하이드로-2,5-메타노펜탈렌-3a(1H)-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  20. 제2항에 있어서, N-[2-[4-(3-(트리플루오로메틸)페닐)]-1-피페라지닐]에틸]헥사하이드로-2,5-메타노펜탈렌-3a(1H)-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  21. 제2항에 있어서, N-[3-[4-(2-피리미딜)-1-피페라지닐]프로필]헥사하이드로-2,5-메타노펜탈렌-3a(1H)-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  22. 제2항에 있어서, N-[3-[4-(2-메톡시페닐)-1-피페라지닐]프로필]헥사하이드로-2,5-메타노펜탈렌-3a(1H)-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  23. 제2항에 있어서, N-[3-[4-(3-클로로페닐)-1-피페라지닐]프로필]헥사하이드로-2,5-메타노펜탈렌-3a(1H)-카복스아미드인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  24. a) 일반식(Ⅲ)의 화합물을, 일반식(Ⅱa)로 표시되는 그룹 R5를 함유하는 아실화제로 아실화시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나; b) 일반식(Ⅳ)의사이클릭 아민 또는 이의 염을 일반식(Ⅴa)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅴ)로 표시되는 치환된 알킬그룹을 도입하여 알킬화시키거나; c) 일반식(Ⅳ)의 사이클릭 아민 또는 이의 염을 일반식(Ⅵ)의 알제히드를 사용하여 환원적 알킬화 시키거나; d) 일반식(Ⅰ)의 화합물을 산을 가하여 그의 산부가염으로 전환시키거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물의 산 부가염을 중화시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성시키는 단계중 어느 한 단계를 포함한 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  26. 상기식에서, R1은 1-아마만틸, 3-메틸-1-아다만틸, 3-노르아다만틸, 비치환되거나 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 탄소수 1 내지 6의 저급 알콕시 및 할로로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 2-인돌릴, 3-인돌리, 2-벤조푸라닐 또는 3-벤조푸라닐이고; R2는 비치환되거나 또는 탄소수 1 내지 6의 저급 알킬, 탄소수 1 내지 6의 저급 알콕시, 트리플루오로메틸 및 할로로이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 페닐, 벤질, 피리디닐, 피리미디닐 또는 피라지닐이고; R3는 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬이고; R4는 일반식(Ⅴ)의 그룹이고; Y는 클로로 또는 브로모, 또는 아릴-또는 알킬-설포닐옥시와 같은이탈그룹이고; n은 0또는 1의 정수이고; m은 2 내지 5의 정수이다.
  27. 일반식(Ⅱ)의 카르복실산 할라이드를 일반식(Ⅲ)의 아미노알킬 피페라진과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  30. 상기식에서, R1은 1-아마만틸, 3-메틸-1-아다만틸, 3-노르아다만틸, 비치환되거나 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬, 탄소수 1 내지 6의 저급 알콕시 및 할로로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 2-인돌릴, 3-인돌리, 2-벤조푸라닐 또는 3-벤조푸라닐이고; R2는 비치환되거나 또는 탄소수 1 내지 6의 저급 알킬, 탄소수 1 내지 6의 저급 알콕시, 트리플루오로메틸 및 할로로이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체에 의해 치환된 페닐, 벤질, 피리디닐, 피리미디닐 또는 피라지닐이고; R3는 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬이고; n은 0또는 1의 정수이고; m은 2 내지 5의 정수이고;m은 2 내지 5의 정수고; X는 할라이드이다.
  31. 제1항에서 청구된 일반식(Ⅰ)의 피페라진 유효량을 불안증 또는 우울증 환자에게 투여함을 특징으로 하여 불안증 또는 우울증을 치료하는 방법.
  32. 제1항에서 청구된 일반식(Ⅰ)의 피페라진 유효량을 정신병 또는 불안증 환자에게 투여함을 특징으로 하는 정신병 또는 불안증을 치료하는 방법.
  33. 제1항에서 청구된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염, 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  34. ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890006857A 1988-05-24 1989-05-23 중추 신경계 활성을 갖는 아릴-및 헤테로아릴 피페라지닐 카복스아미드, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 KR0128345B1 (ko)

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