KR900014354A - 티오펜류 - Google Patents

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KR900014354A KR1019900003179A KR900003179A KR900014354A KR 900014354 A KR900014354 A KR 900014354A KR 1019900003179 A KR1019900003179 A KR 1019900003179A KR 900003179 A KR900003179 A KR 900003179A KR 900014354 A KR900014354 A KR 900014354A
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알랜 에이킨 무더크
존 쿠퍼 마이클
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존 린드 레이 렝
임페리얼 케미칼 인더스트리스 피엘씨
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Abstract

내용 없음

Description

티오펜류
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기식(Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 약학적 허용염.
    상기 식에서, X는 산소 또는 결합이고 ; R1은 카르복시(-COOH), C1-6알콕시 카르보닐 또는 -CONR2R3이며 ; R2는 수소, C1-6알킬 또는 C3-6알케닐(또는 히드록시, C1-4알콕시, 페녹시, 카르바모일, C1-6-알킬카르바모일, 피리딜, 페닐, 시클로페닐 또는 클로로피리딜에 의해 임의적으로 치환됨), C3-6알키닐, C3-6시크로알킬이거나, R2는 할로, C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 니트로에 의해 임의적으로 치환된 페닐이며 ; R3는 수소, C1-6알킬 또는 -OR4이며, R4는 수소 ; 히드록시 또는 C1-4알콕시에 의해 임의적으로 치환된 C1-6알킬 ; 히드록시 또는 C1-4알콕시에 의해 임의적으로 C6-6알케닐이거나 R4는 C3-6알키닐, 페닐, 나프틸, 페닐(C1-4) 알킬 또는 나프틸(C1-4) 알킬이며 ; 혹은 R2및 R3는 함께 C4-7알킬렌 사슬에 융합된 벤젠링(벤젠링은 할로, C1-4알킬, C1-4알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 니트로에 의해 임의적으로 치환됨)의 두개의 탄소원자에 의해 두개의 인접 메틸렌 단위가 치환된 C4-7메틸렌 사슬(하나의 메틸렌 단위는 -NR2R3의 질소원자로 부터 이격된 적어도 2개의 탄소원자에 위치한 산소 또는 황에 의해 임의적으로 치환됨)을 형성하거나, 혹은 R2및 R4는 함께 C3-4메틸렌 사슬을 형성하며 ; 혹은 R1은 C1-6알카노일 또는 -(CH2)nOR5인바, n은 1, 3, 또는 5이고, R5는 수소, C1-4알킬 또는 C1-4알카노일이며 ; R0은 수소 또는 아미노프로폭시 측쇄에 대해 오르토 위치에 위치한 클로로 또는 플루오로이다.
  2. 제 1항에 있어서, 티에닐 옥시프로필 아미노에틸 또는 티에닐옥시 프로필아미노에톡시 치환체와 -OCH2R1치환체는 서로 파라-관계의 위치에 있는 화합물.
  3. 제 1항 또는 제 2항에 있어서, R0는 수소인 화합물.
  4. 제 1항 내지 제 3항중 어느 한 항에 있어서, X는 산소인 화합물.
  5. 제 1항 내지 제 4항중 어느 한 항에 있어서, 옥시프로필아미노 측쇄는 티오펜 링의 3-위치에 위치하는 화합물.
  6. 제 1항 내지 제 5항중 어느 한 항에 있어서, R6은 카르복시, C1-6알콕시카르보닐, 카르바모일, C1-6알킬카르바모일, 히드록시 C1-6알킬카르바모일 C1-4알콕시 C1-6알킬카르바모일, 디-C1-6알킬카르바모일, 피페리디노 또는 모르폴리노인 화합물.
  7. 하기식(ⅡA)의 화합물.
    상기식에서, R6은 카르복시, 메톡시카르보닐, 카르바모일, 메틸 카르바모일 또는 2-메톡시에틸카르바모일이다.
  8. 제 1항 내지 제 7항중 어느 한 항에 있어서, 좌전성광 활성 형태의 화합물.
  9. 메틸 4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필 아미노)에틸〕-페녹시아세테이트, 메틸 4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노〕에톡시-페녹시아세테이트, (S)-메틸-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)에틸〕-페녹시아세테이트, 또는 (S)-메틸-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)에톡시〕-페녹시아세테이트의 화합물.
  10. 4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)에톡시〕페녹시아세트산, 4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)에틸〕페녹시아세트산, (S)-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)에톡시〕페녹시아세트산, 또는 (S)-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)에톡시〕페녹시아세트산의 화합물.
  11. N-2-메톡시에틸-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)-에톡시〕페녹시아세트아미드, N-메틸-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)-프로필아미노)-에톡시〕페녹시아세트아미드, 4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)-에톡시〕페녹시아세트아미드, (S)-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)-에톡시〕페녹시아세트아미드, N-에틸-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)-에톡시〕페녹시아세트아미드 또는 (S)-N-메틸-4-〔2-(2-히드록시-3-(3-티에닐옥시)프로필아미노)-에톡시〕페녹시아세트아미드의 화합물.
  12. 제 1항 내지 제 11항중 어느 한 항에 따른 화합물과 이것의 약학적 허용담체를 포함하는 약학적 조성물.
  13. a) 하기식(Ⅲ)의 화합물과 하기식(Ⅳ)의 화합물을 반응시키거나, b) 하기식(Ⅴ)의 화합물과 하기식(Ⅳ)의 화합물을 반응시키거나, c) 하기식(Ⅶ)의 화합물을 환원시키거나, d) R1이 카르바모일(-CONH2)인 화합물을 제조하기 위해 하기식(Ⅷ)의 화합물을 가수분해하고, 그후 필요에 따라 i) 식(Ⅰ)의 화합물을 또 다른 식(Ⅰ)의 화합물로 전환 시키거나, ii) 약학적 허용염을 형성하는 것을 포함하는 제 1항에서 정의된 바의 식(Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 약학적 허용염의 제조방법.
    상기 식에서, X, R0및 R1은 제 1항에서 정의된 바와같으며, L은 치환성기이다.
  14. 하기식(Ⅲ)의 화합물.
    상기 식에서, R0는 수소 또는 아미노프로톡시 측쇄에 대해 오르토 위치에 치환된 클로로 또는 플루오로이며, X는 결합 또는 산소이다.
  15. 하기식(Ⅷ)의 화합물.
    상기식에서, R0는 수소 또는 아미노 프로톡시 측쇄에 대해 오르토 우치에 치환된 클로로 또는 플루오로이며, X는 결합 또는 산소이다.
  16. 하기식의 (S)-3-티에닐글리시딜에테르.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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