KR900011771A - 신규 벤조 [1,8] 나프티리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 조성물 - Google Patents
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- 하기 일반식(I)의 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체, 질소 염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염.상기식에서 R은 수소, 알킬, 플루오로알킬, 3-6탄소원자의 시클로알킬, 알콕시, 알킬아미노, 또는 아민보호 라디칼이고, Hal은 불소, 염소 또는 브롬이고 R'는 수소를 나타내거나 Hal과 R'가 둘다 불소이며, 상기 알킬라디칼은 직쇄 또는 분지형태이고 각각 1-4개의 탄소 원자를 포함한다.
- 제1항에 있어서, R이 수소 1-4탄소 원자의 알킬, 플루오로에틸, 시클로프로필, 메톡시, 또는 메틸아미노이고, Hal은 불소 또는 염소이고 R'는 수소를 나타내거나, Hal 및 R'가 모두 불소를 나타내는 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체, 질소 염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염.
- 제1항에 있어서, 7,8- 디플루오로 -1-메틸-4-옥소-1, 4-디히드로-벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 -3-카르복실산, 질소 염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염인 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체.
- 제1항에 있어서, 8-클로로 -7-플루오로-1-메틸-4-옥소 -1, 4-디히드로-벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘-3-카르복실산, 질소 염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염인 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체.
- 제1항에 있어서, 1-메틸-4-옥소-7, 8, 9-트리플루오로 -1, 4-디히드로-벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘-3-카르복실산, 질소 염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염인 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체.
- 제1항에 있어서, 7, 8-디플루오르-1-메톡시-4-옥소-1, 4-디히드로-벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘-3-카르복실산, 질소염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염인 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체.
- 제1항에 있어서, 1-시클로프로필-7, 8-디플로오로-4-옥소-1, 4-디히드로-벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘-3-카르복실산, 질소염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염인 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체.
- 일반식(Ⅱ)의 에스테르를, 분자중 나머지 부분에는 영향을 주지 않고 에스테르를 산으로 전환시키는 임의의 공지 방법으로 전환시킨 후, 적절하다면, R이 이민-보호라디칼인 벤조 [b][1,8]나프더리딘 유도체를 얻는 것이 바람직한 경우 아민-보호라디칼을 도입하거나, 또는 알킬아미노 라디카로부터 보호기를 제거하고, 얻어진 생성물을 질소 염기류와 부가염 또는 금속염으로 선택적으로 전환시키는 것으로 이루어진 일반식(I)의 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체, 질소 염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염의 제조 방법 :상기식에서, R은 수소, 알킬, 플루오로알킬, 3-6탄소원자의 시클로알킬, 알콕시, 알킬아미노, 또는 아민 또는 아민 보호 라디칼이고, Hal은 불소, 염소 또는 브롬이고 R'는 수소를 나타내거나 Hal 및 R'가 둘다 불소이고, 상기 알킬 라디칼은 직쇄 또는 분리형태이고 각각 1-4개의 탄소 원자를 포함한다.상시식에서, Hal 과 R'는 상기 정의와 같고, R은 수소, 알킬, 플루오로알킬, 3-6개의 탄소 원자의 시클로알킬, 알콕시, 알킬아미노 또는 보호된 알킬아미노(상기 알킬라디칼은 직쇄, 또는 분지쇄내에 각각 1-4개의 탄소원자를 갖는다) 및 Alk은 직쇄 또는 분지쇄내에 1-4개의 탄소 원자를 갖는 알킬이다.
- 일반식 (I)의 적어도 하나의 벤조〔b〕〔1,8〕나프티리딘 유도체, 질소 염기류와의 그의 부가염 및 그의 금속염으로 구성된 국소적적응, 방부제 또는 살균제용의 제약학적 조성물.상기식에서 R은 수소, 알킬 플루오로알킬, 3-6개의 탄소원자의 시클로알킬, 알콕시 또는 알킬아미노이고, Hal은 불소, 염소 또는 브롬이고 R'는 수소이거나 Hal 및 R'가 함께 불소를 나타내고, 상기 알킬 라디칼은 직쇄 또는 분지형태이고 각각 1-4개 탄소원자를 포함한다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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