KR950017962A - 퀴놀론 유도체의 제조방법 - Google Patents

퀴놀론 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR950017962A
KR950017962A KR1019930028011A KR930028011A KR950017962A KR 950017962 A KR950017962 A KR 950017962A KR 1019930028011 A KR1019930028011 A KR 1019930028011A KR 930028011 A KR930028011 A KR 930028011A KR 950017962 A KR950017962 A KR 950017962A
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박상후
이경주
김찬우
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하기주
주식회사코오롱
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Abstract

본 발명은 우수한 항균작용을 갖는 아래의 일반식 (Ⅰ)로 표시되는 퀴놀론 유도체와 약제학적으로 허용되는 그것의 염의 새로운 제조방법에 관한 것으로, 일반식 (Ⅱ)의 다할로퀴놀론에 대하여 일반식 AH의 아민 유도체를 1.0-2.0당량 사용하고 반응 염기로서 피리딘을 일반식 (Ⅱ)의 화합물에 대하여 4.0-8.0당량 사용하고 반응 용매로서는 N-메틸피릴리디논을 일반식 AH와 무게비로서 동일한 양을 사용하여 반응시켜서 목적화합물을 제조한다.
상기식에서, X는 할로겐 원자를 나타내고, R1은 탄소수 1-6의 저급 알킬기, 2', 4'-디플루오로페닐, 4'-플루오로페닐 또는 3-옥소-2-프로파닐기를 표시하며, R2는 수소 원자 또는 할로겐 원자를 나타내며, A는 단일 치환된 아미노기, 이 치환된 아미노기 또는 다른 헤테로 원자를 함유하는 환상의 치환된 아미노기를 나타낸다.
본 발명에 의하여 상기 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 보다 온화한 조건에서 높은 순도 및 수율로 제조할 수 있다.

Description

퀴놀론 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. 일반식 (Ⅱ)의 다할로퀴놀론에 대하여 일반식 AH의 아민 유도체 1.0-2.0당량을, 반응 염기로서 피리딘 4.0-8.0 당량 및 반응 용매로서 N-메틸피릴리디논을 상기 일반식 AH의 아민 유도체와 무게비로서 동일한 양을 사용하여 반응시킴을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰ)의 퀴놀론 유도체의 제조방법.
    상기 식에서, X는 할로겐 원자를 나타내고, R1은 탄소수 1-6의 저급 알킬기, 2', 4'-디플루오로페닐, 4'-플루오로페닐 또는 3-옥소-2-프로파닐기를 표시하며, R2는 수소 원자 또는 할로겐 원자를 나타내며, A는 단일 치환된 아미노기, 이 치환된 아미노기 또는 다른 헤테로 원자를 함유하는 환상의 치환된 아미노기를 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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