KR900011735A - 암화학요법제로서의 3-페닐-5,6-디하이드로벤즈[c]아크리딘-7-카복실산 및 관련 화합물 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (25)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염상기식에서, R1은 CO2H, CO2Na, CO2K 또는 CO2R6이고 : R2및 R3는 독립적으로 H, F, Cl, Br, I, CH3, CH2CH3, CF3또는 S(O)mR7이며 : R4및 R5는 독립적으로 H이거나, 또는 함께 S이며, 단 R1이 CO2Na인 경우 R3는 F가 아니며 : R6은 (CH2)nNR8R9이고 :R7은 1 또는 2개의 F, Cl 및 Br로 임의로 치환된 탄소수 1 내지 5의 알킬이며 : R8및 R9는 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고 : m은 0 내지 2 이며 : n은 2내지 4이다.
- 제1항에 있어서, R1이 CO2H 또는 CO2Na인 화합물.
- 제1항에 있어서, R2가 H 또는 Cl인 화합물.
- 제1항에 있어서, R3가 H, F 또는 Cl인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1은 CO2H 또는 CO2Na이고, R2는 H 또는 Cl이며, R3는 H, F 또는 Cl인 화합물.
- 제5항에 있어서, R2가 H인 화합물.
- 제5항에 있어서, R3가 H 또는 F인 화합물
- 제1항에 있어서, R2가 H이고 R3가 H 또는 F인 화합물.
- 제1항에 있어서, 5,6-디하이드로-3-페닐벤즈[C]아크리딘-7-카복실산 또는 이의 염인 화합물.
- 제1항에 있어서, 5,6-디하이드로-9-플루오로-3-페닐벤즈[C]아크리딘-7-카복실산, 또는 이의 나트륨염인 화합물.
- 제1항에 있어서, 6,7-디하이드로-3-플루오로-[1]-벤조티에노[2', 3'.4, 5]벤즈[1,2-C]아크리딘-5-카복실산, 또는 이의 나트륨 염인 화합물.
- 제1항에 있어서, 6,7-디하이드로-[1]-벤조티에노[2',3'.4,5]벤즈[1,2-C]아크리딘-5-카복실산, 또는 이의나트륨 염인 화합물.
- 필수적으로 약제학적으로 허용되는 담체 및 제1항의 화합물로 이루어진 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제2항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이제3항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제4항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제5항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제6항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제7항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제8항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제9항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제10항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제11항의 화합물인 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 화합물이 제12항의 화합물인 약제학적 조성물.
- (a) 하기 일반식(6)의 이사틴을 (i) 6-페닐-3,4-디하이드로-1(2H)-나프탈레논, 또는 (ii)하기 구조식(8)의 케톤과 피칭거(Pfitzinger) 반응에 의해 반응시켜 R1이 CO2H인 일반식 (Ⅰ)의 화합물을 제조하고 : 임의로 (b)단계 (a)로부터의 화합물을 (i)수산화나트륨 또는 수산화칼륨과 반응시키거나, 또는 (ii)티오닐클로라이드 또는 옥살릴 클로라이드와의 선행 반응후에 R6OH와 반응시킴을 특징으로 하여 제1항의 화합물을 제조하는 방법.상기 식에서 R2및 R3는 제1항에서 정의한 바와 같다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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