KR900009084A - 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민을 함유하는 국소제제 및 경피 투여시스템 - Google Patents

1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민을 함유하는 국소제제 및 경피 투여시스템 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민을 함유하는 국소제제 및 경피 투여시스템
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
첨부된 도면은 포유동물의 피부에 대한 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민의 침투성을 측정하기 위한 확산셀의 등척도.

Claims (10)

1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c]퀴놀린-4-아민 약제의 국소 및/또는 경피투여를 위한 대략 비자극성의 약학제제에 있어서, 상기 제제가 (a) 제제의 총중량에 대하여 약 0.5 내지 9중량% 분량의 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민과 (b) 상기 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민을 위한 약학적 허용 용매를 포함하고, 상기 용매는 제제의 총중량에 대하여 약 3 내지 약 45중량% 분량의 이소스테아린산, 올레인산 및 이들의 혼합물로 이루어지는 군에서 선택된 지방산으로 구성되며, 상기 제제는 털없는 쥐의 피부 모델에 따라 시험할때 제제중에 함유된 약제 총중량의 적어도 약 10%가 24시간 내에 침투하는 약학제제.
제1항에 있어서, 상기 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민이 상기 제제 총중량에 대하여 약 1 내지 7중량%의 분량이 존재하는 약학 제제.
제1항에 있어서, 유상과 수상의 혼합물을 포함하는 크리임 형태이과, 상기 유상이 (a) 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민, (b) 상기 지방산 또는 상기 지방산의 혼합물, (c) 상기 제제 총중량에 대하여 약 5 내지 약 30중량% 분량의 하나 이상의 완화제, (d) 상기 제제 총중량에 대하여 약 2 내지 약 14중량% 분량의 비이온성 계면활성제 및 3가 양이온성 유탁제로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 유탁제, 및 (e) 상기 제제 총중량에 대하여 약 3 내지 약 12중량% 분량의 하나 이상의 농축제를 포함하고, 상기 수상이 상기 제제 총중량에 대하여 약 45 내지 약 85중량% 분량의 물을 포함하는 약학제제.
제1항에 있어서, (a) 상기 제제 총중량에 대하여 약 0.5 내지 약 5중량% 분량의 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민, (b) 상기 제제 총중량에 대하여 약 3 내지 약 25중량% 분량의 이소스테아린산, 올레인산 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 지방산, 및 (c) 상기 제제 총중량에 대하여 약 60 내지 약 95중량% 분량의 약학적 허용 연고 기체를 포함하는 연고형태의 약학 제제.
제1항에 있어서, 상기 약학적 허용 용매가 주성분으로서 4 내지 10의 탄소원자를 함유하는 알킬알코올의 소수성단량체 아크릴 또는 메타크릴산 에스테르를 포함하는 압감 아크릴 접착 공중합체를 부가로 포함하고, 상기 공중합체가 상기 제제 총중량에 대하여 약 55 내지 약 85중량% 분량이 존재하는 약학제제.
제5항에 있어서, (a) 가요성 배킹, 및 (b) 상기 배킹의 일면에 접착된 압감 접착제 피복물을 포함하는 압감접착제 피복시이트 물질의 형태이고, 상기 압감접착제 피복물이 i) 주성분으로서 4 내지 10의 탄소원자를 함유하는 알킬알코올의 소수성 단량체 아크릴 또는 메타크릴산 에스테르를 포함하는 아크릴 공중합체. ii) 상기 접착제 피복물의 총중량에 대하여 약 0.5 내지 약 9중량% 분량의 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민, 및 iii) 상기 접착제 피복물의 총중량에 대하여 약 10 내지 약 40중량% 분량이 존재하는 이소스테아린산, 올레인산 또는 이들의 혼합물로 구성되는 군에서 선택된 지방산의 혼합물을 포함하는 약학제제.
제6항에 있어서, 상기 아크릴 공중합체가 A 단량체 및 B 단량체를 포함하고, 상기 A 단량체는 4 내지 10의 탄소원자를 함유하는 알킬 알코올의 소수성 단량체 아크릴 또는 메타크릴산 에스테르 이며, 상기 A 단량체는 상기 공중합체중의 단량체 총중량에 대하여 약 80 내지 98중량% 분량이 존재하고, 상기 B 단량체는 아크릴산, 메타크릴산, 알킬기에 1 내지 3의 탄소원자를 함유하는 알킬아크릴레이트, 또는 메타크릴레이트, 아크릴아미드, 메타크릴아미드, 저급알킬치환 아크릴아미드, 디아세톤 아크릴아미드, N-비닐-2-피롤리돈, 비닐에테르, 치환된 에틸렌 및 비닐에스테르로 이루어진 군에서 선택되고, 상기 B 단량체는 상기 공중합체중의 단량체 총중량에 대하여 약 2 내지 약 20중량% 분량이 존재하는 약학제제.
제1항에 있어서, 상기 약학적 허용용매가 압감 아크릴 접착 공중합체를 부가로 포함하고, 상기 압감아크릴접착 공중합체는, 상기 공중합체중의 단량체 총중량에 대하여 약 60 내지 약 80중량% 분량의 4 내지 약 10의 탄소원자를 함유하는 알킬알코올의 소수성 단량체에 아크릴 또는 메타크릴산 에스테르, 상기 공중합체중의 상기 공중합체중의 단량체 총중량에 대하여 약 4 내지 약 9중량% 분량의 아크릴산, 메타크릴산, 알킬기에 1 내지 3의 탄소원자를 함유하는 알킬 아크릴레이트 또는 메타크릴레이트 아크릴아미드, 메타크릴아미드, 저급알키치환 아실아미드, 디아세톤 아크릴아미드 및 N-비닐-2-피롤리돈으로 이루어진 군에서 선택된 보강단량체, 및 상기 공중합체중의 단량체 총중량에 대하여 약 55 내지 약 85중량%의 비닐아세테이트를 포함하며, 상기 공중합체는 상기 제제 총중량에 대하여 약 15 내지 약 35중량% 분량이 존재하는 약학제제.
제6항에 있어서, 상기 접착제 피복물이 이소프로필 미리 스테이트, 디이소프로필, 아디페이트, 에틸올레이트, 글리세릴 모노라우레이트, 글리세릴 모노라우레이트와 혼합된 에틸 올레이트, N, N-디메틸도데실아민-N-옥사이드와 혼합된 글리세릴 모노라우레이트, 및 글리세릴 모노라우 레이트 및 N,N-디메틸도데실아민-N-옥사이드와 혼합된 에틸올레이트로 이루어진 군에서 선택된 피부 침투향상제를 포함하고, 상기 피부 침투 향상제는 상기 접착제 피복물 총 중량에 대하여 약 3 내지 약 25중량% 분량이 존재하는 약학제제.
포유동물의 비루스성 질병을 치료하기 위한 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민의 국소 및/또는 경피투여 방법에 있어서, 상기 방법이 (1) 포유동물의 피부에 제1항의 제제를 도포하는 단계, 및 (2) 상기 제제를 유효량의 1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c] 퀴놀린-4-아민이 피부에 침투하여 항비루스 효과가 성취되기에 충분한 시간동안 피부와 접촉하도록 유지시키는 단계를 포함하는 방법.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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