KR900003141A - 신규한 벤즈아졸 유도체, 이의 제조방법과 이러한 화합물들을 함유하는 약학적 제제 및 이의 용도 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (35)
- 다음 일반식(Ⅰ)의 벤즈아졸 유도체, 이의 염 및 N-옥사이드.상기식에서, X는 산소 또는 황이고, R1은 임의로 치환된 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 사이클로알킬 라디칼이며, R2및 R3은 서로 독립적으로 각각 수소, 저급 알킬 또는 사이클로알킬 라디칼이거나, 함께 쇄의 탄소원자가 헤테로 원자에 의해 차단될 수 있는 지방족 화합물의 비치환된거나 치환된 2가 탄화수소 잔기를 형성하고, R4는 그룹(여기서, R5및 R6은 서로 독립적으로 각각 수소, 임의로 치환된 저급 알킬 또는 사이클로알킬 라디칼이거나, 함께 쇄의 탄소원자가 헤테로 원자에 의해 차단될 수 있는 지방족 화합물의 비치환되거나 치환된 2가 탄화수소 잔기를 형성한다) 또는 그룹(여기서, R7은 저급 알킬그룹이다)이다.
- 제1항에 있어서, X는 산소 또는 황이고 R1은 저급 알킬이며 R2및 R3은 함께 산소, 황 또는 질소(여기서, 질소는 저급 알킬, 저급 알카노일 또는 저급 알콕시카보닐그룹에 의해 임의로 치환된다)에 의해 임의로 차단된 총 탄소수 4 내지 6의 저급 알킬렌을 나타내고 R4는 그룹(여기서, R5및 R6은 함께 산소 또는 임의로 치환된 질소에 의해 임의로 차단된 쇄에 총 4 내지 6개의 탄소원자를 함유하는 저급 알킬렌을 형성한다) 또는 그룹(여기서, R7은 저급 알킬 그룹이다)인 일반식(Ⅰ)의 벤즈아졸 유도체, 이의 염 및 N-옥사이드.
- 제1항에 있어서, X는 황이고, R1은 탄소수 3 또는 4의 저급 알킬이며 R2및 R3은 함께 산소 또는 질소(여기서, 질소는 저급 알킬 또는 저급 알콕시 카보닐에 의해 임의로 치환된다)에 의해 임의로 차단된 쇄에 총 탄소수 4 내지 6의 저급 알킬렌을 나타내고 R4는 그룹(여기서, R5및 R6은 산소 또는 질소(여기서, 질소는 저급 알킬, 저급 알카노일 또는 저급 알콕시카보닐그룹에 의해 임의로 치환된다)에 의해 임의로 차단된 쇄에 총 4내지 6개의 탄소원자를 함유하는 저급 알킬렌 형성한다) 또는 그룹인 일반식(Ⅰ)의 벤즈아졸 유도체, 이의 염 및 N-옥사이드.
- 제1항에 있어서, X는 황이고, R1은 3급 부틸이며, R2및 R3은 질소와 함께 저급 알킬그룹에 의해 임의로 치환된 피페리딜 등의 헤테로사이클릭 라디칼을 형성하고 R4는 그룹(여기서, R5및 R6은 질소와 함께 피페라진의 질소에 의해 저급 알킬, 알카노일 또는 알콕시 카보닐 그룹을 갖는 피페리디노 또는 피페라지노 등의 헤테로사이클릭 그룹을 형성한다) 또는 그룹(여기서, R7은 메틸 그룹이다)인 일반식(Ⅰ)의 벤즈아졸 유도체, 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 N-옥사이드.
- 2-3급-부틸-6-[(4-메틸피페라진-1-일)티오카보닐 아미노]-5-(4-메틸피페리딘-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-6-[(4-메틸피페라진-1-일)티오카보닐아미노]-5-(4-메틸피페라진-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-6-[(피페리딘-1-일)티오카보닐아미노]-5-(4-메틸피페라진-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)-6-[(피페리딘-1-일)티오카보닐아미노]벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-6-[(4-메틸피페라진-1-일)티오카보닐아미노]-5-피페리딘-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-6-[(4-카브에톡시피페라진-1-일)티오카보닐아미노]-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-6-[(모르폴린-4-일)티오카보닐아미노]-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-6-[(헥사메틸렌이민-1-일)티오카보닐아미노]-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- N-[2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]-N'-(2-디메틸아미노에틸)티오우레아 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- N-[2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]-N'-(2-디메틸아미노에틸)티오우레아 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- N-[2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]-N'-[3-(피페리딘-1-일)프로필]티오우레아 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- N-[2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]-N'-[3-(4-메틸피페라진-1-일)프로필]티오우레아 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- N-[2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]-N'-[3-(N,N-디메틸아미노)프로필]티오우레아 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- N-[2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]-N'-(2-하이드록시에틸)티오우레아 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-6-[(4-메틸피페리딘-1-일)티오카보닐 아미노]-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- L-N-[2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]아미노티오카보닐프롤린 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- L-N-[2-3급-부틸-5-(피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]아미노티오카보닐아르기닌 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-5-(4-메틸-피페리딘-1-일)-6-[(피페라진-1-일)티오카보닐아미노]벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 6-[4-아세틸피페라진-1-일)티오카보닐아미노]-2-3급-부틸-5-(4'-메틸피페라진-1-일)벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 2-3급-부틸-5-(메틸-피페리딘-1-일)-6-[(4-메틸-4-옥소피페라진-1-일)티오카보닐아미노]벤조티아졸 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- S-(아세트아미도-2-카복시에틸)-N-[2-3급-부틸-5-(4-메틸-피페리딘-1-일)벤조티아졸-6-일]디티오카바메이트 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- S-(아세트아미도-2-카복시에틸)-N-[2-3급-부틸-5-피페리딘-1-일)-6-벤조티아졸-6-일]디티오카바메이트 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
- 인체 또는 동물의 치료방법에서 사용하는 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 인체 및 가축용 사상충증 치료제 또는 구충제로서 사용하기 위한 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 약제학적 제제를 제조하기 위한 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
- a) 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식 R4-H의 화합물을 처리하거나, b) 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물을 다음 일반식(Ⅵ)의 티오카바모일 할라이드로 처리하거나, c) 다음 일반식(Ⅶ)의 화합물을 다음 일반식(Ⅲ)의 아민으로 처리함을 포함하여 제1항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, X,R1,R2,R3,R4,R5및 R6은 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 실시예 1 내지 9에서 기술한 방법.
- 실시예 10에서 기술한 방법.
- 실시예 11에서 기술한 방법.
- 제31항의 방법중의 어느 하나로 수득할 수 있는 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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