KR890701580A - 골(骨)손실에 관련된 질병 치료용 2-피리디닐메틸(술피닐 또는 티오) 벤즈이미다졸 - Google Patents
골(骨)손실에 관련된 질병 치료용 2-피리디닐메틸(술피닐 또는 티오) 벤즈이미다졸Info
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (22)
- 골공증의 치료를 요하는 숙주에게 일반식 Ⅰ의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염 또는 전구약품의 치료상 유효량과 임의로 제약상 허용되는 담체를 투여함으로서 골공증을 치료하는 방법.상기식중, X는 -S- 또는 -SO- 이고, R1, R2, R3및 R4는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서(a) (H)(b) 1-8, 특히 1-6개의 탄소원자를 함유하는 알킬.(c) 1-8, 특히 1-6개의 탄소원자를 함유하는 일반식(d) 각 알킬 부분에서 1-3개의 탄소원자를 함유하는 알콕시알킬(e) 각 알킬 부분에서 1-3개의 탄소원자를 함유하는 알콕시알콕시(f) 할로겐(g) -CN(h) -CF3(i) -NO2(j) -COR10(k) 알킬 부분에서 1-6개의 탄소원자를 함유하는 알킬티오,(l) 알킬 부분에서 1-7개의 탄소원자를 함유하는 알킬술포닐(m) 알릴-티오, -술피닐, -술포닐, -술포닐옥시, 옥시술포닐, -술폰아미도 또는 아미노술포닐(여기서 각 아릴기는 동일하거나 또는 상이한 것으로서 할로겐, CF3, (1-5C)알킬 및 (1-5C)알콕시 중에서 선택된 1-3개의 치환체에 의해 임의로 치환됨)(n) 알킬 및 알콕시 부분에서 각각 1-6개의 탄소원자를 함유하는 아릴알킬 또는 아릴알콕시(여기서, 아릴부분은 동일하거나 또는 상이한 것으로서 할로겐, CF3, (1-5C) 알킬 및 91-5C) 알콕시 중에서 선택된 1-3개의 치환체에 의해 임의로 치환됨)(o) 아릴 또는 아릴옥시(여기서 각 아릴기는 동일하거나 또는 상이한 것으로서 할로겐, CF3, (1-5C)알킬 및 (1-5C)알콕시 중에서 선택된 1-3개의 치환체에 의해 임의로 치환됨)(p) 1-6개의 탄소 원자 및 1-11개, 특히 1-6개의 할로겐 원자를 함유하는 할로알콕시(q) 1-6개의 탄소원자를 함유하는 히드록시알킬.(r) R1및 R2, R2및 R3또는 R4는 벤즈아미다졸 고리에서 인접한 탄소 원자에 함께 1개 이상의 5-, 6- 또는 7-원고리를 형성하며, 각각은 포화 또는 불포화될수 있으며, N,S 및 0중에서 선택된 0-3개의 헤테로 원자를 함유할수 있고, 각 고리는 1-3개의 탄소원자를 갖는 알킬기 및 할로겐 중에서 선택된 1-10개, 적당하게는 1-6개 또는 1-4개의 치환체에 의해 임의로 치환될수 있거나, 또는 상기한 치환체 2개 또는 4개와 함께 1개 또는 2개의 옥소기(C=0)를 형성하고, R1및 R2, R2및 R3또는 R3및 R4가 벤즈이미다졸 고리에서 인접한 탄소 원자와 함께 2개의 고리를 형성할 경우, 고리들은 서로 축합될수 있다.R6는 (a) H,(b) 1-8개, 특히 1-6개의 탄소원자를 함유하는 알킬,(c) 1-8개, 특히 1-6개의 탄소원자를 함유하는 알콕시.(d) 할로겐,R8은(a) H,(b) 1-8개, 특히 1-6개의 탄소원자를 함유하는 알킬,(c) 1-6개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시.(d) 할로겐,(e) 알킬 부분에서 1-4개의 탄소 원자를 함유하는 아릴알킬.R7은 (a) H,(b) 1-7개의 탄소원자를 함유하는 알킬.(c) 1-7개의 탄소원자를 함유하는 알콕시.(d) 각 알킬 부분에서 1-3개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시 알킬.(e) 각 알킬 부분에서 1-3개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시 알콕시.(f) 아릴옥시(여기서, 아릴기는 동일하거나 상이한 것으로서, 할로겐, CF3, (1-3C) 알킬 또는 (1-3C) 알콕시 중에서 선택된, 1 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환됨)(g) 알킬, 알콕시 부분에서 각각 1-7개의 탄소원자를 함유하는 아릴알킬 또는 아릴알콕시(여기서, 아릴부분은 동일하거나 상이한 것으로서 할로겐, CF3, (1-3C)알킬 및 (1-3C)알콕시 중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환됨).(h) 알케닐 부분에서 1-7개의 탄소원자를 함유하는 알케닐옥시(i) 알케닐 부분에서 1-7개의 탄소원자를 함유하는 알키닐옥시(j) 알킬 부분에서 1-7개, 바람직하게는 1-3개의 탄소 원자를 함유하는 알킬티오.(k) 알킬 부분에서 1-3개, 바람직하게는 1개의 탄소원자를 함유하는 아릴티오 또는 아릴알킬티오.(l) 알킬 부분에서 1-7개, 바람직하게는 1-3개의 탄소 원자를 함유하는 디알킬아미노.(m) 모르폴리노(n) 피페리디노(o) N-메틸피페라지노(p) 피롤리디노(q) 2-5개의 탄소 원자 및 1-9개의 불소 원자를 함유하는 플루오로알콕시또는 R6및 R7, 또는 R7및 R8은 피리딘 고리에서 인접한 탄소 원자와 함께 5-또는 6원, 포화 또는 불포화 고리를 형성하며, 이것은 산소, 황 또는 임의로 알킬화 질소 원자를 임의로 함유할수 있고, R10은(a) 1-6개의 탄소원자를 함유하는 알킬(b) 1-6개의 탄소원자를 함유하는알콕시(c) 아릴이되.단 화합물 5-메톡시-2-[[4-메톡시-3,5-디메틸-2-피리디닐)메틸]-술피닐]-1H-벤즈이미다졸(오메프라졸)은 일반식 Ⅰ의 범위에서 제외된다.
- 제1항에 있어서, X가 -S-인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, X가 -SO- 인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, R1, R, R鍵 R4가 동일하거나 상이한 것으로서, 수소, (1-4C)알킬, (5-6C) 시클로알킬, (1-4C)알콕시, (1-2C)알콕시, (1-2C) 알콕시 (1-2C) 알콕시, 할로겐, CF3, (2-4C) 알카노일, 아릴카르보닐, (1-2C)알콕시카르보닐, 아릴(1-3C)알콕시, 아릴, 할로 (1-4C)알콕시, 히드록시(1-4C) 알킬 또는 (2-4C) 알카노일 (1-3C) 알킬인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 피리딘 단편이 3,5-디메틸-4-메톡시-, 3-메틸-4-메톡시, 5-에틸-4-메톡시-, 4-메톡시-, 4-에톡시, 4-이소프로톡시-, 3,5-디메틸, 3,4-디메톡시, 4,5-디메톡시, 3-메틸-4-(2,2,2-트리플루오로)에톡시-, 3,4-디메톡시-, 4,5-디메톡시-, 3-메틸-4-에틸티오-, 3-메틸-4,5-디메톡시-, 3,4,5-트리메틸-, 3-에틸-4-메톡시, 3-n-프로필-4-메톡시-, 3-이소프로필-4-메톡시-, 3-t-부틸-4-메톡시-치환된 것을 특징으로 하는 방법.
- 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ화합물의 치료상 유효량과 임의로 제약상 허용되는 담체를 골의 파제트병의 치료를 요하는 숙주에게 투여함으로써 골의 파제트병을 치료하는 방법.
- 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ화합물의 치료상 유효량과 임의로 제약상 허용되는 담체를 1차 및 2차 상피소체기능항진증의 치료를 요하는 숙주에게 투여함으로서 1차 및 2차 상피소체기능항진증을 치료하는 방법.
- 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ화합물의 치료상 유효량과 임의로 제약상 허용되는 담체를 종양 세포가 파골세포-활성 인자를 생성하는 악성 신생물의 치료를 요하는 숙주에게 투여함으로서 상기 질병을 치료하는 방법.
- 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ화합물의 치료상 유효량과 임의로 제약상 허용되는 담체를 치주병의 치료를 요하는 숙주에게 투여함으로써 치주병을 치료하는 방법.
- 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ화합물의 치료상 유효량과 임의로 제약상 허용되는 담체를 보철 및 이식-관련 골 손실의 치료를 요하는 숙주에게 투여함으로써 보철및 이식-관련 골 손실을 치료하는 방법.
- 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ화합물의 치료상 유효량과 임의로 제약상 허용되는 담체를 증가된 골흡수와 연관된 질병의 치료를 요하는 숙주에게 투여함으로 상기 질병을 치료하는 방법.
- 골공증 치료용 의약품의 제조에 사용되는 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ의 화합물.
- 골의 파제트병 치료용 의약품의 제조에 사용되는 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ화합물.
- 1차 및 2차 상피소체기능항진증 치료용 의약품의 제조에 사용되는 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ의 화합물.
- 종양 세포가 파골세포-활성 인자를 생성하는 약성 신생물 치료용 의약품의 제조에 사용되는 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ의 화합물.
- 치주병 치료용 의약품의 제조에 사용되는 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ의 화합물.
- 보철 및 이식 관련 골 손실 치료용 의약품의 제조에 사용되는 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ의 화합물.
- 증가된 골 흡수와 연관된 질병 치료용 의약품의 제조에 사용되는 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ의 화합물.
- 골공증, 골의 파제트병, 1차 및 2차 상피소체기능항진증, 종양 세포가 파골세포-활성 인자를 생성하는 약성 신생물, 치주병, 보철 및 이식-관련 골 손실의 치료에 사용되며, 유효성분으로서 제1-5항에서 정의한 일반식 Ⅰ의 화합물로 되는 약제.
- 제1-5항에서 정의한 화합물의 유효량을 이를 요하는 숙주에게 투여함으로써 골절의 치유 속도를 개선하는 방법.
- 골절의 치유속도를 개선하기 위한 의약품의 제조에 사용되는 제1-5항에서 정의한 화합물.
- 유효 성분으로서 제1-5항에서 정의한 화합물로 되는 골절의 치유 속도 개선에 사용되는 약제.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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