KR890005056A - 피리딜에탄올아민, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법 - Google Patents

피리딜에탄올아민, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법 Download PDF

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닥터 칼 토매 지엠비에이치
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Abstract

내용 없음

Description

피리딜에탄올아민, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(I)의 피리딜에탄올아민, 이의 광학이성체, 부분입체이성체 및 산 부가염.
    상기 식에서, R은 카복시메톡시, 카보메톡시메톡시, 에톡시 카보닐메톡시 또는 2-하이드록시에톡시 그룹을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, N-[2-(4-(2-하이드록시에톡시)페닐)-1-메틸에틸]-2-하이드록시-2-(6-클로로-피리딘-2-일)에틸아민, 이의 광학이성체, 부분입체이성체 및 산부가염.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 무기 또는 유기산과 제1항 또는 제2항에서 청구된 화합물과의 생리학적으로 허용되는 염.
  4. 제1항 또는 제2항에서 청구한 화합물 또는 제3항에서 청구한 생리학적으로 허용되는 산 부가염을 임의로 하나 또는 그 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제와 함께 함유하는 약제학적 조성물.
  5. 진성 당뇨병 및 비만증의 치료와 아테롬성 동맥경화증의 치료 및 예방에 적합한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 제1항 내지 제3항중 적어도 어느 한 항에서 청구한 화합물의 용도.
  6. 제1항 내지 제3항중 적어도 어느 한 항에서 청구한 화합물을 비-화학적 방법으로 하나 또는 그 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제내로 혼입시킴을 특징으로 하여 제4항에서 청구한 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  7. (a)일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 화합물과 반응시키거나, (b) 일반식(V)의 아민을 사용하여 일반식(IV)의 카보닐 화합물을 환원적으로 아민화시키거나, c) 일반식(VI)의 화합물을 환원시키거나, d) 일반식(VII)의 화합물을 일반식(IX)의 화합물과 반응시키고[여기서, 반응 a) 내지 d)에서 반응성 그룹들은 반응후에 통상적인 방법으로 다시 제거할 수 있는 통상적인 보호그룹으로 반응동안에 보호할 수 있다]. 계속해서 경우에 따라, 이렇게 하여 수득한, R이 메톡시카보닐메틸 또는 에톡시카보닐메톡시 그룹을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 가수분해시켜 R이 카복시메톡시 그룹을 나타내는 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/거나, 이렇게하여 수득한 일반식(I)의 화합물을 이의 광학이성체 및 부분입체이성체로 분할하고/하거나, 이렇게 하여 수득한 일반식(I)의 화합물을 이의 산 부가염, 특히 생리학적으로 허용되는 이의 산부가염으로 전환시킴을 특징으로하여 제1항 내지 제3항중 적어도 어느 한 항에서 청구한 피리딜에탄올아민을 제조하는 방법.
    상기식에서, Y1은 구조식의 그룹을 나타내고, Y2는 일반식(여기서, R은 제1항 또는 제2항에서 정의한 바와 같다)의 그룹을 나타내며, 그룹 Y1또는 Y2중의 하나는 반드시 수소원자를 나타내고, U는 일반식(여기서, R은 제1항 또는 제2항에서 정의한 바와 같다)의 그룹을 나타내며, Z1및 V는 함께 하나의 결합을 형성하거나, Z1은 친핵성 이탈그룹을 나타내고, V는 수소원자를 나타내며, R은 제1항 도는 제2항에서 정의한 바와 같고, R1은 카복시메틸, 메톡시카보닐메틸, 에톡시카보닐메틸 또는 2-하이드록시에틸그룹을 나타내며, Z2는 할로겐원자 또는 설포닐옥시그룹과 같은 친핵성 이탈그룹을 나타내거나 그룹 R1의 베타-수소 원자와 함께 산소원자를 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880011275A 1987-09-02 1988-09-01 피리딜에탄올아민, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법 KR890005056A (ko)

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