KR890002184A - 세팔로스포린 화합물 - Google Patents

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도따로 야마구찌
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아다찌 게이지로
다나베세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/38—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof
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Abstract

내용없음

Description

세팔로스포린 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
    (식중, R1은 보호 또는 비보호된 아미노기이고 ; R2및 R3중 1종은 치환 또는 비치환된 저급알킬티오기 ; 술파모일기 ; 저급알킬술포닐기 ; 술포기 ; 치환 또는 비치환된 아미노기 ; 저급알킬기 ; 저급알킬티오기, 아미노기 및 아실아미노기로 부터 선택된 치환체를 갖는 저급알킬기 ; 할로겐원자 ; 카르복시기 또는 저급알콕시기이고 ; 및 R2및 R3중 다른 1종은 수소원자 ; 카르바모일기 ; 치환 또는 비치환된 아미노기 ; 저급알킬기 또는 히드록시-저급알킬이거나 ; 또는 R2및 R3는 함께 결합하여 저급알킬렌기를 형성한다.)
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R2및 R3중 1종이 저급알킬티오기, 히드록시-저급알킬티오기, 포르밀아미노-저급알킬티오기, 카르복시-저급알킬티오기, 술파모일기, 저급알킬술포닐기, 술포기, 아미노기, 포르밀아미노기, 카르바모일아미노기, 저급알카노일아미노기, N,N-디(저급알킬)아미노기, N-포르밀-N-저급알킬아미노기, 저급알킬아미노기, N-(저급알킬술포닐)아미노기, 히드록시-저급알카노일아미노기, 할로겐원자, 저급알콕시기, 카르복시기, 포르밀아미노-저급알킬기, 아미노-저급알킬기, 저급알킬티오-저급알킬기 또는 저급알킬기이고 ; 및 R2및 R3중 다른 1종은 수소원자, 카르바모일기, 아미노기, 포르밀아미노기, 히드록시-저급알킬기 또는 저급알킬기이거나 ; 또는 R2및 R3가 피리딘고리의 2- 및 3-위치에 위치하며 및 서로 결합하여 탄소수 3 또는 4의 알킬렌기를 형성하는 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, 일반기(Ⅰ)내에서 R1이 아미노기이고, R2및 R3중 1종은 저급알킬티오기, 저급알콕시기, 저급알킬기, 아미노기 또는 할로겐원자이며, 및 R2및 R3중 다른 1종은 수소원자 또는 아미노기인 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R1이 아미노이기이고, R2및 R3중 1종은 메틸티오, 메톡시, 메틸 또는 아미노기 또는 브롬원자이며, 및 R2및 R3중 다른 1종은 아미노기인 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  5. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R1이 아미노기이고, R2및 R3중 1종은 메톡시 또는 메틸기이며, 및 R2및 R3중 다른 1종은 아미노기인 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  6. 제1 내지 5항중 어느 한항에 있어서, (Z)-배위를 갖는 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  7. 제5항에 있어서, 7β-{(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[2-옥소피롤리딘-3-일)옥시이미노[아세트 아미도}-3-[(3-아미노-5-메톡시-1-피리디니오)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 또는 그의 염인 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  8. 제7항에 있어서, 7β-{(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[((3S)2-옥소피롤리딘-3-일)옥시이미노[아세트 아미도}-3-[(3-아미노-5-메톡시-1-피리디니오)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 또는 그의 염인 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  9. 제5항에 있어서, 7β-{(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[(2-옥소피롤리딘-3-일)옥시이미노]아세트 아미도}-3-[(2-메틸-3-아미노-1-피리디니오)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 또는 그의 염인 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  10. 제9항에 있어서, 7β-{(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-[((3S)-2-옥소피롤리딘-3-일)옥시이미노]아세트 아미도}-3-[(2-메틸-3-아미노-1-피리디니오)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 또는 그의 염인 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염.
  11. 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지는 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염의 항균학적 유효량 및 약학적으로 수용가능한 담체를 함유하는 약학 조성물.
    (식중, R1은 보호 또는 비보호된 아미노디이고 ; R2및 R3중 1종은 치환 또는 비치환된 저급알킬티오기 ; 술파모일기 ; 저급알킬술포닐기 ; 술포기 ; 치환 또는 비치환된 아미노기 ; 저급알킬 ; 저급알킬티오기, 아미노기 및 아실아미노기로 부터 선택된 치환체를 갖는 저급알킬기 ; 할로겐원자 ; 카르복시기 또는 저급알콕시기이고 ; 및 R2및 R3중 다른 1종은 수소원자 ; 카르바모일기 ; 치환 또는 비치환된 아미노기 ; 저급알킬기 또는 히드록시-저급알킬기이거나 ; 또는 R2및 R3는 함께 결합하여 저급알킬렌기를 형성한다.)
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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