KR880005082A - 테트라하이드로 퀴놀린 유도체, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이를 함유하는 약제학적 제제 - Google Patents

테트라하이드로 퀴놀린 유도체, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이를 함유하는 약제학적 제제 Download PDF

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KR880005082A
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뤼거 볼프강
드리젠 게르트
본 헬무트
마르또라나 삐에로
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한스-게오르크 우르바하, 한스 오이흐너
카셀라 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

테트라하이드로 퀴놀린 유도체, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이를 함유하는 약제학적 제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(I)의 테트라하이드로 퀴놀린 유도체 및 이의 산 부가염.
    상기식에서, n은 2, 3, 4, 5 또는 6이고,
    R1은 탄소수 1 내지 5의 알킬 : 페닐 : 탄소수 1 내지 3의 알킬, 탄소수 1 내지 3의 알콕시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸로 일-, 이- 또는 삼치환된 페닐 : 티에닐 : 푸릴 : 피롤릴 또는 피리딜이며, R2는 라디칼
    이고,
    R3및 R4는 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이거나, R3및 R4가 이들이 결합된 질소원자와 함께는 1-피페리디닐, 4-모르폴리닐, 1-이미다졸리디닐 또는 1-피롤리디닐을 형성하며, R5는 수소, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 페닐, 알킬 라디칼 중의 탄소수가 1 내지 4인 페닐알킬, 또는 알킬 라디칼 중의 탄소수가 1 내지 4인 펜옥시 알킬(여기에서, 각각의 경우에 페닐핵은 탄소수 1 내지 3의 알킬, 탄소수 1 내지 3의 알콕시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸로 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있다). 또는 티에닐, 푸릴, 피롤릴, 피리디닐, 피리미디닐 또는 트리아지닐이다.
  2. 제1항에 있어서, n이 2, 3 또는 4임을 특징으로 하는 테트라하이드로퀴놀린 유도체.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 피리딜임을 특징으로 하는 테트라하이드로 퀴놀린 유도체.
  4. 제1항 내지 제3항중의 어느 한 항에 있어서, R2가 라디칼-NR3R4이며, 여기에서 R3은 수소이고 R4는 이소프로필, 3급-부틸 또는 사이클로헥실임을 특징으로 하는 테트라하이드로 퀴놀린 유도체.
  5. (a) 일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 아민과 반응시키고, 경우에 따라, 생성된 화합물을 산을 사용하여 산 부가염으로 전환시키거나, (b) 일반식(IV)의 화합물을 일반식(V)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 생성된 화합물을 산을 사용하여 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에서 기술된 일반식(I)의 테트라이하이드로 퀴놀린 유도체 및 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, Y 및 Z는 친핵성 치환될 수 있는 그룹이다.
  6. 제5항에 있어서, 반응(a)를 유기용매 중, 0 내지 160℃, 바람직하게는 20 내지 120℃에서 수행하고, 반응(b)를 강염기의 존재하에 극성 비양자성 용매중, -40 내지 +100℃, 바람직하게는 -20 내지 +50℃에서 수행하거나, 또는 악염기 내지 중등도의 강염기의 존재하에 양자성 또는 비양자성 극성용매 중, 0 내지 160℃, 바람직하게는 20 내지 120℃에서 수행함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따른 일반식(I)의 테트라하이드로 퀴놀린 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염의 유효 투여량과 약제학적으로 허용가능한 부형제 및 첨가제, 및 경우에 따라, 또한 하나 이상의 기타의 약제학적으로 활성인 물질을 함유하는 약제학적 제제.
  8. 비화학적 방법으로 약제를 제조하기 위한, 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에 따른 테트라하이드로 퀴놀린 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염의 용도.
  9. 비화학적 방법으로 항부정맥제를 제조하기 위한, 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에 따른 테트라하이드로 퀴놀린 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염의 용도.
  10. 심장혈관계 질환, 특히 심부정맥 치료용 약제를 제조하기 위한, 제1항 내지 제4항중의 어느 한 항에 따른 테트라하이드로 퀴놀린 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870011086A 1986-10-06 1987-10-05 테트라하이드로 퀴놀린 유도체, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이를 함유하는 약제학적 제제 KR880005082A (ko)

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