KR870005005A - 포르스콜린(forscolin) 유도체의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

포르스콜린(forscolin) 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 일반식(VIII)의 6-아미노알킬카르보닐-7-데아세틸포르스콜린 6-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14, 15-디하이드로포르스콜린 또는 13-사이클로프로필-6-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14,15-디노르포르스콜린을 일반식(IX)의 카르복실과 반응시켜 일반식(VII)의 6-아미노알킬카르보닐-7-(ω-치환 알킬카르보닐)-7-디아세틸포르스콜린, 6-아미노알킬카르보닐-7-(ω-치환 알킬카르보닐)-7-디아세틸-14,15-디하이드로포르스콜린 또는 13-사이클로프로필-6-아미노알킬카르보닐-7-(ω-치환 알킬카르보닐)-7-디아세틸-14,15-디노르포르스콜린 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법.
    HOOC(CH2)nX (Ⅸ)
    위의 일반식에 있어서, R4는 비닐, 에틸 또는 사이클로프로필이고, R5및 R6는 각각 수소 또는 저급 알킬을 나타내거나, 함께 결합하여 임의로 산소 또는 질소원자를 함유할 수 있는 저급 알킬렌쇄를 형성하며, m 및 n은 각각 1 내지 5의 정수이고, X는 수소 또는이며, R7및 R8은 각각 수소 또는 저급 알킬이거나 함께 결합하여 임의로 산소 또는 질소원자를 함유할 수 있는 저급 알킬렌쇄를 형성한다.
  2. 제 1 항에 있어서, 일반식(IX)의 카르복실산의 아세트산 또는 그 반응성 유도체인 방법.
  3. 다음 일반식(나)의 6-디메틸아미노프로피온 일-7-디아세틸포르스콜린을 아세트산 또는 그 반응성 유도체와 약 -20℃ 내지 약 200℃의 온도에서 유기용매중 또는 유기용매와 물의 혼합액중에서 반응시켜, 일반식 (가)의 6-디메틸아미노프로피온 일포르스콜린 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법.
  4. 다음 일반식(냐)의 6-[4-(디메틸아미노)부티릴]-7-디아세틸포르스콜린을 아세트산 또는 그 반응성 유도체와 약 -20℃ 내지 약 200℃에서 유기용매중 또는 유기용매와 물의 혼합액 중에서 반응시켜 일반식(갸)의 6-[4-(디메틸아미노)부티릴] 포르스콜린 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법
  5. 다음 일반식(너)의 6-(4-보호된 아미노부틸릴)-7-디아세틸포르스콜린을 아세트산 또는 그 반응성 유도체와 약 -20℃ 내지 약 200℃에서 유기용매중 또는 유기용매와 물의 혼합액중에서 반응시키고 이어서 보호기를 제거하여, 일반식 (거)의 6-(4-아미노부틸릴) 포르스콜린 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법
  6. 다음 일반식(녀)의 7-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸포르스콜린, 7-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14,15-디노르포르스콜린 또는 13-사이클로프로필-7-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14,15-디노르포르스콜린을 염기와 유기용매중에서 반응시켜 일반식(너)의 6-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸포르스콜린, 6-아미노 알킬카르보닐-7-디아세틸-14,15-디하이드로포르스콜린 또는 13-사이클로프로필-6-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14,15-디노르포르스콜린을 제조하고 이를 아세트산 또는 그 반응성유도체와 반응시켜 일반식(거)의 6-아미노알킬카르보닐 포르스콜린, 6-아미노알킬카르보닐-14,15-디하이드로포르스콜린 또는 13-사이클로프로필-6-아미노알킬카르보닐-14,15-디노르스콜린 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법.
    위의 일반식에서, R4는 비닐 또는 사이클로프로필이고, R5및 R6는 각각 수소 또는 저급 알킬이거나, R5및 R6는 함께 결합하여 산소 또는 질소원자를 함유할 수 있는 저급 알킬렌쇄를 형성하며, m은 1 내지 5의 정수이다.
  7. 다음 일반식(노)의 7-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸포르스콜린, 7-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14,15-디하이드로포르스콜린 또는 13-사이클로프로필-7-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14,15-디노르포르스콜린을 염기와 유기용매중에서 반응시켜, 일반식(고)의 6-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸포르스콜린, 6-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14,15-디하이드로포르스콜린 또는 13-사이클로프로필-7-아미노알킬카르보닐-7-디아세틸-14, 15-디노르포르스콜린 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법.
    위의 일반식에서, R4는 비닐 또는 사이클로프로필이고, R5및 R6는 각각 수소 또는 저급알킬이거나, R5및 R6는 함께 결합하여 임의로 산소 또는 질소원자를 함유할 수 있는 저급 알킬렌쇄를 형성하며, m은 1 내지 5의 정수이다.
  8. 포르스콜린을 아래 구조식(누)의 디카르복실산 또는 그 반응성유도체와 반응시켜 구조식(구)의 1-(ω-카르복실알킬카르보닐) 포르스콜린 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법
    위의 구조식에서, p는 0 내지 5의 정수이다.
  9. 7-데아세틸포르스콜린을 2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-카르복실산 또는 그 반응성 유도체와 반응시켜-7-디아세틸포르스콜린-7-(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-카르복실레이트)를 제조하고 이를 산으로 처리하여, 7-디아세틸-7-(2,3-디하이드록시프로피온일) 포르스콜린 또는 약리학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법.
  10. (1) 아래 일반식(니)의 포르스콜린유도체를 촉매존재하에 수소첨가 반응시키고, (2) 상기 유도체를 촉매존재하에 디아조메탄과 반응시켜 일반식(기)의 포르스콜린유도체를 제조하는 방법.
    위의 일반식에서, R2및 R3는(R5및 R6는 각각 수소 또는 저급알킬이거나, R5및 R6는 함께 결합하여 임의로 산소 또는 질소원자를 함유할 수있는 저급알킬렌쇄를 형성하며, m은 1 내지 5)이고, R2및 R3중 다른 하나는 수소 또는 일반식 CO(CH2)nX 잔기이며, X는 수소 또는이며, R7및 R8는 각각 수소이거나, 임의로 산소 또는 질소원자를 함유할 수 있는 저급알킬렌쇄이며, n은 1 내지 5의 정수이고, Ra 4는 에틸 또는 사이클로프로프로필이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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