KR870004037A - 티에노-이속사졸 및 피라졸 및 그의 제조방법 - Google Patents

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헬렌후옹
마리 야센칵 크리스틴
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도날드 알 토르슨
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Abstract

내용 없음

Description

티에노-이속사졸 및 피라졸 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 그의 광학이성체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
    상기 식에서, Y는 산소 또는 NR이고, 여기에서 R은 수소 또는 C1-C6-알킬이며 ; R1은 수소이고, R2는 C1-C6-알킬, 아릴-C1-C6-알킬, 아릴옥시-C1-C6-알킬 또는또는로 치환된 C1-C6-알킬이거나 ; 한편으로 -NRlR2가 함께는이며, 여기에서 R3는 아릴-C1-C6-알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, X가 산소 또는 NR이고, 여기에서 R은 수소 또는 메틸인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R2가 C3-C4-알킬, 페닐-C2-C4-알킬 또는 페녹시-C2-C4-알킬이 며, 여기에서 페닐잔기는 메톡시에 의해 1 내지 3회 치환될 수 있는 화합물.
  4. 제 3항에 있어서, 그룹 OCH2CHOHCH2NRlR2가 2-위치에 존쟤하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 1-[(1,1-디메틸에틸)아미노]-3-[2-티에노[2,3,d]이 속사졸-3-일)페녹시]-2-프로판올 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 2-[(1-메틸에틸)아미노]-3-[2-(티에노[2,3-이속사졸-3-일)페녹시]-2-프로판올 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 1-[2-(3,4-디메톡시페닐)-에틸]아미노]-3-[2-(티에노[2,3,d]이속사졸-3-일)페녹시]-2-프로판올 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 1-[(1,1-디메틸에틸)아미노]-3-[2-[1-메틸-1H-티에 노[3,2-c]피라졸-3-일]페녹시]-2-프로판올 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 1-[[2-(3,4-디메톡시페닐)에틸]-아미노]-3-[3-티에노[2,3-d]-이속사졸-3-일]페녹시]-2-프로판올 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  10. 제1항에있어서, 1-[[(1-메틸-3-페닐)프로필]-아미노]-3-[2-[1-메틸-1H-티에노[3,2-c]피라졸-3-일]페녹시]-2-프로판올 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  11. 제1항에있어서, 1-[[1메틸-2-페녹시에틸]-아노-3미-)[2-[l-메틸-1H-티에노 [3,2-c]피라졸-3-일]페녹시]-2-프로판올 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 화합물.
  12. 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 활성성분으로서 제1항에서 정의한 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  13. 상승된 안내압 및/또는 상승된 혈압의 치료에 유용한 약제의 제조를 위한 제1항에서 정의한 화합물의 용도.
  14. 다음 일반식의 화합물.
    상기식에서, X는 산소 또는 NR이고, 여기에서 R은 수소 또는 C1-C6-알킬이며 ; Y는 -OCH3, -OH 또는이다.
  15. 일반식(Ⅲ) 또는 (Ⅳ)의 화합물을 폐환시켜 일반식(Ⅵ)/(Ⅶ)의 화합물을 수득하거나, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식 R4NHNH2의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅷ)의 화합물을 수득하고 ; 수득된 일반식(Ⅵ)/(Ⅶ) 또는 (Ⅷ)의 화합물을 일반식(Ⅴb)의 상응하는 페놀로 전환시킨 후, 이렇게 하여 수득된 화합물을 에피브로모히드린 또는 에피클로로 히드린과 반응시켜 일반식(Ⅴc)의 화합물을 수득하고, 수득된 일반식(Ⅴc)의 화합물을 일반식 NHRlR2의 아민과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 광학 이성체 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 산소 또는 NR이고, 여기에서 R은 수소 또는 C1-C6-알킬이며, 단 일반식(Ⅵ)/(Ⅶ)에서 X는 산소 또는 NH이고, 일반식 (Ⅲ)(Ⅳ)에서 R은 -OH 또는 NH2이며 ; R1은 수소이고, R2는 C1-C6-알킬, 아릴-C1-C6-알킬, 아릴옥시-C1-C6알킬 또는,또는 에 의해치환된 C1-C6-알킬이거나 ; 한편으로 -NRlR2가 함께는이며, 여기에서 R3는 아틸-C1-C6-알킬이며 ; R4는 C1-C6-알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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