KR870003133A - 펩타이드 유도체의 제조방법 - Google Patents

펩타이드 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR870003133A
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쓰도무 미우라
야스히로 고하마
지까라 후까야
마사히로 와다나베
가즈마사 요꼬하마
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마쯔시다 렌조오
가부시끼가이샤 미도리쥬지
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Abstract

내용 없음

Description

펩타이드 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 아라키돈산(arachidonic acid)에 의해 유도된 레트 PRP(혈소판-농후 혈장)의 응집에 대한 화합물 P(대조용) 및 화합물 HP(실시예 1의 화합물)의 생체의 억제력을 나타낸 것.
제2도는 래트 PRP의 트롬빈-유도 응집에 대한 화합물 P 및 HP의 생체의 억제력을 도시한 것.
제3도는 Ca 아이아너퍼(ionophore) A-23187에 의해 유도된 래트 와시드 (washed) 혈소판 응집에 대한 화합물 P 및 HP의 생체의 억제력을 나타낸 것.

Claims (14)

  1. 소수성기를 함유하는 펩타이드를 친수성기를 함유하는 카복실산과 축합시켜 일반식(I)로 표기되는 펩타이드 유도체를 제조하는 방법.
    R1-Pro-Hyp-R2(I)
    상기식에서, R1은 소수성기를 나타내고, R2은 친수성기를 나타내며, Pro는 프롤릴을 나타내고, Hyp는 하이드록시프로필을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 펩타이드 유도체가 일반식(IV)로 표기되는 화합물인 방법.
    상기식에서, R3는 수소 또는 하이드록실을 나타내고, X는 -CO-, -CH2- 또는 -CH(COOH)-를 나타내며, n은 1 내지 8의 정수이다.
  3. 제2항에 있어서, 일반식(V)로 표기되는 친수성기를 함유하는 펩타이트를 일반식(VI)로 표기되는 소수성기를 함유하는 카복실산과 축합시켜 상기 펩타이드 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, m은 0 또는 1이고, Y는 n이 1인 경우또는
    낸다.
  4. 제3항에 있어서, Pro-Hyp-Gly-Ala-Gly을 일반식(VIII)로 표기되는 카복실산과 축합시켜 상기 펩타이드 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, R3및 n은 상기 정의한 바와 같다.
  5. 제3항에 있어서, Hyp-Gly-Ala-Gly을 일반식(XII)의 화합물과 축합시켜 상기 펩타이드 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, R3및 n은 상기 정의한 바와 같다.
  6. 제3항에 있어서, Hyp-Gly-Ala을 일반식(XIII)의 화합물과 축합시켜 상기 펩타이드 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서, R3및 n은 상기 정의한 바와 같다.
  7. 제1항에 있어서, 상기 축합반응을 용매중에서 수행하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 상기 축합반응을 -10 내지 100℃ 범위에 온도에서 2 내지 20시간 동안 수행하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 상기 축합반응을 0 내지 50℃ 범위의 온도에서 수행하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 상기 축합반응을 축합제의 존재하에 수행하는 방법.
  11. 제10항에 있어서, 상기 축합제가 N,N'-디사이클로헥실카보디이마이드인 방법.
  12. 제1항에 있어서, 상기 펩타이드 및 상기 카복실산 각각을 0.1 내지 1.0M 농도로 사용하는 방법.
  13. 제10항에 있어서, 상기 축합제를 1내지 3몰 당량의 양으로 사용하는 방법.
  14. 제10항에 있어서, 상기 축합반응을 상기 축합제, 상기 펩타이드 및 상기 카복실산 1-3/1/1-3 몰당량 비율의 존재하에 수행하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860007585A 1985-09-10 1986-09-10 펩타이드 유도체의 제조방법 KR870003133A (ko)

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