KR840008462A - 21-히드록시-20-케토-델타 16-스테로이드류의 신규 제조방법 및 그 제조 과정중 생성되는 신규 중간화합물류 등의 신규한 제조방법 - Google Patents

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Abstract

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Description

21-히드록시-20-케토-델타 16-스테로이드류의 신규 제조방법 및 그 제조 과정중 생성되는 신규 중간화합물류 등의 신규한 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 하나의 17-(이소시아노-술포닐메틸렌)-스테로이드와 하나의 알데히드 및 하나의 알코올과를 반응시킨 다음에 가수분해함을 특징으로 하는 21-히드록시-20-케토-델타 16-스테로이드류의 제조방법.
  2. 하나의 17-(이소시아노-술포닐-메틸렌)-스테로이드와 하나의 알레히드 및 하나의 알코올과를 반응시킴을 특징으로 하는 17-(2-알콕시-3-옥사졸린-4-일)-델타 16-스테로이드류의 제조방법.
  3. 이소시아노 화합물과 알데히드 및 알코올과의 반응을 염기성 상태하에서 진행시킴을 특징으로 하는 청구범위 제1항 및 제2항 기재의 방법.
  4. 염기로서 하나의 수산화 금속, 금속의 알콜라트 또니 하나의 제4암모늄 또는 포스포늄 히드록시드를 사용하는 불활성 유기용매 내에서 반응을 진행시키는 것을 특징으로 하는 청구범위 제3항 기재의 방법.
  5. 반응 혼합물에 하나의 제4암모늄 또는 포스포늄염 또는 하나의 크라운 에테르 형태의 촉매를 첨가하는 것을 특징으로 하는 청구범위 제4항 기재의 방법.
  6. 반응을 상변환조건하에서 진행시키는 것을 특징으로 하는 청구범위 제3항 기재의 방법.
  7. 페닐기가 하나 또는 그 이상의 할로겐원자들 또는 알킬 또는 알콕시기류 임의로 치환되는 페닐알데히드, 하나 또는 그 이상의 할로겐원자들 또는 알콕시기류로 임의로 치환될 수 있는 1에서 4의 탄소원자를 함유하는 하나의 알킬알데히드 등의 알데히드를 특징으로 하는 바, 바람직하기로는 벤즈알데히드, 아세트알데히드로 하는 청구범위 제1-6항 기재의 방법.
  8. 포름알데히드를 알데히드로 사용하는 것을 특징으로 하는 청구범위 제1-7항 기재의 방법.
  9. 알코올로서는 알킬알코올 또는 아릴알킬알코올을 사용하는 것을 특징으로 하며 바람직하기로는 C1-C6알킬알코올로 하는 청구범위 제1-8항 기재의 방법.
  10. 알코올로서 메타놀 또는 에타놀을 사용할 수 있음을 특징으로 하는 청구범위 제1-9항 기재의 방법.
  11. 17-2-알콕시-3-옥사졸린-4-일)-델타 16-스테로이드류를 가수분해 하는 것을 특징으로 하는 21-히드록시-20-케토-델타 16-스테로이드류의 제조방법.
  12. 산성의 수용액을 사용하는 유기용매 내에서 가수분해를 진행시키는 것을 특징으로 하는 청구범, 제1항 및 11항 기재의 방법.
  13. 아래의 일반식으로 표시되는 17-(이소시아노술포닐메틸렌)-스테로이드 :
    또는 아래의 일반식으로 표시되는 17-(2-알콕시-3-옥사졸린-4-일)-델타 16-스테로이드로 하고서 수행함을 특징으로 하는 청구범위 제1항 내지 제12항 기재의 방법.
    위 일반식에서 R1은 하나의 수소원자 또는 하나의 메틸기를 표시하며 C10과 C1, C5또는 C9, 사이에 이중결합이 있을 경우에는 존재하지 않고, R2는 하나의 수소원자 또는 하나의 메틸기를 표시하며, R3는 하나의 알킬 또는 디알킬아미노기, 또는 하나 또는 그 이상의 할로겐원자, 알킬, 알콕시, 니트로 또는 시아노기들로 치환되었거나 또는 치환되지 않은 하나의 아릴기를 표시하고, R4는 하나의 수소원자 또는 하나의 알킬 또는 페닐기를 표시하며, R5는 하나의 알킬기를 표시하고, 고리류 A, B, C 및 D는 임의적으로 하나 또는 그 이상의 이중고리를 함유하고 있으며, 이들은 하나 또는 그 이상의 히드록시기, 아미노기류, 산소기류, 할로겐기류 또는 알킬, 알킬렌, 알콕시 또는 알콕시알콕시기류로서 치환된 것이나 또는 치환되지 않으며 그리고 하나 또는 그 이상의 에폭시기류, 메틸렌기류, 알킬렌디옥시, 알킬렌디티오 또는 알킬렌옥시 디오기류로 디치환 되었거나디 치환되지 않는 것을 특징으로 하는 청구범위 제1-12항 기재의 방법.
  14. R4가 하나의 수소원자이고 또 R5가 하나의 메틸기인 것으로 함을 특징으로 하는 청구범위 제1-13항 기재의 방법.
  15. R3는 1에서 10의 탄소원자를 갖는 하나의 알킬기를 표시하거나 또는 R3는 하나의 할로겐원자, 하나 또는 그 이상의 알킬기류 또는 하나의 알콕시기로서 임의로 치환되엇거나 또는 치환됨이 없는 하나의 페닐 또는 나프틸기를 표시하며 바람직하기로는 R3가 하나의 페닐, p-메톡시페닐 또는 p-메틸페닐기인 것으로 함을 특징으로 하는 청구범위 제13 및 14항 기재의 방법.
  16. A, B, C 및 D의 고리구조부는 하나 또는 그 이상의 이중결합을 함유하되 이들 이중결합이 C1과 C2, C3와 C4, C4와 C5, C5와 C6, C6와 C7, C9과 C11및/또는 C11과 C12사이에 존재하는 것을 특징으로 하는 청구범위 제13항에서 15항에 까지 기재된 방법.
  17. A, B, C 및 D의 고리구조부가 하나 또는 그 이상의 3-, 9-, 11-, 12- 또는 14-히드록시기류 및/또는 C3, C11또는 C12에 하나의 산소원자, 및/또는 하나 또는 그 이상의 6-, 9- 또는 11-플루오린, 염소 또는 브롬원자, 및/또는 하나의 1- 또는 6-메틸기 및/또는 1-4의 탄소원자를 갖는 하나의 3-, 9- 또는 11-알콕시기 및/또는 하나의 9- 또는 11-알콕시 알콕시기로 치환된 것으로 함을 특징으로 하는 청구범위 제13항 내지 제15항 기재의 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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