KR840007732A - 세팔로스포린 히드록삼산의 제조방법 - Google Patents

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Abstract

내용 없음.

Description

세팔로스포린 히드록삼산의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(II)의 7β-아미노-3-[1-(N-히드록시아미노카르보닐알킬)-1H-테트라졸-5-일티오메틸]-3-세펨-4-카르복실산 유도체 및 그의 반응성 유도체를 하기 일반식(III)의 카르복실산 또는 그의 반응성 유도체로 아미드화함을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
    상기 식중 R은 수소 또는 아실이고, R1은 수소 또는 메톡시이며, R2는 알킬렌이고, R3은 수소, 알킬 또는 히드록시 보호기이며, R4는 수소 또는 아미노 보호기이고, R5는 수소, 약학적으로 수용할 수 있는 염형성기 또는 에스테르 형성기이며, X는 산소 또는 황이다.
  2. 하기 일반식(V)의 7β-아실 아미노-3-할로메틸-3-세펨-4-카르루실산 유도체를 하기 일반식(VI)의 5-메르캅토-1H-테트라졸-1-알카노히드록삼산 유도체 또는 그의 반응성 유도체로 치환함을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
    상기 식중 R은 수소 또는 아실이고, R1은 수소 또는 메톡시이며, R2는 알킬렌이고, R3는 수소 알킬 또는 히드록시 보호기이며, R4는 수소 또는 아미노 보호기이고, R5는 수소, 약학적으로 수용할 수 있는 염형성기 또는에스테르 형성기이며, X는 산소 또는 황이고, Hal은 할로겐이다.
  3. 하기 일반식(VII)의 7β-아실아미노-3-[1-(N-히드록시 아미노카르보닐알킬)-1H-테트라졸-5-일티오메틸]-3-세펨-4-카르복실산 유도체를 N-할로겐화제, 히드로겐 할라이드 스카벤저 및 메탄올로 연속적으로 메톡시 화함을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 메톡시화합물의 제조방법.
    상기 식중 R은 수소 또는 아실이고, R1은 수소 또는 메톡시이며, R2는 알킬렌이고, R3는 수소, 알킬 또는 히드록시 보호기이며, R4는 수소 또는 아미노 보호기이고, R5는 수소, 약학적으로 수용할 수 있는 염형성기 또는 에스테르 형성기이며, X는 산소 또는 황이다.
  4. 하기 일반식(VIII)의 7β-아실아미노-3-[히드록시 아미노 카르보닐알킬)-(N-테트라졸-1H-일티오메틸]-5-세펨-3-카르복실산 유도체 또는 그의 반응성 유도체를 염기로 중화함을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 염의 제조방법.
    상기식중, R은 수소 또는 아실이고, R1은 수소 또는 메톡시이며, R2는 알킬렌이고, R3는 수소, 알킬 또는 히드록시 보호기이며, R4는 수소 또는 아미노 보호기이고, R5는 수소, 약학적으로 수용할 수 있는 염형성기 또는 에스테르 형성기이며, X는 산소 또는 황이다.
  5. 하기 일반식(I)의 7β-아실아미노3-[1-(N-히드록시 아미노 카르보날알킬)-1H-테트라졸-5-일티오메틸]-3-세펨-4-카르복실산 유도체를 탈에스테르화함을 특징으로 하는 그의 카르복실산의 제조방법.
    상기 식중, R은 수소 또는 아실이고, R1은 수소 또는 메톡시이며, R2는 알킬렌이고, R3는 수소, 알킬 또는 히드록시 보호기이며, R4는 수소 또는 아미노 보호기이고, R5는 에스테르 형성기이며, X는 산소 또는 황이다.
  6. 유효량의 하기 일반식(I)의 화합물 및 담체를 함유하는 항균성 조성물.
    상기 식중, R은 수소 또는 아실이고, R1은 수소 또는 메톡시이며, R2는 알킬렌이고, R3은 수소, 알킬또는 히드록시 보호기이며, R4는 수소 또는 아미노 보호기이고, R5는 수소, 약학적으로 수용할 수 있는 염형성기 또는 에스테르 형성기이고, X는 산소 또는 황이다.
  7. 유효량의 하기 일반식(I)의 화합물을 박테리아와 접촉시킴을 특징으로 하는 박테리아의 살균 방법.
    상기 식중, R은 수소 또는 아실이고, R1은 수소 또는 메톡시이며, R2는 알킬렌이고, R는 수소, 알칸 또는 히드록시 보호기이며, R4는 수소 또는 아미노 보호기이고, R5는 수소 약학적으로 수용할 수 있는 염형성기 또는 에스테르 형성기이고, X는 산소 또는 황이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840000746A 1983-02-17 1984-02-16 세팔로스포린 히드록삼산의 제조방법 KR880002360B1 (ko)

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