KR840007728A - 2H-[1] 벤즈옥세피노 [5,4-b]-1,4-옥사진 유도체의 제조방법 - Google Patents

2H-[1] 벤즈옥세피노 [5,4-b]-1,4-옥사진 유도체의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

2H-[1] 벤즈옥세피노 [5,4-b]-1,4-옥사진 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 일반식(IV)의 1,4-옥사진-3(4H)-온을 환원시키고, 경우에따라 이렇게하여 생성된(4a,11b)-3,4,4a,5,6,11b-헥사하이드로-2H-[1]-벤즈옥세피노[5,4-b]-1,4-옥사진을 산클로라이드 또는 산무술과 반응시키거나 알킬할로포르메이트와 반응시키고, 생선된 일반식(XV)의 화합물을 화학적으로 환원시킴을 특징으로하여, 일반식, I)의 (4a, 11b)-3.4.4a,5,6,11b-헥사하이드로-2H-[1] 벤즈옥세피노[5,4-b]-1,4-옥사진 및 그의 시스 및 트란스 이성체 및 에난티오머형 및 이들의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상 식에서 R는 R1은 각각수소, 플루오로, 클로로 및 저급알킬로 이루어진 그릅 중에서 선택되며 ; R2는 수소, 저급알킬, 페틸저급알킬, 저급알콕시저급알킬, 사이클로프로필메탈, 2-푸라닐메틸 및 저급 알킬(여기에서 R4및 R3는 각각 수소 또는 저급 알킬이다)로 이루어진 그룹중에서 선택되고 ; R5는-O-알킬이거나 R2이며, 단 R5가 R2인 경용에는 수소일 수 없다.
  2. 제1항에 있어서, 벤즈옥세피노[5,4b-]-1,4-옥사진을 알킬 클로로포르메이트와 반응시키고 생성된 4-카보알콕시 유도체를 환원시키는 방법.
  3. 다음 일반식(IV)의 화합물을 화학적으로 환원시킴을 특징으로하여, 트란스-(4a,11b)-3,4,4a,5,6,11b-헥사하이드로-2H-β1]-벤즈옥세피노-[5,4]-1,4-옥사진 및 그의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서 R및 R1은 수소이다.
  4. 제1항에 있어서, 제조된 화합물이 트란스-(4a,11b)-3,4,4a,5,6,11b-헥사하이드로-2H-[1] 벤즈옥세피노[5,4-b]-1,4-옥사진 및 그의 약학적으로 허용되는 염인 방법.
  5. 제1항에 있어서. 제조된 화합물이 트란스-(4a,11b)-3,4,4a,5,6,11b-헥사하이드로-4-메틸-2H-[1] 벤즈옥세피노[5,4-b]-1,4-옥사진 및 그와 약학적으로 허용되는 염인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840000690A 1983-02-15 1984-02-14 2H-[1]벤즈옥세피노[5,4-b]-1,4-옥사진 유도체 및 그의 제조방법 KR900004147B1 (ko)

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