KR840001173A - 테트라히드로푸란 카르복실산 유도체의 제조방법 - Google Patents

테트라히드로푸란 카르복실산 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR840001173A
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후지사와 유우기찌로오
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Abstract

내용 없음

Description

테트라히드로푸란 카르복실산 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. (1)다음 구조식(Ⅱ)의 화합물 또는 이들의 염을 환원시켜 다음 구조식(Ia) 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  2. (2) 다음 구조식(Ib)화합물 또는 아미노그룹에서 이것의 반응성 유도체 또는 이들의 염을 아실화제와 반응시켜 다음 구조식(Ic) 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  3. (3) 다음 구조식(Id) 화합물 또는 이들의 염을 탈아실화 반응시켜 다음 구조식(Ia) 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  4. (4) 다름 구조식(Ie)화합물 또는 이들의 염을 R2 d에서 아미노보호그룹 또는 하이드록시보호그룹 또는 하이드록시 보호그롤의 제거반응으로 맞춰 다음 구조식(If) 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  5. (5) 다음 구조식(Ig) 화합물 또는 이들의 염을 R1 a에서 아미노 보호그룹의 제거반응으로 맞춰 다음 구조식(Ih)의 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  6. (6) 다음 구조식(Ii) 화합물 또는 카르복시 그룹에서 이것의 반응성유도체 또는 이들의 염을 에스테르화 반응으로 맞춰 다음 구조식(Ij) 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  7. (7) 다음 구조식(Ij) 화합물 또는 이들의 염을 탈에스테르화반응으로 맞춰 다음 구조식(Ii) 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  8. (8) 다음 구조식(Ii) 화합물 또는 카르복시 그룹에서 이것이 반응성 유도체 또는 이들의 염을 아미드화반응시켜 다음 구조식(Ik)화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  9. (9) 다음 구조식(Il)화합물 또는 이들의 염을 R3 c에서 카르복시-보호그멍의 제거반응으로 다음 구조식(Im) 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
  10. (10) (i) 다음 구조식(Ⅲa)화합물을 산화시켜 다음 구조식(Ⅲb) 화합물 또는 이들의 염을 생성하거나 또는, (ii) 생성화합물을 에스테르화시켜 다음 구조식(Ⅲc) 화합물을 생성하고, (iii) 생성화합물을 하이드록시 보호그룹의 제거반응으로 맞춘후 생성화합물을 아실화제와 반응시켜 다음 구조식(Ⅲd)의 화합물을 얻고, (iv) 생성화합물을 다음 구조식(Ⅳa) 화합물 또는 이들의 염과 반응시켜 다음 구조식(Ⅴ) 화합물 또는 이들의 염을 생성하고, (v) 생성화합물을 탈에스테르화 반응과 탈아실화반응으로 다음 구조식(Ⅴa) 화합물 또는 이들의 염을 생성하고, (vi) 생성화합물을 환원시켜 다음 구조식(Ⅵ) 화합물 또는 이들의 염을 얻은후, (vii) 생성화합물을 R1 a에서 아미노보호그룹의 제거반응으로 다음 구조식(Ⅶ)화합물 또는 이들 염을 얻는 것으로 구성되는 다음 구조식(Ⅰ) 화합물 또는 이들의 약학적으로 허용될 수 있는 염을 제조하는 방법.
  14. 상기 구조식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노그룹, R2는 아미노 또는 아실아미노, R5는 카르복시 또는 보호된 카르복시 그멍, 이는 보호된 아미노그롤, R1 a는 아미노 또는 아미노를 갖는 아실아미노, R2 b는 아실아미노 또는 아실아미노 그룹을 갖는 아실아미노, R2 c는 아실아미노, R2 d는 보호된 아미노그룹, 보호된 하이드록시 그룹과 보호된 카르복시 그룹으로 구성된 그룹으로부터 선택된 적어도 하나 치환체를 갖는 아실아미노, R2 e는 아미노, 하이드록시와 카르복시로 구성된 그룹으로부터 선택된 적어도 하나 치환체들 갖는 아실아미노, R3 a는 에스테르화된 카르복시그룹, R3 b는 아미드화된 카르복시그룹, R3 c는 보호된 카르복시그룹을 갖는 아미드화된 카르복시그룹, R3 d는 카르복시그룹을 갖는 아미드화된 카르복시그룹, R4는 저급알킬리덴, R5는 아실이다.
  15. 키리소스포리움속에 속하는 FR-48736-생성균주를 산소 조건하에 수성 중성매체에서 배양시키고 FR-48736 물질 또는 이들의 염을 회수하는 것으로 구성되는 FR-48736 물질 , -(6-아미노-9H-푸린-9-일)-1,3-디데옥시-3-10-메틸-L-티로질 아미노)-β-D-리보푸란우로닉산 또는 이들의 염을 제조하는 방법.
  16. 제2항에 있어서, FR-48736-생균주가키리소스포리움 판노륨의 하나인 공정
  17. 제3항에 있어서, FR-48736-생균주가키리소스포리움 판노륨ATCC20617 또는 이들의 돌연변이체인 공정
  18. 산소조건하에 수성 중성매체에서 배양상 회수 가능한 양에서 FR-48736을 생성하는 것이 가능한 미생물키리소스포리움 판노륨ATCC-20617의 생물학적으로 순수한 배양물질.
  19. (1) 다음 구조식(Ⅲd) 화합물을 다음 구조식(Ⅳ) 화합물 또는 이들의 염과 반응시켜 다음 구조식(Ⅱa)화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는, (2) 다음 구조식(Ⅱa) 화합물 또는 이들의 염을 탈에스테르화 반응으로 맞춰 다음 구조식(Ⅱb) 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는, (3) 다음 구조식(Ⅱc) 화합물 또는 이들의 염을 탈아실화 반응으로 맞춰 다음 구조식(Ⅱ) 화합물 또는 이들의 염을 얻는 것으로 구성되는 다음 구조식(Ⅲ) 화합물 또는 이들의 염을 제조하는 방법.
  22. 상기 구조식에서 R1은 아미노 또는 보호된 아미노그룹, R3는 카르복시 그룹, R6는 수소 또는 아실, R3 a는 에스테르화된 카르복시 그룹이고 R5는 아실이다.
  23. 청구범위 1의 화합물 또는 약학적으로 허용할 수 있는 이들의 염을 약학적으로 허용될 수 있는 비독성 담체 또는 부형제와 혼합한 것으로 구성되는 약학적 조성물.
  24. 활성성분으로서 청구범위 1의 화합물 또는 약학적으로 허용될 수 있는 이들의 염을 분활성 담체와 혼합하는 것으로 구성되는 약학적 조성물 제조방법.
  25. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019820003633A 1981-08-10 1982-08-10 테트라히드로푸란 카르복실산 유도체의 제조방법 KR840001173A (ko)

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