KR830009070A - 몰포린의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (13)
- a) 일반식(II)의 락탐을 환원시키거나 또는b) R4가 수소인 일반식(I)의 화합물을 N-알킬화시켜 R4가 저급알킬, 저급알케닐, 저급알키닐, 아릴(저급)알킬, 2-테트라하이드로 푸릴메틸 또는 사이클로 알킬메틸인 일반식(I)의 화합물을 제조하거나, 또는c) OR5가 보호된 하이드록시 그룹인 일반식(I)의 화합물을 탈보호시켜 OR5가 하이드록시 그룹인 일반식(I)의 화합물을 제조하거나, 또는d) R4가 벤질인 일반식(I)의 화합물을 수첨분해시켜 R4가 수소인 일반식(I)의 화합물을 제조하거나, 또는e) R4가 저급알킬인 일반식(I)의 화합물을 탈알킬화시켜 R4가 수소인 일반식(I)의 화합물을 제조하거나, 또는f) OR5가 하이드록시인 일반식(I)의 화합물을 아실화 시켜 OR5가 아실옥시인 일반식(I)의 화합물을 제조하고 필요한 경우 수득된 일반식(I)의 염기를 그 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 몰포린 유도체 및 그 산부가염을 제조하는 방법.상기식에서 n은 1,2 또는 3이고, R4는 수소, 저급알킬, 저급알케닐, 저급알키닐, 아릴(저급)알킬, 2-테트라하이드로푸릴메틸 또는 사이클로(저급) 알킬메틸이고,i) R1은 수소이고, R2는이고R3는 탄소수 1 내지 10의 알킬이거나, 또는ii) R1은이고R2와 R3는 각각 수소 또는 탄소수 1내지 10의 알킬이다(여기서 OR5는 하이드록시, 아실옥시 또는 보호된 하이드록시 그룹이다).
- 제1항에 있어서, 다음 일반식의 락탐을 환원시킴을 특징으로 하는 방법.상기식에서 R4및 R5는 제1항에 정의된 바와 같으며, R3는 탄소수 1내지 10의 알킬이다.
- 제1항에 있어서 다음 일반식의 락탐을 환원시킴을 특징으로 하는 방법.상기식에서 R4및 R5는 제1항에서 정의된 바와 같으며, R2및 R3는 각각 수소 또는 탄소수 1 내지 10의 알킬이다.
- 제1내지 3항중의 어느 하나에 있어서, 생성물중의 -OR5는 하이드록시, 아실옥시 또는 저급알콕시임이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, 2-에틸-2-(3-메톡시페닐)-4-메틸옥타하이드로-2H-1,4-벤즈옥사진 또는 그 약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3-(2-에틸-4-메틸옥타하이드로-2H-1,4-벤즈옥사진-2-일)-페놀 또는 그 약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 옥타하이드로-8a-(3-메톡시페닐)-2,4-디메틸-2H-1,4-벤즈옥사진 또는 그 약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3-(옥타하이드로-2,4-디메틸-2H-벤즈옥사진-8a-일) 페놀 또는 그 약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3-[(2R*, 4aR*, 8aS*)-옥타하이드로-2,4-디메틸-2H-벤즈옥사진-8a-일)] 페놀 또는 그 약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 옥타하이드로-8a-(3-메톡시페닐)-4-메틸-2H-1,4-벤즈옥사진 또는 그약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3-(옥타하이드로-1-메틸-2H-1,4-벤즈옥사진-8a-일)-페놀 또는 그 약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 2-에틸옥타하이드로-8a-(3-메톡시페닐)-4-메틸-2H-1,4-벤즈옥사진 또는 그 약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 3-(2-에틸옥타하이드로-4-메틸-2H-1,4-벤즈옥사진-8a-일)페놀 또는 그 약제학적으로 가능한 산부가염을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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