KR830005219A - 페닐-퀴놀리지딘 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (1)
- 다음 구조식(Ⅴ)의 1급 또는 2급 아민을 아실화시켜 다음 구조식(Ⅱ)의 카복스아미드를 제조하거나, 다음 구조식(Ⅵ)의 화합물을 디보란 및 과산화수소로 처리한후 수득된 카비놀을 산화시켜 다음 구조식(Ⅲ)의 케톤을 제조하거나, 다음 구조식(Ⅶ)의 화합물을 촉매하에 수소화시켜 다음 구조식(Ⅳ-3)의 화합물을 제조하거나, 다음 구조식(Ⅷ)의 페닐렌-디아민을 다음 구조식(Ⅸ)의 폐환제와 축합시키거나 또는 아세트산 또는-아세트산에스테르와 축합시켜 다음 구조식(Ⅵ-4)의 화합물을 제조하거나, 다음 구조식(Ⅵ-6)의 상응하는 옥소화합물을 오황화인과 반응시키거나 구조식(Ⅷ)의 페닐렌-디아민을 티오포스겐, 티오카보닐디이미다졸 또는 이황화탄수와 반응시키고, 필요한 경우 반응 생성물을 N-알킬화시켜 다음 구조식(Ⅳ-5)의 화합물을 제조하거나, 다음 구조식(Ⅵ-8)의 화합물을 N-알킬화시켜 다음(구조식(Ⅵ-7)의 화합물을 제조하고, 필요한 경우 수득된 라세미체를 분할하고, 필요한 경우 수득된 염기를 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 다음 구조식(Ⅰ)의 페닐-퀴놀리지딘, 이의 라세미체, 에난티오머 및 산부가염을 제조하는 방법.상기 구조식에서X는 수소, 불소, 염소, 저급-알콕시, 저급-알킬 또는 트리플루오로메틸이고Y는 수소, 불소, 염소, 저급-알콕시 또는 저급-알킬이고R1은 아실, 아실아미노 또는 다음 구조식의 A그룹이고(여기서 R2는 산소 또는 황이고R3는 수소 또는 저급-알킬이고R4및 R5중 하나는 수소이고 다른 하나는 브롬, 요드, 시아노, 저급-알콕시카보닐 또는 설파모일이다)R11은 아실아미노이고Q는 1급 또는 2급 아미노 그룹이고R12는 아실이고=CH-R13의 일리덴 그룹은 아실그룹 R12에 상당하고 (여기서 옥소그룹은 수소로 치환됨)A'는 R2가 산소이고 R4및 R5가 브롬 또는 요드가 아닌 경우를 제외하고는 A와 동일하고A"는 R2가 산소이고 R3가 수소인 경우를 제외하고는 A와 동일하고R6및 R0는 할로겐, 아미노 또는 1-이미다졸릴이고R31은 저급-알킬이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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