KR830001250A - 새로운 아미노-피리미딘-카바닐라이드, 그 제조방법, 이들 화합물을 함유하는 의약품 및 이의 사용과 또한 디아미노-피리미딘 카바닐라이드 및 그 제조방법 - Google Patents

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KR830001250A
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캄패 클라우스-디터
그란찌 에르놀드
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하인리히 벡커·베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔 게젤샤프트
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
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Description

새로운 아미노-피리미딘-카바닐라이드, 그 제조방법, 이들 화합물을 함유하는 의약품 및 이의 사용과 또한 디아미노-피리미딘 카바닐라이드 및 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (2)

  1. 구조식(IIa)의 이소시아네이트를 구아니딘과 반응시킨 후 생성된 반응혼합물을 구조식(III)의 화합물과 반응시키거나, 일반식(IV)의 화합물이나 그의 산부가염을(단 구조식(IV)의 화합물의 염이 사용되면 염기성화합물을 첨가함) 구조식(III)의 화합물과 반응시키거나, 구조식(IIa)의 이소시아네이트 또는 구조식(IIb)의 이소티오시아네이트를 일반식(V)의 화합물과 반응시키거나, 일반식(VI)의 클로로포름산 아미드 또는 클로로티오포름산 아미드를 구조식(V)의 화합물과 반응시키거나, R4가 수소인 구조식(I)의 화합물을 구조식(VII)의 아실화제와 반응시키거나, 이와같이 얻어진 일반식(I)의 화합물을 무기 또는 유기산을 사용하여 임의로 그의 생리적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 4-아미노-2-우레이도(또는 티오우레이도)-피리미딘-5-카복실산 아닐리드와 그의 생리적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서,
    R1은 구조식(I)에서는 수소, (C1-C3)-알킬그룹 또는 페닐잔기를 나타내고, 구조식(VI)에서는 (C1-C3)-알킬그룹이거나 페닐잔기이다.
    R2는 구조식(I), (IIa), (IIb)에서는 수소, (C1-C10)-알킬그룹, (C3-C4) 알케닐그룹, (C4-C8) 사이클로알킬그룹, 알킬부분이 탄소수 1 내지 2개인 아랄킬 그룹 또는 페닐잔기를 나타내며, 아랄킬 그룹의 아릴부분 또는 페닐잔기에 1-2(C1-C3)-알킬그룹, 1-2-할로겐원자, 1-2(C1-C4)-알콕시그룹, 트리플루오로 메틸그룹, 메톡시카보닐 또는 에톡시카보닐 그룹 및/또는 메틸렌디옥시 그룹의 치환이 가능하다.
    구조식(VI) 중에서는 (C1-C8)-알킬그룹, (C3-C4)-알케닐그룹, (C5-C6)-사이클로알킬그룹 또는 벤질이나 페닐잔기에 메틸그룹, 염소 1 내지 2개, 메톡시그룹 1 내지 2개 또는 메틸렌디옥시 그룹으로 부가적으로 임의 치환시킨 페닐그룹을 나타낸다. 또한 구조식(I),(VI) 중 R1및 R2잔기는 함께 탄소수 3 내지 6개의 분지된 또는 분지가 없는 알킬렌 잔기를 나타내거나(-CH2CH2OCH2CH2-)잔기를 나타낸다.
    R3는 R1과 동일하게 또는 별개로 수소, (C1-C3)-알킬그룹 또는 페닐잔기를 나타낸다. 또한 구조식(I) 중에서는 R2및 R3가 함께 탄소수 2 내지 8개를 지니고(C2-C4)-알케닐그룹으로 더욱 치환될 수 있는 분지를 지니거나 없는 알킬렌잔기 또는 염소나 취소원자 또는 메틸, 에틸, 메톡시 또는 에톡시그룹으로 임의 치환된 페닐잔기를 나타내거나(-CH=CH-)잔기를 나타낸다.
    R4는 수소 또는 (C1-C8)-아실그룹을 나타내며,
    R5는 수소,
    R6는 수소, (C1-C3)-알킬그룹, (C3-C4)-알케닐그룹, 페닐잔기를 염소 1 내지 2개 또는 메톡시그룹, 1 내지 2개로 임의 치환시킨 벤질그룹이거나 메틸그룹 1개 및/또는 염소원자 1개로 임의로 치환시킨 페닐잔기를 나타내고,
    R7은 수소, (C1-C3)-알킬그룹, (C3-C4)-알케닐그룹, C5-C6)-사이클로알킬그룹, 페닐그룹, 할로겐원자, 또는 트리플루오로메틸, (C1-C4)-알킬티오와, (C1-C2)-알콕시 카보닐, 시아노, 아세트아미노, 아미노, 니트로, 카복실이나 (C1-C4)-알콕시그룹 또는 다음 잔기를 나타낸다.
    이중 Z 는 산소나 유황원자 또는-CH2-, -CH2CH2- 그룹을 나타낸다.
    R8는 불소, 염소 또는 취소원자이거나 메틸, (C1-C2) 알콕시 또는 트리플루오로메틸 그룹을 나타낸다.
    R9및 R10은 동일하게 또는 별개로 수소, 불소, 염소, 또는 취소원자, (C1-C3) 알킬그룹, (C1-C2)-알콕시그룹, 아세트아미노그룹이나 (C1-C2)-알콕시카보닐그룹 또는 카복실그룹을 나타낸다.
    X는 산소 또는 유황원자이고
    n은 0,1,2 또는 3을 나타내고, 만일 n이 1이면 R7및 R8전기가 함께 메틸렌디옥시 또는 에틸렌옥시 그룹을 나타낼 수 있다.
    R11은 수소, (C1-C3)알킬, (C2-C4)알케닐 또는 염소나 취소 또는 메틸, 에틸, 메톡시 또는 에톡시그룹으로 임의 치환된 페닐을 나타낸다.
    R12및 R13는 동일하거나 별개를 수소 또는 (C1-C3)-알킬그룹을 나타낸다.
    R14는 (C1-C7)-알킬그룹, 사이클로헥실잔기, 벤질잔기 또는 메틸그룹으로 임의 치환된 페닐잔기를 나타낸다.
    R1는 메틸 또는 에틸그룹을 나타낸다.
    Y는 염소나 취소 또는그룹을 나타낸다.
    두 번째 반응중 생성된 일반식(I) 화합물중
    X는 O을 나타내고,
    R1,R4및 R5는 수소를 나타내며
    R2및 R3가 함께그룹을 나타내고, 이 때 R11-R13은 상기에 기술된 바와 같으며 R6,R7및 R8, n또한 전술된 바와 같다.
  2. 구아니딘을 구조식(III)의 화합물과 반응시킴으로써 일반식(V)의 2,4-디아미노-피리미딘-5-카바닐라이드를 제조하는 방법.
    상기 구조식중
    R6,R7,R8,R1및 n은 특허청구의 범위 1에서 밝혀진 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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