KR20220010508A - 안정적인 화장료 조성물을 제조하기 위한 제형 및 방법 - Google Patents

Abstract

발명은 아르기닌 구성 성분 및 유기산 구성 성분을 포함하는 화장료 제형 보존용 화장료 제형 안정화 시스템, 화장료 제형 안정화 시스템을 포함하는 안정한 화장료 및 피부과용 제형, 이의 제조 방법, 및 피부 관리를 위한 이러한 조성물의 용도를 제공한다.

Description

안정적인 화장료 조성물을 제조하기 위한 제형 및 방법

관련 출원에 대한 교차 참조

본 출원은 (2019년 5월 6일 출원된) 가출원 일련 번호 제62/844,061호에 대한 우선권의 이점을 주장하며, 그 내용은 전체가 참고로 포함된다.

발명의 분야

본 발명은 화장료 조성물 안정화 시스템, 및 시스템을 포함하는 안정적 화장료 및 피부과용 조성물을 제조하기 위한 제형 및 방법에 관한 것이다.

화장료의 복잡한 개발 과정에는 여러 단계와 다양한 학문이 수반된다. 학문에는 피부의 생물학, 화학 및 피부의 역학뿐만 아니라 생물학, 화학 및 제형의 역학이 포함된다. 실제로, 최종 제품이 최종 사용자에게 안전하고, 효과적이며, 미학적으로 만족할뿐만 아니라, 제조하기에 비용-효과적이고, 안전하고, 효율적이라는 것을 보장하기 위해 많은 요인들이 평가되고 고려되어야 한다. 최종 제형을 완전한 시장성 제품으로 가져오기 위해 가중되어야 하는 다수의 고려사항이 있다 (Farris, Patricia K. Cosmeceuticals and Cosmetic Practice. John Wiley & Sons Ltd, 2014).

산업 고려사항

화장료 및 피부과용(피부, 모발 및 손톱의 의미) 제형에서 비용 효율적이고 효과적인 방식으로 광범위한 물질을 사용하는 능력은 화장료 산업에 중요하다. 제형화에서 사용될 수 있는 광범위한 원료가 있으며, 이는 해당 분야의 연구자 또는 화학자에게 도전을 제시한다. 그들은 비용과 품질의 문제가 발생할 수 있는 복잡한 공정 및 안정성의 문제 없이 산업 규모의 생산에 취급되고 도입될 수 있는 성분을 선택해야 한다.

분말 형태의 원료는 분말이 안전하고 효과적이며 비용 효율적으로 화장료 및 피부과용 제형으로 가용화될 수 있도록 선택되고 조작되어야 하는 특정 장비를 필요로 한다. 또한, 취급 요건 외에도 까다로운 원료를 제형화하는 데 필요한 특정 조건을 고려하는 것은 마찬가지로 중요하다. 많은 원료의 성질로 인해, 몇가지 예를 들면 온도, 혼합 시간, 혼합 에너지, 첨가 순서, 가용화제의 존재, pH, 및 용기 디자인과 같이 충족될 필요가 있는 특정 조건이 존재한다.

제형 고려사항

피부는 외부의 유해물질로부터 신체를 보호하고 내면의 생물학적 활동을 보존하는 데 매우 효과적이지만, 좋은 상태로 유지하기 위해서는 미용 관리가 필요하다. 화장료 제형은 국소적으로 적용되고 일반적으로 국소제로 알려져 있다.

화장료 및 국소제는 종종 프론트 엔드 및 열역학적, 화학적, 및 환경적 안정성 고려사항에 대한 광범위한 처리를 필요로 할 수 있는 특정 화합물을 포함한다. 예를 들어, 화장료 제형은 불안정하고 결정화, 분해 및 오염에 취약한 것으로 알려진 지질을 포함할 수 있다.

화장료 제형의 결정화 또는 침강은 다수의 외부 인자, 예컨대 온도 변동 또는 압력의 존재, 뿐만 아니라 내부 인자, 예컨대 화학적 또는 효소적 상호에스테르화, 분별, 블렌딩, 및 특정 제형 조작 방법, 예컨대 오일/수분 에멀젼으로서 작은 액적으로의 지질 캡슐화의 사용으로부터 초래될 수 있다. 결정화 공정의 제어는 일반적으로 생산 공정에 대한 기술적 복잡성 및 실제적인 제약에 의해 도전된다. (Sato Kiyotaka. Crystallization of Lipids: Fundamentals and Applications in Food, Cosmetics, and Pharmaceuticals. Wiley Blackwell, 2018).

세균, 진균 및 효모와 같은 미생물은, 비제한적으로, 원재료를 포함하는 제품 개발의 임의의 단계에서, 그리고 제품의 제조, 포장, 선적 및 보관 동안 불충분하거나 비규제된 취급 및 온도 조절 절차를 통해 화장료 제품에 들어갈 수 있다. 병원성 미생물에 의한 미생물 오염은 건강 위험을 제기할 수 있는데, 예를 들어 슈도모나스 박테리아의 성장은 눈에 감염을 유발할 수 있고, 시력 상실을 초래할 수 있다.

역사적으로 화장료 제조업체는 미생물 생장에 의한 오염을 방지하기 위해 보존제를 사용한다. 보존제는 오일과 같은 화장료 성분 내의 유기 화합물의 분해를 방지함으로써 국소제의 완전성을 추가로 보장하고 저장 수명 안정성을 연장시키기 위해 사용될 수 있다.

국소제에 사용되는 보존제는 일반적으로 2개의 그룹, 즉 포름알데히드 공여체 및 포름알데히드를 생성하지 않는 물질로 구성될 수 있다. 포름알데히드 공여체는 DMDM 히단토인, 디아졸리디닐 우레아, 이미다졸린디닐 우레아, 및 쿼터늄 15를 포함한다. 비-포름알데히드 생성 물질은 이소티아졸리논, 페녹시에탄올, 염소화 방향족 화합물, 및 파라-하이드록시벤조산 (파라벤), 및 요오도프로푸닐 부틸카르바메이트와 같은 물질을 포함한다. (Barel, A. O., 등 Handbook of Cosmetic Science and Technology. Taylor 및 Francis, 2014). 구체적으로, 국소제에서 통상적으로 발견되는 보존제는 KATHON ® CG 메틸(클로로)이소티아졸리노포름알데히드, 페녹시에탄올 (Euxyl K400) 파라벤스와 혼합된 메틸디브로모 글루타로니트릴, 벤즈알코늄 클로라이드, 세트리미드, 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA), 벤조산, 티오머살, 이미두레아, 클로르헥시딘, 클로로크레졸, 및 페닐 살리실레이트를 포함한다.

불안정성을 방지하기 위해 다양한 물질이 화장료 제형에 첨가될 수 있지만, 특정 물질을 사용하는 것이 반드시 바람직하지 않을 수 있다. 피부는 신체의 가장 큰 기관이며, 국소제가 피부에 적용되기 때문에, 미용 성분은 신체에 직접 투여되고 혈류 내로 흡수될 수 있다. 예를 들면, 보존제가 과민증, 천식, 암과 같은 유해하거나 심지어 생명을 위협하는 부작용과 연관되어 있다는 우려가 최근 생겨났다. (Anand 및 Sati (2013) "Artificial Preservatives and their Harmful Effects: Looking Toward Nature for Safer Alternatives." International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research 4(7): 2496-2501).

화장료 제형에서 합성 화학물질의 사용을 피하거나 제한하는 방법이 제한된다. 예를 들어, 국소제가 고농도의 에틸 알코올을 함유하는 경우, 보존제는 일반적으로 오염을 방지하고 제품 무결성을 보장하기 위해 필요하지 않은 것으로 여겨진다. 유사하게, 분지쇄 고급 알코올은 결정화를 억제할 수 있다. 그러나 알코올은 유기화합물을 분해하게 될 것이고, 건조제로 더 간주되는 알코올은 화장료 제형에 제한된 양으로 사용된다. 다른 예에서, 미생물 오염물을 파괴하고 결정화를 파괴할 수 있는 생산 공정 동안 큰 기계적 힘 (전단, 충격, 및 배시테이션(vacitation))을 생성하기 위해, 미세유동화제 또는 고압 균질화기와 같은 기계가 사용될 수 있다 (Elsner, Peter, 등 Cosmeceuticals and Active Cosmetics. CRC Press/Taylor & Francis, 2016). 그러나, 화장료 성분의 나머지에 대한 이러한 고압력의 영향은 이러한 방법을 생산 및 제조에 사용하기에 바람직하지 않게 할 수 있다. 또한, 화장료의 pH 값을 살생물제로 변경하여 미생물의 성장을 방지할 수 있다.

화장료 제형 제조의 또 다른 문제는 전달 시 화장료의 효과이다. 화장료 유효성은 화장료의 생체이용률 및 표적 전달 부위에서 화장료의 전달, 침투, 및 흡수에 달려있다. 따라서, 생체이용률 및/또는 활성제 (의도된 미용 효과를 담당하는 조성물의 구성 요소, 성분 또는 구성 성분을 의미함)의 침투를 방해하는 안정화제의 사용은 화장료를 비효과적으로 만들고 따라서 소비자에게 덜 바람직하게 만들 것이다.

제형은 또한 일단 구매된 화장료 제형과의 소비자 상호작용을 고려해야 한다. 병에 저장되는 페이스 크림 및 다른 국소제와 같은 제품의 경우, 소비자는 전형적으로 원하는 양의 국소제를 추출하기 위해 그의 손가락을 병에 담글 것이다. 또한, 국소제는 몇 주 내지 몇 달의 가간에 걸쳐 사용되는 경향이 있다. 이러한 맥락에서, 일단 국소제가 소비자의 관리하에 들어가면, 이는 미생물, 산화, 햇빛, 온도 변화, 그리고 시간의 시험에 대한 노출을 견딜 수 있어야 한다.

유기산 안정화

유기산 및 이의 염의 사용은 보존 수명을 연장시키고, 결정화를 방지하고, 박테리아, 효모 및 진균의 성장을 방지할 수 있을 정도로 충분히 오랫동안 화장료를 안정화시킬 수 있는 것으로 특성화되었다. 예를 들어, 유기산은 세포벽 및 세포막을 통해 미생물 내로 침투할 수 있기 때문에 박테리아를 사멸시키는 화장료 제형에 유용하며, 여기서 이는 궁극적으로 미생물의 사멸을 초래하는 세포의 pH 값을 낮춘다. (Theimann 및

- Dr. Straetmans, 독일 (2014) "The Formulator's Guide to Safe Cosmetic Preservation" Personal Care 5:39-43).

화장료 제형에서 유기산을 사용하는 과제는 수성 시스템에서의 그들의 제한된 용해도이다. 유기산의 가용화 및 중화 없이, 이의 제한된 용해도는 이를 안정적이고 신뢰성 있는 방식으로 화장료 제형으로 도입하는 것을 비현실적으로 만든다.

용액에서, 용질 (또는 용해된 물질)의 분자들은 용매의 분자들 사이에 균일하게 분포된다. 특정 용매에서 화합물의 용해도는 화합물의 고유한 특징이다. 용질 분자와 고체상의 상대적인 친화도는 용해도를 결정한다. 화합물의 용해도는 특정한 열역학적 특성이며, 열역학적 상태에서의 불균형은 시스템 내에서 균형을 재확립하는 쪽으로 변화를 야기할 것이다. 용해도는 특정 열역학적 특성이기 때문에, 용해도 평형으로부터 벗어나는 변화를 야기하는 임의의 불균형은 균형을 재확립하는 방향으로 시스템의 변화를 초래할 것이다.

화합물의 물리화학적 성질은 주변 환경을 변화시킴으로써 조작될 수 있다. 예를 들어, 용액의 pH를 상기 화합물이 이온화된 형태의 값으로 변화시킴으로써 이온화 가능한 화합물의 용해도를 크게 증가시킬 수 있다. 그러나, 하나의 특정 물리화학적 특성을 유리하게 조작하려는 시도는 다른 특성에 부정적인 영향을 미칠 수 있다. 예를 들어, 액체 제형을 설계할 때, 제형은 pH를 조작함으로써 화합물의 용해도를 증가시키려고 시도할 수 있지만, 변경된 pH는 제형의 안정성을 방해하는 것 (특정 제형이 물리적, 화학적, 미생물학적, 치료적 및 독성학적 사양 내에 유지되는 능력을 의미함)과 같이 제형의 다른 측면에 부정적인 영향을 미칠 수 있다.

예를 들어, 제형은 유기산을 중화시키고 pH 수준을 조절하기 위해 다양한 중화제로 전환될 수 있다. NaOH, KOH, TEA, 및 AMP와 같은 알칼리는 화장료 제형에 통상적으로 사용된다. 그러나, 일반적으로 유기산 안정성을 달성하기 위해서는 많은 양의 중화제가 필요하며, 중화제는 당면한 문제를 완전히 해결하지 못할 수 있다. 알칼리 산 착물의 포화점은 상당히 낮으며, 이는 중화될 수 있는 산의 양을 제한한다. 전형적으로, 공용매 또는 완충제와 같은 추가적인 안정화제가 또한 사용되어야 한다.

예를 들어, 일부 제형은 또한 용액 중의 유기산을 추가로 안정화시키기 위해 물-유인 특성을 갖는 습윤제를 첨가해야 했다. 예시적인 습윤제 성분은 비제한적으로, 폴리올의 군에 속하는 글리세롤 또는 글리콜, 예를 들어 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 또는 2-메틸프로판디올; 폴리글리세롤의 에스테르, 예를 들어 폴리글리세릴-10 라우레이트, 또는 소르비탄의 에스테르, 예를 들어 소르비탄 라우레이트를 포함한다. 그러나, 글리세린은 재결정화를 방해하지만, 산 용해도가 증가되는 것을 허용하지 않는다.

습윤제는 화장료가 존재하는 한 화장료 화합물로 사용되어 왔다. 꿀, 알로에, 또는 글리세린과 같은 천연 재료들을 포함하며, 전형적으로 순하다. 습윤제를 유용하게 만드는 특성은 스펀지처럼 물을 끌어와 담는 능력이다. 사실, 글리세린은 무게의 3배나 되는 물을 저장할 수 있다. 그러나, pH 7.0 내지 8.0의 조성물에서 보습제로서 글리세린 및 보존제/중화제로서 유기산의 사용은 일반적으로 불충분한데, 그 이유는 보존제가 없는 화장료 또는 피부과용 제형이 유기산의 항균제로 작용하기 위해 산성일 필요가 있을 수 있기 때문이다. 더 많은 유기산을 포함함으로써 pH를 낮추려는 시도는 생성물 불안정성을 초래할 수 있고, 안정화시키기 위해 pH 및 습윤제의 추가 조정을 필요로 할 수 있다. 따라서, 이러한 물질의 사용은 활성 성분의 전달 및 유효성에 대한 이의 효과에 대한 추가적인 평가를 필요로 할 수 있다.

국소제 제형의 복잡성은 상기 논의된 바와 같이 피부 및 소비자의 욕구와 함께 제조 공정, 저장 및 전달 및 상호작용에 의해 더욱 복잡하다. 유기산과 함께 중화제 및 관련된 추가적인 안정화제의 사용이 상기 문제들 중 많은 것을 해결할 수 있지만, 소비자는 더 적은 성분, 더 많은 천연 성분을 가지며 더 효과적인 활성제를 갖는 화장료 제형에 대한 선호를 나타냈다. 따라서, 이러한 필요를 해결하는 다기능 성분에 대한 요구가 당업계에 존재한다.

아르기닌

아르기닌은 자연적으로 발생하는 염기성 아미노산으로서 합성될 수도 있다. 이는 3-탄소 지방족 측쇄의 말단에 하나의 카르복실산기, 하나의 아미노기, 및 하나의 구아니도기를 갖는다. 아르기닌의 주요 특성은 표 1에 제시되어 있다. (Libretexts. "23.3: The Acid-Base Properties of Amino Acids." Chemistry LibreTexts, University of California Davis); (Budavari, S.(ed.). The Merck Index - An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. Whitehouse Station, NJ: Merck and Co., Inc., 1996, p.817).

표 1. 아르기닌 속성

카르복실기의 pKa1에서 알 수 있는 바와 같이, 카르복실 모이어티는 강산성이다. 대조적으로 구아니도기의 pKa3는 구아니도 측쇄의 말단에서 예외적으로 이 모이어티의 높은 염기도를 반영한다. 이 그룹은 다수의 수소 결합 ("H-결합")을 형성할 수 있다. 아르기닌에서의 염기성 기능은 pH 8 미만에서 오늄 양이온 (단핵 모체 하이드라이드, 예를 들어, NH₃ ⁺에 하이드론의 첨가에 의해 유래된 단핵 양이온을 의미함)에 기인하는데, 이는 오늄 접합산 (접합산은 그것을 형성한 염기보다 하나 또는 그 이상의 H 원자 및 하나 또는 그 이상의 + 전하를 함유한다)으로서 존재할 때 비반응성이다. 따라서, 구아니디늄 기는 중성, 산성 및 심지어 대부분의 염기성 환경에서 양전하를 띠기 때문에, 아르기닌의 용질 분자는 과도한 양전하를 띠고 있다. (Id). 평면형 구아니디움 기는 종종 유기 착물에서 안정성을 유지하는데 중요한 이온 (원자 사이의 원자가 전자(들)의 완전한 이동을 의미함) 상호작용 및 수소 결합 (한 분자의 H 원자가 다른 분자의 2개의 비공유 전자들에 끌어당겨지는 극성 화합물에서 발생하는 인력을 의미함) 상호작용에 참여한다. (Fitch 등, "Arginine: Its pKa value revisted." Protein Science 2015, (24): 752-761). 생리학적으로, 아르기닌은 생리적 pH를 포함하는 모든 생리적 조건 하에서 이온화된 채로 유지되는 특이한 능력을 갖는다. 또한, 아르기닌은 다른 구성요소와의 상호작용에서 다작용성 및/또는 상승작용성일 수 있다.

기술된 본 발명은 상기 열거된 제형 과제에 대한 해결책을 제공하고, 소비자를 위한 안정적이고, 효과적이며, 미학적으로 만족스러운 조성물을 제공한다.

본 발명의 요약

일 측면에 따르면, 본 발명은 i) 아르기닌 화합물, 및 유기산 화합물, 및 용매를 포함하는 아르기닌-성분을 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템을 제공하며, 여기서 아르기닌 화합물은 화학식 VI로 나타내는 아르기닌, 접합체, 또는 이의 유사체이고;

여기서 R₁은 수소 원자, 하이드록실기, 아실 또는 아실옥시 라디칼, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-아미노 작용기 상에 치환되거나 치환되지 않은 아미노산이고; R₂는 하이드록실기, 아민, 알킬아민 또는 알콕시 라디칼, 실릴옥시기, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-카르복실 작용기 상에 치환되거나 치환되지 않은 아미노산이고; n은 3 또는 4을 나타내고; 유기산 화합물은 유기산, 접합체, 또는 이의 유도체이고; 여기서 아르기닌 화합물 및 유기산 화합물은 착물을 형성하고 착물은 유기산을 가용화시키고 습윤제를 포함하지 않고 pH 4.5 내지 5.5에서 최종 제품/화장료 또는 피부과용 조성물을 안정화시키는데 화장료 또는 피부과용 조성물의 보존제로서 효과적이다.

일부 구현예에 따르면, 용매는 물이다. 일부 구현예에 따르면, 유기산은 카르복실산이다. 일부 구현예에 따르면, 카르복실산은 하이드록시산이다. 일부 구현예에 따르면, 하이드록시산은 알파 하이드록시산이다. 일부 구현예에 따르면, 유기산 화합물은 아니스산, 레불린산, 만델산, 살리실산, 소르브산, 벤조산, 페룰린산 및 시링산으로부터 선택되는 2종의 유기산이다. 다른 측면에 따르면, 본 발명은 (a) 화장료 조성물 안정화 시스템의 유기산을 20% 초과의 용액(w/w%)으로서 제조하여 유기산 화합물을 형성하는 단계; (b) 아르기닌 화합물과 유기산 화합물을 조합하여 화장료 조성물 안정화 시스템을 형성하는 단계; 및 (c) 화장료 조성물 안정화 시스템과 화장용으로 허용가능한 담체를 조합하여 화장료 또는 피부과용 조성물을 형성하는 단계; 및 필요에 따라 완성된 제품/화장료 또는 피부과용 조성물의 pH를 pH 4.5 내지 5.5로 조정하는 단계를 포함하는, 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법을 제공한다. 또 다른 구현예에 따르면, 상기 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조방법은 활성제와 함께 상기 화장료 또는 피부과용 조성물을 제형화하는 단계를 더 포함한다. 또 다른 구현예에 따르면, 이를 필요로 하는 대상의 피부 상태를 치료하는 방법은 활성제로 화장료 또는 피부과용 조성물을 제형화하는 단계, 및 화장료 또는 피부과용 조성물을 대상에게 국소적으로 투여하는 단계를 포함하고, 여기서 활성제는 항여드름제, 피부 미백제, 모발 성장제, 모발 지연제, 항비듬제, 항자극제, 항산화제/라디칼제거제, 항염증제, 상처 치유제, 항바이러스제, 주름방지제, 보습제, 항진균제, 항균제, 효소, 세라마이드, 선크림, 식물 추출물, 비타민 또는 요소 중 하나 또는 그 이상을 포함한다.

기술된 발명의 다른 측면에 따라, 아르기닌 성분, 및 글리세릴 모노에스테르 습윤제를 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템에 관한 것으로서, 여기서 아르기닌 성분은 아르기닌 화합물, 유기산 화합물, 및 용매를 포함하고; 아르기닌 화합물은 화학식 VI으로 나타내어지는 아르기닌, 접합체, 또는 이의 유사체이며,

여기서, R₁는 수소 원자, 하이드록실기, 아실 또는 아실옥시 라디칼, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-아미노 작용기 상에 치환되거나 치환되지 않은 아미노산을 나타내고; R₂는 하이드록실기, 아민, 알킬아민 또는 알콕시 라디칼, 실릴옥시기, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-카르복실산 작용기 상에 치환되거나 치환되지 않은 아미노산을 나타내고; n은 3 또는 4를 나타내고; 유기산 화합물은 유기산, 접합체, 또는 이의 유도체이고; 아르기닌 화합물 및 유기산 화합물은 착물을 형성하고; 착물은 조성물의 보존제로서 효과적이고, 유기산을 용해시키고, 습윤제를 포함하지 않고 pH 6-6.5에서 최종 생성물/화장료 또는 피부과용 조성물을 안정화시키며; 용액은 투명하고 다수의 동결 해동 사이클에 걸쳐 안정하게 유지된다.

일부 구현예에 따르면, 글리세릴 모노에스테르 습윤제는 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트이다. 일부 구현예에 따르면, 용매는 물이다. 일부 구현예에 따르면, 유기산은 카르복실산이다. 일부 구현예에 따르면, 카르복실산은 하이드록시산이다. 일부 구현예에 따르면, 하이드록시산은 알파 하이드록시산이다. 일부 구현예에 따르면, 유기산 화합물은 아니스산, 레불린산, 만델산, 살리실산, 소르브산, 벤조산, 페룰린산 및 시링산으로부터 선택되는 2종의 유기산이다.

일부 구현예에 따르면, 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법은 (a) 화장료 조성물 안정화 시스템의 유기산을 20% 초과의 용액 (w/w%)으로 제조하여 유기산 화합물을 형성하는 단계; (b) 아르기닌 화합물, 유기산 화합물, 및 습윤제를 배합하여 화장료 조성물 안정화 시스템을 형성하는 단계; (c) 화장료 조성물 안정화 시스템과 화장료용으로 허용가능한 또는 약학적으로 허용가능한 담체를 조합하여 화장료 또는 피부과용 조성물을 형성하는 단계; 및 (d) 필요에 따라 화장료 또는 피부과용 조성물의 pH를 pH 6-6.5로 조정하는 단계를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법은 활성제와 함께 상기 화장료 또는 피부과용 조성물을 제형화하는 단계를 더 포함한다. 일부 구현예에 따르면, 이를 필요로 하는 대상의 피부 상태를 치료하는 방법은 활성제로 화장료 또는 피부과용 조성물을 제형화하는 단계, 및 화장료 또는 피부과용 조성물을 대상에게 국소적으로 투여하는 단계를 포함하고, 여기서 활성제는 항여드름제, 피부 미백제, 모발 성장제, 모발 지연제, 항비듬제, 항자극제, 항산화제/라디칼제거제, 항염증제, 상처 치유제, 항바이러스제, 주름방지제, 보습제, 항진균제, 항박테리아제, 효소, 세라마이드, 선크림, 식물 추출물, 비타민, 또는 요소 중 하나 또는 그 이상을 포함한다.

정의

본 명세서 및 첨부된 청구항에서 사용되는 바와 같이, 단수 형태 "a", "an", 및 "the"는 문맥이 달리 명확하게 지시하지 않는 한 복수의 참조를 포함한다. 따라서, 예를 들어, "펩티드"에 대한 언급은 당업자에게 공지된 하나 또는 그 이상의 펩티드 및 이의 등가물에 대한 언급이다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "약"은 사용되는 숫자의 수치의 플러스 또는 마이너스 20%를 의미한다. 따라서, 약 50%는 40% 내지 60%의 범위를 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "활성제"는 의도된 화장료 효과를 담당하는 조성물의 성분, 구성 성분 또는 구성 요소를 지칭한다. 용어 "피부 관리 성분" 및 "활성제"는 상호교환적으로 사용된다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "투여"는 제공하거나 적용하는 것을 의미한다. 본 명세서에서 사용되는 용어 "투여하는"은 생체 내 투여뿐만 아니라 생체 외 조직에 직접 투여하는 것을 포함한다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "동물", "환자" 및 "대상체"는 인간 및 비-인간 척추동물, 예컨대 야생, 가축 및 농장동물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 일부 구현예에 따르면, 용어 "동물", "환자" 및 "대상체"는 인간을 지칭할 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 용어 "동물", "환자" 및 "대상체"는 비-인간 포유동물을 지칭할 수 있다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "유사체"는 그 구조가 다른 화합물과 관련되지만, 화학적, 생물학적 특성이 매우 다른 화합물을 지칭한다. "직접적 유사체"는 기존 화합물과 화학적 및 약리학적 유사성을 가지며; "구조 유사체"는 구조적 유사성만을 가지며; 하나 또는 그 이상의 원자, 작용기 또는 하부구조가 상이할 수 있고, 상이한 물리적, 화학적, 생화학적 또는 약리학적 특성을 가질 수 있다. 용어 "기능성 유사체"는 유사한 약리학적 특성을 나타내는 화학적으로 상이한 화합물을 지칭한다.

본 명세서에서 용어 "항염증제"는 염증 및 부종 과정을 중화시키고 억제하는 치료제를 지칭한다. 본 명세서에서 용어, "비스테로이드성 소염제"는 비제한적으로 이부프로펜 (Advil®), 나프록센 소듐 (Aleve®), 및 아세트아미노펜 (Tylenol®)을 포함하는, 이의 작용이 아스피린과 유사한 다수의 제제를 의미한다. 기술된 본 발명의 맥락에서 사용될 수 있는 비스테로이드성 항염증제의 추가의 예는 비제한적으로, 옥시캄, 예컨대 피록시캄, 이속시캄, 테녹시캄, 수독시캄 및 CP-14,304; 디살시드, 베노릴레이트, 트리리세이트, 사파프린, 솔프린, 디플루니살 및 펜도살; 아세트산 유도체, 예컨대 디클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 설린닥, 톨메틴, 이속세팩, 푸로페낙, 티오피낙, 지도메타신, 아세마타신, 펜티아작, 조메피락, 클린다낙, 옥세피낙, 펠비낙 및 케토롤락; 페나메이트, 예컨대 메페나믹, 메클로페나믹, 플루페나믹, 니플루믹 및 톨페나믹산; 프로피온산 유도체, 예컨대 베녹사프로펜, 플루비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 펜부펜, 인도프로펜, 피르프로펜, 카프로펜, 옥사프로진, 프라노프로펜, 미로프로펜, 티옥사프로펜, 수프로펜, 알미노프로펜 및 티아프로페닉; 피라졸, 예컨데, 페닐부타존, 옥시펜부타존, 페프라존, 아자프로파존 및 트리메타존을 포함한다. 비스테로이드성 항염증제의 혼합물뿐만 아니라 이러한 제제의 피부과적으로 허용가능한 염 및 에스테르 또한 사용될 수 있다. 하나의 예는 플루페나믹산 유도체인 에토페나메이트이다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "산화방지제"는 산소 또는 과산화물에 의해 촉진되는 산화 또는 반응을 억제하는 물질을 지칭한다. 항산화제의 비제한적 예는 아스코르브산 (비타민 C) 및 이의 염, 지방산의 아스코르빌 에스테르, 아스코르브산 유도체 (예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 소듐 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 소르베이트), 토코페롤(비타민 E), 토코페롤 소르베이트, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤의 다른 에스테르, 부틸화 하이드록시 벤조산 및 이의 염, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복실산 (상표명 Trolox®로 시판됨), 갈산 및 이의 알킬 에스테르, 특히 프로필 갈레이트, 요산 및 이의 염 및 알킬 에스테르, 소르브산 및 이의 염, 리포산, 아민 (예를 들어, N,N-디에틸하이드록실아민, 아미노-구아니딘), 설프하이드릴 화합물(예를 들어, 글루타티온), 디하이드록시 푸마르산 및 이의 염, 글리신 피돌레이트, 아르기닌 필롤레이트, 노르디하이드로구아레트산, 비오플라보노이드, 커쿠민, 라이신, 메티오닌, 프롤린, 슈퍼옥사이드 디스뮤타아제, 실리마린, 차 추출물, 포도 껍질/씨 추출물, 멜라닌, 및 로즈마리 추출물을 포함한다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "적용하다"는 접촉하게 하는 것 또는 깔거나(lay) 스프레드를 지칭한다.

아르기닌

본 명세서에서 용어 "아르기닌 화합물"은 아르기닌, 이의 염, 접합체 또는 유사체를 지칭하기 위해 사용된다.

본 명세서에서 용어 "아르기닌"은 하나의 아미노기, 하나의 구아니디노기 및 하나의 카르복실기를 포함하는 분자 또는 화합물을 설명하기 위해 사용된다. 아르기닌은 고형물이고 피부와 눈에 자극을 주는 것으로 알려져 있다. 생리학적 pH에서, 카르복실산은 탈양성자화되고(-COO^-), 아미노기는 양성자화되고(-NH₃ ⁺), 구아니디노기는 또한 양성자화되어 구아니디늄 형태(-C-(NH₂)²⁺)를 제공하여, 아르기닌을 양으로 하전된 지방족 아미노산으로 만든다.

아르기닌은 분자식 C₆H₁₅N₄O₂를 가지며 일반적으로 화학식 I로 도시될 수 있다:

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 화합물은 하기 화학식 II 및 화학식 III으로 나타내는 하나 또는 그 이상의 이성질체 형태일 수 있다.

L-아르기닌 화학식 II

D-아르기닌 화학식 III

D-아르기닌의 거울상 이성질체인 L-아르기닌은 L(+)-아르기닌, (2S)-2-아미노-5-(카르바미미다미도)펜탄산, (2S)-2-아미노-5-구아니디노펜탄산, (S)-2-아미노-5-구아니디노펜탄산 및 (S)-2-아미노-5-구아니디노발레르산으로도 알려져 있다. 이는 아르기닌의 생리적 활성 이성질체로 간주된다. 이는 많은 필수적인 생화학적 과정에서 역할을 한다. L-아르기닌은 L-아르기니움(1+)의 접합 염기(이는 H 원자를 하나 더 함유하고, 이를 형성한 산보다 음전하를 하나 더 함유하는 것을 의미함) 및 L-아르기네이트의 접합산(이는 H 원자를 하나 더 가지고 있으며, 이를 형성한 염기보다 양전하를 하나 더 가지고 있는 것을 의미함)이다.

L-아르기닌의 거울상 이성질체인 D-아르기닌은 D-2-아미노-5-구아니디노발레르산, (2R)-2-아미노-5-구아니디노펜타노에이트로도 알려져 있다. D-아르기닌은 L-아르기닌과 약간 상이한 특성을 가질 수 있는 것으로 믿어진다(상기 논의됨). D-아르기닌은 물에 약간 용해되며, 이의 pKa에 기초하여 적정 산성 화합물로 간주된다. D-아르기닌은 D-아르기니늄(1+)의 접합 염기와 D-아르기니네이트의 접합산이다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 화합물은 하기 화학식 IV 및 V에 표시되는 바와 같이 하나 또는 그 이상의 접합체 형태일 수 있다.

아르기닌 접합 염기 화학식 IV

아르기닌 접합 염기 화학식 V

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 화합물은 화학식 VI로 나타내는 하나 또는 그 이상의 유사체 형태일 수 있다:

여기서 R₁이

수소원자, 하이드록실기, 아실 또는 아실옥시 라디칼, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-아미노 작용기 상에 치환되거나 치환되지 않은 아미노산을 나타내며;

R₂는

하이드록실기, 아민, 알킬아민 또는 알콕시기, 실릴옥시기, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-카르복실산 작용기 상에 치환되거나 치환되지 않은 아미노산이고;

n은 3 또는 4를 나타낸다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 화합물은 VladaChem, Tractus, Phion Ltd, MuseChem, MolPort, Sigma-Aldrich, LGC Standards, AN PharmaTech, ChemFaces, CAPOT, eNovation Chemicals, abcr GmbH, Tyger Scientific, Hairui Chemical, BLD Pharm, Biosynth, Aurum Pharmatech LLC, ApexBio Technology, ChemShuttle, Oakwood Products, DC Chemicals, AA BLOCKS, Yuhao Chemical, Norris Pharm, Tocris Bioscience, R&D Chemicals, Assembly Blocks Pvt. Ltd, Parchem, Angene Chemical, MedChemexpress MCE, Achemo Scientific Limited, Apexmol, Key Organics/BIONET 등을 포함하나 이에 한정되지 않는 상업적 공급원으로부터 얻어진다. 일부 구현예에 따르면 상기 아르기닌 화합물은 합성된다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "결합" 및 그 밖의 다른 문법적 형태는 물질 사이의 지속적인 인력을 지칭한다. 본 명세서에서 사용되는 용어 "화학적 결합"은 결합된 응집체가 단위로서 기능할 수 있을 정도로 충분히 강한 원자 사이의 인력을 의미한다. 결합의 상이한 주요 유형은 금속성, 공유 (covalent), 이온 및 브릿지 결합을 포함한다. "금속성 결합"은 외부 쉘 전자에 대한 결정 내의 모든 원자핵들의 인력이며, 이는 모든 이용 가능한 궤도들 사이에서 비편재된 방식으로 공유된다. "공유 결합"은 전자가 두 개의 원자핵에 의해 공유될 때 가장 일반적으로 발생한다. 기존의 단일 공유 결합에는 두 개의 전자가 공유된다. 또한, 4개의 공유된 전자와의 이중 결합, 6개의 공유된 전자와의 삼중 결합, 및 중간 다중성의 결합들이 있을 수 있다. 공유 결합은 무극성, 이는 두 원자에 의해 균일하게 공유되는 전자를 포함하는 것에서부터, 극도의 극성까지의 범위일 수 있으며, 여기서 결합 전자는 매우 불균일하게 공유된다. 불균일한 공유의 한계는 결합 전자가 원자 중 하나와 전체 시간을 보내면서 원자를 음이온으로 만들고 다른 원자는 양이온 형태로 남길 때 발생한다. "정전식(또는 이온) 결합"은 반대로 하전된 이온들 사이의 정전기 인력이다. "브릿지 또는 수소 결합"은 수소가 + 또는 - 전하를 띠는 수소의 화합물을 포함한다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "식물성 원료"는 식물의 단일 종의 신선한 또는 가공된(예를 들어, 세정, 냉동, 건조, 슬라이스 또는 액화) 부분 또는 신선한 또는 가공된 조류 또는 거시성 곰팡이를 지칭한다. 본 명세서에서 사용되는 용어 "식물성 성분"은 식물성 원료로부터 유래하는 구성 성분을 지칭한다. "식물성 제품"이란 식물성 물질을 함유한 완성품으로 식물성 물질, 조류, 거시적 곰팡이 또는 이의 조합을 포함할 수 있다. 부분적으로 의도된 용도에 따라 식물성 제품은 식품, 의약품 또는 화장료일 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 용어 "식물성 추출물"은 화학적 또는 물리적 공정에 통해, 식물의 의학적으로 활성인 부분을 불활성 또는 비활성 구성 성분으로부터 분리함으로써 제조된 생성물을 의미한다. 일부 구현예에 따라 제조된 식물성 추출물은 임의로 압력 및/또는 열 하에 용매에 의해 수득될 수 있다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "분자간 또는 비결합된 상호작용" 또는 "비결합력"은 공유 결합이 아닌 원자 사이에서 작용하는 인력을 설명한다. 이러한 상호작용은 분자 내의 전하의 불균등한 분포, 쿨롱력, 분자간 상호작용 및 이온 상호작용으로 인해 발생하는 정전식 상호작용으로도 설명될 수 있다. 다른 "비결합된 상호작용"은 반데르발스 힘 또는 분산, 런던 또는 런던-분산력을 포함하는데, 이는 분자의 전하 분포의 순간적인 변화에 의해 생성되는 약한 정전기력이고; 이는 원자당 기준으로 모든 비결합력의 약점이며, 매우 짧은 거리 범위에서만 작동한다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "담체"는 유기체에 현저한 자극을 일으키지 않고, 본 발명의 조성물의 활성 화합물의 생물학적 활성 및 특성을 손상시키지 않는 물질을 기술한다. 담체는 치료되는 포유동물에게 투여하기에 적합하도록 충분한 만큼의 높은 순도와 충분한 만큼의 낮은 독성을 가져야 한다. 담체는 비활성일 수 있거나, 또는 약학적 이점, 미용적 이점 또는 둘 모두를 가질 수 있다. 용어 "부형제", "담체" 또는 "비히클"은 본 명세서에 기술된 약학적으로 허용되는 조성물의 제형 및 투여에 적합한 담체 물질을 지칭하기 위해 상호교환적으로 사용된다. 본 명세서에 유용한 담체 및 비히클은 독성이 없고 다른 구성 성분과 상호작용하지 않는 당업계에 공지된 임의의 이러한 물질을 포함한다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "접합산-염기쌍"은 양성자 공여체 및 그의 상응하는 탈양성자화된 종, 예를 들어 벤조산 (공여체) 및 벤조에이트 (수용체)를 지칭한다. 본 명세서에서 사용되는 용어 "접합산"은 양성자의 이득 또는 손실에 의해 서로 다른 한 쌍의 화합물의 산 성분을 지칭한다. 접합산은 양성자를 방출 또는 공여할 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 용어 "접합체 염기"는 산이 그의 양성자를 공여한 후에 남아있는 종을 지칭하며; 접합체 염기는 양성자를 수용할 수 있다.

화학적 치환기

본 명세서에서 사용되는 용어 "지방족"은 포화된 파라핀(알칸), 불포화된 올레핀(알켄 또는 알카디엔) 및 삼중결합을 포함하는 아세틸렌(알킨)을 포함하나 이에 한정되지 않는 구성요소(constituent) 탄소원자의 직쇄 또는 분지쇄 배열을 지칭한다. 복합 구조에서 사슬은 분지되거나 가교될 수 있다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "저급"은 1 내지 6개의 탄소를 갖는 기를 지칭한다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "알킬"은 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 알킬로 임의로 치환된 카바모일, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬을 포함하나 이에 제한되지 않는 치환기로 임의로 치환된, 1 내지 25개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 탄화수소를 지칭하며, 다중 치환도가 허용된다. 이러한 "알킬" 기는 하나 또는 그 이상의 O, S, S(O), 또는 S(O)₂ 모이어티를 함유할 수 있다. 본 명세서에 사용된 "알킬"의 예는 메틸, 에틸, 프로필, 데실, 운데실, 옥타데실, 노나데실, 에이코실, 헤네이코실, 데코실, 트리코실, 테트라코실, 및 펜타코실, n-부틸, t-부틸, n-펜틸, 이소부틸, 및 이소프로필 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 본 발명의 일부 구현예에 따르면, 유사체는 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 또는 12개의 탄소 원자의 알킬을 포함한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "알킬렌"은 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 알킬로 임의로 치환된 카바모일, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 임의로 치환된, 1 내지 25개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 이가 탄화수소 라디칼을 지칭하며, 다중 치환이 허용된다. 이러한 "알킬렌" 기는 하나 또는 그 이상의 O, S, S(O), 또는 S(O)₂ 모이어티를 함유할 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 "알킬렌"의 예는 메틸렌, 에틸렌 등을 포함하지만 이에 제한되지 않는다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "알케닐"은 하나 또는 그 이상의 이중 결합을 갖는 일가, 직쇄형(비분지쇄형) 또는 분지쇄형 탄화수소 사슬을 의미하며, 이중 결합은 다른 불포화 기(예를 들어, 다중불포화 알케닐)에 비접합 또는 접합될 수 있고, 비치환 또는 치환될 수 있으며, 다중 치환도가 허용된다. 이는 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬에 의해 임의로 치환된 아미노, 카복시, 알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일, 알킬에 의해 임의로 치환된 아미노설포닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴에 의해 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴에 의해 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 임의로 치환될 수 있으며, 다중 치환도가 허용될 수 있다. 이러한 "알케닐" 기는 하나 또는 그 이상의 O, S, S(O), 또는 S(O)₂ 모이어티를 함유할 수 있다. 예를 들어, 비제한적으로, 알케닐은 비닐, 알릴, 부테닐, 펜테닐, 헥세닐, 부타디에닐, 펜타디에닐, 헥사디에닐, 2-에틸헥세닐, 2-프로필-2-부테닐, 4-(2-메틸-3-부텐)-펜테닐, 데세닐, 운데세닐, 도데세닐, 헵타데세닐, 옥타데세닐, 노나데세닐, 에이코세닐, 헤네이코세닐, 도코세닐, 트리코세닐, 테트라시세닐, 펜타코세닐, 피틸, 이의 분지쇄 이성질체, 및 옥타데크-9,12,-디에닐, 옥타데크-9,12,15-트리에닐, 및 아이코스-5,8,11,14-테트라에닐을 포함하는 다중불포화 알케닐일 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "알케닐렌"은 2 내지 25개의 탄소 원자 및 하나 또는 그 이상의 탄소-탄소 이중 결합을 갖는 직쇄 또는 분지쇄 이가 탄화수소 라디칼을 지칭하며, 이는 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카르복시, 카바모일, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 임의로 치환되고, 다중 치환도가 허용된다. 이러한 "알케닐렌"기는 하나 또는 그 이상의 O, S, S(O) 또는 S(O)₂ 모이어티를 함유할 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 "알케닐렌"의 예는 에텐-1,2-디일, 프로펜-1,3-디일, 메틸렌-1,1-디일 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 달리 명백하게 지시되지 않는 한, 시스-트랜스 이성질체화가 가능한 알케닐 기의 임의의 올레핀 이중 결합은 독립적으로 E 또는 Z 배열을 가질 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "알키닐"은 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 알킬로 임의로 치환된 카바모일, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 임의로 치환된, 2 내지 25개의 탄소 및 적어도 하나의 탄소-탄소 삼중 결합을 갖는 탄화수소 라디칼을 지칭하며, 다중 치환이 허용된다. 이러한 "알키닐" 기는 하나 또는 그 이상의 O, S, S(O), 또는 S(O)₂ 모이어티를 함유할 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "알키닐렌"은 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 알킬로 임의로 치환된 카바모일, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 임의로 치환된, 2 내지 25개의 탄소 원자 및 하나 또는 그 이상의 탄소-탄소 삼중 결합을 갖는 직쇄 또는 분지쇄 이가 탄화수소 라디칼을 지칭하며, 다중 치환도가 허용된다. 이러한 "알키닐렌"기는 하나 또는 그 이상의 O, S, S(O), 또는 S(O)2 모이어티를 함유할 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 "알키닐렌"의 예로는 에틴-1,2-디일, 프로핀-1,3-디일 등을 들 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.

본 명세서에 사용된 용어 "아릴"은 다중 치환도가 허용되는 벤젠 고리 또는 하나 또는 그 이상의 임의로 치환된 벤젠 고리에 융합된 임의로 치환된 벤젠 고리 시스템을 지칭한다. 치환체에는 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 테트라졸릴, 알킬로 임의로 치환된 카바모일, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 아실옥시, 아로일옥시, 헤테로아로일옥시, 알콕시카보닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬이 포함되나, 이에 제한되지 않으며, 다중 치환도가 허용된다. 아릴의 예는 페닐, 2-나프틸, 1-나프틸, 1-안트라세닐 등을 포함하지만 이에 제한되지 않는다.

용어 "알킬" 또는 "아릴" 또는 관용 접두어 중 어느 하나가 치환체의 이름으로 나타나는 경우, 알킬 및 아릴에 대해 상기 주어진 제한을 포함하는 것으로 해석되어야 한다는 것이 이해되어야 한다. 탄소원자의 지정수 (예: C_1-2, C_1-3, C_1-4, C_1-5, C_1-6, C_1-7, C_1-8, C_1-9, C_1-10 등)은 독립적으로 알킬, 알케닐 또는 알키닐 또는 시클릭 알킬 모이어티 내의 탄소 원자의 수 또는 용어 "알킬"이 관용 접두어로 나타나는 더 큰 치환기의 알킬 부분을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "아릴렌"은 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 테트라졸릴, 알킬로 임의로 치환된 카바모일, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 아실옥시, 아로일옥시, 헤테로아로일옥시, 알콕시카르보닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 임의로 치환된, 하나 또는 그 이상의 임의로 치환된 벤젠 고리에 융합된 벤젠 고리 디라디칼 또는 벤젠 고리계 디라디칼을 지칭하며, 다중 치환이 가능하다. 아릴렌의 예는 벤젠-1,4-디일, 나프탈렌-1,8-디일 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.

본 명세서에서 용어 "카바메이트" 또는 "우레탄"은 일반 구조인 -NH(CO)O-를 갖는 공통 작용기를 공유하는 유기 화합물의 군을 지칭한다.

본 명세서에서 사용되는 용어 "사이클로알킬" (본 명세서에서 "지방족 시클릭"과 상호교환적으로 사용됨)은 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬에 의해 임의로 치환된 아미노, 카복시, 카르바모일, 알킬에 의해 임의로 치환된 아미노설포닐, 알킬, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 임의로 치환된, 3 내지 12개의 탄소 원자를 갖는 하나 또는 그 이상의 불포화도를 임의로 갖는 지환족 탄화수소 기를 지칭하며, 다중 치환도가 허용된다. "사이클로알킬"은 예는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 또는 시클로옥틸 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.

본 명세서에서 사용된 용어 "사이클로알킬렌"은 3 내지 12개의 탄소 원자를 갖고, 임의로 하나 또는 그 이상의 불포화도를 가지며, 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 알킬로 임의로 치환된 카바모일, 알킬, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 임의로 치환되며, 다중 치환도가 허용되는 비방향족 지환족 이가 탄화수소 라디칼을 지칭한다. 본 명세서에서 사용된 "사이클로알킬렌"의 예는 사이클로프로필-1,1-디일, 사이클로프로필-1,2-디일, 사이클로부틸-1,2-디일, 사이클로펜틸-1,3-디일, 사이클로헥실-1,4-디일, 사이클로헵틸-1,4-디일, 또는 사이클로옥틸-1,5-디일 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.

본 명세서에서 사용된 용어 "헤테로사이클" 및 "헤테로사이클릭"은, -S-, -SO-, -SO₂-, -O-, 또는 -N- 중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 헤테로원자 치환을 함유하며, 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬에 의해 임의로 치환된 아미노, 카복시, 카바모일, 알킬에 의해 임의로 치환된 아미노설포닐, 니트로, 시아노, 할로겐, 또는 저급 퍼플루오로알킬을 포함하나 이에 제한되지 않는 치환체로 임의로 치환된 하나 또는 그 이상의 불포화도를 임의로 갖는 3 내지 12원 헤테로사이클릭 고리를 지칭하기 위해 상호교환적으로 사용되며, 다중 치환도가 허용된다. 이러한 고리는 선택적으로 다른 "헤테로사이클릭" 고리(들) 중 하나 또는 그 이상에 융합될 수 있다. "헤테로사이클릭"의 예로는 피롤, 퓨란, 티오펜, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 피라졸, 3-피롤린, 피롤리딘, 피리딘, 피리미딘, 퓨린, 퀴놀린, 이소퀴놀린, 카르바졸 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.

용어 "C-결합된 헤테로사이클"는 탄소 원자를 통해 결합된 헤테로사이클을 의미하며, 예를 들어 n이 1, 2 또는 3인 -(CH2)_n-헤테로사이클 또는 -C<헤테로사이클이며, C<는 헤테로사이클 고리의 탄소 원자를 나타낸다. 유사하게, N-연결된 헤테로사이클인 R 모이어티는 헤테로사이클 고리 질소 원자를 통해 결합된 헤테로사이클을 의미하며, 예를 들어, -N <헤테로사이클의 N <은 헤테로사이클 고리 내의 질소 원자를 나타낸다. 화학식 I 화합물 또는 화학식 II 화합물에 결합된 R 모이어티와 같은 가변기는 C-결합된 헤테로사이클 또는 N-결합된 헤테로사이클일 수 있다. 이의 헤테로사이클은 하기에 열거되거나 본 명세서의 다른 곳에서 기술된 것들을 포함한다.

헤테로사이클의 예로는 피리딜, 티아졸릴, 테트라하이드로티오페닐, 황 산화된 테트라하이드로티오페닐, 피리미디닐, 푸라닐, 티에닐, 피롤릴, 피라졸릴, 이미다졸릴, 테트라졸릴, 벤조푸라닐, 티아나프탈레닐, 인돌릴, 인돌레닐, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐, 벤즈이미다졸릴, 피페리디닐, 4-피페리도닐, 피롤리디닐, 2-피롤리도닐, 피롤리닐, 테트라하이드로푸라닐, 테트라하이드로퀴놀리닐, 테트라하이드로이소퀴놀리닐, 데카하이드로퀴놀리닐, 옥타하이드로이소퀴놀리닐, 아조시닐, 트리아지닐, 6H-1,2,5-티아디아지닐, 2H,6H-1,5,2-디티아지닐, 티에닐, 티안트레닐, 피라닐, 이소벤조푸라닐, 크로메닐, 크산테닐, 페녹사티닐, 2H-피롤릴, 이소티아졸릴, 이속사졸릴, 피라지닐, 피리다지닐, 인돌리지닐, 이소인돌릴, 3H-인돌릴, 1H-인다조릴, 푸리닐, 4H-퀴놀리지닐, 프탈아지닐, 나플티리디닐, 퀴녹사리닐, 퀴나조리닐, 시노리닐, 프테리디닐, 4aH-카바조릴, 카바조릴, .베타.-카보리닐, 페난트리디닐, 아크리디닐, 피리미디닐, 페난토리닐, 페나지닐, 페노티아지닐, 푸라자닐, 페녹사지닐, 이소크로마닐, 크로마닐, 이미다졸리디닐, 이미다졸리닐, 피라졸리디닐, 피라졸리닐, 피페라지닐, 인돌리닐, 이소인돌리닐, 퀴누클리디닐, 모르폴리닐, 옥사졸리디닐, 벤조트리아졸릴, 벤즈이속사졸릴, 옥신돌릴, 벤즈옥사졸리닐, 및 이사티노일을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.

비제한적인 예로서, 탄소 결합된 헤테로사이클은 피리딘의 위치 2, 3, 4, 5 또는 6, 피리다진의 위치 3, 4, 5 또는 6, 피리미딘의 위치 2, 4, 5 또는 6, 피라진의 위치 2, 3, 5 또는 6, 푸란의 위치 2, 3, 4, 또는 5, 테트라하이드로푸란, 티오푸란, 티오펜, 피롤 또는 테트라하이드로피롤, 옥사졸의 위치2, 4 또는 5, 이미다졸 또는 티아졸, 이속사졸의 위치 3, 4 또는 5, 피라졸 또는 이소티아졸, 아지리딘의 위치 2 또는 3, 아제티딘의 위치 2, 3 또는 4, 퀴놀린의 위치 2, 3, 4, 5, 6, 7 또는 8 또는 이소퀴놀린의 위치 1, 3, 4, 5, 6, 7 또는 8에서 결합될 수 있다. 탄소 결합된 헤테로사이클은 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 5-피리딜, 6-피리딜, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐, 5-피리다지닐, 6-피리다지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 6-피리미디닐, 2-피라지닐, 3-피라지닐, 5-피라지닐, 6-피라지닐, 2-티아졸릴, 4-티아졸릴 또는 5-티아졸릴에 결합될 수 있다.

비제한적인 예로서, 질소 결합된 헤테로사이클은 아지리딘, 아제티딘, 피롤, 피롤리딘, 2-피롤린, 3-피롤린, 이미다졸, 이미다졸리딘, 2-이미다졸린, 3-이미다졸린, 피라졸, 피라졸린, 2-피라졸린, 3-피라졸린, 피페리딘, 피페라진, 인돌, 인돌린, 1H-인다졸의 질소 원자 또는 위치 1, 이소인돌 또는 이소인돌린의 위치 2, 모르폴린의 위치 4, 및 카르바졸 또는 베타-카르볼린의 위치 9에서 결합될 수 있다. 전형적으로, 질소 결합된 헤테로사이클은 1-아지리딜, 1-아제테딜, 1-피롤릴, 1-이미다졸릴, 1-피라졸릴, 및 1-피페리디닐 및 이 중 임의의 것과 같은 구조 및 호변이성질체를 포함한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "헤테로사이클릴렌"은 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 카바모일로 임의로 치환된 아미노, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 알킬, 니트로, 시아노, 할로겐, 또는 저급 퍼플루오로알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 임의로 치환된, S, SO, SO₂, O, 또는 N으로부터 선택된 하나 또는 그 이상의 헤테로원자를 함유하는 하나 또는 그 이상의 불포화도를 임의로 갖는 3 내지 12-원 헤테로사이클릭 고리 디라디칼을 지칭하며, 다중 치환도가 허용된다. 이러한 고리는 하나 또는 그 이상의 벤젠 고리 또는 하나 또는 그 이상의 다른 "헤테로사이클릭" 고리 또는 시클로알킬 고리에 임의로 융합될 수 있다. "헤테로사이클릴렌"의 예는 테트라하이드로푸란-2,5-디일, 모르폴린-2,3-디일, 피란-2,4-디일, 1,4-디옥산-2,3-디일, 1,3-디옥산-2,4-디일, 피페리딘-2,4-디일, 피페리딘-1,4-디일, 피롤리딘-1,3-디일, 모르폴린-2,4-디일, 피페라진-1,4-디일 등을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다.

본 명세서에서 사용된 용어 "헤테로아릴"은 하나 또는 그 이상의 질소, 산소 또는 황 헤테로원자를 함유하는 5 내지 7-원 방향족 고리, 또는 다환식 헤테로사이클릭 방향족 고리를 지칭하며, 여기서 N-옥사이드 및 일산화황 및 이산화황은, 비제한적으로 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬에 의해 임의로 치환된 아미노, 카복시, 테트라졸릴, 알킬에 의해 임의로 치환된 카바모일, 알킬에 의해 임의로 치환된 아미노설포닐, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 아실옥시, 아로일옥시, 헤테로아로일옥시, 알콕시카보닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴에 의해 임의로 치환된 실릴, 알콕시, 알킬 또는 아릴에 의해 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬을 포함하는 치환기로 임의로 치환된, 허용되는 헤테로방향족 치환이며, 복수의 치환도가 허용된다. 폴리시클릭 방향족 고리 시스템의 경우, 하나 또는 그 이상의 고리는 하나 또는 그 이상의 헤테로원자를 함유할 수 있다. "헤테로아릴"의 예로는 퓨란, 티오펜, 피롤, 이미다졸, 피라졸, 트리아졸, 테트라졸, 티아졸, 옥사졸, 이속사졸, 옥사디아졸, 티아디아졸, 이소티아졸, 피리딘, 피리다진, 피라진, 피리미딘, 퀴놀린, 이소퀴놀린, 퀴나졸린, 벤조퓨란, 벤조티오펜, 인돌, 인다졸 등이 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "헤테로아릴렌"은 하나 또는 그 이상의 질소, 산소 또는 황 헤테로원자를 함유하는 다환식 헤테로사이클릭 방향족 고리 디라디칼, 또는 5- 내지 7- 원 방향족 고리 디라디칼을 지칭하며, 여기서 N-옥사이드 및 일산화황 및 이산화황은 허용되는 헤테로방향족 치환이며, 이는 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬설파닐, 저급 알킬설페닐, 저급 알킬설포닐, 옥소, 하이드록시, 머캅토, 알킬로 임의로 치환된 아미노, 카복시, 테트라졸릴, 알킬로 임의로 치환된 카바모일, 알킬로 임의로 치환된 아미노설포닐, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 아실옥시, 아로일옥시, 헤테로아로일옥시, 알콕시카보닐, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴옥시, 알콕시, 알킬 또는 아릴로 임의로 치환된 실릴, 니트로, 시아노, 할로겐 또는 저급 퍼플루오로알킬을 포함하나 이에 제한되지 않는 치환기로 임의로 치환되며, 다중 치환이 허용된다. 폴리시클릭 방향족 고리계 디라디칼의 경우, 하나 또는 그 이상의 고리는 하나 또는 그 이상의 헤테로원자를 함유할 수 있다. "헤테로아릴렌"의 예로는 퓨란-2,5-디일, 티오펜-2,4-디일, 1,3,4-옥사디아졸-2,5-디일, 1,3,4-티아디아졸-2,5-디일, 1,3-티아졸-2,4-디일, 1,3-티아졸-2,5-디일, 피리딘-2,4-디일, 피리딘-2,3-디일, 피리딘-2,5-디일, 피리미딘-2,4-디일, 퀴놀린-2,3-디일 등이 있다.

용어 "키랄"은 서로 거울상이기 때문에 키랄리티의 특성을 가지고 있기 때문에 중첩될 수 없는 비대칭 분자를 설명하는 데 사용된다. 이러한 분자는 거울상 이성질체라고도 하며, 광학 활성에 의해 특징화된다.

용어 "키랄리티"는 거울상에서 중첩할 수 없는 단단한 물체의 기하학적 특성(또는 점 또는 원자의 공간적 배열)을 지칭하며; 이러한 물체는 두 번째 종류의 대칭 요소가 없다. (거울평면, σ =S1, 반전 중심, i = S2, 회전 반사 축, S2n). 물질이 거울상에 중첩할 수 있는 경우 해당 물질은 아키랄인 것으로 설명된다.

용어 "키랄리티 센터"는 공간적인 배열로 리간드의 집합을 담고 있는 원자를 말하며, 거울상에 중첩될 수 없다. 키랄리티 센터는 임의의 원소의 중심 원자들에 대한 비대칭 탄소 원자의 개념의 일반화된 확장으로 고려될 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "착색제"는 조성물의 장점을 향상시키고/시키거나 제품의 식별을 용이하게 하기 위해 조성물에 색을 부여하기 위해 사용되는 물질을 지칭한다. 착색제의 비제한적 예는 유용성(oil-soluble) 염료, 오일 분산성 염료, 수용성 염료, 예를 들어 애시드 블루 3, 애시드 블루 104, 애시드 그린 1, 애시드 그린 25, 애시드 옐로우 3, 애시드 옐로우 73 소듐 염, D&C 그린 No. 5, 6, 및 8, D&C 옐로우 No. 7, 8, 10, 및 11, D&C 바이올렛 No. 2, FD&C 블루 No. 1 및 2, FD&C 그린 No. 3, FD&C 옐로우 No. 5 및 6, 및 이의 혼합물을 포함한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "착물"은 2개 또는 그 이상의 구성 성분 분자 엔티티를 포함하는 느슨한 결합에 의해 형성된 분자 엔티티를 지칭한다. 구성 성분 사이의 결합은 일반적으로 공유 결합에서보다 약하다. 착물의 강도는 전하의 비편재화 및 공유로부터 유도된다. 배위 화합물이라고도 불리는 배위 착물 (중심, 보통 금속성 원자 또는 이온이 한정된 수의 주변 이온, 기 또는 분자와 배위 결합에 의해 결합된 것을 의미한다)는 공유되거나 공유되지 않을 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "구성 성분"은 구성 부분, 요소 또는 성분을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "접촉" 및 이의 다양한 문법적 형태들은 접촉의 상태 또는 조건 또는 즉각적인 또는 국부적인 근접을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "화장료"는 세정, 미용, 매력 증진 또는 외관 변경을 위해 문지르거나, 붓거나, 뿌려지거나, 인체에 투여되거나, 다른 방식으로 인체에 도포되는 물품(비누 제외) 및 그러한 물품의 구성 성분으로서 사용되기 위한 물품을 지칭한다.

본 명세서에 사용된 용어 "화장품 조성물"은 세정, 미용, 매력 증진을 위해 대상체 또는 그의 임의의 부분에 문지르거나, 붓거나, 뿌리거나, 분무하거나, 투여되거나, 달리 적용하도록 의도된 조성물을, 이러한 용어에서 비누는 포함되지 않고, 그러한 물품의 구성 성분으로 사용하기 위한 물품 또는 외관을 변경하는 것을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "미용 효과"는 외관을 개선하거나 미화하려는 목적으로 화장료를 피부에 도포한 결과를 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "화장용으로 허용가능한 담체"는 화장료가 투여될 수 있게 실질적으로 무독성인 담체를 활성 화합물을 통해 안정시키고 생물학적으로 이용할 수 있게 유지시켜주는 것을 지칭한다. 담체는 치료되는 포유동물에게 투여하기에 적합하도록 충분한 만큼의 높은 순도와 충분한 만큼의 낮은 독성을 가져야 한다. 또한, 활성제의 안정성 및 생체이용률을 유지해야 한다. 화장용으로 허용가능한 담체는 활성제 및 주어진 조성물의 다른 성분과 조합될 때, 원하는 양, 일관성 등을 제공하기 위해 계획된 투여 방식을 염두에 두고 선택된다.

본 명세서에서 사용된 용어 "유도체"는 하나 또는 그 이상의 단계에서 유사한 구조의 다른 화합물로부터 생성될 수 있는 화합물을 지칭한다. 화합물의 "유도체" 또는 "유도체들"는 화합물의 원하는 기능의 최소한의 정도를 유지한다. 따라서 "유도체"에 대한 대체 용어는 "기능적 유도체"일 수 있다. 유도체는 화합물의 화학적 변형, 예컨대, 알킬화, 아실화, 카르바밀화, 요오드화 또는 화합물을 유도화하는 임의의 변형을 포함할 수 있다. 이러한 유도체화된 분자는, 예를 들어, 유리 아미노기가 유도체화되어 아민 하이드로클로라이드, p-톨루엔 설포닐기, 카보벤족시기, t-부틸옥시카르보닐기, 클로로아세틸기 또는 포르말기를 형성하는 분자를 포함한다. 유리 카복실기는 유도체화되어 염, 에스테르, 아미드, 또는 하이드라지드를 형성할 수 있다. 유리 하이드록실기는 유도화되어 O-아실 또는 O-알킬 유도체를 형성할 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "피부과용"은 피부의 질병 및 장애의 진단 및 치료를 다루는 의약의 분지를 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "부분입체이성질체"는 적어도 2개의 비대칭 원자를 갖지만, 서로 거울상이 아닌 입체이성질체를 지칭한다. 절대 입체화학은 칸- 잉골드- 프리로그 R-S 시스템에 따라 특정된다. 화합물이 순수한 거울상 이성질체인 경우, 각각의 키랄 탄소에서의 입체화학은 R 또는 S에 의해 특정될 수 있다. 절대 배열이 알려지지 않은 분해된 화합물은 소듐 D 라인의 파장에서 평면 편광된 광을 회전시키는 방향(덱스트로- 또는 좌선성(levorotatory))에 따라 (+) 또는 (-)로 지정될 수 있다. 본 명세서에 기술된 특정 화합물은 하나 또는 그 이상의 비대칭 중심 또는 축을 함유하며, 따라서 (R)- 또는 (S)-와 같이 절대 입체화학의 관점에서 정의될 수 있는 거울상 이성질체, 부분입체이성질체, 및 다른 입체이성질체 형태를 생성할 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "연화제" 또는 "보습제"는 피부 (표피)의 외부 층을 더 부드럽고 더 유연하게 만들도록 특별히 설계된 화학작용제의 착물 혼합물을 지칭하기 위해 상호교환적으로 사용된다. 연화제는 증발을 감소시켜 피부의 수화 (수분 함량)를 증가시킨다.

본 명세서에서 사용된 용어 "거울상 이성질체"는 서로의 거울상이 비중첩적인 입체이성질체의 쌍을 지칭한다. 한 쌍의 거울상이성질체의 1:1 혼합물은 "라세믹" 혼합물이다. 상기 용어는 적절한 경우 라세믹 혼합물을 지정하는데 사용된다.

본 명세서에서 사용된 용어 "최종 제품"은 최종 용기에 포장하는 것을 포함하여, 모든 제조 단계를 거친 화장료 조성물을 지칭한다.

용어 "제형" 및 "조성물"은 본 명세서에서 모든 활성 및 비활성 성분을 포함하는 기술된 본 발명의 제품을 지칭하기 위해 상호교환적으로 사용된다.

본 명세서에서 사용된 용어 "향기" 또는 "향료"는 방향 화합물을 지칭하며 취기제나 풍미라고도 알려져 있으며, 코 상부의 후각 시스템으로 운반되기에 충분히 휘발성이 있을 때 냄새나 향을 가지는 화학 화합물이다. 일반적으로, 본 명세서에 부합하는 분자는 300 g/mol 미만의 분자량을 가질 것이다. 풍미는 맛과 향기 모두에 영향을 미치는 반면, 향기는 냄새에만 영향을 미친다. 일반적으로, 향료는 자연적으로 발생하는 경향이 있는 반면, 향료는 합성적인 경향이 있다. 방향 화합물은 식품, 와인, 향신료, 향수 오일, 그리고 에센셜 오일에서 찾을 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "친수성"이란 물과 같은 극성 물질에 친화성이 있는 재료 또는 물질을 지칭한다. 본 명세서에서 사용된 용어 "소수성"은 무극성 또는 중성 물질에 친화성이 있는 재료 또는 물질을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "수소 결합"은 한 분자의 수소 원자가 다른 분자의 두 개의 공유되지 않은 전자에 끌리는 극성 화합물에서 발생하는 인력 또는 브릿지를 지칭한다. 수소 결합은 동일한 또는 다른 분자 내의 다른 전기음성 원자(수소 공여체)에 공유 결합된 수소 원자와 전기음성 원자(수소 수용체, 일반적으로 산소 또는 질소, 전자 쌍을 가짐) 사이에서 쉽게 형성된다. 탄소 원자에 공유 결합된 수소 결합(전기음성이 아님)은 수소결합에 참여하지 않는다. 수소 결합은 결합된 분자가 정전기적 상호작용을 최대화하도록 배향될 때, 즉 수용체 원자가 공여체 원자와 H 사이의 공유 결합과 정렬될 때 가장 강하다.

본 명세서에서 사용된 용어 "하이드록시산"(또는 폴리카복실산)은 지방족 또는 지환족 탄소 원자의 탄소 사슬에 직접 부착된 하나 또는 그 이상의 하이드록실기를 갖는 유기산을 지칭한다. 알파 하이드록시산 (AHA)은 수용성이며, 미세한 피부선과 색소 침착 반점을 감소시키고 콜라겐을 자극하여 피부 스스로 회복이 가능하도록 한다. 예를 들면, 글리콜산, 락트산, 타타르산, 시트르산, 말산 및 만델산이 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 베타 하이드록시산 (BHA)(예를 들어, 살리실산)은 지질 또는 유용성이며; 하이드록시산은 임의의 상업적 공급원으로부터 수득되거나 임의의 적합한 방법에 의해 합성될 수 있다. 예시적인 합성 방법은 Singh, Ram Sarup. Advances in Industrial Biotechnology. Chapter 4, Bhalla 등, "Hydroxy Acids: Productions and Applications."CI K International Publish, 2014에 제시되어 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "염증"은 해독 및 수복에 관련된 세포가 염증 매개체에 의해 손상된 부위로 동원되는 감염 및 손상에 대한 생리학적 반응을 지칭한다. 본 명세서에서 사용된 용어 "급성 염증"은, 혈관 및 삼출 과정의 우위에 있는 고전적인 징후를 특징지어지는, 일반적으로 갑자기 발병하는 염증을 지칭한다. 본 명세서에서 사용된 용어 "만성 염증"은 진행이 느리고 주로 새로운 결합 조직의 형성에 의해 표시되는 염증을 지칭하며; 급성 형태 또는 장기간의 저등급 형태의 연속일 수 있으며 일반적으로 영구적인 조직 손상을 야기한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "이성질체"는 동일한 원자 수 및 종류, 따라서 동일한 분자량을 갖지만 화학적 구조가 상이한 2개 또는 그 이상의 분자 중 하나를 지칭한다. 이성질체는 원자(구조 이성질체)의 연결성이 상이할 수 있고, 또는 동일한 원자 연결성을 가질 수 있지만, 공간(입체이성질체)에서 원자의 배치 또는 배열만이 상이할 수 있다. 입체이성질체는 E/Z 이중 결합 이성질체, 거울상 이성질체 및 부분입체이성질체를 포함할 수 있지만, 이에 제한되지 않는다. 적절하게 치환될 때, 입체이성질체성을 부여할 수 있는 구조적 모이어티는 올레핀계, 이민 또는 옥심 이중 결합; 사면체 탄소, 황, 질소 또는 포스푸루스 원자; 및 알렌기를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 거울상 이성질체는 비중첩성 거울상이다. 화합물의 광학 형태들의 동일한 부분들의 혼합물은 라세미 혼합물 또는 라세메이트로 알려져 있다. 부분입체이성질체는 거울상이 아닌 입체이성질체이다. 입체이성질체는 순수한 형태(

, M.; Stereoselective Synthesis, (1987) VCH Editor Ebel, H. 및 Asymmetric Synthesis, Volumes 3 - 5, (1983) Academic Press, Editor Morrison, J.)로 합성되거나 결정화 및 크로마토그래피 기술과 같은 다양한 방법에 의해 분해될 수 있다(Jaques, J.; Collet, A.; Wilen, S.; Enantiomer, Racemates, and Resolutions, 1981, John Wiley and Sons and Asymmetric Synthesis, Vol. 2, 1983, Academic Press, Editor Morrison, J). 기술된 발명의 화합물은 키랄 센터를 포함할 수 있고, 따라서 상이한 이성질체 형태로 존재할 수 있다는 것이 당업자에 의해 인식될 것이다. 본 명세서에서 사용된 용어 "광학 이성질체" 또는 "입체 이성질체"는 본 발명의 주어진 화합물에 대해 존재할 수 있는 다양한 입체 이성질체 구성들 중 임의의 것을 지칭하며, 기하 이성질체들을 포함한다. 치환기는 탄소 원자의 키랄 센터에 부착될 수 있는 것으로 이해된다. 달리 명시되지 않는 한, 본 발명의 화합물은 라세미 혼합물, 광학적으로 순수한 형태 및 중간체 혼합물을 포함하는 이러한 가능한 모든 이성질체를 포함하는 것을 의미한다. 광학적으로 활성인 (R)- 및 (S)- 이성질체는 키랄 신톤 또는 키랄 시약을 사용하여 제조되거나, 통상적인 기술을 사용하여 분해될 수 있다. 상기 화합물이 이중결합을 포함하는 경우, 치환기는 E 또는 Z 배열일 수 있다. 모든 호변 이성질체 형태도 포함되도록 의도된다. 호변체는 양성자와 전자의 위치만 다른 화합물의 이성체이다. 본 명세서에서 용어 "중화"는, 생성된 용액이 화학적으로 중성이 될 때까지(즉, pH=7), 염기성 용액에 산을 첨가하거나 산성 용액에 염기를 첨가하는 것을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "무극성"은 물에 용해되지 않고 소수성인 분자 또는 군을 지칭한다. 무극성 생체분자는 물-물 상호작용을 방해하지만 물-용질 상호작용을 형성할 수 없다. 수용액에서, 무극성 분자들은 함께 뭉치는 경향이 있다. 클로로포름, 벤젠과 같은 무극성 용매는 극성 생체분자를 위한 빈약한 용매이지만, 소수성인, 예를 들어, 지질 및 왁스와 같은 무극성 분자를 쉽게 용해시킨다.

본 명세서에서 사용된 용어 "침투" 및 이의 다양한 문법적 형태는 피부를 통한 물질의 전달을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "침투 증진제"는 피부를 통한 물질의 전달을 촉진하는 것으로 알려진 제제를 지칭한다.

용어 "경피 흡수율"은 피부의 외부에서 혈류 내를 포함하는 피부의 아래 위치까지 물질을 흡수하는 것을 지칭한다. 인간 피부의 표피는 흡수율과 관련성이 높다. 각질층을 통한 통과는 경피적 흡수를 위한 속도-제한 단계를 나타낸다. 예를 들어, 약물의 경피 흡수와 관련된 주요 단계에는 피부를 가로지르는 약물 이동에 대한 구동력을 제공하는 농도 구배의 확립, 비히클에서 피부 분할 계수 및 피부-확산 계수의 층에 걸친 약물 확산이 포함된다. 이러한 인자의 상호 관계를 정리하면 다음과 같다:

J=C_veh x K_m.D/x [수학식 1]

여기서:

J= 흡수율

C_veh= 비히클 내 약물 농도

K_m= 분할계수

D= 확산계수

물질의 경피적 흡수율에 영향을 미치는 많은 요인이 있다. 이는 주로 다음과 같다: (i) 농도. 물질이 농축될수록, 흡수율이 증가된다; (ii) 약물이 도포되는 피부 표면적의 크기. 물질이 적용되는 피부의 접촉 면적이 더 넓을수록 흡수율이 증가된다; (iii) 해부학적 적용 부위. 피부는 신체 부위에 따라 두께가 다르다. 더 두껍고 손상되지 않은 각질층은 물질의 흡수율을 감소시킨다. 얼굴 영역의 각질층은, 예를 들어, 손바닥의 피부보다 훨씬 더 얇다. 얼굴 피부의 구조와 각질층의 얇음은, 체내를 통해 국소적으로 및 전신적으로 활성제들을 전달할 수 있도록 경피적 흡수에 최적화된 체내 영역을 제공한다; (iv) 보습. 보습(피부의 수분 함량을 증가시키는 것을 의미함)은 각질층을 팽창하게 하여 투과성을 증가시킨다; (v) 증가된 피부 온도는 투과성을 증가시킨다; (vi) 화합물 및 비히클의 조성물은 또한 물질의 흡수성을 결정한다. 국소적으로 적용되는 대부분의 물질은 염기 또는 비히클에 통합된다. 국소 적용을 위해 선택된 비히클은 흡수에 큰 영향을 미칠 것이며 이 자체로 피부에 유익한 효과를 가질 수 있다. 비히클의 선택과 피부를 통한 전달 속도를 결정하는 요소는 물질의 분배 계수, 분자량 및 수용성이다. 각질층의 단백질 부분은 수용성 물질에 가장 투과적이며, 각질층의 액체 부분은 지질 가용성 물질에 가장 투과적이다. 액체와 수용성을 모두 가진 물질은 각질층을 더 쉽게 통과할 수 있다. 피부 노출 평가: 원리 및 적용, EPA/600/8-91/011b, 1992년 1월, 중간 보고서 - 노출평가단, 보건환경평가국, 미국환경보건국, 워싱턴 D.C. 20460를 참고한다. 본 명세서에서 사용된 용어 "폐색되는", "폐색된", "폐색하는"은 지지 또는 다른 관련 구조의 사용으로 피부에 적용되는 경피 제형을 지칭한다. 예를 들어, 국소제는 배킹 멤버, 붕대 또는 커버와 같은 구조의 도움으로 대상체의 피부에 적용될 수 있다. 매트릭스 패치는 폐색된 디바이스의 예이다. 반대로, 상호교환적으로 사용될 수 있는 "폐색되지 않은" 및 "비폐색됨"이라는 용어는 지지체, 배킹 부재, 커버 또는 다른 관련 구조물의 사용 없이 피부에 적용되는 경피 제형을 지칭한다. 예를 들어, 경피 제형은 유리 형태로 피부에 적용되며, 이는 지지 부재 등과 같은 구조의 사용 없이 활성제의 경피 전달을 달성하기에 충분하다. 겔 제형은 비폐색된 조성물의 예이며; 다른 비-폐색된 조성물은 연고, 로션, 페이스트, 무스, 에어로졸 및 크림을 포함한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "펩티드 결합"은 물의 원소를 제거하면서, 하나의 화학물질의 아미노기와 다른 화학물질의 카복실기 사이의 치환된 아미드 결합을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "약학적 조성물"은 표적 상태 또는 질병을 예방, 감소, 치유 또는 다른 방식으로 치료하기 위해 사용되는 조성물을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "약학적으로 허용가능한"은 제형 또는 조성물의 다른 성분과 양립될 수 있고 이의 수용자에게 유해하지 않은 담체, 희석제 또는 부형제를 지칭한다. 담체는 충분한 만큼의 높은 순도와 충분한 만큼의 낮은 독성이어야 치료받는 대상체에게 투여하기에 적합하다. 담체는 활성제의 안정성 및 생체이용률을 추가로 유지해야 한다. 예를 들어, 용어 "약학적으로 허용가능한"은 동물 또는 특히 인간에서 사용하기 위해 연방 또는 주 정부의 규제 기관에 의해 승인되거나 미국 약전 또는 다른 일반적으로 인정되는 약전에 열거된 것을 의미할 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "극성"은 물에 용해되고 친수성인 분자 또는 기를 지칭한다. 극성 생체분자는 물-물 상호작용을 보다 에너지적으로 유리한 물-용질 상호작용으로 대체할 수 있기 때문에 물에 쉽게 용해된다. 물은, 예를 들어, 극성 용매이며, 극성 용질과 수소 결합을 형성한다. 전하를 띠지 않지만 극성 생체 분자, 예를 들어 설탕, 알코올, 알데히드, 케톤 및 아미드 결합을 함유하는 화합물은 모두 물 분자와 수소 결합을 형성하고 물에 용해되는 경향이 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "중합체"는 서로 연결된 더 작고 동일한 분자(단량체라고 함)로 이루어진 다양한 화학 화합물을 지칭한다. 중합체는 일반적으로 고분자량을 갖는다. 분자들이 서로 연결되어 중합체를 형성하는 과정을 "중합"이라고 한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "보존제"는 미생물 생장 또는 바람직하지 않은 화학적 변화에 의한 분해를 방지하기 위해 생성물에 첨가되는 물질을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "감소" 또는 "감소하는"은 정도 (degree), 강도, 정도 (extent), 크기, 양, 밀도, 수 또는 발생의 축소, 하락, 감쇠, 제한 또는 감퇴를 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "염다리(salt bridge)"는 2개의 이온화된 부위 사이의 비공유 상호작용을 지칭한다. 염다리는 두 가지 구성 성분, 즉 수소 결합 및 정전식 상호작용을 갖는다. 염다리의 일 예에서, 양성자는 아르기닌에서 카복실산기로부터 구아니딘기로 이동할 수 있다.

본 명세서에서 사용된 용어 "피부"는 여러 층으로 구성된 신체 내에서 가장 큰 기관을 지칭한다. 이는 생물학적인 항상성에 중요한 역할을 하고, 표피와 진피로 구성되어 있다. 각질층을 시작으로 여러 층으로 구성된 표피는 피부의 가장 바깥쪽이며 가장 안쪽 피부층은 심층 진피이다. 피부는 열 조절, 대사 기능(비타민D 대사), 면역 기능 등 여러 기능을 갖고 있다.

인간에 있어서, 피부의 일반적인 두께는 1-2 mm이지만, 신체의 상이한 부위에 따라 상당한 차이가 있다. 표피와 진피의 상대적인 비율도 다양하며, 두꺼운 피부는 한 층 또는 두 층 모두가 두꺼워지는 영역에서 발견된다. 예를 들어, 진피가 특히 두꺼운, 등의 견갑골 사이 (어깨뼈 사이) 영역에서 피부는 두께가 5mm를 넘을 수 있는 반면 눈꺼풀에서는 0.5mm 미만일 수 있다. 일반적으로, 피부는 배쪽면 또는 굴곡면에서보다 신체의 등쪽면 또는 신근면상에서 더 두껍다; 그러나, 이는 손 및 발의 경우에는 아니다. 손바닥과 발바닥의 피부는 견갑골 사이 영역을 제외한 모든 등쪽면보다 두껍다. 손바닥과 발바닥에는 두꺼운 진피 외에 특징적으로 두꺼워진 표피가 있다.

전체 피부 표면은 다수의 미세 고랑에 의해 횡단되며, 이는 명확한 방향으로 이어지고 서로 교차하여 작은 장사방형 또는 직사각형 면을 결합한다. 고랑은 진피의 표면상의 유사한 고랑에 상응하여, 단면에서 표피와 진피 사이의 경계선은 파형으로 나타난다. 손바닥과 발바닥의 두꺼운 피부에서 면은 평행한 고랑으로 분리된 길고 좁은 융기를 형성하며, 손가락 끝에서 이 융기는 각 개인의 지문에 특징을 부여하는 복잡한 고리, 와상문 (윤생체) 및 나선으로 배열된다. 이러한 융기는 표피가 가장 두꺼운 영역에서 더욱 두드러진다.

외부에 표피 융기가 있는 경우에는 피부면에 "레트 페그(rete peg)"라고 불리는 해당 좁은 돌출부가 있다. 각 레트 페그의 양쪽에 있는 피부 돌기는 표피 내로 불규칙하게 돌출된다. 손바닥 및 발바닥, 및 피부의 다른 민감한 부위에서, 피부 돌기는 무수하고, 키가 크고 종종 분지형이며, 높이(0.05 mm 내지 0.2 mm)가 다양하다. 기계적인 요구가 적고 복부와 얼굴과 같이 표피가 얇은 경우에는 돌기가 적고 그 수가 적다.

표피는 환경에 대한 신체의 완충 영역을 제공한다. 이것은 외상으로부터 보호하고, 독소 및 미생물 유기체를 배제하며, 보호 외피 내에 활력 체액을 유지하는 반투과성 막을 제공한다. 전통적으로 표피는 여러 개의 층으로 나누어져 있는데, 이 중 두 개는 생리학적으로 가장 중요한 층을 나타낸다. 기저세포층 또는 표피발아층은 이의 재생 세포의 1차 공급원이기 때문에 중요하다. 상처 치유의 과정에서, 이것은 대부분의 경우에 유사분열을 겪는 영역이다. 기저층 및 과립층을 포함하는 상면 표피는 정상 표피-장벽 기능의 다른 영역이다.

각질층은 환경에 대한 장벽으로 기능하고 경피적 물 손실을 방지하는 무혈성 다층 구조이다. 최근의 연구에서는 각질층에서 산성 맨틀의 형성에 효소적 활성이 관련된다는 것을 보여준다. 산성 맨틀과 각질층은 함께 피부를 물과 다른 극성 화합물에 덜 투과적이게 만들고 미생물에 의한 침입으로부터 피부를 간접적으로 보호한다. 건강한 사람에서 피부의 정상 표면 pH는 4 내지 6.5이며, 이는 신체의 피부 영역에 따라 달라진다. 이러한 낮은 pH는 피부 장벽 기능을 향상시키는 산성 맨틀을 형성한다.

각질층 아래의 표피의 다른 층들은 투명층, 과립층, 배아층, 및 기저층를 포함한다. 각각은 특수 기능을 가진 살아있는 세포를 가지고 있다. 예를 들어, 표피에서 멜라닌세포가 생성하는 멜라닌은 피부의 색깔을 담당한다. 랑게르한스 세포는 면역 과정에 관여한다.

모낭, 피지선 및 땀샘, 손톱 및 발톱을 포함하는 피부 부속기는 표피에서 시작되며 진피 모낭 및 피지선 및 땀샘으로 돌출된다. 이는 진피를 통해 침투되지 않는 상처(부분-두께 상처)의 신속한 재상피화를 위해 상피 세포에 기여한다. 피지선은 피부를 윤활하고 부드럽고 유연하게 유지하는 분비물을 담당한다. 이것은 얼굴에 가장 많고 손바닥과 발바닥에는 드물게 있다. 땀샘 분비물은 피부 pH를 조절하여 피부 감염을 예방한다. 피부 속 땀샘과 진피 혈관, 작은 근육 (모공각화증의 원인)이 체표면의 온도를 조절한다. 피부의 신경 말단은 통증, 접촉, 열, 그리고 추위에 대한 수용체를 포함한다. 신경 말단의 손실은 외력에 대한 조직의 내성을 감소시킴으로써 피부 파괴에 대한 위험을 증가시킨다.

기저막은 표피와 진피를 모두 분리시키고 연결한다. 기저막에 있는 표피세포가 분열하면 한 세포가 남고, 다른 세포는 과립층을 통해 표면 각질층으로 이동한다. 표면에서, 세포는 죽고 케라틴을 형성한다. 표면의 드라이 케라틴을 스케일이라고 한다. 피하지방증(케라틴의 두꺼워진 층)은 종종 뒤꿈치에서 발견되며, 환자가 당뇨병이 있을 경우 피지선 및 땀샘 기능 상실을 나타낸다. 기저막은 노화와 함께 위축되며; 기저막과 진피 사이의 분리는 노인들의 피부 파열을 유발하는 한 원인이다.

진피 또는 진피(true skin)는 표피를 지지하고 영양분을 공급하는 혈관 구조이다. 또한, 진피에는 통증, 압력, 열, 그리고 추위에 관한 신호를 전달하는 감각 신경 말단이 있다. 진피는 표피성 진피과 심층 진피의 두 층으로 나뉜다.

표피성 진피는 세포외 기질(콜라겐, 엘라스틴 및 분쇄 물질)로 구성되어 있으며 혈관, 림프관, 상피 세포, 결합 조직, 근육, 지방 및 신경 조직을 포함하고 있다. 진피의 혈관 공급은 표피에 영양을 공급하고 체온을 조절하는 역할을 한다. 섬유아세포는 피부의 콜라겐 및 엘라스틴 성분을 생성하는데, 이는 섬유아세포에 터거 (turgor)를 준다. 피브로넥틴 및 히알루론산은 섬유아세포에 의해 분비된다. 진피의 구조적 완전성은 피부의 정상적인 기능 및 젊어보이는 외관에 중요한 역할을 한다.

심층 진피는 피하 지방 위에 위치하며; 이는 인장 강도를 제공하기 위해 혈관 및 콜라겐 섬유의 더 큰 네트워크를 포함한다. 이는 또한 섬유탄성의 결합 조직으로 구성되어 있는데, 이것은 노란색이며 주로 콜라겐으로 구성되어 있다. 섬유아세포는 또한 이 조직 층에 존재한다. 맥관화된 진피는 피하 조직 또는 근육보다 긴 시간 동안 압력을 견딘다. 피부에 있는 콜라겐은 피부에 탄력을 준다. 피부 상처, 예를 들어, 기저막 및 진피의 균열 또는 농포를 포함한다. 일반적으로 피부 손상은 빠르게 치유된다.

물질은 피부 표면에 대한 효과, 각질층 내의 효과; 표피 및 진피로의 침투를 필요로 하는 효과; 또는 치료적 전신 농도를 생성하기 위해 충분한 양의 주어진 물질을 표피 및 진피를 통해 맥관구조로 전달함으로써 초래되는 전신 효과의 4가지 일반적인 효과 중 하나 또는 그 이상을 유발하기 위해 피부에 적용된다.

본 명세서에서 사용된 용어 "고체화"는 주위 조건에서 고체 또는 반고체를 형성하기 위해 액체 염기성 재료의 물리적 및/또는 화학적 변경을 지칭한다. 일부 구현예에 따르면, 이는 안정한 물리적 구조를 가지며 정상적인 사용 조건 하에서 피부 상에 침착될 수 있는 최종 조성물을 형성하는 것을 의미한다.

용어 "용해도" 및 "용해성"은 특정 유체(용매)에 용해되기 쉬운 특성을 말한다. 용어 "불용성"은 특정 용매에 대한 용해도가 최소화되거나 제한된 물질의 특성을 말한다. 용액에서, 용질(또는 용해된 물질)의 분자들은 용매의 분자들 사이에 균일하게 분포된다.

유럽 약전에 따르면, 15℃ 내지 25℃ 범위의 물에 대한 화합물의 용해도는 다음과 같이 정의된다:

본 명세서에서 사용된 용어 "가용화제"는 용질이 용해될 수 있게 하는 물질을 지칭한다.

"용액"은 일반적으로 둘 또는 그 이상의 물질의 균질한 혼합물로 간주된다. 필수적인 것은 아니지만, 이는 흔히 액체 상태이다. 용액에서, 용질(또는 용해된 물질)의 분자들은 용매의 분자들 사이에 균일하게 분포된다.

본 명세서에서 사용된 용어 "용매화물"은 용질의 용매에 용매 분자가 부착되어 형성된 착체를 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "용매"는 다른 물질을 용해시켜 균일하게 분산된 혼합물(용액)을 형성할 수 있는 물질을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "안정적" 및 이의 다양한 문법적 형태는 이의 물리적, 화학적, 미생물적, 치료적 및 독성학적 사양 내에 유지되는 특정 제형의 능력을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "안정제"는 둘 또는 그 이상의 다른 화학물질 사이의 반응을 억제하는 경향이 있는 화학물질을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 입체화학적 정의 및 규약은 일반적으로 S. P. Parker, Ed., McGraw-Hill Dictionary of Chemical Terms (1984) McGraw-Hill Book Company, New York; and Eliel, E. 및 Wilen, S., Stereochemistry of Organic Compounds (1994), John Wiley & Sons, Inc., New York을 따른다. 많은 유기 화합물들은 광학적으로 활성인 형태들로 존재하는데, 즉, 이는 평면-편광된 광의 평면을 회전시키는 능력을 갖는다. 광학 활성 화합물을 기술함에 있어서, 접두 D 및 L 또는 R 및 S는 그것의 키랄 센터(들)에 대한 분자의 절대 배열을 나타내는데 사용된다. 접두 d 및 l 또는 (+) 및 (-)는 화합물에 의한 평면-편광된 광의 회전 부호를 지정하기 위해 사용되며, (-) 또는 1은 화합물이 좌선성임을 의미한다. (+) 또는 d로 접두된 화합물은 우회전성이다.

본 명세서에서 사용된 용어 "치환"은 달리 언급되지 않는 한 원소 또는 라디칼의 다른, 다수의 치환도로의 대체를 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "계면활성제" 또는 "표면활성제"는 두 액체 사이 또는 액체와 고체 사이의 표면장력(또는 계면장력)을 낮추는 화합물을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "현탁액"은 미분된 종들이 다른 종들과 조합되고, 미분된 종들이 너무 미세하게 분할되어 혼합되어 빠르게 침전되지 않는 분산액(혼합물)을 지칭한다. 일상 생활에서, 가장 흔한 현탁액은 액체 속의 고체 현탁액이다.

본 명세서에서 사용된 용어 "상승효과"는 두 가지 화학물질의 복합적인 효과를 지칭하며, 이는 각각의 약제 단독의 효과의 합보다 크다.

본 명세서에서 사용된 용어 "치료 효과"는 치료의 결과가 바람직하고 유익하다고 판단되는 결과를 지칭한다. 치료 효과는 질병 징후의 정지, 감소 또는 제거를 직접적 또는 간접적으로 포함할 수 있다. 치료적 효과는 또한 직접적 또는 간접적으로, 질병 징후의 진행의 정지, 감소 또는 제거를 포함할 수 있다.

본 명세서에 사용된 하나 또는 그 이상의 활성제의 용어 "치료량", "화장료량" 또는 "유효량"은 치료의 의도된 이익을 제공하기에 충분한 양을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "증점제" 또는 "점도증가제"는 액체의 다른 성질을 실질적으로 변화시키지 않으면서 액체의 점도를 증가시킬 수 있는 물질을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 " 감점제"는 액체의 점도를 감소시켜 도포를 용이하게 하는 물질을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "치료" 또는 "치료하는"은 질환, 상태 또는 장애의 진행을 저해, 실질적으로 억제, 늦추거나 역전시키는 것, 병태의 임상 또는 심미적 증상을 실질적으로 개선하는 것, 질환, 병태 또는 장애의 임상 또는 심미적 증상의 출현을 실질적으로 방지하는 것, 및 유해하거나 귀찮은 증상으로부터 보호하는 것을 포함한다. 치료는 다음 중 추가적으로: (a) 장애의 중증도를 감소시키는 것; (b) 치료되는 장애(들)의 특징적인 증상의 발생을 제한하는 것; (c) 치료되는 장애(들)의 특징적인 증상의 악화를 제한하는 것; (d) 이전에 장애(들)를 앓았던 대상체에서의 장애(들)의 재발을 제한하는 것; 및 (e) 이전에 장애(들)에 대해 무증식이었던 대상체에서의 증상의 재발을 제한하는 것들 중 하나 또는 그 이상을 달성하는 것을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "국소"는 본 발명의 조성물을 적용 지점에 또는 바로 아래에 투여하는 것을 지칭한다. 본 명세서에서 사용된 "국소 투여" 및 "국소 적용"이라는 용어는 상피 표면을 포함하는 하나 또는 그 이상의 표면 상에 조성물을 전달하는 것을 지칭하기 위해 상호교환적으로 사용된다. 조성물이 액체인 경우 부어지거나, 적하되거나 또는 뿌려지거나; 연고제, 로션, 크림, 겔 등인 경우 문질러지거나; 분말인 경우 더스팅되거나; 액체 또는 에어로졸 조성물인 경우 뿌려지거나; 또는 임의의 다른 적절한 수단에 의해 도포될 수 있다. 국소 투여는 일반적으로 전신 효과보다는 국소적 효과를 제공한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "점도"는 유체가 흐르는 경향이 있는 힘에 저항하는 유체의 특성을 지칭한다. 저항은 유체의 층들이 서로 미끄러지려고 시도할 때 가해지는 분자간 마찰에 의해 야기된다. 점도는 동적(또는 절대) 점도 및 동점도로 2가지 유형일 수 있다. 절대 점도 또는 절대 점도 계수는 내부 저항의 척도이다. 동적(또는 절대) 점도는 유체에 의해 단위 거리 떨어져 유지될 때 단위 속도로 하나의 수평면을 다른 수평면에 대해 이동시키는데 필요한 단위면적당 접선력이다. 동적 점도는 보통 포이즈(P) 또는 센티포이즈(cP)로 표시되며, 여기서 1 포이즈= 1 g/cm², 1 cP = 0.01 P이다. 동점도는 밀도에 대한 절대 또는 동적 점도의 비이다. 동점도는 일반적으로 스토크스(St) 또는 센티스토크스(cSt)로 표시되며, 여기서 1St = 10-4 m²/s, 1cSt = 0.01St이다.

부피/부피 퍼센트(v/v 퍼센트)는 용액 내의 물질의 농도의 측정치이다. 이는 용액의 총 부피에 대한 용질의 부피의 비에 100을 곱한 것으로 표현된다.

본 명세서에서 사용된 용어 "습윤제"는 물이 표면에 방울을 퍼지게 하기 위해 물의 표면 장력을 감소시켜 액체의 퍼짐 능력을 증가시키는 물질을 의미한다. 습윤제는 고체 입자와 액체 사이의 긴밀한 접촉을 달성하는 것을 돕는다. 습윤제는 음이온성, 양이온성, 양쪽성 및 비이온성의 4가지 주요 유형이 있다. 음이온성, 양이온성 및 양쪽성 습윤제는 물과 혼합될 때 이온화된다. 예를 들어, 계면활성제는 또한 표면 상에 놓인 용액과 표면 사이의 접촉각을 감소시키는 습윤제이다. 이러한 특성은 계면활성제가 표면 상에 더 쉽게 퍼지게 하고 유성 침착물과 피부 또는 모발 표면 사이에 이를 투여하게 한다. 이는 기름을 뜨게해서 제거할 수 있게 한다. 화장료 크림과 로션에 유용한 습윤은 제품을 더 쉽게 퍼지게 하며 표면에 뭉치는 것을 방지한다.

본 명세서에서 사용된 용어 "상처 치유" 또는 "상처 회복"은 일반적으로 피부 또는 표피 조직을 재생시키는 신체의 자연적인 과정을 지칭한다. 개인이 부상을 입었을 때, 지혈, 염증, 증식, 리모델링 등의 손상을 복구하기 위해 일련의 복잡한 (complex) 생화학적 사건이 일어난다.

본 명세서에서 사용된 용어 "상처 치유제"는 피부 또는 다른 신체 조직이 손상 후 스스로 회복되는 복잡한(intricate) 과정을 촉진하는 제제를 지칭한다. 정상 피부에서, 표피(표층) 및 진피(심층)는 외부 환경에 대한 보호 장벽을 형성한다. 상기에서 "상처 치유제"는 상처 치유 과정을 용이하게 하는 물질을 지칭한다.

본 명세서에서 사용된 성분의 "wt %" 또는 " 중량퍼센트" 또는 "중량 백분율" 또는 "wt/wt%"는, 달리 명백히 언급되지 않는 한, 구성 성분이 포함되는 조성물의 총 중량에 대한 성분의 중량의 비율을 백분율로 나타낸 것이다.

제형

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명은 유효량의 아르기닌 구성 성분을 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템을 제공한다. 일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 i) 아르기닌, 또는 접합체, 또는 이의 유사체, ii) 유기산, 접합체, 또는 이의 유사체, 및 iii) 용매를 포함한다. 본 명세서에서 사용된 구절 "아르기닌, 접합체 또는 이의 유사체"는 "아르기닌 화합물"로 지칭된다. 본 명세서에서 사용된 구절 "유기산, 접합체 또는 이의 유도체"는 "유기산 화합물"로 지칭된다. 일부 실시양태에 따르면, 아르기닌 구성성분은 i) 아르기닌 화합물, ii) 유기산 화합물, 및 iii) 용매를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명은 또한 유효량의 아르기닌 구성 성분, 허용가능한 담체, 및 선택적으로 활성제를 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템을 포함하는 안정된 화장료 조성물을 제조하기 위한 방법 및 제형을 제공한다. 일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 i) 아르기닌, 또는 접합체, 또는 이의 유사체, ii) 유기산, 접합체, 또는 이의 유도체, 및 iii) 용매를 포함한다. 본 명세서에서 사용된 구절 "아르기닌, 접합체 또는 이의 유사체"는 "아르기닌 화합물"로 지칭되고, 본 명세서에서 사용된 구절 "유기산, 접합체 또는 이의 유도체"는 "유기산 화합물"로 지칭된다. 일부 실시양태에 따르면, 아르기닌 구성성분은 i) 아르기닌 화합물, ii) 유기산 화합물, 및 iii) 용매를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명은 유효량의 아르기닌 구성 성분, 화장용으로 허용가능한 담체 또는 약학적으로 허용가능한 담체, 및 임의로 하나 또는 그 이상의 활성제를 포함하는 국소 화장료 또는 피부과용 조성물을 제공한다. 국소 조성물의 형태는 폐색된 형태, 예컨대 매트릭스 및 저장소 패치, 및 비폐색된 형태, 예컨대 겔, 크림, 로션, 연고, 에멀젼, 세럼, 폼, 에어로졸, 및 무스를 포함한다.

아르기닌 구성 성분

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 단일 효과를 가지며, 이는 하나의 치료 또는 미용 효과를 의미한다. 일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 다기능 효과를 가질 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 활성제와 상승 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존제 효과, 조성물에 대한 가용화 효과, 안정화, 중화, 또는 항균 효과, 및 보습, 항노화(피부가 더 건강해 보이는 효과를 의미하고, 가능한 경우 실제보다 더 젊어 보이는 효과; 피부 처짐, 피부 주름, 또는 거친 피부를 숨기거나, 줄이거나, 예방하는 효과), 주름 방지(피부의 미세 라인의 외형을 다듬거나 줄이는 효과), 각질 제거(피부를 밝게 하는 것을 돕고, 피부 관리 제품이 피부 내로 더 깊게 침투하는 것을 도우며 피부의 상부 층으로부터 죽은 세포가 제거되는 기술을 의미한다), 및/또는 치유 효과, 또는 임의의 조합을 갖는다. 예를 들어, 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존 효과 및/또는 활성제에 대한 가용화 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존제 효과, 및/또는 활성제에 대한 가용화 효과, 및/또는 조성물에 대한 안정화 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존제 효과, 및/또는 활성제에 대한 가용화 효과, 및/또는 조성물에 대한 안정화 효과 및/또는 중화 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존 효과, 및/또는 활성제에 대한 가용화 효과, 및/또는 조성물에 대한 안정화, 중화, 및/또는 항균 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존제 효과, 및/또는 활성제에 대한 가용화 효과, 조성물에 대한 안정화 및/또는 중화, 및/또는 항미생물 효과, 및/또는 항노화 화장료/치료 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존제 효과, 활성제에 대한 가용화 효과, 및/또는 조성물에 대한 안정화, 중화, 및/또는 항미생물 효과 및/또는 항노화, 보습 화장료/치료 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존제 효과, 및/또는 활성제에 대한 가용화 효과, 조성물에 대한 안정화, 중화, 및/또는 항미생물 효과, 및/또는 항노화, 보습, 및/또는 항주름 화장료/치료 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존제 효과, 및/또는 활성제에 대한 가용화 효과, 및/또는 조성물에 대한 안정화, 중화, 및/또는 항미생물 효과, 및/또는 항노화, 보습, 주름, 및/또는 각질 제거 화장료/치료 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 조성물에 대한 보존제 효과, 및/또는 조성물에 대한 가용화, 안정화, 중화, 및/또는 항미생물 효과, 및/또는 항노화, 보습, 주름, 각질 제거 및/또는 치유 화장료/치료 효과를 갖는다.

일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템의 아르기닌 구성 성분은 i) 아르기닌 화합물, ii) 유기산 화합물, 및 iii) 용매를 포함한다. 일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 iii) 용매 중에 i) 아르기닌 화합물 및 ii) 유기산 화합물을 포함하는 아르기닌-유기산 착물을 포함한다. 일부 구현예에 따르면, 아르기닌-유기산 착물은 비결합 상호작용을 통해 형성된다. 일부 구현예에 따르면, 비결합된 상호작용은 수소 결합이다. 일부 구현예에 따르면, 비-결합된 상호작용은 염다리이다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 화합물은 아르기닌, 또는 이의 염, 접합체, 또는 유사체이다. 예를 들어, 아르기닌은 D,L-아르기닌, D-아르기닌, L-아르기닌, 아르기닌의 알킬(에틸, 메틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, t-부틸) 에스테르 및 접합체 및 이의 유사체일 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 접합체는 접합 산 또는 접합 염기일 수 있다. 예를 들어, 아르기닌 접합체는 아르기니눔 또는 아르기네이트일 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 화합물은 임의의 적합한 양으로 사용될 수 있다. 예를 들어, 아르기닌 화합물은 아르기닌 성분의 총 중량의 적어도 약 1.0 wt%, 적어도 약 5.0 wt%, 적어도 10.0 wt%, 적어도 약 15.0 wt%, 적어도 20.0 wt%, 적어도 25.0 wt%, 적어도 30.0 wt%, 적어도 35.0 wt%, 적어도 40.0 wt%, 적어도 45.0 wt%, 적어도 50.0 wt%, 적어도 55.0 wt%, 적어도 60.0 wt%, 적어도 65.0 wt%, 적어도 70.0 wt%, 적어도 75.0 wt%, 적어도 80.0 wt%, 적어도 85.0 wt%, 적어도 90.0 wt%, 및 약 95.0 wt%로 아르기닌 성분에 존재할 수 있다. 예시적인 양은 아르기닌 성분의 총 중량을 기준으로 10.0 중량% 내지 약 70.0 중량%, 아르기닌 성분의 총 중량을 기준으로 약 20 중량% 내지 약 60 중량%, 아르기닌 성분의 총 중량을 기준으로 약 30 중량% 내지 약 50 중량%를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 화합물은 유기산, 이의 접합체, 또는 이의 유사체일 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 유기산은 임의의 적합한 유기산일 수 있다. 예를 들어, 유기산은 치환 및 비치환 지방족(포화 및 불포화) 및 방향족 산일 수 있다. 유기산은 치환체로서 하나 또는 그 이상의 작용기, 예컨대 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로겐, 하이드록시, 카르보닐, 카복실산, 알데히드, 에스테르, 아미드, 카르보네이트, 카르바메이트, 에테르, 아미노, 시아노, 이소시아노, 옥시, 옥소, 티아, 아자, 아지드, 이민, 니트로, 니트레이트, 니트로소, 니트로소옥시, 시아네이트, 이소시아네이트, 티오시아네이트, 이소티오시아네이트, 설피닐, 설프히드릴, 설포닐, 포스피노를 가질 수 있으며, 여기서 알킬, 알케닐, 알키닐 및 아미노기 각각은 그 자체가 하나 또는 그 이상의 상기 작용기로 임의로 치환될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 하이드록시와 같은 일부 작용기는 흡습성 특성과 같은 본 발명의 조성물에 적합한 산에 특성을 부여하거나 증가시킬 것이다. 일부 구현예에 따르면, 유기산은 다수의 카복실산기를 함유한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산은 하이드록시산일 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 하이드록시산은 α-하이드록시산(AHA), β-하이드록시산(BHA), γ-하이드록시산(GBA), ω-하이드록시산, 모노하이드록시산(MHA), 폴리하이드록시산(PHA)/폴리카복시 하이드록시산(PCHA), 지방족 하이드록시산(AlHA), 방향족 하이드록시산(ArHAs), 아릴지방족 하이드록시산(AAHA), 하이드록시 지방산 등일 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 하이드록시산은 α-하이드록시산(AHA)일 수 있다. 유기 분자에서 알파(α) 탄소는 카보닐과 같은 작용기에 부착되는 제1 탄소 원자를 의미한다. 일부 구현예에 따르면, AHA는 알킬 AHA, 아릴알킬 AHA, 또는 폴리카복이실 AHA이다.

일부 구현예에 따르면, 알킬 AHA는 탄화수소의 알킬 탄소 사슬의 α 탄소에 부착된 하이드록실 기를 포함한다. 알킬 AHA의 예는 하기 표 2에 나타낸다. (Singh, Ram Sarup. Advances in Industrial Biotechnology. Chapter 4, Bhalla 등,"Hydroxy Acids: Productions and Applications."CI K International Publish, 2014에서 발췌).

표 2: 알킬 α-하이드록시산.

일부 구현예에 따르면, 아릴알킬 AHA는 알킬 AHA의 알파-탄소에 부착된 페닐 기를 포함한다. 일부 구현예에 따르면, 아릴알킬 AHA의 예는 하기 표 3과 같다. (Singh, Ram Sarup. Advances in Industrial Biotechnology. Chapter 4, Bhalla 등, "Hydroxy Acids: Productions and Applications."CI K International Publish, 2014에서 발췌).

표 3. 아릴알킬 알파-하이드록시산

일부 구현예에 따르면, 하이드록시산은 β-하이드록시산(BHA)일 수 있다. BHA는 β-포지션의 카르보닐과 같은 작용기에 부착된 제 2탄소원자에 부착된 하이드록실기를 갖는 카복실산이다. 일부 구현예에 따르면, BHA는 3-하이드록시프로판산(β-하이드록시프로판산), 3-하이드록시부탄산(β-하이드록시부티르산), 4,2-페닐-3-하이드록시프로판산(트로프산), 3-하이드록시-3,7,11-트리메틸도데칸산 및 9,10,16-트리하이드로헥사데칸산(알류라이트산)을 포함할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 하이드록시산은 폴리하이드록시산 또는 폴리카복시 하이드록시산 (PHA/PCHA)일 수 있다. PHA는 탄소 원자에 부착된 둘 또는 그 이상의 하이드록실기를 갖는 카복실산 또는 하나 또는 그 이상의 하이드록실기가 α-위치에 부착된 지환족 사슬이다.

일부 구현예에 따르면, PHA는 표 4의 실시예를 포함할 수 있다. (Singh, Ram Sarup. Advances in Industrial Biotechnology. Chapter 4, Bhalla 등, "Hydroxy Acids: Productions and Applications."CI K International Publish, 2014에서 발췌).

표 4. 폴리하이드록시산

일부 구현예에 따르면, PCHA는 하나 또는 그 이상의 카복실기를 갖는 AHA이다. 일부 구현예에 따르면, PCHA의 일부 예는 하기 표 5에 포함된 바와 같다. (Singh, Ram Sarup. Advances in Industrial Biotechnology. Chapter 4, Bhalla 등, "Hydroxy Acids: Productions and Applications."CI K International Publish, 2014에서 발췌).

표 5. 폴리카복시 하이드록시산

일부 구현예에 따르면, ArHA는 또한 페노카복실산으로서 알려져 있다. 일부 구현예에 따르면, ArHA는 페놀성 고리 및 카복실산 작용기, 및 적어도 하나의 하이드록시기를 함유하며, 여기서 적어도 하나의 하이드록시기는 고리에 부착된다. 일부 구현예에 따르면, ArHAa의 예는 하기 표 6에 나타난 바와 같다. (Singh, Ram Sarup. Advances in Industrial Biotechnology. Chapter 4, Bhalla 등, "Hydroxy Acids: Productions and Applications."CI K International Publish, 2014에서 발췌).

표 6. 방향족 하이드록시산

일부 구현예에 따르면, 유기산 구성 성분은 2-메톡시벤조산으로도 알려진 아니스산; o-아니스산; 579-75-9; o-메톡시벤조산; 2-아니스산; O-메틸살리실산; 벤조산, 2-메톡시-; 살리실산 메틸 에테르; 2-메톡시-벤조산; 529-75-9, 분자식 C₈H₈O₃를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 구성 성분은 4-옥소펜탄산으로도 알려진 레불린산; 123-76-2; 레불린산; 펜탄산, 4-옥소-4-옥소발레르산; 레불린산; 3-아세틸프로피온산; 4-케토발레르산; LEVA; 분자식 C₅H₈O₃을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 구성 성분은 17199-29-0로도 알려진 만델산; (S)-(+)-만델산; (S)-만델산; (S)-2-하이드록시-2-페닐아세트산; L-만델산; L-(+)-만델산; S-(+)-만델산; (2S)-2-하이드록시-2-페닐아세트산; UNII-L0UMW58G3T; l(+)-만델산; 분자식 C₈H₈O₃를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 구성 성분은 2-하이드록시벤조산으로도 알려진 살리실산; 69-72-7; o-하이드록시벤조산; 2-카복시페놀; o-카복시페놀; 루트라넥스 (Rutranex); 살로닐 (Salonil); 리타더 W (Retarder W); 케랄레이트 (Keralyt), 분자식 C7H6O3 또는 HOC₆H₄COOH를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 구성 성분은 110-44-1으로도 알려진 소르빈산; 2,4-헥사디에노산; (2E,4E)-헥사-2,4-디에노산; 2E,4E-헥사디에노산; 파노소브 (Panosorb); 소르비스타트 (Sorbistat); 2-프로페닐아크릴산; 트랜스, 트랜스-소르브산; 헥사디에노산, 분자식 C₆H₈O₂ 또는 CH₃CH = CHCH = CHCOOH로 또한 공지된 소르브산을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 구성 성분은 65-85-0으로도 알려진 벤조산; 드라실산; 벤젠카복실산; 카복시벤젠; 벤젠포름산; 페닐포름산; 벤젠메탄산; 페닐카복실산; 리타덱스 (Retardex), 분자식 C₇H₆O₂ 또는 C₆H₅COOH를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 구성 분은 트랜스-4-하이드록시-3-메톡시신남산으로도 알려진 페룰산, 및 분자식 HOC₆H₃(OCH₃)CH = CHCO₂H인 트랜스-페룰산을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 구성 성분은 3,5-디메톡시-4-하이드록시벤조산으로도 알려진 시링산, 4-하이드록시-3,5-디메톡시-벤조산, 및 갈산 3,5-디메틸 에테르로도 공지된 시링산, 분자식 HOC6H₂(OCH₃)₂CO₂H를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 성분은 아니스산, 레불린산; 만델산; 살리실산, 소르브산, 벤조산, 페룰산, 및 시링산, 예를 들어, 아니스산 및 레불린산; 아니스산 및 만델산; 아니스산 및 살리실산, 아니스산 및 소르브산, 아니스산 및 벤조산, 아니스산 및 페룰산, 아니스산 및 시링산; 레불린산 및 만델산, 레불린산 및 살리실산, 레불린산 및 소르브산, 레불린산 및 벤조산, 레불린산 및 페룰린산; 만델산 및 살리실산, 만델산 및 소르브산, 만델산 및 벤조산, 만델산 및 페룰린산, 만델산 및 시링산; 살리실산 및 소르브산, 살리실산 및 벤조산, 살리실산 및 페룰산, 살리실산 및 시링산, 소르브산 및 벤조산, 소르브산 및 페룰산, 소르린산 및 시링산; 벤조산 및 페룰린산; 페린산 및 벤조산 및 시링산; 피룰린산 및 시링산을 포함하는 군에서 두개의 유기산을 선택하는 것을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 상기 예시된 바와 같이 2개의 조합(예를 들어, 레불린산 및 아니스산 등)으로 사용될 때, 유기산은 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트와 함께 미생물 오염물, 예를 들어, 박테리아, 효모 및 곰팡이에 대해 효과적인 넓은 스펙트럼 보존제를 형성한다. 임의의 특정 이론에 제한됨이 없이, 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트를 포함하는 안정화 시스템은 표적 유기체의 세포벽 내로의 양 산의 더 큰 침투를 허용하며, 이는 제형 내의 산의 전체 농도가 더 낮고, 생성물의 전체 스펙트럼 보존에 필요한 유리산의 농도가 감소됨을 의미한다. 이는 차례로 생리학적 pH에서 최종 제형에 도전하는 효능을 증가시키며, 최종 제형의 최종 pH를 극단적으로 조정하지 않고도 최종 제형에서 추가 성분에 대한 필요성을 감소시킨다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 화합물은 유기산의 임의의 유도체를 포함할 수 있다. 예를 들어, 물과 접촉할 때 산 형태로 복귀하는 유기산의 유도체는, 비제한적으로, 쉽게 가수분해가능한 무수물, 혼합된 무수물 및 유기산의 에스테르 유도체를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 유기산 화합물은 적절한 양으로 사용될 수 있다. 예를 들어, 유기산 화합물은 아르기닌 성분의 총 중량의 약 1.0 wt%, 5.0 wt%, 10.0 wt %, 15.0 wt%, 20.0 wt%, 25.0 wt%, 30.0 wt%, 35.0 wt%, 40.0 wt%, 45.0 wt%, 50.0 wt%, 55.0 wt%, 60.0 wt%, 65.0 wt%, 70.0 wt%, 75.0 wt%, 80.0 wt%, 85.0 wt%, 90.0 wt%, 및 약 95.0 wt%로서 아르기닌 성분에 존재할 수 있다. 예시적인 양은 아르기닌 성분의 총 중량을 기준으로 약 10.0 wt% 내지 약 70.0 wt%, 아르기닌 성분의 총 중량을 기준으로 약 20 wt% 내지 약 60 wt%, 아르기닌 성분의 총 중량의 약 30 wt% 내지 약 50 wt%를 포함한다.

일부 이러한 구현예에 따르면, pH는 용액 중 산을 유지할 만큼 충분히 높고, 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트가 가수분해되는 것을 방지할 만큼 충분히 낮다. 예를 들어, 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트를 포함하는 수중 원료 화장료 조성물 안정화 시스템의 pH는 pH 4.1 내지 6.9의 범위일 수 있다, 즉, pH 4.1, 4.2, 4.3, 4.4, 4.5, 4.6, 4.7, 4.8, 4.9, 5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.43, 5.5, 5.6, 5.7, 5.8, 5.9, 6.0, 6.1, 6.2, 6.3, 6.4, 6.5, 6.6, 6.7, 6.8, 6.9이다. 일부 구현예에 따르면, 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트를 포함하는 최종 제품/화장료 조성물의 pH는 pH 6.0 내지 6.5의 범위, 즉, pH 6.0, 6.1, 6.2, 6.3, 6.4 또는 6.5이다.

일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템의 아르기닌 구성 성분은 용매를 포함한다. 용매의 예는 물, C_1-6 분지쇄 또는 직쇄 알코올과 같은 저분자량 알코올, 예를 들어 메탄올, 에탄올 및 이소프로판올, C_1-6 분지쇄 또는 직쇄 케톤과 같은 저분자량 케톤, 예를 들어 아세톤, 방향족 화합물 및 C_1-10 분지쇄 또는 직쇄 알칸과 같은 저분자량 알칸을 포함할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 극성 용매를 포함한다. 예시적인 극성 용매는 물; 알코올(예를 들어, 에탄올, 프로필 알코올, 이소프로필 알코올, 헥산올, 벤질 알코올, 다가 알코올); 폴리올(예를 들어, 프로필렌 글리콜, 폴리프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜), 당 알코올(예를 들어, 말리톨, 소르비톨), 글리세린; 글리세린에 용해된 판테놀, 플레이버 오일 및 혼합물을 포함한다. 용매의 혼합물이 또한 사용될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 용매는 물이다.

일부 구현예에 따르면, 용매는 임의의 적합한 양으로 사용될 수 있다. 예를 들어, 용매는 아르기닌 구성 성분의 총 중량의 약 1.0 wt%, 5.0 wt%, 10.0 wt%, 15.0 wt%, 20.0 wt%, 25.0 wt%, 30.0 wt%, 35.0 wt%, 40.0 wt%, 45.0 wt%, 50.0 wt%, 55.0 wt%, 60.0 wt%, 65.0 wt%, 70.0 wt%, 75.0 wt%, 80.0 wt%, 85.0 wt%, 90.0 wt%, 및 약 95.0 wt%로 아르기닌 구성 성분에 존재할 수 있다. 예시적인 양은 아르기닌 구성 성분의 총 중량을 기준으로 10.0 wt% 내지 약 70.0 wt%, 아르기닌 구성 성분의 총 중량을 기준으로 약 20.0 wt% 내지 약 60.0 wt%, 아르기닌 구성 성분의 총 중량을 기준으로 약 30.0 wt% 내지 약 50.0 wt%를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, pH가 4.1 - 8.5의 범위 포함, 즉, pH 4.1, 4.2, 4.3, 4.4, 4.5, 4.6, 4.7, 4.8, 4.9, 5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.4, 5.5, 5.6, 5.7, 5.8, 5.9, 6.0, 6.1, 6.2, 6.3, 6.4, 6.5, 6.6, 6.7, 6.8, 6.9, 7.0, 7.1, 7.2, 7.3, 7.4, 7.5, 7.6, 7.7의 범위 내이다. 7.8, 7.9, 8.0, 8.1, 8.2, 8.3, 8.4, 또는 8.5 이내인 화장료 또는 피부과용 제형 안정화 시스템의 pH 범위는 사용된 유기산에 의존한다.

일부 구현예에 따르면, 본 발명의 아르기닌 구성 성분을 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템은 제형의 총 중량의 적어도 약 0.001 wt%, 적어도 0.005 wt%, 적어도 0.01 wt%, 적어도 0.05 wt%, 적어도 0.10 wt%, 적어도 0.50 wt%, 적어도 1 wt%, 적어도 2 wt%, 적어도 3 wt%, 적어도 4 wt%, 적어도 5 wt%, 적어도 6 wt%, 적어도 7 wt%, 적어도 8 wt%, 적어도 9 wt%, 적어도 10 wt%, 적어도 15 wt%, 적어도 20 wt%, 적어도 25 wt%, 적어도 30 wt%, 적어도 35 wt%, 적어도 40 wt%, 적어도 45 wt%, 적어도 50 wt%, 적어도 55 wt%, 적어도 60 wt%, 적어도 65 wt%, 적어도 70 wt%, 적어도 75 wt%, 적어도 80 wt%, 적어도 85 wt%, 적어도 90 wt%, 적어도 95 wt%로 존재할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 본 발명의 아르기닌 구성 성분을 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템은 제형의 총 중량을 기준으로 약 1.0 wt% 내지 약 100.0 wt%, 약 10.0 wt% 내지 70.0 wt%, 또는 약 20.0 wt% 내지 50.0 wt%로 존재할 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 본 발명의 아르기닌 구성 성분은 제형 총 중량에 대하여 약 0.001 wt% 내지 10.0 wt%, 약 0.1 % 내지 5.0 wt%, 또는 약 1.0 wt% 내지 3.0 wt%로 존재할 수 있다.

조성물

일부 구현예에 따르면, 본 발명의 화장료 제형은 화장용으로 허용가능한 담체를 포함할 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 본 발명의 피부과용 조성물은 약학적으로 허용가능한 담체를 포함할 수 있다. 담체는 임의의 적합한 부형제, 비히클, 성분, 및/또는 첨가제일 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 본 발명의 화장료 제형은 하나 또는 그 이상의 화장료용으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체를 포함한다. 일부 구현예에 따르면, 본 발명의 화장료 또는 피부과용 조성물은 두개 또는 그 이상의 담체의 혼합물을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 최종 제품/화장료 조성물은 항산화제, 킬레이트제, 컨디셔너, 유화제, 연화제, 오일, 필름-형성/중합체성 제제, 습윤제, 보습제, 침투 증강제, pH 조절제, 분말, 보존제, 추진제, 계면활성제, 표면 활성제, 점도 증강제, 시닝제, 습윤제, 방향제, 착색제, 피부 관리 성분, 활성제 등, 및 임의의 조합을 포함할 수 있다.

산화방지제는 산화 공정을 최소화 또는 방지하고 조성물의 저장 수명을 향상시키는 제제이다. 일부 항산화제는 또한 피부의 주름과 칙칙함을 최소화하고, 보다 젊고 발랄한 외관과 더 단단한 질감을 주는 피부 항산화제로 유용하다. 임의의 적합한 항산화제가 사용될 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 항산화제는 식물성 추출물로부터 유래된다. 상기 항산화제는 녹차 추출물, 홍차 추출물, 백차 추출물, 마트리카리아 레쿠티타(독일산 카모마일) 추출물, 대두 추출물 및 커피열매 추출물을 포함하는 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 예시적인 항산화제는 추가로 비타민 E 및 이의 유도체, 예를 들어 토코페롤, 토코페롤 아세테이트, 혼합된 토코페롤(Henkel Corp Ambler, Pa.으로부터 COVI-OX T-50 또는 T-70으로 입수가능) 등 또는 부틸화된 하이드록시톨루엔, 부틸화된 하이드록시아니솔, 소듐 피로설파이트, 아세톤 소듐 비설페이트 등을 포함할 수 있다.

킬레이트제는 기술된 본 발명의 조성물의 안정성을 증가시킬 수 있다. 임의의 적합한 킬레이트제가 사용될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 킬레이트제는 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 본 명세서에 유용한 예시적인 킬레이터는 미국 특허 번호 제 5,487,884호에 개시되어 있으며, 본 명세서에 참조로 포함된다. 일부 구현예에 따르면, 킬레이트제로는 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA) 및 이의 유도체, 티오글리콜산, 티오락트산, 티오글리세롤 등이 사용될 수 있다.

임의의 적합한 컨디셔너 또는 보습제가 사용될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 보습제는 식물성 추출물로부터 유래된다. 일부 구현예에 따르면, 보습제는 마트리카리아 레쿠티타(독일 카모마일) 추출물, 대두 추출물, 아베나 사티바 추출물, 옥수수 오일, 면실유, 올리브유, 팜핵유, 평지씨유, 홍화유, 호호바 오일, 달맞이꽃 오일, 아보카도 오일 미네랄 오일, 시어 버터와 같은 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 컨디셔너의 비제한적 예는 또한 알킬아미도 암모늄 락테이트, 세트리모늄 클로라이드 및 디스테아로일에틸 하이드록시에틸모늄 메토설페이트 및 세테아릴 알코올, 세틸 디메티콘, 세틸 리시놀레에이트, 디메티콘, 라우레트-23, 라우레트-4, 폴리데센, 레티닐 팔미테이트, 쿼템화된 단백질 가수분해물, 쿼템화된 셀룰로오스 및 전분 유도체, 아크릴산 또는 메타크릴산 또는 염의 쿼템화된 공중합체, 쿼템화된 실리콘 유도체를 포함할 수 있다.

임의의 적합한 연화제가 사용될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 연화제는 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 예시적인 연화제는 도포와 접착을 돕고, 광택을 생성하며, 폐색 보습을 제공하는 오일, 지방 알코올, 지방산 및 에스테르를 포함할 수 있다. 다른 예시적인 연화제는 이소스테아르산 유도체, 이소프로필 팔미테이트, 라놀린 오일, 디이소프로필 디메레이트, 말레에이트화 대두유, 옥틸 팔미테이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 세틸 락테이트, 세틸 리시놀레에이트, 토코페릴 아세테이트, 아세틸화 라놀린 알코올, 세틸 아세테이트, 페닐 트리메티콘, 글리세릴 올레에이트, 토코페릴 리놀레에이트, 맥아 글리세리드, 아라키딜 프로피오네이트, 미리스틸 락테이트, 데실 올레에이트, 프로필렌 글리콜 리시놀레에이트, 이소프로필 리놀레에이트, 펜타에리트리틸 테트라스테아레이트, 네오펜틸글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 수소화된 코글리세리드, 이소노닐 이소노나노에이트, 이소트리데실 이소노나노에이트, 미리스틸 미리스테이트, 트리이소세틸 시트레이트, 세틸 알코올, 옥틸 도데칸올, 올레일 알코올, 판테놀, 라놀린 알코올, 리놀레산, 리놀렌산, 지방산의 수크로스 에스테르, 옥틸 하이드록시스테아레이트 및 혼합물을 포함할 수 있다. 다른 적합한 연화제의 예는 본 명세서에 참조로 포함된 Cosmetic Bench Reference, pp. 1.19-1.22 (1996)에서 찾을 수 있다. 적합한 연화제는 극성 연화제 유화제(예를 들어, 선형 또는 분지형 폴리글리세롤 에스테르) 및 무극성 연화제를 포함할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 극성 연화제는 적어도 하나의 극성 부분을 갖는 임의의 연화제 유화제이며, 여기서 극성 연화제 내의 세포보호 유도체 화합물의 용해도(30℃에서)는 약 1.5% 초과, 약 2% 초과, 또는 약 3% 초과이다. 예시적인 극성 연화제는 폴리올 에스테르 및 폴리올 에테르, 예컨대 선형 또는 분지형 폴리글리세롤 에스테르 및 폴리글리세롤 에테르; PG3 디이소스테아레이트, 폴리글리세릴-2-세스퀴이소스테아레이트, 폴리글리세릴-5-디스테아레이트, 폴리글리세릴-10-디스테아레이트, 폴리글리세릴-10-디이소스테아레이트, 아세틸화된 모노글리세리드, 글리세롤 에스테르, 글리세릴 트리카프릴레이트/카프레이트, 글리세릴 리시놀레에이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 글리세릴 미리스테이트, 글리세릴 리놀레에이트, 폴리알킬렌 글리콜, 예컨대 PEG 600, 모노글리세리드, 2-모노라우린, 소르비탄 에스테르 및 혼합물을 포함할 수 있지만, 이에 제한되지 않는다.

일부 구현예에 따르면, 무극성 연화제는 영구적인 전기 모멘트를 갖지 않는 임의의 연화제 유화제(쌍극자의 전하를 분리하는 거리와 전하의 크기의 곱을 의미함)이다. 예시적인 무극성 연화제는 에스테르 및 선형 또는 분지형 탄화수소; 이소노닐 이소노나노에이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 옥틸 하이드록시스테아레이트, 디이소프로필 디메레이트, 라놀린 오일, 옥틸 팔미테이트, 이소프로필 팔미테이트, 파리핀, 이소파리핀, 아세틸화된 라놀린, 수크로스 지방산 에스테르, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 스테아레이트, 미네랄 오일, 실리콘 오일, 디메티콘, 알란토인, 이소헥사데칸, 이소도데칸, 페트롤라툼, 및 이의 혼합물을 포함할 수 있지만, 이에 제한되지 않는다.

유기산 화합물의 극성 또는 무극성 연화제에서의 용해도는 당업계에 알려진 방법에 따라 결정될 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물은 또한 연화제로서 작용하는 오일을 포함할 수 있으며, 이는 립스틱과 같은 화장료 조성물에 점도, 점착성, 및 항력 특성을 부여한다. 예시적인 오일은 카프릴산 트리글리세리드; 카프르산 트리글리세리드; 이소스테아르글리세리드; 아디프산 트리글리세리드; 프로필렌 글리콜 미리스틸 아세테이트; 라놀린; 라놀린 오일; 폴리부텐; 이소프로필 팔미테이트; 이소프로필 미리스테이트; 이소프로필 이소스테아레이트; 디에틸 세바케이트; 디이소프로필 아디페이트; 토코페릴 아세테이트; 토코페릴 리놀레에이트; 헥사데실 스테아레이트; 에틸 락테이트; 세틸 올레에이트; 세틸 리시놀레에이트; 올레일 알코올; 헥사데실 알코올; 옥틸 하이드록시스테아레이트; 옥틸 도데칸올; 맥아 오일; 수소화 식물성 오일; 피마자유; 페트롤라툼; 개질 라놀린; 분지쇄 탄화수소; 알코올 및 에스테르; 옥수수유; 면실유; 올리브 오일; 팜핵 오일; 평지씨 오일; 잇꽃 오일; 호바 오일; 달맞이꽃 오일; 아보카도 오일 미네랄 오일, 쉐어 버터, 옥틸팔미테이트, 말레에이트화 대두유, 글리세롤 트리옥타노에이트, 디이소프로필 이량체, 및 페닐 트리메티콘을 포함한 휘발성 및 비휘발성 실리콘 오일을 포함할 수 있으며, 이에 제한되지 않는다.

일부 구현예에 따르면, 예시적인 오일은 알콜 및 폴리알콜의 아세틸글리세리드, 옥타노에이트 및 데카노에이트, 예컨대 글리콜 및 글리세롤의 것, 알콜 및 폴리알콜의 리시놀레이트, 예컨대 세틸 리시놀레이트, PG-3 디이소스테아레이트, 폴리글리세롤 에테르, 폴리글리세롤 에스테르, 카프릴산 트리글리세리드, 카프르산 트리글리세리드, 이소스테아르산 트리글리세리드, 아디픽 트리글리세리드, 페닐 트리메티콘, 라놀린 오일, 폴리부텐, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 세틸 리시놀레이트, 옥틸 도데칸올, 올레일 알콜, 수소화 식물성 오일, 피마자유, 개질된 라놀린, 옥틸 팔미테이트, 라놀린 오일, 말레화된 대두유, 세틸 리시놀레이트, 글리세릴 트리옥타노에이트, 디이소프로필 디메레이트, 합성 라놀린 유도체 및 분지쇄 알콜, 지방산의 수크로스 에스테르, 옥틸 하이드록시스테아레이트 및 이의 혼합물을 포함할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 본 발명의 화장료 조성물은 유화제/계면활성제를 함유할 수 있다. 임의의 적합한 유화제/계면활성제가 사용될 수 있다. 상기 계면활성제는 히포카스타니, 프리뮤라, 헤드레아, 인삼, 퀼라자, 감초, 세네개, 폴리갈래 아마래, 사포나리아, 글라이신 맥스 및 헤르니아리아와 같은 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 계면활성제는 비이온성이며; 비제한적인 예로는 장쇄 알코올의 축합 생성물, 예를 들어 설탕 또는 전분 중합체를 포함한 C_8-30 알코올, 즉 배당체; 알킬렌 옥사이드와 지방산의 축합 생성물(즉, 지방산의 알킬렌 옥사이드 에스테르)은 화학식 RCO(X)_nOH를 가지며, 여기서 R은 C_10-30알킬기이고, X는 -OCH₂CH₂(즉, 에틸렌 글리콜 또는 산화물로부터 유도됨) 또는 -OCH₂CHCH₃-(즉, 프로필렌 글리콜 또는 산화물로부터 유도됨)이고, n은 약 6 내지 약 200의 정수; 또는 알킬렌 옥사이드와 2몰의 지방산의 축합 생성물(즉, 지방산의 알킬렌 옥사이드 디에스테르)을 가지며, 화학식 RCO(X)_nOOCR에서, R은 C_10-30 알킬기이고, X는 -OCH₂CH₂- (즉, 에틸렌글리콜 또는 옥사이드로부터 유도됨) 또는 -OCH₂CHCH₃- (즉, 프로필렌 글리콜 또는 옥사이드로부터 유도됨)이고, n은 약 6 내지 약 100의 정수이다.

일부 구현예에 따르면, 계면활성제는 친수성이다. 비제한적인 예는 문헌은 Allured Publishing Corporations에 의해 1991년 4월 30일에 출판된 Ciotti 등, 미국 특허 번호 제5,011,681호로 발표된 McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers. North American Edition (1986); 1983년 12월 20일에 발표된 Dixon 등, 미국 특허 번호 제 4,421,769 호; 및 1973년 8월 28일에 발표된 Dickert 등, 미국 특허 번호 제 3,755,560호에서 볼 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 계면활성제는 음이온성이다. 비제한적인 예는 1975년 12월 30일 발표된 Laughlin 등, 미국 특허 번호 제 3,929,678호에서 예를 들어 지방산의 알코일 이세티오네이트 (예를 들어, C₁₂-C₃₀), 알킬 및 알킬 에테르 설페이트 및 염, 알킬 및 알킬 에테르 포스페이트 및 염, 알킬 메틸 타우레이트 (예를 들어, C₁₂-C₃₀), 및 비누 (예를 들어, 알칼리 금속 염, 예를 들어, 소듐 또는 칼륨 염)인 것을 볼 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 계면활성제는 지방족 2차 및 3차 아민의 유도체를 포함할 수 있으며, 여기서 지방족 라디칼은 직쇄 또는 분지쇄일 수 있고, 여기서 지방족 치환기 중 하나는 약 8 내지 약 22개의 탄소 원자 (바람직하게는 C ₈-C₁₈)를 가지며, 하나는 음이온성 수 가용화 기, 예를 들어, 카복시, 설포네이트, 설페이트, 포스페이트, 또는 포스포네이트를 함유한다. 예를 들어, 알킬 이미노 아세테이트, 및 이미노디알카노에이트 및 아미노알카노에이트, 이미다졸리늄 및 암모늄 유도체; 베타인, 설타인, 하이드록시설타인, 및 분지형 및 비분지형 알카노일 사르코시네이트, 및 이의 혼합물을 포함할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 에멀젼은 실리콘 함유 유화제 또는 계면활성제를 포함한다. 실리콘 유화제의 예는 당업자에게 또한 공지된, 디메티콘 코폴리올과 같은 실리콘 계면활성제로서 유기적으로 개질된 유기폴리실록산을 포함한다. 재료는 폴리에틸렌 옥사이드 사슬, 폴리프로필렌 옥사이드 사슬, 사슬의 혼합물, 및 에틸렌 옥사이드 및 프로필렌 옥사이드 두개로부터 유도된 부분을 함유하는 폴리에테르 사슬과 같은 폴리에테르 측쇄를 포함하도록 개질된 폴리디메틸 실록산이다. 다른 예는 알킬-개질된 디메티콘-코폴리올, 즉 C ₂-C₃₀ 펜던트 측쇄를 함유하는 화합물을 포함한다. 또 다른 유용한 디메티콘 코폴리올은 다양한 하전 및 비하전 모이어티를 갖는 물질을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명의 화장료 조성물은 필름-형성 중합체성 제제를 함유할 수 있다. 임의의 적합한 필름-형성/중합체성 제제거 사용될 수 있다. 선택된 정확한 계면활성제 또는 계면활성제 혼합물은 조성물의 pH 및 존재하는 다른 성분에 따라 달라질 것이다.

일부 구현예에 따르면, 필름-형성/중합체성 제제는 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 필름-형성/중합체성 제제는 폴리알켄, 비닐피롤리돈의 친유성 공중합체, 아크릴 공중합체, 폴리에틸렌 글리콜 유도체, 폴리올레핀, 폴리우레탄 및 이의 혼합물을 포함할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명의 화장료 조성물은 습윤제를 함유할 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 보습제는 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 습윤제는 폴리하이드록시 알코올의 에스테르를 포함할 수 있다. 글리콜산 에스테르는 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 및 이의 유도체를 포함하는 C_2-6 글리콜, 및 C_1-30 사슬을 갖는 하나 또는 그 이상의 카복실산 부분으로부터 유도된다. 예시적인 글리콜성 에스테르는 PEG-2, PEG-3, PEG-30 및 PEG-50과 같은 폴리에틸렌 글리콜(PEG), 및 PPG-9, PPG-12, PPG-15, PPG-17, PPG-20, PPG-26, PPG-30 및 PPG-34와 같은 폴리프로필렌 글리콜(PPG)을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 본 발명의 화장료 조성물은 보습제를 함유할 수 있다. 임의의 적합한 보습제가 사용될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 보습제는 식물성 추출물로부터 유래된다. 예시적인 보습제는 조류 추출물, 알로에 바바덴시스, 알로에-바바덴시스 추출물, 알로에 바바바덴시스 겔, 알테아 오피시날리스 추출물, 알루미늄 전분 옥테닐숙시네이트, 알루미늄 스테아레이트, 살구(프루너스 아르메니아카) 커넬 오일, 아르기닌, 아르기닌 아스파르테이트, 아르니카 몬타나 추출물, 아스코르브산, 아스코르빌 팔미테이트, 아스파르트산, 아보카도(페르시아 그라티시아마) 오일, 바륨 설페이트, 베리어 스핑고지질, 부틸 알코올, 밀랍, 베헤닐 알코올, 베타-시토스테롤, BHT, 자작나무(베툴라 알바) 수피 추출물, 보라지(보라고 오피시날리스) 추출물, 2-브로모-2-니트로프로판-1,3-디올, 버처브룸(루스코스 아큘레아투스) 추출물, 부틸렌 글리콜, 카렌듈라 오피시날리스 추출물, 카렌듈라 오피시날리스 오일, 칸델비아 (유포비아 세리페라) 왁스, 카놀라 오일, 카프릴릭/카프릭트리글리세라이드, 카더몬 (엘레타리아 카다모뭄) 오일, 카르나우바 (코페르니시아 세리페라) 왁스, 카라기난 (콘드루스 크리스퍼스), 당근 (다우쿠스 카로타 사티바), 피마자 (리시누스 커뮤니스) 오일, 세라미드, 세레신, 세테아레트-5, 세테아레트-12, 세테아레트-20, 세테아릴 옥타노에이트, 세테트-20, 세테트-24, 세틸 아세테이트, 세틸 옥타노에이트, 세틸 팔미테이트, 카모마일(안테미스 노빌리스) 오일, 콜레스테롤, 콜레스테롤 에스테르, 콜레스테롤 하이드록시스테아레이트, 시트르산, 클라리 (살비아 실레아) 오일, 코코아 (테오브로마 카카오) 버터, 코코아 카프릴레이트/카프레이트, 코코넛 (코코스 누시페라) 오일, 콜라겐, 콜라겐 아미노산, 옥수수 (제아 메이스) 오일, 지방산, 데실 올레에이트, 덱스트린, 디아졸리디닐 우레아, 디메티콘 코폴리올, 디메티코놀, 디옥틸 아디페이트, 디옥틸 숙시네이트, 디펜타에리트리틸 헥사프릴레이트/헥사프레이트, DMDM 히단토인, DNA, 에리트리톨, 에톡시디글리콜, 에틸 리놀레에이트, 유칼립투스 글로불루스 오일, 이브롬화 (오에노테라 비엔니스) 오일, 지방산, 프럭토스, 젤라틴, 제라늄 맥큘라툼 오일, 글루코사민, 글루코스 글루타메이트, 글루탐산, 글리세레스-26, 글리세린, 글리세린, 글리세릴 디스테아레이트, 글리세릴 하이드록시스테아레이트, 글리세릴 라우린산, 글리세릴 리놀레이트, 글리세릴 미리스테이트, 글리세릴 올레에이트, 글리세릴 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트 SE, 글리신, 글리콜 스테아레이트, 글리콜 스테아레이트 SE, 글리코사미노글리칸, 포도(비티스 비니페라) 종자유, 헤이즐 (코릴러스 아메리카나) 너트 오일, 헤이즐 (코릴러스 아벨라나) 너트 오일, 헥실렌 글리콜, 꿀, 히알루론산, 하이브리드 홍화 (카르타무스 팅크토리우스) 오일, 수소화 피마자유, 수소화 코코-글리세라이드, 수소화 코코넛유, 수소화 라놀린, 수소화 레시틴, 수소화 팜 글리세라이드, 수소화 팜 커넬 오일, 수소화 대두유, 수소화 탈로우 글리세라이드, 수소화 식물유, 가수분해된 콜라겐, 가수분해된 엘라스틴, 가수분해된 글리코사미노글리칸, 가수분해된 케라틴, 가수분해된 대두 단백질, 하이드록실화 라놀린, 하이드록시프롤린, 이미다졸리디닐 우레아, 요오도프로피닐 부틸카르바메이트, 이소세틸 스테아레이트, 이소세틸 스테아로일 스테아레이트, 이소데실 올레에이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소프로필 라놀레이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 이소스테아르아미드 DEA, 이소스테아르산, 이소스테아릴 락테이트, 이소스테아릴 네오펜타노에이트, 자스민(자스미눔 오피시날레) 오일, 호호바(벅서스 치넨시스) 오일, 켈프, 쿠쿠이(알레우리츠 몰루카나) 너트 오일, 락타미드 MEA, 라네스-16, 라네스-10 아세테이트, 라놀린, 라놀린산, 라놀린 알코올, 라놀린 오일, 라놀린 왁스, 라벤더(라반둘라 앵구스티폴리아) 오일, 레시틴, 레몬(시트러스 메디카 리모넘) 오일, 리놀레산, 리놀렌산, 마카다미아 테르니폴리아 너트 오일, 마그네슘 스테아레이트, 마그네슘 설페이트, 말티톨, 마트리카리아(카모밀라 레쿠티타) 오일, 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, 메틸실라놀 PCA, 마이크로크리스탈린 왁스, 미네랄 오일, 밍크 오일, 모르티에렐라 오일, 미리스틸 락테이트, 미리스틸 미리스테이트, 미리스틸 프로피오네이트, 네오펜틸 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 옥틸도데칸올, 옥틸도데실 미리스테이트, 옥틸도데실 스테아로일 스테아레이트, 옥틸 히드록시스테아레이트, 옥틸 팔미테이트, 옥틸 살리실레이트, 옥틸 스테아레이트, 올레산, 올리브(올레아 유로페이아) 오일, 오렌지 (시트러스 오란티움 둘시스) 오일, 팜 (엘레아 기니엔시스) 오일, 팔미트산, 판테틴, 판테놀, 판테닐 에틸 에테르, 파라핀, PCA, 복숭아 (프루너스 페르시카) 커널 오일, 땅콩 (아라키스 하이포게아) 오일, PEG-8 C12-18 에스테르, PEG-15 코카민, PEG-150 디스테아레이트, PEG-60 글리세릴 이소스테아레이트, PEG-5 글리세릴 스테아레이트, PEG-30 글리세릴 스테아레이트, PEG-7 수소화 피마자유, PEG-40 수소화 피마자유, PEG-60 수소화 피마자유, PEG-20 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, PEG40 소르비탄 퍼올레에이트, PEG-5 대두 스테롤, PEG-10 대두 스테롤, PEG-2 스테아레이트, PEG-8 스테아레이트, PEG-20 스테아레이트, PEG-32 스테아레이트, PEG40 스테아레이트, PEG-50 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, PEG-150 스테아레이트, 펜타데칼락톤, 페퍼민트 (멘타 피페라타) 오일, 페트롤라툼, 인지질, 폴리아미노당 축합물, 폴리글리세릴-3 디이소스테아레이트, 폴리쿼터늄-24, 폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 40, 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 80, 폴리소르베이트 85, 미리스테이트 칼륨, 팔미트산칼륨, 소르빈산칼륨, 스테아르산칼륨, 프로필렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 프로필렌 글리콜 디옥타노에이트, 프로필렌 글리콜 디펠라고네이트, 프로필렌 글리콜 라우레이트, 프로필렌 글리콜 스테아레이트, 프로필렌 글리콜 스테아레이트 SE, PVP, 피리독신 디팔미테이트, 쿼터늄-15, 쿼터늄-18 헥토라이트, 쿼터늄-22, 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 쌀(오리자 사티바) 겨 오일, RNA, 로즈마리(로즈마리누스 오피시날리스) 오일, 장미 오일, 홍화(카르타무스 팅크토리우스) 오일, 세이지(살비아 오피시날리스) 오일, 살리실산, 샌달우드(산탈룸 앨범) 오일, 세린, 혈청 단백질, 참깨(세사움 인디쿰) 오일, 쉐어 버터(부티로스페르뮴 파르키), 실크 파우더, 콘드로이틴황산나트륨, 히알루론산나트륨, 젖산나트륨, 팔미트산나트륨, PCA나트륨, 폴리글루타민산나트륨, 스테아르산나트륨, 가용성 콜라겐, 소르브산, 소르비탄 라우레이트, 소르비탄 올레에이트, 소르비탄 팔미테이트, 소르비탄 세스퀴올레에이트, 소르비탄 스테아레이트, 소르비톨, 대두(글리신 소자) 오일, 스핑고지질, 스쿠알란, 스쿠알렌, 스테아르아미드 MEA-스테아레이트, 스테아르산, 스테아록시 디메티콘, 스테아록시트리메틸실란, 스테아릴알코올, 스테아릴글리시레티네이트, 스테아릴 헵타노에이트, 스테아릴 스테아레이트, 해바라기(헬리안투스 아누우스) 종자유, 스위트 아몬드(살구속 아미그달루스 둘시스) 오일, 합성 밀랍, 토코페롤, 토코페릴 아세테이트, 토코페릴 리놀레이트, 트리베헤닌, 트리데실 네오펜타노에이트, 트리데실 스테아레이트, 트리에탄올아민, 트리스테아린, 요소, 식물성 오일, 물, 왁스, 밀(트리티쿰 불르가르) 배아유 및 일랑 일랑(칸가 오도라타) 오일을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명의 화장료 조성물은 침투 증진제를 함유할 수 있다. 임의의 적합한 침투 증진제가 사용될 수 있다. 전형적으로, 침투 증진제는 특정 조성물 구현예 또는 경피 제형, 즉, 혈청, 크림 또는 폼, 및 선택된 특정 침투 증진제에 따라 달라질 것이다.

일부 구현예에 따르면, 침투 증진제는 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 예시적인 침투 증진제는 지방산, 지방산 에스테르, 지방 알코올, 락트산 또는 글리콜산의 지방산 에스테르, 글리세롤 트리-, 디- 및 모노에스테르, 트리아세틴, 단쇄 알코올, 아민 옥시드 및 이의 혼합물을 포함할 수 있지만, 이에 제한되지 않는다. 예시적인 투과 증진제는 올레일 알코올, 라우릴 알코올, 이소프로필 미리스테이트, 올레일 올레에이트, 레불린산, 에탄올, 글리세롤 모노올레에이트, 메틸 라우레이트, 소르비탄 모노올레에이트, 트리아세틴, 알로에 베라 오일, 벤제토늄 클로라이드, 세틸 디메틸아민 옥사이드, 세틸 알코올, 세틸 락테이트, 코카미도프로필 베타인, 코코아민 옥사이드 디에탄올아민, 디메틸옥틸아민 옥사이드, 2-도데콕시에틸디메틸아민 옥사이드, 디메틸-데실아민 옥사이드, 디메틸헥사데실아민 옥사이드, 디메틸-테트라데실아민 옥사이드, 디메틸 이소소르비드, 디프로필렌 글리콜, 에틸 헥실 락테이트, 글리콜산, 3-도데옥시-2-하이드록시프로필디(3-하이드록시프로필)아민 옥사이드, 락트산, 라우라민 옥사이드, 라우릴 베타인, 라우릴 락테이트, 라우릴 라우레이트, 이소프로필 팔미테이트, 마크로골 15 하이드록시스테아레이트(솔루톨 HS 15), 멘톨, 멘틸 락테이트, 미리스틸 알코올, 미리스탈 락테이트, 옥틸도데카놀, 옥틸 살리시레이트, 올레아민 옥사이드, 올레인산, 올레일 베타인, 올레일디(2-하이드록시에틸) 아민 옥사이드, PEG 1000, 펜타데카락톤, 프로필렌 글리콜, 살리실산, 스테아릴 알코올, 스테아릴 락테이트, 3,6,9-트리옥사헵타데실디에틸아민 옥사이드, 디(2-하이드록시에틸)-테트라데실아민 옥사이드, 트리에탄올아민 트리아세테이트 및 이의 조합물을 포함할 수 있다. 다른 예시적인 투과 증진제는 미국 특허 출원 특허 번호 제2007/0269379호에서 참고할 수 있으며, 이는 그 전체가 본 명세서에 참고로 포함된다. 예시적인 투과 증진제에는 올레일 알코올, 라우릴 알코올, 이소프로필 미리스테이트, 올레일 올레에이트, 레불린산, 글리세롤 모노올레에이트, 메틸 라우레이트, 소르비탄 모노올레에이트, 트리아세틴, 세틸 알코올, 세틸 락테이트, 디메틸 이소소르비드, 디프로필렌 글리콜, 에틸 헥실 락테이트, 글리콜산, 라우라민 옥사이드, 라우릴 베타인, 라우릴 락테이트, 라우릴 라우레이트, 이소프로필 팔미테이트, 미리스틸 알코올, 미리스탈 락테이트, 옥틸 살리실레이트, 올레아민 옥사이드, 올레산, 올레일 베타인, 살리실산, 스테아릴 알코올, 스테아릴 락테이트, 트리에탄올아민 트리아세테이트 및 이의 조합물이 포함된다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명의 화장료 조성물은 pH 조절제를 함유할 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 적합한 pH 조절제는 특정 화장료 조성물 실시예 또는 경피 제형, 적용 위치, 원하는 최종 pH 값, 및 선택된 특정 적합한 pH 조절제에 따라 달라질 것이다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명의 화장료 조성물은 분말을 함유할 수 있다. 분말은 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 분말은 백악, 탈크, 풀러스 어스, 카올린, 전분, 검, 콜로이드성 실리카 소듐 폴리아크릴레이트, 테트라 알킬 및/또는 트리알킬 아릴 암모늄 스멕타이트, 화학적으로 개질된 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 유기적으로 개질된 몬모릴로나이트 점토, 수화된 알루미늄 실리케이트, 흄드 실리카, 카복시비닐 중합체, 소듐 카복시메틸 셀룰로오스, 에틸렌 글리콜 모노스테아레이트 등을 포함할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명의 화장료 조성물은 박테리아 성장 및 냄새를 감소시키기 위해 추가의 보존제를 함유할 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 보존제는 마크로시스티스 피리페라 추출물, 아스코필룸 노도숨 추출물, 자몽종자 추출물, 로스마리누스 오피시날리스 추출물, 콘드리스 크리스포스 추출물, 시트르산, 비타민 E 오일, 이소-아스코빅 또는 에리토르브산, 구아 검, 소듐 알루미노실리케이트, 꿀, 아자디라흐타 인디카 오일, 및 옥티움 바실리쿰 추출물과 같은 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 추가의 예시적인 보존제는 프로필 파라벤, 메틸 파라벤, 벤질 알코올, 벤즈알코늄 클로라이드, 삼염기성 칼슘 포스페이트, 페녹시에탄올, 또는 시트르산, 타르타르산, 말레산, 락트산, 말산, 벤조산, 살리실산 등과 같은 산을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명의 화장료 조성물은 추진제를 함유할 수 있다. 추진제는 용기로부터 조성물을 분배한다. 조성물이 에어로졸, 발포체, 또는 무스인 경우 임의의 적합한 추진제가 사용될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 추진제는 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 추진제는 질소, 이산화탄소, 디메틸 에테르, 탄화수소, 즉 메탄, 에탄, 프로판, 부탄 및 펜탄, 할로겐화 탄화수소, 즉 CH₂ClF, CClF₂CHClF, CF₃CHClF, CHF₂CClF₂, CHClFCHF₂, CF₃CH₂Cl, CClF₂CH₃, CHF₂CHF₂, CF₃CH₂F (HFC 134a), CHF₂CH₃(HFC 152a), CF₃CHFCF₃(HFC 227), CF₃CF₃및 CF₃CF₂CF₃를 포함할 수 있다. 더욱 일반적으로 사용된 탄화수소 추진제의 일부는 A-46(15.2% 프로판/84.8% 이소부텐); 및 NP-46(25.9% 프로판/74.1% n-부탄), NIP-46(21.9% 프로판/31.3% 이소부텐/46.8% n-부탄)이다. 추진제의 양은 본 발명의 조성물을 위한 용기의 유형, 용기 내의 조성물의 양, 작동당 분배될 조성물의 양 및 조성물이 분배될 형태, 즉, 미스트 또는 폼에 의존할 것이다. 추진제 및 용기의 최적화는 당업자의 능력 내에 있으며, 그 예는 Wai-Chiu So 등, 미국 특허 번호 제 6,946,120 호 및 Remington, Science and Practice of Pharmacy, 21st ed., pp. 1000-1017에서 참고할 수 있으며 그 전체가 본 명세서에 참고로 포함된다. 추진제는 일반적으로 본 발명에 따라 제조된 조성물의 중량 백분율의 계산에 포함되지 않는데, 이는 단지 분배 장치의 일부이고, 전형적으로 일단 조성물이 분배되고 적용되면 조성물의 일부로 남아있지 않기 때문이다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명의 화장료 조성물은 점도 증진제 또는 증점제를 함유할 수 있다. 점도 증진제는 조성물을 강화, 겔 또는 경화시키는 제제이다. 일부 구현예에 따르면, 점도 증진제는 식물성 추출물로부터 유래된다. 예시적인 점도 증진제는 아카시아, 한천, 알긴, 알긴산, 암모늄 알기네이트, 아밀로펙틴, 칼슘 알기네이트, 칼슘 카라기난, 카르니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 겔란 검, 구아 검, 구아 하이드록시프로필트리모늄 클로라이드, 헥토라이트, 히알루론산, 수화된 실리카, 하이드록시프로필 키토산, 하이드록시프로필 구아, 카라야 검, 켈프, 로커스트 빈 검, 나토 검, 칼륨 알기네이트, 칼륨 카라기난, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 스클레로티움 검, 소듐 카복시메틸 덱스트란, 소듐 카라기난, 트라가칸트 검, 잔탄 검, 및/또는 이의 혼합물을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 점도 증진제는 또한 천연 또는 합성 왁스, C_12-60 알코올, C_12-60 산, 알파-하이드록시 지방산, 폴리하이드록시 지방산 에스테르, 폴리하이드록시 지방산 아미드, 및 무기/유기 물질, 예컨대 아연, 칼슘, 알루미늄 또는 마그네슘, 퓸드 실리카, 및 유기점토, 및 혼합물을 함유하는 금속 에스테르 착물을 포함할 수 있다. 추가적인 점도 증진제는 주위 온도에서 고형물 또는 반-고형물인 폴리올 폴리에스테르, 글리세릴 에스테르, 폴리글리세릴 에스테르 및 폴리실록산을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 예시적인 점도 증진제는 C_12-60 알코올, C_16-22 지방 알코올, 예컨대 세틸 알코올, 스테아릴 알코올, 베헤닐 알코올 및 이의 혼합물이다. 다른 적합한 점도 증진제는 팔미트산, 스테아르산, 베헨산, 올레산, 리놀레산, 미리스트산, 리시놀레산, 에루크산, 라우르산, 이소스테아르산 및 이의 혼합물과 같은 C_12-60 지방산, 바람직하게는 C_12-60 지방산을 포함한다. 본 명세서에서 사용될 수 있는 추가의 예시적인 점도 증진제는 12-하이드록시스테아르산, 12-하이드록시아라우르산, 16-하이드록시헥사데칸산 및 이의 혼합물을 포함하는 알파-하이드록시 지방산이다. 적합한 지방산의 추가의 예는 Klofta 등, 미국 특허 번호 제 7,449,613호, Hofrichter 등, 미국 특허 번호 제 5,429,816 호 및 Motley, 미국 특허 번호 제 5,552,136 호에 추가로 기재되어 있으며, 각각의 개시 내용은 그 전체가 본 명세서에 참조로 포함된다.

일부 구현예에 따르면, 점도 증진제는 또한 적합한 왁스를 포함한다. 천연 왁스는 카르나우바, 오조케라이트, 밀랍, 칸데릴라, 파라핀, 세레신, 에스파토, 오우리쿠리, 레조왁스 및 기타 공지된 광물 왁스를 포함할 수 있지만, 이에 제한되지 않는다. 합성 왁스는 파라핀 왁스 및 미세결정질 왁스를 포함할 수 있지만, 이에 제한되지 않는다.

일부 구현예에 따르면, 추가적인 예시적인 점도 증진제은 폴리하이드록시 지방산 에스테르들, 폴리하이드록시 지방산 아미드들 및 이의 혼합물들을 포함한다. 에스테르 및 아미드는 폴리하이드록시 모이어티 상에 3개 이상의 유리 하이드록시기를 가질 것이고, 전형적으로 비이온성이다. 조성물이 적용되는 물품을 사용하는 것들의 가능한 피부 민감성 때문에, 에스테르 및 아미드는 또한 피부에 대해 비교적 온화하고 무자극적이어야 한다. 적합한 폴리하이드록시 지방산 에스테르 및 폴리하이드록시 지방산 아미드는 Roe 등, 미국 특허 번호 제 5,643,588호에 개시되어 있으며 그 전체가 본 명세서에 참고로 포함된다.

일부 구현예에 따르면, 점도 증진제는 또한 물과 접촉할 때 팽윤 또는 팽창할 수 있는 물질인 겔화제를 포함한다. 사용될 수 있는 겔화제의 예는 삼투중합체 또는 하이드로겔로도 알려진 팽윤성 중합체를 포함한다. 팽윤성 중합체는 비-가교 또는 약하게 가교될 수 있다. 가교는 유체의 존재 하에 팽윤하는 능력을 갖는 중합체와의 공유 또는 이온 결합일 수 있고, 가교될 때 이는 유체 중에 용해되지 않을 것이다. 중합체는 식물, 동물 또는 합성 기원일 수 있다. 본 발명의 목적에 유용한 중합체 물질은 50,000 초과의 분자량을 갖는 폴리하이드로알킬셀룰로스, 예컨대 하이드록실 프로필메틸셀룰로스 (Dow Chemical로부터 입수가능한 METHOCEL® K 100M); 5,000 내지 5,000,000의 분자량을 갖는 폴리(하이드록시알킬메타크릴레이트); 100,000 내지 3,000,000의 분자량을 갖는 폴리(비닐피롤리돈); 음이온성 및 양이온성 하이드로겔; 폴리(전해질) 착물; 낮은 아세테이트 잔량을 갖는 폴리(비닐알코올); 한천과 카복시메틸 셀룰로스의 팽윤성 혼합물; 난가교된 한천과 혼합된 메틸 셀룰로스를 포함하는 팽윤성 조성물; 10,000 내지 6,000,000의 분자량을 갖는 폴리에테르; 말레산 무수물과 스티렌, 에틸렌, 프로필렌 또는 이소부틸렌의 미분된 공중합체의 분산에 의해 생성된 수-팽윤성 공중합체; N-비닐 락탐의 수팽윤성 중합체 등을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 예시적인 점도 증진제는 또한 30,000 내지 300,000 범위의 분자량을 갖는 펙틴과 같은 겔화제; 한천, 아카시아, 카라야, 트라가칸트, 알긴 및 구아와 같은 다당류; CARBOPOL®, 아크릴산 중합체, 카복시비닐 중합체, 때때로 카복시폴리메틸렌으로 지칭되는 카복시비닐 중합체, 수크로스의 폴리알릴 에테르와 가교된 아크릴산의 중합체는 미국 특허 번호 제 2,798,053 호 및 제 2,909,462 호에 명시된 바와 같이 CARBOPOL® 934, 940 및 941로 입수가능 및 염 유도체; 폴리아크릴아미드; 수-팽윤성 인덴 말레산 무수물 중합체; 분자량 80,000 내지 200,000을 갖는 GOOD-RITE® 폴리아크릴산; 분자량 100,000 내지 7,000,000을 갖는 POLYOX® 폴리에틸렌 옥사이드 중합체; 전분 그래프트 공중합체; 원래 중량의 약 400배의 물 흡수성을 갖는 AQUA-KEEP® 아크릴레이트 중합체; 폴리글루칸의 디에스테르; 가교된 폴리비닐 알콜 및 폴리(N-비닐-2-피롤리돈의 혼합물; 분자량 4,000 내지 100,000을 갖는 폴리(에틸렌 글리콜); 및 그의 혼합물을 포함한다. 겔화 특성을 갖는 대표적인 중합체는 미국 특허 번호 제6,419,954호, 제4,915,949호, 제4,327,725호 및 제4,207,893호 및 오하이오 클리브랜드의 Cleveland Rubber Company에서 발간한 Scott 및 Roff의 Handbook of Common Polymers에 기재되어 있다.

일부 구현예에 따르면, 다른 무기 점도 증진제의 예는 또한 처리된 및 미처리된 퓸드 실리카, 예컨대 일리노이주 터스콜라에 소재한 Cabot Corp.에서 입수가능한 상표명 CAB-O-SIL M5 및 MS-55, 및 혼합물을 포함한다. 예시적인 표면 처리된 흄드 실리카는 또한 상표명 TS-720 및 TS-610으로 일리노이주 터스콜라 소재의 Cabot Corp.으로부터 입수가능하다.

일부 구현예에 따르면, 점도 증진제는 또한 헥토라이트 및 스멕타이트 및 혼합물과 같은 적합한 점토를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 점도 증진제는 또한 코코아 버터, 시어 버터 및 이의 혼합물과 같은 적합한 수소화 식물성 오일을 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물은 선택적으로 하나 또는 그 이상의 피부 관리 성분 및/또는 활성제를 포함할 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 피부 관리 성분 및/또는 활성제는 항여드름제, 피부 미백제, 모발 성장제, 모발 지연제, 비듬방지제, 자극방지제, 산화방지제/라디칼제거제, 항염증제, 상처 치유제, 항바이러스제, 주름방지제, 보습제, 항진균제, 항박테리아, 효소, 세라마이드, 선스크린, 식물성 추출물, 비타민 A/C/D/E, 요소 등을 포함할 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 조성물은 두개 또는 그 이상의 피부 관리 성분 및/또는 활성제를 포함할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 활성제는 님파에아 기간테아, 시지움 모레이, 쿠파니옵시스 아나카르디오이데스, 아르키덴드론 헨더소니, 트리스타니옵시스 라우리나 브라키시톤 아세리폴리우스, 스테노카르푸스 시누아투스, 알피토니아 엑셀사, 유칼립투스 쿨라바, 플루메리아 알바, 코코스 누시페라, 타마린두스 인디카 등에서 유래될 수 있다. 일부 구현예에 따르면, 활성제는 식물성 추출물, 예컨대 정유, 예를 들어 참기름, 마카다미아 견과류 오일, 티트리 오일, 이브닝 프림로즈 오일, 스페인 세이지 오일, 스페인 로즈마리 오일, 코리앤더 오일, 타임 오일, 피멘토 베리 오일, 로즈 오일, 아니스 오일, 발삼 오일, 베르가못 오일, 로즈우드 오일, 삼나무 오일, 카모마일 오일, 세이지 오일, 클라리 세이지 오일, 정향 오일, 사이프러스 오일, 유칼립투스 오일, 회향유, 바다 회향유, 프랭크페니스 오일, 제라늄 오일, 생강 오일, 자몽 오일, 자스민 오일, 주니퍼 오일, 라벤더 오일, 레몬 오일, 레몬그래스 오일, 라임 오일, 만다린 오일, 마조람 오일, 몰약 오일, 네롤리 오일, 오렌지 오일, 파출리 오일, 페퍼 오일, 블랙 페퍼 오일, 페티그린 오일, 파인 오일, 로즈오토 오일, 로즈마리 오일, 샌들우드 오일, 스피어민트 오일, 스파이크나드 오일, 베티버 오일, 윈터그린 오일, 및/또는 일랑일랑 오일과 같은 식물성 추출물로부터 유래될 수 있다.

방법

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명은 유효량의 아르기닌 구성 성분을 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템을 제조하는 방법을 제공한다. 일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 i) 아르기닌, 또는 접합체 또는 유사체, ii) 유기산, 접합체, 또는 유도체, 및 iii) 용매를 포함한다. 본 명세서에서 사용된 구절 "아르기닌, 접합체 또는 유사체"는 "아르기닌 화합물"로 지칭되고, 본 명세서에서 사용된 구절 "유기산, 접합체 또는 유도체"는 "유기산 화합물"로 지칭된다. 일부 실시양태에 따르면, 아르기닌 성분은 i) 아르기닌 화합물, ii) 유기산 화합물, 및 iii) 용매를 포함한다. 임의의 특정 이론에 제한되지 않고, 일부 구현예에 따르면, 아르기닌 화합물은 유기산 화합물을 중화시킨다.

일부 구현예에 따르면, 화장료 조성물 안정화 시스템은 습윤제를 포함한다. 글리세릴 모노에스테르 (예를 들어, 글리세릴 라우레이트, 글리세릴 라우레이트 SE, 글리세릴 라우레이트/올레에이트, 글리세릴 아디페이트, 글리세릴 알기네이트, 글리세릴 아라키데이트, 글리세릴 베헤네이트, 글리세릴 카프레이트, 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트, 글리세릴 시트레이트/락테이트/리놀레이트/올레에이트, 글리세릴 코코에이트, 글리세릴 콜라게네이트, 글리세릴 에루케이트, 글리세릴 수소화된 로시네이트, 글리세릴 수소화된 소야에이트, 글리세릴 하이드록시스테아레이트, 글리세릴 이소팔미테이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 글리세릴 이소스테아레이트/미리스테이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 글리세릴 라놀레이트, 글리세릴 리놀레에이트, 글리세릴 리놀레네이트, 글리세릴 몬타네이트, 글리세릴 미리스테이트, 글리세릴 이소데카노에이트/스테아레이트/아디페이트, 글리세릴 올레에이트, 글리세릴 올레에이트/글리세릴 올레에이트, 글리세릴 팔미테이트, 글리세릴 팔미테이트, 글리세릴 팔미틸 글리세릴 펜타데카노에이트, 글리세릴 폴리아크릴레이트, 글리세릴 로시네이트, 글리세릴 세스퀴올레에이트, 글리세릴/소르비톨 올레에이트/하이드록시스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트/아세테이트, 글리세릴 스테아레이트/말레에이트, 글리세릴 탈로에이트, 글리세릴 티오프로피오네이트, 글리세릴 운데실레네이트)는 주로 백색 내지 황색 오일 또는 유성 왁스로 일어난다. 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트는 모노에스테르, 글리세릴 카프릴레이트 및 글리세릴 카프레이트의 혼합물이다. 일부 구현예에 따르면, 습윤제는 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트이다. 일부 구현예에 따르면, 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트는 상기 화학식 구조가 원료가 아닌 형성되었을 때 주위 온도 하에서 생산의 마지막에 용액 중에 첨가된다. 이론에 의해 제한됨이 없이, 일부 구현예에 따르면, 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트는 화장료 조성물의 표면 활성 특성을 향상시킨다.

일부 구현예에 따르면, 최종 제품의 pH는 약 pH 4.5 내지 약 5.5 (이를 포함함), 즉 4.5, 4.6, 4.7, 4.8, 4.9, 5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.4, 5.5의 범위이다. 일부 구현예에 따르면, 최종 제품의 pH는 pH 4.5 내지 6.5일 수 있고, 즉 pH 4.5, 4.6, 4.7, 4.8, 4.9, 5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.4, 5.5, 5.6, 5.7, 5.8, 5.9, 6.0, 6.1, 6.2, 6.3, 6.4, 6.5, 6.6, 6.7, 6.8, 또는 6.9일 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 최종 제품/화장료 조성물의 pH는 pH 4.5 내지 pH 5.5, 즉, 4.5, 4.6, 4.7, 4.8, 4.9, 5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.4, 5.5의 범위이다. 일부 구현예에 따르면, 최종 제품의 pH는 pH 4.5 및 6.5를 포함하며, 즉 pH 4.5, 4.6, 4.7, 4.8, 4.9, 5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.4, 5.5, 5.6, 5.7, 5.8, 5.9, 6.0, 6.1, 6.2, 6.3, 6.4, 6.5의 범위이다. 일부 구현예에 따르면, 안정화 시스템이 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트를 포함하는 경우, 최종 제품/화장료 조성물 안정화 시스템의 pH는 pH 6.0 내지 6.5, 즉, pH 6.0, 6.1, 6.2, 6.3, 6.5의 범위이다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명은 또한 i) 아르기닌 화합물, ii) 유기산 화합물, 및 iii) 용매를 포함하는 아르기닌 성분; 하나 또는 그 이상의 화장용으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체; 및 하나 또는 그 이상의 활성제를 포함하는 화장료용 조성물 안정화 시스템을 조합하는 것을 포함하는, 안정된 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법을 제공한다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 아르기닌 화합물과 상기 유기산 화합물을 용매 중에서 반응시켜 제조된다. 일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 아르기닌 화합물을 용매에 용해 또는 현탁시킨 후, 용액을 유기산과 반응시켜 제조된다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌 구성 성분은 용매에 아르기닌-유기산 착체를 형성하여 제조된다. 아르기닌-유기산 착물은 아르기닌 화합물과 유기산 화합물을 용매 내에서 반응시켜 형성된다. 일부 구현예에 따르면, 아르기닌-유기산 착물은 아르기닌 화합물을 용매에 용해 또는 현탁시킨 후, 유기산과 반응시켜 제조된다.

일부 구현예에 따르면, 아르기닌-유기산 착물은 비결합 상호작용을 통해 형성된다. 일부 구현예에 따르면, 비-결합된 상호작용들은 수소 결합들을 포함한다. 일부 구현예에 따르면, 비-결합된 상호작용들은 염다리를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 본 발명은 화장료 또는 피부과용 조성물의 성분으로서 아르기닌 구성 성분을 포함하는 화장료 안정화 시스템을 포함하는 안정한 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법을 제공한다.

일부 구현예에 따르면, 본 명세서에 기술된 바와 같은 아르기닌 구성 성분을 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템을 제조하는 단계, 및 화장료 내의 하나 또는 이상, 2개 또는 이상, 3개 또는 이상, 4개 또는 이상의 성분 대신에 화장료 또는 피부과용 조성물 내의 성분으로서 아르기닌 구성 성분을 사용하는 단계를 포함하는, 안정한 화장료 또는 피부과용 조성물을 위한 효율적인 제조 방법이 본 명세서에 제공된다.

일부 구현예에 따르면, 본 명세서에 기술된 바와 같은 아르기닌 구성 성분을 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템을 제조하고, 아르기닌 구성 성분을 다작용성 성분으로서 사용하는 것을 포함하는, 안정적 화장료 또는 피부과용 조성물을 위한 효율적인 제조 방법이 본 명세서에 제공된다.

용도

일부 구현예에 따르면, 20% (w/w%) 초과의 유기산을 포함하는 기술된 본 발명은 결정화 없이 그리고 임의의 추가적인 용매, 글리콜, 글리세롤 등 없이 고형 (결정 형태, 불용성 단독) 유기산의 더 높은 용액 농도를 달성하여 냉동 및 냉장을 포함하는 장기간 동안 결정화를 억제하는데 효과적이다.

일부 구현예에 따르면, 특정 화학식이 미생물 생장을 제어하는데 어려움을 보이는 경우, 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트(글리세릴 모노에스테르 및 아크릴 지방산)와 같은 습윤제의 첨가로 유기산 효과가 향상된다. 일부 이러한 구현예에 따르면, 습윤제는, 특히 유기산과 조합하여, 박테리아 및 효모에 대해 부스팅 효과를 갖는다. 일부 구현예에 따르면, 습윤제는 미생물의 세포막을 불안정하게 하여 유기산이 세포의 대사를 방해하는 세포 내로 더 쉽게 침투하게 하여, 세포 사멸을 초래한다.

글리세릴 카프릴레이트/카프레이트와 같은 습윤제는 가수분해가 7을 초과하는 pH 및 4의 이하의 pH에서 뿐만 아니라 더 높은 온도에서 화장료 에멀젼을 불안정화시키고 이를 비효율적으로 만드는 pH에서 발생하기 시작한다는 점에서 pH 제한적이다. 대조적으로, 화장료 제조에서의 효과를 위해, 유기산 및 그의 용액은 사용 가능한 용액에 혼입되기 위해 더 높은 pH(일반적으로 7 초과)를 필요로 한다. 이는 하나의 시스템에서 pH의 상승 및 하강이 공식에 부정적인 영향을 미칠 수 있기 때문에, 하나의 해결책에서 둘 모두의 이점을 달성하는데 있어서 도전적임을 입증한다. 또한, 이 범주의 습윤제는 왁스이고 100% 용해성이 아닌 경향이 있고, 제식을 흐릴 수 있거나, 승온에서 추가적인 계면활성제 또는 긴 혼합 시간을 완전히 필요로 하는 것을 포함하지 않을 수 있다. 또한, 이 범주의 습윤제는 왁스 같은 경향이 있고 100% 용해되지 않으며 화학식을 흐리게(cloud) 하거나 추가 계면활성제 또는 고온에서 긴 혼합 시간을 요구하는 완전히 통합되지 않을 수 있다.

별도로, 정상적으로 중화된 용액 중의 유기산은 거의 항상 >7의 pH 범위 및 8 이하의 경우가 많다. 일반적으로 산의 농도가 높을수록 pH 요건은 높지만 이 규칙 하에서는 한계가 있다.

pH를 상승시키기 위해 수산화소듐 또는 수산화암모늄과 같은 성분을 조절하는 pH에 대한 요구 및 넓은 스윙을 갖는 시스템, 또는 pH를 낮추기 위해 젖산 또는 시트르산과 대조적으로 에멀젼을 불안정화시키고, 다른 성분에 영향을 미치며, 장기간 안정성에 대한 특별한 주의를 요할 것이다. 기술된 본 발명은 기술된 화장료 조성물 안정화 시스템으로 그 단계를 거의 완전히 소거한다. 전달된 바와 같이, 이러한 안정화 시스템은 대부분의 화장료 배합의 pH 범위(4.0 내지 7.0)에 있고, 배합의 임의의 최종 조정이 요구되는 경우, 이는 일반적으로 낮다. 따라서, 안정화 시스템은 유리 염 또는 산에 의한 불안정성 가능성을 감소시킨다.

기술된 본 발명은 (pH <7에서) 아니스산, 레불린산, 만델산, 살리실산, 소르브산, 벤조산, 페룰산, 및 시링산으로부터 선택된 2개의 유기산, 및 상기 예시된 다른 유기산, 및 습윤제, 즉 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트를 사용하는 완전히 넓은 스펙트럼의 화장료 조성물 안정화 시스템을 달성한다. 유기산과 습윤제의 조합은, 산이 높은 온도, 높은 중화 pH를 필요로 하고, 습윤제가 낮은 온도 및 낮은 pH를 필요로 하기 때문에, 외관상 비호환성에도 불구하고 상승적인 결과를 생성한다. 기술된 발명은 습윤제를 포함하지 않고 20% (w/w%) 초과의 농도에서 유기산의 용액을 달성하기 위해 pH 요건을 pH < 7로 감소시켰고, 투명한 안정한 용액이 생성되었고, 여기서 습윤제의 용해도는 투명성을 달성하기 위해 향상되었고 다수의 동결 해동 사이클에 걸쳐 투명한 채로 유지되었다.

기술된 본 발명은 향상된 항균 효과, 실온에서 제형에 첨가함으로써 사용의 용이성, 및 100% 투명하고 완전히 용해성인 안정화 시스템을 제공하며, 이는 하나의 시스템에서 주위 온도 또는 80℃ 미만의 온도에서 화장료 제형의 임의의 단계에서 첨가될 수 있다. 기술된 화장료 조성물 안정화 시스템의 다른 이점은 이것이 넓은 스펙트럼 활성을 제공하는 다른 착물에 비해 상대적으로 낮은 사용 수준에서 달성된다는 것이다. 습윤제의 첨가는 유기산을 단독으로 사용하는 것보다 더 높은 pH에서 더 큰 효능을 허용한다. 유기산을 단독으로 사용하는 것은 pH 4.5 내지 5.5의 H 범위를 필요로 하지만; 효능은 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트의 첨가로 pH 6에서도 달성된다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 안정화 시스템 제형은 화학적 보존제의 첨가 없이 화장료 및 피부과용 제품들을 보존하는데 효과적이다. 일부 구현예에 따르면, 화장료 및 피부과용 제품의 보존은 화장료 제품에서 미생물, 박테리아, 진균, 및/또는 효모의 작용 또는 화학적 변화로 인한 분해를 감소시키는 것을 특징으로 할 수 있다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 안정화 시스템 제형은 화장료 및 피부과용 제품을 안정화시키는데 유용하다. 화장료와 피부과용 제품의 안정화는 화장료의 화학적 변화 또는 미생물 작용에 의한 분해를 감소시키는 것을 특징으로 한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 안정된 화장료 제형은 피부 치료에 유용하다. 피부 치료는 피부 외형을 개선시키는 것을 특징으로 할 수 있다."피부의 외관 개선"은 피부 건강의 외관, 두께, 질감, 매끄러움, 톤, 및 수화 중 하나 또는 그 이상을 포함한다. 용어 "피부의 외관 개선"은 피부 염증, 불균일한 색소 침착, 손상, 흉터, 찰과상, 건조증, 모공 크기, 미세 라인 및 주름의 외관을 감소시키는 것 중 하나 또는 그 이상을 더 포함한다. 대상체의 피부 치료 방법은 본 명세서에 기술된 아르기닌 구성 성분의 유효량을 함유하는 조성물을 투여하는 단계를 포함한다.

일부 구현예에 따르면, 기술된 화장료 안정화 시스템 제형은 안정된 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조의 효율을 향상시키는데 유용하다.

모든 참조된 저널 기사, 특허 및 기타 출판물은 그 전체가 본 명세서에 참조로 통합된다.

값의 범위가 제공되는 경우, 문맥이 명백하게 달리 지시하지 않는 한, 하한 단위의 10분의 1에 이르는 각각의 개재 값은, 그 범위의 상한 및 하한과 그 언급된 범위 내의 임의의 다른 언급된 또는 개재 값 사이에 포함되는 것으로 이해된다. 더 작은 범위에 독립적으로 포함될 수 있는 더 작은 범위의 상한 및 하한은 또한 언급된 범위에서 특별히 배제된 임의의 한계에 따라 본 발명에 포함된다. 언급된 범위가 한도들 중 하나 또는 둘 모두를 포함하는 경우, 포함된 한도들 중 어느 하나를 제외한 범위들도 본 발명에 포함된다.

달리 정의되지 않는 한, 본 명세서에서 사용된 모든 기술 및 과학적 용어는 본 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자에게 공통적으로 이해될 수 있는 의미로 사용될 수 있을 것이다. 본 명세서에 기술된 것과 유사하거나 동등한 임의의 방법 및 재료가 또한 본 발명의 실시 또는 시험에서 사용될 수 있지만, 예시적인 방법 및 재료가 설명되었다. 본 명세서에 언급된 모든 공개는 개시를 참조하여 본 명세서에 통합되고, 공개가 인용되는 방법 및/또는 재료에 대해 기술된다.

실시예

이하의 실시예는 본 발명을 제작하고 사용하는 방법에 대한 상세한 설명 및 본 발명이 속하는 기술 분야의 통상의 지식을 가진 자에게 본 발명을 완성하기 위해 제시되는 것이며, 본 발명자들이 본 발명으로 간주하는 것의 범위를 제한하기 위한 것이 아니며, 하기 실험이 모두 또는 수행된 유일한 실험임을 나타내고자 하는 것이 아니다. 사용된 수(예를 들어, 양, 온도 등)에 대한 정확성을 보장하기 위한 노력이 이루어졌지만, 일부 실험 오차 및 편차가 고려되어야 한다. 달리 지시되지 않는 한, 부분은 중량부이고, 분자량은 중량 평균 분자량이고, 온도는 섭씨이고, 압력은 대기압 또는 대기압 근처이다.

실시예 1. 예시적인 제형 I (pH 5-5.5)

실시예 2. 예시적인 제형 2 (pH 8-8.5)

실시예 3. 예시적인 제형 3 (pH 8-8.5)

실시예 4. 예시적인 제형 4 (pH 4.6)

실시예 5. 예시적인 제형 5 (pH 7-8.0)

실시예 6. 예시적인 제형 6 (pH 7.5-8.5)

실시예 7. 예시적인 제형 7 (pH 6.0-6.5)

실시예 8. 예시적인 제형 8 (pH 6.5-6.90)

실시예 9. 예시적인 제형 9 (pH 6.5-6.9)

실시예 10. 예시적인 제형 10 (pH 6.0-6.5)

실시예 11. 생체내 피부 개선 평가

기술된 본 발명의 조성물의 생체내 평가는 예시적인 조성물을 국소적으로 투여한 후 인간 지원자에서 수행될 것이다. 피부 외관의 하나 또는 그 이상의 파라미터, 예를 들어, 두께, 질감, 평활도, 색조, 수화; 피부 염증, 불균일한 색소 침착, 손상, 흉터, 찰과상, 건조도, 모공 크기, 미세 라인 및 주름의 외관의 감소가 평가될 것이다.

예를 들어, 지원자는 각 시험 제형에 대한 제형 1-10 그룹 및 통제집단으로 나뉠 수 있다. 화장료 조성물 안정화 시스템을 포함하는 국소 조성물은 직접 투여되거나, 하나 또는 그 이상의 활성제 및/또는 화장용으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체와 혼합될 수 있고, 각각의 지원자의 팔 피부에 적용될 수 있다. 각각의 시험 제형은 최대 90일 동안 매일 2회 각각의 시험 그룹에 투여될 수 있다.

피부 외관 개선에 대한 평가는 대조군의 피부 외관에 비해 각 실험군의 피부 외관에 기초할 수 있다. 피부 외관의 개선은 투여가 계속되는 한 지속될 수 있다.

본 발명을 특정한 실시예를 참조하여 설명되었지만, 이는 본 발명의 본질적인 특성에서 벗어나지 않는 범위에서 다양한 변형이 가능하며, 이와 균등한 기술적 사상이 적용될 수 있음은 당업자에게 자명하다. 또한, 본 발명의 목적 사상 및 범위에 따라 특정 상황, 물질, 물질 (matter)의 구성, 공정, 공정 단계 또는 단계를 채택하기 위해 많은 변형이 이루어질 수 있다. 이러한 모든 수정은 여기에 첨부된 청구항의 범위 내에 있는 것으로 의도된다.

Claims (19)

1. 아르기닌-성분을 함유하는 화장료 조성물 안정화 시스템으로서,
   i) 아르기닌 화합물, 및
   유기산 화합물, 및
   ii) 용매를 포함하되,
   상기 아르기닌 화합물은 하기 화학식 VI으로 나타내어지는 아르기닌, 접합체, 또는 이의 유사체이고,
   

   

   
   여기서
   R₁은
   수소 원자, 하이드록실기, 아실 또는 아실옥시 라디칼, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-아미노 작용기로 치환되거나 치환되지 않은 아미노산을 나타내고;
   R₂는
   하이드록실기, 아민, 알킬아민 또는 알콕시 라디칼, 실릴옥시기, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-카복실 작용기로 치환되거나 치환되지 않은 아미노산을 나타내고;
   n은 3 또는 4를 나타내고;
   상기 유기산 화합물은 유기산, 접합체, 또는 이의 유도체이고;
   상기 아르기닌 화합물과 상기 유기산 화합물은 착물을 형성하고,
   상기 착물은 습윤제 없이 pH 4.5 내지 5.5에서 상기 유기산을 용해시키고, 화장료 또는 피부과용 조성물을 안정화시키는 화장료 조성물의 보존제로서 효과적인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
2. 제1항에 있어서, 상기 용매는 물인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
3. 제1항에 있어서, 상기 유기산은 카복실산인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
4. 제3항에 있어서, 상기 카복실산은 하이드록시산인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
5. 제4항에 있어서, 상기 하이드록시산은 알파 하이드록시산인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
6. 제1항에 있어서, 상기 유기산 화합물은 아니스산, 레불린산, 만델산, 살리실산, 소르브산, 벤조산, 페룰린산 및 시링산으로부터 선택되는 2종의 유기산인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
7. 제 1항에 따른 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법으로서,
   a. 상기 화장료 조성물 안정화 시스템의 유기산을 20% 초과의 용액(w/w%)으로 제조하여 상기 유기산 화합물을 형성하는 단계;
   b. 상기 아르기닌 화합물과 유기산 화합물을 배합하여 상기 화장료 조성물 안정화 시스템을 형성하는 단계; 및
   c. 상기 화장료 조성물 안정화 시스템과 화장용으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체를 배합하여 상기 화장료 또는 피부과용 조성물을 형성하는 단계; 및
   d. 필요에 따라 상기 화장료 또는 피부과용 조성물의 pH를 4.5 내지 5.5로 조절하는 단계를 포함하는, 방법.
8. 제7항에 있어서, 상기 화장료 또는 피부과용 조성물을 활성제와 함께 제형화하는 단계를 추가로 포함하는, 방법.
9. 피부 상태의 치료를 필요로 하는 대상체의 피부 상태를 치료하는 방법으로서, 제7항에 따른 활성제를 포함하는 화장료 또는 피부과용 조성물을 제조하는 단계; 및 상기 활성제를 포함하는 화장료 또는 피부과용 조성물을 상기 대상체에게 국소적으로 투여하는 단계를 포함하되, 상기 활성제는 항여드름제, 피부 미백제, 모발 성장제, 모발 지연제, 항비듬제, 항자극제, 항산화제/라디칼제거제, 항염증제, 상처 치유제, 항바이러스제, 주름방지제, 보습제, 항진균제, 항균제, 효소, 세라마이드, 선스크린, 식물성 추출물, 비타민, 또는 요소 중 하나 또는 그 이상을 포함하는, 방법.
10. 아르기닌-성분 및 글리세릴 모노에스테르 습윤제를 포함하는 화장료 조성물 안정화 시스템으로서, 상기 아르기닌 구성 성분은,
    i) 아르기닌 화합물, 및
    유기산 화합물, 및
    ii) 용매를 포함하되,
    상기 아르기닌 화합물은 하기 화학식 VI로 나타내어지는 아르기닌, 접합체, 또는 이의 유사체이고;
    

    

    
    여기서
    R₁은
    수소 원자, 하이드록실기, 아실, 아실옥시 라디칼, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-아미노 작용기 상에 치환되거나 치환되지 않은 아미노산을 나타내고;
    R₂는
    하이드록실기, 아민, 알킬아민 또는 알코올성 라디칼, 실릴옥시기, 또는 펩티드 결합에 의해 결합된, 이의 유리 α-카복실산 작용기 상에 치환되거나 치환되지 않은 아미노산을 나타내고;
    n은 3 또는 4를 나타내고;
    상기 유기산 화합물은 유기산, 접합체, 또는 이의 유도체이고;
    상기 아르기닌 화합물 및 유기산 화합물은 착물을 형성하고;
    상기 착물은 습윤제 없이 pH 6-6.5에서 상기 유기산을 용해시키고, 최종 제품을 안정화시키는 조성물의 보존제로서 효과적이고;
    상기 용액은 다수의 동결 해제 사이클에 걸쳐 투명하고 안정하게 유지되는, 화장료 조성물 안정화 시스템.
11. 제10항에 있어서, 상기 글리세릴 모노에스테르 습윤제가 글리세릴 카프릴레이트/카프레이트인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
12. 제10항에 있어서, 상기 용매는 물인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
13. 제10항에 있어서, 상기 유기산은 카복실산인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
14. 제13항에 있어서, 상기 카복실산은 하이드록시산인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
15. 제14항에 있어서, 상기 하이드록시산은 알파 하이드록시산인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
16. 제10항에 있어서, 상기 유기산 화합물은 아니스산, 레불린산, 만델산, 살리실산, 소르브산, 벤조산, 페룰산 및 시링산으로부터 선택되는 2종의 유기산인, 화장료 조성물 안정화 시스템.
17. 제10항에 따른 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법으로서,
    a. 상기 화장료 조성물 안정화 시스템의 유기산을 20% 초과의 용액(w/w%)으로 제조하여 유기산 화합물을 형성하는 단계;
    b. 상기 아르기닌 화합물, 상기 유기산 화합물 및 습윤제를 배합하여 화장료 조성물 안정화 시스템을 형성하는 단계; 및
    c. 상기 화장료 조성물 안정화 시스템과 화장용으로 또는 약학적으로 허용가능한 담체를 배합하여 상기 화장료 또는 피부과용 조성물을 형성하는 단계, 및
    d. 상기 화장료 또는 피부과용 조성물의 pH를 필요에 따라 6 내지 6.5로 조정하는 단계를 포함하는 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법.
18. 제17항에 있어서, 상기 화장료 또는 피부과용 조성물을 활성제와 함께 제형화하는 단계를 추가로 포함하는, 화장료 또는 피부과용 조성물의 제조 방법.
19. 피부 상태의 치료를 필요로 하는 대상체의 피부 상태를 치료하는 방법으로서, 제18항에 따른 활성제를 포함하는 화장료 또는 피부과용 조성물을 제조하는 단계 및 상기 활성제를 포함하는 화장료 또는 피부과용 조성물을 대상체에게 국소적으로 투여하는 단계를 포함하되, 상기 활성제는 항여드름제, 피부 미백제, 모발 성장제, 모발 지연제, 항비듬제, 항자극제, 항산화제/라디칼제거제, 항염증제, 상처 치유제, 항바이러스제, 주름방지제, 보습제, 항진균제, 항균제, 효소, 세라마이드, 선스크린, 식물성 추출물, 비타민, 또는 요소 중 하나 또는 그 이상을 포함하는, 방법.