KR20220005505A - 환경오염 방지제로서 아그리모니 추출물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 아그리모니 (Agrimony) 추출물의 환경오염 방지제로서 용도 및 본 추출물을 포함하는 미용적 조성물에 관한 것이다.

Description

환경오염 방지제로서 아그리모니 추출물

본 발명은 피부에 미치는 환경오염의 유해한 효과를 극복하기 위하여 화장품 및 피부과학 분야에서 활용되는, 아그리모니 (Agrimony) 추출물 및 본 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다.

환경오염의 공식적인 정의는 "자연적으로 환경에 존재하지 않는 물질의 공기, 물 또는 토양 내로 도입에 의한 환경에 대한 손상"이다. 대기 오염이 주로 인간 활동 때문에 계속 증가하면서, 오염시키는 가스의 배출을 감소시키거나 제어하는데 중점을 둔 연구를 지원하도록 여러 방책이 마련되어 왔다. 이러한 대기 오염의 결과는 지구적 규모로 예컨대 온실 효과 및 오존층 파괴, 뿐만 아니라 지역적 수준으로 살아있는 대상의 건강, 복지, 피부 및 피부 부속기관에 효과를 미친다.

주요 오염물은 천연 및 인류 발생 기원 둘 다를 갖는다. 피부에 영향을 주는 주요 오염물로는 태양광 조사, 다중고리상 방향족 탄화수소 (PAH), 휘발성 유기 화합물 (VOC), 오존 O₃, 질소 및 황 산화물 NO_x 및 SO_x, 현탁 입자로도 불리는 미립자 물질, 및 담배 연기가 언급될 수 있다. 대부분의 경우에, 피부에 미치는 이들 오염화 요인의 효과는 다른 오염물 및/또는 태양광 조사와 조합될 때 증폭된다.

태양광 조사는 환경오염과 피부의 상호작용 연구에서 총 상승작용 효과 측면에 작용하기 때문에 통합되는 부분이고, 대부분의 과학적 연구에서 태양광 조사 및 환경오염은 일련의 문제이다. UV 광선은 오염물과 조합하여 자유 라디칼 및 지질 과산화를 증가시킨다.

태양에 의해, 또는 광원이 형광성 또는 LED인 특정 장치 (컴퓨터, 태블릿, 텔레비젼, 스마트폰)에 의해 방출된 청색광은 광노화에 영향을 미칠 것이다. 이의 스펙트럼은 380 nm 내지 500 nm에서 변화하여, 이의 광선은 가장 높은 에너지를 갖는 가시광선 조사 영역이다. 청색광은 내부의 자유 라디칼 및 멜라닌의 생산 속도를 증가시켜서, 색소 스폿의 형성을 촉진하는 것으로 여겨진다.

PAH는 특히 나무 및 유기 물질의 연소로부터 그리고 배출 가스로부터 기원한다. 이들은 미립자 물질의 표면 위에 축적되고/거나, 흡착될 수 있다. PHA는 모낭에 의해 또는 표피를 통해 피부에 진입할 수 있다. 이들은 반응성 산소종을 생산하는 고리상 화합물인 퀴닌으로 전환된다. 이들은 여드름도 유발할 수 있다. PHA 중 하나는 할로겐화된 방향족 탄화수소인 2,3,7,8-테트라클로로디벤조-p-디옥신이고, 이는 방향족 탄화수소 수용체를 활성화할 수 있는 친유성 화합물이며, 산화적 연쇄반응을 활성화할 것이다 (Drakaki et al., 2014).

휘발성 유기 화합물은 페인트, 바니쉬, 락커, 연료, 담배 연기, 산업 및 자동차 배기 내의 유기 용매로부터 발생한다. 연구는 이들 화합물이 염증성 및 알레르기 반응, 예컨대 아토피 피부염 및 건선증의 발생을 촉진하는 사이토카인의 증가를 유도하는 것을 관찰하였다. 휘발성 유기 화합물, 탄화수소, 질소 산화물 및 태양광의 조합된 작용은 오존의 형성을 유도할 수 있다 (Drakaki et al., 2014).

오존은 토양 및 식물에 의해 소량으로 방출되기 때문에 천연 기원을 갖을 수 있다. 그러나, 이것은 주로 인류 발생 기원이다. 오존은 피부의 무결성을 변형시킬 수 있는 강한 산화제이다. 이것은 피부에서 산화적 스트레스 및 지질 과산화를 유도하고, 산화제 비타민 C 및 비타민 E의 농도를 각각 감소시키며, 말론디알데히드 (MDA)의 농도를 증가시킨다. 이것은 우선적으로 표피의 각질층의 지질성 기질을 구성하는 지질 및 지방산과 작용하고, 여기서 반응성 산소종을 형성할 것이다. 이러한 과정은 표피의 균형을 교란시키고, 다음으로 진피의 콜라겐 및 엘라스틴 섬유를 분해하여, 피부 노화, 조직 처짐을 가속화하고, 궁극적으로 주름을 깊게 할 것이다 (Drakaki et al., 2014).

피부 변형에 관여하는 산화물은 주로 이산화질소, 이산화황 및 일산화탄소이다. 이산화질소는 연소 과정 동안 방출되기 때문에 인류 발생 기원을 갖는다. 이산화황은 이산화질소와 동일한 기원이지만, 숲의 화재 및 화산 분출과 관련되는 자연적 기원일 수 있다. 일산화탄소는 불완전 연소로부터 나온다. 유럽에서 시행된 연구에 따르면 이러한 산화물이 높은 농도로 존재하는 지역에서 아동의 아토피 피부염의 증가가 관찰된다 (Drakaki et al., 2014).

현탁 입자는 공기 또는 물에 의해 운반되는 미세한 고체 입자이다. 이것은 자체로 해로운 효과를 부여하는 입자가 아니지만, 이들 입자에 흡착되는 분자가 문제이다 (벤조피렌, 중금속, 살충제 등). 이들은 피부 위에 산화적 스트레스를 발생시킬 수 있고, 이로써 적어도 부분적으로는 피부 노화를 부여한다. 이들은 주름의 형성 및 색소 스폿의 출현을 유도할 것으로 의심된다.

이러한 오염물 모두의 경우, 위험성 및 결과는 이들의 농도, 노출 기간, 이들의 조합, 무엇보다도 대상체의 소인에 따라 달라진다. 종합하면, 이들은 작용의 상승효과를 나타낸다.

피부에 미치는 환경오염의 효과는 피부 pH의 산성화, 경표피 수분 손실의 증가로 인한 수분 공급의 감소, 표피탈락의 증가, 각질 유연성의 감소, 조직의 이완, 자유 라디칼의 작용에 의한 표면 지질의 감소, 세포 에너지 대사의 감소를 포함하여 관찰을 통해 달라진다. 이러한 공격의 반복은 염증 과정을 개시하고, 일정 기간 이후에 불내성 (intolerance) 반응에 걸리기 쉽다.

더우기, 환경오염은 친수성 필름을 변형시킴으로써 피부 보호 장벽 기능을 감소시키는 효과를 갖는다. 이것은 세포 재생을 이후에 더 지연시킬 변화를 유도할 것이며, 다음으로 세포는 더 지저분하고, 덜 견고하게 보일 것이다. 또한, 환경오염은 세포를 파괴하는 자유 라디칼의 생성을 증가시킴으로써 피부를 사전 노화시키고, 콜라겐 및 엘라스틴 섬유의 파괴를 야기하는 것으로 알려져 있다.

점점 증가하는 이러한 현상과 대면하여, 환경오염 방지의 요구로 인한 위생, 관리 및 모발 제품에서 명백한 구매가 증가하는 것이 관찰되었다.

예를 들면, 국제특허출원 제 WO06111666호는 피부 상의 환경오염의 결과를 극복하기 위하여 카멜리아 시넨시스 (Camellia sinensis)의 추출물 및 라프사나 코뮤니스 (Lapsana communis)의 추출물을 포함하는 조성물을 개시하고 있다. 유사하게, 프랑스 특허 제 FR　2838342호는 반응성 산소종에 의해 유도된 산화적 스트레스, 자외선 광조사의 결과를 극복하는데 유용하고, 환경오염의 효과에 대항하는 해양 조류 사르가숨 무티쿰 (Sargassum muticum)의 추출물을 포함하는 미용적 조성물에 관한 것이다. 코스트리코 등 (Kostryco et al., World Scientific News 89 (2017): 90-97)은 아그리모니의 추출물이 항-염증 효능을 갖는 것으로 설명하고 있다. 이 논문은 아그리모니 추출물의 항-염증 성질을 명확하게 언급하고 있지만, 이러한 효과가 많은 효능 중에 인용된다. 예를 들면, 코스트리코 등은 아그리모니 추출물의 식물치료제 특성 (요점 5, 페이지 93)을 발견하고는 있지만, 항-HBV 활성, 항-인플루엔자 활성, 항-박테리아 활성, 상처 치유에 미치는 활성, 구체적으로 위창자 점막의 수준에서 항-염증 활성과 연관된 항산화 활성, 설사 방지 활성 및 항암 활성을 인용하고 있다. 이 문헌은 신체 쇠약, 상복부 통증, 장 염증, 간 장애, 소화, 창자 및 위장 장애, 뿐만 아니라 담낭염, 고창, 정맥류, 피부 손상, 구강 세정, 인두염, 호흡기 염증, 천식, 갱년기 장애, 부인과 장애, 당뇨병과 관련된 문제 및 요로 질환을 언급한다. 따라서, 이 문헌은 소화기 염증에 중점을 맞추고, 피부과학적 또는 미용적 효과는 전혀 설명하지 않는다.

먼저, 피부 세포, 이들의 지질 및 단백질, 뿐만 아니라 이들의 DNA는 오염물의 표적이 되어 산화 및 염증을 유발시킨다. 지저분한, 건조한, 반응성 및/또는 민감한 피부, 여드름, 조숙하여 가속화된 노화는 특히 환경오염으로 구별된 결과이다. 이러한 환경오염은 피부에서 피부 균형을 교란시키고, 노화를 가속화하는 자유 라디칼의 과다생산을 유도한다. 따라서, UV 광선 또는 흡연과 마찬가지로 환경오염도 추가적인 위험 요인이다.

피부, 구체적으로 표피의 상부층은 화학적, 기계적 또는 감염성 공격과 같은 외부 공격에 대항하는 그리고 환경적 요인 (기후, 자외선, 오염물 및/또는 생체이물)에 대항하는 장벽을 구성한다. 장벽 기능으로 알려진 이러한 특성은 주로 표피, 즉 각질층의 최외곽 층에 의해 제공된다.

각질층의 기능 중 하나는 표피로부터 물을 흡수하고, 보유하는 것이고, 이의 구조 및/또는 기능에서 임의의 변경은 피부 수분 공급의 변화, 구체적으로 수분 손실의 증가를 유발할 수 있다. 과도하게 건조한 피부는 악순환으로, 피부 장벽 기능의 변경 및 환경적 스트레스로 인한 손상 증가를 초래할 수 있다.

일반적으로 피부 장벽 장애는 피부, 보다 구체적으로 표피, 구체적으로 각질층이 정상적인 장벽 기능을 나타내지 않는 병태로서 정의될 수 있다. 이러한 피부의 악화는 단순하게 소수의 미용적 변화 및/또는 피부 불편감 또는 건조화일 수 있다.

따라서, 현재까지 사용가능한 여러 옵션에도 불구하고, 소비자는 피부, 피부 톤, 피부 결 및 견고성에, 뿐만 아니라 모발에 미치는 환경오염의 유해한 효과를 극복하기 위하여 새로운 유용한 화합물 또는 조성물을 필요로 한다.

놀랍게도, 본 발명자들은 아그리모니 (Agrimony), 구체적으로 이의 공중 부분 (aerial parts), 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물이 환경오염의 유해한 효과에 대항하여 피부 및 피부 부속기관, 뿐만 아니라 각화성 물질을 보호하는 점을 발견하였다 (실시예 2).

따라서, 본 발명은 아그리모니 추출물의 오염 방지 미용적 제제로서 새로운 용도 및 본 추출물을 포함하는 오염 방지 미용적 조성물의 용도에 관한 것이다.

구체적으로, 본 발명은 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하기 위한 제제로서, 아그리모니 추출물, 구체적으로 아그리모니의 공중 부분의 추출물, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물의 치료제가 아닌 미용적 용도로서, 상기 추출물은 미용적으로 허용가능한 부형제를 추가로 포함하는 미용적 조성물에 있는, 용도에 관한 것이다.

따라서, 본 발명은 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하기 위한, 아그리모니 추출물, 구체적으로 아그리모니의 공중 부분의 추출물, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물의 유효량의 치료제가 아닌 미용적 용도에 관한 것이다.

피부에 미치는 대기 오염물의 효과는 피부 처짐, 어두운 안색, 모공 막힘, 광채 상실로부터 선택될 수 있다.

피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과는 지저분한 모발, 건조한 모발, 부서지는 모발 및 기름진 모발로부터 선택될 수 있다.

또한, 본 발명은 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하기 위한, 아그리모니 추출물, 구체적으로 아그리모니의 공중 부분의 추출물, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물의 용도에 관한 것이다.

또 다른 양태에 따르면, 본 발명은 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하는데 사용되는, 본 발명에 따른 조성물 또는 추출물에 관한 것이다.

또한, 본 발명의 일 양태에 따르면, 본 발명은 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하는 방법으로서, 본 발명에 따른 조성물을 국소 적용하는 것을 포함하는, 방법에 관한 것이다.

또한, 본 발명의 일 양태에 따르면, 본 발명은 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하는 방법으로서, 본 발명에 따른 조성물을 경구 투여하는 것을 포함하는, 방법에 관한 것이다.

마지막으로, 본 발명은 또한 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과의 예방 또는 치료를 위해 의도되는 미용학적 또는 피부과학적 조성물을 제조하기 위한 본 발명에 따른 추출물의 용도에 관한 것이다. 구체적인 사례에 따르면, 상기 미용학적 또는 피부과학적 조성물은 국소 적용에 적합한 조성물이다. 또 다른 사례에 따르면, 상기 미용학적 또는 피부과학적 조성물은 경구 투여에 적합한 조성물이다.

구체적으로, 피부 및/또는 피부 부속기관은 도시 환경에 노출된 피부 또는 피부 부속기관이다. 실제로, 도시 환경은 구체적으로 오염화 제제가 로딩되어 있고, 이에 따라 노출된 피부 또는 피부 부속기관은 본 발명과 같은 치료를 요구한다.

따라서, 본 발명은 또한 사람의 피부 및/또는 피부 부속기관, 구체적으로 얼굴 피부에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하기 위한 미용적 방법으로서, 아그리모니 추출물, 구체적으로 아그리모니의 공중 부분 추출물을 포함하는 미용적 조성물을 국소 적용하는 것을 포함하는, 방법에 관한 것이다.

구체적으로, 상기 미용적 조성물이 적용되는 사람은 이의 피부 및/또는 피부 부속기관, 구체적으로 얼굴 피부가 도시 환경에 노출된 사람이다.

또한, 본 발명의 주제는 인간 피부 장벽에 대한 손상에 대응하기 위한, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물의 용도를 제공하는 것이다. 구체적으로, 이것은 환경적 공격, 구체적으로 환경오염의 효과로 인해 발생할 수 있는 손상이다.

구체적으로, 본 발명의 발명자들은 특히 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물이 다수의 보편적인 대기 오염물에 대항하여, 인간 피부 세포, 구체적으로 장벽 층에 미치는 유의한 보호작용 효과를 갖는 점을 발견하였다.

본 발명의 맥락에서, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물은 기후적 불균형 또는 오염물과 같은 환경적 스트레스의 영향을 받거나, 받을 수 있고, 따라서 피부 불편감 또는 건조화를 유도할 수 있는 건강한 피부에 적용하는데 사용될 수 있다.

다른 특이적인 사례에서, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물은 이미 피부 장벽 결여의 임상적 징후를 나타낼 때도 피부에 적용될 수 있다.

또 다른 양태에 따르면, 본 발명은 인간 피부 장벽 장애 및 관련 징후의 치료 및/또는 예방에 사용되는, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물에 관한 것이다.

또 다른 양태에 따르면, 본 발명은 환경적 공격에 의해 유발된 인간 피부 장벽에 대한 손상을 극복하고/거나, 인간 피부 장벽 장애 및 관련 징후를 치료하고/거나 예방하기 위한, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물의 용도에 관한 것이다.

또 다른 양태에 따르면, 본 발명은 환경적 공격에 의해 유발된 인간 피부 장벽에 대한 손상에 대응하는 방법으로서, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물의 유효량을 이를 필요로 하는 대상체에게 투여하는 것을 포함하는, 방법에 관한 것이다.

또 다른 양태에 따르면, 본 발명은 인간 피부 장벽 장애 및 관련 징후를 치료하고/거나 예방하는 방법으로서, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물의 유효량을 이를 필요로 하는 대상체에게 투여하는 것을 포함하는, 방법에 관한 것이다.

본 발명의 또 다른 양태는 환경적 공격에 의해 유발된 인간 피부 장벽에 대한 손상을 극복하도록 의도된 미용적 또는 피부과학적 조성물로서, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물의 유효량을 미용적으로 또는 피부과학적으로 허용가능한 매질에서 포함하는, 조성물에 관한 것이다.

유리하게, 본 발명에 따른 아그리모니 추출물, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물은, 인간 피부 장벽 기능에 영향을 주고, 피부 건조화를 유발할 수 있는 환경적 공격, 구체적으로 태양으로부터 또는 인위적 광원으로부터 나오는지 상관없이, UV (UVA 및 UVB 광선을 포함함)와 관련되지 않은 환경적 공격에 대한 보호작용을 제공한다.

이러한 요인은 대기 오염, 구체적으로 화학적 대기 오염물 (예를 들면, 연기 (예컨대 담배 연기), 중금속 (예컨대 비소, 카드뮴, 크롬), 다중고리상 방향족 탄화수소 (PHA), 휘발성 유기 화합물 (VOC), 산화물, 미립자 물질 (PM) 및 오존 (O₃)) 그리고 UV 광조사가 아닌 기후적 조건, 예컨대 삼투 충격, 낮은 습도, 환경적 열 스트레스 등에 대한 노출을 포함한다.

본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물, 또는 본 발명에 따른 이들의 조성물은 일반적으로 인간 피부의 일반적 조건을 개선하고, 구체적으로 환경적 공격에 대응하고, 인간 피부 장벽 장애 및 관련 징후를 예방하고/거나 치료하도록 의도될 것이다.

구체적인 구현예에서, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물, 또는 이들의 조성물은 환경오염과 같은 환경적 공격, 구체적으로 UV와 관련되지 않은 환경적 공격의 영향을 받을 수 있는 인간 피부의 불편감, 불쾌한 현상 또는 피부 건조화를 예방하고/거나. 치료하고/거나, 감소시키도록 의도된다.

또 다른 구체적인 구현예에서, 본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물, 또는 이들의 조성물은 인간 피부 장벽 장애 및 관련 징후를 예방하고/거나. 치료하고/거나, 개선하도록 의도되고, 피부 장벽 장애는 건조한 피부로부터 선택된다.

인간 피부 장벽 장애 및 관련 징후는 환경적 공격, 구체적으로 UV와 관련되지 않은 환경적 공격의 작용, 및 피부 (특히 표피)의 탈수 작용으로 인한 피부의 외부 모습의 모든 변화, 예컨대 거칠고 비늘이 생긴 모습, 유연성의 감소, 뿐만 아니라 가려움 및/또는 댕김과 같은 유도된 피부 감각 또는 불편감을 포함한다.

본 발명에 따른 아그리모니, 구체적으로 이의 공중 부분, 보다 구체적으로 개화하는 최상단의 추출물, 또는 본 발명에 따른 이들의 조성물은 구체적으로 피부 건조화, 및/또는 피부 건조화의 상태, 구체적으로 표피의 건조화, 보다 구체적으로 각질층의 수분 공급 결여와 연관된 피부 장애를 예방하고/거나, 치료하고/거나, 개선하도록 의도될 수 있다.

다양한 문헌 저자들에 따르면, 아그리모니아 (Agrimonia) 속은 유럽 전체에 보편적인 로사세애 (Rosaceae) 과에 속하는 질소 친화성 뿌리줄기 다년생 초본 식물 종으로 유파토리아 속 아그리모니 (아그리모니아 유파토리아 L. (Agrimonia eupatoria L.)) 가운데 12가지 내지 15가지 종을 포함한다.

이것은 가늘고 아주 긴 돌기가 있고, 작은 노란색 꽃이 피며, 0.30 m 내지 0.60 m의 줄기를 갖는 식물이다. 잔뿌리가 있는 두터운 밑동은 단순하거나 거의 분지되지 않은, 털이 난 붉은 정립 줄기를 내고, 불규칙한 분절로 구분된 큰 잎을 보유한다. 교대엽은 더 작은 잎이 교차하는 큰 난형의 톱니가 있는 소엽으로 구성된다. 잎은 바닥에 회색 털이 나있고, 향기 샘이 없다. 작은 노란색 꽃이 아주 많으며, 6월부터 8월까지 번성하는 긴 말단 군집으로 집단을 형성한다. 이들 각각은 관에서 10개 고랑이 파진 꽃받침을 포함하고, 최상단에서 작고 연한 갈고리형 가시의 다수 열 및 5개 난형의 퍼진 받침이 있는 화관을 보유한다. 열매는 이들의 전체 길이를 따라 깊게 고랑이 파여있고, 이들의 갈고리형 가시는 곱슬거리지 않는다. 열매는 입구가 완벽하게 닫혀있는 억세고 지속적인 꽃받침 내에 동봉된 1개 또는 2개의 수과로 구성된다. 이것은 시원한 장소, 숲 또는 경작되지 않은 땅에서 보편적인 다년생 식물이다.

이러한 종은 높은 고도의 산에서 발견되지 않으며, 일반적으로 프랑스 전역에 걸쳐 퍼져있다. 이것은 스칸디나비아 반도의 북부 및 극지역을 제외하고 유럽 전역에 걸쳐 발견된다. 또한, 이것은 아시아의 북부와 서부 지역, 아프리카 북부 및 카나리 제도에서도 발견된다. 식물은 여름내내 수확하고, 송이로 수집하여 선반 또는 로프 위의 그늘에서 건조시킨다.

현재, 아그리모니는 경미한 수렴제로서 내부적 및 외부적으로 사용되고, 인두염, 위창자염 및 장 장애에 사용된다. 전통적인 의약에서, 아그리모니는 담낭병증에 사용된다. 개화하는 최상단은 통상적으로 가벼운 설사의 증상적 치료 (경구 경로), 정맥 부전의 객관적인 소견 (무거운 다리), 치질 증상학 (경구 및 국소 경로), 및 경구 위생을 위한 구강세척제에 사용된다.

아그리모니는 페놀성 화합물, 휘발성 화합물 및 트리테르펜 화합물을 포함한다. 줄기로부터 소량의 엘라지탄닌 및 미량의 갈로탄닌이 동반되는 축합된 탄닌, 실리카, 플라보노이드 (루테올린, 아피게닌 및 캄페롤 헤테로시드)가 잎에 존재한다. 식물은 이량체 (B-1, B-3, B-6, B-7), 삼량체 (C-1, C-2 및 기타) 프로시아니돌을 포함한다.

에틸 아세테이트를 사용한 수용성 추출물의 분획화는 다수의 페놀성 화합물을 확인하였다:

- 아그리모닌,

- p-쿠마르산, 엘라그산, 3,3'-디-O-메틸 엘라그산, 퀸산,

- 카테킨,

- 카페오일 헥소시드,

- 아피게닌 8-C-글루코시드 (비텍신),

- 아피게닌,

- 아피게닌 6-C-글루코시드 (이소비텍신),

- 아피게닌 7-O-글루코시드 (아피게트린),

- 아피게닌 7-O-글루쿠로니드,

- 루테올린,

- 루테올린 7-O-글루코시드 (시나로시드),

- 루테올린 7-O-글루쿠로니드,

- 루테올린 아세틸 헥소시드,

- 퀘르세틴 O-갈로일-헥소시드,

- 퀘르세틴 3-O-글루코시드 (이소퀘르세틴),

- 퀘르세틴 O-말로닐헥소시드,

- 퀘르세틴 3-O-람노시드,

- 퀘르세틴 7-O-람노시드,

- 퀘르세틴-아세틸글루코시드,

- 캄페롤,

- 캄페롤 3-O-글루코시드 (아스트라갈린),

- 캄페롤 O-말로닐헥소시드,

- 캄페롤 O-람노시드,

- 캄페롤 O-p-쿠마로일글루코시드 (틸리로시드),

- 캄페롤 O-아세틸헥소실-O-람노시드,

- 캄페롤-7-O-알파-L-람노시드,

- 루틴.

뿌리 및 잎으로부터 수증기를 포집함으로써, 본 발명의 종에서 다수의 휘발성 화합물을 확인하였다. 연구에서 (Feng et al., 2013, JAMC, ID246986, 페이지 9), 87가지 휘발성 화합물을 분리하여 확인하였으며, 이들은 총 검출된 성분 중 모두 87%를 차지한다. 정량적 관점으로부터, 대표적인 화합물은 다음과 같다:

- 세드롤,

- α-피넨,

- 리나룰,

- 1-(2-퓨릴)-1-헥산온

- α-테르피네올,

- 보닐 아세테이트,

- 유칼립톨,

- 캄펜,

- α-세드렌,

- 파츄롤.

최종적으로, 트리테르펜 화합물, 우르솔산, α-히드록시-우르솔산 19, 올레아놀산, 토름산을 확인하였다.

본 발명에 따른 추출물

"아그리모니 추출물"은 아그리모니아 유파토리아 (Agrimonia eupatoria) 식물의 전부 또는 일부, 바람직하게 이의 개화하는 최상단의 추출 산물을 의미하는 것으로 이해된다.

"추출 산물"은 아그리모니아 유파토리아 식물의 공중 부분, 바람직하게 아그리모니아 유파토리아의 개화하는 최상단을 추출 용매로 불리는 용매로 추출한 이후에 획득되는 산물 (즉, 추출 용매 중 액체 용액), 가능하게 추출 용매의 일부 또는 전부의 증발 이후에 농축된 또는 건조 형태로의 산물을 의미하는 것으로 이해된다.

본 발명의 의미에서, "건조 추출물"은 추출 용매가 없거나, 이의 미량만을 포함하는 추출물을 의미하는 것으로 이해된다. 따라서, 이러한 건조 추출물은 아그리모니아 유파토리아, 구체적으로 이의 개화하는 최상단으로부터 나온 물질만을 포함한다. 이것은 유의하지 않은 미량의 추출 용매를 추가로 포함할 수 있다. 이것은 말토덱스트린, 전분, 실리카 등과 같은 건조화 매질과 결합될 수 있다.

본 발명의 맥락에서, 아그리모니아 유파토리아 추출물은 유리하게 식물의 개화하는 최상단으로부터 획득된다.

아그리모니 식물의 일부, 구체적으로 이의 개화하는 최상단은 신선하거나, 냉동되거나, 건조하거나, 이들 모두이고, 절단되거나 마쇄된 다음 추출 단계에 착수될 수 있다.

본 발명에 따른 추출물을 제조하는 방법은 아그리모니아 유파토리아, 구체적으로 이의 개화하는 최상단을 추출 용매로 추출하는 단계를 포함한다. 추출은 실온 (예를 들면, 15℃ 내지 30℃, 구체적으로 20℃ 내지 25℃) 또는 고온 (40℃ 내지 250℃)에서 및/또는 대기압 또는 고압 하에 수행될 수 있다.

추출 용매는 다음으로부터 선택된 용매일 수 있다:

- 물,

- C1 내지 C5 알코올, 예를 들면 에탄올, 메탄올, 이소프로판올,

- C3 내지 C5 글리콜, 예를 들면 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜,

- 아세톤 및 메틸 에틸 아세톤을 포함하여 케톤,

- 헥산, 헵탄,

- 에틸 아세테이트,

- CO₂,

- 이들의 혼합물.

유리하게, 추출 용매는 수알코올성 용매, 즉 에탄올/물 혼합물과 같은 C1 내지 C5 알코올/물 혼합물이다.

보다 구체적으로, 용매가 수알코올성일 때, 이것은 알코올/물 부피 비율이 10/90 내지 90/10, 바람직하게 20/80 내지 40/60에 포함되는 C1 내지 C5 알코올/물 혼합물일 수 있다. 바람직하게, 추출 용매는 10/90 내지 90/10, 보다 구체적으로 20/80 내지 40/60의 부피 비율의 에탄올/물 혼합물이다. 보다 더 구체적으로, 추출 용매는 30/70의 부피 비율의 에탄올/물 혼합물이다.

추출은 다른 기술학, 구체적으로 소위 "그린" 기술학에 의해, 예컨대 대기압 하 (가능하게, 초음파, 전자파, 여과, 냉침, 달임 등과 같은 추출 조력 수단을 사용함) 또는 고압 하에, 에탄올 또는 물과 같은 보조-용매가 있거나 없이 CO₂와 같은 초임계 또는 하위임계 상태의 추출 용매를 사용하고, 및/또는 20℃ 내지 250℃에 포함된 온도에서 수행될 수 있다.

추출을 위해, 용매 대 아그리모니 부분의 비율은 질량 (g)/부피 (mL)를 기준으로 하여 1/5 내지 1/20, 구체적으로 1/8 내지 1/12에 포함될 수 있다.

유리하게, 아그리모니 추출물, 구체적으로 이의 개화하는 최상단의 추출물은 페놀성 분획으로 구성될 것이다.

"페놀성 분획"은 플라보노이드 및 탄닌과 같은 하나 이상의 페놀기를 갖는 화합물을 포함하는 추출물의 분획을 의미하는 것으로 이해된다.

제 1 양태에 따르면, 본 발명은 환경오염 방지의 미용적 제제로서 아그리모니의 공중 부분 추출물의 용도에 관한 것이다.

"환경오염 방지의 미용적 제제"는 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하는 효과를 갖는 미용적 조성물의 성분을 의미하는 것으로 이해된다.

제 2 양태에 따르면, 본 발명은 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하는데 사용되는, 적어도 하나의 아그리모니의 공중 부분 추출물 및 적어도 하나의 피부과학적으로 또는 미용적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 피부과학적 또는 미용적 조성물에 관한 것이다.

"피부 부속기관"은 머리 또는 신체의 모발, 손발톱 또는 임의의 기타 각화성 물질을 의미하는 것으로 이해된다. 바람직하게, 이것은 모발이다.

유리하게, 피부과학적 또는 미용적 조성물에 포함되는 추출물은 상기에 기술된 바와 같다.

본 발명의 구체적인 구현예에 따르면, 상기 기술된 바와 같은 적어도 하나의 아그리모니의 공중 부분 추출물 및 적어도 하나의 피부과학적으로 또는 미용적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 피부과학적 또는 미용적 조성물은 조성물의 총 중량을 기준으로 한 건조 추출물의 중량으로, 아그리모니의 공중 부분 추출물을 0.01 중량% 내지 10 중량%, 바람직하게 0.05 중량% 내지 5 중량%, 더욱 바람직하게 0.1 중량% 내지 3 중량%, 훨씬 더 바람직하게 0.5 중량% 내지 2 중량% 포함한다.

바람직하게, 본 발명은 국소 적용에 적합한, 구체적으로 피부, 두피 및/또는 모발에 적합한 형태인 본 발명에 따른 피부과학적 또는 미용적 조성물에 관한 것이다.

이와 같이, 본 발명에 따른 미용적 또는 피부과학적 조성물은, 구체적으로 활성 성분의 성질 및 접근성을 개선하기 위하여 투과를 허용할 수 있는 부형제를 갖는, 국소 투여를 위해 일반적으로 알려진 형태, 즉 구체적으로 로션, 샴푸, 밤, 폼, 젤, 분산액, 에멀전, 스프레이, 세럼, 마스크 또는 크림일 수 있다.

유리하게, 이것은 밀크, 크림 또는 밤일 것이다.

따라서, 본 발명은 본 발명의 일 구현예에 따른 피부과학적 또는 미용적 조성물로서, 국소 적용에 적합한 형태인 것을 특징으로 하는, 조성물에 관한 것이다.

이들 조성물은 일반적으로 본 발명에 따른 아그리모니 추출물, 구체적으로 아그리모니의 공중 부분 추출물에 추가하여, 물 또는 용매, 예를 들면 알코올, 에테르 또는 글리콜을 기반으로 하는 생리학적으로 허용가능한 매질, 구체적으로 하나 이상의 미용적으로 또는 피부과학적으로 허용가능한 부형제를 포함한다. 따라서, 이들은 예를 들면 계면활성제, 복합화제, 보존제, 안정화제, 유화제, 증점제, 젤화제, 보습제, 연화제, 미량 원소, 정유, 향료, 염료, 매트화제, 화학적 또는 미네랄 필터, 습윤화제 또는 지열수, UV 방지제 또는 태양 필터를 추가로 포함할 수 있다.

본 발명에 따른 미용적 또는 피부과학적 조성물은 일광차단제, 다당류 및 펄광택제로부터 선택된 적어도 하나의 다른 환경오염 방지 화합물을 추가로 포함할 수 있다.

대안의 구현예에 따르면, 본 발명은 또한 상기 기술된 바와 같은 아그리모니의 공중 부분 추출물을 포함하는 조성물로서, 경구 투여에 적합한 형태로의 조성물에 관한 것이다.

본 발명은 이와 같이 본 발명에 따른 오염물 방지 미용적 조성물의 용도로서, 조성물이 경구 투여를 위해 의도되는 것을 특징으로 하는, 용도에 관한 것이다.

구체적으로, 본 발명은 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나 치료하기 위한, 적어도 하나의 아그리모니의 공중 부분 추출물 및 적어도 하나의 약제학적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 오염물 방지 미용적 조성물의 용도로서, 상기 조성물은 경구 투여를 위해 의도되는, 용도에 관한 것이다.

구체적으로, 이것은 본원에 기술된 바와 같은 아그리모니의 공중 부분 추출물을 보통의 약제학적으로 허용가능한 부형제, 예컨대 경구 약제학적 형태의 약초 제형물에 통상적으로 사용되는 벌크화제, 안정화제 및 염료와 조합하여 포함하는 경질 캡슐, 연질 캡슐, 정제 또는 응용가능한 분말일 수 있다. 이러한 경구 형태는 조성물의 총 중량을 기준으로 한 건조 추출물의 중량으로, 아그리모니의 공중 부분 추출물을 0.01 중량% 내지 10 중량%, 바람직하게 0.05 중량% 내지 5 중량%, 바람직한 방식으로 0.1 중량% 내지 3 중량%, 더욱 바람직하게 0.5 중량% 내지 2 중량% 포함할 수 있다.

본 발명에 따라 국소 적용 또는 경구 투여에 적합한 형태로의 미용학적 또는 피부과학적 조성물은 적어도 하나의 다른 식물 추출물을 추가로 포함할 수 있다.

하기 실시예는 이의 범주를 제한하지 않고 본 발명을 설명한다.

실시예 1: 추출물의 제조

- 100 g의 마쇄된 공중 부분을 1 리터의 30% (v/v) 에탄올과 함께 반응기에 주입하고,

- 실온에서 2시간 동안 진탕하면서 추출시키고 (추출은 2회 수행됨),

- 실온에서 여과하고,

- 여과물을 수집하고,

- 포커싱하고,

- 필요한 경우 120℃에서 20분 동안 멸균시키고,

- 건조시킨다.

- 획득된 용액은 아그리모니 공중 부분의 수알코올성 추출물로 구성된다.

수율은 12 g / 100 g 개화하는 최상단이다.

실시예 2: 환경오염 방지 활성

본 연구의 목적은 피부에 미치는 환경오염의 효과를 모방하는 재구성된 인간 상피 (RHE)에서 오존에 대한 노출 이후에, 아그리모니 추출물의 항산화제, 해독화 및 오존-보호 활성을 평가하는 것이다.

표피 장벽 기능에서 역할을 하는 지질, 예컨대 자유 지방산, 콜레스테롤, 트리글리세리드 및 세라미드는 산화적 지질 손상이 증가하는 스트레스 조건 하에서 영향을 받을 수 있다. 지질 과산화의 직접적인 측정은 질량 분광분석법과 조합한 가스 크로마토그래피 기법에 의해 말론디알데히드 (MDA)를 측정함으로써 수행할 수 있다. 이러한 화합물은 조직에 자연적으로 존재하고, 조직에서 산화적 스트레스의 소견이 된다. 이것은 구체적으로 다중불포화 지방산에 대한 반응성 산소 유도체의 작용으로부터 유래한다.

본 연구에서는 다수의 조건을 실현하고 있다:

- 음성 대조군: 스트레스 받지 않은 RHE;

- 양성 대조군: 오존 스트레스 받은 RHE;

- 아그리모니 추출물로의 테스트: 오존 스트레스 받은 RHE를 추출물과 접촉시키고 (n = 3), 이 테스트를 3가지 상이한 농도 (1 μg/mL, 3 μg/mL 및 10 μg/mL)에서 수행하며;

- 기준 화합물로의 테스트: 오존 스트레스 받은 RHE를 기준 화합물 (트롤록스)와 접촉시킨다.

3,4-디히드로-6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸-2H-1-벤조피란-2-카르복실산 또는 트롤록스는 비타민 E의 친수성 유사체이다. 이것은 산화적 스트레스로 인한 손상을 제한하는데 사용되는 항산화제이다. 이것은 산화적 스트레스로 인한 손상을 제한하는데 사용되는 항산화제이다.

아그리모니 추출물을 물/DMSO (80/20, v/v)에 용해화한다.

본 방법은 오존 분해로부터 지질 산화를 기초로 한다. 오존을 매질 중 0₂ 및 O₃의 혼합물 (99% / 1% (v/v))에 의해 0.2 L/분으로 생산한다. 이러한 방법에 의해 생성된 1% 오존의 생산은 4 ppm의 오존 노출과 동등하다. 오존 분해 반응은 크리에기 (Criegee) 재배열에 따라 일차 또는 이차 산물로 불리는 다양한 산물을 유도한다.

RHE는 복부 피부지방절제술을 받았던 대상체로부터 획득한 정상적인 인간 일차 각질형성세포부터 제작한다. 공기에 대한 노출 이후 8일째, 배지를 교환하고, 테스트 화합물을 원하는 농도로 첨가한다. 9일째, RHE를 신선한 배지를 채운 체임버 내에 둔다. 반응 배지를 5℃로 공기 버블 하에 1분 동안 냉각시킨다. 공기 생산은 대략 99% 0₂ 및 1% O₃ (v/v)에서 0.2 L/분이다. 다음으로 RHE를 플레이트에 도입하고, 신선한 배지 (활성 제제가 없음)를 첨가한다. 10일째, RHE 및 배지를 회수한다. 보호 인덱스를 스트레스 및 대조군 조건으로부터 계산한다.

PI (%) = (스트레스 조건 - (스트레스 + 활성 제제 조건))/ (스트레스 조건 - 대조군 조건) × 100

통계학적 평가는 원웨이 ANOVA, 이어진 본페로니 다수 비교 테스트를 기초로 한다.

결과

MDA 생성 (ng/mg 단백질)은 하기 표 1에서 3명의 공여자의 평균을 낸 테스트된 각 조건에 대해 나타낸다.

대조군 집단에서 MDA 농도는 18.3 ± 0.7 ng/mg 단백질의 평균값으로 비교적 균질하다. 오존에 노출된 스트레스 조건의 경우, MDA 생성이 강하게 증가되고, 이러한 증가는 대조군 집단 (오존이 없음)과 비교하여 통계적으로 유의하다 (p < 0.001). 반응의 다양성도 낮고, 평균값은 53.6 ± 3.2 ng/mg 단백질에 이른다.

1 mg/mL으로 테스트된 트롤록스는 MDA 생산을 유의하게 감소시키고 (p = 0.0062), 이러한 예상된 결과는 이러한 테스트를 입증하고 있다.

아그리모니 추출물은 유의하게 및 농도-의존적 방식으로 MDA 생산을 감소시킨다. 3 μg/mL에서, 이러한 감소는 이미 유의하고 (p = 0.0022), 10 μg/mL에서는 보호 인덱스가 50% 이상이며 (p = 0.0001), 따라서 기준 산물 (트롤록스 38%)로 확인된 인덱스를 많이 능가한다.

본 발명자들은 아그리모니 추출물이 오존으로 인한 지질 과산화에 대항하는 보호 효과를 유도하는 것을 확인하고, 환경오염 방지 효과를 입증하고 있다.

Claims (10)

1. 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 영향을 예방하거나, 치료하기 위한 환경오염 방지의 활성 제제로서, 미용적 용도의 아그리모니 아그리모니 아 유파토리아 (Agrimonia eupatoria)의 공중 부분 추출물.
2. 제 1항에 있어서,
   상기 추출물은 상기 식물의 개화하는 최상단으로부터 획득되는 것을 특징으로 하는, 아그리모니의 공중 부분 추출물.
3. 제 1항 또는 제 2항에 있어서,
   상기 추출물은 친수성, 바람직하게 수알코올성인 것을 특징으로 하는, 아그리모니의 공중 부분 추출물.
4. 제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항에 있어서,
   상기 용도는 국소 적용에 의한 것을 특징으로 하는, 아그리모니의 공중 부분 추출물.
5. 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나, 치료하는데 사용되는, 적어도 하나의 아그리모니 아그리모니아 유파토리아의 공중 부분 추출물 및 적어도 하나의 미용적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 오염물 방지 미용적 조성물로서, 상기 추출물은 상기 식물의 개화하는 최상단으로부터 획득되는 것을 특징으로 하는, 조성물.
6. 제 5항에 있어서,
   상기 조성물은 상기 조성물의 총 중량을 기준으로 한 건조 추출물의 중량으로 상기 아그리모니 추출물을 0.05 중량% 내지 5 중량% 포함하는 것을 특징으로 하는, 조성물.
7. 제 5항 또는 제 6항에 있어서,
   상기 조성물은 국소 적용을 위해 의도되는 것을 특징으로 하는, 조성물.
8. 피부 및/또는 피부 부속기관에 미치는 대기 오염물의 효과를 예방하거나, 치료하는데 사용되는, 적어도 하나의 아그리모니 아그리모니아 유파토리아의 공중 부분 추출물 및 적어도 하나의 약제학적으로 허용가능한 부형제를 포함하는 오염물 방지 미용적 조성물로서, 상기 조성물은 경구 투여를 위해 의도되는 것을 특징으로 하는, 조성물.
9. 인간 피부 장벽 장애 및 관련 징후를 치료하고/거나, 예방하는 방법으로서, 제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항에 정의된 아그리모니 추출물의 유효량을 이를 필요로 하는 대상체에게 투여하는 것을 포함하는, 방법.
10. 제 9항에 있어서,
    상기 인간 피부 장벽 장애 및 관련 징후는 환경적 공격의 작용 및 피부의 탈수 작용으로 인한 피부의 외부 모습의 모든 변화, 예컨대 거칠고 비늘이 생긴 모습, 유연성의 감소, 가려움 및/또는 댕김과 같은 피부 감각 또는 불편감을 포함하는 것을 특징으로 하는, 방법.