KR20210122552A

KR20210122552A - 피루베이트를 포함하는 비타민 c 산화 방지용 첨가제 조성물

Info

Publication number: KR20210122552A
Application number: KR1020200039845A
Authority: KR
Inventors: 길인섭; 손의동; 김형준; 박원석
Original assignee: (주)아모레퍼시픽
Priority date: 2020-04-01
Filing date: 2020-04-01
Publication date: 2021-10-12
Also published as: SG10202103156QA; CN113491644A

Abstract

본 명세서는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 또는 비타민 C 유도체 산화방지를 위한 첨가제 조성물에 대하여 기술한다. 본 개시의 첨가제 조성물은 유효성분으로 피루브산 또는 피루베이트를 포함함으로써 기존에 사용되던 산화방지제보다 소량으로도 더 높은 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화 방지 효과를 나타낸다.

Description

피루베이트를 포함하는 비타민 C 산화 방지용 첨가제 조성물{Additive composition comprising pyruvate for preventing oxidation of Vitamin C}

본 명세서는 비타민 C를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 산화를 방지하기 위한 첨가제 조성물을 제공하고자 한다.

비타민 C는 인체에 항산화 효능을 제공하고 면역 기능을 높여주어 건강 식품으로 많이 사용되며, 피부에 콜라겐 생성 촉진, 피부 재생 효능을 통한 피부 노화 억제, 미백 효능 등을 제공하여 화장품의 유용성분으로도 널리 사용된다. 그러나 비타민 C는 산소, 빛, 열, pH 등 외부 환경에 노출시 쉽게 산화되어 변질된다는 문제가 있다. 이에 비타민 C의 산화를 방지하기 위한 산화방지제로 글루타치온이 사용되고 있지만, 글루타치온의 경우 그 자체의 이취로 인해 화장료 조성물에 일정 함량 이상으로 포함하기 어렵다. 따라서 글루타치온을 대체할 수 있는 비타민 C의 산화 방지제의 개발이 요구된다.

대한민국 공개특허공보 제10-1815225 호

일 관점에서, 본 개시의 발명이 해결하고자 하는 과제는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 조성물의 산화방지를 위한 첨가제 조성물을 제공하는 것이다.

상기 과제를 해결하기 위하여, 본 개시는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화방지를 위한 첨가제 조성물로, 상기 첨가제 조성물은 유효성분으로 피루브산 또는 피루베이트를 포함하는, 첨가제 조성물을 제공한다.

본 개시의 발명은 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화를 방지할 수 있어 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 안정화를 위한 첨가제로서 유용하다. 본 개시의 발명에 포함되는 피루브산 또는 피루베이트는 기존에 사용되던 산화방지제보다 소량으로도 더 높은 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화 방지 효과를 나타낸다.

도 1은 좌측부터 순서대로 본 개시의 일 실시예인 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate), 비교예인 글루타치온(GSH) 및 글리옥실산(glyoxylic acid)의 항산화 효능을 비교한 그래프이다.
도 2는 시간 경과에 따른 비타민 C의 산화 정도 측정하여 얻은 표준 커브를 나타낸 그래프이다.
도 3은 좌측부터 순서대로 본 개시의 일 실시예인 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate), 비교예인 글루타치온(GSH) 및 글리옥실산(glyoxylic acid)의 비타민 C 산화 방지 효능을 비교한 사진이다.
도 4는 좌측부터 순서대로 본 개시의 일 실시예인 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate), 비교예인 글루타치온(GSH) 및 글리옥실산(glyoxylic acid)의 비타민 C 산화 방지 효능을 비교한 그래프이다.
도 5는 본 개시의 일 실시예인 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate)의 함량에 따른 비타민 C의 산화 방지 효능을 비교한 사진이다.
도 6은 본 개시의 일 실시예인 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate)의 함량에 따른 비타민 C의 산화 방지 효능을 비교한 그래프이다.
도 7은 본 개시의 일 실시예인 피루베이트의 유도체 종류에 따른 비타민 C 산화 방지 효능을 비교한 사진이다.
도 8은 본 개시의 일 실시예인 피루베이트의 유도체 종류에 따른 비타민 C 산화 방지 효능을 비교한 그래프이다.
도 9는 본 개시의 일 실시예인 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate)의 함량에 따른 조성물의 제형안정성을 비교한 그래프이다.
도 10은 본 개시의 일 실시예인 비타민 C의 함량과 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate)의 함량에 따른 비타민 C의 산화 방지 효능을 비교한 사진이다.
도 11은 본 개시의 일 실시예인 비타민 C의 함량과 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate)의 함량에 따른 비타민 C의 산화 방지 효능을 비교한 그래프이다.

이하, 첨부한 도면들을 참조하여, 본 개시의 실시예들을 보다 상세하게 설명하고자 한다. 그러나 본 출원에 개시된 기술은 여기서 설명되는 실시예들에 한정되지 않고 다른 형태로 구체화될 수도 있다. 단지, 여기서 소개되는 실시예들은 개시된 내용이 철저하고 완전해질 수 있도록 그리고 당업자에게 본 출원의 사상이 충분히 전달될 수 있도록 하기 위해 제공되는 것이다. 해당 분야에서 통상의 지식을 가진 자라면 본 출원의 기술적 사상을 벗어나지 않는 범위 내에서 본 출원의 사상을 다양한 다른 형태로 구현할 수 있을 것이다.

본 개시의 일 실시예는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 또는 비타민 C 유도체 산화방지를 위한 첨가제 조성물로, 상기 첨가제 조성물은 유효성분으로 피루브산(pyruvic acid) 또는 피루베이트(pyruvate)를 포함하는, 첨가제 조성물을 제공한다.

본 개시의 일 실시예는, 비타민 C 또는 비타민 C 유도체; 및 상기 첨가제 조성물을 포함하는 화장료 조성물을 제공한다.

본 개시에서 "비타민 C"는 아스코르빈산(ascorbic acid)"이라고도 하며, 순수 비타민 C 및 합성 비타민 C를 모두 포괄한다.

본 개시에서 상기 비타민 C 유도체(ascorbic acid derivative)는 인체에 적용시 체내에서 비타민 C로 전환되는 화합물를 의미한다. 본 개시의 화장료 조성물에 포함되는 비타민 C 유도체는 제한되지 않으나, 구체적으로는 수용성 비타민 C 유도체일 수 있다. 보다 구체적으로 상기 비타민 C 유도체는 소듐아스코르빌포스페이트(Sodium ascorbylphosphate; SAP), 마그네슘아스코르빌포스페이트(Magnesium ascorbylphosphate; MAP), 칼슘아스코르빌포스페이트 (Calsium ascorbylphosphate), 아스코르브산폴리펩티드(Ascorbic acid polypeptide), 에틸아스코르빌에테르(Ethyl ascorbyl ether), 아스코르빌 디팔미테이트(Ascorbyl dipalmitate), 아스코르빌팔미테이트(Ascorbyl palmitate), 아스코르빌스테아레이트 (Ascorbyl stearate), 아스코르빌글루코사이드(Ascorbyl glucoside) 및 아스코르빌에틸실라놀펙티네이트(Ascorbyl ethylsilanol pectinate)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상을 포함할 수 있다.

일 실시예에서, 상기 비타민 C 또는 비타민 C 유도체는 항산화 효과뿐만 아니라 자외선으로부터 피부를 보호하고 손상된 티로시나제(Tyrosinase)의 활성을 억제함으로써 색소 침착을 방지하여 피부 미백 효능을 제공한다. 또한 비타민 C는 콜라겐 형성을 통해 피부 재생을 촉진하며 피부 주름 또는 탄력을 개선시킬 수 있다.

본 개시에서 상기 피루베이트는 소듐 피루베이트(sodium pyruvate), 메틸 피루베이트(methyl pyruvate) 및 에틸 피루베이트(ethyl pyruvate)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상을 포함할 수 있다.

본 개시에서 일 실시예는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화 방지용 첨가제 조성물의 제조에 사용하기 위한 유효성분으로서 피루브산 또는 피루베이트의 용도를 제공할 수 있다. 다른 일 실시예는 피루브산 또는 피루베이트를 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물에 유효량으로 첨가하는 것을 포함하는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화 방지 방법을 제공할 수 있다. 다른 일 실시예는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 또는 비타민 C 유도체 산화 방지에 사용하기 위한 피루브산 또는 피루베이트를 제공할 수 있다. 다른 일 실시예는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 또는 비타민 C 유도체 산화 방지용 첨가제 조성물에 사용하기 위한 유효성분으로서 피루브산 또는 피루베이트를 제공할 수 있다.

본 개시에서, 일 실시예로서 상기 피루브산 또는 피루베이트는 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.001 중량% 내지 10 중량%로 첨가될 수 있다. 본 개시에서, 일 실시예로서 상기 피루브산 또는 피루베이트는 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.01 중량% 내지 1 중량%로 첨가될 수 있다. 구체적으로, 일 실시예로서 상기 피루브산 또는 피루베이트는 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.001 중량% 이상, 0.01 중량% 이상, 0.02 중량% 이상, 0.03 중량% 이상, 0.04 중량% 이상, 0.05 중량% 이상, 0.06 중량% 이상, 0.07 중량% 이상, 0.08 중량% 이상, 0.09 중량% 이상, 0.1 중량% 이상, 0.2 중량% 이상, 0.3 중량% 이상, 0.4 중량% 이상, 0.5 중량% 이상, 0.6 중량% 이상, 0.7 중량% 이상, 0.8 중량% 이상, 0.9 중량% 이상, 1 중량% 이상, 2 중량% 이상, 3 중량% 이상, 4 중량% 이상, 5 중량% 이상, 6 중량% 이상, 7 중량% 이상, 8 중량% 이상, 9 중량% 이상 또는 9.99 중량% 이상으로 첨가될 수 있다. 또한, 일 실시예로서 상기 피루브산 또는 피루베이트는 화장료 조성물 총 중량에 대하여 10 중량% 이하, 9 중량% 이하, 8 중량% 이하, 7 중량% 이하, 6 중량% 이하, 5 중량% 이하, 4 중량% 이하, 3 중량% 이하, 2 중량% 이하, 1 중량% 이하, 0.99 중량% 이하, 0.9 중량% 이하, 0.8 중량% 이하, 0.7 중량% 이하, 0.6 중량% 이하, 0.5 중량% 이하, 0.4 중량% 이하, 0.3 중량% 이하, 0.2 중량% 이하, 0.15 중량% 이하, 0.1 중량% 이하, 0.09 중량% 이하, 0.08 중량% 이하, 0.07 중량% 이하, 0.06 중량% 이하, 0.05 중량% 이하, 0.04 중량% 이하, 0.03 중량% 이하, 0.02 중량% 이하 또는 0.01 중량% 이하로 첨가될 수 있다. 상기 피루브산 또는 피루베이트가 화장료 조성물 총 중량에 대하여 10 중량%을 초과하여 첨가될 경우 화장료 조성물의 제형안정성이 저하될 수 있다. 0.001 중량% 미만으로 첨가될 경우 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화 방지 효과가 미흡하게 나타날 수 있다.

본 개시에서, 상기 첨가제 조성물은 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물에 첨가되어, 종래 사용되던 산화방지제보다 소량으로도 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화를 방지할 수 있다. 따라서 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 효능과 품질을 장기간 유지할 수 있다.

본 개시에서, 일 실시예로서 상기 화장료 조성물은 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 화장료 조성물 총 중량에 대하여 1 내지 30 중량%로 포함할 수 있다. 구체적으로, 상기 화장료 조성물은 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 화장료 조성물 총 중량에 대하여 1 중량% 이상, 2 중량% 이상, 3 중량% 이상, 4 중량% 이상, 5 중량% 이상, 6 중량% 이상, 7 중량% 이상, 8 중량% 이상, 9 중량% 이상, 10 중량% 이상, 11 중량% 이상, 12 중량% 이상, 13 중량% 이상, 14 중량% 이상, 15 중량% 이상, 16 중량% 이상, 17 중량% 이상, 18 중량% 이상, 19 중량% 이상, 20 중량% 이상, 21 중량% 이상, 22 중량% 이상, 23 중량% 이상, 24 중량% 이상, 25 중량% 이상, 26 중량% 이상, 27 중량% 이상, 28 중량% 이상 또는 29 중량% 이상으로 포함할 수 있다. 또한 일 실시예로서 상기 화장료 조성물은 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 화장료 조성물 총 중량에 대하여 30 중량% 이하, 29 중량% 이하, 28 중량% 이하, 27 중량% 이하, 26 중량% 이하, 25 중량% 이하, 24 중량% 이하, 23 중량% 이하, 22 중량% 이하, 21 중량% 이하, 20 중량% 이하, 19 중량% 이하, 18 중량% 이하, 17 중량% 이하, 16 중량% 이하, 15 중량% 이하, 14 중량% 이하, 13 중량% 이하, 12 중량% 이하, 11 중량% 이하, 10 중량% 이하, 9 중량% 이하, 8 중량% 이하, 7 중량% 이하, 6 중량% 이하, 5 중량% 이하, 4 중량% 이하, 3 중량% 이하, 2 중량% 이하 또는 1 중량% 이하로 포함할 수 있다.

본 개시에서, 일 실시예로서 상기 화장료 조성물에 포함되는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체와 피루브산 또는 피루베이트의 중량비는 5 내지 30: 0.01 내지 1일 수 있다. 구체적으로, 일 실시예로서 상기 화장료 조성물에 포함되는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체와 피루브산 또는 피루베이트의 중량비는 10 내지 20: 0.01 내지 1일 수 있다. 구체적으로, 일 실시예로서 상기 화장료 조성물에 포함되는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체와 피루브산 또는 피루베이트의 중량비는 10 내지 20: 0.01 이상, 10 내지 20:0.05 이상, 10 내지 20:0.1 이상, 10 내지 20:0.2 이상, 10 내지 20:0.3 이상, 10 내지 20:0.4 이상, 10 내지 20:0.5 이상, 10 내지 20:0.6 이상, 10 내지 20:0.7 이상, 10 내지 20:0.8 이상 또는 10 내지 20:0.9 이상일 수 있으며, 10 내지 20:1 이하, 10 내지 20:0.9 이하, 10 내지 20: 0.8 이하, 10 내지 20: 0.7 이하, 10 내지 20: 0.6 이하, 10 내지 20: 0.5 이하, 10 내지 20: 0.4 이하, 10 내지 20: 0.3 이하, 10 내지 20: 0.2 이하 또는 10 내지 20: 0.1 이하일 수 있다. 상기 중량비 범위에서 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화 방지 효율이 높으면서도 화장료 조성물의 제형이 안정적일 수 있다.

본 개시에서 일 실시예로서 상기 화장료 조성물은 피부 항산화용, 피부 미백용, 피부 주름 개선용 또는 피부 탄력 개선용일 수 있다. 본 개시에서 "피부"라 함은, 동물의 체표를 덮는 조직을 의미하는 것으로서, 얼굴 또는 바디 등의 체표를 덮는 조직뿐만 아니라, 두피와 모발을 포함하는 최광의의 개념이다.

본 개시의 일 실시예에서, 상기 화장료 조성물은 화장품학 또는 피부과학적으로 허용가능한 매질 또는 기제를 함유하여 제형화될 수 있다. 이는 국소적용에 적합한 모든 제형으로서, 예를 들면, 용액, 겔, 고체, 반죽 무수 생성물, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 마이크로에멀젼, 마이크로캡슐, 미세과립구 또는 이온형(리포좀) 및 비이온형의 소낭 분산제의 형태로, 또는 크림, 스킨, 로션, 파우더, 연고, 스프레이 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 또한 포말(foam)의 형태로 또는 압축된 추진제를 더 함유한 에어로졸 조성물의 형태로도 사용될 수 있다. 이들 조성물은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 제조될 수 있다.

본 개시의 일 실시예에서, 상기 화장료 조성물은 상기 유효성분과 더불어 주 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 바람직하게는 주 효과에 상승 효과를 줄 수 있는 다른 성분들을 함유하는 것도 무방하며, 본 발명의 유효 성분 이외에 다른 성분을 기타 화장료 조성물의 제형 또는 사용 목적에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있다. 또한, 일 실시예로서 본 발명의 화장료 조성물은 상기 성분과 더불어 필요에 따라 통상 화장료 조성물에 배합되는 다른 성분을 포함할 수 있다. 예컨데, 보습제, 에몰리언트제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다. 본 발명의 화장료 조성물에 포함될 수 있는 기타 배합 성분은 이에 한정되는 것은 아니며, 상기 성분의 배합량은 본 발명의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 가능하다.

본 개시의 일 실시예에서, 상기 첨가제 조성물이 첨가되는 조성물은 식품 조성물일 수 있다. 예를 들어, 상기 유효성분을 포함하는 발효유, 치즈, 요구르트, 주스, 생균제제 및 건강식품 등과 같은 기능성 식품으로 가공될 수 있으며, 그 외 다양한 식품 첨가제의 형태로 사용될 수 있다. 일 실시예로서, 조성물은 건강 식품용 조성물일 수 있다. 일 실시예로서, 상기 건강 식품용 조성물은 환제, 캅셀제, 정제, 과립제, 캬라멜제 또는 드링크제 등으로 제형화할 수 있다. 다른 일 실시예로서, 액제, 분말, 과립, 정제 또는 티백 등의 형태로 가공될 수도 있다. 상기 조성물은 단순 음용, 주사 투여, 스프레이 방식 또는 스퀴즈 방식 등의 다양한 방법으로 투여될 수 있다. 상기 조성물은 본 발명의 주 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 주 효과에 상승 효과를 줄 수 있는 다른 성분 등을 함유할 수 있다. 예를 들어, 물성 개선을 위하여 향료, 색소, 살균제, 산화방지제, 방부제, 보습제, 점증제, 무기염류, 유화제 및 합성 고분자 물질 등의 첨가제를 더 포함할 수 있다. 그 외에도, 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당 및 해초 엑기스 등의 보조 성분을 더 포함할 수도 있다. 상기 성분들은 제형 또는 사용 목적에 따라서 당업자가 적의 선정하여 배합할 수 있으며, 그 첨가량은 본 발명의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 선택될 수 있다. 예를 들어, 상기 성분들의 첨가량은, 조성물 전체 중량을 기준으로, 0.0001 중량% 내지 99.9 중량%일 수 있다.

본 개시의 일 실시예에서, 상기 첨가제 조성물이 첨가되는 조성물은 약제학적 조성물일 수 있다. 상기 약제학적 조성물은 방부제, 안정화제, 수화제 또는 유화 촉진제, 삼투압 조절을 위한 염 및/또는 완충제 등의 약제학적 보조제 및 기타 치료적으로 유용한 물질을 추가로 함유할 수 있다.

일 실시예로서, 상기 약제학적 조성물은 경구 투여제일 수 있으며, 상기 경구 투여제는 예를 들면, 정제, 환제, 경질 및 연질 캅셀제, 액제, 현탁제, 유화제, 시럽제, 분제, 산제, 세립제, 과립제, 펠렛제 등이 있다. 이들 제형은 유효 성분 이외에 계면 활성제, 희석제(예: 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 만니톨, 솔비톨, 셀룰로오스 및 글리신), 활택제(예: 실리카, 탈크, 스테아르산 및 그의 마그네슘 또는 칼슘염 및 폴리에틸렌 글리콜)를 함유할 수 있다. 정제는 또한 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 전분페이스트, 젤라틴, 트라가칸스, 메틸셀룰로오스, 나트륨 카복시메틸셀룰로오스 및 폴리비닐피롤리딘과 같은 결합제를 함유할 수 있으며, 경우에 따라 전분, 한천, 알긴산 또는 그의 나트륨 염과 같은 붕해제, 흡수제, 착색제, 향미제, 및 감미제 등의 약학적 첨가제를 함유할 수 있다. 상기 정제는 통상적인 혼합, 과립화 또는 코팅방법에 의해 제조될 수 있다.

일 실시예로서, 상기 약제학적 조성물은 비경구 투여제일 수 있으며, 상기 비경구 투여제는 직장, 국소, 피하, 경피 투여형 제형일 수 있다. 예를 들어 주사제, 점적제, 연고, 로션, 겔, 크림, 스프레이, 현탁제, 유제, 좌제(坐劑), 패취 등의 제형일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

일 실시예로서 상기 약제학적 조성물의 투여량은 치료 받을 대상의 연령, 성별, 체중과, 치료할 특정 질환 또는 병리 상태, 질환 또는 병리 상태의 심각도, 투여경로 및 처방자의 판단에 따라 달라질 것이다. 이러한 인자에 기초한 투여량 결정은 당업자의 수준 내에 있다. 예를 들어, 상기 투여량은 1 mg/kg/일 내지 10 g/kg/일 또는 5 mg/kg/일 내지 100 mg/kg/일 범위일 수 있으나, 상기 투여량은 어떠한 방법으로도 본 명세서의 범위를 한정하는 것이 아니다.

이하, 실시예, 비교예 및 시험예를 참조하여 본 개시를 상세히 설명한다. 이들은 오로지 본 개시를 보다 구체적으로 설명하기 위해 예시적으로 제시한 것일 뿐, 본 개시의 범위가 이 실시예, 비교예 및 시험예에 의해 제한되지 않는다는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가지는 자에 있어서 자명할 것이다.

[실험예 1] 항산화 효능 비교

본 개시의 일 실시예인 소듐 피루베이트(sodium pyruvate, 제품명: P5280, 제조사: sigma Aldrich)와 항산화제로 알려진 글루타치온(glutathione, GSH, 제품명: G6013, 제조사: sigma Aldrich) 및 글리옥실산(glyoxylic acid, 제품명: 260150, 제조사: sigma Aldrich)의 항산화 효능 비교 평가하였다. 항산화 효능이 평가는 FOX(Ferrous Oxidation-Xylenol Orange) 2 분석방법을 통해 H₂O₂ 제거 능력을 평가하였다. 상기 FOX2 분석방법을 이용한 항산화능의 측정은 H₂O₂가 Fe²⁺와의 반응에 의해 생성되는 Fe³⁺가 크실레놀 오렌지와 결합하여 Fe³⁺-크실레놀 오렌지 컴플렉스가 형성되면서 노란 색이 자주색으로 전환되는 것을 이용한 방법이다. 항산화 효능 물질이라면 H₂O₂제거시 자주색으로의 변환이 줄어들게 된다. H₂O₂100 μM과 소듐 피루베이트, 글루타치온 및 글리옥실산을 각각 10ppm, 20ppm, 50ppm 및 100ppm의 농도별로 넣어 주고, 37℃에서 1 시간 동안 반응시켰다. 그 다음, 퍼옥사이드 분석 키트(23285, Thermo Scientific)를 이용하여 반응시킨 후 흡광도를 측정하여 남아 있는 H₂O₂양을 측정하였다.

그 결과, 도 1과 같이 10, 20, 50, 100 ppm 농도에서 소듐 피루베이트, 글루타치온 및 글리옥실산 모두 H₂O₂ 제거 능력이 우수하여, 유사한 항산화 효능을 갖는 것으로 나타났다.

[실험예 2] 항산화제 종류에 따른 비타민 C의 산화 방지 효능 비교

상기 실험예 1에서 모두 유사한 항산화 효능을 갖는 것으로 확인한 본 개시의 일 실시예인 소듐 피루베이트(sodium pyruvate)와 항산화제로 알려진 글루타치온(glutathione, GSH) 및 글리옥실산(glyoxylic acid)의 비타민 C의 산화 방지 효능을 아래와 같이 비교 평가하였다. 비타민 C는 산화되면 노란색으로 변색되어 역가가 떨어지는 현상이 나타나게 되므로, 분광광도계(제품명: SPECTROstar Nano® Absorbance Plate Reader, 제조사: BMG LABTECH)를 이용해 560nm에서 흡광도를 측정하여 비타민 C의 변색 정도를 확인함으로써 비타민 C의 산화 방지 효능을 비교하였다. 구체적으로, 비타민 C 용액(제품명: A4403, 제조사: Sigma aldrich ) 200μl를 96 웰 플레이트에 넣은 후 블랭크(blank)로 프레시(fresh)하게 제조한 10% 비타민 C 수용액을 준비하였다. 상기 10% 비타민 C 수용액을 40℃에서 8주 동안 보관하면서 0, 1, 2, 4 및 8주 경과시의 흡광도 변화를 분광광도계를 이용하여 560nm에서 측정하여 도 2의 결과를 얻었다(OD: optical density). 이를 아래 실험에서 표준 커브(standard curve)로 활용하였다.

그 다음, 아래 표의 조성으로 각 용액을 제조하고, 40℃에서 4주 동안 보관하여 4주 경과시의 흡광도 변화를 측정하였다.

INCI	실시예1	실시예2	실시예 3	비교예 1	비교예 2	비교예3	비교예4	비교예 5	비교예6
정제수	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100
비타민 C(Ascorbic Acid)	10	10	10	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05
소듐 피루베이트(Sodium pyruvate)	0.05	0.2	1	-	-	-	-	-	-
글루타치온(glutathione, GSH)	-	-	-	0.05	0.2	1	-	-	-
글리옥실산(glyoxylic acid)	-	-	-	-	-	-	0.05	0.2	1

(단위: 중량%)

그 결과, 상기 실험예 1에서 소듐 피루베이트, 글루타치온 및 글리옥실산 모두 모두 항산화 능력이 우수한 것으로 나타났음에도 불구하고, 글리옥실산은 글루타치온 및 소듐 피루베이트와 달리 비타민 C의 산화를 촉진하는 것으로 확인되었다(도 3 및 도 4 참조). 이는 단순히 항산화제로 알려진 물질이 모두 비타민 C의 산화를 방지할 수 있는 것이 아니며, 비타민 C의 산화 방지능, 즉 비타민 C의 안정화능은 본 개시의 유효성분인 피루베이트의 특이적인 효능임을 의미한다.

또한, 0.05중량% 글루타치온을 포함하는 비교예 1은 비타민 C 산화 방지 효능이 거의 나타나지 않은데 반해, 본 개시의 유효성분인 피루베이트인 소듐 피루베이트를 0.05중량%로 포함하는 실시예 1은 비타민 C의 산화 방지효과가 0.2중량%의 글루타치온을 포함하는 비교예 2보다도 높은 것으로 나타났다. 이는 본 개시의 유효성분인 피루베이트가 종래 비타민 C의 산화방지제로 사용되던 글루타치온보다 소량으로도 우수한 비타민 C의 산화방지 효과를 나타냄을 의미한다.

[실험예 3] 피루베이트의 농도에 따른 비타민 C의 산화 방지 효능 비교

본 개시의 일 실시예인 피루베이트의 농도에 따른 비타민 C 산화 방지 효능을 비교 평가하였다.

상기 실험예 2와 동일한 방법으로 조성물 총 중량에 대하여 10중량%의 순수 비타민 C와 각각 0, 0.01, 0.02, 0.05, 0.2 또는 1중량%의 소듐 피루베이트를 포함하는 조성물을 제조하고, 비타민 C의 C 산화 방지 효능을 비교하였다.

그 결과, 도 5 및 도 6과 같이 소듐 피루베이트는 0.01 중량% 내지 1 중량%에서 모두 비타민 C의 산화 방지 효능이 확인되었으며, 소듐 피루베이트의 함량이 0.2 중량% 이상에서는 비타민 C의 산화 방지 효능 증가 폭이 감소하는 것으로 나타났다.

[실험예 4] 피루베이트 유도체 종류에 따른 비타민 C의 산화 방지 효능 비교

본 개시의 일 실시예인 피루베이트의 유도체 종류에 따른 비타민 C 산화 방지 효능을 비교 평가하였다.

상기 실험예 2와 동일한 방법으로 조성물 총 중량에 대하여 10중량%의 순수 비타민 C와 0, 0.05 또는 0.2 중량%의 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate), 메틸 피루베이트(Methyl pyruvate) 또는 에틸 피루베이트(Ethyl pyruvate)를 포함하는 조성물을 제조하고, 비타민 C의 C 산화 방지 효능을 비교하였다.

그 결과, 도 7 및 도 8과 같이 세 피루베이트 모두 비타민 C의 산화 방지 효능이 나타났다.

[실험예 5] 피루베이트 함량에 따른 조성물의 제형안정성 비교

본 개시의 일 실시예인 피루베이트의 함량에 따른 조성물의 제형안정성 비교 평가하였다.

비타민 C 용액(제품명: A4403, 제조사: Sigma aldrich )과 소듐 피루베이트(sodium pyruvate, 제품명: P5280, 제조사: sigma Aldrich)를 사용하여 아래 표의 조성으로 에멀젼 제형의 조성물을 제조하고, 30℃에서 부룩필드 점도계 LVF(Brookfield viscometer LVF)로 각 조성물의 점도를 2분간 측정하였다. 그 측정값을 피루베이트를 포함하지 않는 조성물에 대한 비율로 표기하여 도 9에 나타내었다.

INCI	비교예7	실시예4	실시예5	실시예6	실시예7	실시예8	실시예9
정제수	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100	To 100
비타민 C(Ascorbic Acid)	10	10	10	10	10	10	0.05
소듐 피루베이트(Sudium pyruvate)	-	0.01	0.05	0.1	0.2	0.5	1

(단위: 중량%)

그 결과, 피루베이트의 함량이 0.5 중량% 이상에서 제형의 점도가 하락하여, 비타민 C 10중량%에 대한 피루베이트의 중량이 0.5중량% 미만일 때 제형이 안정적임을 확인할 수 있었다.

[실험예 6] 비타민 C 함량에 따른 비타민 C의 산화 방지 효능 비교

본 개시의 일 실시예인 비타민 C 함량에 따른 피루베이트의 비타민 C 산화 방지 효능을 비교 평가하였다.

상기 실험예 2와 동일한 방법으로 조성물 총 중량에 대하여 10중량% 또는 20중량%의 순수 비타민 C와 0, 0.05, 0.2 또는 1 중량%의 소듐 피루베이트(Sodium pyruvate)를 포함하는 조성물을 제조하고, 비타민 C의 C 산화 방지 효능을 비교하였다.

그 결과, 도 10 및 도 11과 같이 10중량% 및 20중량%의 비타민 C 모두에서 피루베이트의 비타민 C의 산화 방지 효능이 나타났다.

본 개시는 일 실시예로서 다음의 실시형태들을 제공할 수 있다.

제1실시형태는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화방지를 위한 첨가제 조성물로, 상기 첨가제 조성물은 유효성분으로 피루브산(pyruvic acid) 또는 피루베이트(pyruvate)를 포함하는, 첨가제 조성물을 제공할 수 있다.

제2실시형태는, 제1실시형태에 있어서, 상기 비타민 C 유도체는 소듐아스코르빌포스페이트(Sodium ascorbylphosphate; SAP), 마그네슘아스코르빌포스페이트(Magnesium ascorbylphosphate; MAP), 칼슘아스코르빌포스페이트 (Calsium ascorbylphosphate), 아스코르브산폴리펩티드(Ascorbic acid polypeptide), 에틸아스코르빌에테르(Ethyl ascorbyl ether), 아스코르빌 디팔미테이트(Ascorbyl dipalmitate), 아스코르빌팔미테이트(Ascorbyl palmitate), 아스코르빌스테아레이트 (Ascorbyl stearate), 아스코르빌글루코사이드(Ascorbyl glucoside) 및 아스코르빌에틸실라놀펙티네이트(Ascorbyl ethylsilanol pectinate)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는, 첨가제 조성물을 제공할 수 있다.

제3실시형태는, 제1실시형태 및 제2실시형태 중 하나 이상에 있어서, 상기 피루베이트는 소듐 피루베이트(sodium pyruvate), 메틸 피루베이트(methyl pyruvate) 및 에틸 피루베이트(ethyl pyruvate)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는, 첨가제 조성물을 제공할 수 있다.

제4실시형태는, 제1실시형태 내지 제3실시형태 중 하나 이상에 있어서, 상기 피루브산 또는 피루베이트는 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.001 중량% 내지 10 중량%로 첨가되는, 첨가제 조성물을 제공할 수 있다.

제5실시형태는, 제1실시형태 내지 제4실시형태 중 하나 이상에 있어서, 상기 피루브산 또는 피루베이트는 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.01 중량% 내지 1 중량%로 첨가되는, 첨가제 조성물을 제공할 수 있다.

제6실시형태는, 제1실시형태 내지 제5실시형태 중 하나 이상에 있어서, 상기 화장료 조성물에 포함되는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체와 피루브산 또는 피루베이트의 중량비는 5 내지 30: 0.01 내지 1인, 첨가제 조성물을 제공할 수 있다.

제7실시형태는, 제1실시형태 내지 제6실시형태 중 하나 이상에 있어서, 상기 화장료 조성물에 포함되는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체와 피루브산 또는 피루베이트의 중량비는 10 내지 20: 0.01 내지 1인, 첨가제 조성물을 제공할 수 있다.

제8실시형태는, 비타민 C 또는 비타민 C 유도체; 및 제1실시형태 내지 제7실시형태 중 하나 이상의 첨가제 조성물을 포함하는, 화장료 조성물을 제공할 수 있다.

본 개시의 일 실시예에 따른 조성물의 제형예를 아래에서 설명하나, 다른 여러 가지 제형으로도 응용 가능하며, 이는 본 명세서를 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.

[제형예 1]

하기 표에 기재된 조성에 따라 통상적인 방법으로 크림 제형의 화장료 조성물을 제조하였다.

원료명	함량(중량%)
소듐 피루베이트(Sodium pyruvate)	1.00
비타민 C(Vitamin C)	1.00
카나우바 왁스(Carnauba Wax)	0.60
글리세릴스테아레이트피이지-100스테아레이트 (Glyceryl StearatePEG-100 Stearate)	1.50
세테아릴알코올 (Cetearyl Alcohol)	0.80
글리세릴스테아레이트 (Glyceryl Stearate)	1.00
베헤닐 알코올 (Behenyl alcohol)	1.00
폴리글리세릴-3 메칠글루코스디스테아레이트 (POLYGLYCERYL-3 METHYLGLUCOSE DISTEARATE)	2.50
토코페롤피토스테릴/베헤닐/옥틸도데실라우로일글루타메이트 (TocopherolPhytosteryl/Behenyl/Octyldodecyl Lauroyl Glutatmate)	0.50
펜타에리스리틸테트라에칠헥사노에이트(Pentaerythrityl TetraethylHexanoate)	4.50
하이드로제네이티드C6-14올레핀폴리머(Hydrogenated C6-14 Olefin Polymers)	5.00
부틸렌글라이콜디카프릴레이트/디카프레이트 (Butylene Glycol Dicaprylate/Dicaprate)	2.50
다이메치콘(Dimethicone)	1.00
다이소듐이디티에이(Disodium EDTA)	0.05
글리세린(Glycerin)	3.00
프로판디올(Propandiol)	7.00
1,2-헥산디올(1,2-Hexandiol)	1.00
글리세릴카프릴레이트(Glyceryl Caprylate)	0.10
토코페롤에칠헥실글리세린 (TocopherolEthylhexylglycerin)	0.05
정제수소르비탄이소스테아레이트폴리아크릴레이트-13폴리이소부텐폴리소르베이트20 (WaterSorbitanisostearatePolyacrylate-13PolyisobutenePolysorbate 20	0.70
정제수	잔량

상기 실시형태들은 본 개시의 설명을 위해 개시되었으며, 상기 설명은 본 개시의 범위를 제한하는 것이 아니다. 따라서, 본 개시의 의미 및 범위를 벗어나지 않는 한, 다양한 수정, 변형, 및 대체가 당해 기술분야의 통상의 기술자에게서 발생될 수 있다.

Claims

비타민 C 또는 비타민 C 유도체를 포함하는 화장료 조성물의 비타민 C 또는 비타민 C 유도체의 산화방지를 위한 첨가제 조성물로, 상기 첨가제 조성물은 유효성분으로 피루브산(pyruvic acid) 또는 피루베이트(pyruvate)를 포함하는, 첨가제 조성물.
제1항에 있어서, 상기 비타민 C 유도체는 소듐아스코르빌포스페이트(Sodium ascorbylphosphate; SAP), 마그네슘아스코르빌포스페이트(Magnesium ascorbylphosphate; MAP), 칼슘아스코르빌포스페이트 (Calsium ascorbylphosphate), 아스코르브산폴리펩티드(Ascorbic acid polypeptide), 에틸아스코르빌에테르(Ethyl ascorbyl ether), 아스코르빌 디팔미테이트(Ascorbyl dipalmitate), 아스코르빌팔미테이트(Ascorbyl palmitate), 아스코르빌스테아레이트 (Ascorbyl stearate), 아스코르빌글루코사이드(Ascorbyl glucoside) 및 아스코르빌에틸실라놀펙티네이트(Ascorbyl ethylsilanol pectinate)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는, 첨가제 조성물.
제1항에 있어서, 상기 피루베이트는 소듐 피루베이트(sodium pyruvate), 메틸 피루베이트(methyl pyruvate) 및 에틸 피루베이트(ethyl pyruvate)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상을 포함하는, 첨가제 조성물.
제1항에 있어서, 상기 피루브산 또는 피루베이트는 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.001 중량% 내지 10 중량%로 첨가되는, 첨가제 조성물.
제1항에 있어서, 상기 피루브산 또는 피루베이트는 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.01 중량% 내지 1 중량%로 첨가되는, 첨가제 조성물.
제1항에 있어서, 상기 화장료 조성물에 포함되는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체와 피루브산 또는 피루베이트의 중량비는 5 내지 30: 0.01 내지 1인, 첨가제 조성물.
제1항에 있어서, 상기 화장료 조성물에 포함되는 비타민 C 또는 비타민 C 유도체와 피루브산 또는 피루베이트의 중량비는 10 내지 20: 0.01 내지 1인, 첨가제 조성물.
비타민 C 또는 비타민 C 유도체; 및
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항의 첨가제 조성물을 포함하는, 화장료 조성물.