KR20190033441A - 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 세균 억제용 조성물 - Google Patents
루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 세균 억제용 조성물 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 루부소사이드(Rubusoside; 13-O-β-glucosyl-19-O-β-d-glucosyl-steviol)를 유효성분으로 포함하는 구강 세균 억제용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 구강 세균 억제용 조성물은 Rubus suavissimus라는 식물에서 얻어지는 천연감미료로 알려진 루부소사이드를 포함하여 부작용을 최소화하고 항균력이 우수하기 때문에 식품, 의약 및 화장품 산업에 다양하게 응용될 수 있다.
Description
본 발명은 루부소사이드(Rubusoside; 13-O-β-glucosyl-19-O-β-d-glucosyl-steviol)를 유효성분으로 포함하는 구강 세균 억제용 조성물에 관한 것이다. 보다 상세하게는 루부소사이드를 유효성분으로 포함함으로써 충치균인 스트렙토코커스 뮤탄스에 대한 항균 활성이 우수한 구강 세균 억제용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 구강 세균 억제용 조성물은 Rubus suavissimus라는 식물에서 얻어지는 천연감미료로 알려진 루부소사이드를 포함하여 부작용을 최소화하고 항균력이 우수하기 때문에 식품, 의약 및 화장품 산업에 다양하게 응용될 수 있다.
치아는 인산칼슘(Calcium phosphate)으로 이루어진 무기질로서 그 질환은 크게 충치와 치주질환이다. 이중 충치는 어린이부터 성인까지 치과질병의 가장 큰 부분을 차지하고 있으며 발생빈도가 높아지고 있다. 대한치과의사협회의 보고에 따르면, 아동의 90% 이상이 치아 우식(Dental caries)을 경험하며, 성인의 80% 이상이 잇몸질환을 갖고 있다고 한다. 이런 질환을 일으키는 주요한 원인은 구강내의 미생물에 의한 감염으로 세균, 음식물, 타액의 상호작용에 의해 유발된다. 즉, 구강내 세균의 발육에 필요한 영양분과 수분이 음식물과 타액, 치온구액등에 의하여 계속 공급되고 구강내의 환경이 미생물이 발육하기에 적합한 온도(37℃), pH(중성부근)를 갖는다.
치주질환을 유발하는 대표적인 미생물로 스트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans)와 플레보텔라 인터메디아(Prevotella intermedia)가 있다. 이런 미생물들은 음식물 내에 존재하는 자당(Sucrose)을 포도당(Glucose)과 과당(Fructose)으로 생성하는 미생물 대사과장을 일으켜 포도당의 중합체인 불용성 글루칸(Glucan)을 치면에 형성한다. 이러한 과정에서 글루칸에 의해 구강내 다른 미생물들과 치면에 부착하여 치면세균막, 즉 프라그(Dental plaque)가 형성된다. 형성된 플라그의 내부에 스트렙토코커스 뮤탄스를 포함한 젖산균에 의해 축적된 젖산이 치아표면의 에나멜이 용해되어 충치가 발생된다. 또한 그러한 각종균의 증식에 따른 산물들에 의해 치욕이 용해되므로 치주질환이 발생되게 된다.
상기 충치 및 치주질환을 억제하기 위해서 항균물질인 소듐 바이카보네이트(NaHCO3), 트리클로산(Triclosan, C12H7Cl3O2), 폴리포스페이트(polyphosphate) 및 불화소다(NaF), 반코마이신(Vancomycin), 클로르헥시딘(Chlorhexidine) 및 스피라마이신(Spiramycin) 등의 항생물질, 또는 유기/무기 불소가 사용되어 왔다. 그러나 상기 방법들은 충치 예방에는 효과가 있으나, 구토, 설사, 항생물질 내성이 발생하는 단점이 있어 사용이 제한되고 있다. 특히 종래 충치, 치주염과 같은 세균 감염질환에 대해서는 항생제의 사용이 일반적이었으나 항생제는 인체의 유익한 세균까지 모두 해칠 뿐만 아니라, 과용할 경우 내성균의 출현, 환자의 면역능력 저하, 이에 따른 감염질환의 만성화, 균교대증 등과 같은 부작용을 유발시킨다.
따라서, 부작용이 없으며 유해 구강미생물에 대하여 선택적으로 항균활성이 높은 천연물질 개발이 필요하며, 최근 치·의학계에서는 천연식물 등을 이용한 민간전통의학의 효용성을 찾고 극대화하기 위한 수많은 연구가 이루어지고 있다.
한편, 루부소사이드는 천연 감미 소재로 설탕보다 200배 이상 감미를 가지는 특성이 알려져 있으며, 또한 난수용성 소재를 수용화하는데 도움을 주는 물질 특성이 최근 연구되었다 [대한민국 등록 특허 제10-1719579호]. 이에, 본 발명자들은 유해 구강 미생물에 대한 항균활성이 높으면서 부작용이 없는 구강 세균 억제용 조성물을 찾고자 연구한 결과, 루부소사이드를 유효성분으로 함유하는 구강 세균 억제용 조성물이 스트렙토코커스 뮤탄스를 비롯한 유해 구강 미생물에 대한 항균 활성이 매우 우수할 뿐만 아니라 천연물을 사용하여 부작용이 없음을 발견하고 본 발명을 완성하였다.
본 발명은 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명은 또한 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물을 그것을 필요로 하는 대상체에 투여하는 단계를 포함하는 구강 질환의 치료 방법을 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명은 또한 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명은 또한 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 명세서에서 사용되는 용어, "예방"이란, 본 발명의 상기 약제학적 조성물을 개체에 투여하여 구강 질환의 발병을 억제시키거나 지연시키는 모든 행위를 의미한다.
본 명세서에서 사용되는 용어, "치료"란, 본 발명의 상기 약제학적 조성물을 개체에 투여하여 구강 질환의 증세가 호전되도록 하거나 이롭게 되도록 하는 모든 행위를 의미한다.
본 명세서에서 사용되는 용어, "개선"은 치료되는 상태와 관련된 파라미터, 예를 들면 증상의 정도를 적어도 감소시키는 모든 행위를 의미한다.
본 명세서에서 사용되는 용어, "대상체"는 쥐, 가축, 인간 등을 포함하는 포유 동물을 비롯한 모든 동물을 의미한다.
제1구현예에 따르면,
본 발명은 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물을 제공하고자 한다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 있어서, 상기 루부소사이드는 트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans), 푸조박테리움 뉴클레아툼(Fusobacterium nulcleatum), 포르피로모나스 진지발리스(Porphyromonas gingivalis), 악티노마이세스 비스코서스(Actinomyces viscosus), 악티노바실러스 악티노마이세템코미탄스(Actinobacillus actinomycetemcomitans), 및 스트렙토코커스 상귀니스(Streptococcus sanguinis)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 구강 미생물에 항균 효과를 갖는 것을 특징으로 한다. 상기 구강 미생물은 글루코오스, 수크로오스, 프룩토오스 및 말토오스로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상을 탄소원으로 사용할 수 있다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 있어서, 상기 구강 질환은 치아우식증, 치은염, 치주염, 구강내 점막 궤양, 구취 및 구강건조증으로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 한다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 있어서, 상기 약제학적 조성물은 약제학적으로 허용가능한 담체를 추가로 포함하는 것을 특징으로 한다. 상기 약제학적으로 허용 가능한 담체는 의약 분야에서 통상 사용되는 담체 및 비히클을 포함하며, 구체적으로 이온 교환 수지, 알루미나, 알루미늄 스테아레이트, 레시틴, 혈청 단백질(예, 사람 혈청 알부민), 완충 물질(예, 각종 인산염, 글리신, 소르브산, 칼륨 소르베이트, 포화 식물성 지방산의 부분적인 글리세라이드 혼합물), 물, 염 또는 전해질(예, 프로타민 설페이트, 인산수소이나트륨, 인산수소캄륨, 염화나트륨 및 아연 염), 교질성 실리카, 마그네슘 트리실리케이트, 폴리비닐피롤리돈, 셀룰로즈계 기질, 폴리에틸렌 글리콜, 나트륨 카르복시메틸셀룰로즈, 폴리아릴레이트, 왁스, 폴리에틸렌 글리콜 또는 양모지 등을 포함하나 이에 제한되지 않는다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 있어서, 상기 약제학적 조성물은 윤활제, 습윤제, 유화제, 현탁제, 또는 보존제 등을 추가로 포함하는 것을 특징으로 한다.
제2구현예에 따르면,
본 발명은 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물을 그것을 필요로 하는 대상체에 투여하는 단계를 포함하는 구강 질환의 치료 방법을 제공하고자 한다.
본 발명에 따른 구강 질환의 치료 방법에 있어서, 상기 약제학적 조성물의 약학적 유효량, 유효 투여량은 상기 약제학적 조성물의 제제화 방법, 투여 방식, 투여 시간 및/또는 투여 경로 등에 의해 다양해질 수 있으며, 상기 약제학적 조성물의 투여로 달성하고자 하는 반응의 종류와 정도, 투여 대상이 되는 개체의 종류, 연령, 체중, 일반적인 건강 상태, 질병의 증세나 정도, 성별, 식이, 배설, 해당 개체에 동시 또는 다른 시기에 함께 사용되는 약물 기타 조성물의 성분 등을 비롯한 여러 인자 및 의약 분야에서 잘 알려진 유사 인자에 따라 다양해질 수 있으며, 당해 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자는 목적하는 치료에 효과적인 투여량을 용이하게 결정하고 처방할 수 있다. 본 발명의 상기 약제학적 조성물의 투여는 하루에 1 회 투여될 수 있고, 수회에 나누어 투여될 수 있다. 따라서 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
본 발명에 따른 구강 질환의 치료 방법에 있어서, 상기 약제학적 조성물의 투여 경로 및 투여 방식은 각각 독립적일 수 있으며, 그 방식에 있어 특별히 제한되지 아니하며, 목적하는 해당 부위에 상기 약제학적 조성물이 도달할 수 있는 한 임의의 투여 경로 및 투여 방식에 따를 수 있다. 상기 약제학적 조성물은 경구 투여 또는 비경구 투여 방식으로 투여할 수 있다.
제3구현예에 따르면,
본 발명은 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물을 제공하고자 한다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물에 있어서, 상기 루부소사이드는 트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans), 푸조박테리움 뉴클레아툼(Fusobacterium nulcleatum), 포르피로모나스 진지발리스(Porphyromonas gingivalis), 악티노마이세스 비스코서스(Actinomyces viscosus), 악티노바실러스 악티노마이세템코미탄스(Actinobacillus actinomycetemcomitans), 및 스트렙토코커스 상귀니스(Streptococcus sanguinis)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 구강 미생물에 항균 효과를 갖는 것을 특징으로 한다. 상기 구강 미생물은 글루코오스, 수크로오스, 프룩토오스 및 말토오스로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상을 탄소원으로 사용할 수 있다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물에 있어서, 상기 구강 질환은 치아우식증, 치은염, 치주염, 구강내 점막 궤양, 구취 및 구강건조증으로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 한다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물에 있어서, 상기 구강 위생 조성물은 치약, 구강세정제, 구강청정제, 구강용 스프레이, 구강용 연고제, 구강용 바니쉬, 구강양치액 및 검으로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 한다.
제4구현예에 따르면,
본 발명은 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물을 제공하고자 한다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물에 있어서, 상기 루부소사이드는 트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans), 푸조박테리움 뉴클레아툼(Fusobacterium nulcleatum), 포르피로모나스 진지발리스(Porphyromonas gingivalis), 악티노마이세스 비스코서스(Actinomyces viscosus), 악티노바실러스 악티노마이세템코미탄스(Actinobacillus actinomycetemcomitans), 및 스트렙토코커스 상귀니스(Streptococcus sanguinis)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 구강 미생물에 항균 효과를 갖는 것을 특징으로 한다. 상기 구강 미생물은 글루코오스, 수크로오스, 프룩토오스 및 말토오스로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상을 탄소원으로 사용할 수 있다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물에 있어서, 상기 구강 질환은 치아우식증, 치은염, 치주염, 구강내 점막 궤양, 구취 및 구강건조증으로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 한다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물에 있어서, 상기 식품은 류, 소시지, 빵, 초콜릿, 캔디류, 스낵류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 수프, 음료수, 차, 드링크제, 알코올 음료 및 비타민 복합제로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 한다.
본 발명에 따른 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물에 있어서, 상기 식품 조성물은 반려동물의 구강보건을 위해 사용되는 것을 특징으로 한다. 상기 반려동물의 구강보건을 위한 구강 식품 조성물은 껌, 사료, 음료 또는 간식을 포함할 수 있다.
도 1은 실시예 1에 따른 루부소사이드의 뮤탄수크라아제 활성 억제 효과를 나타낸다. (1: 설탕; 2: 과당; 3: 루부소사이드; 4: 효소와 설탕 반응 후 원심분리하여 불용성 물질 제거 후 상등액 탄수화물; 5: 효소와 설탕, 및 루부소사이드 반응 후 원심분리하여 불용성 물질 제거 후 상등액 탄수화물)
도 2는 실시예 2에 따른 루부소사이드의 불용성 글루칸 형성 억제 효과를 나타낸다. (1. 효소와 설탕 반응 후 원심분리하여 얻은 불용성 물질을 NaOH로 수용화; 2: 효소와 설탕, 그리고 루부소사이드 반응 후 원심분리하여 얻은 불용성 물질을 NaOH로 수용화)
도 3은 실시예 3에 따른 Lineweaver-Burk plot (A)와 Dixon plot (B) 를 이용한 루부소사이드의 뮤탄수크레이즈 억제 활성 비교 결과를 나타낸다.
도 4는 실시예 4에 따른 루부소사이드와 뮤탄수크레이즈 (3AIC)의 활성 부위에서의 소수성 및 친수성 상호작용 결과를 나타낸다.
도 5는 루부소사이드의 S. mutans 균에 대한 억제 활성 결과를 나타낸다. C, control (water); Ru, 250 mM rubusoside
도 6은 루부소사이드가 덱스트란수크라아제 Leuconostoc mesenteroides B-1299 및 B-1355 활성에 미치는 영향을 나타낸다. (1. 프락토오스, 2. 루부소사이드, 3. Leuconostoc mesenteroides B-1299 덱스트란수크라아제, 루부소사이드, 설탕 반응액, 4. Leuconostoc mesenteroides B-1299 덱스트란수크라아제, 루부소사이드, 설탕 반응액에서 단당, 이당 제거 후, 5. Leuconostoc mesenteroides B-1355 덱스트란수크라아제, 루부소사이드, 설탕 반응액, 6. Leuconostoc mesenteroides B-1355 덱스트란수크라아제, 루부소사이드, 설탕 반응액에서 단당, 이당 제거 후)
도 7는 루부소사이드가 덱스트란수크라아제 Leuconostoc mesenteroides B-512 활성에 미치는 영향을 나타낸다.
도 2는 실시예 2에 따른 루부소사이드의 불용성 글루칸 형성 억제 효과를 나타낸다. (1. 효소와 설탕 반응 후 원심분리하여 얻은 불용성 물질을 NaOH로 수용화; 2: 효소와 설탕, 그리고 루부소사이드 반응 후 원심분리하여 얻은 불용성 물질을 NaOH로 수용화)
도 3은 실시예 3에 따른 Lineweaver-Burk plot (A)와 Dixon plot (B) 를 이용한 루부소사이드의 뮤탄수크레이즈 억제 활성 비교 결과를 나타낸다.
도 4는 실시예 4에 따른 루부소사이드와 뮤탄수크레이즈 (3AIC)의 활성 부위에서의 소수성 및 친수성 상호작용 결과를 나타낸다.
도 5는 루부소사이드의 S. mutans 균에 대한 억제 활성 결과를 나타낸다. C, control (water); Ru, 250 mM rubusoside
도 6은 루부소사이드가 덱스트란수크라아제 Leuconostoc mesenteroides B-1299 및 B-1355 활성에 미치는 영향을 나타낸다. (1. 프락토오스, 2. 루부소사이드, 3. Leuconostoc mesenteroides B-1299 덱스트란수크라아제, 루부소사이드, 설탕 반응액, 4. Leuconostoc mesenteroides B-1299 덱스트란수크라아제, 루부소사이드, 설탕 반응액에서 단당, 이당 제거 후, 5. Leuconostoc mesenteroides B-1355 덱스트란수크라아제, 루부소사이드, 설탕 반응액, 6. Leuconostoc mesenteroides B-1355 덱스트란수크라아제, 루부소사이드, 설탕 반응액에서 단당, 이당 제거 후)
도 7는 루부소사이드가 덱스트란수크라아제 Leuconostoc mesenteroides B-512 활성에 미치는 영향을 나타낸다.
이하, 발명의 이해를 돕기 위해 다양한 실시예를 제시한다. 하기 실시예는 발명을 보다 쉽게 이해하기 위하여 제공되는 것일 뿐 발명의 보호범위가 하기 실시예에 한정되는 것은 아니다.
<실시예>
실시예 1. 루부소사이드의 뮤탄수크라아제 활성 억제 효과
스트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans)으로부터 뮤탄수크라아제(Mutansucrase)를 얻었으며[Biotechnol. Bioprocess. Eng. 2004. 9: 339-344], 루부소사이드는 스테비오사이드를 효소적 처리하여, MPLC로 정제하였다[Enzyme Microb Technol. 2014 Oct; 64-65:38-43. doi: 10.1016/j.enzmictec.2014.07.001. Epub 2014 Jul 11].
뮤탄수크라아제 반응은 기질로서 루부소사이드 50 mM, 설탕 500 mM, 완충용액 Sodium phosphate buffer (pH 6.5), 효소농도 0.1 U/mL를 이용하여 37℃에서 12시간 동안 수행하였다. 대조군은 설탕 500 mM만을 기질로서 사용하였다. 그 다음, 효소 반응 후, 원심분리하여 불용성 글루칸(Mutan)을 제거한 상등액을 TLC로 전개하였다. Acetonitrile:water = 85:15 (v/v) 로 1회 올리고, 0.3% (w/v) N-(1-naphthyl)-ethylenediamine 및 5% (v/v) H2SO4을 함유하는 메탄올 용액으로 코팅 후 125℃에서 5분 동안 황산 발색 시킴. 잔존하는 설탕의 양에 따라 효소 활성 저해 정도 확인하였다.
그 결과, 루부소사이드가 포함된 효소 반응기에서는 뮤탄수크라아제가 설탕을 이용하지 못하고 그대로 남아 있는 것으로 나타났다. 이로써, 루부소사이드가 뮤탄수크라아제의 활성을 저해하는 것이 확인되었다(도 1).
실시예 2. 루부소사이드의 불용성 글루칸 형성 억제 효과
불용성 글루칸을 동량의 1 M NaOH로 녹이고, TLC에 로딩하였다. 0.3% (w/v) N-(1-naphthyl)-ethylenediamine 및 5% (v/v) H2SO4를 함유하는 메탄올 용액에 dipping하고 말린 후 125 °C 5분 동안 황산 발색하여 농도 분석하였다.
그 결과, 루부소사이드가 없는 효소 반응기에서만 불용성 글루칸이 합성되는 것으로 나타났다. 이로써, 루부소사이드는 뮤탄수크라아제의 활성을 저해할 수 있음이 확인되었다(도 2).
실시예 3. 루부소사이드의 뮤탄수크레이즈에 대한 억제 타입 결정
기질의 농도와 억제제의 농도에 따른 관계식을 구해 Lineweaver-Burk plot 과 Dixon plot을 구해 억제 타입 결정하였다.
그 결과, 이중 역수 Lineweaver-Burk plot 의 교차점이 y축에 생긴 것과 Dixon plot의 교차점이 제 2사분면에 생긴 것으로 보아 루부소사이드는 뮤탄수크레이즈를 경쟁적으로 억제하는 것을 확인하였다(도 3).
실시예 4. 뮤탄수크레이즈에 대한 억제제의 구조적 관계 분석 실험
루부소사이드와 비슷한 구조를 가진 스테이비오사이드, 리바우디오사이드 A 및 스테비올의 억제 활성 비교하였다.
그 결과, Autodock 4.2를 이용하여 루부소사이드의 자유 결합 에너지는 -8.27 kcal/mol이었다. 가능한 친수성 및 소수성 결합의 상호작용은 Ligplot program을 이용하여 알아보았고, 루부소사이드의 탄소 원자는 소수적으로 Leu433, Leu434, Ala478, Asp280, Glu515, Trp517 그리고 Tyr916과 상호작용하는 것으로 확인되었다. 또한, 루부소사이드는 뮤탄수크레이즈의 결합 주머니(활성 부위)에서 3개의 수소결합을 형성하는데, 루부소사이드의 19번 탄소의 프도당 그룹 위 2번째 하이드록실기의 7번째 O 원자는 Lys977의 아미노산과 수소결합을 형성하고 거리는 2.61Aº 이며 13탄소의 포도당의 11번 O원자와 12번 O원자는 Asp909의 O원자와 수소결합을 형성하며 거리는 각각 2.91 A°, 3.04A°이었다(도 4).
실시예 5. 루부소사이드의 S. mutans 균에 대한 억제 실험
diffusion test를 통해 루부소사이드의 S. mutans균에 대한 억제 효과 및 MIC/MBC 값을 확인하였다.
[표 1]. 농도 별 루부소사이드를 이용하여 24시간 배양한 S. mutans 억제 패턴
[표 2]. 농도 별 루부소사이드를 이용하여 억제된 S. mutans를 24시간 추가 배양한 성장 패턴
그 결과, 대조군 주위에는 균이 잘 자라는 반면, 루부소사이드 디스크 주위에 균이 자라지 않는 것을 확인하였으며 MIC와 MBC 값이 각각 7 mM 과 10 mM로 나타났으며 이를 통해 루부소사이드가 S. mutans 균에 대한 정균 작용을 확인하였다(도 5).
실시예 6. 루부소사이드의 덱스트란수크라아제 활성에 대한 영향
덱스트란수크라아제는 Leuconostoc mesenteroides B-125F, B-1299 및 B-1355계열의 균을 배양하여 얻었다 [Enzyme Microb. Technol., 1994, 16: 1010-1015]. 덱스트란수크라아제 효소 반응은 기질로 설탕 500 mM, 루부소사이드, 완충용액으로 Sodium acetate buffer (pH 5.2), L. mesenteroides 유래 덱스트란수크라아제 3 U/ml로 28℃에서 12시간 수행하였다.
그 결과, 루부소사이드가 덱스트란수크라아제 Leuconostoc mesenteroides B-1299 및 B-1355의 활성에 영향을 미치지 않는 것으로 확인되었다(도 6). 한편, Leuconostoc mesenteroides B-512 덱스트란수크라아제의 경우 루부소사이드의 농도가 25 mM 이상에서는 활성이 저해되지만, 그 이하에서는 활성이 저해되지 않는 것으로 확인되었다(도 7).
따라서, 본 발명에 따른 루부소사이드는 설탕을 기질로 하는 뮤탄수크라아제의 활성은 저해하지만 덱스트란수크라아제의 활성은 저해하지 않아 충치를 야기하는 덴탈 플라크의 초기 물질인 불용성 뮤탄의 활성을 저해하는 루부소사이드는 천연 감미소재와 천연용제의 기능과 함께 건강한 식,음료의 안전 소재로 활용 될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 루부소사이드는 반려동물들의 구강보건을 위한 소재로 껌, 사료, 음료 및 간식의 소재로 활용될 수 있을 것으로 기대된다.
이상으로 본 발명의 특정한 부분을 상세히 기술하였는바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 구현 예일 뿐이며, 이에 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백하다. 따라서 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항과 그의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.
Claims (13)
- 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물.
- 제1항에 있어서,
상기 루부소사이드는 트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans), 푸조박테리움 뉴클레아툼(Fusobacterium nulcleatum), 포르피로모나스 진지발리스(Porphyromonas gingivalis), 악티노마이세스 비스코서스(Actinomyces viscosus), 악티노바실러스 악티노마이세템코미탄스(Actinobacillus actinomycetemcomitans), 및 스트렙토코커스 상귀니스(Streptococcus sanguinis)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 구강 미생물에 항균 효과를 갖는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물.
- 제1항에 있어서,
상기 구강 질환은 치아우식증, 치은염, 치주염, 구강내 점막 궤양, 구취 및 구강건조증으로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물.
- 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물.
- 제4항에 있어서,
상기 루부소사이드는 트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans), 푸조박테리움 뉴클레아툼(Fusobacterium nulcleatum), 포르피로모나스 진지발리스(Porphyromonas gingivalis), 악티노마이세스 비스코서스(Actinomyces viscosus), 악티노바실러스 악티노마이세템코미탄스(Actinobacillus actinomycetemcomitans), 및 스트렙토코커스 상귀니스(Streptococcus sanguinis)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 구강 미생물에 항균 효과를 갖는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물.
- 제5항에 있어서,
상기 구강 질환은 치아우식증, 치은염, 치주염, 구강내 점막 궤양, 구취 및 구강건조증으로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물.
- 제5항에 있어서,
상기 구강 위생 조성물은 치약, 구강세정제, 구강청정제, 구강용 스프레이, 구강용 연고제, 구강용 바니쉬, 구강양치액 및 검으로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 위생 조성물.
- 루부소사이드를 유효성분으로 포함하는 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물.
- 제8항에 있어서,
상기 루부소사이드는 트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans), 푸조박테리움 뉴클레아툼(Fusobacterium nulcleatum), 포르피로모나스 진지발리스(Porphyromonas gingivalis), 악티노마이세스 비스코서스(Actinomyces viscosus), 악티노바실러스 악티노마이세템코미탄스(Actinobacillus actinomycetemcomitans), 및 스트렙토코커스 상귀니스(Streptococcus sanguinis)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 구강 미생물에 항균 효과를 갖는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물.
- 제8항에 있어서,
상기 구강 질환은 치아우식증, 치은염, 치주염, 구강내 점막 궤양, 구취 및 구강건조증으로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물.
- 제8항에 있어서,
상기 식품은 류, 소시지, 빵, 초콜릿, 캔디류, 스낵류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 수프, 음료수, 차, 드링크제, 알코올 음료 및 비타민 복합제로 이루어진 군으로부터 하나 이상 선택되는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물.
- 제8항에 있어서,
상기 식품은 반려동물의 구강보건을 위해 사용되는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물.
- 제12항에 있어서,
상기 반려동물의 구강보건을 위한 구강 식품 조성물은 껌, 사료, 음료 또는 간식을 포함하는 것을 특징으로 하는 것인, 구강 질환 예방 또는 개선용 구강 식품 조성물.
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