KR20180075629A - 신규한 차단 제형 - Google Patents

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KR20180075629A
KR20180075629A KR1020187015070A KR20187015070A KR20180075629A KR 20180075629 A KR20180075629 A KR 20180075629A KR 1020187015070 A KR1020187015070 A KR 1020187015070A KR 20187015070 A KR20187015070 A KR 20187015070A KR 20180075629 A KR20180075629 A KR 20180075629A
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acid
fatty
ester
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KR1020187015070A
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팔라브 아르빈드 불사라
마틴 제이. 클라크
안토니 브이. 롤링즈
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글락소스미스클라인 컨슈머 헬스케어 홀딩스 (유에스) 엘엘씨
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Abstract

본 발명은 포유동물 입술의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 국소 o/w 에멀젼을 제공하고, 국소 수중유 에멀젼 조성물은 (a) 불연속 오일상; (b) 물을 포함하는 연속 수성상; (c) 증점제; (d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, (iv) 지방 알콜, 및 임의로 (v) 인지질을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고; 사용시, 조성물이 시험관 내에서 측정된 65 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.

Description

신규한 차단 제형
본 발명은 국소 적용을 위한 신규한 차단 조성물에 관한 것이다.
WO 2012/104604호에는 적어도 하나의 디알킬 양친매성 성분 및 적어도 하나의 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르를 포함하는 개인 관리 조성물에서 사용하기 위한 블렌드가 기재되어 있다. 블렌드는 수중유 에멀젼 조성물의 오일상으로 사용될 수 있다. 블렌드는 지방산 및 지방 알콜을 추가로 포함할 수 있다. WO 2012/104604호에 따라 제조된 블렌드는 DuraQuench™ 블렌드로서 Croda International PLC로부터 상업적으로 이용 가능하다. 예를 들어, DuraQuench™ IQ는 포타슘 세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세틸 알콜 및 세틸 베헤네이트를 포함한다. DuraQuench™ IQ SA는 포타슘 세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 스테아르산, 세틸 알콜 및 세틸 스테아레이트를 포함한다. DuraQuench™ 블렌드는 개인 관리 조성물에서 사용하에 적합하며, 피부의 표면 상에 층을 형성하고 수분 손실을 조절함으로써 피부에 보습을 제공한다. 또한, 문헌[Pennick et al., Intl J Cos Sci, 34, P 567-574 (2012)]을 참조한다.
그러나, 상기 기재된 지질 혼합물 및 상업적으로 판매되는 제품과 비교하여 개선된 수준의 차단성을 갖는 미용적으로 우수한 조성물에 대한 당 업계의 필요성이 존재한다.
따라서, 본 발명의 목적은 경피 수분 손실(TEWL)을 최소화하고, 예를 들어, 표피층(피부)을 통해 신체 내부로부터 주위 대기로 통과하는 물의 양/수량을 감소시키는 국소 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 추가 목적은 피부에 편리하고 용이하게 적용되고 미용적으로 우수한 국소 조성물을 제공하는 것이다.
발명의 요약
본 발명의 개시의 일 구현예는 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 적어도 하나의 지방 알콜; 및 임의로 포스파티딜 콜린을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 조성물 중에 약 50 몰% 내지 약 85 몰%의 알콜 또는 알콜의 혼합물의 몰% (또한 본원에서 '몰(mol)'로서 지칭됨)를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 60% 내지 약 70%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 63 내지 약 69%이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 몰%는 약 50 몰% 내지 약 85 몰%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 50% 내지 약 65%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 50 내지 약 62%이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 적어도 2개의 지방 알콜을 포함하는 경우, 조성물 중 제2의 지방 알콜 대 세틸 알콜 양의 몰비(Duraquench 블렌드로부터)는 약 4:1 내지 약 0.3:10이다. 또 다른 구현예에서, 조성물 중 제2의 지방 알콜 대 세틸 알콜 양의 몰비는 약 2:1 내지 약 0.5:1이다. 또 다른 구현예에서, 조성물 중 제2의 지방 알콜 대 세틸 알콜 양의 몰비는 약 2.0:1.0이다. 또 다른 구현예에서, 조성물 중 제2의 지방 알콜 대 세틸 알콜 양의 몰비는 약 1.25:1이다.
일 구현예에서, 베헤닐 알콜 대 세틸 알콜의 몰비는 약 0.3:1 내지 약 4:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 0.34:1 내지 약 1.25:1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 조성물 중 제2의 지방 알콜 대 세틸 알콜 양의 몰비는 약 1.0 내지 약 1.5:1이다. 일 구현예에서, 제2의 지방 알콜은 베헤닐 알콜이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 2.5:1 내지 약 19:1.0의 지방 알콜 대 지방산의 몰비를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 3:1 내지 약 10:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 5:1 내지 약 10:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 8:1 내지 약 9:1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 지방 알콜 대 지방산의 몰비는 약 2.5:1 내지 약 15:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 2.5:1 내지 약 6:1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 4.5% 내지 약 20%의 지방산의 몰%를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 지방산의 몰%는 약 7 내지 약 13%이다. 또 다른 구현예에서, 지방산의 몰%는 약 7 내지 약 10%이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 지방산의 몰%는 약 6% 내지 약 20%이다. 또 다른 구현예에서, 지방산의 몰%는 약 15 내지 약 20%이다. 또 다른 구현예에서, 지방산의 몰%는 약 18 내지 약 20 %이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 존재하는 경우, 2.0 내지 약 8 %의 포스파티딜 콜린 (PC)의 몰%를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 존재하는 경우, 약 7 내지 약 8%의 포스파티딜 콜린 (PC)의 몰%를 갖는다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 포스파티딜 콜린 (PC)의 몰%는 존재하는 경우, 6 내지 약 15.0%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 6 내지 약 9%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 6 내지 약 7%이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 35:1 내지 약 6:1의 적어도 하나의 지방 알콜 대 포스파티딜 콜린의 몰비를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 20:1 내지 약 6:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 10:1 내지 약 6:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 9:1 내지 약 8:1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 적어도 하나의 지방 알콜 대 포스파티딜 콜린의 몰비는 약 20:1 내지 약 7:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 9:1 내지 약 4.3 대 1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 4.0% 내지 약 18%의 에스테르의 몰%를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 6 내지 약 9%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 7.5 내지 약 8.5%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 8.0%이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 에스테르의 몰%는 약 5.0% 내지 약 18%이다. 일 구현예에서, 상기 몰%는 약 7.5% 내지 약 14%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 12.5 내지 약 14%이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 4.0:1 내지 약 19.0:1.0의 지방 알콜 대 에스테르의 몰비를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 7:1 내지 약 10:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 7.5 내지 약 8.5:1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 지방 알콜 대 에스테르의 몰비는 약 3.4:1 내지 약 12:0:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 3.44 내지 약 8이다. 또 다른 구현예에서, 상기 비는 약 4.03:1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 2% 내지 약 11%의 알킬 양친매성 성분의 몰%를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 4 내지 약 8%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 6.0이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트인 양친매성 성분을 포함하는 경우, 상기 몰%는 약 4.5% 내지 약 12.5%이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰%는 약 4.5 내지 약 8%이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 4:1 내지 약 25:1의 지방 알콜 대 알킬 양친매성 성분의 몰비를 갖는다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 9:1 내지 약 15:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 10:1 내지 약 13:1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드가 양친매성 성분으로서, 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트를 포함하는 경우, 지방 알콜 대 모노알킬 양친매성 성분의 몰비는 약 4:1 내지 약 13:1이다. 또 다른 구현예에서, 상기 몰비는 약 4:1 내지 약 6:1이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 2.0 내지 약 11 몰%의 알킬 양친매성 성분; 5.0% 내지 약 18% 몰%의 에스테르; 6% 내지 약 20 몰%의 지방산; 및 50-85몰%의 알콜, 및 임의로 2.0 내지 약 8.0 몰%의 포스파티딜 콜린의 몰%를 갖는다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 4.5 내지 약 12 몰%의 모노알킬 양친매성 성분; 약 5 내지 약 18 몰%의 에스테르; 약 6 내지 약 20 몰%의 지방산; 약 50 내지 약 85 몰%의 지방 알콜; 및 임의로 약 6 내지 약 15 몰%의 포스파티딜 콜린의 몰%를 갖는다.
또 다른 구현예에서, 층상 막 블렌드는 약 4.5 내지 약 12 몰%의 모노알킬 양친매성 성분; 약 7.5 내지 약 14 몰%의 에스테르; 약 15 내지 약 20 몰%의 지방산; 약 60 내지 약 70 몰%의 지방 알콜; 및 임의로 약 6 내지 약 9 몰%의 포스파티딜 콜린의 몰%를 갖는다.
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 포유 동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 방법으로서, 방법이
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물로서, 사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는, 유효량의 조성물을 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 것을 필요로 하는 포유 동물의 피부에 적용하는 것을 포함하는 방법이다.
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 포유 동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물의 용도로서, 사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 용도이다.
본 발명의 개시의 추가의 구현예는 포유 동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물이다.
본 발명의 개시의 추가의 구현예는 포유 동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 화장품 또는 약제 조성물의 제조에서의,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물의 용도로서,
사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 용도이다.
도 1은 수증기 투과율 (WVTR)이 다양한 수준의 DuraQuench IQ 및 인지질과 함께 1% 베헤닐 알콜을 함유하는 조성물에 대해 62 g.m- 2.hr-1 미만인 요망하는 영역(밝은 회색)을 도시한 것이다.
도 2는 수증기 투과율 (WVTR)이 다양한 수준의 DuraQuench IQ 및 인지질과 함께 2.5% 베헤닐 알콜을 함유하는 조성물에 대해 62 g.m-2.hr-1 미만인 요망하는 영역(밝은 회색)을 도시한 것이다.
도 3은 층상 구조체(A) 및 리포솜(B)을 형성할 수 있는 수중유 에멀젼 사이의 주요 물리적 차이를 예시한다.
일 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
본 발명의 에멀젼 조성물은 종래 기술의 조성물과 비교하여 개선된 수준의 차단성(occlusivity)을 갖는다.
일 구현예에서, 조성물은 크림, 로션, 밤(balm), 립 크림 또는 스틱 립 밤이다. 구현예에서, 조성물은 크림이다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 로션이다. 추가 구현예에서, 조성물은 밤이다. 또 다른 추가 구현예에서, 조성물은 립 크림이다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 스틱 립 밤이다.
사용 중인 조성물은 시험관 내에서 측정된 약 65 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율(WVTR)을 갖는다. 특정 구현예에서, 사용 중인 조성물은 시험관 내에서 측정된 약 62 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다. 또 다른 구현예에서, 사용 중인 조성물은 시험관 내에서 측정된 약 60 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는다.
추가 구현예에서, 사용 중인 조성물은 시험관 내에서 측정된 약 45 g.m- 2.hr-1 내지 약 65 g.m- 2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다. 또 다른 구현예에서, 사용 중인 조성물은 시험관 내에서 측정된 약 50 g.m- 2.hr-1 내지 약 65 g.m- 2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다. 또 다른 구현예에서, 사용 중인 조성물은 시험관 내에서 측정된 약 50 g.m- 2.hr-1 내지 약 62 g.m- 2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다. 일 구현예에서, 사용 중인 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 약 50 g.m-2.hr-1 내지 약 60 g.m-2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다.
구현예에서, 사용 중인 조성물은 시험관 내에서 측정된 약 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64 또는 65 g.m- 2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는다.
오일상
본 발명의 개시의 조성물은 불연속 오일상을 포함한다. 불연속 오일상은 연속 수성상 전체에 걸쳐 분산된다.
일 구현예에서, 불연속 오일상은 적어도 하나의 오일 및/또는 지방을 포함한다. 일 구현예에서, 오일 및/또는 지방은 2개 이상의 오일 및/또는 지방의 혼합물이다.
예시적인 오일 및 지방은 지방산, 지방산의 공급원, 지방 알콜, 에스테르, 글리세린의 에스테르(모노-, 디- 및 트리-에스테르를 포함함), 왁스, 스테롤, 탄화수소, 정유, 식물성 오일 및 식용 오일, 실리콘 오일, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 지방산이다. 일 구현예에서, 지방산은 포화 또는 불포화되거나, 분지쇄 또는 직쇄일 수 있는 C12 내지 C36 지방산이다. 또 다른 구현예에서, 지방산은 C18 내지 C36 지방산이다. 또 다른 구현예에서, 지방산은 C20 내지 C26 지방산이다. 또 다른 구현예에서, 지방산은 C22 지방산이다.
예시적인 지방산은 이소스테아르산 (이소악타데칸산으로도 알려져 있음) (C18), 리놀레산(C18), 리놀렌산(C18), 올레산(C18), 미리스트산(테트라데칸산으로도 알려져 있음)(C14), 리시놀레산(C18), 콜룸빈산(C18), 아라키드산 (에이코산산으로도 알려져 있음)(C20), 아라키돈산(C20), 헤네이코스산(heneicosic acid) (C21), 에루크산(erucic acid)(C22), 리그노세르산(테트라코산산으로도 알려져 있음) (C24), 네르본산(nervonic acid)(C24), 세르산(ceric acid)(C26), 몬탄산(montanic acid)(C28), 노나코산산(nonacosanoic acid)(C29), 락세르산(lacceric acid)(C32), 게드산(geddic acid)(C34) 및 테트라이아콘타놀(tetratriacontanol) (C36), 에이코사펜탄산(eicosapentanoic acid)(C20), 팔미트산(palmitic acid)(헥사데칸산으로도 알려져 있음)(C16), 스테아르산(옥타데칸산으로도 알려져 있음)(C18), 베헨산(도코산산으로도 알려져 있음)(C22), 헵타코센산(heptacosenoic acid)(C27), 노나코산산(nonacosanoic acid)(C29), 트리콘탄산(tricontanoic acid)(C30), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
지방산은 다양한 공급원으로부터 본 발명의 조성물로 도입될 수 있다. 구현예에서, 지방산은 오일 또는 왁스로서 조성물에 제공된다. 이와 관련하여 유용한 오일 또는 왁스의 예는 쌀겨 오일, 쌀겨 왁스, 아마인유, 헴프시드유, 호박씨유, 카놀라유, 대두유, 밀배아유, 올리브유, 포도씨유, 보라지 오일(borage oil), 달맞이꽃 오일, 블랙 커런트 시드 오일, 밤 오일, 옥수수유, 홍화유, 해바라기유, 해바라기씨유, 면실유, 낙화생유, 참기름 및 올루스(olus)(식물성) 오일, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 지방산의 공급원은 화학적으로 처리되는 경우 부티로스퍼뭄 파르키이(Butyrospermum parkii)로도 공지된 시어 버터이다. 시어 버터는 5개의 주요한 지방산, 즉, 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 리놀레산 및 아라키드산을 포함한다. 시어 버터는 또한 피토스테롤을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 포화되거나 불포화될 수 있는 지방 알콜이다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 또는 직쇄 C12-C36 지방 알콜이다. 일 구현예에서, 사슬은 분지된다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 또는 직쇄 C14-C26 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 또는 직쇄 C16 내지 C22 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 또는 직쇄 C20-C26 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C18-C30 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C20 내지 C30 탄소 원자이다. 추가 구현예에서, 분지쇄 또는 직쇄는 C22 내지 C28 탄소 원자이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C18 또는 C22 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C18 또는 C22 분지형 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 직쇄지방 알콜이다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 2개 이상의 지방 알콜의 혼합물이다.
본 발명에 사용하기 위한 예시적인 직쇄 지방 알콜은 데실 알콜 (C10), 라우릴 알콜 (C12), 트리데실 알콜 (C13), 미리스틸 알콜 (C14), 펜타데실 알콜 (C15), 세틸 알콜 (C16), 세테아릴 알콜 (C16/C18), 팔미톨레일 알콜 (C16), 헵타데실 알콜 (C17), 스테아릴 알콜 (C18), 노나데실 알콜 (C19), 아라키딜 알콜 (C20), 헤네이코실 알콜 (C21), 베헤닐 알콜 (C22), 에루실 알콜 (C22), 리그노세릴 알콜 (C24), 세릴 알콜 (C26), 1-헵타코사놀(C27), 몬타닐 알콜 (C28), 1-노나코사놀 (C29), 미리실 알콜 (C30), 라세릴 알콜 (C32), 게딜 알콜 (C34) 및 테트라이아콘타놀(tetratriacontanol)(C36), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 지방 알콜은 베헤닐 알콜, 이소스테아릴 알콜, 카프릴릴 알콜, 데실 알콜, 라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 라놀린 알콜, 아라키딜 알콜, 올레일 알콜, 팜(palm) 알콜, 이소세틸 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜 및 세테아릴 알콜, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 에스테르이다. 예시적인 에스테르는 코코-카프릴레이트/카프레이트, 디에틸 세바케이트, 디이소프로필 아디페이트, 디이소프로필 디리놀레에이트, 에틸 올레에이트, 에틸헥실 하이드록시스테아레이트, 글리콜 디스테아레이트, 글리콜 스테아레이트, 하이드록시옥타코사닐 하이드록시스테아레이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, 메틸 라우레이트, 메틸 살리실레이트, 메틸 스테아레이트, 미리스틸 락테이트, 옥틸 살리실레이트, 올레일 올레에이트, PPG-20 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 프로필렌 글리콜 디아세테이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트, 프로필렌 글리콜 모노라우레이트, 프로필렌 글리콜 모노팔미토스테아레이트, 프로필렌 글리콜 리시놀레에이트 및 수크로스 디스테아레이트, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
추가 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 글리세린의 에스테르이다. 예시적인 글리세린의 에스테르는 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 카프릴릭/카프릭/석시닉 트리글리세라이드, 코코글리세라이드, 글리세릴 시트레이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 글리세릴 라우레이트, 글리세릴 모노스테아레이트, 글리세릴 올레에이트, 글리세릴 팔미테이트, 글리세릴 리시놀레에이트, 글리세릴 스테아레이트, 모노 및 디글리세라이드, PEG-12 글리세릴 라우레이트, PEG-120 글리세릴 스테아레이트, 폴리글리세릴-3 올레에이트, 폴리옥실 글리세릴 스테아레이트, 탤로우 글리세라이드 및 중간 사슬 트리글리세라이드, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 특정 구현예에서, 글리세린의 에스테르는 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드이다. 일 구현예에서, 글리세린의 에스테르의 공급원은 부티로스퍼뭄 파르키(Butyrospermum parkii)로서도 알려져 있는 시어 버터(shea butter)이다. 또 다른 구현예에서, 글리세린의 에스테르는 단독 또는 시어 버터와 함께 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드이다.
또 다른 추가의 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 왁스이다. 예시적인 왁스는 동물 왁스, 식물 왁스, 광물 왁스, 실리콘 왁스, 합성 왁스 및 석유 왁스를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 적합한 왁스는 쌀겨 왁스, 카르나우바(carnauba) 왁스, 파라핀 왁스, 백랍, 칸데릴라(candelilla) 왁스, 밀랍, 호호바 왁스, 오조케라이트(ozokerite) 및 스핑고지질 또는 스핑고지질 모방체, 예를 들어, 세라마이드, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 왁스이고, 스핑고지질 또는 스핑고지질 모방체이다. 세라마이드는 스핑고신 및 지방산으로 구성된 지질 분자의 패밀리이다. 이들은 아실 결합을 함유하고, 건강한 피부에서 가장 풍부한 사슬 길이는 C16-C18의 아실 사슬 길이를 갖는 작은 분획을 갖는 C24-C26이다. 세라마이드는 각질층에서 광범위하게 발견된다. 세라마이드는 Evonik(Mobile, AL, USA) 또는 Sigma Chemical Company(St. Louis, Mo., U.S.A.)와 같은 주요 화학 공급업체로부터 상업적으로 이용 가능하다.
본 발명의 조성물에서 유용한 예시적인 세라마이드는 세라마이드-1, -2, -3, -4, -5, -6 또는 -7, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 국소 조성물에 유용한 것으로 당업자에게 공지된 다른 세라마이드가 본 발명의 조성물에서 유용한 것으로 추가로 고려된다. 일 구현예에서, 세라마이드는 세라마이드-3이다.
일 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 스테롤이다. 예시적인 스테롤은 브라시카 캄페스트리스(Brassica Campestris) 스테롤, C10-C30 콜레스테롤/라노스테롤 에스테르, 카놀라 스테롤, 콜레스테롤, 글리신 소야 스테롤, PEG-20 피토스테롤 및 피토스테롤, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
용어 "피토스테롤(phytosterol)"은 식물성 스테롤 및 식물성 스타놀을 나타낸다. 식물 스테롤은 모든 식물에서 발견되는 자연 발생 콜레스테롤-유사 분자이며, 식물성 오일에서 가장 높은 농도를 나타낸다. 식물성 스타놀은 각 식물성 스테롤의 수소화 화합물이다.
피토스테롤은 일반적인 식물성 오일의 자연 성분이다. 이와 관련하여 유용한 피토스테롤의 예시적인 공급원은 시어 버터, 식물성 오일, 톨(tall) 오일, 참기름, 해바라기유, 해바라기씨유, 쌀겨 오일, 크랜베리 종자 오일, 호박씨유 및 아보카도 왁스, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 특정 구현예에서, 피토스테롤의 공급원은 시어 버터이다.
피토스테롤은 통상적으로 피부의 기저막에 포함되며, 피부 세포의 분화를 통해 피부의 표면으로 전달될 수 있다. 따라서, 피토스테롤은 개선된 관리 및 보호 효과를 제공한다. 피토스테롤의 국소적인 적용은 또한 일반적으로 증가된 피부 수분 수준 및 증가된 지질 함량을 초래한다. 이는 피부의 표피탈락 거동을 개선시키고, 존재할 수 있는 홍반을 감소시킨다. 각각의 전체내용이 참조로서 본원에 포함되는 문헌[R. Wachter, Parf. Kosm., Vol. 75, p. 755 (1994) 및 R. Wachter, Cosm. Toil., Vol. 110, p. 72 (1995)]에는 피토스테롤의 이들 이로운 특성이 추가로 입증되어 있다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 탄화수소이다. 예시적인 탄화수소는 도데칸, 바셀린, 무기질유, 스쿠알란, 스쿠알렌 및 파라핀, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 탄화수소는 바셀린, 또는 바셀린과 또 다른 오일 또는 지방의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 바셀린 및 제2의 탄화수소의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 무기질유 및 제2의 탄화수소의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 바셀린 및 스쿠알란의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 무기질유 및 스쿠알란의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 탄화수소는 바셀린 및 무기질유의 혼합물이다.
구현예에서, 탄화수소는 스쿠알란이다. 스쿠알란은 피부의 자연적 장벽 기능을 향상시키고, 성분에 대해 피부를 보호하고, 수분을 유지하는 피부의 능력을 향상시킨다. 스쿠알란은 인간 각질층의 성분이다. 스쿠알란은 정제된 형태로 이용 가능하고(예를 들어, BASF로부터 이용 가능한 Fitoderm® 참조), 이의 정제된 형태로 조성물에서 사용될 수 있다. 대안적으로, 스쿠알란에서 풍부한 오일이 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물에서 유용한 스쿠알란의 예시적인 공급원은 상어 간유, 올리브유, 팜유, 밀배아유, 아마란스 오일, 쌀겨 오일 및 사탕수수를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
또 다른 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 정유이다. 예시적인 정유는 앵초 오일, 장미 오일, 유칼립투스 오일, 보라지 오일, 베르가못 오일, 카모마일 오일, 시트로넬라 오일, 라벤더 오일, 페퍼민트 오일, 소나무 오일, 솔잎 오일, 스피어민트 오일, 티 트리 오일 및 윈터그린 오일, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
추가 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 식물성 오일이다. 예시적인 식물성 오일은 올루스(식물성) 오일, 아몬드유, 아니시드유, 카놀라유, 피마자유, 코코넛 오일, 옥수수유, 아보카도 오일, 면실유, 올리브유, 팜핵유, 낙화생유, 해바라기유, 홍화유 및 대두유, 및 이들의 혼합물(이들 오일의 모든 수소화된 형태를 또한 포함)을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예는 올리브유 및/또는 식물성 오일을 사용한다.
또 다른 추가 구현예에서, 적어도 하나의 오일 및/또는 지방은 식용 오일이다. 예시적인 식용 오일은 계피 오일, 정향 오일, 레몬 오일 및 페퍼민트 오일, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 오일 및/또는 지방은 본원에 기재된 바와 같은 지방산, 지방산의 공급원, 또는 글리세린의 에스테르이다.
유리하게는, 본 발명의 구현예에서 사용되는 다수의 오일 및/또는 지방은 사람의 각질층에서 발견되는 지질과 동일하거나 유사하다.
적합하게는, 불연속 오일상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 5 중량% 내지 약 75 중량%의 양으로 존재한다. 구현예에서, 불연속 오일상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 5 중량% 내지 약 50 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 불연속 오일상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 5 중량% 내지 약 45 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 불연속 오일상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 5 중량% 내지 약 25 중량%의 양으로 존재한다.
수성상
본 발명의 조성물은 연속 수성상을 포함한다. 수성상은 물을 포함한다. 적합하게는, 수 혼화성인 임의의 추가 성분이 상기 수성상에 용해될 것이다.
적합하게는, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 25 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 45 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 50 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다. 추가 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 60 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 존재한다.
일 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 10 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로, 약 10 중량% 내지 약 60 중량%의 양으로, 또 다른 구현예에서 약 10 중량% 내지 약 40 중량%, 및 또 다른 구현예에서 약 10 중량% 내지 약 35 중량%의 양으로 물을 포함한다.
일 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 50 중량% 내지 약 90 중량%의 양으로 물을 포함한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 55 중량% 내지 약 85 중량%의 양으로 물을 포함한다.
일 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여, 약 1 중량% 내지 약 40 중량%의 양으로 글리세린을 포함한다. 또 다른 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여, 약 5 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 글리세린을 포함한다. 일 구현예에서, 연속 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여, 약 10 중량%의 양으로 글리세린을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 수성 상에서 글리세린은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여, 약 12 중량% 내지 약 40 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 수성 상에서 글리세린은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여, 약 20 중량% 내지 약 30 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 수성 상에서 글리세린은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여, 약 20 중량% 내지 약 25 중량%의 양으로 존재한다.
일 구현예에서, 연속 수성상은 또한 당 알콜, 예를 들어, 글루코스, 글리세롤, 소르비톨, 만니톨, 말티톨, 갈락티톨, 에리트리톨, 자일리톨, 이노시톨, 락티톨, 및 이들의 혼합물을 포함할 수 있다. 일 구현예에서, 당 알콜은 글루코스이다. 당 알콜은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 중량% 내지 약 20 중량%의 양으로 존재할 수 있다. 일 구현예에서, 당 알콜의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 10 중량% 내지 약 15 중량%이다. 또 다른 구현예에서, 당 알콜의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 10 중량%, 11 중량%, 12 중량%, 13 중량%, 14 중량% 또는 15 중량%이다.
연속 수성상은 다른 수 혼화성 성분, 예를 들어, 수 혼화성 증점제, 습윤제 및 pH 조절제를 추가로 포함할 수 있다.
증점제
본 발명의 조성물은 증점제 또는 레올로지 개질제를 포함한다. 구현예에서, 증점제는 2개 이상의 증점제의 혼합물이다.
증점제의 기능은 조성물의 불연속 오일상을 안정화시키는 것이다. 증점제는 또한, 예를 들어, 스틱 조성물을 형성시키는데 유용한 경도 및 구조적 지지체를 제공할 수 있다. 에멀젼 조성물의 수성 부분을 증점시키는데 사용되는 증점제는 수 혼화성일 수 있다. 다른 증점제는 비수성이어서 이는 에멀젼 조성물의 오일상을 증점시키기에 적합하게 만든다. 또 다른 증점제는 오일-물 계면에서 작용한다.
예시적인 수 혼화성 증점제는 셀룰로스 유도체, 예를 들어, 카르복시메틸셀룰로스, 하이드록시에틸셀룰로스, 하이드록시프로필셀룰로스 또는 하이드록시프로필 메틸셀룰로스; 아가; 카라기난(carrageenan); 커들란(curdlan); 젤라틴; 젤란(gellan); β-글루칸; 트래거캔쓰 검(tragacanth gum); 구아 검(guar gum); 아라비아 검(gum arabic); 로커스트 빈 검(locust bean gum); 펙틴; 전분; 카르보머, 예를 들어, 소듐 카르보머; 및 잔탄 유도체, 예를 들어, 데하이드로잔탄 검 및 잔탄 검; 이들의 염, 및 이들의 조합물 또는 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
예시적인 비수성 증점제는 아크릴레이트 코폴리머, VP/에이코센(Eicosene) 코폴리머, 왁스, 본원에서 기술된 바와 같은 지방 알콜 및 지방산을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 증점제는 아크릴레이트 코폴리머, 예를 들어, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 가교 폴리머, 폴리아크릴레이트 가교폴리머-6, 또는 하이드록시에틸 아크릴레이트와 소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 코폴리머의 혼합물이다.
일 구현예에서, 증점제는 잔탄 검이다. 다른 구현예에서, 증점제는 데하이드로잔탄 검이다. 또 다른 구현예에서, 증점제는 카르보머 또는 이의 염, 예를 들어, 소듐 카르보머이다. 추가 구현예에서, 증점제는 하이드록시에틸셀룰로스이다.
일 구현예에서, 증점제는 지방 알콜이다. 적합한 지방 알콜은 베헤닐 알콜, 이소스테아릴 알콜, 카프릴릴 알콜, 데실 알콜, 라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 라놀린 알콜, 아라키딜 알콜, 올레일 알콜, 팜 알콜, 이소세틸 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜 및 세테아릴 알콜, 및 이들의 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지는 않는다.
다른 적합한 지방 알콜은 트리데실 알콜, 펜타데실 알콜, 이소세틸 알콜, 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 이소스테아릴 알콜, 올레일 알콜, 노나데실 알콜, 헤네이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜, 리그노세릴 알콜, 세릴 알콜, 1-헵타코사놀, 몬타닐 알콜, 1-노나코사놀, 미리실 알콜, 라크세릴 알콜, 게딜 알콜, 테트라트리아콘타놀, 및 라놀린 알콜, 및 이들의 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 증점제는 지방산(포화되거나 불포화된, 분지쇄 또는 직쇄일 수 있음), 또는 지방산의 공급원, 및 이들의 혼합물이다.
적합한 지방산은 이소스테아르산, 리놀레산, 리놀렌산, 올레산, 미리스트산, 리시놀레산, 콜룸빈산, 아라키드산, 아라키돈산, 리그노세르산, 네르본산, 에이코사펜탄산, 팔미트산, 스테아르산 및 베헨산, 및 이들의 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지는 않는다.
다른 예시적인 지방산은 라우르산, 트리데실산, 미리스트산, 펜타데실산, 마르가르산, 올레산, 노나데실산, 아라키드산, 아라키돈산, 헤네이코실산, 베헨산, 트리코실산, 리그노세르산, 펜타코실산, 세로트산, 헵타코실산, 몬탄산, 노나코실산, 멜리스산, 헤나트리아콘틸산, 라세로산, 프실산, 게드산, 세로플라스트산 및 헥사트리아콘틸산, 및 이들의 혼합물을 포함하지만, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 증점제는 지방 알콜들의 혼합물, 셀룰로스 유도체, 잔탄 유도체, 비수성제, 및 카르보머를 포함한다. 일 구현예에서, 증점제는 베헤닐 알콜, 데하이드로잔탄 검, VP/에이코센 코폴리머, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 가교 폴리머 및 소듐 카르보머를 포함한다.
일 구현예에서, 증점제는 폴리아크릴레이트 가교폴리머-6과 하이드록시에틸 아크릴레이트/소듐 아크릴로일디메틸 타우레이트 코폴리머의 혼합물이다.
적합하게, 증점제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 10 중량%의 양으로 존재한다. 일 구현예에서, 증점제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다.
층상 막 구조체
본 발명의 조성물은 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함한다. 일반적으로, 이는 평면 지질 이중층 시트, 또는 오일 비말 둘레의 약간의 곡선(curve)을 지칭한다. 이러한 것은 또한, 벌크 수성상에서 분리된 별개의 층상으로 존재할 수 있다. 이는 둥근 형태로 형성된 리포솜 구조와는 대조적이다. 다른 구현예에서, 개개 층상 막 구조체는 때때로 액정으로서 언급되는, 둘 이상의 적층된 층상 막 구조체를 형성한다. 하나가 다른 하나의 상부 상에 함께 적층되는 두 개의 층상 막 구조체는 이중 층상 막 구조체로서 알려져 있다.
도 3은 층상 구조체를 형성할 수 있는 수중유 에멀젼(A)과 리포솜(B) 간의 중요한 물리적 차이를 예시한 것이다. O/W 에멀젼에서, 계면활성제-에멀젼화제는 친수성 헤드가 연속상으로 향하게 되고 소수성 꼬리가 오일 비말 내에 고정되도록 배향한다. 리포솜의 경우에, 이러한 것은 통상적으로, 수성 충전 코어(aqueous filled core)로서, 여기서, 계면활성제-에멀젼화제(여기서, 리포솜 구조를 형성할 수 있는 디알킬 인지질로서 나타냄)의 계면 층의 친수성 헤드는 친수성 수성 코어 쪽으로 배향되며, 최외층은 연속상 쪽으로 배향된다.
시스템이 본원에 추가로 기술된 것과 같은 층상 형성 구성성분들을 함유하더라도, 그러한 시스템은 리포솜 또는 O/W 에멀젼 중 어느 하나를 수득하는 방식으로 제조될 수 있다. 각 시스템의 물리적 특징은 상이하고, 하기에서 개략된다:
Figure pct00001
상술된 성질들은 당해 분야에서 이용 가능한 표준 실험실 측정 방법을 이용하여 측정 가능하다. 이러한 성질들 모두는 층상 구조체(예를 들어, FTIR/XRD를 가짐)를 갖는 그러한 O/W 에멀젼의 정확한 지정(designation)(현미경 검사, 레올로지, 시각적 평가)을 명확히 제공할 것이다.
본 발명에 따르면, 적어도 하나의 층상 막 구조체는 (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함한다. 적어도 하나의 층상 막 구조체는 임의로 인지질을 포함한다.
다른 구현예는 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜; (v) 제2의 장쇄 지방 알콜; 및 (v) 임의로, 인지질을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용 시에, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정한 경우 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물이다.
일 구현예에서, 층상 블렌드는 C16-18 사슬 길이(분지쇄 또는 직쇄)의 지방 알콜, 및 C22-C30 탄소 원자의 제2의 보다 긴(분지쇄 또는 직쇄) 지방 알콜을 함유한다.
적합하게, "층상 막 블렌드"로서 알려진, 층상 막 구조체의 성분들은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 2 중량% 내지 약 20 중량% 양으로 존재한다. 일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 2 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재한다. 다른 구현예에서, 층상 막 블렌드는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 2 중량%, 3 중량%, 4 중량%, 5 중량%, 6 중량%, 7 중량%, 8 중량%, 9 중량%, 10 중량%, 11 중량%, 12 중량%, 13 중량%, 14 중량% 또는 15 중량%의 양으로 존재한다.
"지방 알콜" 또는 "지방산" 등에 대한 언급에서 사용되는 바와 같은 본원에서 사용되는 용어 "장쇄" 또는 "지방"은 직쇄이거나 분지쇄이고, 포화되거나 불포화될 수 있고, 적합하게 12 내지 36개의 탄소 원자로 이루어진 탄화수소 골격 사슬을 지칭한다. 일 구현예에서, 사슬은 16 내지 26개의 탄소 원자이다. 다른 구현예에서, 사슬은 16 내지 22개의 탄소 원자이다. 일 구현예에서, 사슬은 22 내지 30개의 탄소 원자이다. 일 구현예에서, 사슬은 16 내지 26개의 탄소 원자이다. 다른 구현예에서, 사슬은 16 내지 22개의 탄소 원자이다. 다른 구현예에서, 사슬은 20 내지 22개의 탄소 원자이다. 다른 구현예에서, 사슬은 20 내지 30개의 탄소 원자, 적합하게, 22 내지 30개의 탄소 원자이다. 다른 구현예에서, 사슬은 22 내지 28개의 탄소 원자이다.
적합하게, 함께 취해지는, 층상 막 구조체의 성분들은 약 0.9 내지 약 1의 임계 패킹 파라미터(critical packing parameter, CPP)를 갖는다.
CPP는 하기 수학식에 따라 계산된다:
CPP=v/al
상기 식에서, v는 소수성 사슬(들)의 실제 부피이며, a는 친수성 헤드 기(들)의 단면적이며, l은 소수성 사슬(들)의 대략적 길이이다. CPP는 문헌[S. Friberg, J. Soc. Cosmet. Chem., 1990, 41, 155-171]에서 보다 상세히 기술되며, 이러한 문헌의 내용은 본원에 참고로 포함된다.
알킬 양친매성 성분
알킬 양친매성 성분은 디알킬 양친매성 성분 및/또는 모노알킬 양친매성 성분일 수 있다.
본원에서 사용되는 용어 "디알킬 양친매성 성분"은 친수성 성질 및 친지성 성질 둘 모두를 갖는 성분을 지칭한다. 일 구현예에서, 디알킬 양친매성 성분은 큰 친수성 헤드 기, 및 두 개의 알킬 기를 포함하는 긴 소수성 꼬리를 포함한다. 일 구현예에서, 두 개의 알킬 기는 장쇄 알킬 기이다.
디알킬 양친매성 성분은 이온성(즉, 음이온성, 양이온성, 또는 쯔비터이온성) 또는 비-이온성일 수 있다.
디알킬 양친매성 성분이 음이온성일 때, 음이온성 작용성은 예를 들어, 인함유 산 기 또는 이의 염 또는 황함유 산 기 또는 이의 염에 의해 제공될 수 있다. 적합한 인함유 산 기는 -OP(=O)(OH)O-, -(OA)nOP(=O)(OH)O-, 및 -(OA)nOP(=O)(OH)O(AO)m-을 포함하며, 여기서, A는 알킬렌 기, 예를 들어, 에틸렌, 프로필렌, 등을 나타내며, m 및 n은 1 내지 60, 요망되게, 5 내지 30이다. 적합한 황함유 산 기는 설포석시네이트: -OC(O)CH(SO3H)CH2C(O)O-, 및 알킬화된 설포석시네이트: -(OA)n OC(O)CH((SO3H)CH2C(O)O-, 및 -(OA)n OC(O)CH((SO3H)CH2C(O)O(AO)m-을 포함하며, 여기서, A, n 및 m은 상기에서 정의된 바와 같다.
디알킬 양친매성 성분이 양이온성일 때, 양이온성 작용성은 예를 들어, 디알킬 디메틸 아민: -N+(CH3)2-, 또는 이미다졸린에 의해 제공될 수 있다.
디알킬 양친매성 성분이 비이온성일 때, 비이온성 친수성 작용성은 예를 들어, 소르비톨, 소르비탄, 수크로스 및 폴리글리세롤의 에스테르, 및 이들의 알콕실레이트에 의해 제공될 수 있다.
일 구현예에서, 디알킬 양친매성 성분은 이온성이다. 다른 구현예에서, 디알킬 양친매성 성분은 음이온성이다. 일 구현예에서, 음이온성 작용성은 인함유 산 기 또는 이의 염에 의해 제공된다. 다른 구현예에서, 음이온성 작용성은 포스페이트 기에 의해 제공된다.
일 구현예에서, 디알킬 양친매성 성분은 염이다. 다른 구현예에서, 염 형성 모이어티는 알칼리 금속, 특히, 리튬, 소듐 또는 포타슘, 아민 또는 하이드록실-치환된 아민을 포함하는 암모늄, 예를 들어, 알칸올아민, 오늄, 또는 아민, 특히, 알킬아민, 특히, 3차 알킬아민 및 하이드록시-치환된 아민, 예를 들어, 알카노아민, 특히 3차 알카노아민, 예를 들어, 트리에탄올아민이다. 염은 일반적으로, 적절한 염기와의 직접 반응에 의해 자유 산 전구체로부터 제조될 수 있다. 요망되게, 염 형성 모이어티는 알칼리 금속, 바람직하게는, 소듐 또는 포타슘, 가장 바람직하게는, 포타슘이다.
양친매성 성분의 디알킬 작용성은 임의의 두 개의 적합한 알킬 기에 의해 제공될 수 있다. 일 구현예에서, 알킬 기는 장쇄 알킬 기이다. 알킬 기는 동일하거나 상이할 수 있다. 일 구현예에서, 알킬 기는 서로 동일하다.
각 알킬 기는 독립적으로, 선형 및 분지형 알킬 기를 포함하는 군으로부터 선택된다. 본원에서 사용되는 용어 알킬은 일반식 CnH2n+1을 갖는 일가 라디칼인 임의의 포화된 하이드로카르빌 기를 지칭한다. 알킬 기는 각각 독립적으로 하나 이상의 불포화된 결합, 즉, 하나 이상의 이중 C=C 결합을 함유할 수 있다. 일 구현예에서, 각 알킬 기는 독립적으로, C10 내지 C30 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택된다. 다른 구현예에서, 각 알킬 기는 독립적으로, C12 내지 C26 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택된다. 또 다른 구현예에서, 각 알킬 기는 독립적으로, C14 내지 C22 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택된다. 일 구현예에서, 알킬 기는 C16 알킬 기이다.
일 구현예에서, 디알킬 양친매성 성분은 모노알킬 양친매성 성분과 함께 존재한다. 존재할 때, 모노알킬 양친매성 성분은 디알킬 양친매성 성분의 모노알킬 균등물이며, 즉, 모노알킬 양친매성 성분은 H 또는 단쇄 알킬 기, 예를 들어, 메틸, 에틸 또는 프로필 기에 의해 치환된 하나의 알킬 기를 갖는 디알킬 양친매성 성분과 동일하다.
일 구현예에서, 디알킬 양친매성 성분은 포타슘 디세틸 포스페이트이다.
다른 구현예에서, 모노알킬 양친매성 성분은 포타슘 모노세틸 포스페이트이다.
또 다른 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 디세틸 포스페이트와 포타슘 모노세틸 포스페이트의 조합을 포함한다.
본원에서 사용되는 용어 "모노알킬 양친매성 성분"은 친수성 성질 및 친지성 성질 둘 모두를 갖는 성분을 지칭한다. 일 구현예에서, 모노알킬 양친매성 성분은 큰 친수성 헤드 기, 및 알킬 기를 포함하는 긴 소수성 꼬리를 포함한다. 일 구현예에서, 알킬 기는 장쇄 알킬 기이다.
모노알킬 양친매성 성분은 이온성(즉, 음이온성 또는 양이온성) 또는 비-이온성일 수 있다. 모노알킬 양친매성 성분이 음이온성일 때, 음이온성 작용성은 디알킬 양친매성 성분에 대해 본원에서 기술된 바와 같이, 예를 들어, 인함유 산 기 또는 이의 염 또는 황함유 산 기 또는 이의 염에 의해 제공될 수 있다.
모노알킬 양친매성 성분이 양이온성일 때, 양이온성 작용성은 디알킬 양친매성 성분에 대해 본원에서 기술된 바와 같이, 예를 들어, 알킬 디메틸 아민: -N+(CH3)2- 또는 이미다졸린에 의해 제공될 수 있다.
모노알킬 양친매성 성분이 비이온성일 때, 비이온성 친수성 작용성은 디알킬 양친매성 성분에 대해 본원에 기술된 바와 같이, 예를 들어, 소르비톨, 소르비탄, 수크로스 및 폴리글리세롤의 에스테르, 및 이들의 알콕실레이트에 의해 제공될 수 있다.
일 구현예에서, 모노알킬 양친매성 성분은 이온성이다. 다른 구현예에서, 모노알킬 양친매성 성분은 음이온성이다. 일 구현예에서, 음이온성 작용성은 인함유 산 기 또는 이의 염에 의해 제공된다. 다른 구현예에서, 음이온성 작용성은 포스페이트 기에 의해 제공된다.
일 구현예에서, 모노알킬 양친매성 성분은 디알킬 양친매성 성분에 대해 본원에 기술된 바와 같은, 염이다.
모노알킬 양친매성 성분의 알킬 작용성은 임의의 적합한 알킬 기에 의해 제공될 수 있다. 일 구현예에서, 알킬 기는 장쇄 알킬 기이다. 모노알킬 양친매성 성분들의 혼합물은, 이의 알킬 기가 동일하거나 상이할 수 있는 경우에, 사용될 수 있다. 일 구현예에서, 알킬 기는 서로 동일하다.
본원에서 사용되는, 모노알킬 양친매성 성분에서의 용어 "알킬"은 일반식 CnH2n+1을 갖는 일가 라디칼인 임의의 포화된 하이드로카르빌 기를 지칭한다. 알킬 기는 하나 이상의 불포화된 결합, 즉, 하나 이상의 이중 C=C 결합을 함유할 수 있다. 일 구현예에서, 알킬 기는 C10 내지 C30 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택된다. 다른 구현예에서, 알킬 기는 C12 내지 C26 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택된다. 또 다른 구현예에서, 알킬 기는 C14 내지 C22 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택된다. 일 구현예에서, 알킬 기는 C16 알킬이다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 포타슘 모노세틸 포스페이트이다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 중량% 내지 약 75 중량%의 양으로 존재한다. 다른 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 5 중량% 내지 약 50 중량%의 양으로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 10 중량% 내지 약 35 중량%의 양으로 존재한다. 추가 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 15 중량% 내지 약 25 중량%의 양으로 존재한다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 중량% 내지 약 20 중량%의 양으로 존재한다. 다른 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재한다.
분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르
일 구현예에서, 에스테르는 분지쇄 또는 직쇄 지방산 및 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜로부터 형성된다. 구현예에서, 에스테르는 에스테르의 산 및 알콜 기원 부분에서 모노- 및 폴리-분기를 갖는 화합물들의 혼합물을 포함하는 분지쇄 또는 직쇄 지방산 및 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜로부터 형성된다. 일 구현예에서, 지방산 및 지방 알콜은 알킬 분지된다. 일 구현예에서, 조성물이 분지쇄 또는 직쇄 지방산 및 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜의 에스테르를 포함할 때, 조성물은 지방산을 추가로 포함할 수 있다.
에스테르에 두 가지 성분이 존재하기 때문에, 이러한 것들 중 어느 하나 또는 둘 모두가 분지쇄 또는 직쇄 성분일 수 있으며, 예를 들어, 에스테르가 혼합될 수 있다는 것이 인식된다. 예를 들어, 지방산 성분은 분지될 수 있으며, 지방 알콜은 직쇄일 수 있다. 대안적으로, 지방산 성분은 직쇄일 수 있으며, 지방 알콜은 분지될 수 있다. 다른 구현예에서, 산 및 알콜 둘 모두는 분지될 수 있다. 또 다른 구현예에서, 산 및 알콜 둘 모두는 직쇄일 수 있다.
일 구현예에서, 에스테르의 분지형 지방산 성분은 C12 내지 C36 분지형 지방산, C12 내지 C30 분지형 지방산, C14 내지 C26 분지형 지방산, C16 내지 C22 분지형 지방산, 또는 C18 분지형 지방산이다. 일 구현예에서, 에스테르의 분지형 지방산 성분은 C18 분지형 지방산이다.
본원에서 사용하기에 적합한 지방산은 천연 공급원으로부터 얻어질 수 있다. 예를 들어, 지방산은 팜유, 유채씨유, 팜핵유, 코코넛 오일, 바아바수유, 대두유, 캐스터 오일, 해바라기유, 올리브유, 아마인유, 면실유, 홍화유, 수지(tallow), 고래유 또는 어유, 그리스, 라드(lard) 및 이들의 혼합물로부터 얻어질 수 있다. 지방산은 또한 합성적으로 제조될 수 있다. 비교적 순수한 불포화 지방산, 예를 들어, 올레산, 리놀레산, 리놀렌산, 팔미톨레산, 및 엘라이드산이 분리될 수 있거나, 비교적 미정제 불포화 지방산 혼합물들이 사용될 수 있다.
에스테르의 지방산 성분은 분지형 및 선형 지방산들의 혼합물을 포함할 수 있다. 바람직하게는, 지방산 혼합물은 층상 막 블렌드의 에스테르에 존재하는 지방산의 총 중량을 기준으로 하여, 약 70 중량% 초과, 더욱 바람직하게는, 약 73 중량% 내지 약 95 중량%, 특히, 약 77 중량% 내지 약 90 중량%, 및 특히, 약 80 중량% 내지 약 85 중량%의 분지형 지방산, 및 약 30 중량% 미만, 더욱 바람직하게는, 약 5 중량% 내지 약 27 중량%, 특히, 약 10 중량% 내지 약 23 중량%, 및 특히, 약 15 중량% 내지 약 20 중량%의 선형 지방산을 포함한다.
에스테르의 분지형 지방산 성분은 바람직하게는, 평균 3개 미만, 더욱 바람직하게는, 2.5개 미만, 특히, 1.05 내지 2개, 특히 1.1 내지 1.4개 범위의 탄소 원자를 갖는 알킬 곁가지(가장 긴 선형 사슬의 탄소 원자에 직접적으로 부착됨)를 포함하며, 즉, 곁가지는 대부분 메틸 기이다. 바람직한 구현예에서, 곁가지 기의 수의 50% 초과, 더욱 바람직하게는, 60% 초과, 특히, 70% 내지 97%, 및 특히, 80% 내지 93% 범위가 메틸 기이다. 추가의 바람직한 구현예에서, 분리된 지방산의 수의 30% 초과, 더욱 바람직하게는, 40% 초과, 특히, 45% 내지 90%, 및 특히, 50% 내지 80%의 범위는 단일 메틸 곁가지를 함유한다.
층상 막 블렌드의 에스테르에서 사용하기 위한 적합한 분지쇄 지방산은 이소-산, 예를 들어, 이소스테아르산, 이소팔미트산, 이소미리스트산, 이소아라키드산 및 이소베헨산, 네오-산, 예를 들어, 네오데칸산, 및/또는 안티-이소 산을 포함한다. 일 구현예에서, 분지쇄 지방산은 이소-산이다. 적합하게, 층상 막 블렌드의 에스테르에서 사용하기 위한 지방산은 이소스테아르산이다.
에스테르의 분지형 지방 알콜 성분은 적합하게 C12 내지 C30 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C12 내지 C30 사슬은 분지된다. 다른 구현예에서, 성분은 C14 내지 C26 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C14 내지 C26 사슬은 분지된다. 다른 구현예에서, 이는 C16 내지 C22 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C16 내지 C22 사슬은 분지된다. 또 다른 구현예에서, 이는 C18 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C18 사슬은 분지된 다.
바람직하게는, 에스테르의 분지형 지방 알콜 성분은 에스테르의 지방산 성분으로부터 제조된다. 이에 따라, 적합하게, 에스테르의 분지형 지방산 성분과 동일한 동일한 선호성(preference)은 에스테르의 분지형 지방 알콜 성분에 적용한다. 일 구현예에서, 에스테르의 지방 알콜 성분의 사슬 길이는 에스테르의 지방산 성분의 사슬 길이와 동일하다. 다른 구현예에서, 에스테르의 지방 알콜 성분의 사슬 길이는 에스테르의 지방산 성분의 사슬 길이와 동일하지 않다.
분지형 및 선형 지방 알콜들의 혼합물은 에스테르의 지방 알콜 성분에 존재할 수 있다. 바람직하게는, 지방 알콜 혼합물은 70 중량% 초과, 더욱 바람직하게는, 73 중량% 내지 95 중량%, 특히, 77 중량% 내지 90 중량%, 및 특히, 80 중량% 내지 85 중량% 범위의 분지형 지방 알콜, 및 30 중량% 미만, 더욱 바람직하게는, 5 중량% 내지 27 중량%, 특히, 10 중량% 내지 23 중량%, 및 특히, 15 중량% 내지 20 중량% 범위의 선형 지방 알콜을 포함하며, 둘 모두는 층상 막 블렌드의 에스테르에 존재하는 지방 알콜의 총 중량을 기준으로 한 것이다.
층상 막 블렌드의 에스테르에서 사용하기 위한 적합한 분지형 지방 알콜은 이소-알콜, 예를 들어, 이소스테아릴 알콜, 이소테트라데칸올, 이소세틸 알콜, 이소아라키딜 알콜, 이소베헤닐 알콜 및 이소리그노세릴 알콜; 네오-알콜, 예를 들어, 네오카프릭 알콜; 및/또는 안티-이소 알콜을 포함한다. 일 구현예에서, 층상 막 블렌드의 에스테르에서 사용하기 위한 분지쇄 지방 알콜은 이소-알콜이다. 일 구현예에서, 이소-알콜의 에스테르는 이소스테아릴 알콜이다.
일 구현예에서, 에스테르는 C16 내지 C22 분지형 지방산과 C16 내지 C22 분지형 지방 알콜의 에스테르이다. 분지형 지방산 및 분지형 지방 알콜은 동일한 수의 탄소 원자, 또는 상이한 수의 탄소 원자를 포함할 수 있다. 일 구현예에서, 분지형 지방산 및 분지형 지방 알콜은 동일한 수의 탄소 원자를 포함한다.
에스테르는 모노-분지형 지방산 및 폴리-분지형 지방 알콜, 모노-분지형 지방산 및 모노-분지형 지방 알콜, 폴리-분지형 지방산 및 모노-분지형 지방 알콜, 및 폴리-분지형 지방산 및 폴리-분지형 지방 알콜을 포함하는 군으로부터 선택된 하나 이상의 변형예를 포함할 수 있다. 에스테르는 임의의 적합한 분리 방법에 의해 이러한 군으로부터 선택될 수 있다. 예를 들어, 선택된 에스테르는 포접화(clathration) 방법을 이용하여 에스테르들의 혼합물로부터 선택될 수 있다.
에스테르에 사용하기 위한 예시적인 분지형 지방 알콜은 이소-알콜, 예를 들어, 이소스테아릴 알콜, 이소테트라데칸올, 이소세틸 알콜, 이소아라키딜 알콜, 이소베헤닐 알콜 및 이소리그노세릴 알콜; 네오-알콜, 예를 들어, 네오카프릭 알콜; 및/또는 안티-이소 알콜을 포함하지만, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 에스테르에서 사용하기 위한 지방 알콜은 이소스테아릴 알콜이다.
일 구현예에서, 에스테르는 C16 내지 C30 분지형 지방산과 C16 내지 C30 분지형 지방 알콜의 에스테르이다.
일 구현예에서, 에스테르는 C18 모노- 및/또는 폴리-분지형 지방산과 C18 모노- 및/또는 폴리-분지형 지방 알콜을 포함한다. 일 구현예에서, 에스테르는 이소스테아릴 이소스테아레이트이다.
다른 구현예에서, 에스테르는 C16 내지 C30 직쇄 지방산과 C16 내지 C30 직쇄 지방 알콜의 에스테르이다.
일 구현예에서, 에스테르는 헵타데카노일 헵타데카노에이트("HDHD")이다.
적합하게, 에스테르는 층상 막 블렌드에, 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 중량% 내지 약 75 중량%, 바람직하게는, 약 5 중량% 내지 약 50 중량%, 더욱 바람직하게는, 약 5 중량% 내지 약 35 중량%의 양으로 존재한다. 일 구현예에서, 에스테르는 층상 막 블렌드에, 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 중량% 내지 약 25 중량%의 양으로 존재한다.
적합하게, 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르 및 알킬 양친매성 성분은 층상 막 블렌드에 약 10:1 내지 약 1:10, 바람직하게는, 약 5:1 내지 약 1:5, 더욱 바람직하게는, 약 5:1 내지 약 1:1의 중량비로 존재한다.
지방산
층상 막 블렌드는 지방산 및 이들의 혼합물을 추가로 포함한다. 지방산은 적합하게 C12 내지 C32 탄소 지방산이다. 일 구현예에서, 지방산은 C16 내지 C30 지방산이다. 다른 구현예에서, 산은 C18 내지 C28 지방산이다. 다른 구현예에서, 산은 C18 내지 C24 지방산이다. 지방산은 분지형 또는 선형일 수 있다. 일 구현예에서, 지방산은 선형이다.
층상 막 블렌드에서 사용하기에 적합한 지방산은 에스테르의 분지형 지방산 성분과 동일한 천연 공급원으로부터 얻어질 수 있다.
지방산의 혼합물이 층상 막 블렌드에 존재할 수 있다. 바람직하게는, 존재하는 경우, 지방산 혼합물은 70 중량% 초과, 더욱 바람직하게는, 73 중량% 내지 95 중량%, 특히, 77 중량% 내지 90 중량%, 및 특히, 80 중량% 내지 85 중량% 범위의 선형 지방산, 및 30 중량% 미만, 더욱 바람직하게는 5 중량% 내지 27 중량%, 특히 10 중량% 내지 23 중량%, 및 특히 15 중량% 내지 20 중량% 범위의 분지형 지방산을 포함하며, 이 둘 모두는 존재하는 지방산의 총 중량을 기준으로 한다.
층상 막 블렌드에 사용하기에 적합한 지방산은 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, 아라키드산, 베헨산, 리그노세르산 및 세로틴산을 포함한다.
일 구현예에서, 지방산은 스테아르산, 아라키드산, 베헨산, 리그노세르산 및 세로틴산으로 이루어진 군, 더욱 바람직하게는 아라키드산, 베헨산 및 리그노세르산으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 또 다른 구현예에서, 지방산은 스테아르산 또는 베헨산이다. 또 다른 구현예에서, 지방산은 베헨산이다.
적합하게는, 지방산 또는 이의 혼합물은 층상 막 블렌드에 약 1 중량% 내지 약 75 중량%의 양으로 존재한다. 일 구현예에서, 지방산 또는 혼합물은 약 5 중량% 내지 약 50 중량% 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방산 또는 혼합물은 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 5 중량% 내지 약 35 중량% 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방산 또는 이의 혼합물은 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 층상 막 블렌드에 약 5 중량% 내지 약 25 중량%의 양으로 존재한다.
지방산, 또는 지방산의 혼합물은 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르와 관련하여 약 10:1 내지 약 1:10, 바람직하게는 약 5:1 내지 약 1:5, 더욱 바람직하게는 약 2:1 내지 약 1:2의 중량 비로 존재한다. 요망되게는, 지방산, 또는 지방산의 혼합물, 및 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르는 블렌드에 약 1:1의 중량 비로 존재한다.
지방산, 또는 지방산의 혼합물은 알킬 양친매성 성분과 관련하여 약 10:1 내지 약 1:10, 바람직하게는 약 5:1 내지 약 1:5, 더욱 바람직하게는 약 5:1 내지 약 1:1의 중량 비로 존재한다.
지방 알콜
층상 막 블렌드는 포화되거나 불포화될 수 있는 분지쇄 또는 직쇄(선형)일 수 있는 적어도 하나의 지방 알콜을 추가로 포함한다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 선형이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지된다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 C12 내지 C36 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜로부터 선택된다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C12 내지 C30 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜로부터 선택된다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C14 내지 C26 분지형 또는 직쇄 지방 알콜로부터 선택된다. 일 구현예에서, C14-C26 사슬은 분지된다. 또 다른 구현예에서 이는 C16 내지 C22 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C16 내지 C24 분지형 또는 직쇄 지방 알콜로부터 선택된다. 일 구현예에서, C16 내지 C22 사슬은 분지된다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 분지쇄 또는 직쇄 C20-C26 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C20-C26 사슬은 분지된다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C18 또는 C22 또는 C24 분지쇄 또는 직쇄 지방 알콜이다. 일 구현예에서, C18 또는 C22 또는 C24 사슬은 분지된다.
특정 구현예에서, 지방 알콜은 2개 이상의 지방 알콜의 혼합물이다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 C12 내지 C28 지방 알콜로 이루어진 군으로부터 선택되는 2개 이상의 지방 알콜을 포함한다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C14 내지 C26 지방 알콜로 이루어진 군으로부터 선택되는 2개 이상의 지방 알콜을 포함한다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 C16 내지 C24 지방 알콜로 이루어진 군으로부터 선택되는 2개 이상의 지방 알콜을 포함한다.
일 구현예에서, 지방 알콜 중 적어도 하나는 조성물 중의 알킬 양친매성 성분의 4개 이내의 탄소 원자의 알킬 사슬 길이이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜 중 적어도 하나는 조성물 중의 알킬 양친매성 성분의 2개 이내의 탄소 원자의 알킬 사슬 길이이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜 중 적어도 하나는 알킬 양친매성 성분의 알킬 사슬 길이와 동일하다.
예시적인 지방 알콜은 비제한적으로, 데실 알콜, 라우릴 알콜, 트리데실 알콜, 미리스틸 알콜, 펜타데실 알콜, 세틸 알콜, 이소세틸 알콜, 세테아릴 알콜, 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 스테아릴 알콜, 이소스테아릴 알콜, 올레일 알콜, 노나데실 알콜, 아라키딜 알콜, 헤네아이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜, 리그노세릴 알콜, 세릴 알콜, 1-헵타코사놀, 몬타닐 알콜, 1-노나코사놀, 미리실 알콜, 라세릴 알콜, 게딜 알콜, 테트라트리아콘타놀, 라놀린 알콜 및 팜 알콜, 및 이들의 혼합물을 포함한다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 베헤닐 알콜, 세틸 알콜, 스테아릴 알콜 또는 이들의 혼합물이다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 베헤닐 알콜이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 세틸 알콜이다.
일 구현예에서, 지방 알콜은 라우릴 알콜, 트리데실 알콜, 미리스틸 알콜, 펜타데실 알콜, 세틸 알콜, 세테아릴 알콜, 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 스테아릴 알콜, 노나데실 알콜, 아라키딜 알콜, 헤네아이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜, 리그노세릴 알콜, 세릴 알콜, 1-헵타코사놀, 몬타닐 알콜, 및 이들의 혼합물이다.
일 구현예에서, 지방 알콜은 세틸 알콜과 세테아릴 알콜, 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 스테아릴 알콜, 노나데실 알콜, 아라키딜 알콜, 헤네아이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜 및 리그노세릴 알콜로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 혼합물이다.
또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 세테아릴 알콜과 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 스테아릴 알콜, 노나데실 알콜, 아라키딜 알콜, 헤네아이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜 및 리그노세릴 알콜로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 혼합물이다.
일 구현예에서, 지방 알콜은 세틸 알콜과 세테아릴 알콜의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 세틸 알콜과 베헤닐 알콜의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜은 세테아릴 알콜과 베헤닐 알콜의 혼합물이다.
추가의 구현예에서, 지방 알콜은 세틸 알콜과 리그노세릴 알콜의 혼합물이다.
추가의 구현예에서, 지방 알콜은 세테아릴 알콜과 리그노세릴 알콜의 혼합물이다.
일 구현예에서, 지방 알콜 또는 이의 혼합물이 층상 막 블렌드에 층상 막 블렌드의 총 중량을 기준으로 하여 약 45 중량% 내지 약 85 중량%, 또는 약 50 중량% 내지 약 75 중량%의 양으로 존재한다.
일 구현예에서, 지방 알콜 또는 이의 혼합물이 층상 막 블렌드에 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 2.5 중량% 내지 약 10 중량%의 양으로 존재한다.
지방 알콜, 또는 지방 알콜의 혼합물, 및 지방산, 또는 지방산의 혼합물은 둘 모두가 층상 막 블렌드에 존재할 경우 반응하여 에스테르를 형성할 수 있다. 바람직하게는, 형성되는 경우 에스테르는 세틸 베헤네이트 또는 세틸 스테아레이트 에스테르이다.
일 구현예에서, 지방 알콜, 또는 지방 알콜의 혼합물이 알킬 양친매성 성분과 관련하여 약 20:1 내지 약 2:1의 중량비로 존재한다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜, 또는 지방 알콜의 혼합물이 알킬 양친매성 성분과 관련하여 약 15:1 내지 약 5:1의 중량 비로 존재한다.
인지질
본 발명의 조성물은 임의로 인지질을 포함할 수 있다. 일 구현예에서, 인지질은 수소화된 레시틴이다. 또 다른 구현예에서, 인지질은 포스파티딜콜린이다. 또 다른 구현예에서, 인지질은 수소화된 포스파티딜콜린이다. 추가의 구현예에서, 인지질은 포스파티딜콜린과 수소화된 포스파티딜콜린의 혼합물이다.
층상 막 블렌드
층상 막 블렌드는 WO 2012/104604(Pennick et al.) 및 US 2013/0324499(Pennick et al.)의 기재내용에 따라 제조될 수 있으며, 이의 기재내용은 본원에 참조로 포함된다.
본 발명의 개시의 일 구현예에서, 국소 조성물에 사용하기 위한 층상 막 블렌드로서, (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 층상 막 블렌드가 제공된다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 2개 이상의 지방 알콜의 혼합물이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 디세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세틸 알콜 및 베헤닐 알콜을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 디세틸 포스페이트 이소스테아릴 이소스테아레이트, 스테아르산, 세틸 알콜 및 베헤닐 알콜을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 디세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세틸 알콜 및 세테아릴 알콜을 포함한다.
추가의 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 디세틸 포스페이트 이소스테아릴 이소스테아레이트, 스테아르산, 세틸 알콜 및 세테아릴 알콜을 포함한다.
상기 언급된 층상 막 블렌드는 각각 포타슘 모노세틸 포스페이트를 추가로 포함할 수 있다.
추가의 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 모노세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세테아릴 알콜 및 베헤닐 알콜을 포함한다. 층상 막 블렌드는 임의로 인지질을 포함할 수 있다.
대안적 구현예에서, 층상 막 블렌드는 (i) 모노알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜로 구성될 수 있다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 2개 이상의 지방 알콜의 혼합물이다.
이러한 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 모노세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세틸 알콜 및 세테아릴 알콜을 포함한다.
추가의 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 모노디세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 스테아르산, 세틸 알콜 및 세테아릴 알콜을 포함한다.
추가의 구현예에서, 층상 막 블렌드는 포타슘 모노세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세테아릴 알콜 및 베헤닐 알콜을 포함한다.
상기 층상 막 블렌드는 각각 임의로 인지질을 포함한다.
본 발명의 개시의 일 구현예에서, 국소 조성물에 사용하기 위한 층상 막 블렌드로서, (i) 모노세틸 포타슘 포스페이트 및 포타슘 디세틸 포스페이트의 혼합물, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 층상 막 블렌드가 제공된다. 일 구현예에서, 지방 알콜은 2개 이상의 지방 알콜의 혼합물이다.
일 구현예에서, 층상 막 블렌드는 모노세틸 포타슘 포스페이트 및 포타슘 디세 포스페이트의 혼합물, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세틸 알콜 및 베헤닐 알콜을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 층상 막 블렌드는 모노세틸 포타슘 포스페이트 및 포타슘 디세틸 포스페이트의 혼합물, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 스테아르산, 세틸 알콜 및 베헤닐 알콜을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 층상 막 블렌드는 모노세틸 포타슘 포스페이트 및 포타슘 디세틸 포스페이트의 혼합물, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세틸 알콜 및 세테아릴 알콜을 포함한다.
추가의 구현예에서, 층상 막 블렌드는 모노세틸 포타슘 포스페이트 및 포타슘 디세틸의 혼합물, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 스테아르산, 세틸 알콜 및 세테아릴 알콜을 포함한다.
피부과적으로 허용되는 부형제
본 발명의 조성물 모두는 적어도 하나의 피부과적으로 허용되는 부형제를 추가로 포함할 수 있다.
구현예에서, 피부과적으로 허용되는 부형제는 항산화제, 킬레이트제, 보존제, 착색제, 감각제(sensate), 보습제, 습윤제 및 pH 조절제, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
구현예에서, 본 발명의 조성물은 통상적인 유화제를 비함유하거나, 실질적으로 비함유한다.
항산화제
본 발명의 조성물은 항산화제를 추가로 포함할 수 있다. 일 구현예에서, 항산화제는 2개 이상의 항산화제의 혼합물이다.
항산화제는 산화(썩은 냄새가 남)로부터 조성물을 보호할 수 있고/있거나, 또한 입술에 적용시 립 컨디셔닝 이점을 제공할 수 있다. 토코페롤, 토코페롤 아세테이트, 일부 식물성 버터, 니아신아미드, 프테로스틸벤(트랜스-3,5-디메톡시-4-하이드록시스틸벤) 마그놀롤, 및 녹차 추출물은 단독으로 또는 이들의 조합으로 조성물에서 사용하기에 적합한 예시적인 자연 생성물 항산화제이다. 다른 적합한 항산화제는 아스코르브산 및 이의 에스테르, 예를 들어, 아스코르빌 팔미테이트, 부틸화된 하이드록시톨루엔(BHT), 부틸화된 하이드록시아니솔(BHA), 프로필 갈레이트, 비타민 E TPGS, 에틸 페룰레이트, 페룰산, 레스베라트롤, 2,2-디메틸 크로만(Lipochroman®), 싱가핀(singapine), 테트라하이드로커큐민 또는 다른 커큐민 유도체, 하이드록시티로솔, 비스-에틸헥실 하이드록시디메톡시 벤질말로네이트(Ronacare AP ®), 디메틸메톡시 크로마닐 팔미테이트(Chromabright®) 또는 이들의 조합물 또는 혼합물을 포함한다. 이들 항산화제 모두의 조합물 또는 혼합물이 또한 본원에서 사용하기에 적합한 것이 인지된다. 일 구현예에서, 항산화제는 토코테롤, 또는 토코페롤 및 아스코르빌 팔미테이트의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 항산화제는 니아신아미드이다.
적합하게는, 항산화제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.001 중량% 내지 약 1 중량%의 양으로 존재한다.
킬레이트제
본 발명의 조성물은 킬레이트제를 추가로 포함할 수 있다. 일 구현예에서, 킬레이트제는 2개 이상의 킬레이트제의 혼합물이다.
예시적인 킬레이트제는 시트르산, 글루쿠론산, 소듐 헥사메타포스페이트, 아연 헥사메타포스페이트, 에틸렌디아민 테트라아세트산(EDTA), 에틸렌디아민 디석신산(EDDS), 포스포레이트, 이들의 염, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 킬레이트제는 EDTA 또는 이의 염, 예를 들어, EDTA의 포타슘, 소듐 및 칼슘 염이다. 또 다른 구현예에서, 킬레이트제는 에틸렌디아민 석신산 또는 이의 염, 예를 들어, 포타슘, 소듐 또는 칼슘 염이다. 일 특정 구현예에서, 킬레이트제는 트리소듐 에틸렌디아민 디석시네이트이다.
적합하게는, 킬레이트제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.05 중량% 내지 약 1 중량%의 양으로 존재한다.
보존제
본 발명의 조성물은 보존제를 추가로 포함할 수 있다. 일 구현예에서, 보존제는 2개 이상의 보존제의 혼합물이다.
예시적인 보존제는 벤질 알콜, 디아졸리디닐 우레아 또는 다른 치환된 우레아 및 하이단토인 유도체, 메틸 파라벤, 에틸 파라벤, 프로필 파라벤, 부틸 파라벤, 페녹시에탄올, 소르브산, 벤조산, 이들의 염, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
적합하게는, 보존제는 약 0.01 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재한다. 대안적 구현예에서, 본 발명의 조성물은 통상적인 보존제를 함유하지 않는다.
일 구현예에서, 보존제는 통상적이지 않은 보존제, 예를 들어, 카프릴로일 글리신, 1,2-헥산디올 및 다른 글리콜의 조합물이다. 다른 적합한 글리콜은 카프릴릴 글리콜 및/또는 벤틸렌 글리콜을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
일 구현예에서, 보존제는 카프릴로일 글리신, 카프릴릴 글리콜, 펜틸렌 글리콜 및 1,2-헥산디올, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
적합하게는, 이들 보존제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다. 일 구현예에서, 카프릴로일 글리신은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재하며, 추가적인 글리콜은 5 중량% 이하의 양으로 첨가될 수 있다. 적합하게는, 보존제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 2 중량%의 양의 적어도 카프릴로일 글리신 및 카프릴릴 글리콜의 조합물이다.
착색제
본 발명의 조성물은 조성물에 색을 부여하는 착색제를 추가로 포함할 수 있다. 착색제는, 예를 들어, 천연 착색제, 예를 들어, 식물 추출물, 천연 미네랄, 카르민, 합성 및/또는 가공 착색제 물질, 예를 들어, 산화철, 합성 염료, 유기 화합물, 레이크 착색제(lake colorant), 및 피부에 사용하기 위한 FDA 승인된 착색제를 포함한다. 상기 목록은 착색제의 총망라된 목록이 아니며, 당업자는 다른 착색제의 사용을 고려할 수 있다. 착색제의 제형은 상업적으로 이용 가능하다. 상업적으로 이용 가능한 착색제의 예는 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드(59.5%), 티타늄 디옥사이드(39.6%), 피마자유 포스페이트(0.5%) 및 트리에톡시카프릴릴실란(0.4%)을 함유한다.
감각제
본 발명의 조성물은 감각제를 추가로 포함할 수 있다. 감각제는, 예를 들어, 피부와 접촉하는 경우 가열 또는 냉각과 같은 감각 지각을 개시하는 조성물이다. 예시적인 감각제는 민트 추출물, 계피 추출물 및 캡사이신을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 바람직한 감각제는 자연 공급원으로부터 유래된다. 그러나, 합성 감각제는 본 발명의 범위 내이다. 감각제는 통상적으로 높은 역가를 가지며, 따라서 낮은 수준에서 유의한 영향을 줄 수 있다. 적합하게는, 감각제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.05 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다.
보습제
본 발명의 조성물은 보습제를 추가로 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물에서 유용한 예시적인 보습제는 펜틸렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 소듐 피롤리돈 카르복실레이트, α-하이드록시 산, β-하이드록시 산, 폴리히드릭 알콜, 에톡실화 및 프로폭실화 폴리올, 폴리올, 다당류, 판테놀, 헥실렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 소르비톨, 히알루론산 및 이들의 염, 예를 들어, 소듐, 포타슘 또는 칼슘 염, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
적합하게는, 보습제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 중량% 내지 약 10 중량%의 양으로 존재한다.
습윤제
본 발명의 조성물은 습윤제를 추가로 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물에서 유용한 예시적 습윤제는 글리세린, 베타인, 사르코신, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 카프릴릴 글리콜, 소르비톨, 글루코스, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 습윤제는 글리세린, 펜틸렌 글리콜, 카프릴릴 글리콜 및 글루코스의 혼합물이다. 또 다른 구현예에서, 습윤제는 글리세린과 펜틸렌 글리콜의 혼합물이다.
적합하게는, 습윤제는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 중량% 내지 약 15 중량%의 양으로 존재한다.
pH 조절제
본 발명의 조성물은 pH 조절제를 추가로 포함할 수 있다. 일 구현예에서, pH 조절제는 염기이다. 적합한 염기는 아민, 바이카르보네이트, 카르보네이트, 및 하이드록사이드, 예를 들어, 알칼리 또는 알칼리 토금속 하이드록사이드, 뿐만 아니라 전이 금속 하이드록사이드를 포함한다. 일 구현예에서, 염기는 소듐 하이드록사이드 또는 포타슘 하이드록사이드이다.
또 다른 구현예에서, pH 조절제는 산, 산 염, 또는 이들의 혼합물이다. 적합하게는, 산은 락트산, 아세트산, 말레산, 석신산, 시트르산, 벤조산, 붕산, 소르브산, 타르타르산, 에데트산, 인산, 질산, 아스코르브산, 데하이드로아세트산, 말산, 프로피온산, 황산 및 염산, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
또 다른 구현예에서, pH 조절제는 완충제이다. 적합하게는, 완충제는 시트레이트/시트르산, 아세테이트/아세트산, 포스페이트/인산, 프로피오네이트/프로피온산, 락테이트/락트산, 카르보네이트/탄산, 암모늄/암모니아 및 에데테이트/에데트산, 또는 이들의 조합물 또는 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
약학적 활성제
본 발명의 조성물은 약학적으로 허용되는 활성제를 추가로 포함할 수 있다. 예시적인 약학적 활성제는 항염증제, 항균제, 항바이러스제, 항진균제, 항기생충제, 영양제, 일광차단제, 선 블록, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 적합하게는, 약학적 활성제는 활성제의 특성, 치료되는 질환, 및 조성물에 따라 약 0.001 중량% 내지 약 30 중량%의 양으로 존재한다.
일 구현예에서, 약학적 활성제는 항염증제이다. 예시적인 항염증제는 락트아미드 모노에탄올아미드(MEA), 올레아미드 MEA, 아세트아미드 MEA(AMEA), 팔미티오일 MEA(PMEA), N-아세틸포스파티딜에탄올아민, N-아세틸에탄올아민, N-올레오일에탄올아민, N-리놀레노일에탄올아민, N-아실에탄올아민, 및 N-아실-2-하이드록시-프로필아민을 포함하나 이에 제한되지는 않는 니아신아미드 및 N-아실알칸올아민이다.
일 구현예에서, N-아실알칸올아민은 팔미티딜 MEA(PMEA)이다.
적합하게는, N-아실알칸올아민은 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.01 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재한다.
또 다른 구현예에서, 항염증제는 니아신아미드이다.
적합하게는, 니아신아미드는 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재한다.
또 다른 구현예에서, 약학적 활성제는 일광차단제이다. 적합하게는, 일광차단제는 UVA 및/또는 UVB 일광차단제이다. 적합하게는, 일광차단제는 UVA 일광차단제 및 UVB 일광차단제의 조합물이다.
UVA 및 UVB 방사선으로부터의 효과적인 보호는 UVA 및 UVB 방사선 둘 모두로부터의 효과적인 보호를 달성하기 위해 유의한 양의 일광차단제, 및 종종 유기 일광차단제의 혼합물의 사용을 필요로 한다. 290 nm-320 nm의 파장 범위 내의 방사선인 UVB 방사선은 전통적으로 일광화상의 원인이 되는 방사선으로 특징지어졌다. 또한, UVB 방사선은 피부의 효소 및 비-효소 항산화제를 감소시킬 수 있고, 피부의 자연 보호 메커니즘을 손상시켜 이에 의해 DNA 손상 및 잠재적으로 피부암에 기여할 수 있다. 320 nm 내지 400 nm의 파장 범위 내의 방사선인 UVA 방사선의 위험은 단지 최근에 인지되었다. UVA 방사선에 대한 만성 노출은 유전자 P53 DNA를 손상시켜, 가능하게는 암을 발생시킬 수 있다. 또한, 더 긴 UVA 파장은 피부 조직으로의 비교적 깊은 침투를 허용하여, 탄성 섬유 및 콜라겐에 대한 손상을 야기시키고, 이는 피부에 모양을 부여하고, 이에 따라 주름 및 결국에는 조기 피부 노화를 야기시킨다. 따라서, UVA 및 UVB 방사선으로부터 피부를 보호하는 것은 피부 건강 및 더욱 일반적으로는 전반적인 건강에 중요하다.
본원의 목적상, 파장 범위는 다음과 같다: UVA1: 340-400nm, UVA2: 320-340nm, 및 UVB: 290-. 적합한 UVA1 및 UVA2 필터는 아보벤존(부틸 메톡시 디벤조일 메탄)(파르솔 1789(Parsol 1789), 유솔렉스 9020(Eusolex 9020)), 비스디설리졸 디소듐(네오 헬리오판 AP(Neo Heliopan AP)), 디에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트(유비눌 A 플러스(Uvinul A Plus)), 드로메트리졸 트리실록산(멕소릴 XL(Mexoryl XL)), 멘틸 안트라닐레이트(메라디메이트(Meradimate)), 옥시벤존, 설리소벤젠 및 디옥시벤존, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
UVB 필터는 아밀록세이트, 4-아미노벤조산(PABA), 시녹세이트(Cinoxate), 에틸헥실 트리아존/옥틸트리아존(유비눌 T 150), 호모살레이트(Homosalate), 4-메틸벤질리덴 캠퍼(파르솔 5000(Parsol 5000)), 옥틸 메톡시신나메이트(옥티녹세이트(Octinoxate))(파르솔 MCX), 옥틸 살리실레이트/에틸헥실 살리실레이트(옥티살레이트(Octisalate)), 파디메이트 O(Padimate O)(에스칼롤 507(Escalol 507)), 페닐벤즈이미다졸 설폰산(엔술리졸(Ensulizole)), 폴리실리콘-15(Polysilicone-15)(파르솔 SLX), 엔자카멘(Enzacamene), 및 트롤라민(Trolamine) 살리실레이트, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
UVA + UVB 필터는 베모트리지놀(Bemotrizinol)(티노소르브 S(Tinosorb S)), 벤조페논 1-12(Benzophenones 1-12), 디옥시벤존(Dioxybenzone), 테레프탈릴리덴 디캠퍼 설폰산(에캄술(Ecamsule))(멕소릴 SX), 디에틸헥실 부트아미도 트리아존/이스코트리지놀(유바소르브 HEB(Uvasorb HEB)), 옥토크릴렌(Octocrylene), 옥시벤존(Oxybenzone)(유솔렉스 4360), 벤조페논-4(술리소벤존(Sulisobenzone)), 비스옥트리졸(Bisoctrizole)(티노소르브 M), 헬리올렉스(Heliolex)(아보벤존 및 옥시벤존의 조합물), 페닐벤즈이미다졸 설폰산(엔술리졸), 벤조페논-8(Benzophenone-8), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
본 발명에서 유용한 다른 예시적인 일광차단제(% wt/wt 단위의 각각의 일광차단제의 최대 적합량을 가짐)는 아미노 벤조산(약 15%), 아보벤존(약 3%), 시녹세이트(약 3%), 옥틸 메톡시신나메이트(옥티녹세이트)(약 10%), 호모살레이트(약 15%), 메라디메이트(약 5%), 옥토크릴렌(약 10%), 에틸헥실 살리실레이트(옥틸 살리실레이트 또는 옥티살레이트로도 공지됨)(약 5%), 옥시벤존(약 6%), 디옥시벤존(약 3%), 옥틸디메틸 PABA(파디메이트 O(Padimate O))(약 8%), p-아밀디메틸 PABA(파디메이트 A)(약 3%), 페닐벤즈이미다졸 설폰산(엔술리졸)(약 4%), 설리소벤젠(약 10%), 트롤라민 살리실레이트(약 12%), 벤조페논(약 10%), 벤질리딘 화합물, 예를 들어, 4-메틸벤질리딘 캠퍼(파르솔 5000(Parsol 5000))(약 6%), 부틸 메톡시디벤조일메탄(약 5%), 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트리아진(베모트리지놀(Bemotrizinol) 또는 티노소르브 S)(약 10%), 캠퍼 벤즈알코늄 메토설페이트(약 6%), 디에틸 아미노 하이드록시 벤조일 헥실 벤조에이트(유비눌 A 플러스(Uvinul A plus))(약 10%), 디에틸헥실 부트아미도 트리아진(유바소르브 HEB)(약 10%), 디소듐 페닐 디벤질미다졸 테트라설포네이트(비스디설리졸 디소듐 또는 네오헬리오판 AP(NeoHeliopan AP))(약 10%), 드로메트리졸 트리실록산(실라트리아졸(silatriazole) 또는 멕소릴 XL(Mexoryl XL))(약 15%), 에틸헥실 디메틸 파라-아미노 벤조산(약 8%), 에틸헥실 메톡시신나메이트(약 10%), 에틸헥실 트리아존(유비눌 T 150)(약 5%), 이소아밀 p-메톡시신나메이트(약 10%), 4-메틸벤질리덴 캠퍼(약 10%), 메틸렌 비스-벤조트리아졸릴 테트라메틸부틸페놀(비스옥트리졸 또는 티노소르브 M)(약 10%), PEG-25 파라마이노벤조산(PEG-25 paramainobenzoic acid)(약 5%), 페닐벤지아미도 메틸벤질리덴 캠퍼(약 6%), 디이소프로필 메틸 신나메이트(약 10%), 디메톡시페닐-[1-(3,4)-4,4-디메틸]1,3 펜탄디온(약 7%), 에틸헥실 디메틸옥시 벤질리덴 디옥소이미다졸린 프로피오네이트(약 3%), 페룰린산(약 10%), 글리세릴 에틸헥사노에이트 디메톡시신나메이트(약 10%), 글리세롤 파라-아미노벤조산(약 10%), 페닐벤즈이미다졸 설폰산(약 3%) 및 파르솔 SLX(Parsol SLX)(벤질리덴 말로네이트 폴리실록산), 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 상기 목록에 나열된 양은 개별적으로 각각의 일광차단제에 대한 것이다. 일광차단제의 조합물 또는 혼합물이 사용되는 일부 구현예에서, 일광차단제의 전체 조합된 양은 각각의 개별적 일광차단제에 대한 최대 적합한 양의 합계보다 적거나 같을 수 있다.
본원에서 사용되는 용어 "신나메이트"는 옥티녹세이트, 시녹세이트, 및 이소아밀 p-메톡시 신나메이트를 포함한다.
본원에서 사용되는 용어 "살리실레이트"는 옥티살레이트, 호모살레이트, 및 트롤라민 살리실레이트를 포함한다.
본원에서 사용되는 용어 "벤조페논"은 옥시벤존, 설리소벤존, 및 디옥시벤존을 포함한다.
본원에서 사용되는 용어 "PABA 및 유도체"는 PABA(p-아미노벤조산), 옥틸디메틸 PABA(파디메이트 O), p-아밀디메틸 PABA(파디메이트 A), 에틸 4[비스(하이드록시프로필)] 아미노벤조에이트, 및 글리세릴 PABA를 포함한다.
아보벤존, 및 벤조페논, 뿐만 아니라 일부 다른 일광차단제는 광 불안정하다. 따라서, 이들 일광차단제는 최종 생성물의 광안정성을 증가시키기 위해 다른 일광차단제 또는 안정화제와 빈번히 조합된다. 부스터(booster)로 본원에 또한 언급되는 일부 적합한 광 안정화제는 옥토크릴렌, 디에틸헥실 2,6-나프탈레이트, 및 디에틸헥실 시린질리덴 말로네이트를 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 일 구현예에서, 광안정제는 디에틸헥실 시린질리덴 말로네이트이다.
단일 일광차단제가 조성물에서 사용될 수 있으나, 통상적으로 각각의 일광차단제가 UV 방사선(UVR)을 흡수하는 특징적인 파장 범위를 갖고, 통상적으로 상기 범위가 보호가 요망되는 전체 범위 미만이므로 일광차단제의 조합물이 사용될 것이다. 따라서, 일광차단제의 조합물의 사용은 광범위한 파장에 걸쳐 보호를 제공한다. 또한, 보호 효능은 또한 일광차단제의 양과 관련된다. 규제 당국은 사용될 수 있는 각각의 일광차단제의 양을 제한하므로, 다수의 일광차단제의 사용은 규정 준수를 유지하면서 SPF를 개선시킨다.
유기 일광차단제 및 이의 효과적인 파장 범위(적합한 양에 따름)는 다음과 같다: 아미노 벤조산(260 nm-313 nm, 약 5% 내지 약 15%); 파디메이트 O(290 nm-315 nm, 약 1.4% 내지 약 8%); 디옥시벤존(260 nm-380 nm, 약 1% 내지 약 3%); 옥시벤존(270 nm-350 nm, 약 2% 내지 약 6%); 설리소벤존(260 nm-375 nm, 약 5% 내지 약 10%); 시녹세이트(270 nm-328 nm, 약 1% 내지 약 3%); 옥토크릴렌(250 nm-360 nm, 약 7% 내지 약 10%); 아보벤존(320 nm-400 nm, 약 1% 내지 약 3%); 옥틸 살리실레이트(280 nm-320 nm, 약 3% 내지 약 5%); 호모살레이트(295 nm-315 nm, 약 4% 내지 약 15%); 트롤라민 살리실레이트(260 nm-320 nm, 약 5% 내지 약 12%); 옥티녹세이트(290 nm-320 nm, 약 2% 내지 약 7.5%).
일 구현예에서, 적어도 2개의 일광차단제가 사용되며, 여기서 제1 일광차단제는 약 280 nm 내지 약 315 nm를 포함하는 유효 파장 범위를 갖고, 제2의 일광차단제는 약 315 nm 내지 약 400 nm를 포함하는 유효 파장 범위를 갖는다.
일 구현예에서, 적어도 하나의 UVA 일광차단제는 아보벤존, 및/또는 디에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트(유비눌 A 플러스)이다.
구현예에서, 적어도 하나의 UVB 일광차단제는 에틸헥실 트리아존(유비눌 T 150), 옥틸 메톡시신나메이트(옥티녹세이트), 및/또는 옥틸 살리실레이트(옥티살레이트) 단독 또는 이들의 혼합물이다.
구현예에서, UVA + UVB 필터인 적어도 하나의 일광차단제는 베모트리지놀(티노소르브 S), 이스코트리지놀(유바소르브 HEB), 옥토크릴렌, 및 비스옥트리졸(티노소르브 M), 및 이들의 혼합물이다.
일 구현예에서, 선필터(sunfilter)는 베모트리지놀, 디에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트, 이소아밀 p-메톡시신나메이트, 임의로 티노소르브 A2B의 조합물을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 선필터는 티노소르브 S, 티노소르브 M, 및 옥틸 메톡시신나메이트의 조합물을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 선필터는 티노소르브 S, 티노소르브 M, 옥틸 메톡시신나메이트, 및 유비눌 A 플러스의 조합물을 포함한다.
구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제; 및
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 스테아릴 알콜, 세테아릴 알콜, 노나데실 알콜, 아라키딜 알콜, 헤네이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜, 및 리그노세릴 알콜로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상과 세틸 알콜의 혼합물인 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 적합하게는 모노세틸 포타슘 포스페이트, 포타슘 디세틸 포스페이트 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 추가로 인지질을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제; 및
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 팔미톨레일 알콜, 헵타데실 알콜, 스테아릴 알콜, 노나데실 알콜, 아라키딜 알콜, 헤네이코실 알콜, 베헤닐 알콜, 에루실 알콜, 및 리그노세릴 알콜로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상과 세테아릴 알콜의 혼합물인 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 적합하게는 모노세틸 포타슘 포스페이트, 포타슘 디세틸 포스페이트 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 추가로 인지질을 포함한다.
추가의 또 다른 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제; 및
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 세틸 알콜과 베헤닐 알콜의 혼합물인 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 적합하게는 모노세틸 포타슘 포스페이트, 포타슘 디세틸 포스페이트 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 추가로 인지질을 포함한다.
추가의 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제; 및
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 세테아릴 알콜과 베헤닐 알콜의 혼합물인 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 적합하게는 모노세틸 포타슘 포스페이트, 포타슘 디세틸 포스페이트 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 추가로 인지질을 포함한다.
구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 약 50 내지 약 85 몰%의 조성물 중의 몰%를 갖는 지방 알콜 또는 지방 알콜의 혼합물을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 적합하게는 모노세틸 포타슘 포스페이트, 포타슘 디세틸 포스페이트 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 추가로 인지질을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트이고, 약 50 내지 약 85 몰%의 조성물 중의 몰%를 갖는 알킬 양친매성 성분; (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 약 50 내지 약 85 몰%의 조성물 중의 몰%를 갖는 지방 알콜 또는 지방 알콜의 혼합물을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 조성물은 추가로 인지질을 포함한다.
또 다른 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제; 및
(d) (i) 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트이고, 약 50 내지 약 85 몰%의 조성물 중의 몰%를 지니는 알킬 양친매성 성분; (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 이차 지방 알콜 대 세틸 알콜의 양의 몰비가 약 2:1 내지 약 0.5:1인 세틸 알콜 및 이차 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 조성물은 추가로 인지질을 포함한다.
일 구현예에서, 이차 지방 알콜 대 세틸 알콜의 양의 몰비는 약 4:1 내지 약 0.3:1이다. 또 다른 구현예에서, 이차 지방 알콜 대 세틸 알콜의 양의 몰비는 약 2.0:1.0이다. 또 다른 구현예에서, 이는 약 1.25:1이다.
일 구현예에서, 이차 지방 알콜은 베헤닐 알콜이다.
또 다른 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
지방 알콜 대 지방산의 몰비는 약 2.5: 1 내지 약 19:1.0이고;
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
또 다른 구현예에서, 지방 알콜 대 지방산의 몰비는 약 2.5:1 내지 약 15:1.0이다. 또 다른 구현예에서, 지방 알콜 대 지방산의 몰비는 약 2.5:1 내지 약 6:1.0이다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 적합하게는 모노세틸 포타슘 포스페이트, 포타슘 디세틸 포스페이트 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 또 다른 구현예에서, 조성물은 추가로 인지질을 포함한다.
추가의 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, (iv) 지방 알콜, (v) 포스파티딜 콜린을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
알킬 양친매성 성분 대 포스파티딜 콜린의 몰비는 약 35:1 내지 약 6:1이고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 몰비는 약 10:1 내지 약 6:1이다. 또 다른 구현예에서, 몰비는 약 9:1 내지 약 8:1이다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 적합하게는 모노세틸 포타슘 포스페이트, 포타슘 디세틸 포스페이트 또는 이들의 혼합물일 수 있다.
추가의 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제; 및
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, (iv) 지방 알콜, (v) 2.0 내지 약 8 %의 몰%로 존재하는 포스파티딜 콜린을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 알킬 양친매성 성분은 적합하게는 모노세틸 포타슘 포스페이트, 포타슘 디세틸 포스페이트 또는 이들의 혼합물일 수 있다.
또 다른 구현예에서, 조성물은 존재 시 약 7 내지 약 8%의 몰%의 포스파티딜 콜린 (PC)을 갖는다.
추가의 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, (iv) 지방 알콜, (v) 6.0 내지 약 15 %의 몰%로 존재하는 포스파티딜 콜린을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
일 구현예에서, 몰%는 약 6 내지 약 9%이다. 추가의 또 다른 구현예에서, 몰%는 약 6 내지 약 7%이다.
추가의 구현예에서, 본 발명은 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제; 및
(d) (i) 모노알킬 포타슘 세틸 포스페이트, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, (iv) 지방 알콜, (v) 포스파티딜 콜린을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
지방 알콜 대 포스파티딜 콜린의 몰비는 약 20:1 내지 약 7:1이고,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물을 제공한다.
또 다른 구현예에서, 몰비는 약 9:1 내지 약 4.3 대 1이다.
상기 조합 모두에서, 조성물은 항산화제, 킬레이트제, 보존제, 착색제, 감각제, 보습제, 습윤제, pH 조절제, 약학적으로 허용되는 제제, 및 이들의 조합물 및 혼합물로부터 선택되는 적어도 하나의 피부과적으로 허용되는 부형제를 추가로 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물은 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함한다. 일반적으로, 이는 평면 지질 이중층 시트, 또는 오일 비말 주위의 약간의 곡선을 나타낸다. 이들은 또한 대량의 수성상에서 분리된 별개의 층상으로 존재할 수 있다. 이는 둥글게 형성된 리포솜 구조와 대조적이다. 또 다른 구현예에서, 각각의 층상 막 구조체는 때로는 액정으로 언급되는 2개 이상의 적층된 층상 막 구조체를 형성한다. 다른 하나의 것 위에 하나가 함께 적층된 2개의 층상 막 구조체는 이중 층상 막 구조체로 공지되어 있다.
도 1은 층상 구조체(A) 및 리포솜(B)을 형성할 수 있는 수중유 에멀젼 사이에 중요 물리적 차이를 예시한다. O/W 에멀젼에서, 계면활성제-유화제는 친수성 헤드가 연속상으로 향하게 하고, 소수성 꼬리가 오일 비말 내에 고정되도록 배향한다. 리포솜의 경우, 이들은 통상적으로 수성 충진 코어이며, 여기서 계면활성제-유화제의 계면 층의 친수성 헤드(여기서, 리포솜 구조를 형성할 수 있는 디알킬 인지질로 제시됨)는 친수성 수성 코어를 향해 배향되고, 가장 바깥쪽의 층에 대해 연속상을 향해 배향된다.
시스템이 본원에 추가로 기재되는 것과 같은 층상 형성 성분을 함유하더라도, 이들 시스템은 리포솜 또는 O/W 에멀젼을 생성하는 방식으로 제조될 수 있다. 각각의 시스템의 물리적 특징은 상이하며, 하기에 설명된다.
Figure pct00002
상기 기재된 특성은 당 분야에서 이용 가능한 표준 실험실 측정 방법을 이용하여 측정 가능하다. 이들 특성 모두는 층상 구조체(예를 들어, FTIR/XRD)를 갖는 O/W 에멀젼의 정확한 지정(현미경검사, 레올로지, 시각 평가)을 명백히 제공할 것이다.
본 발명의 제형은 필요한 부형제로서 전통적인 계면활성제를 포함하지 않는 것이 인지되어야 한다. 따라서, 일 구현예에서, 본 발명의 제형은 소량, 예를 들어, 0.5%, 0.4% 미만, 0.3% 미만, 0.2% 미만, 0.1% w/w 미만, 및 0.0% w/w의 전통적인 계면활성제를 포함할 수 있다. 이와 같이, 이는 음이온성, 양이온성, 비이온성 및 쯔비터이온성 계면활성제를 의미한다.
전통적인 음이온성 계면활성제는 암모늄 라우릴 설페이트, 소듐 라우릴 설페이트(소듐 도데실 설페이트, SLS, 또는 SDS), 및 관련 알킬-에테르 설페이트 소듐 라우레쓰 설페이트(소듐 라우릴 에테르 설페이트 또는 SLES), 도쿠세이트(디옥틸 소듐 설포석시네이트), 퍼플루오로옥탄설포네이트(PFOS), 알킬-아릴 에테르 포스페이트 및 알킬 에테르 포스페이트를 포함한다. 전통적인 양이온 계면활성제는 세트리모늄 브로마이드(CTAB), 세틸피리디늄 클로라이드(CPC), 및 벤즈알코늄 클로라이드(BAC)를 포함한다. 전통적인 쯔비터이온성 계면활성제는 코카미도프로필 하이드록시술타인, 및 코카미도프로필 베타인을 포함한다. 전통적인 비이온성 계면활성제는 폴리에틸렌 글리콜 알킬 에테르(예를 들어, Brij); 포릴프로필렌 글리콜 알킬 에테르; 글루코시드 알킬 에테르, 예를 들어, 데실 글루코시드, 라우릴 글루코시드, 및 옥틸 글루코시드; 폴리에틸렌 글리콜 옥틸페닐 에테르, 예를 들어, 트리톤 X-100(Triton X-100); 폴리에틸렌 글리콜 알킬페닐 에테르, 예를 들어, 노녹시놀-9(Nonoxynol-9); 글리세롤 알킬 에스테르, 예를 들어, 글리세릴 라우레이트; 폴리옥시에틸렌 글리콜 소르비탄 알킬 에스테르, 예를 들어, 폴리소르베이트; 소르비탄 알킬 에스테르, 예를 들어, 스팸(spam); 및 폴리에틸렌 글리콜과 폴리프로필렌 글리콜의 블록 코폴리머, 예를 들어, 폴록사머를 포함한다.
치료 방법
본 발명의 개시의 또 다른 구현예는 포유 동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 방법으로서, 방법이
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물로서, 사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는, 유효량의 조성물을 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 것을 필요로 하는 포유 동물의 피부에 적용하는 것을 포함하는 방법이다.
본 발명의 개시의 추가 구현예는 피부 상에 차단 층을 형성시키기 위한 방법으로서, 방법이
(a) 불연속 오일상;
(b) 물을 포함하는 연속 수성상;
(c) 증점제;
(d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
사용시, 조성물은 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는, 유효량의 조성물을 피부 상에 차단 층을 형성시키는 것을 필요로 하는 포유동물의 피부에 적용하는 것을 포함하는 방법이다.
본 발명의 조성물에 의한 피부 지질 장벽의 보호 및 수복은 피부 장벽 기능을 개선시키고, 조성물이 적용되는 포유동물에게 수많은 부가적인 치료 효과를 전달한다.
본 발명의 개시의 일 구현예에서, 본원에 기재된 조성물은 피부에 보습을 제공한다.
본 발명의 조성물은 피부의 상태와 일치하는 빈도로 피부에 적용된다. 예를 들어, 피부가 자극되고 수복을 필요로 하는 경우, 더 빈번한 적용이 요구될 수 있다. 대안적으로, 피부가 자극되지 않고, 조성물이 단지 피부의 장벽 기능을 보호하기 위해 적용되는 경우, 덜 빈번한 적용이 가능할 수 있다.
정의
본원에서 사용되는 용어 "적용하는"은 확고한 의학적 또는 미용적 실시에서 피부과적 장애, 질환, 또는 외관에 긍정적인 효과를 제공하는 방식으로 대상체의 피부에 국소 조성물을 전달하는 임의의 방법을 나타낸다.
본원에서 사용되는 어구 "유효량" 또는 "치료적 유효량"은 적용 영역에 대해 긍정적인 효과를 가질 정도로 충분한 조성물 또는 이의 성분의 양을 나타낸다. 따라서, 이들 양은 치료되는 피부 장애, 질환, 또는 외관을 변형시키기에 충분하나, 확고한 의학적 조언의 범위 내에서 심각한 부작용을 피할만큼 충분히 낮다. 치료적 유효량은 시간이 지남에 따라 반복적으로 적용되는 경우 증상의 실질적 경감을 초래할 것이다. 유효량은 치료되는 특정 질환 또는 질환들, 질환의 중증도, 치료 기간, 및 사용되는 조성물의 특정 성분에 따라 가변적일 것이다.
용어 "약"은 당업자에 의해 결정되는 바와 같이 특정된 특정 파라미터에 대해 허용 가능한 범위 내를 의미하며, 이는 값이 측정되거나 결정되는 방법, 즉, 측정 시스템의 한계에 부분적으로 좌우될 것이다. 예를 들어, "약"은 제공된 값의 최대 10%의 범위를 의미할 수 있다.
본원에서 사용되는 어구 "이의 염"은 약학적으로 허용되는 염을 나타낸다. 상기 염은 (1) 산, 예를 들어, 아세트산, 벤조산, 시트르산, 글루콘산, 글루탐산, 글루타르산, 글리콜산, 염산, 락트산, 말레산, 말산, 말론산, 만델산, 인산, 프로피온산, 소르브산, 석신산, 황산, 타르타르산, 자연 및 합성 유래 아미노산, 및 이들의 혼합물과 함께 형성되는 산 부가염; 또는 (2) 모 화합물에 존재하는 산성 양성자가 (i) 금속 이온, 예를 들어, 알칼리 금속 이온, 알칼리 토금속 이온, 또는 알루미늄 이온에 의해 대체되거나; (ii) 유기 염기, 예를 들어, 에탄올아민, 디에탄올아민, 트리에탄올아민, 트로메타민 및 N-메틸글루카민을 양성자화시키는 경우에 형성되는 염을 포함한다.
본원에서 사용되는 "%"는 중량 백분율을 나타낸다. 모든 백분율은 달리 지시되지 않는 한 제조된 최종 조성물의 중량 백분율을 기초로 하며, 총 합계는 100 중량%이다.
본원에서 사용되는 몰은 분자량에 기초한 화학 종의 양의 척도이다. 몰수 = 질량/몰 질량.
몰%(mol %)는 단순히 백분율로 표현되는 모든 언급된 층상 형성 종의 전체 몰수에 비한 제형에서 사용된 제공된 층상 형성 성분의 몰수이다.
달리 지시하지 않는 한 용어 "wt/wt" 또는 "중량 기준"은 백분율로 표현되는 조성물의 총 중량에 대한 제공된 성분 또는 성분의 특정 조합의 중량을 의미한다.
본원에서 사용되는 용어 "피토스테롤"은 식물 스테롤 및 식물 스타놀을 나타낸다. 식물 스테롤은 모든 식물에서 발견되는 자연 발생 콜레스테롤-유사 분자이며, 식물성 오일에서 가장 높은 농도가 발생한다. 식물 스타놀은 각각의 식물 스테롤의 수소화 화합물이다. 피토스테롤은 일반적인 식물성 오일의 자연 성분이다.
본원에서 사용되는 단수 용어는 열거된 구성요소 중 "하나 이상" 또는 "적어도 하나"를 나타내는 것이 이해되어야 한다. 단수의 사용은 달리 명시하지 않는 한 복수를 포함하는 것이 당업자에게 명백할 것이다.
본원에서 사용되는 용어 "및/또는"은 이에 따라 연결된 목록의 개별적 요소를 추가적으로 및 또한 대안적으로 포함하여, 이들 요소가 "및"과 선택적으로 또는 "또는"과 각각 연결된 것으로 이해되어야 한다. 또한, 단수로 사용되는 용어는 물론 복수를 포함한다.
출원 전체에 걸쳐, 다양한 구현예의 설명은 "포함하는"의 언어를 사용하나, 일부 특정예에서, 구현예는 대안적으로 "본질적으로 구성된" 또는 "구성된"의 언어를 이용하여 기재될 수 있다.
명시된 성분을 "실질적으로 함유하지 않는"은 명시된 성분을 약 1 중량% 미만으로 갖는 조성을 나타낸다. 명시된 성분의 "비함유"는 명시된 성분이 부재하는 조성을 나타낸다.
본원에서 사용되는 "포유동물"은 소아, 성인 및 노인 환자를 포함하는 인간을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
하기 실시예는 본 발명의 예시이며, 이에 대한 제한을 의도하지는 않는다.
본원에서 사용되는 다른 용어는 이들의 당 분야에 널리 공지된 의미로 정의되는 것을 의미한다.
실시예
실시예 1 - DuraQuench IQ를 함유하는 조성물의 수증기 투과율 (WVTR)의 평가 및 DuraQuench IQ와 증가된 수준의 지방 알콜을 함유하는 본 발명의 조성물과의 비교
하기 수중유 크림 조성물(제형 1-7)을 제조하였다.
표 1:
Figure pct00003
제조 방법
제형을 다음 방법을 이용하여 제조하였다:
1. DuraQuench IQ 블렌드를 포함하는 오일상 성분을 조합하고, 혼합하고, 85℃로 가열하였다.
2. 수성상 성분을 조합하고, 혼합하고, 75℃로 가열하였다.
3. 폴리머를 오일상에 첨가하고, 가볍게 교반/혼합하였다.
4. 온도가 60℃로 떨어질 때까지(외부 냉각 없이) 10 -13,000 rpm으로 혼합하면서, 물 상을 오일상에 첨가하였다.
5. 온도가 60℃에 도달하면, 냉 수조(새로 받은 물 이용)를 사용하여 냉각을 가속시켰다. 온도를 40℃로 낮추었다.
6. 에멀젼의 온도가 30℃로 낮아질 때까지 혼합을 계속하였다. 에멀젼의 pH를 10% 소듐 하이드록사이드(수성)에 의해 약 5.5로 조정하고, 증발 손실을 보상하기 위해 물을 첨가하였다. 혼합물을 가볍게 혼합하여 첨가된 물을 혼입시켰다.
7. 최종 제형은 수중유 크림이었다.
수증기 투과율(WVTR)의 측정
피부 상에 차단 층을 형성시키는 제형의 능력을 수증기 투과율(WVTR)을 측정함으로써 평가하였다. 하기에 언급되는 약간의 변화를 갖는 문헌[Pennick et al., Intl J Cosmetic Sci, 2012, 34, p 567-574]을 기초로 한 하기 방법이 사용되었다. 이러한 방법은 본원(및 청구항)에서 modWVTR로 언급된다. 특히, 상기 문헌은 또한 층상 두께를 시험하기 위한 적합한 수단을 기재한다.
1. Vitro-Skin(IMS Inc., Portland, ME)을 홀-펀치(hole-punch)를 이용하여 원형 디스크로 절단하였다. 디스크를 분석 저울(Pennick et al.의 문헌에서와 같은 Vitro-Corneum이 아님)에서 칭량하였다.
2. 디스크를 접착 테이프를 이용하여 거친 면을 위로 하여 마주보는 가장자리 상에 테이프로 고정시키고, 공압 드라이브(pneumatic drive)(Byko Drive)의 유리 표면에 고정시켰다. 칭량된 막대를 드라이브 아암 상에 두고, 칭량된 막대 앞에 50 μm 게이지 블록을 두었다.
3. 시험 크림을 게이지 블록 앞에 적용하여, 공압 아암이 작동되는 경우, 크림의 얇은 필름이 테이프로 고정된 Vitro-Skin 디스크를 포함하는 표면에 적용되도록 한다. 통상적으로 4개의 디스크가 아암의 단일 통과에서 코팅되었다. 버튼을 눌렀고, 디스크의 첫번째 코트가 발생하였다. 코팅된 디스크를 8-10분 동안 방치하였다.
4. 접착 테이프를 조심스럽게 제거하고, 디스크를 실온에서 메쉬 건조 트레이 상에 두었다. 드라이브 유닛의 표면을 세척한 후, 공정(단계 1-3)을 다음 관심 시스템에 대해 반복하였다.
5. 모든 시스템이 이들의 최초 크림 코트를 받으면, 제1 시스템(및 대부분의 건조 시스템)을 제1 크림 코트에 수직인 크림의 제2 적용을 위해 제 위치에 고정시켰다. 이후, 디스크를 분리시키고, 60분 동안 부분적으로 건조시켰다. 상기 공정을 다른 크림에 대해 반복하였다.
6. 코팅된 디스크를 재칭량하고, 적용된 크림의 중량을 결정하였다.
7. 부분 건조 후, WVTR 셀을 190 μL의 탈이온수로 충전시켰다. 이후, 디스크를 제 위치에 나사로 고정된 WVTR 셀의 상부를 이용하여 코팅된 면을 위로 하여 물 위의 제 위치에 고정시켰다. 이후, 로딩된 셀을 재칭량하여 최초 중량을 생성시켰다. WVTR 셀은 SMS(Surface Measurement Systems, UK)의 Payne Cells로부터 상업적으로 이용 가능하다.
8. WVTR 셀을 실리카 겔 건조제 위의 건조기에 두었다. 상대 습도는 통상적으로 24-28% RH였다. 셀을 주기적으로 분리시켰다.
9. 중량 값을 45-240분 기간에 걸쳐 결정하였다. WVTR을 문헌[Pennick et al (International Journal of Cosmetic Science, vol. 34, pp 567-574, 2012)]에 기재된 표준 WVTR 식을 이용하여 계산하였다. 비-표준화 WVTR 값을 획득하였다.
WVTR을 하기 식에 의해 계산하였다:
Figure pct00004
막의 영역은 1.22 x10-4 m2였다. W0.75 및 W3.0은 각각 0.75 및 3시간 시점에서의 그램 단위의 WVTR 셀 중량이었다.
실험으로부터 획득된 수증기 투과율은 표 2에 예시된다:
표 2:
Figure pct00005
상기 데이터는 상업적으로 이용 가능한 DuraQuench IQ 블렌드(제형 1)를 함유하는 크림 제형이 93.1 g.m-2.hr-1의 WVTR을 가짐을 보여준다. 2.5% 베헤닐 알콜의 첨가는 WVTR을 57.7 g.m-2.hr-1로 급격하게 감소시켰는데, 이는 차단 층의 형성과 일치한다(제형 2 참조). 베헤닐 알콜의 첨가도 층상 두께를 증가시켰고, 임계 패킹 파라미터(CPP)를 층상 막의 형성과 일치하는 약 1로 증가시켰다. 2.5% 베헤닐 알콜 대신 2.5% 세테아릴 알콜을 사용했을 때 유사한 결과가 관찰되었다(제형 3).
크림 조성물에 인지질(1.25% 포스파티딜콜린)의 단순 첨가는 피부 상에 차단 층을 형성할 수 있는 조성물을 제공하지 못했다(제형 4). 인지질에 2.5% 베헤닐 알콜의 첨가는 WVTR을 실질적으로 변화시키지 않았다(제형 5).
DuraQuench IQ 블렌드 및 1.25% 포스파티딜콜린의 첨가는 WVTR을 감소시켰으나(제형 6), DuraQuench IQ 블렌드와 베헤닐 알콜 또는 세테아릴 알콜을 포함하는 조성물(각각 제형 2 및 3)과 동일한 정도는 아니었다. DuraQuench IQ 블렌드, 2.5% 베헤닐 알콜 및 1.25% 포스파티딜콜린을 포함하는 조성물은 또한 WVTR의 큰 감소를 보여주었고, 이는 피부 상에 차단 층의 형성과 일치한다(제형 7).
종합해 보면, 상기 데이터는 제2의 지방 알콜, 예를 들어, 세테아릴 알콜 또는 베헤닐 알콜을 DuraQuench IQ 블렌드를 함유하는 조성물(이미 세틸 알콜을 함유한다)에 첨가하는 것이 WVTR을 실질적으로 감소시킴을 설명한다. 이는 사용 중인 피부 상에 차단 층이 형성되는 것과 일치한다.
실시예 2 - 실험의 설계(DOE)
제형 7이 양호한 차단성을 나타내는 것이 관찰되었으므로, DuraQuench IQ(2-6%), 베헤닐 알콜(1-4%) 및 포스파티딜콜린(0.5-2%)의 수준을 변화시킨 효과를 연구하였다.
하기 조성물(표 3-5에 제시된 제형 8-18)을 실시예 1에 설명된 것과 동일한 방법을 이용하여 제조하였다:
표 3:
Figure pct00006
표 4:
Figure pct00007
표 5:
Figure pct00008
각 조성물에 대한 수증기 투과율(WVTR)을 실시예 1에 기술된 방법을 사용하여 결정하였다. 표 6을 참조하라:
표 6:
Figure pct00009
도 1은 다양한 수준의 DuraQuench IQ 및 인지질을 갖는 1% 베헤닐 알콜을 함유하는 조성물에 대해 WVTR이 62 g.m-2.hr-1 미만인 바람직한 영역(밝은 회색)을 예시한다. 1% 베헤닐 알콜이 사용된 경우, WVTR이 62 g.m-2.hr-1 미만인 단지 제한된 영역이 존재한다. 대조적으로, 2.5% 베헤닐 알콜이 사용된 경우, 확대된 바람직한 영역(밝은 회색)이 관찰될 수 있다 - 즉, WVTR이 62 g.m-2.hr-1 미만인 경우. 도 2를 참조하라. 상기 데이터는 더 높은 수준의 베헤닐 알콜(즉, >1%, 예를 들어, 2.5% 또는 4%)이 선호됨을 시사하며, 이는 DuraQuench IQ의 수준이 2%를 초과하는 경우, WVTR이 62 g.m-2.hr-1 미만인 4% 베헤닐 알콜을 사용한 실험에 의해 확인되었다.
실시예 3 - DuraQuench IQ에서 디알킬포스페이트 성분의 역할 평가
DuraQuench IQ 블렌드에서 디알킬 양친매성 성분의 역할을 평가하기 위해, 포타슘 디세틸 포스페이트를 포타슘 모노세틸 포스페이트로 대체하였다. 또한, DuraQuench IQ의 세틸 알콜을 세테아릴 알콜로 대체하였다. 하기 제형을 실시예 1에 설명된 것과 동일한 방법을 이용하여 제조하였다:
표 7:
Figure pct00010
표 8:
Figure pct00011
각 조성물에 대한 수증기 투과율(WVTR)을 실시예 1에 기술된 방법을 사용하여 결정하였다. 표 9를 참조하라:
표 9:
Figure pct00012
Figure pct00013
Figure pct00014
상기 데이터는 포타슘 디세틸 포스페이트를 포타슘 모노세틸 포스페이트로 치환하고, 또한 세틸 알콜을 세테아릴 알콜로 치환하고, 또한 2.5% 베헤닐 알콜을 첨가함에 의해 DuraQuench IQ 블렌드가 변형될 때 차단 효과가 또한 획득될 수 있음을 보여준다(제형 19 참조). 인지질, 예를 들어, 포스파티딜 콜린이 임의로 첨가될 수 있다(제형 20 참조).
중요하게는, 상기 데이터는 베헤닐 알콜, 세테아릴 알콜, 베헨산, 이소스테아릴 이소스테아레이트 또는 포타슘 모노세틸 포스페이트가 제거되는 경우 차단 효과가 사라짐을 입증한다(각각 제형 21-25 참조). 총괄적으로, 이는 국소 조성물의 차단 효과에 대한 각각의 포타슘 모노세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산 및 세테아릴 알콜과 베헤닐 알콜의 조합물의 중요성을 나타낸다. 다시 말해, 알킬 양친매성 성분, 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, 지방산, 및 지방 알콜은 모두, 특히 피부 상에 차단 층을 형성하는데 중요한 조성물의 성분이다. 추가로, 상기 데이터는 또한 조성물이 증가된 수준의 지방 알콜, 예를 들어, 세테아릴 알콜과 베헤닐 알콜의 조합물을 함유하는 것이 중요하다는 것을 보여준다. 이는 또한 세틸 알콜과 베헤닐 알콜의 조합물, 및 세틸 알콜과 세테아릴 알콜 각각의 중요성을 입증한 제형 2 및 3과 일치한다.
상기 데이터는 또한 이소스테아릴 이소스테아레이트 및 베헨산의 수준을 증가시키는 것이 조성물의 차단 효과를 약간 증가시켰음을 보여주었다(제형 26 참조 및 제형 20과 비교). 상기 데이터는 또한 포타슘 모노세틸 포스페이트가 포타슘 디세틸 포스페이트의 대안으로서 사용될 수 있으나, 특정 지점을 넘으면 반드시 자체적으로 WVTR을 크게 감소시키는 것은 아님을 보여준다.
실시예 4 - 립 보호 조성물
다음 제형을 갖는 하기 립 보호 조성물은 본 발명을 예시한다:
표 10:
Figure pct00015
조성물은 두 가지 주요 단계로 제조된다. 제1 단계에서, 층상 막 구조* 조성물을 갖는 블렌드(향정)가 제조된다. 향정은, 예를 들어, 포타슘 디세틸 포스페이트/포타슘 모노세틸 포스페이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 베헨산, 세틸 알콜 및 베헤닐 알콜을 조합시켜 블렌드를 형성함에 의해 형성된다. 블렌드를 포타슘 하이드록사이드로 중화시키고, 잔여 물을 제거한 다음 블렌드를 향정으로 만들어, 향정을 형성한다.
제2 단계에서, 블렌드를 수중유 에멀젼의 제형화 동안 조성물에 첨가하여, 다음과 같은 최종 조성물을 제공한다:
상 1(수성):
18.29 중량%의 물
0.20 중량%의 카프릴릴 글리콜
12.00 중량%의 글루코스 모노하이드레이트
0.20 중량%의 데하이드로크산탄 검
20.67 중량%의 글리세린
1.85 중량%의 NaOH (10% w/w)
1.00 중량%의 카프릴로일 글리신
상 2(오일):
7.50 중량%의 시어(Butyrospermum parkii) 버터
2.50 중량%의 베헤닐 알콜
0.10 중량%의 VP/에이코센 코폴리머
11.10 중량%의 디에틸헥실 시린질리덴 말로네이트/ 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드
2.78 중량%의 부틸 메톡시디벤조일메탄
0.01 중량%의 아스코르빌 팔미테이트
4.55 중량%의 에틸헥실 살리실레이트
상 3(증점):
7.00 중량%의 Olus(식물성) 오일
0.05 중량%의 소듐 카르보머
0.05 중량%의 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 크로스폴리머
상 4(층상 막 구조 성분):
0.10 중량%의 토코페롤
0.05 중량%의 트리소듐 에틸렌디아민 디석시네이트
10.00 중량%의 층상 막 구조 블렌드
제조를 위해 상 1 및 상 2를 먼저 83℃(+/- 3도씨)로 가열한다. 이후, 상 2를 상 1에 천천히 첨가하고, 혼합물을 연속하여 교반한다. 이후, 조합된 상을 휴대용 균질화기로 15,000 RPM에서 최소 5분 동안 균질화한다. 연속적으로 교반하면서 조합된 상이 65℃로 냉각되게 한다. 이후, 상 3을 조합된 상 1 및 2에 첨가하고, 최소 5분 동안 혼합한다. 이후, 조합된 상(1, 2, 및 3)을 수조에서 연속하여 교반하면서 35℃로 냉각시킨다. 이후, 상 4를 상 1, 2, 및 3에 연속하여 교반하면서 첨가한다. 이후, 혼합물을 12,000 RPM에서 최소 10분 동안 다시 균질화시킨다. 립 보호 조성물에서 공기를 제거하고, 밤새 정치시킨다.
실시예 5 - 예시적인 제형의 비교:
본 발명과 비교하여 Duraquench 조성물의 몰비는 하기에 나타낸 몰 백분율에 의해 보다 용이하게 알 수 있다.
Duraquench IQ
Figure pct00016
본 명세서에서 인용된 특허 및 특허 출원을 비제한적으로 포함하는 모든 간행물은 각각의 개별 간행물이 충분히 개시된 것처럼 본원에 참조로서 포함된다고 구체적으로 및 개별적으로 지시된 바와 같이 본원에 참조로서 포함된다.
상기 기재는 본 발명의 바람직한 구현예를 포함하는 본 발명을 충분히 개시한다. 본원에 구체적으로 개시된 구현예의 변형 및 개선은 하기 청구범위의 범위 내에 있다. 추가의 상세한 설명 없이, 당업자는 상기 기재를 이용하여 본 발명을 최대한으로 활용할 수 있다고 생각된다. 따라서, 본원의 실시예는 단지 예시적인 것이며, 본 발명의 범위를 어떤 식으로든 제한하는 것으로 해석되어선 안 된다. 독점적인 특성 또는 특권이 청구되는 본 발명의 구현예는 하기와 같이 정의된다.

Claims (43)

  1. 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
    (a) 불연속 오일상;
    (b) 물을 포함하는 연속 수성상;
    (c) 증점제;
    (d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 적어도 하나의 지방 알콜; 및 임의로 (v) 인지질을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하고,
    사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 조성물이 C12 내지 C30 지방 알콜로 이루어진 군으로부터 선택된 2개 이상의 지방 알콜을 포함하는 조성물.
  3. 제2항에 있어서, 2개 이상의 지방 알콜 중 하나가 C18 내지 C30 지방 알콜로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 지방 알콜이 세틸 알콜과 베헤닐 알콜의 혼합물인 조성물.
  5. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 지방 알콜이 세틸 알콜과 세테아릴 알콜의 혼합물인 조성물.
  6. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 적어도 하나의 지방 알콜이 세테아릴 알콜과 베헤닐 알콜의 혼합물인 조성물.
  7. 제3항에 있어서, 조성물 중 알콜 또는 알콜의 혼합물의 몰%가 약 50 몰% 내지 약 85 몰%인 조성물.
  8. 제1항 내지 제4항, 제6항 또는 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 제2의 지방 알콜 대 세틸 알콜의 양의 몰비가 약 4:1 내지 약 0.35:1인 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 층상 구조체가 약제 조성물의 약 5 중량% 내지 약 75 중량%를 차지하는 조성물.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 알킬 양친매성 성분이 디알킬 양친매성 성분 및 임의로 디알킬과 모노알킬 양친매성 성분의 혼합물인 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 알킬 양친매성 성분이 디알킬 양친매성 성분이고, 각각의 알킬 기가 독립적으로 C14 내지 C22 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
  12. 제8항에 있어서, 알킬 양친매성 성분이 디알킬 양친매성 성분이고, 알킬 기가 C16 알킬 기인 조성물.
  13. 제10항에 있어서, 알킬 양친매성 성분이 모노알킬 양친매성 성분이고, 알킬 기가 C14 내지 C22 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
  14. 제13항에 있어서, 알킬 양친매성 성분이 모노알킬 양친매성 성분이고, 알킬 기가 C16 알킬 기인 조성물.
  15. 제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 알킬 양친매성 성분이 포타슘 디세틸 포스페이트 및 임의로 포타슘 모노세틸 포스페이트인 조성물.
  16. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 에스테르가 C12 내지 C30 분지형 지방산과 C12 내지 C30 분지형 지방 알콜의 에스테르인 조성물.
  17. 제13항에 있어서, 에스테르가 C16 내지 C22 분지형 지방산과 C16 내지 C22 분지형 지방 알콜의 에스테르인 조성물.
  18. 제13항 또는 제14항에 있어서, 에스테르가 C18 분지형 지방산과 C18 분지형 지방 알콜의 에스테르인 조성물.
  19. 제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 에스테르가 이소스테아릴 이소스테아레이트인 조성물.
  20. 제1항 내지 제19항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 약 5.0% 내지 약 18%의 에스테르의 몰%를 갖는 조성물.
  21. 제1항 내지 제20항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 약 4.0:1 내지 약 19:1.0의 지방 알콜 대 에스테르의 몰비를 갖는 조성물.
  22. 제1항 내지 제16항 중 어느 한 항에 있어서, 지방산이 C12 내지 C32 지방산인 조성물.
  23. 제1항 내지 제17항 중 어느 한 항에 있어서, 지방산이 C16 내지 C30 지방산인 조성물.
  24. 제1항 내지 제17항 중 어느 한 항에 있어서, 지방산이 스테아르산, 아라키드산, 베헨산, 리그노세르산 및 세로틴산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
  25. 제1항 내지 제24항 중 어느 한 항에 있어서, 지방산이 베헨산인 조성물.
  26. 제1항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 약 2.0 몰% 내지 약 11 몰%의 알킬 양친매성 성분; 약 5.0몰% 내지 약 18몰%의 에스테르; 약 6몰% 내지 약 20 몰%의 지방산; 및 약 50 내지 약 85 몰%의 알콜, 및 임의로 약 2.0 내지 약 8.0 몰%의 포스파티딜콜린의 몰%를 갖는 조성물.
  27. 제1항 내지 제26항 중 어느 한 항에 있어서, 인지질이 수소화된 레시틴인 조성물.
  28. 제1항 내지 제27항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 시험관 내에서 측정된 62 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물.
  29. 제1항 내지 제28항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 시험관 내에서 측정된 약 50 g.m- 2.hr-1 내지 약 62 g.m- 2.hr-1의 수증기 투과율을 갖는 조성물.
  30. 포유 동물의 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키기 위한 방법으로서, 방법이
    (a) 불연속 오일상;
    (b) 물을 포함하는 연속 수성상;
    (c) 증점제;
    (d) (i) 알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 지방 알콜; 및 임의로 (v) 인지질을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하는 국소 수중유 에멀젼 조성물로서, 사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m- 2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는, 유효량의 조성물을 피부 지질 장벽을 보습하고, 보호하거나, 수복시키거나, 복원시키는 것을 필요로 하는 포유 동물의 피부에 적용하는 것을 포함하는 방법.
  31. 국소 수중유 에멀젼 조성물로서,
    (a) 불연속 오일상;
    (b) 물을 포함하는 연속 수성상;
    (c) 증점제;
    (d)(i) 모노알킬 양친매성 성분, (ii) 분지형 지방산과 분지형 지방 알콜의 에스테르, (iii) 지방산, 및 (iv) 적어도 하나의 지방 알콜; 및 임의로 (v) 인지질을 포함하는 적어도 하나의 층상 막 구조체를 포함하는 조성물.
  32. 제31항에 있어서, 사용시, 조성물이 modWVTR 시험 방법을 이용하여 시험관 내에서 측정된 65 g.m-2.hr-1 미만의 수증기 투과율을 갖는 조성물.
  33. 제31항에 있어서, 모노알킬 양친매성 성분의 알킬 기가 C14 내지 C22 알킬 기로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물.
  34. 제33항에 있어서, 알킬 기가 C16 알킬 기인 조성물.
  35. 제31항에 있어서, 모노알킬 양친매성 성분이 포타슘 모노세틸 포스페이트인 조성물.
  36. 제31항 내지 제35항 중 어느 한 항에 있어서, 모노알킬 양친매성 성분의 몰%가 약 4% 내지 약 12.5%인 조성물.
  37. 제31항 내지 제36항 중 어느 한 항에 있어서, 모노알킬 양친매성 성분의 몰%가 약 4.5 내지 약 8%인 조성물.
  38. 제31항 내지 제37항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물이 약 3.4:1 내지 약 19:1의 지방 알콜 대 에스테르의 몰비를 갖는 조성물.
  39. 제38항에 있어서, 에스테르에 대한 지방 알콜의 몰비가 약 3.4 내지 약 8인 조성물.
  40. 제31항 내지 제39항 중 어느 한 항에 있어서, 에스테르의 몰%가 약 5.0 내지 약 18%인 조성물.
  41. 제40항에 있어서, 에스테르의 몰%가 약 7.5% 내지 약 14%인 조성물.
  42. 제31항에 있어서, 약 4.5 내지 약 12 몰%의 모노알킬 양친매성 성분; 약 5 내지 약 18 몰%의 에스테르; 약 6 내지 약 20 몰%의 지방산; 약 50 내지 약 85 몰%의 지방 알콜; 및 임의로 약 6 내지 약 15 몰%의 포스파티딜 콜린으로서 인지질의 몰%를 갖는 조성물.
  43. 제31항에 있어서, 약 4.5 내지 약 12 몰%의 모노알킬 양친매성 성분; 약 7.5 내지 약 14 몰%의 에스테르; 약 15 내지 약 20 몰%의 지방산; 약 60 내지 약 70몰%의 지방 알콜; 및 임의로 약 6 내지 약 9 몰%의 포스파티딜 콜린으로서 인지질의 몰%를 갖는 조성물.
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