KR20160134459A - 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유한 용해성 마이크로니들 패치 - Google Patents

사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유한 용해성 마이크로니들 패치 Download PDF

Info

Publication number
KR20160134459A
KR20160134459A KR1020160003257A KR20160003257A KR20160134459A KR 20160134459 A KR20160134459 A KR 20160134459A KR 1020160003257 A KR1020160003257 A KR 1020160003257A KR 20160003257 A KR20160003257 A KR 20160003257A KR 20160134459 A KR20160134459 A KR 20160134459A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
saponin
skin
ginsenoside
micro
present
Prior art date
Application number
KR1020160003257A
Other languages
English (en)
Other versions
KR102517757B1 (ko
Inventor
김기영
심우선
강내규
Original Assignee
주식회사 엘지생활건강
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 주식회사 엘지생활건강 filed Critical 주식회사 엘지생활건강
Publication of KR20160134459A publication Critical patent/KR20160134459A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR102517757B1 publication Critical patent/KR102517757B1/ko

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/0208—Tissues; Wipes; Patches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0021—Intradermal administration, e.g. through microneedle arrays, needleless injectors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L26/00—Chemical aspects of, or use of materials for, wound dressings or bandages in liquid, gel or powder form
    • A61L26/0061—Use of materials characterised by their function or physical properties
    • A61L26/0066—Medicaments; Biocides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61M—DEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M37/00—Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin
    • A61M37/0015—Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin by using microneedles

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

본 발명은 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유하는 생분해성 또는 피부 내 용해성 마이크로니들에 관한 것이다. 본 발명은 상기 사포닌 또는 사포닌 유도체를 안정하게 함침하고, 피부내로 효과적으로 전달함으로서, 우수한 효과를 발휘할 수 있는 사포닌 또는 사포닌 유도체의 피부 투여 시스템에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이러한 마이크로니들을 이용하는 것을 특징으로 사포닌 또는 사포닌 유도체의 화장학적 피부 투여 방법을 제공한다.

Description

사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유한 용해성 마이크로니들 패치{Soluble Microneedle patch for saponin or saponin derivatives delivery}
본 발명은 용해성 마이크로니들에 관한 것으로, 사포닌 또는 사포닌 유도체를 효과적으로 피부에 전달하는, 용해성 마이크로니들에 관한 것이다. 더욱 구체적으로 본 발명은 사포닌 또는 사포닌 유도체를 효과적으로 피부에 전달 하는 시스템, 특히 사포닌 또는 사포닌 유도체를 포함하는 마이크로니들 및 이의 제조 방법에 관한 것이다.
사포닌류는, 식물체에 포함되는 트리테르펜글리코시드나 스테로이드글리코시드를 총칭하는 화합물군이다. 사포닌류, 특히 파낙스 유형의 식물로부터 추출된 것들은 수 많은 연구의 대상이 되어 왔다. 사포닌은 Lipophilic triterpene 유도체에 1개 이상의 Glycoside Group을 가진 성분으로 여러 식물 또는 일부 극피동물에 존재한다.
문헌[Chem. Pharm. Bul l., 31, 9, 3205∼3209(1983)]에 간행된 논문에는 중국에서 수확한 파낙스 자포니쿠스(Panax japonicus)의 근경에서 추출된 사포닌의 화학적 및 형태학적 연구가 기재되어 있고, 이들을 일본 품종에서 유도된 것과 비교한 내용도 기재 되어 있다. 특히, 이 논문은 종들 간에 사포닌 조성의 차이가 중요함을 입증하고 있다. 진세노사이드계 사포닌과 관련된 연구들 중에서, 특히 문헌[Journal of Ethnopharmacology, 36 (1992), 27-38]에 개시된 연구가 있으며, 이 문헌에서는 인삼에 관한 화학적 연구도 병행되어 있다.
사포닌은 여러 연구를 통하여 항산화, 피부미백, 콜라겐 생성 등 피부 노화를 막는 여러 효과가 알려져 있다. 사포닌은 수용성 또는 난용성이며 분자크기가 크기 때문에 피부에 흡수되기 어려워 화장품 도포만으로는 큰 효과를 기대하기 어렵다.
특히, 사포닌 중에서도 진세노사이드 Rb1은 그 효능에도 불구하고 안정성이 좋지 못하여 화장품에 사용되는데 한계가 있었다(참고문헌: Journal of Korean pharmaceutical sciences 저널 지식맵 / v.24 no.4, 1994년, pp.227-231)
따라서 본 발명이 해결하고자 하는 과제는 효능 성분을 안정적으로 피부에 전달할 수 있는 마이크로니들 및 이를 포함하는 패치를 제공하고자 한다.
본 발명은 상기 마이크로니들을 포함하는 피부 주름 개선 효과가 우수한 화장품을 제공하고자 한다.
본 발명의 사포닌 또는 사포닌 유도체를 포함하는 마이크로니들은 피부 내로 전달된 상기 유효성분들의 항산화, 피부 미백 및 콜라겐 생성 효과를 극대화 할 수 있다.
본 발명은 사포닌 또는 사포닌 유도체를 피부 내로 전달할 수 있는 피부 투여 시스템 및 이러한 시스템을 제조하는 방법, 이러한 시스템을 이용하여 피부 내로 사포닌 또는 사포닌 유도체를 투여하는 방법을 제공하고자 한다.
상기 과제를 해결하기 위하여, 본 발명은 사포닌 또는 사포닌 유도체를 포함하는 마이크로니들을 제공한다. 바람직하게 본 발명은 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유하며, 주름 개선 효과를 갖는 마이크로니들을 제공한다. 상기 마이크로니들을 형성하는 물질은 피부 내에서 용해되거나 생분해성일 수 있으며, 상기 마이크로니들은 피부 적용 시 마이크로니들이 용해 또는 붕괴됨으로써 사포닌 또는 사포닌 유도체가 방출되며, 상기 사포닌 또는 사포닌 유도체가 안정적으로 피부로 전달될 수 있게 된다.
본 발명자들은 여러 노력 끝에 피부 내 용해성(soluble) 마이크로니들 내에 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분을 포함시킴으로써 사포닌 또는 사포닌 유도체를 효과적으로 소량씩 방출하여 피부내로 전달할 수 있다는 놀라운 발명을 하였다. 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분이 봉입된 마이크로니들을 피부에 적용하게 되면, 마이크로니들에 의해 통증 없이 피부 내로 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분이 투과되고, 마이크로니들이 피부 내 수분에 의해 용해되면서 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분이 피부 내로 전달된다. 이를 통해 효과적으로 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분이 피부 내로 전달 될 수 있다. 뿐만 아니라, 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분의 파괴없이 안정적으로 경피를 투과할 수 있는 방법을 제공할 수 있다.
본 발명은 사포닌 중에서 특히 인삼 사포닌이 본 발명의 마이크로니들 시스템을 이용하여 피부로 투과될 때 적고, 안정적으로 경피를 투과하여 주름 개선 효과를 향상시킨다는 점을 확인하였다.
상기 인삼 사포닌은 프로토파낙사디올계(protopanaxadiol) 사포닌 (Rb1, Rb2, Rb3, Rc, Rd, Rg3, Rh2, Rs1), 프로토파낙사트리올계(protopanaxatrol) 사포닌(Re, Rf, Rg1, Rg2, Rh1), 및 올레아놀린(oleanane)계 사포닌을 모두 포함할 수 있으며, 바람직하게 진세노사이드(ginsenoside) Rb1, Re, Rg2 또는 이들의 혼합물을 포함할 수 있으며, 가장 바람직하게 진세노사이드(ginsenoside) Rb1을 포함할 수 있다. 상기 진세노사이드(ginsenoside) Rb1은 구조적으로 불안정하고, 물과의 접촉으로 형태 전환이 빠르게 일어날 수 있어, 통상적인 제형의 화장료(에멀젼, 크림 등)에 사용하는데 어려움이 있었다. 그러나 본 발명의 마이크로니들에 포함시켜 사용함으로써 구조적으로 안정성을 향상시킬 수 있다.
본 발명의 사포닌은 천연물, 예를 들면, 생약 등의 약용식물을 원료로서 공지의 방법을 조합시켜, 추출, 분리, 정제하여, 제조할 수 있다. 합성화학적 수단에 의해 제조할 수도 있다. 예를 들어, 대한민국 공개특허공보 제10-2011-0001407호에 개시된 방법으로 제조될 수 있으나 본 발명은 이러한 추출물의 제조 방법에 한정되는 것은 아니다. 예를 들어, 물, 탄소 수 1 내지 4의 저급 알코올 또는 이들의 혼합 용매, 바람직하게는 70 내지 99 %의 에탄올로, 실온 이상의 온도에서 2시간 이상, 바람직하게는 50 ℃ 이상에서 1시간 이상 가열하고, 보다 바람직하게는 약 2 내지 12시간 동안 교반 추출, 초음파 추출 또는 환류 냉각 추출방법, 바람직하게는 교반 추출의 방법을 이용하여 수득한 추출액을 여과, 감압농축 또는 건조하여 수득할 수 있다. 또한, 공지의 방법에 따라 초임계 추출법으로도 추출할 수 있으며, 천연물에 대하여 기존에 알려진 여러 가지 방법들을 조합하여 추출할 수도 있다.
본 발명에 따른 상기 추출물은 마이크로니들 내부에 분산된 형태로 함침되어 있거나 마이크로니들 외부에 코팅된 형태로 포함될 수 있다. 분산된 형태로 함침되어 있는 경우에는 마이크로니들을 형성하는 생분해성 또는 피부 내 용해성 물질들 사이 사이에 상기 추출물 또는 추출물에 포함된 성분들이 존재하게 된다.
바람직하게 본 발명의 사포닌 또는 사포닌 유도체를 포함하는 마이크로니들은 물 또는 외부 공기 등과의 접촉을 방지하고, 안정적인 구조를 보존하기 위하여 상기 사포닌 또는 유도체가 마이크로니들의 내부에 충진된 형태로 제작될 수 있다.
이러한 마이크로니들은 예를 들어, 대한민국 등록특허공보 제10-0793615호, 국제특허출원 공개공보 WO 02/064193, 대한민국 공개특허공보 제10-2011-0065361호 등에 기재된 재료, 제조방법 등을 이용하여 제조될 수 있다.
보다 구체적으로, 본 발명에 따른 상기 사포닌 또는 사포닌 유도체는 피하지방층 투여를 위해서는 상기 마이크로니들이 피부 내에서 용해되는 물질로 제조되는 것이 바람직하며, 이러한 성분으로는 히알루론산(hyaluronic acid), 소디움 카르복시메틸 셀룰로오스(sodium carboxymethyl cellulose), 비닐피롤리돈-비닐아세테이트 공중합체, 폴리비닐알코올(polyvinyl alcohol), 폴리비닐피릴리돈(polyvinyl pyrrolidone), 당(saccharide) 또는 이들의 혼합물이 사용될 수 있다. 상기 당으로는 자일로즈(xylose), 수크로스(sucrose), 말토오스(maltose), 락토오스(lactose), 트레할로스(trehalose) 또는 이들의 혼합물이 사용될 수 있다.
또한 마이크로니들의 구조를 형성하는 물질은 폴리(락타이드), 폴리(글리코라이드), 폴리(락타이드-코-글리코라이드), 폴리안하이드라이드(polyanhydride), 폴리오르쏘에스테르(polyorthoester), 폴리에테르에스테르(polyetherester), 폴리카프로락톤(polycaprolactone), 폴리에스테르아마이드(polyesteramide), 폴리(뷰티릭 산), 폴리(발레릭 산), 폴리우레탄 또는 이들의 공중합체와 같은 생분해성 고분자; 및 폴리아크릴레이트, 에틸렌-비닐아세테이트 중합체, 아크릴 치환 셀룰로오스 아세테이트, 비-분해성 폴리우레탄, 폴리스티렌, 폴리비닐 클로라이드, 폴리비닐 풀루오라이드, 폴리(비닐 이미다졸), 클로로설포네이트 폴리올레핀(chlorosulphonate polyolefins), 폴리에틸렌 옥사이드 또는 이들의 공중합체와 같은 비-생분해성 고분자가 단독으로 또는 혼합하여 사용될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다.
본 발명에서 상기 사포닌 또는 사포닌 유도체는 마이크로니들 총 중량 대비 0.000001 내지 5 중량% 포함될 수 있으며, 바람직하게는 0.00001 내지 1 중량% 포함될 수 있고, 더욱 바람직하게는 0.0001 내지 0.1 중량% 포함될 수 있다. 0.000001 중량% 미만으로 포함될 경우 유효한 효과를 발휘하지 못할 수 있으며, 5 중량% 초과로 포함될 경우 마이크로니들의 물성 및 내구성에 영향을 미칠 수 있어 바람직하지 못하다.
바람직하게, 본 발명에 따른 마이크로니들은 앞서 언급된 마이크로니들의 구조 형성 물질 이외에 가소제, 계면활성제, 보존제, 항염제 등을 더 포함할 수 있다.
이러한 가소제(plasticizer)로는, 예를 들어, 에틸렌 글리콜(ethylene glycol), 프로필렌 글리콜(propylene glycol), 디프로필렌 글리콜(dipropylene glycol), 부틸렌 글리콜(butylene glycol), 글리세린(glycerin) 등의 폴리올이 단독으로 또는 혼합하여 사용될 수 있다. 특히, 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분과의 안정성, 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분과의 상용성 측면에서 여러 평가 결과 디프로필렌 글리콜이 더욱 바람직하였다.
본 발명은 사포닌 또는 사포닌 유도체 성분이 함유된 마이크로니들 자체뿐만 아니라, 이러한 마이크로니들이 복수 개 부착된 마이크로니들 패치 또한 제공한다. 상기 패치의 크기는 특정 크기에 한정되는 것은 아니며, 피부에 흡수될 사포닌 또는 사포닌 유도체의 양 또는 부착 부위에 따라 적절하게 조절할 수 있다.
본 발명의 일 실시예는 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유하는 생분해성 또는 피부 내 용해성 마이크로니들을 포함하는 피부 주름 개선용 화장품을 제공한다.
본 발명의 마이크로니들을 포함하는 화장품은 사포닌 또는 사포닌 유도체의 구조를 안정적으로 보존한 상태로 피부로 전달될 수 있도록 한다.
본 발명의 또 다른 실시예는 사포닌 또는 사포닌 유도체를 유효성분으로 포함하는 생분해성 또는 피부 내 용해성 마이크로니들을 피부에 처리하는 것을 특징으로 하는 피부 주름 개선 방법을 제공한다.
본 발명은 사포닌 또는 사포닌 유도체를 안정하게 포접하고, 사포닌의 효과적인 피부전달을 통해 우수한 주름 개선 효과를 나타낼 수 있는 사포닌의 투여 시스템의 제조 방법을 제공한다.
본 발명은 주름 개선 효과가 우수한 생분성 또는 피부 내 용해성 마이크로니들을 제공한다.
본 발명의 마이크로니들은 피부 주름 개선을 위한 화장품으로 이용될 수 있다.
본 명세서에 첨부되는 다음의 도면들은 본 발명의 바람직한 실시예를 예시하는 것이며, 전술한 발명의 내용과 함께 본 발명의 기술사상을 더욱 이해시키는 역할을 하는 것이므로, 본 발명은 그러한 도면에 기재된 사항에만 한정되어 해석되어서는 아니 된다.
도 1은 본 발명에 따른 마이크로니들을 제조하는 여러 방법 중 일 예를 보여주는 도면이다. 용해성 마이크로니들은 solution casting 방법으로 제조될 수 있으며, solution을 mold에 casting하여 진공 및/또는 centrifuge로 미세 mold에 액을 채운후 건조하여 제조할 수 있다. 마이크로니들 구조체를 형성하는 material은 일반적인 합성 및 천연 수용성 고분자가 사용될 수 있다.
도 2는 본 발명에 따른 마이크로니들의 진세노사이드 Rb1의 방출 거동을 평가하기 위한 Franz diffusion cell을 나타낸다.
도 3은 돼지 피부를 장착한 Franz diffusion cell을 이용하여 평가한, 마이크로니들로부터의 진세노사이드 Rb1 방출 평가결과를 보여주는 그래프이다.
도 4는 진세노사이드 Rb1 크림과 마이크로니들의 주름개선 인체 적용 시험 평가 결과를 보여준다.
도 5는 진세노사이드 Rb1 안정성 개선 효과를 확인한 결과이다. 초기값 대비 제형 내에 포함된 진세노사이드 Rb1의 함량이 마이크로니들에서는 큰 차이가 없는 것으로 나타났다.
이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 실시예 등을 들어 상세하게 설명하기로 한다. 그러나, 본 발명에 따른 실시예들은 여러 가지 다른 형태로 변형될 수 있으며, 본 발명의 범위가 하기 실시예들에 한정되는 것으로 해석되어서는 안 된다. 본 발명의 실시예들은 당업계에서 평균적인 지식을 가진 자에게 본 발명을 보다 완전하게 설명하기 위해 제공되는 것이다. 본 명세서에 있어 조성물들의 함량은 특별한 언급이 없는 한 중량%로 나타내었다.
<Ginsenoside가 함침된 soluble microneedle 제조>
하기 표 1과 같이, Ginsenoside가 함침된 soluble microneedle을 제조하였다.
Ginsenoside MN
oligo-HA 6
Na-CMC 6
Trehalose 10
Glycerin 5
HCO-40 0.2
Ginsenoside Rb1 0.1
water To 100
Oligo-HA(Hyaluronic acid), Na-CMC(Sodium carboxymethyl cellulose) 및 Trehalos를 정제수에 용해한 후 Glycerin, HCO-40 및 Ginsenoside Rb1을 첨가하여, Ginsenoside Rb1 용액을 제조하였다. 제조한 Ginsenoside Rb1 용액을 silicone microneedle mold에 casting 한 후, 3000rpm에서 10분간 centrifugation 하여 미세 mold에 액을 충진하였다. 용액 충진 후 건조 오븐(70℃)에서 3시간동안 건조하고, 접착 필름을 이용하여 microneedle을 silicone mold로부터 분리해 내었다.
<인삼사포닌(Ginsenoside Rb1) loaded 수중유화제형(Oil-in-Water) 크림>
하기 표 2와 같이, 비교예로 인삼사포닌(Ginsenoside Rb1) loaded 수중유화제형(Oil-in-Water) 크림을 제조하였다. 표 2의 함량은 중량%로 나타냈다.
성분 제형 예
C14-22알코올, C12-20알킬글루코사이드
(혼합물 C14-22알코올:C12-20알킬글루코사이드 = 80:20 중량비)		 1.5
글리세릴스테아레이트, 피이지-100스테아레이트
(혼합물 50:50 중량비)		 1.2
글리세릴스테아레이트 0.9
세테아릴알코올 1.5
폴리글리세릴-3메칠글루코오스디스테아레이트 1.5
하이드로제네이티드폴리데센 4.5
사이클로헥사실록산 3.5
카보머 0.2
트로메타민 0.2
글리세린 3
DPG 5
1,2-헥산디올 2
Ginsenoside Rb1 0.3
정제수 잔여량 (To 100)
Microneedle에 함침된 Ginsenoside Rb1의 피부 투과량을 비교하기 위하여, 비교예로 Ginsenoside Rb1를 포함하는 일반적인 수중유화제형의 크림을 제조하여 비교하였다.
<Ginsenoside Rb1 방출 거동>
Franz diffusion cell을 이용하여, 시간에 따른 돼지피부 조직 및 acceptor solution의 Ginsenoside Rb1 함량을 Liquid Chromatography를 이용하여 측정하였다. 돼지피부에 Ginsenoside Rb1 크림을 도포하거나, Ginsenoside Rb1이 함침된 Microneedle을 부착하여 시간에 따른 Ginsenoside Rb1의 피부 투과량을 비교하였다. (도 2 참조). 수용액(acceptor solution)으로는 30 중량%의 DPG가 함유된 PBS 용액을 사용하였다.
즉, Franz diffusion cell을 이용하여, 시간에 따른 돼지피부 조직 및 acceptor solution의 Ginsenoside Rb1 함량을 Liquid Chromatography를 이용하여 측정하였다. 돼지피부에 Ginsenoside Rb1 함유된 마이크로니들을 부착하여 마이크로니들이 돼지 피부 내에 침투하여 녹게 한 후 (부착 시간: 2시간, 온도: 32℃) 마이크로니들을 제거하였다. 마이크로니들에 의해 Ginsenoside Rb1 흡수된 돼지 피부를 franz diffusion cell에 넣어, Ginsenoside Rb1이 시간에 따라 돼지 피부에서 Acceptor solution으로 방출되는 거동을 확인하였다. 그 결과를 도 3에 나타내었다.
도 3에 나타나는 바와 같이, Ginsenoside Rb1을 포함한 크림은 피부를 통해 투과되는 양이 약 0.1ug 이하로 그 양이 미미하였으나, Microneedle에 함침된 Ginsenoside Rb1은 Needle에 의해 피부로 직접 투과하여 그 투과량이 1.9ug 이상으로 약 20배 이상 크림 대비 높은 피부 투과량을 나타내었다.
<주름 개선 효과>
Ginsenoside Rb1 크림과 Ginsenoside Rb1이 함침된 Microneedle을 눈가 주름에 12주간 매일 처리하여, 주름 개선 정도를 실리콘 모사판(silicone replica) 및 주름 영상 분석 방법을 통해 확인하였다. (N=20)
Ginsenoside Rb1 크림에 비해 Ginsenoside Rb1이 함침된 Microneeedle에서 2~3배 이상 우수한 개선효과를 보였으며, 이는 Ginsenoside Rb1이 Microneedle에 의해 피부 내로 효과적으로 침투하여, 주름 개선 효과가 높게 나타난 것을 확인하였다.
< Ginsenoside Rb1 안정성 개선 효과>
Ginsenoside Rb1 크림과 Ginsenoside Rb1이 함침된 Microneedle을 50℃ 챔버에 12주간 보관하여 열에 의해 안정성을 확인하였다.
12주 후 Ginsenoside Rb1의 함량은 크림 제형에서는 53.4% 인데 비해 Microneedle에서는 96.4%로 안정성이 개선됨을 확인하였다. 이러한 결과는 도 5에 나타냈다.

Claims (8)

  1. 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유하는 생분해성 또는 피부 내 용해성 마이크로니들.
  2. 제1항에 있어서, 상기 사포닌 또는 사포닌 유도체는 진세노사이드 Rb1, Rb2, Rb3, Rc, Rd, Rg3, Rh2, Rs1, Re, Rf, Rg1, Rg2, Rh1, 또는 이들의 혼합물인 것을 특징으로 하는 마이크로니들.
  3. 제2항에 있어서, 상기 사포닌은 진세노사이드 Rb1인 것을 특징으로 하는 마이크로니들.
  4. 제1항에 있어서, 상기 마이크로니들을 형성하는 물질은 히알루로닉산 (Hyaluronic acid), 소디움-카르복시메틸 셀룰로오스, Na-CMC(Sodium carboxymethyl cellulose), 비닐피롤리돈-비닐아세테이트 공중합체, 폴리비닐알코올(Poly vinyl alcohol), 폴리비닐피릴리돈(Poly vinyl pyrrolidone), 당류 또는 이들의 혼합물인 것을 특징으로 하는 마이크로니들.
  5. 제4항에 있어서, 마이크로니들을 형성하는 물질은 히얄루로닉산, 소디움 카르복시메틸 셀룰로오스 및 당의 혼합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 마이크로니들.
  6. 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유하는 생분해성 또는 피부 내 용해성 마이크로니들을 포함하는 피부 주름 개선용 화장품.
  7. 제6항에 있어서, 상기 화장품은 사포닌 또는 사포닌 유도체를 유효성분으로 함유하고,
    히알루론산, 소디움 카르복시메틸 셀룰로오스, 및 트레할로스의 혼합물을 마이크로니들 형성물질로 포함하는, 피부 주름 개선용 화장품.
  8. 제1항 내지 제5항의 마이크로니들을 피부에 처리하는 것을 특징으로 하는 피부 주름 개선 방법.
KR1020160003257A 2015-05-13 2016-01-11 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유한 용해성 마이크로니들 패치 KR102517757B1 (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020150066805 2015-05-13
KR20150066805 2015-05-13

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR20160134459A true KR20160134459A (ko) 2016-11-23
KR102517757B1 KR102517757B1 (ko) 2023-04-04

Family

ID=57541916

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020160003257A KR102517757B1 (ko) 2015-05-13 2016-01-11 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유한 용해성 마이크로니들 패치

Country Status (1)

Country Link
KR (1) KR102517757B1 (ko)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2021002561A1 (ko) * 2019-07-02 2021-01-07 주식회사 엘지생활건강 앉은 부채 추출물을 함유하는 마이크로니들
CN116869848A (zh) * 2023-09-08 2023-10-13 中科微针（北京）科技有限公司 一种含积雪草活性成分的祛疤微针贴

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR950703320A (ko) * 1992-09-17 1995-09-20 알렝 메이벡 1이상의 진세노사이드계 사포닌을 함유하는 향장 또는 피부학적 조성물, 및 특히 모발 치료를 위한 그 용도(cosmetic or dermatologic composition containing at least one saponine of the ginsenoside type, and its applications particularly to hair care)
WO2011042542A1 (en) * 2009-10-08 2011-04-14 Azurebio, S. L. Formulation of drugs and vaccines in the form of percutaneous injectable needles

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR950703320A (ko) * 1992-09-17 1995-09-20 알렝 메이벡 1이상의 진세노사이드계 사포닌을 함유하는 향장 또는 피부학적 조성물, 및 특히 모발 치료를 위한 그 용도(cosmetic or dermatologic composition containing at least one saponine of the ginsenoside type, and its applications particularly to hair care)
WO2011042542A1 (en) * 2009-10-08 2011-04-14 Azurebio, S. L. Formulation of drugs and vaccines in the form of percutaneous injectable needles

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2021002561A1 (ko) * 2019-07-02 2021-01-07 주식회사 엘지생활건강 앉은 부채 추출물을 함유하는 마이크로니들
CN116869848A (zh) * 2023-09-08 2023-10-13 中科微针（北京）科技有限公司 一种含积雪草活性成分的祛疤微针贴

Also Published As

Publication number Publication date
KR102517757B1 (ko) 2023-04-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR20210025037A (ko) 폴리페놀 전달용 용해성 마이크로니들
KR102493997B1 (ko) 센텔라아시아티카를 함유한 용해성 마이크로니들 패치
KR102313517B1 (ko) 난용성 약물 전달용 용해성 마이크로니들
KR102517754B1 (ko) 트라넥삼산 약물 전달용 용해성 미세바늘 패치
KR102451112B1 (ko) 글루타치온 함유 용해성 미세바늘 패치
KR102517757B1 (ko) 사포닌 또는 사포닌 유도체를 함유한 용해성 마이크로니들 패치
KR102509435B1 (ko) 아토피 피부염 치료제 전달을 위한 용해성 미세바늘 패치
KR102560152B1 (ko) 피부흡수 촉진 마이크로니들
KR102560150B1 (ko) 트러블 개선 및 피부 재생을 위한 용해성 미세바늘 패치
KR102631435B1 (ko) 타박상 치료제 전달을 위한 용해성 미세바늘 패치
KR20170000750A (ko) 디오스메틴 함유 마이크로니들 패치
KR102594170B1 (ko) 하이드로퀴논 전달용 용해성 미세바늘 패치
KR20170132570A (ko) 탈모 방지제 및 발모 치료제 전달을 위한 용해성 미세바늘 패치
KR102560153B1 (ko) 피부 볼륨 증진용 용해성 미세바늘 패치
KR102494064B1 (ko) 항염 효과를 가지는 용해성 미세바늘 패치
KR102525629B1 (ko) 하이드록시산을 함유한 용해성 미세바늘 패치
KR102494542B1 (ko) 아토피 피부염에서 가려움증 치료제를 함유한 용해성 미세바늘 패치
KR102525628B1 (ko) 알파―리포산 전달용 용해성 미세바늘 패치
KR102399484B1 (ko) 건선 치료제 전달을 위한 용해성 미세바늘 패치
KR102560154B1 (ko) 비타민 e 또는 비타민 e 유도체 전달용 용해성 미세바늘 패치
KR102594169B1 (ko) 피부 미백 효과가 있는 알부틴 전달용 용해성 미세바늘 패치
KR102493996B1 (ko) 항염 효과의 성분을 포함하는 저자극 용해성 미세바늘 패치
KR20160119674A (ko) 펩타이드 전달용 용해성 미세바늘
KR102493995B1 (ko) 옥시레스베라트롤을 함유한 용해성 미세바늘 패치
KR20160122625A (ko) 칼슘채널 차단제 전달용 용해성 미세바늘

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant