KR20160120284A

KR20160120284A - 활성제 입자를 함유하는 안정화된 분무가능한 에멀젼

Info

Publication number: KR20160120284A
Application number: KR1020167021680A
Authority: KR
Inventors: 토마스 댄; 레니 넬슨; 브라이언 바그너; 메리 월터
Original assignee: 미션 파머컬 캄파니
Priority date: 2014-02-14
Filing date: 2015-02-11
Publication date: 2016-10-17
Also published as: US9700510B2; AU2015217275B2; JP6499192B2; US9381156B2; JP6826143B2; KR102337618B1; EP3104843A1; JP2017508735A; WO2015123238A1; JP2019085426A; CN105979932B; US20160279061A1; MX2016009388A; US20150231072A1; CN105979932A; CA2936416C; AU2015217275A1; CA2936416A1; EP3104843A4

Abstract

분무가능한 에멀젼이 제공된다. 에멀젼은 다양한 피부 병태의 치료에 사용될 수 있다. 에멀젼은 히드로플루오로-기재의 추진제, 유화 시스템, 오일상, 수상 및 활성제 입자를 포함한다. 또한, 유화 시스템은 하나 이상의 비이온성 유화제를 포함한다. 에멀젼은 약 500 센티포아즈 내지 약 10,000 센티포아즈 범위의 점도 및 약 2 내지 약 12의 친수성 대 친지성 밸런스 (HLB) 값을 갖는다. 본 발명자들은, 유화 시스템의 성질 및 에멀젼의 점도를 선택적으로 제어함으로써, 활성제 입자가 침강 저항성을 가져서, 실질적으로 균질한 분포의 활성제 입자가 유지되고, 적용시 흐르지 않고 표면 상에 균일하게 분무될 수 있다는 것을 발견하였다.

Description

활성제 입자를 함유하는 안정화된 분무가능한 에멀젼 {STABILIZED, SPRAYABLE EMULSION CONTAINING ACTIVE AGENT PARTICLES}

관련 출원

본 출원은 2014년 2월 14일 출원된 미국 가출원 일련 번호 61/939,829를 우선권 주장하며, 이 가출원은 그 전문이 본원에 참조로 포함된다.

대부분의 사람들은 피부 병태, 예컨대 발진, 압박 궤양, 상처, 예컨대 절창 또는 1도 화상, 알레르기 반응, 또는 가려움, 염증, 통증, 또는 임의의 다른 유형의 불편함을 유발할 수 있는 임의의 다른 피부 병태를 경험한 적이 있고, 이는 치유 과정에서 보조를 위해 크림 또는 연고의 국소 적용을 필요로 하였다. 종종, 이들 병태 중 일부는 유아, 노인, 및 병약자에 있어 더욱 일반적이다. 예를 들어, 유아, 노인, 및 병약자는, 피부가 연장된 습윤 상태에 노출될 때 일어나는 실금 피부염의 발병, 소변 및 대변과의 접촉으로 인해 유발되는 증가된 피부 pH, 및 그 결과인 피부의 각질층, 또는 최외층의 파괴에 대해 취약할 수 있다. 한편, 압박 궤양 (또한 와창 궤양 또는 욕창으로서 공지됨) 또한 우려된다. 압박 궤양은, 압력, 또는 압력과 전단 및/또는 마찰의 조합에 의해 뼈 돌출부 상에서 통상적으로 일어나는 피부 및/또는 하부 조직에 대한 국소화된 손상이다. 가장 흔한 부위는 천골, 미골, 종골 또는 둔부이고, 팔꿈치, 무릎, 발목 또는 두개골 후부와 같은 다른 부위도 이환될 수 있다. 연질 조직에 인가되는 압력으로 인한 압박 궤양은 연질 조직으로의 완전히 또는 부분적으로 폐색된 혈류를 초래한다. 궤양의 형성에 기여할 수 있는 인자는 단백질-칼로리 영양실조, 미기후(microclimate) (발한 또는 실금에 의해 유발되는 피부 습윤 상태), 피부로의 혈류를 감소시키는 질환, 예컨대 동맥경화증, 또는 피부에서의 감각을 감소시키는 질환, 예컨대 마비 또는 신경증을 포함한다.

상기 언급된 병태, 및 다른 피부 병태는, 예를 들어, 피부의 이환 영역에 대한 활성제의 적용에 의해 예방 또는 치료될 수 있다. 활성제는, 예를 들어, 상처 치유 과정의 가속화를 도울 수 있고, 또한 과도한 수분에 대한 피부 노출을 제한할 수 있다. 이에 따라, 이들 피부 병태의 치료를 위한 하나의 접근은, 수분 배리어 활성제를 함유하는 오일-기재의 보호제 또는 배리어 크림 (다양한 일반의약품(over-the-counter) 크림 또는 연고 포함)을 이환 영역에 적용함으로써, 수분이 피부에 도달하는 것을 차단하는 것이다. 그러나, 피부는 완전히 건조하지 않기 때문에, 이들 오일-기재의 보호제 및 크림의 일부는 실제로 수분을 피부 외측이 아니라 피부 내측에 봉쇄할 수 있다. 또한, 이러한 보호제 및 크림은 매우 점성이고, 기름져서, 보호제 및 크림을 피부의 이환 영역으로의 적용 후 손으로부터 제거하기 어려울 수 있다. 또한, 이들 생성물을 피부 내에 문지르는 것은 추가의 불편함 또는 통증을 유발할 수 있고, 관리인 또는 의료인이 생성물을 환자에게 적용하여야 하는 경우, 이는 적용 위치에 따라 환자 및 관리자 둘 다에 대한 곤혹을 초래할 수 있다.

이에 따라, 보다 용이하게 적용되고 불편함을 유발하지 않는 활성제의 균일한 코팅을 제공할 수 있는 조성물에 대한 필요성이 존재한다. 하나의 접근은, 활성제를 추진제와 함께 사용하여 분무가능한 조성물을 생성하는 것이다. 그러나, 종종, 생성된 에어로졸 분무 조성물의 높은 점도는, 디스펜서에서의 밸브 및 노즐의 클로깅 문제로 인해 분무가능한 매질로의 조성물의 배합이 어려울 수 있음을 의미한다. 한편, 이 문제에 대응하기 위해, 다른 분무가능한 조성물은 분무를 가능하게 하도록 낮은 점도를 갖도록 배합되지만, 이는 피부 표면에 적용시 충분히 점성이 아닌 조성물을 형성할 수 있고, 이는 피부를 균일하게 코팅하고 피부와 효과적으로 접촉하지 않는 흐름성(runny) 생성물을 초래한다.

상기 언급된 분무가능한 조성물과 관련된 또한 또 다른 문제는, 분무가능한 조성물의 활성제가 미립자를 기재로 하고, 종종 분무가능한 조성물이 저장되어 있는 용기의 저부로 침강되어 (특히 점도가 낮은 경우), 용기 내의 생성물의 케이킹을 초래하고 균일한 방식으로의 활성제의 전달을 불가능하게 한다는 점이다.

이에 따라, 실질적으로 균질하게 분포되어 남아있고, 피부 상에 미세 미스트로서 균일하게 분무될 수 있는 활성제 입자를 함유하는 안정한 분무가능한 조성물에 대한 필요성이 존재한다.

발명의 요약

본 발명의 하나의 실시양태에 따라, 분무가능한 에멀젼이 개시된다. 에멀젼은 히드로플루오로-기재의 추진제, 유화 시스템, 오일상, 수상 및 활성제 입자를 포함한다. 또한, 유화 시스템은 하나 이상의 비이온성 유화제를 포함한다. 분무가능한 에멀젼은 약 500 센티포아즈 내지 약 10,000 센티포아즈 범위의 점도 및 약 2 내지 약 12의 친수성 대 친지성 밸런스 (HLB) 값을 갖는다.

본 발명의 또 다른 실시양태에 따라, 분무가능한 에멀젼의 형성 방법이 개시된다. 방법은, 베이스 에멀젼 조성물을 형성하고; 베이스 에멀젼 조성물을 분무 용기 내에 도입하고; 히드로플루오로-기재의 추진제를 용기 내에 주입하는 것을 포함한다. 베이스 에멀젼 조성물은 활성제 입자, 유화 시스템, 오일상, 및 수상을 포함한다. 또한, 유화 시스템은 하나 이상의 비이온성 유화제를 포함한다. 추가로, 분무가능한 에멀젼은 약 500 센티포아즈 내지 약 10,000 센티포아즈의 점도 및 약 2 내지 약 12의 친수성 대 친지성 밸런스 (HLB) 값을 갖는다.

본 발명의 다른 특징 및 측면을 하기에 보다 상세히 기재한다.

관련 기술분야의 통상의 기술자에 대한 최선의 양태를 포함하는 본 발명의 전체적 권능부여 개시내용은 첨부된 도면의 참조를 포함하여 명세서의 나머지 부분에서 보다 특별하게 기재되며, 도면에서
도 1은 본 개시내용의 하나의 실시양태에 따른 분무 전달 시스템의 측단면도이고;
도 2a는 본 개시내용의 하나의 실시양태에 따른 분무 전달 시스템에서 사용될 수 있는 작동기(actuator)의 전면도이고;
도 2b는 도 2a의 작동기의 측단면도이고;
도 3은 본 개시내용의 하나의 실시양태에 따른 분무 어셈블리의 측단면도이고;
도 4는 도 3의 분무 어셈블리를 사용하는 본 개시내용의 또 다른 실시양태에 따른 분무 전달 시스템의 측단면도이다.
본 명세서 및 도면에서 참조 부호의 반복 사용은 본 발명의 동일한 또는 유사한 특징부 또는 부재를 나타내도록 의도된다.

대표적 실시양태의 상세한 설명

본 논의는 단지 예시적 실시양태의 설명이며, 본 발명의 보다 광범위한 측면을 제한하는 것으로 의도되지 않음이 관련 기술분야의 통상의 기술자에 의해 이해되어야 한다.

일반적으로, 본 발명은, 예를 들어, 활성 조성물의 국소 적용이 요망되는 피부 병태 또는 임의의 다른 병태의 치료에 사용될 수 있는 분무가능한 에멀젼에 관한 것이다. 에멀젼은 다양한 피부 병태의 치료에 사용될 수 있다. 에멀젼은 히드로플루오로-기재의 추진제, 유화 시스템, 오일상, 수상 및 활성제 입자를 포함한다. 또한, 유화 시스템은 하나 이상의 비이온성 유화제를 포함한다. 본 발명자들은, 사용되는 추진제의 유형, 유화 시스템의 성질, 및 에멀젼의 점도를 선택적으로 제어함으로써, 활성제 입자가 침강 저항성을 가져서, 실질적으로 균질한 분포의 활성제 입자가 유지되고, 적용시 흐르지 않고 표면 상에 균일하게 분무될 수 있는 분무가능한 에멀젼이 달성될 수 있다는 것을 발견하였다. 예를 들어, 분무가능한 에멀젼은 21℃에서 3일 동안 용기 내에 저장시, 에멀젼 중의 약 3 wt% 미만, 예컨대 약 2 wt% 미만, 예컨대 약 1 wt% 미만의 활성제 입자가 침강되도록 안정할 수 있다. 이는 활성제 입자의 실질적으로 균일한 코팅으로서 표면 상에 균일하게 분무될 수 있는 에멀젼을 제공한다. 추가로, 에멀젼은 약 500 센티포아즈 내지 약 10,000 센티포아즈, 예컨대 약 1000 센티포아즈 내지 약 8000 센티포아즈, 예컨대 약 1500 센티포아즈 내지 약 6000 센티포아즈, 예컨대 약 2000 센티포아즈 내지 약 4000 센티포아즈 범위의 점도를 가질 수 있다.

추진제는, 예를 들어, 히드로플루오로-기재의 추진제, 예컨대 히드로플루오로-올레핀 또는 히드로플루오로알칸일 수 있다. 또한, 유화 시스템은 하나 이상의 비이온성 유화제를 포함할 수 있다. 일부 실시양태에는, 전체 분무가능한 에멀젼의 친수성/친지성 밸런스 ("HLB") 값의 비율이 약 2 내지 약 12, 예컨대 약 3 내지 약 10, 예컨대 약 4 내지 약 9, 예컨대 약 5 내지 약 8의 범위일 수 있도록, 하나 이상의 비이온성 친지성 유화제가 하나 이상의 비이온성 친수성 유화제와 함께 사용될 수 있다. 한편, 사용되는 친수성 유화제에 대한 친지성 유화제의 비율은 약 5 내지 약 30, 예컨대 약 7.5 내지 약 25, 예컨대 약 10 내지 약 20의 범위일 수 있다.

I. 분무가능한 에멀젼

a. 추진제

본 발명의 분무가능한 에멀젼은, 피부 병태, 예컨대 발진, 궤양, 절창, 또는 상처가 이환된 피부 표면에 활성제 입자를 전달하는 것을 돕기 위해 필요한 에너지를 제공하기 위해 추진제를 포함한다. 즉, 추진제는 활성제 입자를 피부 상에 분무하는 데 필요한 추진력을 제공할 수 있다. 이에 따라, 추진제는 분무가능한 에멀젼의 액체 성분의 표면 장력을 극복하기에 충분한 분산 에너지를 갖는다.

에멀젼은 활성제 입자의 분무를 촉진시키기 위해 특히 유용한 추진제를 포함한다. 본 발명자들은, 추진제의 특정 측면, 예컨대 비중, 증기압, 및/또는 분자량을 선택적으로 제어함으로써, 실질적으로 균질한 분포의 활성제 입자를 갖는 조성물이 달성될 수 있다는 것을 발견하였다.

에멀젼 비중에 대한 추진제 비중의 비율은 약 0.7 내지 약 1.6, 예컨대 약 0.8 내지 약 1.5, 예컨대 약 0.9 내지 약 1.4의 범위일 수 있다. 이러한 비중 비율은, 전체 에멀젼과 유사한 비중을 갖는 추진제를 제공하고, 이는 추진제가 에멀젼 전반에 걸쳐 실질적으로 균질하게 분포될 수 있음을 의미한다. 추진제가 이러한 방식으로 에멀젼 전반에 걸쳐 분포되기 때문에, 분무가능한 에멀젼 중에 함유된 활성제 입자 및 다른 미립자의 침강이 방지될 수 있다. 또한, 추진제는 21℃에서 1.0의 밀도를 갖는 물을 기재로 하며 21℃에서 측정시, 약 1.03 내지 약 1.3, 예컨대 약 1.05 내지 약 1.25, 예컨대 약 1.07 내지 약 1.2 범위의 비중을 가질 수 있다. 한편, 분무가능한 에멀젼은, 21℃에서 측정시, 약 0.8 내지 약 1.3, 예컨대 약 0.85 내지 약 1.25, 예컨대 약 0.9 내지 약 1.2의 비중을 가질 수 있다.

추가로, 추진제는, 에멀젼이 에어로졸 형태로 아토마이징(atomizing)되고 분무될 수 있도록 에멀젼에 대하여 충분히 높은 증기압을 제공할 수 있지만, 증기압은, 생성된 분무가 피부 상에 분무시 과도한 미스팅(misting) 또는 불편함을 초래하거나 특수 고안된 에어로졸 용기를 필요로 할 정도로 높지는 않다. 예를 들어, 실온 (21℃)에서 증기압은 약 60 psi 미만일 수 있다. 일부 실시양태에서, 예를 들어, 증기압은 약 30 psi 내지 약 60 psi, 예컨대 약 35 psi 내지 약 55 psi, 예컨대 약 40 psi 내지 약 50 psi의 범위일 수 있다. 이론에 의해 제한되도록 의도되지는 않지만, 다른 추진제에 비해 실온에서 보다 낮은 증기압을 갖는 추진제를 사용함으로써, 추진제가 분무가능한 에멀젼에서 보다 다량으로 사용될 수 있고, 이는 보다 평활하고, 보다 용이하게 제어되는 분무를 제공하며, 또한 분무가능한 에멀젼이 저장되어 있는 용기의 완전한 배기를 보장한다고 여겨진다. 또한, 추진제의 낮은 증기압으로 인해, 다른 추진제 사용시 요구되는 고압 에어로졸 용기를 사용할 필요가 없다.

추가로, 추진제의 분자량은 100 그램/몰 초과, 예컨대 약 100 그램/몰 내지 약 400 그램/몰, 예컨대 약 105 그램/몰 내지 약 300 그램/몰, 예컨대 약 110 그램/몰 내지 약 200 그램/몰일 수 있다. 이 범위의 분자량을 갖는 추진제를 사용함으로써, 활성제 입자의 침강이 더욱 방지될 수 있다.

하나의 실시양태에서, 추진제는 하나 이상의 히드로플루오로-올레핀을 포함할 수 있다. 하나의 특정 실시양태에서, 추진제는 3 내지 4개의 탄소 원자, 예컨대 3개의 탄소 원자를 함유하는 히드로플루오로-올레핀을 포함한다. 본 발명의 히드로플루오로-올레핀 추진제는, 이것이 1개 이상의 수소, 1개 이상의 플루오린을 함유하고 염소를 함유하지 않는 경우 "HFO"로서 언급될 수 있다. HFO는 알켄의 유도체이다. 일부 실시양태에서, HFO 추진제는 2개의 탄소-탄소 이중 결합을 함유할 수 있다.

하나의 특정 실시양태에서, 본 발명의 분무가능한 에멀젼은 하기 화학식 I로 표시되는 추진제를 포함한다.

<화학식 I>

상기 식에서, R은 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐, 예컨대 플루오린 (F), 브로민 (Br), 아이오딘 (I), 또는 염소 (Cl), 또한 바람직하게는 플루오린 (F)이고,

R'는 (CR₂)_nY이고,

Y는 CRF₂이고,

n은 0 또는 1이다.

또한, 하나의 특정 실시양태에서, Y는 CF₃이고, n은 0이고, 나머지 R 중 적어도 하나는 F이다. 또 다른 특정 실시양태에서, Y는 CF₃이고, 불포화 말단 탄소 상의 1개 이상의 R은 H이고, 나머지 R 중 중 적어도 하나는 F이다. 또한 다른 실시양태에서, 본 발명의 플루오로-올레핀 추진제는 하나 이상의 테트라플루오로프로펜을 포함할 수 있고, 이러한 추진제는 본원에서 HFO-1234 추진제로서 언급될 수 있다. 본 발명에 의해 고려되는 테트라플루오로프로펜의 예는, 시스- 및/또는 트랜스-형태의, HFO-1234yf (21℃에서 1.092의 비중) 및 HFO-1234ze (21℃에서 1.17의 비중)이다. HFO-1234ze는, 이것이 시스- 또는 트랜스-형태인지에 관계 없이 1,1,1,3-테트라플루오로프로펜을 나타내며, 용어 "시스HFO-1234ze" 및 "트랜스HFO-1234ze"는 본원에서 각각 1,1,1,3-테트라플루오로프로펜의 시스- 및 트랜스-형태를 나타내기 위해 사용됨을 이해하여야 한다.

일부 실시양태에서, HFO-1234ze는 트랜스HFO-1234ze 및 시스HFO-1234ze의 조합, 예컨대 전체 HFO-1234ze를 기준으로 하여 약 90% 내지 약 99%의 트랜스-이성질체와 동일한 기준으로 약 1% 내지 약 10%를 구성하는 시스-이성질체의 조합을 포함할 수 있다. 이에 따라, 일부 실시양태에서, 본 발명의 추진제는, 시스HFO-1234ze 및 트랜스HFO-1234ze의 조합을, 바람직하게는 약 1:99 내지 약 10:99, 예컨대 약 1:99 내지 약 5:95, 예컨대 약 1:99 내지 약 3:97의 시스- 대 트랜스-중량비로 포함할 수 있다.

시스HFO-1234ze 및 트랜스HFO-1234ze의 특성이 적어도 일부 면에서 상이하지만, 이들 화합물 각각은, 본 발명의 분무가능한 에멀젼에서의 추진제로서, 단독으로 또는 다른 화합물 (그의 입체이성질체 포함)과 함께, 사용에 대해 조정가능함이 고려된다. 예를 들어, 트랜스HFO-1234ze는 비교적 낮은 비점 (-19℃)을 갖지만, 그럼에도 불구하고 9℃의 비점을 갖는 시스HFO-1234ze가 본 발명의 분무가능한 에멀젼에서 추진제로서 사용될 수도 있음이 고려된다. 또한, 용어 HFO-1234ze 및 1,1,1,3-테트라플루오로프로펜은 두 입체이성질체 모두를 나타내며, 이들 용어의 사용은 시스- 및 트랜스-형태 둘 다를 포괄함을 이해하여야 한다.

사용될 수 있는 또 다른 유형의 추진제는 히드로플루오로알칸 (이는 ""HFA"로서 언급될 수 있음)이다. HFA 추진제는 또한 히드로플루오로카본 또는 "HFC" 추진제로서 공지되어 있다. 적합한 HFC 추진제의 일례는 1,1,1,2-테트라플루오로에탄 (이는 또한 HFC-134a로서 언급될 수 있음)이다. 사용될 수 있는 또 다른 유형의 HFC 추진제는 1,1,1,2,3,3,3-헵타플루오로프로판 (이는 또한 HFC-227ea로서 언급될 수 있음)이다.

사용되는 특정 추진제와 관계 없이, 본 발명의 분무가능한 에멀젼 중에 함유된 추진제의 양은 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 5 wt% 내지 약 95 wt%, 예컨대 10 wt% 내지 약 80 wt%, 예컨대 약 15 wt% 내지 약 60 wt%의 범위일 수 있다.

b. 활성제 입자

본 발명의 분무가능한 에멀젼은 활성제 입자를 추가로 포함하고, 이는 생물 (예를 들어, 포유류), 예컨대 인간과 접촉시 생리학적 결과를 생성하는 임의의 화합물 또는 화합물의 혼합물을 의미할 수 있다. 활성제 입자는 분무가능한 에멀젼의 다른 성분, 예컨대 보존제, 컨디셔닝제, 에몰리언트, 점도 개질제, 유화제 등과 구별될 수 있다. 활성제 입자는 생물학적 과정을 조절할 수 있는 임의의 분자, 뿐만 아니라 그의 결합 부분 또는 단편을 포함할 수 있다. 일부 실시양태에서, 활성제 입자는 질환의 진단, 치료, 또는 예방에, 또는 의약, 약제, 화장품, 또는 약용 화장품의 성분으로서 사용될 수 있다. 또한, 활성제 입자는 살아있는 대상체에서의 표적과 상호작용하거나 그에 영향을 주거나 또는 다른 방식으로 그를 조절하는 화합물일 수 있다. 표적은 많은 상이한 유형의 천연 발생 구조일 수 있고, 여기서 관심 표적은 세포내 및 세포외 표적 둘 다를 포함한다. 활성제 입자는, 예를 들어, 수분 배리어, 항진균제, 항박테리아제, 진통제, 방부제, 마취제, 항염증제, 항소양제 등을 포함할 수 있다. 활성제 입자는 약 20 나노미터 내지 약 1000 나노미터, 예컨대 약 25 나노미터 내지 약 500 나노미터, 예컨대 약 30 나노미터 내지 약 250 나노미터의 평균 입자 크기를 가질 수 있다.

하나의 실시양태에서, 활성제 입자는, 수분을 밀어내고 피부와 환경 사이의 배리어를 생성하여 과도한 수분으로부터 피부를 보호하는 산화아연 입자를 포함할 수 있다. 산화아연 입자는 약 20 나노미터 내지 약 200 나노미터, 예컨대 약 25 나노미터 내지 약 150 나노미터, 예컨대 약 30 나노미터 내지 약 100 나노미터의 평균 입자 크기를 가질 수 있다.

산화아연 입자는, 예를 들어, 하기에 보다 상세히 기재되는 바와 같이, 산화아연 입자의 표면 상의 소수성 코팅의 적용에 의해, 소수성일 수 있다. 입자는, 하기에 보다 상세히 기재되는 바와 같이, 소수성 코팅과 별도로 또는 그와 조합되어 무기 코팅을 가질 수 있다. 산화아연 입자는 알루미나, 실리카, 유기 물질, 실리콘, 또는 이들의 조합으로 코팅될 수 있다. 다른 적합한 표면 처리는, 포스페이트 에스테르 (레시틴 포함), 퍼플루오로알킬 알콜 포스페이트, 플루오로실란, 이소프로필 티타늄 트리이소스테아레이트, 스테아르산 또는 다른 지방산, 실란, 디메티콘 및 관련 실리콘 중합체, 또는 이들의 조합을 포함할 수 있다.

예를 들어, 산화아연 입자는, 다른 원소의 산화물, 예컨대 알루미늄, 지르코늄 또는 규소, 또는 이들의 혼합물의 산화물, 예컨대 알루미나 및 실리카로 코팅될 수 있다. 다르게는, 산화아연 입자는, 미립자의 공극 내로의 혼입 전에, 질화붕소 또는 다른 공지된 무기 코팅으로, 단독으로 또는 조합되어 처리될 수 있다. 무기 코팅은 관련 기술분야에 공지된 기술을 이용하여 적용될 수 있다. 전형적인 방법은, 산화물이 코팅을 형성하는 무기 원소의 가용성 염의 존재 하에서의 산화아연 입자의 수 분산액 형성을 포함할 수 있다. 이 분산액은 통상적으로, 선택된 염의 성질에 따라, 산성 또는 염기성이고, 적절한 경우, 산 또는 알칼리의 첨가에 의해 분산액의 pH를 조정함으로써 무기 산화물의 침전이 달성된다. 존재하는 경우, 무기 코팅이 산화아연 입자의 표면에 제1 층으로서 적용될 수 있다.

또 다른 실시양태에서, 산화아연 입자는 소수성을 제공하는 유기 코팅을 포함할 수 있다. 유기 코팅은, 존재하는 경우 무기 코팅에, 또는 산화아연에 직접 적용될 수 있다. 소수성 코팅제는, 예를 들어, 실리콘, 실란, 금속 비누, 티타네이트, 유기 왁스, 또는 이들의 조합일 수 있다. 소수성 코팅은 다르게는 지방산, 예를 들어 10 내지 20개의 탄소 원자를 함유하는 지방산, 예컨대 라우르산, 스테아르산, 이소스테아르산, 및 이들 지방산의 염을 포함할 수 있다. 지방산은 이소프로필 티타늄 트리이소스테아레이트일 수 있다. 실리콘에 대하여, 소수성 코팅은 메티콘, 디메티콘, 이들의 공중합체 또는 이들의 혼합물일 수 있다. 실리콘은 또한 유기규소 화합물, 예를 들어 -Me₂SiO- 반복 단위 ("Me"는 메틸, CH₃임)의 주쇄를 갖는 디메틸폴리실록산, -MeHSiO- 반복 단위의 주쇄를 갖는 메틸 수소 폴리실록산 및 화학식 R_nOSiH_(4-n)의 알콕시실란 (여기서, "R"은 알킬이고, "n"은 1, 2 또는 3의 정수임)일 수 있다. 실란에 대하여, 소수성 코팅제는 알콕시실란, 예를 들어 오에스아이 스페셜티즈(OSI Specialties) 또는 PCR로부터 입수가능한 알킬트리에톡시 또는 알킬트리메톡시 실란일 수 있다. 알콕시실란은 직쇄 또는 분지쇄인 C₃ 내지 C₁₂ 알킬 기를 갖는 트리에톡시카프릴릴실란 또는 퍼플루오로알킬에틸 트리에톡시실란일 수 있다. 트리에톡시카프릴릴실란 코팅을 갖는 산화아연 입자는 우미코어 징크 케미칼즈(Umicore Zinc Chemicals)로부터 자노(ZANO)™ 10 플러스(Plus)의 명칭으로 상업적으로 입수가능하다.

분무가능한 에멀젼에 사용될 수 있는 또한 다른 활성제 입자는 파라핀, 미세결정 왁스, 바셀린, 밀랍, 또는 이들의 조합을 포함할 수 있다. 이러한 활성제 입자는 발수성 물질로서 작용할 수 있다.

사용되는 활성제 입자의 유형과 관계 없이, 본 발명의 분무가능한 에멀젼 중에 함유된 활성제 입자의 양은, 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.1 wt% 내지 약 30 wt%, 예컨대 1 wt% 내지 약 25 wt%, 예컨대 약 2 wt% 내지 약 20 wt%의 범위일 수 있다.

c. 오일 및 수상

분무가능한 에멀젼은 또한 오일상 및 수상을 포함할 수 있다. 오일상 및 수상은 유중수(water-in-oil) 에멀젼 또는 수중유(oil-in-water) 에멀젼을 형성할 수 있다. 에멀젼의 오일상에 사용될 수 있는 적합한 오일은 광유, 식물성 오일, 실리콘 오일, 또는 이들의 조합을 포함한다. 본 발명에 따라 사용될 수 있는 액체 석유 유도체인 상업적으로 입수가능한 광유의 예는, 위트코 코포레이션(Witco Corporation)의 카르나티온(CARNATION)™ 광유 또는 펜레코 코포레이션(Penreco Corporation)의 드라케올(DRAKEOL)™ 광유를 포함할 수 있다. 사용될 수 있는, 비-석유 바이오매스 유래 오일인 적합한 식물성 오일은, 식물 또는 과실 오일, 예컨대 아몬드유, 낙화생유, 맥아유, 아마인유, 호호바유, 살구씨유, 호두유, 야자 견과유, 피스타치오 견과유, 참깨유, 평지씨유, 두송유, 옥수수유, 복숭아씨유, 양귀비씨유, 송유, 피마자유, 대두유, 아보카도유, 홍화유, 코코넛유, 헤이즐넛유, 올리브유, 포도씨유, 해바라기유, 행인유, 제라늄유, 쌀겨유 및 이들의 혼합물을 포함한다. 사용될 수 있는 실리콘 오일은, 디실록산, 시클로메티콘, 디메티콘 및 이들의 유도체, 및 폴리디메틸실록산 유체를 포함한다. 시클로메티콘은 휘발성 화합물이고, 피부 표면에 적용시 증발하여, 생성된 코팅은 촉감이 보다 건조하다. 사용될 수 있는 다른 유사한 휘발성 화합물은 이소도데칸을 포함한다.

물이 유중수 에멀젼 또는 수중유 에멀젼의 수상의 일부로서 상기에 기재된 임의의 오일과 함께 사용될 수도 있다. 수상은 물을 단독으로 포함할 수 있거나, 또는 수상은 분무가능한 에멀젼의 하나 이상의 수용성 성분에 추가로 물을 포함할 수 있다.

오일 및 물을 함유하는 에멀젼이 형성되는 경우, 오일은, 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 wt% 내지 약 35 wt%, 예컨대 약 3 wt% 내지 약 30 wt%, 예컨대 약 5 wt% 내지 약 25 wt% 범위의 양으로 에멀젼 중에 존재할 수 있다. 한편, 물은, 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 50 wt% 미만, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 50 wt%, 예컨대 약 5 wt% 내지 약 45 wt%, 예컨대 약 10 wt% 내지 약 40 wt% 범위의 양으로 존재할 수 있다. 또한, 에멀젼 중에 존재하는 오일 및 수상의 총량은 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 10 wt% 내지 약 70 wt%, 예컨대 약 15 wt% 내지 약 65 wt%, 예컨대 약 20 wt% 내지 약 60 wt%의 범위일 수 있다.

d. 유화 시스템

분무가능한 에멀젼은 또한, 유화 시스템을 포함한다. 유화 시스템은, 분무가능한 에멀젼이 구성성분 상으로 분리되는 것을 방지함으로써, 안정한, 실질적으로 균질한, 추진제 및 활성제 입자의 균일 분산액이 생성되는 것을 돕기 위해 하나 이상의 유화제를 포함할 수 있다. 유화 시스템은, 상이한 종을 함유하는 혼합물 또는 동일한 종 내의 상이한 계면활성제의 혼합물을 포함한 하나 이상의 비이온성, 음이온성, 및/또는 양쪽성 유화제를 포함할 수 있다. 하나의 특정 실시양태에서, 유화 시스템은 하나 이상의 비이온성 유화제를 포함한다.

전형적으로 소수성 베이스 (예를 들어, 장쇄 알킬 기 또는 알킬화된 아릴 기) 및 친수성 사슬 (예를 들어, 에톡시 및/또는 프로폭시 모이어티를 함유하는 사슬)을 갖는 비이온성 계면활성제가 특히 적합할 수 있다. 사용될 수 있는 일부 적합한 비이온성 계면활성제는, 에톡실화된 알킬페놀, 에톡실화된 및 프로폭실화된 지방 알콜, 메틸 글루코스의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 소르비톨의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 에틸렌 옥시드-프로필렌 옥시드 블록 공중합체, 지방 (C₈-C₁₈) 산의 에톡실화된 에스테르, 에틸렌 옥시드와 장쇄 아민 또는 아미드의 축합 생성물, 에틸렌 옥시드와 알콜의 축합 생성물, 장쇄 알콜의 지방산 에스테르, 모노글리세리드, 또는 디글리세리드, 및 이들의 혼합물을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다. 특히 적합한 비이온성 유화제는 지방 알콜의 에틸렌 옥시드 축합물 (예를 들어, 상표명 루브롤(Lubrol)로 시판됨), 지방산의 폴리옥시에틸렌 에테르 (특히 C₁₂-C₂₀ 지방산), 폴리옥시에틸렌 소르비탄 지방산 에스테르 (예를 들어, 상표명 트윈(TWEEN)®으로 시판됨), 및 소르비탄 지방산 에스테르 (예를 들어, 상표명 스판(SPAN)™ 또는 아를라셀(ARLACEL)®로 시판됨) 등을 포함할 수 있다. 이러한 유화제를 형성하는 데 사용되는 지방 성분은 포화 또는 불포화, 치환 또는 비치환될 수 있고, 6 내지 22개의 탄소 원자, 일부 실시양태에서는 8 내지 18개의 탄소 원자, 또한 일부 실시양태에서는 12 내지 14개의 탄소 원자를 함유할 수 있다.

임의의 유화제가 일반적으로 사용될 수 있지만, 본 발명자들은, 친수성 및 친지성 비이온성 유화제의 특정 조합이 에멀젼 안정화에 있어 특히 효과적이라는 것을 발견하였다. 관련 기술분야에 공지된 바와 같이, 유화제의 상대적 친수성 또는 친지성은, 화합물의 친수성 및 친지성 용액 경향성 사이의 밸런스의 척도인 친수성/친지성 밸런스 ("HLB") 스케일에 의해 특성화될 수 있다. HLB 스케일은 0.5 내지 대략 20의 범위이고, 보다 작은 수치는 매우 친지성인 경향성을 나타내고, 보다 높은 수치는 매우 친수성인 경향성을 나타낸다. 바람직하게는, 본 발명의 에멀젼은 약 10 내지 약 20, 일부 실시양태에서는 약 12 내지 약 19, 또한 일부 실시양태에서는 약 14 내지 약 18의 HLB 값을 갖는 하나 이상의 "친수성" 유화제를 포함할 수 있다. 마찬가지로, 에멀젼은 또한 약 0.5 내지 약 10, 일부 실시양태에서는 약 1 내지 약 9, 또한 일부 실시양태에서는 약 2 내지 약 8의 HLB 값을 갖는 하나 이상의 "친지성" 유화제를 포함할 수 있다. 요망되는 경우, 요망되는 값 미만 또는 초과의 HLB 값을 갖지만 함께 요망되는 범위 내의 평균 HLB 값을 갖는 2종 이상의 계면활성제가 사용될 수 있다. 이와 관계 없이, 본 발명자들은, 분무가능한 에멀젼 중의 친수성 유화제에 대한 친지성 유화제의 중량비는 전형적으로 약 5 내지 약 30, 일부 실시양태에서 약 7.5 내지 약 25, 또한 일부 실시양태에서 약 10 내지 약 20의 범위 내에 있다는 것을 발견하였다. 또한, 본 발명자들은, 분무가능한 에멀젼의 전체적 HLB 값은 일반적으로 친지성이고, 약 2 내지 약 12, 예컨대 약 3 내지 약 10, 예컨대 약 4 내지 약 9, 예컨대 약 5 내지 약 8의 범위에 있다는 것을 발견하였다.

"친지성" 유화제의 하나의 특히 유용한 군은, 소르비톨의 탈수로부터 1,4-소르비탄을 얻고, 이어서 이를 1 당량 이상의 지방산과 반응시킴으로써 제조된 소르비탄 지방산 에스테르 (예를 들어, 모노에스테르, 디에스테르, 트리에스테르 등)이다. 지방-산 치환된 모이어티는 추가로 에틸렌 옥시드와 반응하여 계면활성제의 제2 군을 형성할 수 있다. 지방-산-치환된 소르비탄 계면활성제는, 1,4-소르비탄을 지방산, 예컨대 라우르산, 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 또는 유사한 장쇄 지방산과 반응시켜 1,4-소르비탄 모노-에스테르, 1,g-소르비탄 세스퀴에스테르 또는 1,4-소르비탄 트리에스테르를 형성함으로써 제조된다. 이들 계면활성제에 대한 통상적 명칭은, 예를 들어, 소르비탄 모노라우레이트, 소르비탄 모노팔미테이트, 소르비탄 모노에스테아레이트, 소르비탄 모노올레에이트, 소르비탄 세스퀴올레에이트, 및 소르비탄 트리올레에이트를 포함한다. 이러한 계면활성제는, 다양한 모노-, 디- 및 트리에스테르 치환된 소르비탄을 구별하는 문자 또는 숫자 표시와 함께 스판™ 또는 아를라셀™의 명칭으로 상업적으로 입수가능하다. 스판™ 및 아를라셀™ 계면활성제는 친지성이고, 오일 중에서는 일반적으로 가용성 또는 분산성이지만, 물 중에서는 일반적으로 가용성이 아니다. 특히 적합한 하나의 계면활성제는, 스판™ 80으로서 상업적으로 입수가능한 소르비탄 올레에이트이다. 일반적으로, 이들 계면활성제는 1.8 내지 8.6 범위의 HLB 값을 가질 것이다.

사용될 수 있는 다른 유용한 친지성 유화제는, 예를 들어, 실리콘 유중수 유화제를 포함할 수 있다. 실리콘이란, 하나 이상의 실록산 (-Si-O-) 반복 단위를 포함하고, 추가로 소수성 모이어티 및 친수성 모이어티를 포함하는 분자를 의미한다. 실리콘 유중수 유화제의 HLB 값은 비교적 낮다. 예를 들어, 일부 실시양태에서, 실리콘 유화제는 2 내지 9 범위의 HLB 값을 가질 수 있다.

적합한 실리콘 유중수 유화제의 예는, 비가교 디메티콘 코폴리올, 예컨대 알콕시 디메티콘 코폴리올, 펜던트 친수성 모이어티를 갖는 실리콘, 예컨대 펜던트 폴리에테르 기를 갖는 선형 실리콘, 분지형 폴리에테르 및 알킬 개질된 실리콘, 분지형 폴리글리세린 및 알킬 개질된 실리콘, 및 이들의 조합을 포함할 수 있다. 상업적으로 입수가능한 비가교 디메티콘 코폴리올의 예는, 미국 미시간주 미들랜드 소재의 다우 코닝(Dow Corning)으로부터의 시클로펜타실록산 및 PEG/PPG-18/18 디메티콘 (DC 5225C로서 입수가능), 및 시클로펜타실록산 및 PEG-12 디메티콘 크로스폴리머 (DC9011로서 입수가능)를 포함한다. 특정 비가교 디메티콘 코폴리올은 세틸 디메티콘 코폴리올, 예컨대 아빌(ABIL)™ EM-90의 명칭으로 시판되는 세틸 PEG/PPG-10/1 디메티콘, 분지형 폴리에테르 및 알킬 개질된 실리콘, 예컨대 KF-6038의 명칭으로 시판되는 라우릴 PEG-9 폴리디메틸실록시에틸 디메티콘, 및 분지형 폴리글리세린 및 알킬 개질된 실리콘, 예컨대 KF-6105의 명칭으로 시판되는 라우릴 폴리글리세릴-3 폴리디메틸실록시에틸 디메티콘이다. 다른 비가교 디메티콘 코폴리올은, 예를 들어, 아빌™ EM-97의 명칭으로 시판되는 비스-PEG/PPG-14/디메티콘 코폴리올 및 아빌™ WE 09의 명칭으로 시판되는 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트/세틸 디메티콘 코폴리올/헥실 라우레이트 혼합물을 포함한다. 아빌™ EM-90, 아빌™ EM-97, 및 아빌™ WE 09는 독일 에센 소재의 에보틱 골드슈미트 게엠베하(Evonik Goldschmidt GmbH)로부터 입수가능하다. KF-6038 및 KF-6105는 미국 오하이오주 아크론 소재의 신에츠 실리콘즈(Shin-Etsu Silicones)로부터 입수가능하다. 본 발명에서 사용하기에 특히 적합한 하나의 유화제는 약 5의 HLB 값을 갖는 아빌™ WE 09이다. 또 다른 특히 적합한 유화제는, 또한 약 5의 HLB 값을 갖는 아빌™ EM 90이다.

본 발명의 분무가능한 에멀젼 중에 포함될 수 있는 또한 또 다른 적합한 비이온성 친지성 유화제는 이지노브(EASYNOV)™의 명칭으로 셉픽 에스.에이.(Seppic S.A.)로부터 상업적으로 입수가능한 옥틸도데칸올/옥틸데실 크실로시드/PEG-30이다.

한편, 폴리옥시에틸렌으로 개질된 소르비탄 지방산 에스테르 (예를 들어, 모노에스테르, 디에스테르, 트리에스테르 등)도 마찬가지로 "친수성" 유화제의 특히 유용한 군이다. 이들 물질은 전형적으로, 1,4-소르비탄 에스테르에 대한 에틸렌 옥시드의 부가를 통해 제조된다. 폴리옥시에틸렌의 부가는 친지성 소르비탄 에스테르 계면활성제를 일반적으로 물 중에서 가용성 또는 분산성인 친수성 계면활성제로 전환시킨다. 이러한 물질은 트윈™ (예를 들어, 트윈™ 80, 폴리소르베이트 80, 또는 폴리에틸렌 (20) 소르비탄 모노올레에이트)의 명칭으로 상업적으로 입수가능하다. 트윈™ 계면활성제는 일반적으로 9.6 내지 16.7 범위의 HLB 값을 갖는다. 예를 들어 트윈™ 80은 15의 HLB 값을 갖는다. 또한 다른 적합한 친수성 유화제는 수크로스 지방산 에스테르, 예컨대 사카로스 모노팔미테이트 (HLB 15) 및 사카로스 모노스테아레이트 (HLB 11), 또는 PEG-32 글리세릴 라우레이트 (HLB 14), 뿐만 아니라 BRIJ™ 패밀리의 폴리에틸렌 글리콜 (PEG) n-알칸올 에스테르, 예컨대 12.4 내지 16.9 범위의 HLB를 갖는 BRIJ™ 35, 56, 58, 76, 78, 및 99를 포함할 수 있다. BRIJ™ 56은, 예를 들어, 12.9의 HLB 값을 갖는 폴리옥시에틸렌[10] 세틸 에테르이다.

유화 시스템에 사용되는 특정 유화제와 관계 없이, 유화 시스템은 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.1 wt% 내지 약 20 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 15 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 10 wt% 범위의 양으로 분무가능한 에멀젼 중에 존재할 수 있다. 또한, 본 발명자들은, 분무가능한 에멀젼의 유화 시스템 성분 중의 친수성 유화제에 대한 친지성 유화제의 중량비는 전형적으로 약 5 내지 약 30, 일부 실시양태에서는 약 7.5 내지 약 25, 또한 일부 실시양태에서는 약 10 내지 약 20의 범위 내에 있다는 것을 발견하였다.

e. 점도 개질제

추가로, 에멀젼은, 또한 에멀젼의 다양한 성분의 분리를 방지하는 것을 도울 수 있는 하나 이상의 점도 개질제를 포함할 수 있다. 예를 들어, 일부 실시양태에서, 에멀젼 중의 분리 성분들이 보다 혼화성이 되도록 점도를 조정하기 위해 에멀젼의 오일상 또는 수상에 하나 이상의 점도 개질제가 첨가될 수 있다. 또한, 전체 에멀젼의 점도는, 에멀젼이 표면 상에 분무될 수 없을 정도로 매우 높지는 않지만, 에멀젼이 표면을 균일하게 코팅하지 않도록 지나치게 흐름성이 될 정도로 매우 낮지는 않도록 조정될 수 있다. 이에 따라, 에멀젼은 약 500 센티포아즈 내지 약 10,000 센티포아즈, 예컨대 약 1000 센티포아즈 내지 약 8000 센티포아즈, 예컨대 약 1500 센티포아즈 내지 약 6000 센티포아즈, 예컨대 약 2000 센티포아즈 내지 약 4000 센티포아즈 범위의 점도를 가질 수 있다.

유중수 에멀젼 또는 수중유 에멀젼이 형성되는 경우, 수상과 오일상 사이의 혼화성을 향상시키기 위해 유중수 에멀젼 또는 수중유 에멀젼의 수상에 하나 이상의 점도 개질제가 첨가될 수 있고, 이는 분무가능한 에멀젼의 성분의 실질적으로 균질한 분포를 촉진시킨다. 그러나, 필요에 따라 점도를 조정하기 위해 이미 형성된 수중유 또는 유중수 에멀젼에 점도 개질제를 첨가할 수 있음을 또한 이해하여야 한다.

적합한 점도 개질제는, 아크릴산, 치환된 아크릴산, 및 이들 아크릴산 및 치환된 아크릴산의 염 및 유도체로부터 유래된 하나 이상의 단량체를 함유하는 가교된 화합물인 카르복실산 중합체를 포함한다. 이들은 아크릴산 또는 그의 유도체, 예컨대 아크릴아미도프로필술폰산의 가교된 단독중합체일 수 있다. 이들은 또한 (i) (메트)아크릴산, 그의 유도체, 단쇄 (즉, C₁-C₄) 아크릴레이트 에스테르 단량체, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 제1 단량체, 및 (ii) 장쇄 (즉, C₈-C₄₀) 치환된 폴리에틸렌 글리콜 아크릴레이트 에스테르 단량체인 제2 단량체를 갖는 가교된 공중합체일 수 있다.

상업적으로 입수가능한 카르복실산 중합체의 예는, 카르보폴(CARBOPOL)™ 1342, 페물렌(PEMULEN)™ TR-1, 및 페물렌™ TR-2 (루브리졸 코포레이션(Lubrizol Corp.)으로부터 입수가능); 세피겔(Sepigel) 305, 시물겔(SIMULGEL)™ EG, 시물겔™ NS, 및 시물겔™ 600 (셉픽 에스.에이.로부터 입수가능); 비스콜램(VISCOLAM)™ AT100P 및 비스콜램™ AT64/P (람버티 에스.피.에이.(Lamberti S.p.A.)로부터 입수가능)를 포함한다. 상업적으로 입수가능한 하나의 점도 개질제는 셉픽 에스.에이.로부터 시물겔™ NS로서 입수가능하다. 시물겔™ NS는 히드록실에틸 아크릴레이트/나트륨 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체, 스쿠알란, 및 폴리소르베이트 60을 포함하고, 이는 유중수 또는 수중유 에멀젼의 오일상에 첨가될 수 있다.

사용될 수 있는 다른 적합한 점도 개질제는, 옥수수 전분 (국소 전분), 활석, 쌀 전분, 귀리 전분, 타피오카 전분, 감자 전분, 협과(legume) 전분, 콩 전분, 순무 전분, 미세결정 셀룰로스, 카올린, 알루미늄 전분 옥테닐 숙시네이트, 및 이들의 혼합물을 포함한다. 수용성 알루미늄 전분 옥테닐 숙시네이트는 내쇼날 스타치 앤 케미칼즈 컴파니(National Starch & Chemical Co.)로부터 드라이 플로(DRY FLO)™ 퓨어(Pure), 드라이 플로™ XT, 드라이 플로™ PC, 및/또는 드라이 플로™ AF (알루미늄 비함유 등급)로서 상업적으로 입수가능하고, 이들은 유중수 에멀젼 또는 수중유 에멀젼의 수상 중에 포함될 수 있도록 수용성이다.

사용되는 특정 점도 개질제와 관계 없이, 점도 개질제는 분무가능한 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.05 wt% 내지 약 15 wt%, 예컨대 약 0.1 wt% 내지 약 10 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 5 wt% 범위의 양으로 분무가능한 에멀젼 중에 존재할 수 있다.

f. 컨디셔닝제

분무가능한 에멀젼은 피부의 컨디셔닝을 돕기 위해 하나 이상의 컨디셔닝제를 추가로 포함할 수 있다. 예를 들어, 분무가능한 에멀젼은 티몰 아이오다이드, 염화나트륨, 이염화마그네슘, 황산마그네슘, 라놀린, 라놀린 오일, 라놀린 왁스, 라놀린 알콜, 라놀린 지방산, 이소프로필 라놀레이트, 에톡실화된 라놀린, 에톡실화된 라놀린 알콜, 에톡실화된 콜레스테롤, 프로폭실화된 라놀린 알콜, 아세틸화된 라놀린 알콜, 라놀린 알콜 리놀레에이트, 라놀린 알콜 리시놀레에이트, 라놀린 알콜의 아세테이트, 리시놀레에이트, 에톡실화된 알콜의 아세테이트-에스테르, 라놀린의 수소첨가분해물, 에톡실화 수소화된 라놀린, 에톡실화된 소르비톨 라놀린, 또는 이들의 조합을 포함할 수 있다. 티몰 아이오다이드 및 황산마그네슘이 특히 유용할 수 있다. 하나 이상의 컨디셔닝제는 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.05 wt% 내지 약 10 wt%, 예컨대 약 0.1 wt% 내지 약 7.5 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 5 wt% 범위의 양으로 분무가능한 에멀젼 중에 존재할 수 있다.

g. 추가 성분

분무가능한 에멀젼 중의 다른 임의적 성분은 스킨 케어-첨가제, 예컨대 에몰리언트, 뿐만 아니라 향료 및 보존제를 포함할 수 있다. 예를 들어, 에몰리언트, 예컨대 카프릴릭/카프릭 트리글리세리드가 분무가능한 에멀젼 중에 포함될 수 있다. 다른 적합한 에몰리언트는 스테아록시 트리메틸 실란, 세틸 락테이트, 및 알킬 락테이트, 예컨대 C₁₂-C₁₅ 알킬 락테이트를 포함한다. 에몰리언트가 사용되는 경우, 분무가능한 에멀젼은 피부에 적용시 감촉이 부드럽게 느껴질 수 있다. 하나 이상의 에몰리언트는 분무가능한 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.1 wt% 내지 약 25 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 20 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 15 wt% 범위의 양으로 분무가능한 에멀젼 중에 존재할 수 있다.

또한, 향료는 분무가능한 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.005 wt% 내지 약 2 wt%, 예컨대 약 0.01 wt% 내지 약 1.5 wt%, 예컨대 약 0.02 wt% 내지 약 1 wt% 범위의 양으로 분무가능한 에멀젼 중에 존재할 수 있다.

한편, 보존제는 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.01 wt% 내지 약 6 wt%, 예컨대 약 0.02 wt% 내지 약 4 wt%, 예컨대 약 0.05 wt% 내지 약 1 wt% 범위의 양으로 분무가능한 에멀젼 중에 존재할 수 있다. 적합한 보존제는 파라벤-기재의 보존제, 예컨대 메틸파라벤 및 프로필파라벤을 포함한다.

추가로, 본 발명자들은, 임의의 고체 성분의 결정화 양을 제한하기 위해 에멀젼 중에 동결점 강하제가 포함될 수 있고, 이는 이어서 분무시 에멀젼의 클로깅을 감소시키거나 제한할 수 있다는 것을 발견하였다. 요망되는 경우, 하나 이상의 동결점 강하제, 예컨대 글리콜 (예를 들어, 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 에톡시디글리콜, 디프로필렌글리콜 등); 글리콜 에테르 (예를 들어, 메틸 글리콜 에테르, 에틸 글리콜 에테르, 이소프로필 글리콜 에테르 등); 등이 사용될 수 있다. 이러한 동결점 강하제는 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.1 wt% 내지 약 15 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 10 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 5 wt% 범위의 양으로 에멀젼 중에 존재할 수 있다.

II. 분무가능한 에멀젼의 형성

일반적으로, 본 발명의 분무가능한 에멀젼은, 베이스 에멀젼을 형성하고, 이어서 베이스 에멀젼 조성물을 분무 용기 내에 도입한 후, 추진제를 용기 내에 주입함으로써 제조될 수 있다. 베이스 에멀젼 조성물이 유중수 에멀젼 또는 수중유 에멀젼 형태인 경우, 예를 들어, 먼저 오일상 및 수상을 별도로 형성함으로써 베이스 에멀젼 조성물을 제조할 수 있다.

에멀젼이 형성되는 방식은 관련 기술분야의 통상의 기술자에게 공지된 바와 같이 다양할 수 있다. 하나의 실시양태에서는, 예를 들어, 하나 이상의 오일을 상기에 기재된 유화 시스템의 하나 이상의 성분과 블렌딩하여 오일상을 형성한다. 그러나, 또 다른 실시양태에서는 수상에 유화 시스템의 하나 이상의 성분을 첨가할 수 있음이 또한 이해된다. 또한 에몰리언트, 컨디셔닝제 등을 첨가하여 오일상을 형성할 수 있다. 이러한 실시양태에서, 오일상은 오일상의 총 중량을 기준으로 하여 약 30 wt% 내지 약 80 wt%, 예컨대 약 35 wt% 내지 약 70 wt%, 예컨대 약 40 wt% 내지 약 60 wt% 양의 오일을 함유할 수 있다. 또한, 오일상은 오일상의 총 중량을 기준으로 하여 약 5 wt% 내지 약 35 wt%, 예컨대 약 10 wt% 내지 약 30 wt%, 예컨대 약 15 wt% 내지 약 25 wt% 범위의 양의 유화제를 포함할 수 있다. 유화제의 첨가는 약 6 내지 약 7의 HLB 값을 갖는 오일상을 제공할 수 있다. 추가로, 오일상은 오일상의 총 중량을 기준으로 하여 약 10 wt% 내지 약 45 wt%, 예컨대 약 15 wt% 내지 약 40 wt%, 예컨대 약 20 wt% 내지 약 35 wt% 범위의 양의 에몰리언트를 포함할 수 있다. 또한, 오일상은 오일상의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 wt% 내지 약 10 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 7.5 wt%, 예컨대 약 1.5 wt% 내지 약 5 wt% 범위의 양의 컨디셔닝제를 포함할 수 있다.

한편, 수상은 물 및 분무가능한 에멀젼의 임의의 수용성 성분, 예컨대 컨디셔닝제, 점도 개질제, 유화제 등을 블렌딩함으로써 형성될 수 있다. 그러나, 다른 실시양태에서는 수상이 단지 물을 포함할 수 있음을 또한 이해하여야 한다. 이에 따라, 수상은 약 50 wt% 내지 약 100 wt%, 예컨대 약 55 wt% 내지 약 99 wt%, 예컨대 약 60 wt% 내지 약 98 wt% 범위의 양의 물을 포함할 수 있다. 수상은 또한, 수상의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 wt% 내지 약 15 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 10 wt%, 예컨대 약 1.5 wt% 내지 약 7.5 wt% 범위의 양의 컨디셔닝제를 포함할 수 있다. 추가로, 수상은 수상의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.25 wt% 내지 약 10 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 7.5 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 5 wt% 범위의 양의 점도 개질제를 포함할 수 있다.

오일상 및 수상을 별도로 형성한 후, 수상을 오일상에 첨가하여 유중수 에멀젼을 형성할 수 있다. 상들의 조합은, 휘젓기 (예를 들어, 교반) 및 각각의 혼합물의 온도 제어를 통해 촉진될 수 있다. 다음으로, 활성제 입자를 유중수 에멀젼에 첨가할 수 있다. 활성제 입자는 베이스 에멀젼 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.25 wt% 내지 약 35 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 30 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 25 wt%, 예컨대 약 5 wt% 내지 약 15 wt% 범위의 양으로 유중수 에멀젼 중에 존재할 수 있다.

이어서, 요망되는 경우, 다른 성분, 예컨대 향료, 보존제, 동결점 강하제, 및 추가의 점도 개질제를 에멀젼에 첨가할 수 있다. 향료는 베이스 에멀젼 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.01 wt% 내지 약 5 wt%, 예컨대 약 0.05 wt% 내지 약 2.5 wt%, 예컨대 약 0.1 wt% 내지 약 1 wt% 범위의 양으로 첨가될 수 있다. 마찬가지로, 보존제는 베이스 에멀젼 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.01 wt% 내지 약 5 wt%, 예컨대 약 0.05 wt% 내지 약 2.5 wt%, 예컨대 약 0.1 wt% 내지 약 1 wt% 범위의 양으로 첨가될 수 있다. 추가로, 동결점 강하제는 베이스 에멀젼 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.5 wt% 내지 약 15 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 10 wt%, 예컨대 약 2 wt% 내지 약 8 wt% 범위의 양으로 첨가될 수 있다. 또한, 점도 개질제는 베이스 에멀젼 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.1 wt% 내지 약 15 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 10 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 8 wt% 범위의 양으로 첨가될 수 있다. 이에 따라, 일부 실시양태에서는, 제1 점도 개질제를 수상의 형성 동안 첨가할 수 있으며, 제2 점도 개질제를 수상과 오일상을 조합하여 베이스 에멀젼 조성물을 형성함으로써 에멀젼을 형성한 후에 첨가할 수 있음을 이해하여야 한다.

어떤 상이 형성되는지에 관계 없이, 온도는 약 15℃ 내지 약 40℃, 예컨대 약 18℃ 내지 약 35℃, 예컨대 약 20℃ 내지 약 30℃의 범위일 수 있다. 분리된 상을 상기와 같이 혼합한 후, 이어서 생성된 베이스 에멀젼 조성물을 분무 용기, 예컨대 에어로졸 분무 용기 내에 충전시킬 수 있다. 이어서, 용기를 봉쇄할 수 있고, 그 후, 예컨대 밸브를 통해, 추진제를 용기 내에 도입할 수 있다. 용기를 약 130 psi 내지 약 230 psi, 예컨대 약 140 psi 내지 약 220 psi, 예컨대 약 150 psi 내지 약 210 psi 범위의 압력에서 추진제로 충전시킬 수 있다.

III. 분무 전달 시스템

다양한 에어로졸 분무 용기를 분무가능한 에멀젼과 함께 사용하여 표면, 예컨대 피부 상에 에멀젼을 분무하기 위한 시스템을 형성할 수 있다. 본 발명에 의해 고려되는 분무 전달 시스템의 하나의 실시양태를 도 1을 참조로 하여 설명한다. 분무 전달 시스템(100)은 금속 또는 강화 플라스틱으로 형성된 분무 용기(101)를 포함할 수 있다. 분무 용기(101)는, 분무 헤드(102)가 내부에 장착된 상부 개구를 갖는다. 분무 헤드(102)는, 분무 헤드의 플랜지(104)가 용접 또는 다른 가능한 접합 방법에 의해 분무 용기(101) 내의 상부 개구의 연부 주위에 형성된 칼라(103)에 연결되는 방식으로 분무 용기(101) 상에 고정된다. 이로부터, 분무 헤드(102)와 분무 용기(101) 사이의 기밀 연결이 형성된다.

분무 헤드(102)에는 플랜지(104)에 의해 보유된 밸브(105)가 제공된다. 밸브(105)는 스프링(106)의 동력공급 힘에 의해 그의 정상 상태에서 폐쇄 상태로 유지되지만, 이는 분무 헤드(102)가 가압되면 개방된다. 분무 헤드(102)는, 도관(108)을 통해 밸브(105)와 소통되는 분무 노즐(107)을 추가로 갖는다. 한편, 딥 튜브(109)가 밸브(105)에 연결되어 분무 용기(101)의 저부로 연장된다. 분무 헤드(102)를 스프링(106)에 대하여 하향 가압함으로써, 밸브(105)가 개방되어 딥 튜브(109)의 하단 포트로부터 밸브(105) 및 도관(108)을 통해 분무 노즐(107)로의 유체 통로를 형성한다.

상기에서 논의된 바와 같이 형성된 분무가능한 에멀젼(110)이 분무 용기(101) 내에 충전될 수 있다. 이어서, 분무 헤드(102)를 가압함으로써, 분무가능한 에멀젼이 분무가능한 에멀젼(110) 중에 실질적으로 균질하게 분산된 추진제와 연합된 압력에 의해 상기 언급된 유체 통로를 통해 분무 노즐(107)로부터 미세 미스트 형태로 배출된다.

분무 전달 시스템의 또 다른 실시양태를 도 2a, 2b, 3, 및 4를 참조로 하여 설명한다. 활성제 입자의 사용으로 인해, 분무가능한 에멀젼이 일부 분무 전달 시스템을 클로깅할 수 있다. 예를 들어, 표준 에어로졸 분무 전달 시스템은 종종, 고농도의 미립자 물질, 예컨대 본 발명의 활성제 입자를 함유하는 조성물의 전달을 의도하지 않는 작동기 (분무 버튼)을 사용한다. 이러한 작동기는 종종, 낮은 수준의 미립자를 함유하는 분무가능한 에멀젼을 미세하게 아토마이징하기 위해 기계적 파괴 삽입물을 사용한다. 예를 들어, 작동기는 선회 효과를 유발하기 위해 작은 채널을 함유할 수 있고, 이는 미세 미스트 분무를 제공한다. 그러나, 다량의 활성제 입자를 함유하는 분무가능한 조성물 및 에멀젼이 사용되는 경우, 활성제 입자 또는 임의의 다른 입자는 작동기를 클로깅하고, 용기로부터의 균일한 분무를 막을 수 있다. 이에 따라, 도 2a, 2b, 3, 및 4로 대표되는 본 발명의 분무 전달 시스템은 상기 언급된 작동기 채널을 포함하지 않고, 기계적 파괴 삽입물을 갖지 않는다. 대신에, 분무 전달 시스템은 밸브 및 스템 시스템을 사용하고, 여기서 스템 디자인은 밸브가 분무됨에 따라 밸브 내부의 스템의 자동 와이핑을 가능하게 하고, 이는 밸브 내부의 고체의 축적을 방지하고, 따라서 클로깅의 위험을 최소화한다. 추가로, 밸브는, 분무가능한 에멀젼의 활성제 입자 및 다른 입자가 용기 내부를 클로깅하지 않도록, 또한 균일한 미스트가 달성될 수 있도록 충분히 큰 직경을 갖는 밸브 오리피스를 포함한다. 또한, 밸브는, 분무 동안 추진제 증기의 향상된 블렌딩을 가능하게 하고, 밸브 내부의 입자의 축적을 방지하기 위한 증기 탭을 포함한다. 증기 탭의 첨가는 또한, 전달 시스템으로부터의 분무가능한 에멀젼의 보다 균일한 전달을 제공한다. 증기 탭은 또한 사용되는 추진제의 증가된 wt%를 가능하게 하고, 이는 피부 표면으로 전달시 보다 건조한, 흐름성인 생성물이 생성되도록 돕는다. 또한, 증기 탭은, 에멀젼이 피부 표면에 도달하기 전에, 추진제 및 용매를 휘발시키도록 돕기 때문에 보다 따뜻하게 느껴지는 분무를 생성한다.

분무 시스템을 도 2a, 2b, 3, 및 4를 참조로 하여 하기에서 보다 상세히 논의한다. 도 2a는 본 개시내용의 하나의 실시양태에 따른 분무 전달 시스템에 사용될 수 있는 비-기계적 파괴 작동기(200)의 전면도를 나타낸다. 작동기(200)는, 도 3 및 4를 참조로 하여 하기에서 보다 상세히 논의되는 바와 같이, 분무가능한 에멀젼의 도입을 개시하도록 밸브 어셈블리의 스템 부품을 누르기 위해 사용될 수 있는 부품이다. 작동기(200)는 잠금 링(201), 삽입물(202), 및 돔(203)을 포함한다. 잠금 링(201)은 작동기가 우연하게 눌러지는 것을 방지한다. 작동기 돔(203)은 삽입물(202)을 함유할 수 있고, 삽입물(202)은 분무가능한 에멀젼의 분무 특성을 결정할 수 있다. 도 2a 및 2b의 삽입물(202)은 비-기계적 파괴 삽입물이다. 삽입물(202)은, 본 발명의 분무가능한 에멀젼이 작동기를 빠져나올 수 있는 개구(204)를 한정하고, 이하에서 개구는 작동기 오리피스 또는 출구 오리피스(204)로서 언급된다. 출구 오리피스(204)는, 분무가능한 에멀젼의 입자 및 다른 성분이 분무 전달 시스템의 클로깅을 유발하지 않으면서 출구 오리피스(204)로부터 분무될 수 있도록 하는, 활성제 입자와 같은 분무가능한 에멀젼 중의 미립자 성분의 입자 크기에 기초하여 선택된 직경을 가질 수 있다. 또한, 출구 오리피스(204)의 직경을 선택적으로 제어함으로써, 생성된 분무 패턴의 크기가 또한 영향받을 수 있다. 예를 들어, 지나치게 작은 직경은 매우 좁은 분무 패턴을 초래할 수 있으며, 지나치게 큰 직경은 지나치게 넓은 분무 패턴을 초래하여, 클로딩(clothing), 베딩(bedding) 등과 같은 분무되는 표면 이외의 주변 환경으로의 과도분무를 일으킬 수 있다.

예를 들어, 출구 오리피스(204)는 약 0.3 밀리미터 내지 약 0.6 밀리미터, 예컨대 약 0.35 밀리미터 내지 약 0.55 밀리미터, 예컨대 약 0.4 밀리미터 내지 약 0.5 밀리미터 범위의 직경을 가질 수 있다. 도 2b는, 돔(203) 내부에 배치된 삽입물(202)에 대한 출구 오리피스(204)의 배열을 나타내는, 도 2a의 작동기의 측단면도이다. 출구 오리피스는 출구 경로(205)를 통해 밸브 어셈블리의 스템(302)에 연결되며, 이는 도 3에서 보다 상세히 논의된다.

이제, 도 3 및 4로 전환하면, 도 2a 및 2b의 작동기(200)와 함께 사용될 수 있는 분무 밸브 어셈블리(300) 및 마운팅 컵(301)을 포함하는 분무 전달 시스템의 측단면도가 나타나 있다. 작동기(200)는 도 2b에 나타낸 바와 같이 출구 경로(205)에 의해 밸브 어셈블리(300)에 연결된다. 분무 밸브 어셈블리(300)는 스템(302), 스템 개스킷(304), 및 스프링(307)을 유지하는 하우징 또는 바디(305)를 포함한다. 또한 딥 튜브(311)가 테일 파이프(309)를 통해 하우징(305)에 부착된다. 마운팅 컵(301)은 분무 밸브 어셈블리(300)를 함께 유지하며, 용기(401) 상에 크림핑되어 봉쇄를 제공할 수 있다. 일반적으로, 마운팅 컵(301) 위에 배치된 작동기(203) (도 2a 및 2b 참조)는 스프링(307)에 대하여 눌러지고, 밸브 어셈블리(300)의 스템(302)은 하향 이동하여 스템 개스킷(303)과 스템(302) 사이의 봉쇄를 개방하고, 따라서 스템(302) 내의 스템 오리피스(303)를 스템 개스킷(304) 하부로 통과시킨다. 그 결과로, 분무가능한 에멀젼의 추진제 성분이 베이스 에멀젼 조성물을 테일파이프 오리피스(310)를 통해 딥 튜브(311) 위로, 밸브 바디(305) 내로 강제 이동시킨다. 밸브 바디(305) 내에 형성된 증기 탭(306)은 밸브 바디(305)에 추가의 추진제를 공급하고, 밸브 바디(305) 내의 액체 베이스 에멀젼 조성물 및 추진제의 혼합을 돕고, 이는 보다 균질한 분포를 제공하며 임의의 입자, 예컨대 활성제 입자의 클로깅 위험을 감소시킬 수 있다. 증기 탭(306)은 또한, 휴지시 증기가 베이스 에멀젼 조성물을 아래로 미는 것으로 인해 밸브 바디(305) 외부로 베이스 에멀젼 조성물을 유지하고, 또한 생성물 침강을 방지하는 기능을 한다. 분무가능한 에멀젼 (즉, 실질적으로 균질하게 블렌딩된 추진제 및 베이스 에멀젼 조성물)이 스템 오리피스(303)를 통해 스템에 도달하면, 이어서 이는 분무 전달 시스템(400)을 클로깅하지 않는 미세 미스트로서 출구 경로(205)를 통해 출구 오리피스(204) 외부로 통과한다.

다양한 부품의 치수는, 클로깅 위험을 추가로 최소화하도록 선택될 수 있다. 예를 들어, 스템(302)은 약 3 밀리미터 내지 약 5.5 밀리미터, 예컨대 약 3.5 밀리미터 내지 약 5 밀리미터, 예컨대 약 4 밀리미터 내지 약 4.5 밀리미터의 직경을 가질 수 있다. 한편, 스템 오리피스(303)는 약 0.5 밀리미터 내지 약 0.75 밀리미터, 예컨대 약 0.55 밀리미터 내지 약 0.7 밀리미터, 예컨대 약 0.6 밀리미터 내지 약 0.65 밀리미터의 직경을 가질 수 있다. 추가로, 테일피스 오리피스(310)는 약 0.75 밀리미터 내지 약 2 밀리미터, 예컨대 약 1 밀리미터 내지 약 1.75 밀리미터, 예컨대 약 1.25 밀리미터 내지 약 1.5 밀리미터의 직경을 가질 수 있다. 또한, 증기 탭(306)은 약 0.1 밀리미터 내지 약 0.5 밀리미터, 예컨대 약 0.15 밀리미터 내지 약 0.45 밀리미터, 예컨대 약 0.2 밀리미터 내지 약 0.4 밀리미터의 직경을 가질 수 있다. 상기 언급된 치수를 선택적으로 제어함으로써, 분무가능한 에멀젼의 추진제는 활성제 입자의 침강을 감소시키도록 에멀젼 전반에 걸쳐 실질적으로 균질하게 분포되어 유지될 수 있고, 분무가능한 에멀젼은 덜 흩날리는 미세 미스트로서 출구 오리피스(204)로부터 배출될 수 있고, 예를 들어, 작동기 사용시보다 더 균질하게 분포될 수 있다.

IV. 분무가능한 에멀젼의 적용

사용되는 분무 전달 시스템의 유형 및 분무가능한 에멀젼의 특징의 조합의 결과로, 실질적으로 균일한 에멀젼의 코팅이 표면에 적용될 수 있다. 예를 들어, 본 발명의 에멀젼은, 다양한 피부 병태 또는 자극, 예컨대 기저귀 발진; 건성 피부; 궤양; 표재성 절창, 찰과상, 상처, 및 1도 화상; 등의 치료를 위해 피부 표면에 적용될 수 있다. 치료될 수 있는 피부의 영역은, 특히 기저귀 발진/실금 피부염의 경우에 엉덩이, 뿐만 아니라 팔, 팔꿈치, 손, 복부, 등, 천골, 미골, 둔부, 무릎, 발, 발목, 종골 등을 포함한다. 에멀젼이 피부 표면에 도달함에 따라, 추진제가 증발되어, 피부 상의 활성제 입자의 실질적으로 균일한 코팅을 남길 수 있다. 또한, 활성제 입자는 실질적으로 균일한 방식으로 코팅 전반에 걸쳐 분포될 수 있다. 에멀젼이 실질적으로 균일한 코팅 형태로 피부 상에 분무된 후, 피부 상의 에멀젼 중에 존재하는 활성제 입자의 양은 생성된 코팅 (예를 들어, 증발 성분, 예컨대 추진제를 제외한 분무가능한 에멀젼)의 총 중량을 기준으로 하여 약 0.25 wt% 내지 약 35 wt%, 예컨대 약 0.5 wt% 내지 약 30 wt%, 예컨대 약 1 wt% 내지 약 25 wt%, 예컨대 약 5 wt% 내지 약 15 wt%의 범위일 수 있다.

본 발명은 하기 실시예를 참조로 하여 보다 잘 이해될 수 있다.

실시예 1

추진제가 첨가된 보존제 상, 오일상, 수상 및 활성제 입자를 포함하는 베이스 에멀젼 조성물로부터 분무가능한 에멀젼을 형성하였다. 먼저, 베이스 에멀젼 조성물의 보존제 상을 제조하기 위해, 비커에 동결점 강하제를 첨가하고 프로펠러로 휘저었다. 다음으로, 비커에 보존제를 첨가하고, 앵커형 사이드와이프 휘젓개가 장착된 교반기를 사용하여 혼합을 개시하였다. 용액이 완전히 용해될 때까지 휘젓기를 15분 이상 동안 계속하였다. 이어서, 보존제 상을 따로 유지하였다.

다음으로, 베이스 에멀젼 조성물의 오일상을 제조하기 위해, 별도의 비커에 에몰리언트를 첨가하고, 20℃ 내지 23℃의 온도를 유지하며 프로펠러로 휘저어 혼합을 개시하였고, 그 후 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트/세틸 디메티콘 코폴리올/헥실 라우레이트 유화제, 그 후 세틸 PEG/PPG-10/1 디메티콘 유화제, 소르비탄 올레에이트 유화제, 폴리소르베이트 80 유화제, 및 옥틸도데칸올/옥틸데실 크실로시드/PEG-30 유화제를 첨가하였다. 20℃ 내지 25℃의 온도를 유지하며, 휘젓기에 의한 혼합을 계속하였다. 다음으로, 20℃ 내지 23℃의 온도를 유지하며 비커에 실리콘 오일을 첨가하였다. 이어서, 20℃ 내지 25℃의 온도를 유지하기 위해 냉각수를 사용하여, 균질화기를 휘젓기에 사용하였고, 그 후 컨디셔닝제를 첨가하였다. 20℃ 내지 28℃의 온도를 유지하며, 용액이 완전히 용해될 때까지 휘젓기를 15분 이상 동안 계속하였다. 생성된 베이스 에멀젼 조성물의 오일상은 6 내지 7의 HLB 값을 가졌다.

다음으로, 별도의 비커에서 베이스 에멀젼 조성물의 수상을 제조하였다. 20℃ 내지 28℃의 온도를 유지하며, 비커에 물을 첨가하였다. 3개의 스테인레스강 프로펠러 날개가 장착된 교반기를 사용하여 혼합을 개시하였다. 비커에 수용성 컨디셔닝제를 첨가하고, 모든 고체가 용해될 때까지 15분 이상 동안 혼합을 계속하였다. 이어서, 비커에 히드록시에틸 아크릴레이트/나트륨 아크릴로일디메틸 타우레이트 공중합체, 스쿠알란, 및 폴리소르베이트 60을 함유하는 점도 개질제를 첨가하고, 혼합을 15분 이상 동안 계속하였다.

베이스 에멀젼 조성물을 제조하기 위해, 오일상 비커를 20℃ 내지 25℃의 온도에서 유지하였다. 이어서, 수상을 균질화기 휘저음 하에 오일상 비커로 서서히 옮기고, 여기서 옮김 시간은 20분 이상이었다. 20℃ 내지 25℃의 온도를 유지하며, 필요에 따라 균질화기 속도를 증가시켰다. 이어서, 생성된 유중수 에멀젼을 덮고, 30분 이상 동안 혼합하였다. 이어서, 혼합을 15분 이상 동안 계속하고 20℃ 내지 25℃의 온도를 유지하며 비커에 보존제 상을 첨가하였다. 모든 분말이 표면에서 떨어지도록 보장하고, 필요에 따라 혼합 속도를 증가시킨 후, 산화아연 입자를 균질화기 휘저음 하에 첨가하고, 필요에 따라 속도를 증가시키고 20℃ 내지 25℃의 온도를 유지하며, 5분 이상 동안 혼합하였다. 이어서, 점도 개질제 알루미늄 전분 옥테닐숙시네이트를 균질화기 휘저음 하에 첨가하고, 필요에 따라 속도를 증가시키고 20℃ 내지 25℃의 온도를 유지하며, 5분 이상 동안 혼합하였다. 그 후, 향료를 균질화기 휘저음 하에 비커에 첨가하고, 에멀젼을 15분 이상 동안 혼합하였다. 생성된 베이스 에멀젼 조성물은 7.42의 HLB 값을 가졌다.

베이스 에멀젼 조성물을 형성한 후, 이를 에어로졸 분무 용기 내에 충전시키고, 그 후 용기의 밸브를 봉쇄하거나 용기의 상단으로 크림핑하였다. 이어서, HFO-1234ze 추진제를 약 200 파운드의 압력에서 밸브를 통해 용기 내로 충전시켰다. 생성된 분무가능한 에멀젼은 추진제 및 활성제 입자의 실질적으로 균질한 블렌드를 포함하였고, 22 wt%의 추진제 및 78 wt%의 베이스 에멀젼 조성물을 함유하였다. 분무가능한 에멀젼은 약 1.045의 비중을 가졌다. 분무가능한 에멀젼에 사용된 성분의 중량 퍼센트를 하기 표 1에 요약하였다. 에멀젼이 실질적으로 균일한 코팅으로서 표면 (예를 들어, 피부) 상에 적용되면, 이는 추진제의 증발로 인해 10.4 wt%의 산화아연 입자를 함유하였다.

<표 1> 분무가능한 에멀젼 성분

본 발명의 취지 및 범위로부터 벗어나지 않으면서, 관련 기술분야의 통상의 기술자에 의해 본 발명의 이들 및 다른 변형 및 변경이 실행될 수 있다. 추가로, 다양한 실시양태의 측면은 전체적으로 또는 부분적으로 상호교환될 수 있음을 이해하여야 한다. 또한, 관련 기술분야의 통상의 기술자는, 상기 설명이 단지 예시적인 것이며, 첨부된 청구범위에 추가로 기재된 본 발명을 제한하도록 의도되지 않음을 인지할 것이다.

Claims

히드로플루오로-기재의 추진제, 유화 시스템, 오일상, 수상 및 활성제 입자를 포함하며, 여기서 유화 시스템은 하나 이상의 비이온성 유화제를 포함하고, 에멀젼이 약 500 센티포아즈 내지 약 10,000 센티포아즈 범위의 점도 및 약 2 내지 약 12의 친수성 대 친지성 밸런스 (HLB) 값을 갖는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항에 있어서, 유화 시스템이 하나 이상의 비이온성 친지성 유화제 및 하나 이상의 비이온성 친수성 유화제를 포함하고, 여기서 비이온성 친수성 유화제에 대한 비이온성 친지성 유화제의 중량비가 약 5 내지 약 30의 범위인 분무가능한 에멀젼.
제2항에 있어서, 비이온성 친지성 유화제가 비가교 디메티콘 폴리올, 소르비탄 지방산 에스테르, 옥틸도데칸올 또는 이들의 조합을 포함하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제2항 또는 제3항에 있어서, 비이온성 친수성 유화제가 폴리옥시메틸렌으로 개질된 소르비탄 지방산 에스테르를 포함하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 추진제가 에멀젼 전반에 걸쳐 균질하게 분포되어 있는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 활성제 입자가 에멀젼 전반에 걸쳐 균질하게 분포되어 있는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여, 추진제가 약 5 wt% 내지 약 95 wt% 범위의 양으로 존재하고, 활성제 입자가 약 0.5 wt% 내지 약 30 wt% 범위의 양으로 존재하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 유중수 에멀젼인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 에멀젼의 총 중량에 대하여 오일상이 약 1 wt% 내지 약 35 wt%로 포함되고, 수상이 약 1 wt% 내지 약 50 wt%로 포함되는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 오일상이 실리콘 오일을 포함하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 수상이 물을 포함하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 물이 에멀젼의 총 중량을 기준으로 하여 약 50 wt% 미만의 양으로 존재하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 점도 개질제를 추가로 포함하는 분무가능한 에멀젼.
제13항에 있어서, 점도 개질제가 카르복실산 중합체, 전분 또는 이들의 조합을 포함하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 에멀젼을 약 21℃에서 3일 동안 용기 내에 저장시, 에멀젼 중의 약 3 wt% 미만의 활성제 입자가 침강되는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 추진제가 제1 비중을 갖고, 분무가능한 에멀젼이 제2 비중을 가지며, 여기서 제2 비중에 대한 제1 비중의 비율이 약 0.7 내지 약 1.6인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제16항 중 어느 한 항에 있어서, 추진제가 약 21℃에서 약 60 psi 미만의 증기압을 갖는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제17항 중 어느 한 항에 있어서, 추진제가 히드로플루오로-올레핀 또는 히드로플루오로알칸을 포함하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제18항 중 어느 한 항에 있어서, 활성제 입자가 수분 배리어, 항진균제, 항박테리아제, 진통제, 방부제, 마취제, 항염증제, 항소양제 또는 이들의 조합을 포함하는 것인 분무가능한 에멀젼.
제1항 내지 제19항 중 어느 한 항에 있어서, 하나 이상의 에몰리언트, 컨디셔닝제, 동결점 강하제, 보존제 또는 이들의 조합을 추가로 포함하는 분무가능한 에멀젼.
활성제 입자, 하나 이상의 비이온성 유화제를 포함하는 유화 시스템, 오일상, 및 수상을 포함하는 베이스 에멀젼 조성물을 형성하고;
베이스 에멀젼 조성물을 분무 용기 내에 도입하고;
히드로플루오로-기재의 추진제를 용기 내에 주입하는 것
을 포함하는, 분무가능한 에멀젼의 형성 방법이며, 여기서 분무가능한 에멀젼은 약 500 센티포아즈 내지 약 10,000 센티포아즈의 점도 및 약 2 내지 약 12의 친수성 대 친지성 밸런스 (HLB) 값을 갖는 것인, 분무가능한 에멀젼의 형성 방법.
제21항에 있어서, 유화 시스템이 하나 이상의 비이온성 친지성 유화제 및 하나 이상의 비이온성 친수성 유화제를 포함하는 것인 방법.
제22항에 있어서, 비이온성 친수성 유화제에 대한 비이온성 친지성 유화제의 중량비가 약 5 내지 약 30의 범위인 방법.
제22항 또는 제23항에 있어서, 비이온성 친지성 유화제가 비가교 디메티콘 폴리올, 소르비탄 지방산 에스테르, 옥틸도데칸올 또는 이들의 조합을 포함하는 것인 방법.
제22항 내지 제24항 중 어느 한 항에 있어서, 비이온성 친수성 유화제가 폴리옥시메틸렌으로 개질된 소르비탄 지방산 에스테르를 포함하는 것인 방법.
제21항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 유화 시스템을 오일상에 첨가하는 것인 방법.
제21항 내지 제26항 중 어느 한 항에 있어서, 베이스 에멀젼 시스템이 점도 개질제를 추가로 포함하는 것인 방법.
제27항에 있어서, 점도 개질제가 카르복실산 중합체, 전분 또는 이들의 조합을 포함하는 것인 방법.
제27항 또는 제28항에 있어서, 점도 개질제를 수상에 첨가하는 것인 방법.
제21항 내지 제29항 중 어느 한 항에 있어서, 활성제 입자가 분무가능한 에멀젼 전반에 걸쳐 실질적으로 균질하게 분산되는 것인 방법.
제21항 내지 제30항 중 어느 한 항에 있어서, 추진제가 분무가능한 에멀젼 전반에 걸쳐 실질적으로 균질하게 분산되는 것인 방법.
제21항 내지 제31항 중 어느 한 항에 있어서, 에멀젼에 하나 이상의 보존제, 에몰리언트, 피부 컨디셔너, 동결점 강하제 또는 이들의 조합을 첨가하는 것을 추가로 포함하는 방법.
제21항 내지 제32항 중 어느 한 항에 있어서, 추진제가 제1 비중을 갖고, 분무가능한 에멀젼이 제2 비중을 가지며, 여기서 제2 비중에 대한 제1 비중의 비율이 약 0.7 내지 약 1.6인 방법.
제21항 내지 제33항 중 어느 한 항에 있어서, 분무가능한 에멀젼을 약 15℃ 내지 약 40℃ 범위의 온도에서 형성하는 것인 방법.