KR20150063039A - 치료 방법 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 대상에서 hypoactive sexual desire disorder (HSDD)를 포함하는 사람의 성 기능의 모든 장애를 치료하는 화합물, 약학적 조성물 및 방법에 관한 것이다.
Description
본 발명은 대상에서 저활동성 성욕장애 (hypoactive sexual desire disorder, HSDD)를 포함하는 사람의 성 기능의 모든 장애를 치료하는 화합물, 약학적 조성물 및 방법에 관한 것이다.
본 출원은 2012년 8월6일에 출원한 미국 가출원 제61/679,999에 대한 우선권 주장을 하고, 그것의 전체 개시는 본 출원에 참조로 포함된다.
Sexual Dysfunction(SD)은 성 기능의 장애 또는 중단으로써 정의된다. 여성 성 장애의 가장 흔한 형태는 the Diagnostic and Statistical Manual, 4th Edition, Text Revision (American Psychiatric Association, 2000; DSM-IV-TR)에 의해 "정신적 고통 또는 대인관계의 어려움으로 나타나는 어떠한 형태의 성활동에 대한 성적 판타지 또는 성욕의 지속적 결핍(또는 부재)으로 다른 장애(다른 성적 장애를 제외), 물질(약물을 포함) 또는 일반적인 의학적 증상의 직접적인 생리학적 효과로 잘 설명되지 않는 것"로 정의되는 범후천성 HSDD이다. 정신적 고통 또는 대인관계의 어려움의 존재는 성적 장애의 필수적인 요소이고 증상의 진단에 중요하다. 대략 10명의 여성 중 한 명은 HSDD일 수 있는 정신적 고통과 관련된 저성욕인 것으로 보고되었다.
HSDD에 대한 유의어는 성적 혐오, 즉, 파트너와의 모든 또는 거의 모든 성적 접촉의 극단적인 혐오, 결핍 및 회피; 억제된 성욕; 성적 무관심; 성욕 상실; 감소된 성욕; 성욕의 비참한 손실; 및 성욕 부진을 포함한다. HSDD는 양 성별에서 발생한다. 그것은 아마도 미국 내 여성 중 무려 10%에서 발생하는 모든 여성 성적 장애 중 가장 흔한 것으로 간주된다.
여성 HSDD 사례의 대다수는 비록 사례의 실질적인 소수가 성적 파트너에 대한 불만족 또는 흥미의 상실과 관련될 수 있을지라도 아형(subtype)으로 일반화된다. HSDD의 어느 하나의 특수형은 사람에 대한 일반적인 불만족감 및/또는 예를 들어, 부부 싸움을 포함하는 이들의 대인관계에서의 불화를 야기할 수 있다. 일반적 또는 상황적 여부와 무관하게 성적 장애는 종종 상담 치료에 반응하지 않으며, 흔히 결별하여 새로운 성적 파트너를 찾으며 이혼하게 된다.
성 기능, 성적 흥분 및 오르가즘의 단계는 또한 장애의 대상이 된다. 충분히 고통스럽다면 여성들의 이러한 성적 단계에서의 dysfunction은 DSM-IV-TR에서 각각 Female Sexual Arousal Disorder (FASD) 및 Female Orgasmic Disorder (FOD)로 정의된다. 총괄하여, 상기 Female Sexual Arousal Disorder (FASD) 및 Female Orgasmic Disorder (FOD)은 HSDD처럼 많은 여성들의 성 기능을 손상시킨다(Shifren JL et al, Sexual problems and distress in United States women: prevalence and correlates. Obstet Gynecol. 2008 Nov;112(5):970-8]. 폐경(menopause) 전 후의 여성들이 이러한 문제점에 가장 취약한 소집단이다. 미국에서, 45-64살 연령대에서, FSAD의 출현율은 약 3.1 million이고, FOD는 2.4 million이다. 여성 성기능의 가장 크고, 대표적인 조사(the PRESIDE study, Shifren et al, ibid)에서 이러한 장애의 공통부분은 거의 발견되지 않았기 때문에, FASD 또는 FOD를 가지고 있는 미국 여성의 숫자는 5 million 이상일 것이다.
남성들에게서 흥분의 dysfunction (발기에서)은 잘 인식되어 있다; 오르가즘 (사정)의 문제가 있는 연기, 또는 부재는 종종 일어난다. 만약 상기 dysfunction이 상당한 성적 고통을 야기한다면, 상기 장애는 Male Orgasmic Disorder(MOD; delayed ejaculation)으로 불린다. 젊은 남성들의 약 30%에서 발생하는 Male dysfunctionally premature ejaculation (남성 조기 사정;PE)은 성 기능의 어떠한 문제보다도 더 자주 발생한다 (Laumann et al., Sexualy dysfunction in the United States: Prevalence and predictors, JAMA, 1999;281:537-44).
Sexual dysfunction은 또한 육체적인 병의 전개에서 심각한 부담으로 나타날 수도 있다. Sexual dysfunction은 만성적이고, 고된 질병, 특히 유방암, 당뇨, 또는 과민성 대장 증후군 또는 이러한 질병 중 하나를 포함하는 결합된 요소로 인한 Female HSDD 또는 FASD 을 가진 여성에게 흔하다. 이러한 증상은 중년 여성 및 이더 나이 든 환자들에게서 주로 나타난다. 총괄적으로, 미국에서 45-64살의 7.8 million 이상의 여성들에게서 이러한 증상은 sexual dysfunction, 주로 desire disorder,를 야기한다 (breast 또는 gynecologic cancer. 1.5 million; 당뇨, 적어도 3.4 million; 과민성 대장 증후군, 적어도 2.9 million). 만성적인 병을 가진 남성들의 SD는 거의 연구된 바가 없지만 여성들에 대한 충분한 자료로부터 임상적으로 및 질병학적으로 심각한 건강 문제의 다른 큰 세트로 추정될 수 있다. sexual dysfunction에 대한 진단의 이름 및 기준의 가장 권위적인 결정권자인 DSM-IV-TR은 만성적인 육체적 질병으로 인한 8 가지 종류의 성적 장애를 인식한다: Sexual Dysfunction due to General Medical Conditions(예를 들어, 과민성 대장 증후군, 당뇨, 암); Female HSDD due to General Medical Conditions (예를 들어, 과민성 대장 증후군, 당뇨, 암); Male HSDD due to General Medical Conditions (예를 들어, 예를 들어, 과민성 대장 증후군, 당뇨, 암); Male Erectile Disorder due to General Medical Conditions (예를 들어, 과민성 대장 증후군, 당뇨, 암); Female Dyspareunia due to General Medical Conditions (예를 들어, 과민성 대장 증후군, 당뇨, 암); Male Dyspareunia due to General Medical Conditions (예를 들어, 과민성 대장 증후군, 당뇨, 암); 어떤 다른 특징이 우세하거나 (예를 들어, Orgasmic Disorder) 어떠한 특징도 우세하지 않다면 Other Female Sexual Dysfunction due to General Medical Conditions (예를 들어, 과민성 대장 증후군, 당뇨, 암); 및 어떤 다른 특징이 우세하거나 (예를 들어, Orgasmic Disorder) 어떠한 특징도 우세하지 않다면 Other Male Sexual Dysfunction due to General Medical Conditions (Other Female Sexual Dysfunction due to General Medical Conditions (예를 들어, 과민성 대장 증후군, 당뇨, 암).
총괄적으로, 이 명세서에서, 상기 묘사된 모든 sexual dysfunction 및 장애는 sexual dysfunction, 성적 장애, 또는 SD로 기재된다.
현재 미국 내에서 HSDD에 대한 승인된 치료법이 없기 때문에, HSDD를 개선하기 위한 약학적 조성물 및 방법은 인구의 상당 부분 및 그들의 삶의 질에 대해 충족되지 않은 요구이다. 본원에 기재된 조성물 및 치료 방법은 대상 조성물은 본 발명의 조성물이 지니는 종래 기대할 수 없던 특성을 통해 상기의 충족되지 않은 요구를 다루는데 유용할 수 있다.
Erectile Dysfunction (ED)는 약물 요법이 대체로 가능한 오직 하나의 남성 sexual dysfunction이다. 비록 ED가 아닌 남성 성적 장애에 대한 연구가 여성에 대한 것보다 뒤쳐저 있지만, ED와 다른 성적 장애, 예를 들어 HSDD,는 남성들 사이에서도 흔하다. 하지만, Laumann et al.에 의한 1999년에 발간된 2개국 이상의 US 조사는 18-59살의 남성의 15%가 성에 대한 흥미가 부족한 것이 erectile dysfunction (18%)처럼 빈번하다는 것을 보여준다. 3월에 (Derogatis et al, J Sex Med 2012;9:812-820), 한 연구 그룹은 수많은 입증된 등급(scale)을 HSDD를 가진 남성과 sexual dysfunction을 가지지 않은 남성에게 적용했다. HSDD를 가진 남성들은 HSDD와 관련된 모든 평가 척도에서 심각한 장애를 가지고 있었다: Sexual Concerns Index-Male, 남성 성적 고통의 척도; UCLA Psychosexual Diary의 성적 활성의 척도; 및 Male Desire Scale, 성욕의 척도; 그러나 ED를 가지고 있지 않았다: [International Index of Erectile Function (IIEF)-5 median score] 또는 우울증 [Beck Depression scale] 또는 낮은 테스토스테론(testosterone): 낮거나 저정상 범위의 테스토스테론(testosterone) 레벨 (<300 ng/dL)을 가진 남성들은 제외되었다. 상기 그룹의 자료는 남성 HSDD가 임상학적인 규모에서 심각한 문제라는 것을 보여준다. *각각의 변수에서 p<0.0001; 샘플 크기는 약 100 이였다.
비록 2005년에 유럽에서 테스토스테론(testosterone) transdermal system이 폐경 후의 HSDD를 가진 여성들을 위해 허가되었지만, ED를 가진 남성을 제외하고 성적 장애를 가진 남성 또는 여성을 위한 약물치료법은 US를 포함한 대부분의 나라에서 이용 불가능하다.
그러나 다른 남성 sexual dysfunction은 DSM-IV-TR 진단의 대상이 아니지만, 빈번하게 일어난다: JAMA에서 1999년에 Laumann에 의해 발행된 2개국 이상의 조사에서 Male sexual performance anxiety는 약 erectile dysfunction (ED) 및 남성 성적 흥미 부족과 같은 정도로 17%의 18-59살의 US 남성에게 문제였다. Male sexual performance anxiety는 50살 이하의 US 남성에게 ED보다 약 두 배로 빈번하다. 상기 Male sexual performance anxiety는 거의 연구되지 않지만 특히 불임 치료 병원의 남성 환자들에게 심각한 고통을 야기할 수 있다. Peterson BD, Newton CR 및 Feingold T.는 "Anxiety and sexual stress in men and women undergoing infertility treatment," in Fertility and Sterility 2007 Oct;88(4):911-4, Epub 2007 Apr 11에서 in vitro fertilization 및 intrauterine insemination (306 여성, 295 남성)에 대한 대학과 연계된 병원의 전향적 연구에서 남성들에게서 불안 및 성적 스트레스 사이의 강한 관련성을 발견하였고, 불임 남성 사이에서 성적 스트레스가 불임과 관련된 일반적인 성적 만족감의 악화보다 performance anxiety에 더욱 관련되어 있을지도 모른다고 결론지었다.
DSM-IV-TR 또는 ICD-10에서 인지된 장애는 아니지만, Male sexual performance anxiety는 Third International Consultation on Sexual Medicine (Paris, July 2009)에 따르면 sexual dysfunction을 가진 남성의 권장된 임상의 평가에서 필요한 초점으로써 인식된다. Hatzichristou D, Rosen RC, Derogatis LR, et al, Recommendations for the Clinical Evaluation of Men and Women with Sexual Dysfunction, J Sex Med 2010;7:337-348. 이러한 전문가들은 male sexual performance anxiety가 ED (psychogenic impotence) 및 premature ejaculation과 같은 인식된 남성 성적 장애를 야기하거나 이것으로부터 유래 되는 것일지도 있기 때문에 이것에 대한 진단적인 정밀검사를 권장한다.
가장 인정되는 성적 기능의 모델은 성욕이 흥분 및 최종적으로 오르가즘을 야기한다는 것이다. 심지어 현재 sexual dysfunction 중 치료 가능한 ED도 성욕이 회복될 수 없다면 약물요법의 도움을 받을 수 없다. 즉, 성욕 상실은 성적 기능의 모든 장애를 치유하기 위한 최대의 관심사이다.
본원발명은 a 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2A receptor antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들어, 부프로피온(bupropion)), 및/또는 옥시토신(oxytocin) receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, 옥시토신(oxytocin), Syntocinon®)의 결합물 및 성욕, 흥분, 및 오르가즘을 증가시키기 위한 이들의 사용과 관련된다. 남성이 성욕을 느끼도록 도움이 되는 능력은 male sexual performance anxiety에 또한 도움이 될것이다. 이러한 결합물은 각각의 agent의 교정 효과가 약물의 부작용에 의해 가리워지는 것 없이 나타나는 것을 가능하게 하기 때문에 남성 및 여성의 성적 장애 각각에 대해 효과적일 것이고, 특히 부작용을 극복하기 위해 up-titration을 몇 주 동안 하는 것 대신에 적다고 예상되는 부작용 때문에 즉시 효과적인 복용량이 주어질 수 있기 때문에 증상의 빠른 경감이 가능할 것이다. 이러한 효과는 남성이 파트너와 섹스를 하는 날에 삶의 질을 방해하고 고통을 야기하는 장애인 male HSDD 및 sexual performance anxiety에 대해 부프로피온(bupropion) 및 트라조돈(trazodone)의 고정된 결합물인 Lorexys ®가 특별한 가치를 가지게 해준다.
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인지(cognition) 장애 또한 빈번하며, 이것은 나이든 환자들 사이에서 높은 발병 (인구의 확장된 부분), 이것이 야기하는 장애, 및 현재의 치료법으로 치유 불가능하기 때문에 특히 우려 사항이다. 치료 목적으로 인한 인지(cognition)의 증진으로써 인지(cognition)의 향상, 예를 들어, 학습 또는 각성(vigilance)을 요구하는 과제에서 인지 능력이 한정된 대상의 상황, 은 또한 관심사이다. 본원발명은 a 5-HT1A agonist, a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, an oxytocin receptor (OXTR) agonist, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물을 이용해 인지 장애로부터 고통받고 있거나 걸리기 쉬운 또는 인지 능력의 향상이 필요한 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
Depressive disorders는 또한 빈번하며 (여성에서 10-25%, 남성에서 5-12%의 lifetime risk), 이것이 유발하는 장애, 첫 치료법의 실패의 높은 가능성 (Major Depressive Disorder를 가진 환자의 단지 약 50%만이 하나의 항우울제에 반응한다), 현재 이용가능한 치료법에 대한 불완전한 반응의 높은 빈도 (환자들의 단지 약 30%만이 주어진 항우울제를 사용해서 완벽한 회복을 한다), 치료법-내성의 증가된 빈도수, 및 특히 약 15%의 환자들에서 자살을 야기하기 때문에 특히 우려 사항이다 (DSM-IV-TR). 본원발명은 필요로 하는 대상들에게 5-HT1A agonist, 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 옥시토신(oxytocin) receptor (OXTR) agonist, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료학적으로 효과적인 양을 투여하는 것을 포함하는 depressive disorder로부터 고통받거나 걸리기 쉬운 subject를 치료하는 방법을 제공한다.
발행된 문헌으로부터 옥시토신(oxytocin) (OT)이 사람 sexual dysfunction을 치유할 수 있다는 것은 분명하지 않다. 비록 transnasal OT의 긍정적인 성적 효과에 대한 보고가 세 명의 매우 다른 환자 각각에 대해 발표되었지만, [a postpartum woman without sexual dysfunction: Anderson-Hunt and Dennerstein, Brit Med J. 1994;309:929; an elderly man with orgasmic disorder: IsHak et al., J Sex Med. 2008;5:1022-4., and a complex psychiatric patient without sexual dysfunction: MacDonald and Feifel, J Sex Med 2012;9:1407-1410], 발표된 단지 하나의 placebo-통제된 실험은 옥시토신(oxytocin)에 대한 의미 있는 이점을 보여주지 않았다: 24 International Units (IU) of intranasal OT는 주요한 결과 등급인 "Acute Sexual Experiences Scale (ASES)"을 기준으로 남성들의 흥분 또는 오르가즘을 증가시키는데 실패하였다. 저자들은 "성적 행동에 대한 OT의 영향이 불분명하였다...[Burri et al, Psychoneuroendocrinology. 2008;33:591-600.]"고 결론지었다. 또한, non-sexual effects를 조사하기 위해 통제된 연구에서 거의 천 명의 subject가 OT로 (거의 모든 연구에서 Syntocinon®) 처리된 transnasal OT의 부작용에 대한 가장 최신의 리뷰에서, 성적 기능의 증가의 어떠한 종류도 보고되지 않았다 [MacDonald et al, Psychoneuroendocrinology. 2011 Sep;36(8):1114-26].
하지만, OT는 placebo-통제된 실험에서 amygdala에 영향을 주는 것을 통해 pro-social 및 anti-anxiety 효과를 가능하게 한다[Kirsch et al., Neuroscience 2005;25(49):111489-11493]. 이러한 특성이 "상황적인 요소 때문에" 즉, 인식된 sexual dysfunction disorder의 결과로써 발생하는 행동, 회피 양식 등에 대한 증가하는 신뢰의 상실 및/또는 불안 때문에 성적 행동이 빈도수 및 만족감에서 줄어든 관계에 있는 남자 또는 여성에서 DSM-OV-TR 아형(subtype)을 가지는 것으로 분류되는 DSM-IV-TR-가 인식하는 모든 sexual dysfunction disorder에 도움이 될 것이라는 것은 본원발명의 신규한 측면이다:남성 파트너에서, HSDD, ED, PE, MOD 및 dyspareunia, 및 (질병학적으로 빈번하지만 DSM-IV-인식된 증상이 아닌) male sexual performance anxiety; 여성 파트너에서, HSDD, FASD, FOD 및 dyspareunia. oxytocin의 같은 특성은 신뢰를 회복하고 social anxiety를 감소시키면서, 성 기능의 장애의 대부분의 각각 다른 아형(subtype), 즉 "심리학적인 요소" 및 "결합된 요소"로 인한 아형, 에 도움이 될것이라는 것은 본원발명의 신규한 측면이다. DSM-IV-TR에서 "상황적"은 Generalized type의 반대인 "sexual dysfunction이 자극, 상황, 또는 파트너의 어떤 유형으로 제한된다면" 적용되는 것으로 정의된다. "심리학적인 요소로 인한다는 것"은 "심리학적인 요소가 Sexual Dysfunction의 발생, severity, 악화, 또는 유지에서 주요한 역할을 가지는 것으로 판단될 때" 적용된다. "결합된 요소로 인한다는 것"은 "심리학적인 요소가 Sexual Dysfunction의 발생, severity, 악화, 또는 유지에서 주요한 역할을 가지는 것으로 판단될 때" 적용된다.
본 발명의 새로운 측면은 oxytocin이 앞서 설명한 성기능 장애의 모든 진단 범주의 아형(subtypes)의 치료에 유용하다는 것이다. 오랜 동반 관계를 유지하고 있는 커플을 대상으로 한 임상 경험에 근거하면, 둘 중의 한 파트너의 성기능 장애는 시간이 흐르면서 이에 대한 상대방의 반응으로 인하여 악화되는 경우가 흔하며 상대방의 성기능 장애를 유발하기도 한다. 예를 들어, 여성의 일반적인 HSDD는 잠재적 성적 상황에 대한 회피라는 심리사회적으로 파괴적인 양상으로 이어질 수 있는 비수용성으로 발전될 가능성이 크다. 남성 파트너도 회피 행동을 취함으로써 성적 욕구 불만, 분노, 논쟁 등의 회피를 습득하게 된다. 처음에는 단순히 승화(sublimation)일 수 있지만, 시간이 흐르면서 일단은 수행 불안(performance axiety)로 시작하여 HSDD, ED 및/또는 PE로 이어지는 남성 파트너의 성기능 장애 등의 모든 성적 측면의 위축이라는 결과를 가져올 가능성이 높다. 이는 더욱더 성관계의 감소로 이어진다. 여성의 HSDD는 원래, 그리고 논리적으로 여전히, 일반화 돼있다. 그러나 반면, 심리적 요인들 또는 복합적인 요인들로 인해, 두 파트너 모두의 성기능 장애는 상황적인 것으로 아형화(subtyped)될 수 있다.
마찬가지로, 본 발명의 새로운 측면은 oxytocin이 상황적 파트너 요소(예를 들면 파트너의 성적 문제, 파트너의 건강 상태) 및 관계 요소(예를 들면 소통 부족, 성행위 욕구의 차이)가 있는 제안된 지정자가 있는 모든 추가적으로 제시된 DSM-5 성기능 장애(남성 HSDD, 발기부전, 지루, 여성의 성적 욕구/흥분 장애, 생식 골반(genito-pelvic) 통증/삽입 장애, 약물성 성기능 장애, 및 분류되지 않은 성기능 장애)에 특히 도움이 된다는 것이다. [www.dsm5.org, 2012년8월2일]
본원발명은 a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist의 결합물, 또는 이들의 결합물 (예를 들어, trazodone)과 관련 있다. 또한 본원발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist의 결합물, 또는 이들의 결합물 (예를 들어, trazodone), 및 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들어, bupropion), 및/또는 인지를 증가하고, 인지 장애에서 실패하는 정신 작용을 향상 및 mood disorders를 동반하는 우울증 증상 및 mood를 향상시키기 위한 ocytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon?®)의 결합물과 관련된다. 이러한 결합물은 각각의 agent의 교정 효과가 약물의 부작용에 의해 가리워지는 것 없이 나타나는 것을 가능하게 하기 때문에 남성 및 여성의 성적 장애 각각에 대해 효과적일 것이고, 특히 부작용을 극복하기 위해 up-titration을 몇 주 동안 하는 것 대신에 적다고 예상되는 부작용 때문에 즉시 효과적인 복용량이 주어질 수 있기 때문에 증상의 빠른 경감이 가능할 것이다. 본원발명의 화합물에 의한 감소된 독성은 생체로 투여될 때 제공된다; 예를 들어, Lorexys의 전매된 비율로 bupropion을 mild stimulant, trazodone을 moderate sedative로 제조하는 것은 두 개의 약물의 각각의 주요한 부작용을 중화할 것이다. 이러한 결합물들은 neuro-psychiatric 장애의 약물학적인 치료에서 덜 전문화된 전문 지식을 가진 의료인에 의해 처방될 수 있기 때문에 bupropion 및 trazodone의 고정된 결합물인 Lorexys®을 ,특히 일반적으로 부작용에 더 많이 노출될 경향이 있고 부정적인 영향이 더 많은 위험을 야기하는 나이 든 환자들에게 자살경향과 같은 극심한 증상, 일이나 다른 기능을 할 수 없는 것과 같은 불능화 증상을 치료하는 것에 있어서 더 특별한 가치로 만든다.
본원발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, 또는 이들의 결합물 (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, and the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)과 관련된다. 본원발명은 또한 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, 또는 이들의 결합물 (예를 들어, trazodone), nefazodone, mirtazapine, flibanserin), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들어, bupropion), 및/또는 인지를 증가하고, 인지 장애에서 실패하는 정신 작용을 향상 및 mood disorders를 동반하는 우울증 증상 및 mood를 향상시키기 위한 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)의 결합물과 관련된다. 본원발명은 또한 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들어, bupropion), 및/또는 인지를 증가하고, 인지 장애에서 실패하는 정신 작용을 향상 및 mood disorders를 동반하는 우울증 증상 및 mood를 향상시키기 위한 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)의 결합물과 관련된다. 이러한 결합물은 각각의 agent의 교정 효과가 약물의 부작용에 의해 가리워지는 것 없이 나타나는 것을 가능하게 하기 때문에 남성 및 여성의 성적 장애 각각에 대해 효과적일 것이고, 특히 부작용을 극복하기 위해 up-titration을 몇 주 동안 하는 것 대신에 적다고 예상되는 부작용 때문에 즉시 효과적인 복용량이 주어질 수 있기 때문에 증상의 빠른 경감이 가능할 것이다. 본원발명의 화합물에 의한 감소된 독성은 생체로 투여될 때 제공된다; 예를 들어, Lorexys의 전매된 비율로 bupropion을 mild stimulant, trazodone을 moderate sedative로 제조하는 것은 두 개의 약물의 각각의 주요한 부작용을 중화할 것이다. 이러한 결합물들은 neuro-psychiatric 장애의 약물학적인 치료에서 덜 전문화된 전문 지식을 가진 의료인에 의해 처방될 수 있기 때문에 bupropion 및 trazodone의 고정된 결합물인 Lorexys®을 ,특히 일반적으로 부작용에 더 많이 노출될 경향이 있고 부정적인 영향이 더 많은 위험을 야기하는 나이 든 환자들에게 자살경향과 같은 극심한 증상, 일이나 다른 기능을 할 수 없는 것과 같은 불능화 증상을 치료하는 것에 있어서 더 특별한 가치로 만든다.
본원 발명은 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2A receptor antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), 및/또는 a 5-HT2C receptor antagonist, 및/또는 5HT-2c receptor agonist, (e.g., lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, and metachlorophenylpiperazine, mCPP), a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (e.g., bupropion), 및/또는 뇌에서 dopamine 및 norepinehprine을 증가시키는 other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) , 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및/또는 인지를 증가하고, 인지 장애에서 실패하는 정신 작용을 향상 및 mood disorders를 동반하는 우울증 증상 및 mood를 향상시키기 위한 an oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)의 결합물과 관련된다. 이러한 결합물은 각각의 agent의 교정 효과가 약물의 부작용에 의해 가리워지는 것 없이 나타나는 것을 가능하게 하기 때문에 남성 및 여성의 성적 장애 각각에 대해 효과적일 것이고, 특히 부작용을 극복하기 위해 up-titration을 몇 주 동안 하는 것 대신에 적다고 예상되는 부작용 때문에 즉시 효과적인 복용량이 주어질 수 있기 때문에 증상의 빠른 경감이 가능할 것이다. 본원발명의 화합물에 의한 감소된 독성은 생체로 투여될 때 제공된다; 예를 들어, Lorexys의 전매된 비율로 bupropion을 mild stimulant, trazodone을 moderate sedative로 제조하는 것은 두 개의 약물의 각각의 주요한 부작용을 중화할 것이다. 이러한 결합물들은 neuro-psychiatric 장애의 약물학적인 치료에서 덜 전문화된 전문 지식을 가진 의료인에 의해 처방될 수 있기 때문에 bupropion 및 trazodone의 고정된 결합물인 Lorexys®을 ,특히 일반적으로 부작용에 더 많이 노출될 경향이 있고 부정적인 영향이 더 많은 위험을 야기하는 나이 든 환자들에게 자살경향과 같은 극심한 증상, 일이나 다른 기능을 할 수 없는 것과 같은 불능화 증상을 치료하는 것에 있어서 더 특별한 가치로 만든다.
본 발명은 대상에서 저활동성 성욕장애 (hypoactive sexual desire disorder, HSDD)를 포함하는 사람의 성 기능의 모든 장애를 치료하는 화합물, 약학적 조성물 및 방법을 제공하기 위한 것이다.
일 측면에서, 본 발명은 a sexual disorder 또는 symptom thereof (예를 들면, HSDD, FSAD, FOD, erectile disorder, male sexual performance anxiety, sexual interest-arousal disorder, female sexual dysfunction (FSD), male sexual dysfunction (MSD) 및 the like)에 걸리기 쉽거나 걸린 객체를 치료하는 화합물 및 치료 방법을 제공한다.
본 발명은 combinations of a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, 또는 combinations thereof (예를 들면, trazodone)과 관련이 있다. 본 발명은 또한, combinations of a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, 또는 combinations thereof (예를 들면, trazodone) 및 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion) 및/또는 an oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)와 관련이 있다.
본 발명은 combinations of a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, 또는 combinations thereof (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)과 관련이 있다. 본 발명은 또한, combinations of a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, 또는 combinations thereof (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines) 및 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion) 및/또는 an oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)와 관련이 있다.
본 발명은 combinations of a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, 또는 combinations thereof (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)와 관련이 있다. 본 발명은 또한, combinations of a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, 또는 combinations thereof (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines) 및/또는 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion) 및/또는 an oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및/또는 other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba)와 관련이 있다.
본 발명은 combinations of a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, a 5-HT2c receptor agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348 및 metachlorophenylpiperazine, mCPP) 또는 combinations thereof (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)와 관련이 있다. 본 발명은 또한, combinations of a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT2C receptor antagonist, a 5-HT2c receptor agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348 및 metachlorophenylpiperazine, mCPP), 또는 combinations thereof (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines) 및/또는 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion) 및/또는 other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및/또는 an oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®).
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone 및 bupropion을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 1-450 mg 및 bupropion in a dosage range of 1-450 mg을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor은 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone, bupropion 및 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 선택된 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 1-450 mg 및 bupropion in a dosage range of 1-450 mg를 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348 및 metachlorophenylpiperazine, mCPP) 및 a pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone, bupropion 및 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348 및 metachlorophenylpiperazine 및 mCPP를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists 를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 1-450 mg 및 bupropion in a dosage range of 1-450 mg를 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348 및 metachlorophenylpiperazine, mCPP), other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba),and a pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone; bupropion; lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists; 및 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition 는 trazodone in a dosage range of 1-450 mg 및 bupropion in a dosage range of 1-450 mg를 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 an oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone, bupropion 및 oxytocin (예를 들면, Syntocinon®)을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 1-450 mg, bupropion in a dosage range of 1-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 an oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone; bupropion; atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 적어도 하나; 및 oxytocin (예를 들면, Syntocinon®)를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 1-450 mg, bupropion in a dosage range of 1-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348 및 metachlorophenylpiperazine, mCPP), an oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone, bupropion, oxytocin (예를 들면, Syntocinon®) 및 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists 을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 1-450 mg, bupropion in a dosage range of 1-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348 및 metachlorophenylpiperazine, mCPP), other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), an oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone; bupropion; oxytocin (예를 들면, Syntocinon®); lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists; 및 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 1-450 mg, bupropion in a dosage range of 1-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, an oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone 및 oxytocin을 포함한다 . 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 25-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units 을 포함한다 .
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, an oxytocin receptor (OXTR) agonist, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone; oxytocin; 및 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 25-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, an oxytocin receptor (OXTR) agonist, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone; oxytocin; 및 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP 를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists 을 포함한다 . 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 25-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, an oxytocin receptor (OXTR) agonist, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone; oxytocin; lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP 을 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists; 및 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 trazodone in a dosage range of 25-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, an oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion 및 oxytocin을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion in a dosage range of 200-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion in a dosage range of 25-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, an oxytocin receptor (OXTR) agonist, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion; oxytocin; 및 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion in a dosage range of 200-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion in a dosage range of 25-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, an oxytocin receptor (OXTR) agonist, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion; oxytocin; 및 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion in a dosage range of 200-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion in a dosage range of 25-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, an oxytocin receptor (OXTR) agonist, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion; oxytocin; lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists; atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함하는 그룹에서 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion in a dosage range of 200-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 bupropion in a dosage range of 25-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 an oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition은 oxytocin을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 an oxytocin receptor (OXTR) agonist, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition은 oxytocin 및 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 an oxytocin receptor (OXTR) agonist, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition은 oxytocin 및 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists 을 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다. 일 측면에서, 본 발명은 an oxytocin receptor (OXTR) agonist, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제공한다. 다른 측면에서, the composition은 oxytocin; lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP를 포함하는 그룹으로부터 선택된 적어도 하나의 5-HT2C agonists; 및 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort 및 ginkgo biloba을 포함한 그룹에서 적어도 하나를 포함한다. 다른 측면에서, the composition은 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 실시 예에서, the composition은 bupropion을 포함, bupropion in a dosage range of 200-450 mg을 포함; bupropion in a dosage range of 225-300 mg을 포함; 또는 bupropion in a dosage range of 200-275 mg을 포함; bupropion in a dosage range of 100-450 mg을 포함; bupropion in a dosage range of 100-275 mg을 포함; bupropion in a dosage range of 25-275 mg을 포함; bupropion in a dosage range of XX-YY mg을 포함한다. 여기서, XX는 5에서 400 사이의 정수이고, YY는 50에서 450 사이의 정수이다.
일 실시 예에서, the composition은 trazodone을 포함, trazodone in a dosage range of 25-450 mg을 포함; trazodone in a dosage range of 75-150 mg을 포함; 또는 trazodone in a dosage range of 50-100 mg을 포함; trazodone in a dosage range of XX-YY mg을 포함한다. 여기서, XX는 25에서 400 사이의 정수이고 및 YY는 50에서 450 사이의 정수이다.
일 실시 예에서, the composition은 oxytocin을 포함, oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units을 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 치료적으로 유효한 양의 a composition 을 a subject in need thereof 에게 투여하는 것을 포함하는 a sexual disorder 또는 symptom thereof 에 걸리기 쉽거나 걸린 객체를 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 치료적으로 유효한 양의 a composition 을 a subject in need thereof 에게 투여하는 것을 포함하는 a sexual disorder 또는 symptom thereof 에 걸리기 쉽거나 걸린 객체를 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 치료적으로 유효한 양의 a composition 을 a subject in need thereof 에게 투여하는 것을 포함하는 a sexual disorder 또는 symptom thereof 에 걸리기 쉽거나 걸린 객체를 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 및/또는 norepinephrine in the brain, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 치료적으로 유효한 양의 a composition 을 a subject in need thereof 에게 투여하는 것을 포함하는 a sexual disorder 또는 symptom thereof 에 걸리기 쉽거나 걸린 객체를 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에서, the composition 에서 the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, an oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 치료적으로 유효한 양의 a composition 을 a subject in need thereof 에게 투여하는 것을 포함하는 a sexual disorder 또는 symptom thereof 에 걸리기 쉽거나 걸린 객체를 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, one compound는 both a 5-HT2A antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist(예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the alpha adrenergic blocker는 또한, a 5-HT2A antagonist, a 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist (예를 들면, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 a 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, an oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 치료적으로 유효한 양의 a composition 을 a subject in need thereof 에게 투여하는 것을 포함하는 a sexual disorder 또는 symptom thereof 에 걸리기 쉽거나 걸린 객체를 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, one compound는 both a 5-HT2A antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, the composition 에서 the 5-HT2A receptor antagonist는 또한, a 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist(예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에서, the norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한, an alpha adrenergic blocker (예를 들면, bupropion)이다. 다른 측면에서, the alpha adrenergic blocker는 또한, a 5-HT2A antagonist, a 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist (예를 들면, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제는 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 있어서, 알파 아드레날린 차단제는 5-HT2A 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에서, 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물의 치료적으로 유효량을 필요한 대상에 투여하는 sexual disorder에 걸리거나 걸리기 쉬운 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및, 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines의 일반 클래스) 모두이다. 다른 측면에서, 조성물은 5-HT2A antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist(예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에서, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor은 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에서, alpha adrenergic blocker는 또한 5-HT2A antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에서, 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물의 치료적으로 유효량을 필요한 대상에 투여하는 sexual disorder에 걸리거나 걸리기 쉬운 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 조성물은 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및. 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines의 일반 클래스) 모두이다. 다른 측면에서, 조성물은 the 5-HT2A antagonist가 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서 조성물은 5-HT2A receptor antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에서, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에서, alpha adrenergic blocker는 또한 5-HT2A antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물의 치료적으로 유효량을 필요한 대상에 투여하는 sexual disorder에 걸리거나 걸리기 쉬운 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 화합물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A receptor antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist이 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물의 치료적으로 유효량을 필요한 대상에 투여하는 sexual disorder에 걸리거나 걸리기 쉬운 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 화합물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines의 일반 클래스)이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A receptor antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist이 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물의 치료적으로 유효량을 필요한 대상에 투여하는 sexual disorder에 걸리거나 걸리기 쉬운 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 화합물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines의 일반 클래스)이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A receptor antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist이 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물의 치료적으로 유효량을 필요한 대상에 투여하는 sexual disorder에 걸리거나 걸리기 쉬운 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 화합물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines의 일반 클래스)이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A receptor antagonist이 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에서, 화합물은 5-HT2A antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist이 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)를 포함한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)를 포함한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)를 포함한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에 있어서, 상기 조성물은 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)를 포함한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
이러한 측면들에 따른 상기 방법에 있어서, 상기 성적 장애는 여성의 성적 장애(FSD)이다. 이러한 측면들에 따른 상기 방법에 있어서, 상기 성적 장애는 여성의 오르가즘 장애(FOD)이다; 여기서 상기 성적 장애는 여성의 성적 흥분 장애(FSAD)이다; 또는 여기서 상기 성적 장애는 성적 통증 장애 또는 성 기능 장애이다. 이러한 측면들에 따른 상기 방법에 있어서, 상기 FSD는 성적 욕구, 흥분, 오르가즘 및/또는 통증에 관한 하나 또는 그 이상의 동시적 기능 장애를 포함한다. 이러한 측면들에 따른 상기 방법에 있어서, 상기 성적 장애는 남성의 성적 장애(MSD)이다. 이러한 측면들에 따른 상기 방법에 있어서, 상기 성적 장애는 남성의 성욕감퇴장애(HSDD)이다; 여기서, 상기 성적 장애는 남성의 성적 흥분 장애(FSAD)이다; 여기서 상기 성적 장애는 남성의 오르가즘 장애(MOD; 지루); 여기서 상기 성적 장애는 조루(PE)이다; 여기서 상기 성적 기능장애는 sexual performance anxiety; 또는 여기서 상기 성적 장애는 성적 통증 장애 또는 성 기능 장애이다. 이러한 측면들에 따른 상기 방법에 있어서, 상기 MSD는 성적 욕구, 흥분, 오르가즘 및/또는 통증에 관한 하나 또는 그 이상의 동시적 기능 장애를 포함한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT2A antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 5-HT2C agonist(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 5-HT2C agonist(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 비-남용성 물질(DEA에 의해서 포함되지 않은 물질) (예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 하나의 compound는 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist는 또한 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 상기 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, trazodone)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감한 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에 따른 조성물에 있어서 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 또한 alpha adrenergic blocker (예를 들어, bupropion)이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
일 측면에 있어서, 상기 방법은 상기 인지장애가 치매인 것이고, 이러한 치매는 Alzheimer's disease, frontotemporal lobar degeneration, dementia with Lewy bodies, Parkinson's disease, Huntington's disease, multi-infarct dementia, dementia resulting from infections affecting the central nervous system, dementia resulting from chronic drug use, dementia resulting from hydrocephalus, dementia resulting from brain injury, 또는 dementia resulting from a brain tumor를 일컫는 것일 수 있다.
일 측면에 따르면, 상기 방법은 상기 인지장애가 cognitive disability인 것이고, 이러한 cognitive disability는 schizophrenia, schizoaffective disorder, bipolar disorder, 또는 major depression를 일컫는 것일 수 있다.
일 측면에 따르면, 상기 방법은 상기 인지장애가 cognitive disability인 것이고, 이러한 cognitive disability는 schizophrenia, schizoaffective disorder, bipolar disorder, social anxiety disorder 또는 major depression를 일컫는 것일 수 있다.
일 측면에 따르면, 상기 방법은 상기 인지장애가 developmental cognitive impairment인 것이고, 이러한 cognitive impairment는 Autism, Asperger's syndrome, 또는 pervasive developmental disorder를 일컫는 것일 수 있다.
일 측면에 따르면, 상기 방법은 상기 인지장애가 mild cognitive decline인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신수용체(OXTR) 아고니스트(예를 들어, carbetocin, 옥시토신, Syntocinon®), 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP), 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT2A 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, bupropion)인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 두뇌에 도파민 및/또는 노르에피네프린을 증가시키는 기타의 non-abusable 물질(DEA에 기입되지 않은 물질)(예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo bilob) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A 수용체 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 5-HT2C 아고니스트(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP) 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 일 측면에 있어서, 일 화합물은 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 5-HT2A 안타고니스트(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT1A 수용체 아고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트가 또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트 및 5-HT1A 수용체 안타고니스트(예를 들어, trazodone) 인 것이다. 다른 측면에 있어서, 조성물은 5-HT2A 수용체 안타고니스트, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및/또한 5-HT2C 수용체 안타고니스트가 또한 알파 아드레날린 차단제(예를 들어, trazodone)인 것이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 5-HT2C agonist(예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, mCPP과 같은 작용제), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 일 측면에 따르면, 하나의 조성물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist이다(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines). 다른 측면에 따르면, 조성물은 상기 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist이다(예를 들어, trazodone). 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist는 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)이다(예를 들어, trazodone).
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들어, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier을 포함한다. 일 측면에 따르면, 하나의 조성물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist(예를 들어, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist(예를 들어, trazodone)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist가 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)(예를 들어, trazodone)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 일 측면에 따르면, 조성물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따르면, 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist가 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker) (예를 들면, trazodone)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist(예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 일 측면에 따르면, 하나의 조성물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따르면, 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist(예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist가 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)(예를 들면, trazodone)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist(예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist(예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 일 측면에 따르면, 하나의 조성물은 5-HT1A receptor agonist 및 the 5-HT2A antagonist(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist 및 a 5-HT1A receptor agonist(예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist가 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)(예를 들면, trazodone)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist(예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist(예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 일 측면에 따르면, 조성물은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT1A receptor agonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist가 5-HT2C receptor antagonist 및 5-HT1A receptor agonist (예를 들면, trazodone)이다. 다른 측면에 따르면, 조성물은 5-HT2A receptor antagonist, 5-HT1A receptor agonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist가 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)(예를 들면, trazodone)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 다른 측면에 따르면, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)(예를 들면, bupropion)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 다른 측면에 따르면, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)(예를 들면, bupropion)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 다른 측면에 따르면, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)(예를 들면, bupropion)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다. 다른 측면에 따르면, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor는 알파 아드레날린 차단제(alpha adrenergic blocker)(예를 들면, bupropion)이다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®, 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 한 측면에 따른 인지(cognition)를 강화시키는 방법은, 인지 강화가 필요한 대상체에 치료적으로 유효한 용량의 조성물을 투여하는 단계를 포함하며, 상기 조성물은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면들에 따른 방법에서, 인지 강화(cognition enhancement)는 주의(attention), 지각(perception), 학습(learning), 기억(memory), 언어(language), 계획(planning), 의사 결정(decision-making), 조직(organization), 개념화(conceptualization), 재조직(reorganization), 사실의 합성(synthesis of facts), 데이터의 합성(synthesis of data), 리콜(recall), 계산(calculation), 시공간 시각화(spatiotemporal visualization), 정신적 유연성(mental flexibility), 창의성(creativity), 또는 도전적인 지적 또는 문화적 추구를 수용하는 능력과 같은 정신적 활동을 향상시킨다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 정신 장애의 진단 및 통계 편람(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, 또는 DSM-IV-TR)에 기재된 질병, 장애 또는 그 증상을 갖는 대상체를 치료하는 방법은, 대상체에 화합물(compound) 또는 그 조성물(composition)을 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, erectile dysfunction(ED)을 갖는 대상체를 치료하는 방법은, 대상체에 화합물(compound) 또는 그 조성물(composition)을 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, male HSDD을 갖는 대상체를 치료하는 방법은, 대상체에 화합물(compound) 또는 그 조성물(composition)을 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, male sexual disorders을 갖는 대상체를 치료하는 방법은, 대상체에 화합물(compound) 또는 그 조성물(composition)을 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, depressive disorders을 갖는 대상체를 치료하는 방법은, 대상체에 화합물(compound) 또는 그 조성물(composition)을 투여하는 단계를 포함한다. 본 명세서에서 사용되는 depressive disorders 및 "depression"는 정신 장애의 진단 및 통계 편람(DSM-IV-TR)에서 인정하고 정의된 각각의 우울 장애를 포함한다(예를 들면, Major Depressive Disorder 및 Major Depressive Episode (MDD/MDE: 일할 수 있는 능력의 손상 및 적어도 2주 동안 거의 매일 자살하고자 하는 충동과 같은 최소한 5개의 메이저 증상들), 일반적 의학적 상태에 따른 Mood Disorder, Substance-Induced Mood Disorder, 및 이외에 달리 분류되지 않은 Depressive Disorder). 이러한 장애들의 각각은, Psychotic Features을 갖는 또는 갖지 않는, Catatonic Features을 갖는 또는 갖지 않는, Melancholic Features을 갖는 또는 갖지 않는, Atypical Features을 갖는 또는 갖지 않는, 및 Postpartum Onset을 갖는 지정자를 포함한다. 좀 더 양호하지만 여전히 상당한 장애와 연관된 depressive disorders는, Dysthymic Disorder (적은 에너지를 가지나 모든 활동에서 즐거움을 상실한 것은 아닌 정도의 좀 더 양호한 증상; 적어도 2년동안 거의 대부분의 일상에서 희망을 잃었으나 자살 성향을 갖지는 않는 감정) 및 그외에 달리 분류되지 않은 Depressive Disorder (여전히 장애를 유발하지만 MDD/MDE의 기준을 만족하는데 있어서 너무 적은 증상 또는 너무 적은 불변성을 가짐, premenstrual dysphoric disorder, minor depressive disorder (5개 미만의 우울증), recurrent brief depressive disorder (2주 미만으로 지속되는 에피소드(episode)), post-psychotic depressive disorder of Schizophrenia을 포함함)을 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 5-HT2A antagonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따르면, 확장된 릴리스 조성물(extended release composition)은 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌의 도파민 및/또는 노르에피네프린(dopamine 및/또는 norepinephrine)을 보강하는 기타 비남용적 작용제(DEA에 의해 표에 분류되지 않은 작용제, 예를 들어 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist nefazodone및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A 및antagonist nefazodone, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 5-HT2C agonist(예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및CPP) 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist mirtazapine 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP) 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist flibanserin 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및5-HT2A antagonist flibanserin, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist flibanserin 및5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및CPP) 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist flibanserin 및5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 및/또는5-HT2C receptor antagonist trazodone 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist trazodone, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist trazodone 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist trazodone 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
다른 측면은 상기 조성물이 경구 투여되고; 상기 조성물이 경피 투여되고; 상기 subjec가 우울증을 진단 및 치료하고, 상기 subject가 부가적인 치료상의 agent와 함께 처방되고, 그렇지 않으면 상기 subject가 부가적인 치료상의 agent와 함께 처방되지 않고; 상기 subject가 부가적인 치료상의 agent와 함께 처방되고, 그렇지 않으면, 상기 subject가 부가적인 치료상의 agent와 함께 처방되지 않는 것을 포함한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist,5-HT2A antagonist 및5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone는 한 시간 이내에 관계가 가능한지, 복용 후 하룻밤 간 효험이 지속되는지 등을 포함한 남성들의 구체적인 걱정을 만족시킬 수 있다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone는 여성의 formulation와 비교하여 두 성분을 50% 더 크게 까지 투약할 수 있다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone는 약효가 빠르게 퍼지면서도 bupropion 및 trazodone의 양을 용인할 수 있는 외층 및 약효가 지속되면서 퍼지면서도 bupropion 및 trazodone의 양을 용인할 수 있는 내핵을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone는 용해되기 쉬운 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 용해되지 않고 상기 용액에 혼합되어도 잘 보일 만큼 큰 기질 내층을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 무독성 염료가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서도 색이 잘 보인다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 겔화제가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서 걸쭉해지거나 고체화된다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist nefazodone 및pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist nefazodone 및5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP) 및pharmaceutically acceptable carrier 를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist nefazodone 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist mirtazapine 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist mirtazapine 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및mCPP) 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist mirtazapine 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및mCPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist flibanserin 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist 및5-HT2A antagonist flibanserin, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist flibanserin 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP) 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist flibanserin 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 CPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 및/또는5-HT2C receptor antagonist trazodone 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은the 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist trazodone, 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist trazodone 및5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 the 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist trazodone 및 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine 및 mCPP), 뇌에 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는 다른 남용할 수 없는agents (DEA에서 허용하지 않는agents), 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. john's wort, ginkgo biloba 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion, trazodone 및 oxytocin 는 약효가 빠르게 퍼지면서도 bupropion, trazodone 및 oxytocin의 양을 용인할 수 있는 외층 및 약효가 지속되면서 퍼지면서도 bupropion, trazodone 및 oxytocin의 양을 용인할 수 있는 내핵을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion, trazodone 및 oxytocin 는 용해되기 쉬운 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 용해되지 않고 상기 용액에 혼합되어도 잘 보일 만큼 큰 기질 내층을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion, trazodone 및 oxytocin 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 무독성 염료가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서도 색이 잘 보인다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion, trazodone 및 oxytocin 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 겔화제가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서 걸쭉해지거나 고체화된다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 oxytocin 는 약효가 빠르게 퍼지면서도 bupropion 및 oxytocin의 양을 용인할 수 있는 외층 및 약효가 지속되면서 퍼지면서도 bupropion 및 oxytocin의 양을 용인할 수 있는 내핵을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 oxytocin 는 용해되기 쉬운 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 용해되지 않고 상기 용액에 혼합되어도 잘 보일 만큼 큰 기질 내층을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 oxytocin 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 무독성 염료가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서도 색이 잘 보인다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 oxytocin 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 겔화제가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서 걸쭉해지거나 고체화된다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of trazodone 및 oxytocin 는 약효가 빠르게 퍼지면서도 trazodone 및 oxytocin의 양을 용인할 수 있는 외층 및 약효가 지속되면서 퍼지면서도 trazodone 및 oxytocin의 양을 용인할 수 있는 내핵을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of trazodone 및 oxytocin 는 용해되기 쉬운 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 용해되지 않고 상기 용액에 혼합되어도 잘 보일 만큼 큰 기질 내층을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of trazodone 및 oxytocin 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 무독성 염료가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서도 색이 잘 보인다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of trazodone 및 oxytocin 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 겔화제가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서 걸쭉해지거나 고체화된다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of oxytocin 는 약효가 빠르게 퍼지면서도 oxytocin의 양을 용인할 수 있는 외층 및 약효가 지속되면서 퍼지면서도 oxytocin의 양을 용인할 수 있는 내핵을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of oxytocin 는 용해되기 쉬운 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 용해되지 않고 상기 용액에 혼합되어도 잘 보일 만큼 큰 기질 내층을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of oxytocin 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 무독성 염료가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서도 색이 잘 보인다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, sexual disorders을 치료하는formulation of oxytocin 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 겔화제가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서 걸쭉해지거나 고체화된다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, cognitve disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone 는 약효가 빠르게 퍼지면서도 bupropion 및 trazodone 의 양을 용인할 수 있는 외층 및 약효가 지속되면서 퍼지면서도 bupropion 및 trazodone 의 양을 용인할 수 있는 내핵을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, cognitve disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone 는 용해되기 쉬운 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 용해되지 않고 상기 용액에 혼합되어도 잘 보일 만큼 큰 기질 내층을 가진다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, cognitve disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone 는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 무독성 염료가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서도 색이 잘 보인다.
본 발명의 또 다른 측면에 있어서, cognitve disorders을 치료하는formulation of bupropion 및 trazodone는 물 또는 물-알코올 용액(주류)에서 겔화제가 퍼지는 외층을 가지는데, 이는 혼합된 용액 속에서 걸쭉해지거나 고체화된다.
본 발명에 의하면 대상에서 저활동성 성욕장애 (hypoactive sexual desire disorder, HSDD)를 포함하는 사람의 성 기능의 모든 장애를 치료하는 화합물, 약학적 조성물 및 방법을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist와 5-HT2A antagonist nefazodone와 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist flibanserin 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist flibanserin, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist flibanserin, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist flibanserin, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist trazodone 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 및 5-HT2A antagonist trazodone, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist trazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist trazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 제제는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 bupropion및 oxytocin의 제제는 bupropion 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 bupropion 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 bupropion및 oxytocin의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 bupropion및 oxytocin의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 bupropion및 oxytocin의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 trazodone 및 oxytocin 의 제제는 trazodone 및 oxytocin 의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 trazodone 및 oxytocin 의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 trazodone 및 oxytocin 의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 trazodone 및 oxytocin 의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 trazodone 및 oxytocin 의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 oxytocin 의 제제는 oxytocin 의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 oxytocin 의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 oxytocin 의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 oxytocin 의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, cognitive disorder를 치료하는 oxytocin 의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion 및 trazodone의 제제는 bupropion 및 trazodone 의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 bupropion 및 trazodone의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion 및 trazodone의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion 및 trazodone의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion 및 trazodone의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
일 측면에, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist nefazodone 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist nefazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist mirtazapine, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist flibanserin 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist flibanserin, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist flibanserin, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist flibanserin, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, 및/또는 5-HT2C receptor antagonist trazodone 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist, 및 5-HT2A antagonist trazodone, 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist trazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 조성물을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist trazodone, 5-HT2C agonist (예를 들어, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 뇌에서 dopamine 및/또는 norepinephrine를 증가시키는, 예를 들어, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John’s wort, ginkgo biloba와 같은 다른 남용 방지제(DEA에 의해 예정되지 않은), 및 pharmaceutically acceptable carrier를 포함하는 조성물을 제공한다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 제제는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion, trazodone, 및 oxytocin의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion 및 oxytocin의 제제는 bupropion 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 bupropion 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion 및 oxytocin의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion 및 oxytocin의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 bupropion 및 oxytocin의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 trazodone 및 oxytocin의 제제는 trazodone 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 trazodone 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 trazodone 및 oxytocin의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 trazodone 및 oxytocin의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 trazodone 및 oxytocin의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 oxytocin의 제제는 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 신속 방출하는 외층, 및 oxytocin의 유효하지만 충분히 감내할 수 있는 양을 지연 방출하는 내부 코어를 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 oxytocin의 제제는 고용해성 외층 및 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에서 불용성을 유지하고 용이하게 보일 수 있을 정도로 커서 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 매트릭스 내층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 oxytocin의 제제는 비독성 염료를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 충분한 색으로 방출하여 음료가 조작(tampered)되었음을 보여주는 외층을 가진다.
본 발명의 다른 측면에서, 인지를 강화하는 oxytocin의 제제는 비독성 젤링제(gelling agent)를 물 또는 물-알코올 용액(알코올 음료)에 방출하여 음료를 걸쭉하게 하거나 굳게 하여 음료가 조작되었음을 보여주는 외층을 가진다.
일 실시 예에서, the composition bupropion를 포함하되, bupropion in a dosage range of 100-450 mg qd을 포함; bupropion in a dosage range of 200-450 mg qd을 포함; bupropion in a dosage range of 100-300 mg qd을 포함; bupropion in a dosage range of 225-300 mg qd을 포함; bupropion in a dosage range of 100-275 mg qd을 포함; 또는 bupropion in a dosage range of 200-275 mg qd을 포함; bupropion in a dosage range of XX-YY mg qd을 포함한다. 여기서, XX 는 5에서 400 사이의 정수이고, YY는 50에서 450 사이의 정수이다.
일 실시 예에서, the composition는 trazodone을 포함하되, trazodone in a dosage range of 25-450 mg qd을 포함; trazodone in a dosage range of 75-150 mg qd을 포함; 또는 trazodone in a dosage range of 50-100 mg qd을 포함; trazodone in a dosage range of XX-YY mg qd을 포함한다. 여기서, XX는 25에서 400 사이의 정수이고, YY는 50에서 450 사이의 정수이다.
일 실시 예에서, the composition는 oxytocin를 포함하되, oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units를 포함한다.
일 실시 예에서, the composition는 bupropion 및 trazodone를 포함하되, bupropion in a dosage range of 50-450 mg 및 trazodone in a dosage range of 25-450 mg를 포함; bupropion in a dosage range of 200-450 mg 및 trazodone in a dosage range of 25-450 mg를 포함; bupropion in a dosage range of 100-300 mg qd 및 comprising trazodone in a dosage range of 75-150 mg qd를 포함; bupropion in a dosage range of 225-300 mg qd 및 trazodone in a dosage range of 75-150 mg qd를 포함; bupropion in a dosage range of 100-275 mg qd 및 trazodone in a dosage range of 50-100 mg qd를 포함; 또는 bupropion in a dosage range of 200-275 mg qd 및 trazodone in a dosage range of 50-100 mg qd를 포함한다.
일 실시 예에서, the composition은 bupropion, trazodone, 및 oxytocin을 포함하되, bupropion in a dosage range of 50-450 mg, trazodone in a dosage range of 25-450 mg, 및 oxytocin in a dose range of 4-400 International Units를 포함; bupropion in a dosage range of 100-300 mg qd,trazodone in a dosage range of 75-150 mg qd, 및 oxytocin in a dose range of 4-400 International Units qd를 포함; upropion in a dosage range of 225-300 mg qd, trazodone in a dosage range of 75-150 mg qd, 및 oxytocin in a dose range of 4-400 International Units qd를 포함; bupropion in a dosage range of 100-275 mg qd, trazodone in a dosage range of 50-100 mg qd, 및 oxytocin in a dose range of 4-400 International Units qd를 포함; 또는 bupropion in a dosage range of 200-275 mg qd, trazodone in a dosage range of 50-100 mg qd, 및 oxytocin in a dose range of 4-400 International Units를 포함한다.
일 실시 예에서, the composition은 bupropion 및 oxytocin를 포함하되, bupropion in a dosage range of 50-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units를 포함; bupropion in a dosage range of 200-450 mg 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units를 포함; bupropion in a dosage range of 100-300 mg qd 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units qd을 포함; bupropion in a dosage range of 225-300 mg qd 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units qd을 포함; bupropion in a dosage range of 100-275 mg qd 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units qd을 포함; 또는 bupropion in a dosage range of 200-275 mg qd 및 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units qd을 포함한다.
일 실시 예에서, the composition은 oxytocin 및 trazodone를 포함하되, oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units 및 trazodone in a dosage range of 25-450 mg를 포함; oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units qd 및 trazodone in a dosage range of 75-150 mg qd를 포함; 또는 oxytocin in a dosage range of 4-400 International Units qd 및 trazodone in a dosage range of 50-100 mg qd를 포함한다.
일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, a 5-HT2A antagonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 provides a method of making a composition comprising combining a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, and/or 5-HT2C receptor antagonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier.
일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine and/or norepinephrine in the brain, e.g., atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, a 5-HT2A antagonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, and/or 5-HT2C receptor antagonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (e.g., lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, a 5-HT2A antagonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, and/or 5-HT2C receptor antagonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다.
일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (e.g., lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine and/or norepinephrine in the brain, e.g., atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, a 5-HT2A antagonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 일 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, and/or 5-HT2C receptor antagonist, 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다.
일 측면에서, combining a 5-HT1A receptor agonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 a pharmaceutically acceptable carrier such that the composition comprises a range of 25-450 mg of a 5-HT1A receptor agonist을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다. 다른 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, and/or 5-HT2C receptor antagonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier such that the composition comprises a range of 25-450 mg of a 5-HT2A antagonist 및 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다.
일 측면에서, a composition을 제조하는 방법은 combining a 5-HT1A receptor agonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine and/or norepinephrine in the brain, e.g., atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 a pharmaceutically acceptable carrier such that the composition comprises a range of 25-450 mg of a 5-HT1A receptor agonist을 포함한다. 다른 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, and/or 5-HT2C receptor antagonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier such that the composition comprises a range of 25-450 mg of a 5-HT2A antagonist 및 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다.
일 측면에서, a composition을 제조하는 방법은 combining a 5-HT1A receptor agonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (e.g., lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 a pharmaceutically acceptable carrier such that the composition comprises a range of 25-450 mg of a 5-HT1A receptor agonist을 포함한다. 다른 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, and/or 5-HT2C receptor antagonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier such that the composition comprises a range of 25-450 mg of a 5-HT2A antagonist 및 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다.
일 측면에서, a composition을 제조하는 방법은 combining a 5-HT1A receptor agonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, a 5-HT2C agonist (e.g., lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine and/or norepinephrine in the brain, e.g., atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 a pharmaceutically acceptable carrier such that the composition comprises a range of 25-450 mg of a 5-HT1A receptor agonist를 포함한다. 다른 측면에서, 본 발명은 combining a 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A receptor antagonist, and/or 5-HT2C receptor antagonist 및 a pharmaceutically acceptable carrier such that the composition comprises a range of 25-450 mg of a 5-HT2A antagonist 및 a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor을 포함하는 a composition을 제조하는 방법을 제공한다.
일 실시 예에서, 상기 방법은 combining bupropion, trazodone, 및 a pharmaceutically acceptable carrier를 포함한다.
일 실시 예에서, 상기 방법은 combining bupropion, trazodone, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine and/or norepinephrine in the brain, e.g., atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 a pharmaceutically acceptable carrier를 포함한다.
일 실시 예에서, 상기 방법은 combining bupropion, trazodone, a 5-HT2C agonist (e.g., lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 mCPP), 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함한다.
일 실시 예에서, 상기 방법은 combining bupropion, trazodone, a 5-HT2C agonist (e.g., lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, other non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine and/or norepinephrine in the brain, e.g., atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 mCPP), 및 a pharmaceutically acceptable carrier을 포함한다.
일 측면에서, 조성물 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의 5-HT1A receptor agonist를 포함하도록, 5-HT1A receptor agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 혼합하는 것을 포함한다. 다른 측면에서, 상기 제조방법은, 조성물이 25-450 mg 의 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)를 포함하도록, 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin)와 의약적으로 적합한 carrier를 혼합하는 것을 포함한다.
일 측면에서, 조성물 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의 5-HT1A receptor agonist를 포함하도록, 5-HT1A receptor agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier 를 혼합하는 것을 포함한다. 다른 측면에서, 상기 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의 5-HT2A antagonist, a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)를 포함하도록, 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines) 및 의약적으로 적합한 carrier를 혼합하는 것을 포함한다.
일 측면에서, 조성물 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의 5-HT1A receptor agonist를 포함하도록, 5-HT1A receptor agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 non-abusable agents (DEA 관리를 받지 않는 agent) 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 혼합하는 것을 포함한다. 다른 측면에서, 상기 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)를 포함하도록, 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines) 및 의약적으로 적합한 carrier를 혼합하는 것을 포함한다.
일 측면에서, 조성물 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의5-HT1A receptor agonist를 포함하도록, 5-HT1A receptor agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 및 의약적으로 적합한 carrier를 혼합하는 것을 포함한다. 다른 측면에서, 상기 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)를 포함하도록, 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines) 및 의약적으로 적합한 carrier 를 혼합하는 것을 포함한다.
일 측면에서, 조성물 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의 5-HT1A receptor agonist 를 포함하도록, 5-HT1A receptor agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 non-abusable agentst(DEA 관리를 받지 않는 물질), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier 를 혼합하는 것을 포함한다. 다른 측면에서, 상기 제조방법은, 조성물이 25-450 mg의 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®)을 포함하도록, 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines) 및 의약적으로 적합한 carrier를 혼합하는 것을 포함한다.
본 발명의 일 실시예에 따른 방법은 bupropion, trazodone, oxytocin(Syntocinon®) 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT2A antagonist 및oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT2A antagonist 및oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT2A antagonist 및oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine) 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT2A antagonist 및oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT2A antagonist 및oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 실시예에 따른 방법은bupropion, trazodone, oxytocin, 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor및 5-HT2A antagonist 를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의oxytocin receptor (OXTR) agonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 실시예에 따른 방법은 bupropion, trazodone, oxytocin, 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A receptor agonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT1A receptor agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다. 본 발명의 다른 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT2A antagonist 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A receptor agonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT1A receptor agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다. 본 발명의 다른 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT2A antagonist 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A receptor agonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT1A receptor agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다. 본 발명의 다른 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT2A antagonist 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A receptor agonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT1A receptor agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다. 본 발명의 다른 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT2A antagonist 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A receptor agonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT1A receptor agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다. 본 발명의 다른 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT1A agonist/5-HT2A antagonist 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 25 내지 450 mg 범위의 5-HT2A antagonist 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 실시예에 따른 방법은 trazodone, oxytocin, 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 5-HT2A receptor antagonist (예를 들면 trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, 및 일반 부류의 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 5-HT2A antagonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 실시예에 따른 방법은 trazodone, oxytocin, 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 50 내지 450 mg 범위의norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 실시예에 따른 방법은 bupropion, oxytocin, 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면에 따른 조성물 제조 방법은 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하여 조성물이 4 내지 400 International Units 범위의 oxytocin receptor (OXTR) agonist 및 norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor를 포함하도록 하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 실시예에 따른 방법은 bupropion, oxytocin, 및 의약적으로 적합한 carrier를 결합하는 단계를 포함한다.
본 발명의 일 측면은 여기에 설명한 조성물 및 대상의 성기능 장애 또는 증상을 치료 또는 개선하기 위하여 대상에게 조성물을 투여하는 용법/용량을 제공하는 라벨을 포함하는 키트를 제공한다.
본 발명의 일 측면은 여기에 설명한 조성물 및 대상의 인지 장애 또는 증상을 치료 또는 개선하기 위하여 대상에게 조성물을 투여하는 용법/용량을 제공하는 라벨을 포함하는 키트를 제공한다.
본 발명의 일 측면은 여기에 설명한 조성물 및 대상의 인지를 향상시키기 위하여 대상에게 조성물을 투여하는 용법/용량을 제공하는 라벨을 제공한다.
본 발명의 다른 측면에 따른 대상의 성기능 치료 방법은 대상에게 5-HT1A receptor agonist 및 a 5-HT2A antagonist를 투여하는 단계를 포함한다. 본 방법은 대상이 이러한 치료를 필요로 하는 것으로 확인된 경우의 방법과 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 투여함으로써 대상을 치료하는 경우의 방법을 더 포함할 수 있다. 본 방법은 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 과거에 대상에게 투여한 적이 없는 경우의 방법, 또는 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 여기에 설명하는 용량 수준으로 투여한 적이 없는 경우의 방법을 포함할 수 있다.
본 발명의 다른 측면에 따른 대상의 성기능 치료 방법은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 및 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성 agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba)을 투여하는 단계를 포함한다. 본 방법은 대상이 이러한 치료를 필요로 하는 것으로 확인된 경우의 방법과 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 투여함으로써 대상을 치료하는 경우의 방법을 더 포함할 수 있다. 본 방법은 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 과거에 대상에게 투여한 적이 없는 경우의 방법, 또는 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 여기에 설명하는 용량 수준으로 투여한 적이 없는 경우의 방법을 포함할 수 있다.
본 발명의 다른 측면에 따른 대상의 성기능 치료 방법은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 및 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine). 본 방법은 대상이 이러한 치료를 필요로 하는 것으로 확인된 경우의 방법과 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 투여함으로써 대상을 치료하는 경우의 방법을 더 포함할 수 있다. 본 방법은 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 과거에 대상에게 투여한 적이 없는 경우의 방법, 또는 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 여기에 설명하는 용량 수준으로 투여한 적이 없는 경우의 방법을 포함할 수 있다.
본 발명의 다른 측면에 따른 대상의 성기능 치료 방법은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2A antagonist, 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine)를 투여하는 단계를 포함한다. 본 방법은 대상이 이러한 치료를 필요로 하는 것으로 확인된 경우의 방법과 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 투여함으로써 대상을 치료하는 경우의 방법을 더 포함할 수 있다. 본 방법은 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 과거에 대상에게 투여한 적이 없는 경우의 방법, 또는 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 여기에 설명하는 용량 수준으로 투여한 적이 없는 경우의 방법을 포함할 수 있다.
본 발명의 다른 실시예에 따른 성기능 장애를 앓고 있거나 앓을 가능성이 있는 대상을 치료하는 방법은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 endocrine active agent 중 어느 하나 또는 이들의 조합 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함하는 조성물의 치료적 효과가 있는 용량을 대상에게 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 실시예에 따른 성기능 장애를 앓고 있거나 앓을 가능성이 있는 대상을 치료하는 방법은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba) 및 endocrine active agent 중 어느 하나 또는 이들의 조합 및 의약적으로 적합한 carrier를 포함하는 조성물의 치료적 효과가 있는 용량을 대상에게 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따른 대상의 성기능 장애를 치료하는 방법은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 및 endocrine active agent 중의 어느 하나 또는 이들의 조합의 치료적 효과가 있는 용량을 대상에게 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따른 대상의 성기능 장애를 치료하는 방법은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면 bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면 carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 5-HT2C agonist (예를 들면 lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine) 및 endocrine active agent 중 어느 하나 또는 이들의 조합의 치료적 효과가 있는 용량을 대상에게 투여하는 단계를 포함한다.
본 발명의 다른 측면에 따른 대상의 인지 장애를 치료하는 방법은 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist를 대상에게 투여하는 단계를 포함한다. 본 방법은 대상이 이러한 치료를 필요로 하는 것으로 확인된 경우의 방법과 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 투여함으로써 대상을 치료하는 경우의 방법을 더 포함할 수 있다. 본 방법은 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 과거에 대상에게 투여한 적이 없는 경우의 방법, 또는 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 여기에 설명하는 용량 수준으로 투여한 적이 없는 경우의 방법을 포함할 수 있다.
본 발명의 다른 측면에 따른 대상의 인지 장애를 치료하는 방법은 5-HT1A receptor agonist, 뇌 내 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 기타 비남용성agents (DEA 관리를 받지 않는 물질, 예를 들면 atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 5-HT2A antagonist를 대상에게 투여하는 단계를 포함한다. 본 방법은 대상이 이러한 치료를 필요로 하는 것으로 확인된 경우의 방법과 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 투여함으로써 대상을 치료하는 경우의 방법을 더 포함할 수 있다. 본 방법은 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 과거에 대상에게 투여한 적이 없는 경우의 방법, 또는 여기에 설명하는 화합물 및/또는 조성물을 여기에 설명하는 용량 수준으로 투여한 적이 없는 경우의 방법을 포함할 수 있다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2C agonist(예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine, 및 5-HT2A antagonist를 투여하는 것을 포함하는 인지 장애 치료방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2C agonist(예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agentst(DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 5-HT2A antagonist를 투여하는 것을 포함하는 인지 장애 치료방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 실시예에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor(예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor agonist(예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), endocrine active agent 또는 이들의 조합 중 어느 하나, 및 약제학적으로 허용가능한 carrier 를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
다른 실시예에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor(예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor agonist(예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agentst(DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), endocrine active agent 또는 이들의 조합 중 어느 하나, 및 약제학적으로 허용가능한 carrier를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 이를 필요로 하는 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하는 방법을 제공한다.
다른 측면에서, 본 발명은, 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor(예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor agonist(예를 들면, carbetocin, 옥시토신(oxytocin), Syntocinon®), endocrine active agent, 또는 이들의 조합 중 어느 하나의 치료적 유효량을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애 치료방법을 제공한다.
다른 측면에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor(예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor agonist(예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 non-abusable agents(DEA에 의해 기입되지 않은 agent, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), endocrine active agent 또는 이들의 조합 중 어느 하나의 치료적 유효량을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 장애 치료방법을 제공한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist 및 5-HT2A antagonist를 투여하여 대상의 인지를 향상시키는 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agents (DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 5-HT2A antagonist 를 투여하는 것을 포함하는 인지 향상 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 및 5-HT2A antagonist 를 투여하는 것을 포함하는 대상의 인지 향상 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2C agonist(예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agents(DEA에 의해 기입되지 않은 agent, 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 5-HT2A antagonist 를 투여하는 것을 포함하는 대상의 인지 향상 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 실시예에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), endocrine active agent, 또는 이들의 조합 중 어느 하나와 약제학적으로 수용가능한 carrier를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 필요한 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 향상 방법을 제공한다.
다른 실시예에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agents (DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), endocrine active agent 또는 이들의 조합 중 어느 하나와 약제학적으로 수용가능한 carrier를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 필요한 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 향상 방법을 제공한다.
다른 측면에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), endocrine active agent, 또는 이들의 조합 중 어느 하나의 치료적 유효량을 필요한 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 향상 방법을 제공한다.
다른 측면에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agents (DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), endocrine active agent, 또는 이들의 조합 중 어느 하나의 치료적 유효량을 필요한 대상에게 투여하는 것을 포함하는 인지 향상 방법을 제공한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 및 5-HT2A antagonist 를 투여하는 것을 포함하는 우울증 완화 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agents (DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 5-HT2A antagonist 를 투여하는 것을 포함하는 우울증 완화 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 및 5-HT2A antagonist 를 투여하는 것을 포함하는 우울증 완화 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT1A receptor agonist, 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agents (DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 및 5-HT2A antagonist 를 투여하는 것을 포함하는 우울증 완화 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 대상이 상기의 치료를 필요로 하는 것으로 확인되고, 상기 대상이 본원의 화합물 및/또는 조성물의 투여를 통해 치료되는 것을 더 포함할 수 있다. 상기 방법은 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 투여받은 적이 없거나, 상기 대상이 이전에 본원의 화합물 및/또는 조성물을 정해진 투여량 또는 투여법으로 투여된 적이 없는 것을 포함한다.
다른 실시예에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), endocrine active agent, 또는 이들의 조합 중 어느 하나 및 약제학적으로 허용가능한 carrier를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 필요한 대상에게 투여하는 것을 포함하는 우울증 완화 방법을 제공한다.
다른 실시예에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agents (DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), endocrine active agent, 또는 이들의 조합 중 어느 하나 및 약제학적으로 허용가능한 carrier를 포함하는 조성물의 치료적 유효량을 필요한 대상에게 투여하는 것을 포함하는 우울증 완화 방법을 제공한다.
다른 측면에서, 본 발명은 대상에게 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), endocrine active agent 또는 이들의 조합 중 어느 하나의 치료적 유효량을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 우울증 완화 방법을 제공한다.
다른 측면에서, 본 발명은 5-HT2A antagonist, norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor, 5-HT1A receptor agonist, oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 뇌의 dopamine 및/또는 norepinephrine을 증가시키는 다른 non-abusable agents (DEA에 의해 기입되지 않은 agent), 예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), an endocrine active agent, 또는 이들의 조합 중 어느 하나의 치료적 유효량을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 우울증 완화 방법을 제공한다.
한편, endocrine agent는 testosterone일 수 있고, 복용량은 남성의 경우 하루에 25 내지 1000 mg, 여성의 경우 하루에 150 내지 300 마이크로그램일 수 있다.
한편, 상기 대상은 selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) agent로 치료를 받지 않고 있는 대상일 수 있다.
한편, 상기 대상은 selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) agent로 치료를 받고 있는 대상일 수 있다.
한편, 상기 대상은 selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) agent가 유발하는 성적 장애를 가짐으로써 식별되는 대상일 수 있다.
한편, 상기 대상은 PDE-5 inhibitor compound(즉, sildenafil, tadalafil 등)로 치료를 받고 있는 대상일 수 있다.
한편, 상기 대상은 PDE-5 inhibitor compound(즉, sildenafil, tadalafil 등)로 동시에 치료를 받고 있지 않은 대상일 수 있다.
한편, 상기 대상은 endocrine agent (예를 들면, testosterone)로 치료를 받고 있는 대상일 수 있다.
한편, 상기 대상은 endocrine agent (예를 들면, testosterone)로 동시에 치료를 받고 있지 않은 대상일 수 있다.
다른 측면에서, 본원의 방법은 시료(즉, 유체, 혈액, 소변, 타액, 조직 등)를 채취하는 단계, 본원의 조성물의 투여 전, 투여 중 또는 투여 후 대상의 건강 상태를 측정하기 위해 생물학적 마커(즉, 간 효소, CYP3A4 및/또는 수송체의 유전자 마커, 수용체 형태, 수용체 밀도, 수용체 친화성, 물질대사, 또는 세로토닌(serotonin), 세로토닌(serotonin) 1A 또는 2A 아형의 활성, 도파민, 또는 도파민의 수용체 아형)로 평가하는 단계를 포함한다.
본 발명자들은 대상의 성적 장애, 인지 장애를 해결하거나, 인지 향상을 위한 치료 전략을 발견하기에 이르렀다.
본 발명은, 적어도 부분적으로, 5-HT2A antagonist (선택적으로 5-HT1A receptor agonist) (예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (예를 들면, bupropion), 및 oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면, carbetocin, oxytocin, Syntocinon®), (및 선택적으로 endocrine active agent)의 조합이 대상의 성적 장애, 인지 장애를 해결하거나, 인지를 향상시키는 예기치 못한 우수한 상승 효과를 제공하는 것을 발견한 것에 관한 것이다.
1.정의
본 발명을 구체적으로 설명하기에 앞서, 그리고 본 발명을 보다 더 용이하게 이해할 수 있기 위하여, 특정 용어에 대하여는 미리 정의하도록 한다.
용어 "투여" 또는 "투여하는"은 대상에게 의도된 기능을 작용하기 위해 본 발명(들)의 조성물을 주입하는 경로를 포함한다. 사용될 수 있는 투여 경로의 예는 주사(피하, 정맥, 비경구, 복강내, 척추강내), 경구, 구강, 설하, 흡입, 직장 및 피하를 포함한다. 제제는 각 투여 경로에 적합한 형태로 제공될 수 있다. 예를 들어, 상기 제제는 정제 또는 캡슐 형태로, 주사에 의해, 흡입, 점안액, 연고, 좌약 등의 형태로, 주사, 투입 또는 흡입에 의한 투여; 로션 또는 연고에 의한 국소 투여; 및 좌약에 의한 직장 투여로 투여된다. 경구 투여가 바람직하다. 상기 주사는 일 회 주입이거나 지속 주입일 수 있다. 투여 경로에 따라, 본 발명의 화합물은 이의 의도된 기능을 수행하기 위한 능력에 악영향을 줄 수 있는 자연 조건으로부터 보호하기 위해 선택된 물질로 코팅되거나 처리될 수 있다. 본 발명의 화합물은 단독으로 투여되거나, 상기에 기재된 다른 작용제와 함께 투여되거나, 약학적으로 허용 가능한 담체와 투여되거나 또는 둘 다와 함께 투여될 수 있다. 본 발명의 화합물은 다른 작용제의 투여 전, 상기 작용제와 동시에 또는 상기 작용제의 투여 후에 투여될 수 있다. 또한, 본 발명의 화합물은 in vivo에서 이의 활성화된 대사물질 또는 더 활성화된 대사물질로 전환되는 전구약물 형태로도 투여될 수 있다.
용어 "알킬"은 직쇄 알킬기, 분쇄 알킬기, 사이클로알킬(알리사이클릭)기, 알킬 치환된 사이클로알킬기 및 사이클로알킬치환된 알킬기를 포함하는 포화 지방족기의 라디칼을 의미한다. 용어 알킬은 탄화수소 주쇄(backbone)의 하나 이상의 탄소를 예를 들어, 산소, 질소, 황 또는 인 원자가 치환하는 산소, 질소, 황 또는 인 원자를 더 포함할 수 있다. 바람직한 실시예에 있어서, 직쇄 또는 분쇄 알킬은 이의 주쇄(backbone)에 30개 이하(예를 들어, C1-C30의 직쇄, C3-C30의 분쇄), 바람직하게는 26개 이하, 보다 바람직하게는 20개 이하, 보다 더 바람직하게는 4개 이하의 탄소 원자를 가진다. 마찬가지로, 바람직한 사이클로알킬은 이의 고리 구조에 3-10개 탄소 원자, 보다 바람직하게는 3, 4, 5, 6 또는 7개의 탄소 원자를 가진다.
또한, 상세한 설명 및 문장들에서 사용된 용어 알킬은 "비치환된 알킬" 및 치환된 알킬" 모두를 포함하는 것으로 의도되고, 후자 "치환된 알킬"은 탄화수소 주쇄(backbone)의 하나 이상의 탄소 상의 수소를 치환하는 치환기를 가지는 알킬 부분을 의미한다. 상기 치환기는 예를 들어, 할로겐, 히드록실, 알킬카보닐옥시, 아릴카보닐옥시, 알콕시카보닐옥시, 아릴옥시카보닐옥시, 카복실레이트, 알킬카보닐, 알콕시카보닐, 아미노카보닐, 알킬티오카보닐, 알콕실, 포스페이트, 포스포나토, 포스피나토, 시아노, (알킬아미노, 디알킬아미노, 아릴아미노, 디아릴아미노 및 알킬아릴아미노를 포함하는) 아미노, (알킬카보닐아미노, 아릴카보닐아미노, 카바모일 및 우레이도를 포함하는) 아실아미노, 아미디노, 이미노, 설프히드릴, 알킬티오, 아릴티오, 티오카복실레이트, 설페이트, 설포나토, 설파모일, 설포나미도, 니트로, 트리플루오로메틸, 시아노, 아지도, 헤테로사이클릴, 알킬아릴 또는 방향족성 또는 헤테로방향족성 부분을 포함할 수 있다. 통상의 기술자들은 탄화수소 사슬 상에 치환된 부분은 적당할 경우 스스로 치환될 수 있는 것으로 이해될 것이다. 사이클로알킬 예를 들어, 상기에 기재된 치환기로 더 치환될 수 있다. "알킬아릴" 부분은 아릴로 치환된 알킬이다(예를 들어, 페닐메틸(벤질)). 또한 용어 "알킬"은 상기에 기재된 알킬의 길이 및 가능한 치환의 불포화된 지방족기를 포함하며, 각각 적어도 하나의 이중 또는 삼중 결합을 포함한다.
탄소의 수에 대하여 달리 명시하지 않는 한, 본원에서 사용되는 "저급 알킬"은 직쇄 또는 분쇄일 수 있는 주쇄 구조 내에 1 내지 10, 보다 바람직하게는 1 내지 6, 보다 더 바람직하게는 1 내지 4개의 탄소 원자를 가지는 상기에 정의된 알킬기를 의미한다. 저급 알킬기의 예는 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, tert-뷰틸, 헥실, 헵틸 및 옥틸 등을 포함한다. 바람직한 실시예에 있어서, 용어 "저급 알킬" 은 이의 주쇄에 4개 이하의 탄소 원자를 가지는 직쇄 알킬, 예를 들어, C1-C4 알킬을 포함한다.
용어 "알콕시알킬", "폴리아미노알킬" 및 "티오알콕시알킬"은 탄화수소 주쇄(backbone)의 하나 이상의 탄소를 예를 들어, 산소, 질소 또는 황 원자가 치환하는 산소, 질소 또는 황 원자를 더 포함하는 상기에 기재된 알킬기를 의미한다.
용어 "알케닐" 및 "알키닐"은 각각 적어도 하나의 이중 또는 삼중결합을 포함하는, 상기에 기재된 알킬의 길이 및 가능한 치환의 불포화된 지방족기를 의미한다. 예를 들어, 본 발명은 시아노 및 프로파길기를 의도한다.
본원에 사용된 용어 "아릴"은 예를 들어, 벤젠, 피롤, 퓨란, 티오펜, 이미다졸, 벤족사졸, 벤조티아졸, 트리아졸, 테트라졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진 및 피리미딘 등인 0 내지 4개의 헤테로원자를 포함할 수 있는 5-및 6-원자 단일-고리 방향족성기를 포함하는 아릴기의 라디칼을 의미한다. 또한 아릴기는 나프틸, 퀴놀릴 및 인돌릴 등과 같은 폴리사이클릭 융합 방향족성기를 포함한다. 고리 구조 내에 헤테로원자를 가지는 아릴기는 "아릴헤테로사이클", "헤테로아릴" 또는 "헤테로방향족성"으로도 언급될 수 있다. 상기 방향족성 고리는 하나 이상의 고리 위치에서 예를 들어, 할로겐, 히드록실, 알콕시, 알킬카보닐옥시, 아릴카보닐옥시, 알콕시카보닐옥시, 아릴옥시카보닐옥시, 카복실레이트, 알킬카보닐, 알콕시카보닐, 아미노카보닐, 알킬티오카보닐, 포스페이트, 포스포나토, 포스피나토, 시아노, (알킬아미노, 디알킬아미노, 아릴아미노, 디아릴아미노 및 알킬아릴아미노를 포함하는) 아미노, (알킬카보닐아미노, 아릴카보닐아미노, 카바모일 및 우레이도를 포함하는) 아실아미노, 아미디노, 이미노, 설프히드릴, 알킬티오, 아릴티오, 티오카복실레이트, 설페이트, 설포나토, 설파모일, 설포나미도, 니트로, 트리플루오로메틸, 시아노, 아지도, 헤테로사이클릴, 알킬아릴 또는 방향족성 또는 헤테로방향족성 부분과 같이 상기에 기재된 치환기로 치환될 수 있다. 또한 아릴기는 비방향족성인 알리사이클릭 또는 헤테로사이클릭 고리와 융합 또는 가교되어 폴리사이클(예를 들어, 테트랄린(tetralin))을 형성할 수 있다.
용어 "와 결합하는"은 화학 물질, 화합물 또는 이의 부분과 단백질상의 결합 주머니 또는 결합 부위 사이의 근접 조건을 의미한다. 상기 결합은 수소 결합, 반데르발스 또는 정전기적 상호작용에 의해 배열이 에너지적으로 선호되는) 비공유결합 또는 공유결합일 수 있다.
용어 본 발명의 화합물의 "생물학적 활성"은 반응 세포 내에서 본 발명의 화합물에 의해 유도된 모든 활성을 포함한다. 이것은 상기 화합물에 의해 유도된 게놈적 및 비-게놈적 활성을 포함한다.
"생물학적 조성물" 또는 "생물학적 시료"는 세포 또는 생체고분자를 포함하거나 이로부터 유도된 조성물을 의미한다. 세포-함유 조성물은 예를 들어,포유류 혈액, 적혈구 농축액, 혈소판 농축액, 백혈구 농축액, 혈구 단백질, 혈장,혈소판 풍부 혈장, 혈장 농축액, 혈장의 임의의 분별에 따른 침전물, 혈장의 임의의 분별에 상층액, 혈장 단백질 부분, 정제되거나 부분적으로 정제된 혈액 단백질 또는 다른 성분, 혈청, 정액, 포유류 초유, 젖, 타액, 태반 추출물, 동결침전물,동결상층액, 세포 용해물, 포유류 세포 배양액 또는 배지, 발효 생성물, 복수액,혈구 내에서 유도된 단백질 및 정상적 또는 형질전환 세포에서 세포 배양(예를 들어, 재조합 DNA 또는 단일클론 항체 기술을 통해)에 의해 제조된 생성물을 포함한다. 생물학적 조성물은 무세포일 수 있다. 바람직한 실시예에 있어서, 적합한 생물학적 조성물 또는 생물학적 시료는 적혈구 부유액이다. 어떤 실시예에 있어서, 혈구 부유액은 포유류 혈구를 포함한다. 바람직하게는, 상기 혈구는 인간, 비인간 영장류, 개, 고양이, 말, 소, 염소, 양 또는 돼지로부터 얻을 수 있다. 바람직한 실시예에 있어서, 상기 혈구 부유액은 적혈구 및/또는 혈소판 및/또는 백혈구 및/또는 골수세포를 포함한다.
용어 "카이랄"은 거울상 파트너와 겹치치 않는 성질을 가지는 분자를 의미하며, 반면 용어 "아카이랄"은 이의 거울상 파트너와 겹치는 분자를 의미한다.
용어 " diastereomers "는 두 개 이상의 비대칭 중심을 가지며, 분자들이 서로의 거울상이 아닌 입체이성질체를 의미한다.
용어 "유효량"은 원하는 결과를 달성 위해 필요한, 예를 들어 대상의 저활동성 성욕장애를 치료하기 위해 충분한 투여량 또는 기간의 효과적인 양을 포함한다. 본 발명의 화합물의 유효량은 질병 상태, 나이, 대상의 체중 또는 대상에게 원하는 반응을 유도하는 본 발명의 화합물의 능력과 같은 요소에 따라 다양할 수 있다. 투여법은 최적의 치료 반응을 제공하기 위해 조절될 수 있다. 또한 유효량은 어떠한 독성, 또는 치료상 유용한 효과를 능가하는 본 발명의 화합물의 역효과(예를 들어, 부작용)가 없는 양이다.
본 발명의 화합물의 치료적 유효량(즉, 유효 투여량)은 약 0.001 내지 30 mg/kg 체중, 바람직하게는 약 0.01 내지 25 mg/kg 체중, 보다 바람직하게는 약 0.1 내지 20 mg/kg 체중 또는 보다 더 바람직하게는 약 1 내지 10 mg/kg, 2 내지 9 mg/kg, 3 내지 8 mg/kg, 4 내지 7 mg/kg 또는 5 내지 6 mg/kg 체중일 수 있다. 통상의 기술자는 질병 또는 장애의 심각성, 이전의 치료, 대상의 일반적 건강 또는/또는 나이 또는 현재의 다른 질병을 포함하나 이에 제한되지 않는 어떠한 요소가 대상을 효과적으로 치료하기 위하여 요구되는 투여량에 영향을 줄 수 있다는 것을 이해할 것이다. 본 발명의 화합물의 치료적 유효량으로 대상을 치료하는 것은 단일 치료를 포함하거나 바람직하게는, 일련의 치료를 포함할 수 있다. 일 실시예에 있어서, 대상은 약 1 내지 10 주, 바람직하게는 2 내지 8 주, 보다 바람직하게는 약 3 내지 7 주 또는 보다 더 바람직하게는 약 4, 5 또는 6 주 동안 1 주일에 한 번, 약 0.1 내지 20 mg/kg 체중의 본 발명의 화합물로 치료된다. 또한, 특정 치료의 전 과정에서 치료를 위한 본발명의 화합물의 유효한 투약은 증가하거나 감소할 수 있다는 것은 인식되어 있다. Administration regimens은 아래 약어를 준수한다: SID 또는 QD = 하루 한번; BID = 하루 두번, TID = 하루 세번; QID = 하루 네번; q.h.s = 매일 밤.
용어 "거울상이성질체"는 서로의 겹치지 않는 거울상인 화합물의 두 입체이성질체를 의미한다. 두 거울상이성질체의 등몰혼합물은 "라세미 혼합물" 또는 "라세미체"로 지칭된다. 본 발명의 화합물은 하나 이상의 비대칭 중심을 포함할 수 있으며, 이에 따라 라세미체 또는 라세미 혼합물, 단일 거울상이성질체, 개별 부분입체이성질체 또는 부분입체이성질체 혼합물로 존재한다. 상기 화합물의 모든 이성질 형태는 본 발명 내에 명백히 포함된다. 예를 들어, 본 발명의 화합물은 복수의 토토머 형태로도 나타날 수 있으며, 이러한 경우, 본 발명은 본원에 기재된 화합물의 모든 토토머 형태를 명백히 포함한다. 상기 화합물의 모든 이성질 형태는 본 발명 내에 명백히 포함된다. 본원에 기재된 화합물의 모든 결정 형태는 본 발명 내에 명백히 포함된다.
용어 "할로알킬"은 할로겐으로 모노-, 디- 또는 폴리치환된 상기에 정의된 알킬기, 예를 들어, 플루오로메틸 또는 트리플루오로메틸을 포함하는 것으로 의도된다.
용어 "할로겐"은 -F, -CI, -Br 또는 -I를 의미한다.
용어 "히드록실"은 -OH를 의미한다.
본원에 사용되는 용어 "헤테로 원자"는 탄소 또는 수소가 아닌 임의의 원소의 원자를 의미한다. 바람직한 헤테로 원자는 질소, 산소, 황 또는 인이다.
용어 "항상성" 내부 환경에 있어서 정지 상태, 또는 불변의 상태의 유지를 의미하는 것으로 기술분야에서 인식되고 있다.
용어 "개선된 생물학적 특성"은 생체 내에서 효율성을 증가시키는 본 발명의 화합물에 내재된 임의의 활성을 의미한다. 바람직한 실시예에 있어서, 상기 용어는 감소된 독성과 같은 본 발명의 화합물의 임의의 질적 또는 양적으로 개선된 치료적 특성을 의미한다.
용어 "선택적으로 치환된"은 비치환되거나 (동일하거나 상이할 수 있는) 하나 이상의 가능한 위치, 일반적으로 1, 2, 3, 4 또는 5개의 위치, 에서 수소가 아닌 하나 이상의 적합한 기(group)로 치환된 기(group)를 포함하는 것으로의도된다.
상기 선택적인 치환기는 예를 들어, hydroxy, halogen, cyano, nitro, C1-C8alkyl, C2-C8 alkenyl, C2-C8alkynyl, C1-C8alkoxy, C2-C8alkyl ether, C3-C8alkanone, C1-C8alkylthio, amino, mono-또는di-(C1-C8alkyl)amino, haloC1-C8alkyl, haloC1-C8alkoxy, C1-C8alkanoyl, C2-C8alkanoyloxy, C1-C8alkoxycarbonyl, -COOH, -CONH2, mono-또는di-(C1 -C8alkyl)aminocarbonyl, -SO2NH2, 또는/또는 mono 또는 di(C1-C8alkyl)sulfonamido, carbocyclic뿐만 아니라 heterocyclic groups도 포함한다. 또한 선택적인 치환은 "0 내지 X 치환기로 치환된" 문구에 의해 설명되며, 여기서 상기 X는 가능한 치환기의 최댓값이다. 어떤 선택적으로 치환된 기는 0 내지 2, 3 또는 4개의 독립적으로 선택된 치환기로 치환된다(즉, 비치환되거나 열거된 치환기의 최댓값 이하로 치환된다).
용어 "이성질체" 또는 "입체이성질체"는 동일한 화학적 구조를 가지나 공간 상에서의 원자 또는 기의 배열이 상이한 화합물을 의미한다.
용어 "조절하다"는 원하는 최종 결과, 예를 들어 치료 결과를 얻도록 예를 들어, 대상의 저활동성 성욕장애 또는/또는 이의 증상이 변하는 증가 또는 감소를 의미한다.
"저활동성 성욕장애를 치료하기에 유용한 화합물을 얻는"에서 용어 "얻는"은 구매, 합성 또는 상기 화합물을 얻는 다른 것을 포함하는 것으로 의도된다.
본원에서 사용되는 문구 "비경구 투여" 또는 "비경구적으로 투여된"은 장내 또는 국소 투여가 아닌 대개 주사에 의한 투여법을 의미하며 intravenous, intramuscular, intraarterial, intrathecal, intracapsular, intraorbital, intracardiac, intradermal, intraperitoneal, transtracheal, subcutaneous, subcuticular, intraarticulare, subcapsular, subarachnoid, intraspinal 또는 intrasternal injection and infusion을 포함하나, 이에 제한되지는 않는다.
용어 "폴리사이클릴" 또는 "폴리사이클릭 라디칼"은 공통된 두 개 이상의 사이클릭고리(예를 들어, cycloalkyls, cycloalkenyls, cycloalkynyls, aryls 및/또는heterocyclyls)의 라디칼을 의미하며, 여기서 두 개 이상의 탄소는 두 인접한 고리와 공통되는, 예를 들어, 고리가 "융합된 고리"이다. 비인접 원자를 통해 결합된 고리는 "가교결합된" 고리로 지칭된다. 폴리사이클의 각 고리는 예를 들어, halogen, hydroxyl, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, alkoxycarbonyloxy, aryloxycarbonyloxy, carboxylate, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylthiocarbonyl, alkoxyl, phosphate, phosphonato, phosphinato, cyano, amino (including alkyl amino, dialkylamino, arylamino, diarylamino, 및 alkylarylamino), acylamino (including alkylcarbonylamino, arylcarbonylamino, carbamoyl and ureido), amidino, imino, sulfhydryl, alkylthio, arylthio, thiocarboxylate, sulfates, sulfonato, sulfamoyl, sulfonamido, nitro, trifluoromethyl, cyano, azido, heterocyclyl, alkyl, alkylaryl,또는an aromatic또는heteroaromatic moiety로 치환될 수 있다.
용어 "전구약물" 또는 "전구-약물"은 in vivo에서 대사될 수 있는 부분을 가진 화합물을 포함한다. 일반적으로, 상기 전구약물은 in vivo 에서 에스터라제 또는 다른 기작에 의해 활성 약물로 대사된다. 전구약물의 예 또는 이의 용도는 기술분야에 잘 알려져 있다(예를 들어, Berge et al. (1977) "약학적 Salts",J. Pharm. Sci. 66:1-19 참조). 상기 전구약물은 화합물의 최종 분리 또는 정제 단계 동안 in situ에서 제조되거나 정제된 화합물의 유리산 형태 또는 히드록실과 적합한 에스테르화제를 각각 반응시킴으로써 제조될 수 있다. 히드록실기는 카복실산의 처리를 통해 에스테르로 전환될 수 있다. 전구약물 부분의 예는 치환 또는 치환, 분지 또는 분지되지 않은 저급 알킬에스테르 부분(예를 들어, 프로피온산에스테르), 저급 알케닐에스테르, 디-저급 알킬-아미노저급-알킬에스테르(예를 들어, 디메틸아미노에틸에스테르), 아실아미노 저급알킬에스테르(예를 들어, 아세틸옥시메틸에스테르), 아실옥시저급알킬에스테르 (예를 들어, 피바로일옥시메틸에스테르), 아릴에스테르(페닐에스테르), 아릴-저급 알킬에스테르(예를 들어, 벤질에스테르), (예를 들어, 메틸, 할로 또는 메톡시 치환기로) 치환된 아릴 또는 아릴-급알킬에스테르, 아마이드, 저급-알킬아마이드, 디-저급 알킬아마이드 또는 드록시아마이드를 포함한다. 바람직한 전구약물 부분은 프로피온산에스테르 또는 아실에스테르이다. 또한, 생체 내에서 다른 기작을 통해 활성 형태로 전환되는 전구약물도 포함된다.
용어 화합물의 "예방적 유효량"은 성적 장애의 예방 또는 치료에 있어서, 환자에게 일회량 또는 다회량 투여하기에 효과적인 본원의 임의의 처방 또는 본원에 기재된 다른 것인 본 발명의 화합물의 양이다.
용어 "감소된 독성"은 생체 내에 투여될 경우, 본 발명의 화합물에 의해 유도되는 예기치 못한 임의의 부작용 감소를 포함하는 것으로 의도된다. 예를 들어, 그 자체가 가벼운 자극제인 bupropion과 그 자체가 적당한 진정제인 trazodone을 적절한 Lorexys 비율로 조합하는 것은 상기 두 약 각각의 부작용을 중화시키실 수 있다.
용어 "대상"은 인간(남성 또는 여성) 또는 비인간 동물(수컷 또는 암컷)과 같이 성적 장애를 앓을 수 있거나 본 발명의 화합물 또는 조성물의 투여로부터 득을 볼 수 있는 생물체를 포함한다. 바람직한 인간은 저활동성 성욕장애 또는 본원에 기재된 바에 따른 이와 연관된 상태를 앓고 있거나 앓기 쉬운 환자를 포함한다. 본 발명의 용어 "비인간 동물"은 예를 들어, 비인간 영장류와 같은 포유류, 예를 들어, 설치류, 예를 들어, 쥐 또는 비포유류, 예를 들어, 양, 개, 소, 닭, 양성류, 파충류 등과 같은 모든 척추동물을 포함한다.
용어 "저활동성 성욕장애에 민감성인"은 저활동성 성욕장애가 발생할 위험이 있는 대상, 예를 들어 이전에 저활동성 성욕장애 등을 가지거나 가족력 또는 병력을 가지는 것으로 진단받은 대상을 포함한다.
본원에 사용된 문구 "전신성 투여", "전신에 투여된", "말초 투여" 또는 "말초적으로 투여된"은은 환자의 시스템으로 들어가 물질대사 또는 다른 과정이 수행 되도록 하는 본 발명의 화합물, 약물 또는 다른 물질의 투여, 예를 들어, 피하투여를 의미한다.
용어 본 발명의 화합물의 "치료적 유효량"은 저활동성 성욕장애 및/또는 저활동성 성욕장애의 증상의 조절 또는 상기 치료없이 기대할 수 있는 것 이상으로 환자를 (환자 또는 의료인에 따른 객관적 또는 주관적으로) 개선함에 있어서, 환자에게 일회량 또는 다회량 투여하기에 효과적인 작용제의 양을 의미한다.
카이랄 중심의 명명법에 대하여, 용어 "d" 또는 "l" 형태는 IUPAC 명명법에 의해 정의된다. 용어의 사용에 대하여, 부분입체이성질체, 라세미체, 에피머 또는 거울상이성질체는 제조의 입체화학을 설명하기 위해 이들의 일반적인 의미로 사용될 것이다.
2. 본 발명의 화합물
일 측면에 있어서, 본 발명은 대상의 저활동성 성욕장애를 조절할 수 있는 화합물을 제공한다. 상기 화합물은 5-HT2A 안타고니스트(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ), 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제(예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면., carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) 또는 내분비 활성 작용제를 포함한다. 본 발명의 조성물은 약학적으로 허용 가능한 담체를 더 포함한다.
일 측면에 있어서, 본 발명은 대상의 저활동성 성욕장애를 조절할 수 있는 화합물을 제공한다. 상기 화합물은 5-HT2A 안타고니스트(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin), 5-HT1A 수용체 아고니스트(예를 들면, trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin ), 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제(예를 들면, bupropion), oxytocin receptor (OXTR) agonist (예를 들면., carbetocin, oxytocin, Syntocinon®) a 5-HT2C agonist (예를 들면, lorcaserin, vabicaserin, PRX-00933, YM348, metachlorophenylpiperazine), 다른 non-abusable agents (agents not scheduled by the DEA) that augment dopamine 또는/또는 뇌 내norepinephrine , (예를 들면, atomoxetine, reboxetine, amedalin, CP-39,332, daledalin, edivoxetine, esreboxetine, lortalamine, mazindol, nisoxetine, talopram, talsupram, tandamine, viloxazine, maprotiline, ciclazindol, manifaxine, radafaxine, tapentadol, teniloxazine, St. John's wort, ginkgo biloba), 또는 endocrine active agent. 본 발명의 조성물은 약학적으로 허용 가능한 담체를 더 포함한다.
본원에 기재된 화합물은 5-HT2A 수용체에 대하여 안타고니스트 활성이 증명된 화합물인 5-HT2A안타고니스트(e.g., trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin); 노르에피네프린-도파민 재흡수에 억제 활성을 나타내는 화합물인 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제(e.g., bupropion); 5-HT1A수용체에 대하여 아고니스트 활성이 증명된 화합물인 5-HT1A수용체 아고니스트(e.g., trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin); oxytocin 수용체에 대하여 아고니스트 활성이 증명된 화합물인 oxytocin receptor (OXTR) agonist (e.g., carbetocin, oxytocin, Syntocinon); 및 내분비계의 조절에 활성인 작용제인 내분비 활성 작용제를 포함한다.
본원에 기재된 화합물은 5-HT2A 수용체에 대하여 안타고니스트 활성이 증명된 화합물인 5-HT2A 안타고니스트(e.g., trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, and the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines); 노르에피네프린-도파민 재흡수에 억제활성을 나타내는 화합물인 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제(e.g., bupropion);
5-HT1A 수용체에 대하여 아고니스트 활성이 증명된 화합물인 5-HT1A 수용체 아고니스트 (e.g., trazodone, nefazodone, mirtazapine, flibanserin, ketanserin, ritanserin, clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone, asenapine, MDL-100,907, cyproheptadine, aripiprazole, and the general class of 2-alkyl-4-aryl-tetrahydro-pyrimido-azepines);
oxytocin 수용체에 대하여 아고니스트 활성이 증명된 화합물인 oxytocin receptor (OXTR) agonist (e.g., carbetocin, oxytocin, Syntocinon);
및 내분비계의 조절에 활성인 작용제인 내분비 활성 작용제를 포함한다.
일 실시예에 있어서, 본 발명은 sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 를 조절할 수 있는 화합물(예를 들어, 본원의 화합물); 및 이의 약학적으로 허용 가능한 에스테르, 염, 이성질체 및 전구약물을 제공한다.
또 다른 실시예에 있어서, 본 발명은 cognition disorder를 조절할 수 있는 화합물(예를 들어, 본원의 화합물); 및 이의 약학적으로 허용 가능한 에스테르, 염, 이성질체 및 전구약물을 제공한다.
또 다른 실시예에 있어서, 본 발명은 enhancing cognition를 조절할 수 있는 화합물(예를 들어, 본원의 화합물); 및 이의 약학적으로 허용 가능한 에스테르, 염, 이성질체 및 전구약물을 제공한다.
자연 발생적 또는 합성 이성질체는 기술분야에 알려진 다양한 방법으로 분리될 수 있다. 두 거울상이성질체의 라세미 혼합물을 분리하는 방법은 카이랄 고정상을 사용하는 크로마토그래피를 포함한다(예를 들어, "Chiral Liquid Chromatography," W.J. Lough, Ed. Chapman and Hall, New York (1989) 참조). 또한 거울상이성질체는 전통적 분해 기술에 의해 분리될 수 있다. 예를 들어, 부분입체이성질성 염의 생성 및 분별 결정은 거울상이성질체를 분리하는데 사용될 수 있다. 카복실산의 거울상이성질체의 분리를 위해, 부분입체이성질성 염은 브루신, 퀴닌, 에페드린 및 스트리크닌 등과 같은 거울상이성질적으로 순수한 카이랄 염기를 첨가하여 형성될 수 있다. 또한, 부분입체이성질성 에스테르는 메탄올과 같은 거울상이성질적으로 순수한 카이랄 알코올로 형성될 수 있으며, 부분입체이성질성 에스테르의 분리 및 가수분해에 의해 유리, 거울상이성질적으로 풍부한 카복실산을 수득할 수 있다. 아미노 화합물의 광학 이성질체의 분리를 위해, 예를 들어, 캄포설폰산, 타르타르산, 만델산 또는 락트산과 같은 카이랄 카복실산 또는 설폰산의 첨가는 부분입체이성질성 염의 형성을 야기할 수 있다.
3. 본 발명의 화합물의 용도
일 실시예에 있어서, 본 발명은 본원에 기재된 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 대상의 disease or disorder 를 치료하는 방법을 제공한다. 일 실시예에 있어서, 본 발명은 본원에 기재된 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 대상의 sexual disorder 를 치료하는 방법을 제공한다. 어떤 실시예에 있어서, 상기 대상은 예를 들어, 영장류, 예를 들어, 인간인 포유류이다. 일 측면에 있어서, 화합물, 조성물 및 치료 방법에 있어서 상기 질환, 장애 또는 이의 증상은 Diagnostic 및 Statistical Manual of Mental Disorders 4th edition - Text Revision, (DSM-I-TRV), American Psychiatric Association에 기재된 하나와 관련한다.
어떤 실시예에 있어서, 본 발명의 방법은 본 발명의 치료적 유효량의 화합물과 다른 약학적으로 활성인 화합물을 혼합하여 대상에게 투여하는 것을 포함한다. 상기 약학적으로 활성인 화합물의 예는 대상의 sexual disorder 를 치료하기 위해 알려진 화합물을 포함한다.사용될 수 있는 다른 약학적으로 활성인 화합물은 Harrison's Principles of Internal Medicine, Thirteenth Edition, Eds. T.R. Harrison et al. McGraw-Hill N.Y., NY; 및 Physicians Desk Reference 50th Edition 1997, Oradell New Jersey, Medical Economics Co.에서 확인할 수 있으며, 이의 전체 내용은 본원에 참조로서 명백히 포함된다. 본 발명의 조성물 및 약학적으로 활성인 화합물은 동일한 약학적 조성물로 또는 상이한 약학적 조성물로 (동시 또는 별도로) 대상에게 투여될 수 있다.
sexual disorder에 치료적으로 유효한 유효량, sexual disorder 에 예방적으로 유효한 본 발명의 화합물의 양의 결정은 알려진 기술의 사용 및 유사한 환경 하에서 얻어진 결과를 관찰함으로써 통상의 기술자인 의사 또는 수의사("주치의")에 의해 용이하게 이루어질 수 있다. 복용량은 주치의의 판단에 있어서 환자의 필요요건; 치료받고 있는 증상의 심각성 및 적용되는 특정 화합물에따라 다양할 수 있다. sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 에 치료적으로 유효한 양 또는 복용량 및 sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 에 예방적으로 유효한 양 또는 복용량을 결정하는데 있어서, 관련된 특정 sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder; 특정 작용제의 약역학적 특성 및 이의 투여법 및 경로; 원하는 치료 시간; 포유류의 종; 이의 크기, 나이 및 일반적 건강; 관련된 특정 질환; 질환의 정도, 관여도 또는 심각성; 개별 환자의 반응성; 투여되는 특정 화합물; 투여법; 투여되는 제제의 생물학적 이용 가능성; 선택된 투여법; 병행 치료의 종류(본 발명의 조성물과 다른 동시투여 약제의 상호작용); 및 다른 관련된 상황 등을 포함하나 이에 제한되지 않는 다양한 요소가 고려된다.
복용량 투여는 일회 복용 형태 또는 다회 복용 형태일 수 있다. 상기 복용량은 함께, 동시에 또는 순차적으로 투여될 수 있다. 상기 복용량은 성활동 바로 전의 일회 복용량이거나 활동 전의 시간과 무관하게 하루에 1회 이상의 복용량일 수 있다. 치료는 화합물의 최적 복용량보다 적은 복용량으로 시작될 수 있다. 그 후에, 상황에 따라 상기 복용량 최적의 효과에 도달될 때까지 조금씩 증가 될 수 있다. 원하는 경우 편의상 일일 총 복용량은 하루 분량으로 분리되고 투여될 수 있다. 본 발명의 화합물의 치료적 유효량 및 예방적 유효량은 약 0.1 mg/kg/day내지 약 100 mg/kg/day로 기대된다.
sexual disorder 또는 hypoactive sexual desire disorder 에 대한 예방적 치료를 필요로 하는 환자의 식별은 통상의 기술자의 능력 및 지식 범위 내에 있다. 발명 방법으로 치료될 수 있는 sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 가 발생할 위험이 있는 환자를 식별하기 위한 방법은 가족력 및 대상 환자의 질환 상태의 발생과 연관된 위험 요소(예를 들어, 항우울제, 호르몬 피임약, 항호르몬성 및/또는 세포 독성 화학 요법, 진정제, 항정신병 약물, 항경련제, 기분 안정제, 아편 마약, 알코올 또는 마약)의 존재와 같이 의학 분야에 인식되어 있다. 통상의 임상의는 예를 들어, 임상 시험, 생물학적 시험 및 병력/가족력을 사용하여 상기 후보 환자를 용이하게 식별할 수 있다.
본원에 사용된 "대상으로부터 생물학적 시료를 얻는"은 본원에 기재된 방법을 사용하기 위해 시료를 얻는 것을 포함한다. 생물학적 시료는 상기에 기재되어 있다.
다른 측면에 있어서, 본 발명의 화합물은 약학적으로 허용 가능한 담체 또는 희석제와 함께 치료적 유효량으로 포장된다. 상기 조성물은 sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하기 위해 제조될 수 있으며, sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하기 위한 설명서와 함께 포장될 수 있다.
상기 대상은 sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 에 대한 위험에 있을 수 있거나, sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 의 증상을 나타내거나, sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 에 민감성 및/또는 sexual desire disorder로 진단을 받은 적이 있을 수 있다.
만약 상태의 조절이 대상이 치료에 호전적 임상 반응을 가질 수 있는 것으로 나타난다면, 상기 대상은 상기 화합물로 치료될 수 있다. 예를 들어, 상기 대상에 상기 화합물의 치료적 유효량 또는 유효량들이 투여될 수 있다.
본 발명의 키트는 대상의 sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 를 치료하기 위한 키트를 포함한다. 상기 키트는 예를 들어 본원에 기재된 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 에스테르, 염 및 전구약물 및 사용 설명서를 포함할 수 있다. 사용 설명서는 복용량, 전달 방법, 카트의 저장 방법 등에 대한 정보를 포함할 수 있다. 일 측면에 있어서, 상기 키트 (및 이를 사용하는 방법)는 상기 조성물 및/또는 치료 방법이 (i) CYP3A4, CYP2B6- 또는 CYP 2D6-대사 약물을 요구 및/또는 사용; (ii) 승인된 호르몬성 피임약이 아닌 임의의 성 호르몬 사용; (iii) 하루에 1회 이상의 술을 섭취(예를 들어, 12-oz 맥주, 4-oz 와인 등);하는 대상에 대하여 사용을 금지하는 (또는 투여되어서는 안된다는) 것을 나타내는 설명서를 포함한다.
또한, 본 발명의 화합물의 효과는 동물 모델을 사용하여 in vivo에서 특징화될 수 있다.
또 다른 실시예에 있어서, 본 발명은 본원에 기재된 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 대상의 cognitive disorder 를 치료하는 방법을 제공한다.
어떤 실시예에 있어서, 상기 대상은 예를 들어, 영장류, 예를 들어, 인간인 포유류이다. 일 측면에 있어서, 화합물, 조성물 및 치료 방법에 있어서 상기 질환, 장애 또는 이의 증상은 Diagnostic 및 Statistical Manual of Mental Disorders 4thedition - Text Revision, (DSM-I-TRV), American Psychiatric Association에 기재된 하나와 관련한다.
어떤 실시예에 있어서, 본 발명의 방법은 본 발명의 치료적 유효량의 화합물과 다른 약학적으로 활성인 화합물을 혼합하여 대상에게 투여하는 것을 포함한다. 상기 약학적으로 활성인 화합물의 예는 대상의 cognitive disorder 를 치료하기 위해 알려진 화합물을 포함한다. 사용될 수 있는 다른 약학적으로 활성인 화합물은 Harrison's Principles of Internal Medicine, Thirteenth Edition, Eds. T.R. Harrison et al. McGraw-Hill N.Y., NY; 및 Physicians Desk Reference 50th Edition 1997, Oradell New Jersey, Medical Economics Co.에서 확인할 수 있으며, 이의 전체 내용은 본원에 참조로서 명백히 포함된다. 본 발명의 조성물 및 약학적으로 활성인 화합물은 동일한 약학적 조성물로 또는 상이한 약학적 조성물로 (동시 또는 별도로) 대상에게 투여될 수 있다.
cognitive disorder 에 치료적으로 유효한 유효량, cognitive disorder 에 예방적으로 유효한 본 발명의 화합물의 양의 결정은 알려진 기술의 사용 및 유사한 환경 하에서 얻어진 결과를 관찰함으로써 통상의 기술자인 의사 또는 수의사("주치의")에 의해 용이하게 이루어질 수 있다. 복용량은 주치의의 판단에 있어서 환자의 필요요건; 치료받고 있는 증상의 심각성 및 적용되는 특정 화합물에 따라 다양할 수 있다. cognitive disorder 에 치료적으로 유효한 양 또는 복용량 및 cognitive disorder 에 예방적으로 유효한 양 또는 복용량을 결정하는데 있어서, 관련된 특정 cognitive disorder; 특정 작용제의 약역학적 특성 및 이의 투여법 및 경로; 원하는 치료 시간; 포유류의 종; 이의 크기, 나이 및 일반적 건강; 관련된 특정 질환; 질환의 정도, 관여도 또는 심각성; 개별 환자의 반응성; 투여되는 특정 화합물; 투여법; 투여되는 제제의 생물학적 이용 가능성; 선택된 투여법; 병행 치료의 종류(본 발명의 조성물과 다른 동시투여 약제의 상호작용); 및 다른 관련된 상황 등을 포함하나 이에 제한되지 않는 다양한 요소가 고려된다.
cognitive disorder 에 치료적으로 유효한 양 또는 복용량 및 cognitive disorder에 예방적으로 유효한 양 또는 복용량을 결정하는데 있어서, 관련된 특정 cognitive disorder; 특정 작용제의 약역학적 특성 및 이의 투여법 및 경로; 원하는 치료 시간; 포유류의 종; 이의 크기, 나이 및 일반적 건강; 관련된 특정 질환; 질환의 정도, 관여도 또는 심각성; 개별 환자의 반응성; 투여되는 특정 화합물; 투여법; 투여되는 제제의 생물학적 이용 가능성; 선택된 투여법; 병행 치료의 종류(본 발명의 조성물과 다른 동시투여 약제의 상호작용); 및 다른 관련된 상황 등을 포함하나 이에 제한되지 않는 다양한 요소가 고려된다.
복용량 투여는 일회 복용 형태 또는 다회 복용 형태일 수 있다. 상기 복용량은 함께, 동시에 또는 순차적으로 투여될 수 있다. 치료는 화합물의 최적 복용량보다 적은 복용량으로 시작될 수 있다. 그 후에, 상황에 따라 상기 복용량 최적의 효과에 도달될 때까지 조금씩 증가될 수 있다. 원하는 경우 편의상 일일 총 복용량은 하루 분량으로 분리되고 투여될수 있다. 본 발명의 화합물의 치료적 유효량 및 예방적 유효량은 약 0.1 mg/kg/day내지 약 100 mg/kg/day로 기대된다.
cognitive disorder 를 위한 예방적 치료를 필요로 하는 환자들의 식별은 통상의 기술자의 능력 및 지식 범위 내에 있다. 발명 방법으로 치료될 수 있는 cognitive disorder 가 발생할 위험이 있는 환자를 식별하기 위한 방법은 가족력 및 대상 환자의 질환 상태의 발생과 연관된 위험 요소 의 존재와 같이 의학 분야에 인식되어 있다. 통상의 임상의는 예를 들어, 임상 시험, 생물학적 시험 및 병력/가족력을 사용하여 상기 후보 환자를 용이하게 식별할 수 있다.
그 기술분야의 숙련된 임상의는 예를들어, 의료적인 테스트, 정기 검진 및 의료기?/가족력을 이용하여 후보 환자를 용의하게 식별 할수 있다. 본원에 사용된 "대상으로부터 생물학적 시료를 얻는"은 본원에 기재된 방법을 사용하기 위해 시료를 얻는 것을 포함한다. 생물학적 시료는 상기에 기재되어 있다.
다른 측면에 있어서, 본 발명의 화합물은 약학적으로 허용 가능한 담체 또는 희석제와 함께 치료적 유효량으로 포장된다. 상기 조성물은 cognition disorder을 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하기 위해 제조될 수 있으며, cognition disorder를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하기 위한 설명서와 함께 포장될 수 있다.
상기 대상은 저활동성 성욕장애에 대한 위험에 있을 수 있거나, cognition disorder의 증상을 나타내거나, cognition disorder에 민감성 및/또는 cognition disorder로 진단을 받은 적이 있을 수 있다.
만약 상태의 조절이 대상이 치료에 호전적 임상 반응을 가질 수 있는 것으로 나타난다면, 상기 대상은 상기 화합물로 치료될 수 있다. 예를 들어, 상기 대상에 상기 화합물의 치료적 유효량 또는 유효량들이 투여될 수 있다.
본 발명의 키트는 대상의 cognitive disorder 를 치료하기 위한 키트를 포함한다. 상기 키트는 예를 들어 본원에 기재된 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 에스테르, 염 및 전구약물 및 사용 설명서를 포함할 수 있다.
사용 설명서는 복용량, 전달 방법, 카트의 저장 방법 등에 대한 정보를 포함할 수 있다. 일 측면에 있어서, 상기 키트 (및 이를 사용하는 방법)는 상기 조성물 및/또는 치료 방법이 (i) CYP3A4, CYP2B6- 또는 CYP 2D6-대사 약물을 요구 및/또는 사용; (ii)하루에 1회 이상의 술을 섭취(예를 들어, 12-oz 맥주, 4-oz 와인 등);하는 대상에 대하여 사용을 금지하는 (또는 투여되어서는 안된다는) 것을 나타내는 설명서를 포함한다.
또한, 본 발명의 화합물의 효과는 동물 모델을 사용하여 in vivo에서 특징화될 수 있다.
일 실시예에 있어서, 본 발명은 본원에 기재된 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 대상의 enhancing cognition 를 치료하는 방법을 제공한다. 어떤 실시예에 있어서, 상기 대상은 예를 들어, 영장류, 예를 들어, 인간인 포유류이다. 일 측면에 있어서, 화합물, 조성물 및 치료 방법에 있어서 상기 질환, 장애 또는 이의 증상은 Diagnostic 및 Statistical Manual of Mental Disorders 4th edition - Text Revision, (DSM-I-TRV), American Psychiatric Association에 기재된 하나와 관련한다.
어떤 실시예에 있어서, 본 발명의 방법은 본 발명의 치료적 유효량의 화합물과 다른 약학적으로 활성인 화합물을 혼합하여 대상에게 투여하는 것을 포함한다. 상기 약학적으로 활성인 화합물의 예는 대상의 enhance cognition 를 치료하기 위해 알려진 화합물을 포함한다. 사용될 수 있는 다른 약학적으로 활성인 화합물은 Harrison's Principles of Internal Medicine, Thirteenth Edition, Eds. T.R. Harrison et al. McGraw-Hill N.Y., NY; 및 Physicians Desk Reference 50th Edition 1997, Oradell New Jersey, Medical Economics Co.에서 확인할 수 있으며, 이의 전체 내용은 본원에 참조로서 명백히 포함된다. 본 발명의 조성물 및 약학적으로 활성인 화합물은 동일한 약학적 조성물로 또는 상이한 약학적 조성물로 (동시 또는 별도로) 대상에게 투여될 수 있다.
cognition enhancing에 치료적으로 유효한 유효량, cognition enhancing에 예방적으로 유효한 본 발명의 화합물의 양의 결정은 알려진 기술의 사용 및 유사한 환경 하에서 얻어진 결과를 관찰함으로써 통상의 기술자인 의사 또는 수의사("주치의")에 의해 용이하게 이루어질 수 있다.
복용량은 주치의의 판단에 있어서 환자의 필요요건; 치료받고 있는 증상의 심각성 및 적용되는 특정 화합물에 따라 다양할 수 있다.
cognition enhancement 에 치료적으로 유효한 양 또는 복용량 및 cognition enhancement에 예방적으로 유효한 양 또는 복용량을 결정하는데 있어서, 관련된 특정 cognition enhancement; 특정 작용제의 약역학적 특성 및 이의 투여법 및 경로; 원하는 치료 시간; 포유류의 종; 이의 크기, 나이 및 일반적 건강; 관련된 특정 질환; 질환의 정도, 관여도 또는 심각성; 개별 환자의 반응성; 투여되는 특정 화합물; 투여법; 투여되는 제제의 생물학적 이용 가능성; 선택된 투여법; 병행 치료의 종류(본 발명의 조성물과 다른 동시투여 약제의 상호작용); 및 다른 관련된 상황 등을 포함하나 이에 제한되지 않는 다양한 요소가 고려된다.
복용량 투여는 일회 복용 형태 또는 다회 복용 형태일 수 있다. 상기 복용량은 함께, 동시에 또는 순차적으로 투여될 수 있다. 치료는 화합물의 최적 복용량보다 적은 복용량으로 시작될 수 있다. 그 후에, 상황에 따라 상기 복용량 최적의 효과에 도달될 때까지 조금씩 증가될 수 있다. 원하는 경우 편의상 일일 총 복용량은 하루 분량으로 분리되고 투여될 수 있다. 본 발명의 화합물의 치료적 유효량 및 예방적 유효량은 약 0.1 mg/kg/day내지 약 100 mg/kg/day로 기대된다.
cognition enhancement 에 대한 예방적 치료를 필요로 하는 환자의 식별은 통상의 기술자의 능력 및 지식 범위 내에 있다. 발명 방법으로 치료될 수 있는 cognition enhancement 발생할 위험이 있는 환자를 식별하기 위한 방법은 가족력 및 대상 환자의 질환 상태의 발생과 연관된 위험 요소의 존재와 같이 의학 분야에 인식 되어 있다. 통상의 임상의는 예를 들어, 임상 시험, 생물학적 시험 및 병력/가족력을 사용하여 상기 후보 환자를 용이하게 식별할 수 있다.
본원에 사용된 "대상으로부터 생물학적 시료를 얻는"은 본원에 기재된 방법을 사용하기 위해 시료를 얻는 것을 포함한다. 생물학적 시료는 상기에 기재되어 있다.
다른 측면에 있어서, 본 발명의 화합물은 약학적으로 허용 가능한 담체 또는 희석제와 함께 치료적 유효량으로 포장된다. 상기 조성물은 cognition enhancement를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하기 위해 제조될 수 있으며, cognition enhancement 를 앓고 있거나 이에 민감성인 대상을 치료하기 위한 설명서와 함께 포장될 수 있다.
상기 대상은 cognition enhancement 에 대한 위험에 있을 수 있거나, cognition enhancement 의 증상을 나타내거나, cognition enhancement 에 민감성 및/또는 cognition enhancement 로 진단을 받은 적이 있을 수 있다.
만약 상태의 조절이 대상이 치료에 호전적 임상 반응을 가질 수 있는 것으로 나타난다면, 상기 대상은 상기 화합물로 치료될 수 있다. 예를 들어, 상기 대상에 상기 화합물의 치료적 유효량 또는 유효량들이 투여될 수 있다.
본 발명의 키트는 대상의 enhancing cognition 를 치료하기 위한 키트를 포함한다. 상기 키트는 예를 들어 본원에 기재된 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 에스테르, 염 및 전구약물 및 사용 설명서를 포함할 수 있다. 사용 설명서는 복용량, 전달 방법, 카트의 저장 방법 등에 대한 정보를 포함할 수 있다.
일 측면에 있어서, 상기 키트 (및 이를 사용하는 방법)는 상기 조성물 및/또는 치료 방법이 (i) CYP3A4, CYP2B6- 또는 CYP 2D6-대사 약물을 요구 및/또는 사용; (ii) 하루에 1회 이상의 술을 섭취(예를 들어, 12-oz 맥주, 4-oz 와인 등);하는 대상에 대하여 사용을 금지하는 (또는 투여되어서는 안된다는) 것을 나타내는 설명서를 포함한다.
또한, 본 발명의 화합물의 효과는 동물 모델을 사용하여 in vivo에서 특징화될 수 있다.
4. 약학적 조성물
또한 본 발명은 본원에 기재된 유효량의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 약학적 조성물을 제공한다. 다른 실시예에 있어서, 상기 유효량은 상기에 기재된 바와 같이 a sexual disorder or hypoactive sexual desire disorder 를 치료하는데 효과적이다.
일 실시예에 있어서, 본 발명의 화합은 예를 들어, 약학적으로 허용 가능한 제제를 사용하여 대상에게 투여되고, 예를 들어, 약학적으로 허용 가능한 제제가 대상에게 투여된 후 적어도 12 시간, 24 시간, 36 시간, 48 시간, 1 주, 2 주, 3 주 또는 4 주 동안 대상에게 본 발명의 화합물의 지속적인 전달을 제공하는 약학적으로 허용 가능한 제제이다.
어떤 실시예에 있어서, 상기 약학적 조성물은 대상에게 국소, 경구, 구강 또는 설하 투여하기에 적합하다. 다른 실시예에 있어서, 하기에 상세히 기재한 바와 같이, 본 발명의 약학적 조성물은 특히 하기에 적합한 것을 포함하는 고체 또는 액체 형태로 투여하기 위해 제조될 수 있다:
(1) 경구 투여, 예를 들어, 용액(수용성 또는 비수용성 용액 또는 현탁액), 정제, 볼러스, 분말, 과립, 페이스트; (2) 예를 들어, 피하, 근내 또는 정맥내 주사에 의한 비경구 투여, 예를 들어, 멸균액 또는 현탁액; (3) 국소 적용, 예를 들어, 피부에 적용되는 크림, 연고 또는 스프레이; (4) 질내 또는 직장내, 예를 들어, 페서리, 크림 또는 폼; 또는 (5) 에어로졸, 예를 들어, 본원의 화합물 또는 조성물을 포함하는 수용성 에어로졸, 리포좀 제제 또는 고체 입자.
용어 "약학적으로 허용 가능한"은 과도한 독성, 자극, 알레르기 반응 또는 다른 문제 또는 합병증 없이 합리적인 이득/위험비에 비례하도록 인간 및 동물의 조직과의 접촉에 사용하기에 적합한 정상적인 의학적 판단의 범위 내의 본 발명의 화합물, 상기 화합물을 포함하는 조성물 및/또는 복용 형태를 의미한다.
용어 "약학적으로 허용 가능한 담체"는 액체 또는 고체 필러, 희석제, 첨가제, 용매 또는 캡슐화 물질과 같이 대상 화학 물질을 신체의 하나의 기관 또는 부분에서 신체의 다른 기관 또는 부분으로 운반 또는 수송하는데 관련된 약학적으로 허용 가능한 물질, 조성물 또는 운반체를 포함한다. 각 담체는 제제의 다른 성분과 양립 가능하고 환자에 무해하여야 한다는 의미로 "허용 가능"하다.
약학적으로 허용 가능한 담체로서 제공될 수 있는 물질의 일부 예는: (1) 락토오스, 글루코오스 및 수크로오스와 같은 당; (2) 옥수수 전분 및 감자 전분과 같은 전분; (3) 셀룰로오스 및 소듐 카복시메틸 셀룰로오스, 에틸 셀룰 로오스 및 셀룰로오스 아세테이트와 같은 이의 유도체; (4) 분말화된 트래거캔스; (5) 맥아; (6) 젤라틴; (7) 탈크; (8) 코코아 버터 및 좌약 왁스와 같은 첨가제; (9) 낙화생유, 목화씨유, 홍화유, 참기름, 올리브유, 옥수수기름 및 대두유와 같은 오일; (10) 프로필렌 글라이콜과 같은 글라이콜; (11) 글리세린, 소르비톨, 만니톨 및 폴리에틸렌 글라이콜과 같은 폴리올; (12) 에틸 올리에이트 및 에틸 라우레이트와 같은 에스테르; (13) 아가; (14) 마그네슘 히드록사이드 및 알루미늄 히드록사이드와 같은 완충제; (15) 알긴산; (16) 증류수; (17) 등장액; (18) Ringer's용액; (19) 에틸 알코올; (20) 포스페이트 완충용액; 및 (21) 약학적 제제에 적용될 수 있는 다른 비독성의 호환 가능한 물질을 포함한다.
또한 조성물 내에 소듐 라우릴 설페이트 및 마그네슘 스테아레이트와 같은 습윤제, 유화제 및 윤활제뿐만 아니라 착색제, 방출제, 코팅제, 감미제, 착향제, 방향제, 보존제 및 산화제도 존재할 수 있다.
약학적으로 허용 가능한 항산화제의 예는: (1) 아스코르빈산, 시스테인 히드로클로라이드, 소듐 비설페이트, 소듐 메타비설파이트 및 소듐 설파이트 등과 같은 수용성 항산화제; (2) 아스코르빌 팔미테이트, 뷰틸화 히드록시아니졸(BHA), 뷰틸화 히드록시톨루엔(BHT), 레시틴, 프로필 갈레이트, 알파-토코페롤 및 등과 같은 지용성 항산화제; 및 (3) 시트르산, 에틸렌디아민 테트라아세트산(EDTA), 소르비톨, 타르타르산 및 인산 등과 같은 금속 킬레이트화제를 포함한다.
본 발명(들)의 화합물을 포함하는 조성물은 경구, 비강, (구강 및 설하를 포함하는) 국소, 직장, 질, 에어로졸 및/또는 비경구 투여하기에 적합한 것 을 포함한다. 상기 조성물은 복용량 단위 형태로 용이하게 존재할 수 있으며, 약학 분야에 잘 알려진 임의의 방법에 의해 제조될 수 있다. 담체 물질과 혼합되어 단일 복용 형태를 제조할 수 있는 활성 성분의 양은 치료받고 있는 대상, 특정 투여법에 따라 달라질 수 있다. 담체 물질과 혼합되어 단일 복용 형태를 제조할 수 있는 활성 성분의 양은 일반적으로 치료적 효과를 나타낼 수 있는 화합물의 양일 것이다. 일반적으로, 100 퍼센트 중, 상기 양은 약 1 퍼센트 내지 약 99 퍼센트, 바람직하게는 약 5 퍼센트 내지 약 70 퍼센트, 보다 바람직하게는 약 10 퍼센트 내지 약 30퍼센트의 활성 성분일 것이다.
상기 조성물을 제조하는 방법은 본 발명(들)의 화합물과 담체 및 선택적으로 하나 이상의 부성분을 혼합하는 단계를 포함한다. 일반적으로, 상기 제제는 본 발명의 화합물과 액체 담체, 잘게 분리된 고체 담체 또는 둘 모두를 균일 및 면밀하게 혼합한 후, 필요한 경우 생성물을 성형하여 제조된다.
경구 투여에 적합한 본 발명의 조성물은 활성 성분으로서 본 발명(들)의 화합물의 기정량을 각각 포함하는 캡슐, 교갑, 알약, 정제, (대개 수크로오스 및 아카시아 또는 트래거캔스인 착향 기재를 사용하는) 로젠지, 분말, 과립 또는 수용성 또는 비수용성 액체 내의 용액 또는 현탁액, 수중유적형 또는 유중수적형 액체 에멀젼, 엘릭서 또는 시럽, (젤라티 및 글리세린 또는 수크로오스 및 아카시아와 같은 비활성 기재를 사용하는) 파스틸 및/또는 구강세척제 등의 형태일 수 있다.
경구 투여를 위한 본 발명의 고체 복용 형태(캡슐, 정제, 알약, 드라제, 분말 및 과립 등)에 있어서, 활성 성분은 소듐 시트레이트 또는 디칼슘 포스페이트와 같은 하나 이상의 약학적으로 허용 가능한 담체 및/또는 하기의 임의의 것과 혼합된다: (1) 전분, 락토오스, 수크로오스, 글루코오스, 만니톨 및/또는 규산과 같은 필러 또는 증량제; (2) 예를 들어, 카복시메틸셀룰로오스, 알기네이트, 젤라틴, 폴리비닐 피롤리돈, 수크로오스 및/또는 아카시아와 같은 바인더; (3) 글리세롤과 같은 보습제; (4) 아가-아가, 칼슘 카보네이트, 감자 또는 타피오카 전분, 알긴산, 특정 규산염, 및 소듐 카보네이트와 같은 붕해제; (5) 파라핀과 같은 용액 완염제; (6) 4차 암모늄 화합물과 같은 흡수 촉진제; (7) 아세틸 알코올 및 글리세롤 모노스테아레이트와 같은 습윤제; (8) 카올린 및 벤토나이트 점토와 같은 흡수제; (9) 탈크, 칼슘 스테아레이트, 마그네슘 스테아레이트, 고체 폴리에틸렌 글라이콜, 소듐 라우릴 설페이트 및 이의 혼합물과 같은 윤활제; 및 (10) 착색제. 또한 캡슐, 정제 및 알약의 경우, 상기 약학적 조성물 완충제를 포함할 수 있다. 또한 유사한 형태의 고체 조성물은 락토오스 또는 유당뿐만 아니라 고분자량 폴리에틸렌 글라이콜 등과 같은 첨가제를 사용하는 약 및 강하게 충진된 젤라틴 캡슐에서 필러로서 적용될 수 있다.
정제는 선택적으로 하나 이상의 부성분과 압축 또는 성형되어 제조될 수 있다. 압축된 정제는 바인더(예를 들어, 젤라틴 또는 히드록시프로필메틸 셀룰로오스), 윤활제, 비활성 희석제, 보존제, 붕해제(예를 들어, 소듐 전분 글리콜레이트 또는 가교결합된 소듐 카복시메틸 셀룰로오스), 표면활성 또는 분산제를 사용하여 제조될 수 있다. 성형된 정제는 비활성 액체 희석제로 습윤된 분말화 활성 성분의 혼합물을 적합한 기기 내에서 성형하여 제조될 수 있다.
드라제, 캡슐, 알약 및 과립과 같이 본 발명의 약학적 조성물의 정제 및 다른 고체 복용 형태는 장용 코팅 및 제약 분야에 잘 알려진 다른 코팅과 같은 코팅 및 쉘로 선택적으로 처리되거나 제조될 수 있다. 또한 이들은 예를 들어, 원하는 방출 양상, 다른 고분자 기재, 리포좀 및/또는 마이크로스피어를 제공하는 다양한 비율의 히드록시프로필메틸 셀룰로오스를 사용하여 내부의 활성 성분의 지연 또는 조절 방출을 제공하기 위해 제조될 수 있다. 이들은 예를 들어, 박테리아-고정 필터를 통한 여과 또는 멸균수에 용해될 수 있거나 사용하기 바로 전 어떤 다른 멸균 주사가능한 매체일 수 있는 멸균 고체 조성물의 형태인 멸균제를 포함함으로써 멸균될 수 있다. 또한 상기 조성물은 선택적으로 불투명화제를 포함할 수 있으며, 활성 성분(들)만을, 바람직하게는 위장관의 특정 부분으로, 선택적으로, 지연 방법을 통해 방출하는 조성물일 수 있다. 사용될 수 있는 포매 조성물의 예는 고분자 물질 및 왁스를 포함한다. 또한 상기 활성 성분은 적합한 경우, 하나 이상의 상기에 기재된 첨가제를 가지는 마이크로-캡슐화 형태일 수 있다.
본 발명의 화합물(들)의 경구 투여를 위한 액체 복용 형태는 약학적으로 허용 가능한 에멀젼, 마이크로에멀젼, 용액, 현탁액, 시럽 및 엘릭서를 포함한다. 활성 성분 외에, 상기 액체 복용 형태는 기술분야에 일반적으로 사용되는 예를 들어, 에틸 알코올, 이소프로필 알코올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글라이콜, 1,3-뷰틸렌 글라이콜, 오일(특히, 목화씨, 땅콩, 옥수수, 배아, 올리브, 카스토르 및 참기름), 글리세롤, 테트라히드로퓨릴 알코올, 폴리에틸렌 글라이콜 및 소르비탄의 지방산 에스테르 및 이의 혼합인 물 또는 다른 용매, 용매화제 및 유화제와 같은 비활성 희석제를 포함할 수 있다.
비활성 희석제 외에, 상기 경구 조성물 습윤제, 에멀젼화제 및 현탁화제, 감미제, 착향제, 착색제, 방향제 및 보존제와 같은 보조제를 포함할 수 있다.
본 발명(들)의 활성 화합물 외에 현탁액은 예를 들어, 에톡시화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 및 소르비탄 에스테르, 미정질 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록사이드, 벤토나이트, 아가-아가 및 트래거캔스 및 이의 혼합과 같은 현탁화제를 포함할 수 있다.
직장 또는 질 투여를 위한 본 발명의 약학적 조성물은 하나 이상의 본 발명(들)의 화합물과 예를 들어, 코코아 버터, 폴리에틸렌 글라이콜, 좌약 왁스 또는 살리실레이트와 같은 하나 이상의 적합한 비자극성 첨가제 또는 담체를 혼합함으로써 제조될 수 있으며, 상온에서 고체이나 체온에서 액체이므로 직장 또는 질강에서 용해되어 활성제를 방출하는 좌약으로 구비될 수 있다.
또한 질 투여에 적합한 본 발명의 조성물은 기술분야에 알려져 있는 적합한 상기 담체를 포함하는 페서리, 탐폰, 크림, 젤, 페이스트, 폼 또는 스프레이 제제를 포함한다.
본 발명(들)의 화합물의 국소 또는 경피성 투여를 위한 복용 형태는 분말, 스프레이, 연고, 페이스트, 크림, 로션, 젤, 용액, 패치 및 흡입제를 포함한다. 본 발명(들)의 활성 화합물은 약학적으로 허용 가능한 담체 및 요구될 수 있는 임의의 보존제, 완충제 또는 촉진제와 멸균 조건 하에서 혼합될 수 있다.
상기 연고, 페이스트, 크림 및 젤은 본 발명(들)의 화합물 외에 동물 및 식물성 유지, 오일, 왁스, 파라핀, 전분, 트래거캔스, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글라이콜, 규소, 토나이트, 규산, 탈크 및 산화아연 또는 이의 혼합물과 같은 첨가제를 포함할 수 있다.
분말 및 스프레이는 본 발명(들)의 화합물 외에 락토오스, 탈크, 규산, 알루미늄 히드록사이드, 칼슘 실리케이트 및 폴리아미드 분말 또는 상기 물질들의 혼합물과 같은 첨가제를 포함할 수 있다. 스프레이는 클로로플루오로탄화수소 및 뷰탄 및 프로판과 같은 휘발성 비치환된 탄화수소과 같은 통상적인 촉진제를 추가적으로 포함할 수 있다.
또한 본 발명의 화합물(들)은 에어로졸로 투여될 수 있다. 이는 화합물을 포함하는 수용성 에어로졸, 리포좀 제제 또는 고체 입자를 제조함으로써 이루어진다. 비수용성(예를 들어, 플루오로탄소 촉진제) 현탁액이 사용될 수 있다. 음파 분무기는 제제가 화합물의 분해를 야기할 수 있는 전단에 노출되는 것을 최소화할 수 있기 때문에 바람직하다.
보통, 수용성 에어로졸은 제제의 수용성 용액 또는 현탁액과 일반적인 약학적으로 허용 가능한 담체 및 안정제를 같이 제형화함으로써 만들어진다. 상기 담체 및 안정제는 특정 화합물의 필요 사항에 따라 달라지나, 일반적으로 비이온성 계면활성제(Tweens, Pluronics 또는 폴리에틸렌 글라이콜), 혈청 알부민과 같은 무해성 단백질, 소르비탄 에스테르, 올레산, 레시틴, 글라이신과 같은 아미노산, 완충제, 염, 당 또는 당 알코올을 포함한다. 에어로졸은 일반적으로 등장액으로부터 제조된다.
경피성 패치는 신체에 본 발명(들)의 화합물의 제어 전달을 제공하는데 추가적인 이점을 가진다. 상기 복용 형태는 적합한 매체에 제제를 용해 또는 분산시켜 제조될 수 있다. 또한 흡수 강화제는 피부를 통한 활성 성분의 이동을 증가시키기 위해 사용될 수 있다. 상기 유동 속도는 속도 조절 막을 제공하거나 고분자 기재 또는 젤 내에 활성 성분을 분산시킴으로써 조절될 수 있다.
또한 점안제, 안연고, 분말 및 용액 등도 본 발명의 범위 내에 포함된다.
비경구 투여에 적합한 본 발명의 약학적 조성물은 하나 이상의 본 발명(들)의 화합물 및 하나 이상의 약학적으로 허용 가능한 멸균 등장 수용성 또는 비수용성 용액, 분산제, 현탁액 또는 에멀젼 또는 멸균 분말의 혼합을 포함하여 사용하기 바로 전 멸균 주사액 또는 분산제로 재구성될 수 있으며, 항산화제, 완충제, 세균 발육 저지제, 대상 수용체의 혈액과 등장인 제제를 만드는 용질, 현탁화제 또는 증점안정제를 포함할 수 있다.
본 발명의 약학적 조성물에 적용될 수 있는 적합한 수용성 및 비수용성 담체의 예는 물, 에탄올, 폴리올(글리세롤, 프로필렌 글라이콜 및 폴리에틸렌 글라이콜 등) 및 이의 적합한 혼합믈, 올리브유와 같인 식물성 오일 및 에틸 올리에이트와 같은 주사 가능한 유기 에스테르를 포함한다. 적합한 유동성은 레시틴과 같은 코팅 물질의 사용, 분산제의 경우 요구되는 입자 크기의 유지 및 계면활성제의 사용에 의해 유지될 수 있다.
상기 조성물은 보존제, 습윤제, 에멀젼화제 및 분산제와 같은 보조제를 포함할 수 있다. 미생물의 활동 예방은 예를 들어, 파라벤, 클로로뷰탄올 및 페놀 소르빅산과 같은 다양한 항생제 및 항진균제의 포함을 통해 이루어질 수 있다. 또한 조성물 내에 당 및 소듐 클로라이드와 같은 등장제를 포함하는 것이 바람직할 수 있다. 또한, 주사 가능한 약학적 형태의 지속 흡수는 알루미늄 모노스테아레이트 및 젤라틴과 같이 흡수를 지연시키는 제제를 포함함으로써 이루어질 수 있다.
어떤 경우에 있어서, 약물의 효과를 지속시키기 위해, 피하 또는 근내 주사로부터 약물의 흡수를 느리게 하는 것이 바람직하다. 이는 미정질의 액체 현탁액 또는 낮은 수용성을 가지는 비정질 물질의 사용을 통해 이루어질 수 있다.
약물의 흡수 속도는 결국 결정 크기 및 결정 형태에 따라 달라질 수 있는 용해 속도에 의존한다. 또한, 비경구적으로 투여된 약물 형태의 지연 흡수는 운반체약물을 오일 운반체 내에 용해 또는 현탁화함에 의해 이루어질 수 있다.
주사 가능한 데포 형태(depot form)는 폴리락타이드-폴리글라이콜라이드와 같은 생분해성 고분자로 본 발명(들)의 화합물의 마이크로캡슐화 매트릭스를 형성함으로써 제조된다. 고분자에 대한 약물의 비율 및 적용되는 특정 고분자의 특성에 따라 약물 방출의 속도가 조절될 수 있다. 다른 생분해성 고분자의 예는 폴리(오쏘에스테르) 및 폴리(무수물)을 포함한다. 또한 주사 가능한 데포 제제는 신체 조직과 호환되는 리포좀 또는 마이크로에멀젼 내에 약물을 포함시킴으로써 제조된다.
본 발명의 화합물(들)이 사람 및 동물에게 약제로서 투여된 경우, 이는 그 자체 또는 약학적으로 허용 가능한 담체와 혼합된 예를 들어, 0.1 내지 99.5% (보다 바람직하게는, 0.5 내지 90%)의 활성 성분을 포함하는 약학적 조성물로서 제공될 수 있다.
선택된 투여 경로와 무관하게, 적합한 수화된 형태로 사용될 수 있는 본 발명의 화합물 및/또는 본 발명의 약학적 조성물은 통상의 기술자에게 알려진 기존의 방법에 의해 약학적으로 허용 가능한 복용 형태로 제형화된다.
본 발명의 약학적 조성물 내의 활성 성분의 실제 복용 정도 및 투여 시간은 환자에게 독성 없이 특정 환자, 조성물 및 투여법의 바람직한 치료 반응을 얻기 위해 효과적인 활성 성분의 양을 얻을 수 있도록 달라질 수 있다. 바람직한 투여 범위는 하루 0.1 내지 10 mg이다.
본 발명에 대한 본 발명의 화합물의 바람직한 복용량은 환자가 감내할 수 있고 심각한 부작용을 발생시키지 않는 최댓값이다. 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 약 0.001 mg 내지 약 100 mg/kg 체중, 약 0.001 - 약 10 mg/kg 체중 또는 약 0.001 mg - 약 100 mg/kg 체중의 농도로 투여된다. 또한 상기에 기재된 수치의 중간 범위도 본 발명의 부분인 것으로 의도된다.
실시예
본 발명은 이하의 실시예를 통해 더 설명하며, 이는 본 발명을 설명하기 위한 의도일 뿐 본 발명의 범위를 제한하지 않는다.
물질
소분자 화합물-bupropion, trazodone, oxytocin, 및 testosterone (및 이의 salt, solvates, hydrates, isomers, enantiomers, diasteriomers, racemates; 모든 것은 본원에 포함된다.) 통상의 출처로부터 구매 가능 및/또는 기술분야에 알려진 방법 및 시약을 이용하여 용이하게 합성될 수 있다. 또한, Bupropion은 즉, β-Keto-3-chloro-N-tert-butylamphetamine, 즉, (±)-2-(tert-Butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one으로 알려져 있고; trazodone 즉, 2-{3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one으로 알려져 있고; oxytocin은 즉, 1-({(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-(4-hydroxybenzoyl)-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl}carbonyl)-L-prolyl-L-leucylglycinamide으로 알려져 있다.
실시예
1
임상 프로토콜 - 단일 맹검, 연속적 실험의 대상에게 3 (또는 4)-주 플라시보 기준치에서 중간 복용량(@ 추가 3-4 주), 최대 복용량(@ 최종 3-4 주)까지, 각각 @ 3 - 4 주 동안 증가하는 복용량의 부프로피온(bupropion) 및 트라조돈(trazodone)이 투여된다. 복용량에 대한 대상의 주관적(예를 들어, 기분, 감정, 일반적 반응) 및 객관적(예를 들어, 반응 시간, 효능 측정, 상대방 반응) 피드백/기록이 수집 및 분석되었다. 또한 각 실험은 부프로피온(bupropion)만을 받는 대조군(두 활성성분 간의 시너지 효과를 증명하는)과, 반면에 각각 정해진 비율의 활성성분들(예를 들어, 부프로피온(bupropion) 및 트라조돈(trazodone))을 가지는 서로 다른 고정된 복용량의 혼합 생성물을 받는 두 번째 및 세 번째 군으로서 제공되는 한 명 이상의 환자(들)을 포함한다.
방법. 현재 성적 장애 없이 2년 동안 안정한 부부 관계에 있는 36세의 건강한 남성 지원자는 4 개의 치료에 각각 4주 동안 연속적으로 노출되었다. (1) 치료 B: 아침에 즉시 방출(IR) Bupropion(Bup) 150 mg 및 저녁에 100 mg; (2) 치료 T: IR trazodone(Trz) 50 mg t.i.d.; (3) 치료 Llow, IR Trz 25 mg b.i.d. 에 추가로 아침에 IR Bup 150 mg 및 저녁에 100 mg; 및 (4) 치료 Lhigh, IR Trz 50 mg t.i.d. 에 추가로 IR Bup 75 mg t.i.d. 각 실험 사이에 1-4 주의 휴약 기간을 가졌다. 성욕 정도 및 빈도는 향상되지 않음(0), 다소 향상됨(1) 또는 현저히 향상됨(20)으로 매일 평가되었다. 성행위의 수를 계산하였으며 세 항목(성적 흥분, 오르가즘 및 행위에 대한 전체적인 만족도)으로 평가되었다. 각 성행위 변수는 향상에 대한 단순한 환자의 포괄적인 감정으로 전환되었다(PGI; 치료 전 기준치와 비교하여 오늘 향상되거나 향상되지 않음). 성행위 향상의 세 항목은 취합되어 분석되었다. Bup는 HSDD의 치료를 위해 이미 권장되고 있으나, Trz는 아니다. 이어서, Fisher 정확검정은 치료 B vs. 치료 Llow (Llow) 및 vs. 치료 Lhigh (Lhigh)의 PGI에 사후 적용되었다.
결과. 성욕에 대하여, Llow 및 Lhigh의 평균 점수는 치료 B (양방 대응표본 t-검정, p<0.0001) 보다 두 배이고, 및 치료 B가 치료 T보다 우수하였다. 흥분, 오르가즘, 및 성행위에 대한 전체적인 만족도에 대하여, Llow는 3 번째 및 4 번째주 사용의 치료 B 보다 다소 더 향상됨과 연관되었다. Lhigh는 3 번째 및 4 번째주 및 4주 전체 동안 내내 치료 B 보다 현저히 향상됨과 연관되었다. 성행위 향상의 3 항목 취합에 대하여 양방 Fisher 정확검정은 부프로피온(bupropion)에 트라조돈(trazodone)을 더한 조합이 p<0.05로 우수함을 나타내었다. 본 실험은 부프로피온(bupropion) 단독 또는 트라조돈(trazodone) 단독인 경우와 비교하여, 4주 동안의 노출 후 성적 흥분, 오르가즘 및 행위 만족도에 대하여 향상된 이득을 나타내는 부프로피온(bupropion)과 트라조돈(trazodone)의 조합으로 수행되었다. 상기 효과는 현재 (항우울제) 표시된 부프로피온(bupropion) 또는 트라조돈(trazodone)의 목표 용량 또는 그 이하에서 나타났다.
이어서 독립적 연구자는 향상되지 않음 = 0, 다소 향상됨 = 1 및 현저히 향상됨 = 2으로 욕구 결과를 평가하였다. 독립적 연구자의 조언에 따라, 대상은 그의 성행위 결과를 향상에 대한 단순한 일일 환자의 포괄적인 감정으로 분리하였다: (치료 전 기준치와 비교하여) 오늘 향상되거나 향상되지 않음. 어떠한 데이터도 보기 전에 대상에게 상기 결과가 긍정적이라고 말할 경우, 독립적 연구자는 치료 사이에 가장 분명한 비교를 위해 범주 검정을 적용하기로 결정하였다: 치료의 첫 2 주, 두 번째 2 주 및 총 4주 전체, 부프로피온(bupropion)과 트라조돈(trazodone)의 저용량의 혼합물 vs. 부프로피온(bupropion)의 상응하는 복용량; 및 부프로피온(bupropion)과 트라조돈(trazodone)의 고용량의 혼합물 vs. 동일한 복용량의 트라조돈(trazodone). 욕구 평가를 위해 사용된 검정은 양방 대응표본 t-검정이고, 반복 측정으로 주어진 치료 내의 모든 점수를 이용하였다. 두 범주 변수를 위해 사용된 검정은 온라인 양방 Fisher 정확검정이고, 반복 측정으로 주어진 치료 내의 모든 점수를 이용하였다. 둘 모두 website graphpad.com. *에 있다.
*http://graphpad.com/quickcalcs/chisquaredl.cfm
표 1은 치료 당 향상된 욕구 및 성행위 수 항목의 점수를 나타낸다.
| 0-2 일일 욕구 점수, % of max. (max. = 28), mean ± SD , P-값 vs . Bup 1 |
성행위에 대한 향상된 PGI, 3 항목의 합3 |
||
| 치료 | n/N, 향상된 % | P-값 vs. Bup2 | |
| Bup 1-2주차 |
9, 32% 0.65±0.74 | 4/15, 27% | |
| Bup 3-4주차 |
14, 50% | 2/15, 13% | |
| Bup total | 0.82±0.55 | 6/30, 20% | |
| Trz 1-2주차 |
2, 7% 0.14±0.53 p=0.051 |
3/12, 25% | n.s |
| Trz 3-4주차 |
0, 0% | 3/18, 17% | |
| Trz total | 2, 4% 0.07±0.38 p<0.0001 |
6/30, 20% | n.s |
| Llow 1-2주차 |
14, 50% 0.64±0.74, n.s | 3/15, 20% | n.s |
| Llow 3-4주차 |
28, 100% | 11/21, 52% | |
| Llow total |
1.50±0.88
p<0.0001 |
14/36, 39% | n.s |
| Lhigh 1-2주차 |
20, 71% 1.43±0.94 p=0.021 |
6/15, 40% | n.s |
| Lhigh 1-2주차 |
28, 100% | 13/18, 72% | |
| Lhigh total |
1.71±0.71
p<0.0001 |
20/33, 61% | 0.0019 |
1 . P-값 vs. 상응하는 치료 Bup, 양방 대응표본 t-검정
2. P-값 vs. 상응하는 치료 Bup, 양방 Fisher 정확검정
3. 흥분, 오르가즘 및 전체적인 만족도에 있어서 향상된 n의 합
참조 : 0.1 보다 큰 P-값은 표에서 생략된다.
B 또는 Bup는 부프로피온(bupropion) 단독이며, T 또는 Trz는 트라조돈(trazodone) 단독이며, Llow 는 저용량의 Bup/Trz 혼합이며, Lhigh 는 고용량의 Bup/Trz 혼합이다.
성욕에 대하여, T (치료 T)에 대한 반응성은 낮았으며, B (치료 B)에 대한 반응성은 중간이며, Llow 및 Lhigh 에 대한 반응성은 치료 첫 2 주에서는 때때로 강했으며, 두 번째 2주에서는 균일하게 강했다(기록된 모든 날에서 향상됨). L vs. B의 각 복용량 사이에서의 차이는 통계적으로 상당히 유의하였다, p< 0.0001.
B는 모든 비교에 대하여 T보다 상당히 우수하였다, P < 0.05.
성행위의 흥분, 오르가즘 및 전체적인 만족도의 향상의 합에 대하여, Llow는 3 번째 및 4 번째 주의 사용에서 B보다 유의하게 높은 향상을 나타내었다, 52% vs. 20%, p<0.05. Lhigh 는 3 번째 및 4 번째주(72% vs. 13%) 및 4주 전체 동안 내내(61% vs. 20%)의 사용에서 B보다 유의하게 높은 향상과 연관되었다. 성행위 향상의 3 항목의 합 각각에 대하여 양방 Fisher 정확검정은 부프로피온(bupropion)과 트라조돈(trazodone)의 혼합이 우수하다고 나타냈다, P < 0.05.
성행위에 대한 오르가즘 또는 전체적인 만족도의 향상에 대하여, 통계적으로 유의한 차이점을 나타내기에는 숫자가 너무 작게 나타났으며, 수치 경향은 전반적으로 약했다. 다만 흥분에 대하여, Lhigh 은 3 번째 및 4 번째 주(100% vs. 0%) 및 4 주 전체 동안 내내(91% vs. 20%)의 사용에서 B 보다 유의하게 높은 향상과 연관되었다. 성행위 향상의 3 항목의 합 각각에 대하여 양방 Fisher 정확검정은 부프로피온(bupropion)과 트라조돈(trazodone)의 혼합이 우수하다고 나타냈다, P < 0.05. 또한 수치 경향은 4/5 vs. 2/5 (80% vs. 40%)로서 1-2 주 내의 Lhigh를 지지하였다.
상기 남성의 결과에 대한 HSDD인 여성 대상으로의 적용은 남성 및 여성의 욕구 장애의 유사성에 따라 가능하며[Laumann 1999], 하기에 기재되어 있다.
실시예
3
추가 실험 설계. 추가 실험은 하기의 개요에 기재된 바에 따라 수행되었다.
표 2는 실험 설계의 도식을 나타낸다.
| 주차 | 0 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 |
| 일자 | 1-7 | 8-15 | 15-21 | 22-29 | 29-35 | 36 |
| 기간 | 검사 | 첫번째 투여 |
휴약기간 | 두번째 투여 |
휴약기간 | 최종평가 |
| 1군 | X | 저용량 약물 B+저용량 약물 T | X | 고용량 약물 B+고용량 약물 T | X | X |
| 2군 | X | 저용량 약물 B | X | 고용량 약물 B | X | X |
B 또는
BUP
=
SR
부프로피온(
bupropion
)
T 또는
TRZ
=
SR
트라조돈(
trazodone
)
실험 데이터 수집의 흐름도
| 기간 | 검사 | 각 치료의 1일차 및 8일차 | 최종 평가 |
| Note : 각 대상은 1주 동안의 실험에 이어 1주의 휴약 기간을 가지는 2개의 실험을 수행하였다. | 최종 평가 | ||
| 사전동의 | X | ||
| FSFI-1주차 기억; FSDS-R-1주차 기억 둘 모두 주관적(s) |
X | X | X |
| 정신의학적 병력 [임상적 평가(c)] |
X | ||
| 관계/혼인력 (c) | X | ||
| PHQ-9 [주관적(s)] | X | ||
| Beck 불안 척도 (s) | X | ||
| 성적 관심 및 욕구 척도-F (c) | X | ||
| DSM-Ⅳ & DSM-5 여성 성적 장애의 체크리스트; FSD 진단(c) | X | ||
| 결혼 적응 검사(MAT) (s) | X | X | |
| 신체 검사 | X | P.r.n. only | |
| 실험적 분석 | X | X | |
| ECG, 12-lead | X | X | |
| 성적 활성 로그 (s) | X | X | X |
| 성욕 연관 스트레스 척도(SDRDS) (s) 저자로부터 이용 가능할 경우 | X | X | X |
| 활력 징후 (앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스)2 | X | 투여전 & 투여 1, 2, 4, 8 & 24 시간 후 | X |
| AE 조사 및 체크리스트2 | |||
| 혈중 약물량 | 투여전 및 투여 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24 시간 후 | ||
| 인지 검사 배터리 | 투여전 및 투여 1, 2 및 4 시간 후 | ||
| 6개의 감정 상태의 구두 숫자 등급척도 | X | ||
| 상대방 검사(HTS를 사용한다면 집에서 이루어질 수 있다) | IIEF MAT (p) SDRDS (p) |
IIEF MAT (p) SDRDS (p) |
0 주차 : 사전 동의, 평가 심사[의학적, 정신 의학적, 사회 관계 및 성적 병력; 진단], 성적 장애의 측정 및 안정성 평가[신체 검사, ECG, 표준 실험 안정성 분석]
1 주차 : 치료 #1
1군
저용량의 부프로피온(bupropion)과 트라조돈(trazodone)의 혼합 : 아침에 150 mg SR BUP 및 저녁에 100 mg SR BUP 및 75 mg SR 트라조돈(trazodone) q.d 로 주어지는 250 mg BUP + 75 mg TRZ/일; 및 테스트 배터리. 상기 테스트 배터리는 일회량 PK, 정상-상태 PK 및 약역학을 포함한다. 약역학은 인지 검사 배터리 및 감정 상태의 숫자 등급 규모(NRS)를 포함하며, 투여 첫째 날 및 마지막 날의 아침, 투여 전 및 투여 1, 2, 4 및 8 시간 후에 실시된다.
상기 인지 검사 배터리는 선택 반응 시간, 단어 회상, 그림 인지, 숫자 및 공간 작업 기억을 포함한다. 진정/활성화에 대한 감정 상태의 자가-평가 NRS는 나른함, 어지러움, 신경질적임, 불안함 및 들뜸을 포함한다. 인지 검사는 정시 전 -20분 내에 완료되며; 혈액 채취는 정시에 정확히 이루어지며; VAS는 정시 후 +15 분 내에 완료될 것이다.
또는
2군
아침에 150 mg SR BUP 및 저녁에 100 mg SR BUP
2 주차 : 휴약 기간 #1
3 주차 : 치료 #2:
1군
고용량의 부프로피온(bupropion)과 트라조돈(trazodone)의 혼합(아침에 150 mg SR BUP 및 저녁에 100 mg SR BUP 및 150 mg SR 트라조돈(trazodone) q.d.로 주어지는 250 mg BUP + 150 mg TRZ/일) 및 배터리
또는
2군
150 mg SR 트라조돈(trazodone) q.d.
4 주차 : 휴약 기간 #2
실시예
4
본 발명의 조성물은 활성 작용제(즉, 부프로피온(bupropion) 및 트라조돈(trazodone))와 하기의 하나 이상의 첨가제를 혼합함으로써 제조될 수 있다:
카나우바 왁스, 시스테인 히드로클로라이드, 하이프로멜로스, 마그네슘 스테아레이트, 셀룰로오스, 미정질, 폴리에틸렌, 글라이콜, 폴리소르베이트 80, 티타늄 디옥사이드, FD&C BLUE NO. 1;
히드록시프로필 디스타치 포스페이트 (Contramid®, Hypromellose, 소듐 스테아릴 퓨마레이트, 콜로이드성 실리콘 디옥사이드, 산화철 옐로우, 산화철 레드, 탈크, 폴리에틸렌 글라이콜 3350, 티타늄 디옥사이드, 폴리비닐 알코올, 검정 잉크(음식 등급).
본원에 인용된 각 및 모든 특허, 특허 출원 및 공개 공보의 개시는 참조 문헌으로서 이의 전체가 본원에 포함된다.
본원의 임의의 변수의 정의 내의 화학기의 목록에 대한 설명은 임의의 단일기 또는 기재된 기의 조합으로 다양한 정의를 포함한다. 본원의 변수에 대한 실시예의 설명은 임의의 단일 실시예 또는 임의의 다른 실시예 또는 이의 부분의 조합을 포함한다. 본원의 실시예의 설명은 임의의 단일 실시예 또는 임의의 다른 실시예 또는 이의 부분의 조합을 포함한다.
비록 본 발명은 특정 실시예에 대하여 개시하고 있으나, 본 발명의 다른 실시예 및 변형은 본 발명의 진정한 의미 및 범위를 벗어나지 않는 정도에서 통상의 기술자에 의해 창안될 수 있을 것이다. 청구항은 상기의 모든 실시예 및 동등물을 포함하여 해석되는 것으로 의도된다.
실시예
5
| 치료 주차 | 0 | 1-4 | 5 | 6-9 | 10 | 11-14 | 14.1 |
| 일차 | 1-71 | 8-36 | 36-42 | 43-71 | 71-77 | 78-106 | 1062 |
| 기간 | 검사 | Control treatment | 휴약기간#1 | 저용량 oxytocin |
휴약기간 #2 | Moderate-Dose oxytocin |
최종 평가 |
| 투여 | None |
Placebo | None |
Oxytocin 12 IU /day | None | Oxytocin 24 IU /day | None |
| Alter-native Dosing* | Moderate-Dose Oxytocin | 고용량 Oxytocin | |||||
| 24 IU /day Oxytocin | 40 IU /day oxytocin |
1. 모든 검사(screening) 요구가 충족된다면 3일까지 짧아질 수 있다.
2. 임상적 기형(clinical abnormalities)때문에 필요한 어떠한 최종 평가를 반복하기 위해서 연장한다.
* 5-15 환자들이 "Moderate Dose oxytocin" 로 처치된 후에 잘 견뎌내는 복용량의 효능 및 최대값이 발견되지 않았다면, 복용량은 증가될 것이고, "High Dose oxytocin"이 차후의(subsequent) 환자들에 대해서 시행될 것이다.
| 검사1 | Control (placebo) | 저용량OXYTOCIN | Mod/High-dose OXYTOCIN | 최종 방문1 | ||||
| 실험 일차 | 1 | 8 | 36 | 43 | 71 | 78 | 106 | 106 |
| 사전 동의 | X | |||||||
| 정신의학적 병력 [c]2 | X | |||||||
| 관계/혼인력 (c) | X | |||||||
| PHQ-93 [주관적(s)]4 | X | X | ||||||
| C-SSRS Screen Version5 (c) | X | X | ||||||
| FSFI6 4주차 기억 (s) | X | |||||||
| FSFI 1주차 기억 (s) | X | X | X | X | X | X | ||
| FSDS-R7 30일차 기억 (s) | X | |||||||
| FSDS-R 7일차 기억 | X | X | X | X | X | X | ||
| FSFI-66 1주차 기억 (s) FSDS-R7 item 13 (s) | Via web on days 15,22, 29 |
Via web on days 50, 57,64 | Via web on days 85,92,99 | |||||
| Pt's Global Impression of Improvement (s) | Via web on d15,22,29,36 | Via web on d 50,57,64,71 | Via web on d85,92,99,106 | |||||
| DSM-IV FSD 진단8 을 위한 성적 기능 인터뷰, 체크리스트(c) | X | |||||||
| 결혼 적응 검사 (s) | X | |||||||
| Physical, pelvic examinations9 , Pap test (c) | Prn | Prn | ||||||
| 투여 | None | 시작 | 종료 | 시작 | 종료 | 시작 | 종료 | |
| 앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스10 | X | XX | X | XX | X | XX | X | X |
| AE 조사 & 체크리스트11 (s, c) | X | XX | X | XX | X | XX | X | |
| CBC, ALT, AST (others prn12) | X | X | ||||||
1. 치료는 주(week)의 어떠한 요일(day)에도 시작될 수 있고, 제공된 첫 날의 복용은 클리닉(clinic)에서 행해진다. 각 복용 기간은 28일간 지속되어야만 한다(1번째 및 29번째 클리닉 방문은 주(week)의 동일한 요일(day)이다).
2. C = clinician-rated
3. PHQ-9 = Patient Health questionnaire, 9-item depression module
4. S = 여성 대상에 의한 주관적(Self-rated by female subject)
5. C-SSRS = Columbia Suicide Severity Rating Scale, 6-item Screening/Triage version
6. FSFI = Female Sexual Function Inventory. FSFI-6 = 6-item version of the FSFI
7. FSDS-R = Female Sexual Distress Scale-Revised
8. 현재(present) 또는 현재가 아닌, 및 고통(distress)을 야기시키거나 그렇지않은 것으로 여겨지는 각 DSM-IV-TR sexual symptom
9. 연구가 필요한 것으로 수행되기 위해 앞선 3개월 이내에 시작된 어떠한 증상(symptom )
10. 각 치료의 첫 날에, 투여전 및 투여 3:30 시간 후의 앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스, 및 p.r.n. palpitations, faintness, 또는 다른 CV-referable symptoms.
11. 각 치료의 첫 날에, 투여전 및 투여 3:50 후의 AE 일반적 조사 및 16개 부작용 체크리스트. 환자들은 설문지(form)를 완성한다; 임상의(clinician)는 type 및 severity of AE를 확실하게 하기 위해서 체크한다.
12. 최종 방문까지 새로운 발견이 발생하고 및 지속된다면, 적절한 실험실 분석을 수행한다.
실시예
6
| 치료 주차 | 0 | 1-4 | 5 | 6-9 | 10 | 11-14 | 14.1 |
| 일차 | 1-71 | 8-36 | 36-42 | 43-71 | 71-77 | 78-106 | 1062 |
| 기간 | 검사 | 대조군 치료 | 휴약기간 #1 | 저용량 OXYTOCIN |
휴약기간 #2 | Moderate-Dose OXYTOCIN* |
최종 평가 |
| 투여 | None |
BUP3 150 mg q.a.m. and increasing on day 4 to 150 mg b.i.d. | None |
BUP 150 mg q.d. plus OT4 12 IU q.d.* |
None | BUP 150 mg b.i.d. and OT 24 IU b.i.d.* | None |
| Alter-native Dosing* | Moderate-Dose Oxytocin | High-Dose Oxytocin | |||||
| BUP 150 mg b.i.d. and OT 24 IU b.i.d.* | BUP 200 mg b.i.d. and OT 40 IU b.i.d.* |
3. 모든 검사(screening) 요구가 충족된다면 3일까지 짧아질 수 있다.
4. 임상적 기형(clinical abnormalities)때문에 필요한 어떠한 최종 평가를 반복하기 위해서 연장한다.
5. BUP= SR bupropion
6. OT = oxytocin
* 5-15 환자들이 "Moderate Dose oxytocin" 로 처치된 후에 잘 견뎌내는 복용량의 효능 및 최대값이 발견되지 않았다면, 복용량은 증가될 것이고, "High Dose oxytocin"이 차후의(subsequent) 환자들에 대해서 시행될 것이다.
| 검사1 | 대조군 (BUP)1 | 저용량 OT + BUP |
고용량 OT + BUP | 최종 방문1 | ||||
| 실험 일차 | 1 | 8 | 36 | 43 | 71 | 78 | 106 | 106 |
| 사전 동의 | X | |||||||
| 정신의학적 병력 [c]2 | X | |||||||
| 관계/혼인력 (c) | X | |||||||
| PHQ-93 [주관적 (s)]4 | X | X | ||||||
| C-SSRS Screen Version5 (c) | X | X | ||||||
| 4주차 기억 FSFI6 (s) | X | |||||||
| 1주차 기억 FSFI (s) | X | X | X | X | X | X | ||
| 30일차 기억 FSDS-R7 (s) | X | |||||||
| 7일차 기억 FSDS-R | X | X | X | X | X | X | ||
| 1주차 기억 FSFI-66 (s) FSDS-R7 item 13 (s) | Via web on days 15,22, 29 |
Via web on days 50, 57,64 | Via web on days 85,92,99 | |||||
| Pt's Global Impression of Improvement (s) | Via web on d15,22,29,36 | Via web on d 50,57,64,71 | Via web on d85,92,99,106 | |||||
| DSM-IV FSD 진단8 을 위한 성적 기능 인터뷰, 치크리스트(c) | X | |||||||
| 결혼 적응 검사 (s) | X | |||||||
| Physical, pelvic examinations9 , Pap test (c) | Prn | Prn | ||||||
| 투여 | None | 시작 | 종료 | 시작 | 종료 | 시작 | 종료 | |
| 앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스10 | X | XX | X | XX | X | XX | X | X |
| AE 조사 & 체크리스트11 (s, c) | X | XX | X | XX | X | XX | X | |
| CBC, ALT, AST (others prn12) | X | X | ||||||
1. 치료는 주(week)의 어떠한 요일(day)에도 시작될 수 있고, 제공된 첫 날의 복용은 클리닉(clinic)에서 행해진다. 각 복용 기간은 28일간 지속되어야만 한다(1번째 및 29번째 클리닉 방문은 주(week)의 동일한 요일(day)이다).
2. C = clinician-rated
3. PHQ-9 = Patient Health questionnaire, 9-item depression module
4. S = 여성 대상에 의한 주관적(Self-rated by female subject)
5. C-SSRS = Columbia Suicide Severity Rating Scale, 6-item Screening/Triage version
6. FSFI = Female Sexual Function Inventory. FSFI-6 = 6-item version of the FSFI.
7. FSDS-R = Female Sexual Distress Scale-Revised.
8. 현재(present) 또는 현재가 아닌, 및 고통(distress)을 야기시키거나 그렇지않은 것으로 여겨지는 DSM-IV-TR에서 각 sexual symptom
9. 연구가 필요한 것으로 수행되기 위해 앞선 3개월 이내에 시작된 어떠한 증상(symptom)
10. 각 치료의 첫 날에, 투여전 및 투여 3:30 시간 후의 앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스, 및 p.r.n. palpitations, faintness, 또는 다른 CV-referable symptoms.
11. 각 치료의 첫 날에, 투여전 및 투여 3:50 시간 후의 AE 일반적 조사 및 16개 부작용 체크리스트. 환자들은 설문지(form)를 완성한다; 임상의(clinician)는 type 및 severity of AE를 확실하게 하기 위해서 체크한다.
12. 최종 방문까지 새로운 발견이 발생하고 및 지속된다면, 적절한 실험실 분석을 수행한다.
실시예
7
| 치료 주차 | 0 | 1-4 | 5 | 6-9 | 10 | 11-14 | 14.1 |
| 일차 | 1-71 | 8-36 | 36-42 | 43-71 | 71-77 | 78-106 | 1062 |
| 기간 | 검사 | 대조군 치료 | 휴약기간 #1 | 저용량 OT + TRZ |
휴약기간 #2 | Moderate-Dose OT + TRZ* |
최종 평가 |
| 투여 | None |
SR TRZ3 150 mg q.a.m. and increasing on day 4 to 150 mg b.i.d. | None |
OT 12 IU q.d. plus TRZ4 75 mg q.d.* |
None | OT 12 IU b.i.d. and TRZ 75 mg b.i.d.* | None |
| Alter-native Dosing* | Moderate-Dose OT + TRZ | High-Dose OT + TRZ | |||||
| OT 12 IU b.i.d. and TRZ 75 mg b.i.d.* | OT 40 IU q.d. and TRZ 150 mg b.i.d.* |
1. 모든 검사(screening) 요구가 충족된다면 3일까지 짧아질 수 있다.
2. 임상적 기형(clinical abnormalities)때문에 필요한 어떠한 최종 평가를 반복하기 위해서 연장한다.
3. OT= transnasal or SR oral oxytocin
4. TRZ = SR trazodone
* 5-15 환자들이 "Moderate Dose OT + TRZ" 로 처치된 후에 잘 견뎌내는 복용량의 효능 및 최대치(maximum)가 발견되지 않았다면, 복용량은 증가될 것이고, 40 IU OT의 "High Dose OT + TRZ" 및 150 mg TRZ b.i.d.이 차후의(subsequent) 환자들에 대해서 시행될 것이다.
| 검사1 | 대조군 (BUP)1 | 저용량 OT + TRZ1 | 고용량 OT + TRZ1 | 최종 방문1 | ||||
| 실험 일차 | 1 | 8 | 36 | 43 | 71 | 78 | 106 | 106 |
| 사전 동의 | X | |||||||
| 정신의학적 병력[c]2 | X | |||||||
| 관계/혼인력 (c) | X | |||||||
| PHQ-93 [주관적 (s)]4 | X | X | ||||||
| C-SSRS Screen Version5 (c) | X | X | ||||||
| 4주차 기억 FSFI6 (s) | X | |||||||
| 1주차 기억 FSFI (s) | X | X | X | X | X | X | ||
| 30일차 기억 FSDS-R7 (s) | X | |||||||
| 7일차 기억 FSDS-R | X | X | X | X | X | X | ||
| 1주차 기억 FSFI-66 (s) FSDS-R7 item 13 (s) | Via web on days 15,22, 29 |
Via web on days 50, 57,64 | Via web on days 85,92,99 | |||||
| Pt's Global Impression of Improvement (s) | Via web on d15,22,29,36 | Via web on d 50,57,64,71 | Via web on d85,92,99,106 | |||||
| DSM-IV FSD 진단8 을 위한 성적 기능 인터뷰, 치크리스트(c) | X | |||||||
| 결혼 적응 검사 (s) | X | |||||||
| Physical, pelvic examinations9 , Pap test (c) | Prn | Prn | ||||||
| Dosing | None | 시작 | 종료 | 시작 | 종료 | 시작 | 종료 | |
| 앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스10 | X | XX | X | XX | X | XX | X | X |
| AE 조사 & 체크리스트11 (s, c) | X | XX | X | XX | X | XX | X | |
| CBC, ALT, AST (others prn12) | X | X | ||||||
1. 치료는 주(week)의 어떠한 요일(day)에도 시작될 수 있고, 제공된 첫 날의 복용은 클리닉(clinic)에서 행해진다. 각 복용 기간은 28일간 지속되어야만 한다(1번째 및 29번째 클리닉 방문은 주(week)의 동일한 요일(day)이다).
2. C = clinician-rated
3. PHQ-9 = Patient Health questionnaire, 9-item depression module
4. S = 여성 대상에 의한 주관적(Self-rated by female subject)
5. C-SSRS = Columbia Suicide Severity Rating Scale, 6-item Screening/Triage version
6. FSFI = Female Sexual Function Inventory. FSFI-6 = 6-item version of the FSFI.
7. FSDS-R = Female Sexual Distress Scale-Revised.
8. 현재(present) 또는 현재가 아닌, 및 고통(distress)을 야기시키거나 그렇지않은 것으로 여겨지는 DSM-IV-TR에서 각 sexual symptom
9. 연구가 필요한 것으로 수행되기 위해 앞선 3개월 이내에 시작된 어떠한 증상(symptom)
10. 각 치료의 첫 날에, 투여전 및 투여 3:30 시간 후의 앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스, 및 p.r.n. palpitations, faintness, 또는 다른 CV-referable symptoms.
11. 각 치료의 첫 날에, 투여전 및 투여 3:50 시간 후 AE 일반적 조사 및 16개 부작용 체크리스트. 환자들은 설문지(form)를 완성한다; 임상의(clinician)는 type 및 severity of AE를 확실하게 하기 위해서 체크한다.
12. 최종 방문까지 새로운 발견이 발생하고 및 지속된다면, 적절한 실험실 분석을 수행한다.
실시예
8
| 치료 주차 | 0 | 1-4 | 5 | 6-9 | 10 | 11-14 | 14.1 |
| 일차 | 1-71 | 8-36 | 36-42 | 43-71 | 71-77 | 78-106 | 1062 |
| 기간 | 검사 | 대조군 투여 | 휴약기간 #1 | 저용량 OT+B+T |
휴약기간 #2 | Moderate-Dose OT+B+T* |
최종 평가 |
| 투여 | None |
BUP3 150 mg q.a.m. and increasing on day 4 to 150 mg b.i.d. | None |
BUP 150 mg q.d. + 12 IU OT + TRZ4 75 mg q.d.* |
None | BUP 150 mg b.i.d. + 12 IU OT + TRZ 75 mg b.i.d.* | None |
| Alter-native Dosing* | Moderate-Dose OT+B+T | 고용량 OT+B+T | |||||
| BUP 150 mg b.i.d. _ 24 IU OT + TRZ 75 mg b.i.d.* | BUP 200 mg b.i.d. + 40 IU OT + TRZ 150 mg b.i.d.* |
1. 모든 검사(screening) 요구가 충족된다면 3일까지 짧아질 수 있다.
2. 임상적 기형(clinical abnormalities)때문에 필요한 어떠한 최종 평가를 반복하기 위해서 연장한다.
3. BUP= SR bupropion
4. TRZ = SR trazodone
* 5-15 환자들이 "Moderate Dose OT + B + T" 로 처치된 후에 잘 견뎌내는 복용량의 효능 및 최대치(maximum)가 발견되지 않았다면, 복용량은 증가될 것이고, "High Dose OT + B + T" 이 차후의(subsequent) 환자들에 대해서 시행될 것이다.
| 검사1 | 대조군 (BUP)1 | 저용량 OT+B+T1 | Mod/High-dose OT+B+T1 | 최종 방문1 | ||||
| 실험 일차 | 1 | 8 | 36 | 43 | 71 | 78 | 106 | 106 |
| 사전 동의 | X | |||||||
| 정신의학적 병력 [c]2 | X | |||||||
| 관계/혼인력 (c) | X | |||||||
| PHQ-93 [주관적 (s)]4 | X | X | ||||||
| C-SSRS Screen Version5 (c) | X | X | ||||||
| 4주차 기억 FSFI6 (s) | X | |||||||
| 1주차 기억 FSFI (s) | X | X | X | X | X | X | ||
| 30일차 기억 FSDS-R7 (s) | X | |||||||
| 7일차 기억 FSDS-R | X | X | X | X | X | X | ||
| 1주차 기억 FSFI-66 (s) FSDS-R7 item 13 (s) | Via web on days 15,22, 29 |
Via web on days 50, 57,64 | Via web on days 85,92,99 | |||||
| Pt's Global Impression of Improvement (s) | Via web on d15,22,29,36 | Via web on d 50,57,64,71 | Via web on d85,92,99,106 | |||||
| DSM-IV FSD 진단8 을 위한 성적 기능 인터뷰, 치크리스트(c) | X | |||||||
| 결혼 적응 검사(s) | X | |||||||
| Physical, pelvic examinations9 , Pap test (c) | Prn | Prn | ||||||
| 투여 | None | 시작 | 종료 | 시작 | 종료 | 시작 | 종료 | |
| 앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스10 | X | XX | X | XX | X | XX | X | X |
| AE 조사 & 체크리스트11 (s, c) | X | XX | X | XX | X | XX | X | |
| CBC, ALT, AST (others prn12) | X | X | ||||||
1. 치료는 주(week)의 어떠한 요일(day)에도 시작될 수 있고, 제공된 첫 날의 복용은 클리닉(clinic)에서 행해진다. 각 복용 기간은 28일간 지속되어야만 한다(1번째 및 29번째 클리닉 방문은 주(week)의 동일한 요일(day)이다).
2. C = clinician-rated
3. PHQ-9 = Patient Health questionnaire, 9-item depression module
4. S = Self-rated by female subject
5. C-SSRS = Columbia Suicide Severity Rating Scale, 6-item Screening/Triage version
6. FSFI = Female Sexual Function Inventory. FSFI-6 = 6-item version of the FSFI.
7. FSDS-R = Female Sexual Distress Scale-Revised.
8. 이러한 약물들의 미국 라벨링으로서 BUP 또는 TRZ로 16개의 가장 평범한(most common) AE, plus sexual desire and sexual arousal.
9. 연구가 필요한 것으로 수행되기 위해 앞선 3개월 이내에 시작된 어떠한 증상(symptom)
10. 각 치료의 첫 날에, 투여전 및 투여 3:30 시간 후의 앙와위 및 직립위의 b.p., 펄스, 및 p.r.n. palpitations, faintness, 또는 다른 CV-referable symptoms.
11. 각 치료의 첫 날에, 투여전 및 투여 3:50 시간 후의 AE 일반적 조사 및 16개 부작용 체크리스트. 환자들은 설문지(form)를 완성한다; 임상의(clinician)는 type 및 severity of AE를 확실하게 하기 위해서 체크한다. Appendix H 참조.
12. 최종 방문까지 새로운 발견이 발생하고 및 지속된다면, 적절한 실험실 분석을 수행한다.
Claims (222)
- 5-HT2A 안타고니스트(5-HT2A antagonist), 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제(norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor), 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트(oxytocin receptor (OXTR) agonist), 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 5-HT2A 안타고니스트는 5-HT1A 수용체 아고니스트이기도 한 조성물.
- 제1항에 있어서, 트라조돈(trazodone), 부프로피온(bupropion), 및 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 200-450 mg의 복용량 범위에서의 부프로피온을 포함하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 25-450 mg을 복용량 범위에서의 트라조돈을 포함하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 4-400 국제 단위(International Units) 복용량 범위에서의 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 1-450 mg의 복용량 범위에서의 트라조돈, 1-450 mg을 복용량 범위에서의 부프로피온, 및 4-400 국제 단위의 복용량 범위에서의 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 5-HT1A 아고니스트, 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는 조성물의 제조 방법.
- 제8항에 있어서, 부프로피온, 트라조돈, 옥시토신, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는 방법.
- 제1항에 따른 조성물을 대상(subject)에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 성적 장애(sexual disorder)의 치료 방법.
- 제10항에 있어서, 상기 성적 장애는 저활동성 성욕장애 (hypoactive sexual desire disorder, HSDD)인 방법
- 제10항에 있어서, 상기 성적 장애는 여성 오르가즘 장애 (female orgasm disorder, FOD)인 방법.
- 제10항에 있어서, 상기 성적 장애는 여성 성적 흥분 장애 (female sexual arousal disorder, FSAD)인 방법.
- 제10항에 있어서, 상기 성적 장애는 성교 통증 장애 (sexual pain dysfunction)인 방법.
- 제10항에 있어서, 상기 성적 장애는 남성 HSDD인 방법.
- 제1항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안 (male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 제1항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 정신 질환의 진단 및 통계 편람(DSM-IV)(diagnostic and statistical manual of mental disorders(DSM-IV))의 장애를 치료하는 방법.
- 제1항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (erectile dysfunction, ED)을 치료하는 방법.
- 제1항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (male orgasmic disorder, MOD)을 치료하는 방법.
- 제1항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지 장애 (cognitive disorder)를 치료하는 방법.
- 제20항에 있어서, 상기 인지 장애는 치매(dementia)인 방법.
- 제21항에 있어서, 상기 치매는 알츠하이머병 (Alzheimer's disease), 전측두엽 변성 (전측두엽 변성), 루이소체 치매 (dementia with Lewy bodies), 파킨슨병, 헌팅턴병(Huntington's disease), 다발경색 치매(multi-infarct dementia), 중추 신경계에 영향을 미치는 감염으로 인한 치매, 만성 약물 복용으로 인한 치매, 수두증(hydrocephalus)으로 인한 치매, 뇌손상으로 인한 치매, 또는 뇌종양으로 인한 치매인 방법.
- 제20항에 있어서, 상기 인지 장애는 인지 불능(cognitive disability) 인 방법.
- 제23항에 있어서, 상기 인지 불능(cognitive disability)은 정신 분열증(schizophrenia), 분열 정동 장애 (schizoaffective disorder), 양극성 장애(bipolar disorder), 또는 주우울증 (major depression)인 방법.
- 제20항에 있어서, 상기 인지 장애는 발달 인지 장애(developmental cognitive impairment) 인 방법.
- 제25항에 있어서, 상기 발달 인지 장애 (developmental cognitive impairment)는 자폐증 (Autism), 아스퍼거 증후군 (Asperger's syndrome), 또는 전반적 발달 장애(pervasive developmental disorder)인 방법.
- 제20항에 있어서, 상기 인지 장애는 경증 인지 저하(mild cognitive decline)인 방법
- 제1항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지를 개선시키는 방법.
- 제28항에 있어서, 상기 인지를 개선시키는 것은 주의력, 지각, 학습, 기억 (memory), 언어, 계획, 의사 결정, 조직, 개념화, 조직 개편, 사실의 합성, 데이터의 합성, 리콜 (recall), 계산, 시공간 시각화, 정신적 유연성, 창의성과 같은 정신적 활동, 또는 지적 또는 문화 추구의 도전을 수용할 수 있는 능력 (ability to accept challenging intellectual or cultural pursuits)을 향상시키는 것인 방법.
- 제10항, 제16항, 제17항, 제18항, 제19항, 제20항 및 제28항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여되는 방법.
- 제10항, 제16항, 제17항, 제18항, 제19항, 제20항 및 제28항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 국소적으로 투여되는 방법.
- 제10항, 제16항, 제17항, 제18항, 제19항, 제20항 및 제28항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증으로 진단되고 치료를 받고 있는 방법.
- 제10항, 제16항, 제17항, 제18항, 제19항, 제20항 및 제28항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증 치료를 받고 있지 않은 방법.
- 제10항, 제16항, 제17항, 제18항, 제19항, 제20항 및 제28항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받은 방법.
- 제10항, 제16항, 제17항, 제18항, 제19항, 제20항 및 제28항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받지 않은 방법.
- 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 서방성 조성물(extended release composition).
- 제1항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여용인 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 조성물은 국소 투여용인 조성물.
- 제1항에 따른 조성물, 및 대상에서의 성적 장애 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제1항에 따른 조성물, 및 대상에서의 남성 성기능 불안 (male sexual performance anxiety) 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제1항에 따른 조성물, 및 대상에서의 인지 장애 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제1항에 따른 조성물, 및 대상에서의 인지 또는 그 증상을 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 단일 투여 조성물(single dosage composition).
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 성적 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 정신 질환의 진단 및 통계 편람(DSM-IV)의 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (ED)을 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (MOD)를 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안 (male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지를 개선시키는 방법.
- 조성물이 25-450mg의 범위의 5-HT1A 수용체 아고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 포함하도록, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물의 제조 방법.
- 조성물이 25-450 mg의 범위의 5-HT2A 안타고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 포함하도록, 5-HT1A 아고니스트 / 5-HT2A 안타고니스트, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는, 조성물의 제조 방법.
- 조성물이 200-450 mg의 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 5-HT2A 안타고니스트 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 포함하도록, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는, 조성물의 제조 방법.
- 조성물이 4-400 국제 단위 범위의 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 5-HT2A 안타고니스트를 포함하도록, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는, 조성물의 제조 방법.
- 대상에게 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체의 조성물을 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 성적 장애를 치료하는 방법.
- 제55항에 있어서, 상기 성적 장애는 저활동성 성욕장애 (HSDD)인 방법
- 제55항에 있어서, 상기 성적 장애는 여성 오르가즘 장애 (FOD)인 방법.
- 제55항에 있어서, 상기 성적 장애는 여성 성적 흥분 장애 (FSAD)인 방법.
- 제55항에 있어서, 상기 성적 장애는 성교 통증 장애인 방법.
- 제55항에 있어서, 상기 성적 장애는 남성 HSDD인 방법.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (MOD)을 치료하는 방법.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 정신 질환 진단 및 통계 편람 (DSM-IV)의 장애를 치료하는 방법.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (ED)을 치료하는 방법.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지 장애를 치료하는 방법.
- 제65항에 있어서, 상기 인지 장애는 치매인 방법.
- 제66항에 있어서, 상기 치매는 알츠하이머병 (Alzheimer's disease), 전측두엽 변성 (전측두엽 변성), 루이소체 치매 (dementia with Lewy bodies), 파킨슨병, 헌팅턴병(Huntington's disease), 다발경색 치매(multi-infarct dementia), 중추 신경계에 영향을 미치는 감염으로 인한 치매, 만성 약물 복용으로 인한 치매, 수두증(hydrocephalus)으로 인한 치매, 뇌손상으로 인한 치매, 또는 뇌종양으로 인한 치매인 방법.
- 제65항에 있어서, 상기 인지 장애는 인지 불능(cognitive disability) 인 방법.
- 제68항에 있어서, 상기 인지 불능(cognitive disability)은 정신 분열증(schizophrenia), 분열 정동 장애 (schizoaffective disorder), 양극성 장애(bipolar disorder), 또는 주우울증 (major depression)인 방법.
- 제65항에 있어서, 상기 인지 장애는 발달 인지 장애(developmental cognitive impairment) 인 방법.
- 제70항에 있어서, 상기 발달 인지 장애 (developmental cognitive impairment)는 자폐증 (Autism), 아스퍼거 증후군 (Asperger's syndrome), 또는 전반적 발달 장애(pervasive developmental disorder)인 방법.
- 제65항에 있어서, 상기 인지 장애는 경증 인지 저하(mild cognitive decline)인 방법
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지를 개선시키는 방법.
- 제73항에 있어서, 상기 인지를 개선시키는 것은 주의력, 지각, 학습, 기억 (memory), 언어, 계획, 의사 결정, 조직, 개념화, 조직 개편, 사실의 합성, 데이터의 합성, 리콜 (recall), 계산, 시공간 시각화, 정신적 유연성, 창의성과 같은 정신적 활동, 또는 지적 또는 문화 추구의 도전을 수용할 수 있는 능력 (ability to accept challenging intellectual or cultural pursuits)을 향상시키는 것인 방법.
- 제55항, 제61항, 제62항, 제63항, 제64항, 제65항, 및 제73항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여되는 방법.
- 제55항, 제61항, 제62항, 제63항, 제64항, 제65항, 및 제73항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 국소적으로 투여되는 방법.
- 제55항, 제61항, 제62항, 제63항, 제64항, 제65항, 및 제73항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증으로 진단되고 치료를 받고 있는 방법.
- 제55항, 제61항, 제62항, 제63항, 제64항, 제65항, 및 제73항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증 치료를 받고 있지 않은 방법.
- 제55항, 제61항, 제62항, 제63항, 제64항, 제65항, 및 제73항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받은 방법.
- 제55항, 제61항, 제62항, 제63항, 제64항, 제65항, 및 제73항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받지 않은 방법.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물, 및 대상에서의 성적 장애 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물, 및 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety) 및 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물, 및 대상에서의 인지 장애 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물, 및 대상에서의 인지 또는 그 증상을 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 대상에게 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 성적 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 대상에게 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (MOD)를 치료하는 방법.
- 대상에게 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 정신 질환의 진단 및 통계 편람 (DSM-IV)의 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (ED)을 치료하는 방법.
- 대상에게 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지를 개선시키는 방법.
- 조성물이 4-400 국제 단위 범위의 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 포함하도록, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는, 조성물의 제조 방법.
- 5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물.
- 제93항에 있어서, 상기 5-HT1A 아고니스트/5-HT2A 안타고니스트는 5-HT1A 수용체 아고니스트이기도 한 조성물.
- 제93항에 있어서, 트라조돈, 및 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 제93항에 있어서, 25-450 mg을 복용량 범위에서의 트라조돈을 포함하는 조성물.
- 제93항에 있어서, 4-400 국제 단위의 복용량 범위에서 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 제93항에 있어서, 25-450 mg의 복용량 범위에서의 트라조돈, 및 4-400 국제 단위 복용량 범위에서 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 5-HT1A 아고니스트/5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는 조성물의 제조 방법.
- 제99항에 있어서, 트라조돈, 옥시토신, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는 방법.
- 제93항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 성적 장애를 치료하는 방법.
- 제101항에 있어서, 상기 성적 장애는 저활동성 성욕장애 (HSDD)인 방법
- 제101항에 있어서, 상기 성적 장애는 여성 오르가즘 장애 (FOD)인 방법.
- 제101항에 있어서, 상기 성적 장애는 여성 성적 흥분 장애 (FSAD)인 방법.
- 제101항에 있어서, 상기 성적 장애는 성교 통증 장애인 방법.
- 제101항에 있어서, 상기 성적 장애는 남성 HSDD인 방법.
- 제93항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 제93항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (MOD)을 치료하는 방법.
- 제93항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 정신 질환의 진단 및 통계 편람(DSM-IV)의 장애를 치료하는 방법.
- 제93항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (ED)을 치료하는 방법.
- 제93항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지 장애를 치료하는 방법.
- 제111항에 있어서, 상기 인지 장애는 치매인 방법.
- 제112항에 있어서, 상기 치매는 알츠하이머병 (Alzheimer's disease), 전측두엽 변성 (전측두엽 변성), 루이소체 치매 (dementia with Lewy bodies), 파킨슨병, 헌팅턴병(Huntington's disease), 다발경색 치매(multi-infarct dementia), 중추 신경계에 영향을 미치는 감염으로 인한 치매, 만성 약물 복용으로 인한 치매, 수두증(hydrocephalus)으로 인한 치매, 뇌손상으로 인한 치매, 또는 뇌종양으로 인한 치매인 방법.
- 제111항에 있어서, 상기 인지 장애는 인지 불능 (cognitive disability) 인 방법.
- 제114항에 있어서, 상기 인지 불능(cognitive disability)은 정신 분열증(schizophrenia), 분열 정동 장애 (schizoaffective disorder), 양극성 장애(bipolar disorder), 또는 주우울증 (major depression)인 방법.
- 제111항에 있어서, 상기 인지 장애는 발달 인지 장애(developmental cognitive impairment) 인 방법.
- 제116항에 있어서, 상기 발달 인지 장애 (developmental cognitive impairment)는 자폐증 (Autism), 아스퍼거 증후군 (Asperger's syndrome), 또는 전반적 발달 장애(pervasive developmental disorder)인 방법.
- 제111항에 있어서, 상기 인지 장애는 경증 인지 저하(mild cognitive decline)인 방법
- 제93항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지를 개선시키는 방법.
- 제28항에 있어서, 상기 인지를 개선시키는 것은 주의력, 지각, 학습, 기억 (memory), 언어, 계획, 의사 결정, 조직, 개념화, 조직 개편, 사실의 합성, 데이터의 합성, 리콜 (recall), 계산, 시공간 시각화, 정신적 유연성, 창의성과 같은 정신적 활동, 또는 지적 또는 문화 추구의 도전을 수용할 수 있는 능력 (ability to accept challenging intellectual or cultural pursuits)을 향상시키는 것인 방법
- 제101항, 제107항, 제108항, 제109항, 제110항, 및 제119항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여되는 방법.
- 제101항, 제107항, 제108항, 제109항, 제110항, 및 제119항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 국소적으로 투여되는 방법.
- 제101항, 제107항, 제108항, 제109항, 제110항, 및 제119항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증으로 진단되고 치료를 받고 있는 방법.
- 제101항, 제107항, 제108항, 제109항, 제110항, 및 제119항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증 치료를 받고 있지 않은 방법.
- 제101항, 제107항, 제108항, 제109항, 제110항, 및 제119항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받은 방법.
- 제101항, 제107항, 제108항, 제109항, 제110항, 및 제119항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받지 않은 방법.
- 5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 서방성 조성물.
- 제93항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여용인 조성물.
- 제93항에 있어서, 상기 조성물은 국소 투여용인 조성물.
- 제93항에 따른 조성물, 및 대상에서의 성적 장애 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제93항에 따른 조성물, 및 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety) 및 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제93항에 따른 조성물, 및 대상에서의 인지 장애 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제93항에 따른 조성물, 및 대상에서의 인지 또는 그 증상을 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 5-HT2A 안타고니스트, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 단일 투여 조성물.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 성적 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 정신 질환 진단 및 통계 편람 (DSM-IV-TR)의 성적, 인지적, 또는 기분(mood) 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (ED)을 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (MOD)를 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 5-HT2A 안타고니스트 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지를 개선시키는 방법.
- 조성물이 25-450mg의 범위의 5-HT1A 수용체 아고니스트, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 포함하도록, 5-HT1A 수용체 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는 조성물의 제조 방법.
- 조성물이 25-450 mg의 범위의 5-HT2A 안타고니스트, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 포함하도록, 5-HT1A 아고니스트 / 5-HT2A 안타고니스트, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는, 조성물의 제조 방법.
- 조성물이 4-400 국제 단위 범위의 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 및 5-HT2A 안타고니스트를 포함하도록, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는, 조성물의 제조 방법.
- 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물.
- 제145항에 있어서, 부프로피온과 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 제145항에 있어서, 200-450 mg의 복용량 범위에서의 부프로피온을 포함하는 조성물.
- 제145항에 있어서, 4-400 국제 단위의 복용량 범위에서의 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 제145항에 있어서, 200-450 mg의 복용량 범위에서의 부프로피온 및 4-400 국제 단위의 복용량 범위에서의 옥시토신을 포함하는 조성물.
- 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는 조성물의 제조 방법.
- 제150항에 있어서, 부프로피온, 옥시토신, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물.
- 제145항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는 성적 장애를 치료하는 방법.
- 제152항에 있어서, 상기 성적 장애는 저활동성 성욕장애 (HSDD)인 방법
- 제152항에 있어서, 상기 성적 장애는 여성 오르가즘 장애 (FOD)인 방법.
- 제152항에 있어서, 상기 성적 장애는 여성 성적 흥분 장애 (FSAD)인 방법.
- 제152항에 있어서, 상기 성적 장애는 성교 통증 장애인 방법.
- 제152항에 있어서, 상기 성적 장애는 남성 HSDD인 방법.
- 제145항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 제145항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 정신 질환의 진단 및 통계 편람(DSM-IV-TR)의 장애를 치료하는 방법.
- 제145항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (ED)을 치료하는 방법.
- 제145항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (MOD)를 치료하는 방법.
- 제145항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지 장애를 치료하는 방법.
- 제162항에 있어서, 상기 인지 장애는 치매인 방법.
- 제163항에 있어서, 상기 치매는 알츠하이머병 (Alzheimer's disease), 전측두엽 변성 (전측두엽 변성), 루이소체 치매 (dementia with Lewy bodies), 파킨슨병, 헌팅턴병(Huntington's disease), 다발경색 치매(multi-infarct dementia), 중추 신경계에 영향을 미치는 감염으로 인한 치매, 만성 약물 복용으로 인한 치매, 수두증(hydrocephalus)으로 인한 치매, 뇌손상으로 인한 치매, 또는 뇌종양으로 인한 치매인 방법.
- 제162항에 있어서, 상기 인지 장애는 인지 불능 (cognitive disability) 인 방법.
- 제165항에 있어서, 상기 인지 불능(cognitive disability)은 정신 분열증(schizophrenia), 분열 정동 장애 (schizoaffective disorder), 양극성 장애(bipolar disorder), 또는 주우울증 (major depression)인 방법.
- 제162항에 있어서, 상기 인지 장애는 발달 인지 장애(developmental cognitive impairment) 인 방법.
- 제167항에 있어서, 상기 발달 인지 장애 (developmental cognitive impairment)는 자폐증 (Autism), 아스퍼거 증후군 (Asperger's syndrome), 또는 전반적 발달 장애(pervasive developmental disorder)인 방법.
- 제162항에 있어서, 상기 인지 장애는 경증 인지 저하(mild cognitive decline)인 방법
- 제145항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지를 개선시키는 방법.
- 제170항에 있어서, 상기 인지를 개선시키는 것은 주의력, 지각, 학습, 기억 (memory), 언어, 계획, 의사 결정, 조직, 개념화, 조직 개편, 사실의 합성, 데이터의 합성, 리콜 (recall), 계산, 시공간 시각화, 정신적 유연성, 창의성과 같은 정신적 활동, 또는 지적 또는 문화 추구의 도전을 수용할 수 있는 능력 (ability to accept challenging intellectual or cultural pursuits)을 향상시키는 것인 방법.
- 제152항, 제158항, 제159항, 제160항, 제161항, 제162항 및 제170항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여되는 방법.
- 제152항, 제158항, 제159항, 제160항, 제161항, 제162항 및 제170항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 국소적으로 투여되는 방법.
- 제152항, 제158항, 제159항, 제160항, 제161항, 제162항 및 제170항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증으로 진단되고 치료를 받고 있는 방법.
- 제152항, 제158항, 제159항, 제160항, 제161항, 제162항 및 제170항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증 치료를 받고 있지 않은 방법.
- 제152항, 제158항, 제159항, 제160항, 제161항, 제162항 및 제170항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받은 방법.
- 제152항, 제158항, 제159항, 제160항, 제161항, 제162항 및 제170항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받지 않은 방법.
- 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 서방성 조성물.
- 제145항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여용인 조성물.
- 제145항에 있어서, 상기 조성물은 국소 투여용인 조성물.
- 제145항에 따른 조성물, 및 대상에서의 성적 장애 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제145항에 따른 조성물, 및 대상에서의 남성 성기능 불안 (male sexual performance anxiety) 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제145항에 따른 조성물, 및 대상에서의 인지 장애 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제145항에 따른 조성물, 및 대상에서의 인지 또는 그 증상을 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 단일 투여 조성물.
- 대상에게 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 성적 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 정신 질환의 진단 및 통계 편람(DSM-IV-TR)의 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (ED)을 치료하는 방법.
- 대상에게 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 대상에게 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (MOD)를 치료하는 방법.
- 대상에게 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지 장애를 치료하는 방법.
- 대상에게 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 인지를 개선시키는 방법.
- 조성물이 200-450 mg의 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제, 및 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트를 포함하도록, 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는, 조성물의 제조 방법.
- 조성물이 4-400 국제 단위 범위내에서의 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트, 및 노르에피네프린-도파민 재흡수 억제제를 포함하도록, 옥시토신 수용체 (OXTR) 아고니스트 및 약학적으로 허용가능한 담체를 결합하는 것을 포함하는, 조성물의 제조 방법.
- 플리반세린(flibanserin)과 부프로피온, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물.
- 제195항에 있어서, 1-450 mg의 복용량 범위에서의 부프로피온을 포함하는 조성물.
- 제195항에 있어서, 25-450 mg의 복용량 범위에서의 플리반세린을 포함하는 조성물.
- 제195항에 있어서, 25-450 mg의 복용량 범위에서의 플리반세린 및 1-450 mg의 복용량 범위에서의 부프로피온을 포함하는 조성물.
- 플리반세린(flibanserin), 부프로피온, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 조성물을 제조하는 방법.
- 제195항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 HSDD를 치료하는 방법.
- 제195항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 성기능 불안(male sexual performance anxiety)을 치료하는 방법.
- 제195항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 남성 오르가즘 장애 (MOD)를 치료하는 방법.
- 제195항에 따른 조성물을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상에서의 발기 부전 (ED)를 치료하는 방법.
- 제200항, 제201항, 제202항, 및 제203항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여되는 방법.
- 제200항, 제201항, 제202항, 및 제203항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 국소 투여되는 방법.
- 제200항, 제201항, 제202항, 및 제203항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증으로 진단되고 치료를 받고 있는 방법.
- 제200항, 제201항, 제202항, 및 제203항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 우울증 치료를 받고 있지 않은 방법.
- 제200항, 제201항, 제202항, 및 제203항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받은 방법.
- 제200항, 제201항, 제202항, 및 제203항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 대상는 추가의 치료제를 동시에 처방받지 않은 방법.
- 플리반세린(flibanserin)과 부프로피온, 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 서방성 조성물.
- 제195항에 있어서, 상기 조성물은 경구 투여용인 조성물.
- 제195항에 있어서, 상기 조성물은 국소 투여용인 조성물.
- 제195항에 따른 조성물, 및 대상에서의 남성 HSDD 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
- 제195항에 따른 조성물, 및 대상에서의 남성 성기능 불안 (male sexual performance anxiety) 또는 그 증상을 치료하거나 개선하기 위한 대상에 대한 조성물의 투여 설명을 제공하는 라벨을 포함하는 키트.
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- 플리반세린, 부프로피온, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 단일 투여 조성물.
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