JP2015524474A - 治療レジメン - Google Patents

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Abstract

本発明はさらに、対象の性的欲求低下障害(HSDD)を含めたあらゆるヒト性機能障害を治療するための化合物、医薬組成物および方法に関する。【選択図】なし

Description

(関連出願の相互参照)
本願は、2012年8月6日に出願された米国仮特許出願第61/679,999号の利益を主張するものであり、上述出願の全開示はその全体が本明細書に組み込まれる。
性機能不全(SD)は性機能の障害または妨害とされている。女性に最もよくみられるタイプの性障害は、「診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual)」,第4版,改訂版(米国精神医学会,2000;DSM−IV−TR)で「苦痛または対人問題を特徴とし、別の障害(別の性機能不全以外)、物質(薬剤を含む)の直接的な生理学的作用または一般身体疾患によって上手く説明できない、あらゆる形態の性行為に対する性的な空想または欲望の欠如(または欠乏)」と定義される全般型の獲得型HSDDである。苦痛または対人問題の存在は性障害とは切り離せないものであり、病態の診断の中心となる。女性の約10人に1人が、HSDDであると思われる苦痛を伴う性的欲求の低下を報告している。
HSDDの類義としては、性的嫌悪、すなわち、パートナーとのすべてのまたはほとんどすべての性的接触に対する極端な嫌悪、欠如および回避;性的欲求の抑制;性的無関心;性欲消失;性欲減退;苦痛を伴う性欲消失;ならびに性欲不振が挙げられる。HSDDは男女ともにみられる。HSDDは女性の性障害の中で最も一般的なものとされており、10%にのぼる米国人女性にみられると考えられている。
女性では、HSDD症例の大部分がサブタイプに一般化されているが、ごく少数の症例は性交相手に対する不満または興味喪失に関係があると考えられる。HSDDのいずれのサブタイプでも、その人に対する全般的な不満感および/または例えば夫婦間の不和を含めた二人の人間関係の不和に至る可能性がある。性障害では全般型、状況型を問わず、カウンセリング療法が奏功しない場合が多く、最終的には高い頻度で別離、新たな性交相手との出会いおよび離婚に至る。
ほかにも、性機能のまた別の局面である性的興奮およびオルガスムが障害を受ける。女性では、十分な苦痛を伴う場合、これらの性的局面の機能不全はDSM−IV−TRではそれぞれ、女性の性的興奮障害(FSAD)および女性オルガスム障害(FOD)として知られている。この2つの障害を合わせると、HSDDとほぼ同数の女性が性機能に異常を来たしている(Shifren JLら,Sexual problems and distress in United States women:prevalence and correlates.Obstet Gynecol.2008 Nov;112(5):970−8]。閉経周辺期および閉経後の女性が、このような問題を抱えた最も罹患している亜群である。米国の45〜64歳の年齢層では、FSADの有病率が約310万人、FODの有病率が240万人である。最も大規模で代表的な女性の性機能に関する調査(the PRESIDE study,Shifrenら,同上)では2つの障害に若干の重複がみられるため、FSADまたはFODに罹患している米国人女性は全体で500万人超となる。
男性では興奮(勃起)の機能不全がよく知られており、ほかにも、機能不全によるオルガスム(射精)の遅延または欠如がある頻度で認められる。障害が重大な性的苦痛を引き起こす場合、これを男性オルガスム障害(MOD;射精遅延)と呼ぶ。男性の機能不全による早漏(PE)はこれらの問題の中ではるかに最も頻度が高く、若年男性の最大30%に認められる(Laumannら,Sexual dysfunction in the United States:Prevalence and predictors,JAMA,1999;281:537−44)。
このほか、身体疾患の過程で性機能不全が大きな負担として発症することがある。性機能不全は慢性の疲労性の医学的疾患、特に乳癌、糖尿病もしくは過敏性腸症候群による、またはこれらの医学的疾患のうちの1つを含めた諸因子の組合せによる女性HSDDまたはFSADを有する女性に多くみられる。これらの病態は主として中高年の患者に認められる。これらの疾患を合わせると、米国では780万人超の45〜64歳の女性の性機能不全、主として欲求障害の原因となっている(乳癌または婦人科癌、150万人;糖尿病、少なくとも340万人;過敏性腸、少なくとも290万人)。慢性疾患を有する男性のSDはほとんど研究されていないが、女性に関する十分な証拠から、臨床的および疫学的に重要な健康問題の別の大きな集団であると推定することができる。性機能不全の診断名および診断基準の決定に最も権威のあるDSM−IV−TRでは、慢性身体疾患による性障害が8種類認められており、一般身体疾患(例えば、過敏性腸症候群、糖尿病、癌)による性機能不全;一般身体疾患(例えば、過敏性腸症候群、糖尿病、癌)による女性HSDD;一般身体疾患(例えば、過敏性腸症候群、糖尿病、癌)による男性HSDD;一般身体疾患(例えば、過敏性腸症候群、糖尿病、癌)による男性の勃起障害;一般身体疾患(例えば、過敏性腸症候群、糖尿病、癌)による女性の性交疼痛症;一般身体疾患(例えば、過敏性腸症候群、糖尿病、癌)による男性の性交疼痛症;いくつかの他の特徴を主体とする場合(例えば、オルガスム障害)または主たる特徴がみられない場合の一般身体疾患(例えば、過敏性腸症候群、糖尿病、癌)によるその他の女性の性機能不全;およびいくつかの他の特徴を主体とする場合(例えば、オルガスム障害)または主たる特徴がみられない場合の一般身体疾患(例えば、過敏性腸症候群、糖尿病、癌)によるその他の男性の性機能不全がある。
この文書では、上記性機能不全および性障害をすべてまとめて性機能不全、性障害またはSDと呼ぶ。
米国には、(男性の)勃起不全を除いて、HSDDをはじめとするあらゆる性障害に対して現時点で認可されている治療法は存在しないため、性障害を改善する治療用組成物および方法が、その集団のかなりの部分およびその生活の質に対して満たされていない必要性となっている。本明細書には、対象組成物が有するこれまで予想されなかった特性に基づいてこの満たされていない必要性に対処するのに有用であると考えられる、組成物および治療法が記載される。
勃起不全(ED)は、薬物療法が広く用いられている唯一の男性の性機能不全である。男性にはこのほか、ED以外の性障害、例えばHSDDがよくみられるが、ED以外の男性の性障害に関する研究は女性の性障害に関する研究よりも遅れている。しかし、1999年にLaumannらによって発表された米国の国際比較調査から、18〜59歳の男性の15%に相当する男性が性交に関心がなく、これは勃起不全(18%)とほぼ同じ頻度であることが明らかになった。3月(Derogatisら,J Sex Med 2012;9:812−820)、ある研究グループがHSDDの男性と性機能不全でない男性に一連の有効な基準を適用した。HSDDの男性にはHSDDに関連するすべての評価基準、すなわち、男性の性的苦痛の尺度であるSexual Concerns Index−Male;UCLA Psychosexual Diaryによる性行為の尺度;および性的欲求の尺度であるMale Desire Scaleで著しい障害が認められたが、ED:[International Index of Erectile Function(IIEF)−5スコア中央値]または抑うつ[Beck抑うつ尺度]または低テストステロンは認められなかった:テストステロン濃度が低値または低値〜正常値(300ng/dL未満)の男性は除外された。これらのデータは、男性HSDDが臨床的に重要な現実問題であることを示している。各変数についてp<0.0001;試料の大きさは約100であった。
米国を含めたほとんどの国では、EDの男性を除く性障害の男性または女性に薬物療法を用いることはできないが、2005年、ヨーロッパで閉経後HSDDの女性に対するテストステロン経皮システムが承認された。
DSM−IV−TR診断の対象になっていないが、また別の男性の性機能不全がよくみられる。すなわち、1999年、LaumannによってJAMAに発表された国際比較調査では、18〜59歳の米国人男性の17%において男性の性的能力不安が問題となっていることが明らかになり、これは勃起不全(ED)および性に無関心な男性とほぼ同じ頻度であった。50歳未満の米国人男性では、男性の性的能力不安はEDの約2倍の頻度であった。男性の性的能力不安はほとんど研究されていないが、特に男性の不妊症外来患者に大きな苦痛をもたらす可能性がある。Peterson BD,Newton CRおよびFeingold T.はFertility and Sterility 2007 Oct;88(4):911−4,Epub 2007 Apr 11の「Anxiety and sexual stress in men and women undergoing infertility treatment」の中で、体外受精および子宮内授精(女性306例、男性295例)に関して大学付属教育病院で実施された前向き研究において、男性に不安と性的ストレスとの間に強い相関を認め、不妊男性にみられる性的ストレスが、より一般的な不妊症による性的満足の低下よりもむしろ能力に関する不安と関係があり得ると結論付けている。
男性の性的能力不安はDSM−IV−TRまたはICD−10で認められている障害ではないが、Third International Consultation on Sexual Medicine(Paris,July 2009)による性機能不全の男性の推奨臨床評価において重点を置く必要があるものとして認められている。Hatzichristou D,Rosen RC,Derogatis LRら,Recommendations for the Clinical Evaluation of Men and Women with Sexual Dysfunction,J Sex Med 2010;7:337−348。上記の専門家らは、男性の性的能力不安がED(心因性陰萎)および早漏などの認められている男性の性障害を引き起こすか、これらを原因とし得るため、その鑑別診断を推奨した。
最も受け入れられている性機能のモデルは、性的欲求が興奮および最終的にはオルガスムを引き起こすというものである。現時点で最も治療可能な性機能不全であるEDでも、欲求を回復させることができない限り、薬物療法が役に立つ可能性は低い。したがって、欲求の喪失が、性機能のあらゆる障害を治療する際に最も関心が持たれる事柄である。
本発明は、性的欲求、興奮およびオルガスムを増大させるための5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せならびにその使用に関する。男性が欲求を感じるのを助けるその性能は、男性の性的能力不安にも役立つ。このような組み合わせは、個々の薬剤の補正効果がいずれかの薬物の副作用によって覆い隠されることなく明白になることを可能にし、このことが特に、予想される副作用が少ないことにより、副作用を徐々に克服するため何週間もの用量漸増を必要とする代わりに有効量を直ちに投与することができるため、症状の迅速な軽減を可能にすることから、男性および女性のこれらの障害のそれぞれに特に効果的である。これにより、ブプロピオンとトラゾドンの固定配合剤のLorexys(登録商標)は、男性がパートナーと性交渉をもつ日に苦痛を引き起こし生活の質を低下させる障害としての男性のHSDDおよび性的能力不安に対して特別な価値があるものとなっている。
本発明は、性的欲求、興奮およびオルガスムを増大させるための5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せならびにその使用に関する。男性が欲求を感じるのを助けるその性能は、男性の性的能力不安にも役立つ。このような組み合わせは、個々の薬剤の補正効果がいずれかの薬物の副作用によって覆い隠されることなく明白になることを可能にし、このことが特に、予想される副作用が少ないことにより、副作用を徐々に克服するため何週間もの用量漸増を必要とする代わりに有効量を直ちに投与することができるため、症状の迅速な軽減を可能にすることから、男性および女性のこれらの障害のそれぞれに特に効果的である。これにより、ブプロピオンとトラゾドンの固定配合剤のLorexys(登録商標)は、男性がパートナーと性交渉をもつ日に苦痛を引き起こし生活の質を低下させる障害としての男性のHSDDおよび性的能力不安に対して特別な価値があるものとなっている。
本発明はほかにも、性的欲求、興奮およびオルガスムを増大させるための5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)、および/または5−HT2C受容体アンタゴニスト、および/または5HT−2c受容体アゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジン、mCPP)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/または脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せならびにその使用に関する。男性が欲求を感じるのを助けるその性能は、男性の性的能力不安にも役立つ。このような組み合わせは、個々の薬剤の補正効果がいずれかの薬物の副作用によって覆い隠されることなく明白になることを可能にし、このことが特に、予想される副作用が少ないことにより、副作用を徐々に克服するため何週間もの用量漸増を必要とする代わりに有効量を直ちに投与することができるため、症状の迅速な軽減を可能にすることから、男性および女性のこれらの障害のそれぞれに特に効果的である。これにより、ブプロピオンとトラゾドンの固定配合剤のLorexys(登録商標)は、男性がパートナーと性交渉をもつ日に苦痛を引き起こし生活の質を低下させる障害としての男性のHSDDおよび性的能力不安に対して特別な価値があるものとなっている。
このほか認知の障害は頻度が高く、高齢患者の有病率が高く(集団に占める部分が拡大しつつある)、身体に障害を引き起こし、現在用いられている治療法に難治性であることから、特に関心が持たれている。このほか、例えば、学習または注意力を必要とする課題に対する認知技能に制約がある対象の場合、治療目的の認知の強化としての認知の改善が目的とされる。本発明は、認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象または別の理由で認知の改善を必要とする対象を、5−HT1Aアゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物で治療する方法を提供する。
このほかうつ病性障害は頻度が高く(生涯リスクが女性では10〜25%、男性では5〜12%である)、身体に障害を引き起こし、初期治療に失敗する可能性が高く(いずれか1つの抗うつ剤が奏効する大うつ病性障害の患者は約50%に過ぎない)、現在用いることができる治療法に対する不完全奏効の頻度が高く(所与の抗うつ剤で完全な寛解を得る患者は約30%に過ぎない)、治療耐性の頻度が増大し、また特に、うつ病性障害により患者の約15%において自殺に至ることが多いことから(DSM−IV−TR)、特に関心が持たれている。本発明はうつ病性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、5−HT1Aアゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む治療有効量の組成物を、必要とする対象に投与することを含む。
公開されている文献の報告からオキシトシン(OT)がヒト性機能不全を軽減し得ることを明らかにするのは容易ではない。経鼻OTの性欲促進効果の症例報告が3例の全く異なる患者[性機能不全ではない分娩後女性:Anderson−HuntおよびDennerstein,Brit Med J.1994;309:929;オルガスム障害の高齢男性:IsHakら,J Sex Med.2008;5:1022−4.および性機能不全を有する複合的な精神病患者:MacDonaldおよびFeifel,J Sex Med 2012;9:1407−1410]それぞれに関して公開されているが、唯一の公開されているプラセボ対照試験ではオキシトシンの有意な利点は示されておらず、24国際単位(IU)の鼻腔内OTでは主要転帰基準の「Acute Sexual Experiences Scale(ASES)」による男性の興奮またはオルガスムを増大させることはできなかった。著者らの結論は「OTの性行動に対する効果は疑わしいものであった...」というものであった[Burriら,Psychoneuroendocrinology.2008;33:591−600.]。このほか、経鼻OTの副作用に関する最新の総説では、対照試験で1000例近い対象をOT(ほとんどすべての試験ではSyntocinon(登録商標))で治療して性的効果以外の効果を検討したところ、性機能のいかなるタイプの増大の事象も報告されなかった[MacDonaldら,Psychoneuroendocrinology.2011 Sep;36(8):1114−26]。
しかし、プラセボ対照試験では、OTは扁桃体に対する作用を介して社会性増進および抗不安効果を媒介する[Kirschら,J.Neuroscience 2005;25(49):11489−11493]。このような特性が、DSM−IV−TRに認められ「状況因子による」DSM−IV−TRサブタイプを有するものとして挙げられているすべての性機能不全障害に、すなわち、認められているいずれかの性機能不全障害の結果として起こる、信頼感の喪失および/または能力に関する不安から性行為の頻度および/または満足度が低下し回避するパターンなどの関係にある男性または女性において:男性パートナー、HSDD、ED、PE、MODおよび性交疼痛症ならびに(疫学的には頻度が高いが、DSM−IVには認められていない病態の)男性の性的能力不安において;女性パートナー、HSDD、FSAD、FODおよび性交疼痛症において特異的に役立つことは、本発明の新規な態様である。信頼を促進し社会不安を軽減するオキシトシンの同じ特性が、これらの性機能障害それぞれの他のサブタイプ、すなわち「心理学的因子による」および「複合的な因子による」サブタイプのほとんどに役立つことは、本発明の新規な態様である。DSM−IV−TRでは「状況型」は、全般型のタイプとは逆の「性機能不全が特定のタイプの刺激、状況またはパートナーに限定される場合」に適用されるものと定義される。「心理学的因子による」は、「心理学的因子が性機能不全の発症、重症度、増悪または維持に主要な役割を果たしていると判断される場合...」に適用される。「複合的な因子による」は、「心理学的因子が性機能不全の発症、重症度、増悪または維持に何らかの役割を果たしていると判断される場合...」に適用される。
オキシトシンが性機能不全のあらゆる診断範疇の上記サブタイプを治療するのに有用であることは、本発明の新規な態様である。長期間パートナーの関係にあるカップルを対象にした臨床経験に基づけば、一方のパートナーに性機能不全があると通常、その性機能不全に対して他方のパートナーが長期間反応することによって増悪し、そのパートナーにも性機能不全を引き起こすことがある。例えば、女性の全般型HSDDでは非受容的になる可能性が高く、これが性行為の可能性のある状況に対して社会心理学的に破壊的なパターンの回避行動を招くことがある。男性パートナーの方も回避行動をとることによって性的欲求不満、怒り、口論などを回避するようになる。これは最初、単なる昇華となり得るが、時間とともに現れる可能性の高い結果は、最初は男性パートナーの能力不安として、その後HSDD、EDおよび/またはPEとして現れる可能性のある性機能不全を含めた結婚のあらゆる性的側面における萎縮である。それが性的関係の衰退に拍車をかける。女性のHSDDは本来、全般型のものであり、論理的にもそうあり続ける。しかし、その後、そうはならずに両パートナーの性障害が心理学的因子による、または複合的な因子による状況型の亜型に分類されることがある。
同様に、オキシトシンが、提唱される状況型の特定用語、パートナーの因子(例えば、パートナーの性的問題、パートナーの健康状態)および人間関係の因子(例えば、コミュニケーション不足、性行為に対する欲望の不一致)を有する新たに提唱されるあらゆるDSM−5性機能不全障害(男性HSDD、勃起障害、射精遅延、女性の性的関心・興奮障害、性器−骨盤痛・挿入障害,物質・医薬品誘発性の性機能不全およびいずれにも分類されない性機能不全)に特異的に役立つということは、本発明の別の態様である。[www.dsm5.org,August 2,2012]。
本発明は、認知を強化する、認知障害における心的過程の欠陥を改善する、ならびに気分障害を伴う気分およびうつ症状を改善するための5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン)の組合せに関する。本発明はこのほか、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せに関する。本発明はこのほか、認知を強化する、認知障害における心的過程の欠陥を改善する、ならびに気分障害を伴う気分およびうつ症状を改善するための5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せに関する。これらの組み合わせは、このような組み合わせは、個々の薬剤の補正効果がいずれかの薬物の副作用によって覆い隠されることなく明白になることを可能にし、このことが特に、予想される副作用が少ないことにより、副作用を徐々に克服するため何週間もの用量漸増を必要とする代わりに有効量を直ちに投与することができるため、症状の迅速な軽減を可能にすることから、これらの障害のそれぞれに特に効果的である。本発明の化合物をin vivoで投与すると、本発明の化合物によって毒性が低減され、例えば、それ自体が穏やかな刺激剤のブプロピオンと、それ自体が中程度の鎮静剤のトラゾドンとをLorexysの特許比率で製剤化すると、2つの薬物それぞれの主な副作用が中和される。これにより、ブプロピオンとトラゾドンの固定配合剤のLorexys(登録商標)は、特に一般に副作用を起こす傾向がより強い高齢者および有害作用がより多くのリスクを引き起こす者に対して、また特に、このような組合せが神経精神障害の薬物療法の専門知識が乏しい医療従事者によって処方され得るため、自殺傾向などの急性症状、労働またはそれ以外の機能を果たす能力の喪失などの障害を引き起こす症状を治療するのに特別な価値があるものとなっている。
本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)の組合せに関する。本発明はこのほか、認知を強化する、認知障害における心的過程の欠陥を改善する、ならびに気分障害を伴う気分およびうつ症状を改善するための5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン)、およびノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せに関する。本発明はこのほか、認知を強化する、認知障害における心的過程の欠陥を改善する、ならびに気分障害を伴う気分およびうつ症状を改善するための5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))またはその組合せに関する。このような組み合わせは、個々の薬剤の補正効果がいずれかの薬物の副作用によって覆い隠されることなく明白になることを可能にし、このことが特に、予想される副作用が少ないことにより、副作用を徐々に克服するため何週間もの用量漸増を必要とする代わりに有効量を直ちに投与することができるため、症状の迅速な軽減を可能にすることから、これらの障害のそれぞれに特に効果的である。本発明の化合物をin vivoで投与すると、本発明の化合物によって毒性が低減され、例えば、それ自体が穏やかな刺激剤のブプロピオンと、それ自体が中程度の鎮静剤のトラゾドンとをLorexysの特許比率で製剤化すると、2つの薬物それぞれの主な副作用が中和される。これにより、ブプロピオンとトラゾドンの固定配合剤のLorexys(登録商標)は、特に一般に副作用を起こす傾向がより強い高齢者および有害作用がより多くのリスクを引き起こす者に対して、また特に、このような組合せが神経精神障害の薬物療法の専門知識が乏しい医療従事者によって処方され得るため、自殺傾向などの急性症状、労働またはそれ以外の機能を果たす能力の喪失などの障害を引き起こす症状を治療するのに特別な価値があるものとなっている。
本発明はこのほか、認知を強化する、認知障害における心的過程の欠陥を改善する、ならびに気分障害を伴う気分およびうつ症状を改善するための5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)、および/または5−HT2C受容体アンタゴニスト、および/または5HT−2c受容体アゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジン、mCPP)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/または脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せに関する。本発明はこのほか、認知を強化する、認知障害における心的過程の欠陥を改善する、ならびに気分障害を伴う気分およびうつ症状を改善するための5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せに関する。このような組み合わせは、個々の薬剤の補正効果がいずれかの薬物の副作用によって覆い隠されることなく明白になることを可能にし、このことが特に、予想される副作用が少ないことにより、副作用を徐々に克服するため何週間もの用量漸増を必要とする代わりに有効量を直ちに投与することができるため、症状の迅速な軽減を可能にすることから、これらの障害のそれぞれに特に効果的である。本発明の化合物をin vivoで投与すると、本発明の化合物によって毒性が低減され、例えば、それ自体が穏やかな刺激剤のブプロピオンと、それ自体が中程度の鎮静剤のトラゾドンとをLorexysの特許比率で製剤化すると、2つの薬物それぞれの主な副作用が中和される。これにより、ブプロピオンとトラゾドンの固定配合剤のLorexys(登録商標)は、特に一般に副作用を起こす傾向がより強い高齢者および有害作用がより多くのリスクを引き起こす者に対して、また特に、このような組合せが神経精神障害の薬物療法の専門知識が乏しい医療従事者によって処方され得るため、自殺傾向などの急性症状、労働またはそれ以外の機能を果たす能力の喪失などの障害を引き起こす症状を治療するのに特別な価値があるものとなっている。
一態様では、本発明は、必要とする対象に治療有効量の本明細書に記載の組成物を投与することを含む、性障害またはその症状(例えば、HSDD、FSAD、FOD、勃起障害、男性の性的能力不安、性的関心・興奮障害、女性の性機能不全(FSD)、男性の性機能不全(MSD)など)に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する組成物および方法を提供する。
本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン)の組合せに関する。本発明はこのほか、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン)、およびノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せに関する。
本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)の組合せに関する。本発明はこのほか、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)、およびノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せに関する。
本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)の組合せに関する。本発明はこのほか、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニストまたはその組合せ(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)、および/またはノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、および/または脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))の組合せに関する。
本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジン、mCPP)またはその組合せ(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)の組合せに関する。本発明はこのほか、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アンタゴニスト、5−HT2C受容体アゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジン、mCPP)またはその組合せ(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)、および/またはノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、および/または脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、および/またはオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))の組合せに関する。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物はトラゾドンとブプロピオンとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲1〜450mgのトラゾドンと用量範囲1〜450mgのブプロピオンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストである(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドンと、ブプロピオンと、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲1〜450mgのトラゾドンと用量範囲1〜450mgのブプロピオンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジン、mCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドンと、ブプロピオンと、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニストとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲1〜450mgのトラゾドンと用量範囲1〜450mgのブプロピオンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジン、mCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドン;ブプロピオン;ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニスト;ならびにアトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲1〜450mgのトラゾドンと用量範囲1〜450mgのブプロピオンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドンと、ブプロピオンと、オキシトシン(例えば、Syntocinon(登録商標))とを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲1〜450mgのトラゾドンと、用量範囲1〜450mgのブプロピオンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドン;ブプロピオン;アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つ;ならびにオキシトシン(例えば、Syntocinon(登録商標))を含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲1〜450mgのトラゾドンと、用量範囲1〜450mgのブプロピオンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジン、mCPP)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドンと、ブプロピオンと、オキシトシン(例えば、Syntocinon(登録商標))と、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニストとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲1〜450mgのトラゾドンと、用量範囲1〜450mgのブプロピオンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348およびメタクロロフェニルピペラジン、mCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドン;ブプロピオン;オキシトシン(例えば、Syntocinon(登録商標));ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニスト;ならびにアトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲1〜450mgのトラゾドンと、用量範囲1〜450mgのブプロピオンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドンとオキシトシンとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲25〜450mgのトラゾドンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドン;オキシトシン;ならびにアトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲25〜450mgのトラゾドンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドン;オキシトシン;ならびにロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニストを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲25〜450mgのトラゾドンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、トラゾドン;オキシトシン;ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニスト;ならびにアトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲25〜450mgのトラゾドンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ブプロピオンとオキシトシンとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲200〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲25〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ブプロピオン;オキシトシン;ならびにアトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲200〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲25〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ブプロピオン;オキシトシン;ならびにロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニストを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲200〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲25〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、ブプロピオン;オキシトシン;ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニスト;ならびにアトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲200〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲25〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物はオキシトシンを含む組成物である。別の態様では、組成物は用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む組成物である。
一態様では、本発明は、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、オキシトシンと、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つとを含む組成物である。別の態様では、組成物は用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む組成物である。
一態様では、本発明は、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、オキシトシンと、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニストとを含む組成物である。別の態様では、組成物は用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む組成物である。
一態様では、本発明は、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。別の態様では、組成物は、オキシトシン;ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPPからなる群より選択される1つまたは複数の5−HT2Cアゴニスト;ならびにアトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウおよびイチョウ(Ginkgo biloba)からなる群のうちの少なくとも1つを含む組成物である。別の態様では、組成物は、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲200〜450mgのブプロピオンを含む;用量範囲225〜300mgのブプロピオンを含む;または用量範囲200〜275mgのブプロピオンを含む;用量範囲100〜450mgのブプロピオンを含む;用量範囲100〜275mgのブプロピオンを含む;用量範囲25〜275mgのブプロピオンを含む;用量範囲XX〜YYmgのブプロピオンを含み、XXが5〜400の整数であり、YYが50〜450の整数である、ブプロピオンを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲25〜450mgのトラゾドンを含む;用量範囲75〜150mgのトラゾドンを含む;または用量範囲50〜100mgのトラゾドンを含む;用量範囲XX〜YYmgのトラゾドンを含み、XXが25〜400の整数であり、YYが50〜450の整数である、トラゾドンを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む、オキシトシンを含む組成物である。
一態様では、本発明は、性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストと5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。別の態様では、アルファアドレナリン遮断薬は5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストでもある(例えば、トラゾドン)。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。別の態様では、アルファアドレナリン遮断薬は5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストでもある(例えば、トラゾドン)。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。別の態様では、アルファアドレナリン遮断薬は5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストでもある(例えば、トラゾドン)。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。別の態様では、アルファアドレナリン遮断薬は5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストでもある(例えば、トラゾドン)。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。別の態様では、アルファアドレナリン遮断薬は5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストでもある(例えば、トラゾドン)。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2Aアンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物はほかにも、アルファアドレナリン遮断薬(例えば、トラゾドン)を含む。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物はほかにも、アルファアドレナリン遮断薬(例えば、トラゾドン)を含む。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物はほかにも、アルファアドレナリン遮断薬(例えば、トラゾドン)を含む。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物はほかにも、アルファアドレナリン遮断薬(例えば、トラゾドン)を含む。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
一態様では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
諸態様では、この方法は、性障害が女性の性障害(FSD)である方法である。諸態様では、この方法は、性障害が女性オルガスム障害(FOD)である;性障害が女性の性的興奮障害(FSAD)である;または性障害が性交疼痛障害もしくは性機能障害である、方法である。諸態様では、この方法は、FSDが性的欲求、興奮、オルガスムおよび/または 疼痛のうちの1つまたは複数の機能障害を同時に含む方法である。諸態様では、この方法は、性障害が男性の性障害(MSD)である方法である。諸態様では、この方法は、性障害が男性の性的欲求低下障害(HSDD)である;性障害が男性の性的興奮障害(FSAD)である;性障害が男性オルガスム障害(MOD;射精遅延)である;性障害が早漏(PE)である;性機能不全が性的能力不安である;または性障害が性交疼痛障害もしくは性機能障害である、方法である。諸態様では、この方法は、MSDが性的欲求、興奮、オルガスムおよび/または疼痛のうちの1つまたは複数の機能障害を同時に含む方法である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストと5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)の両方である。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストと5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)の両方である。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
一態様では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
諸態様では、この方法は、認知障害が認知症であり、認知症がアルツハイマー病、前頭側頭葉変性症、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ハンチントン病、多発脳梗塞性認知症、中枢神経系を冒す感染症による認知症、慢性薬物使用による認知症、水頭症による認知症、脳損傷による認知症または脳腫瘍による認知症を指し得る方法である。
諸態様では、この方法は、認知障害が認識障害であり、認識障害が統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害または大うつ病を指し得る方法である。
諸態様では、この方法は、認知障害が認識障害であり、認識障害が統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害、社会不安障害または大うつ病を指し得る方法である。
諸態様では、この方法は、認知障害が認知発達障害であり、認知障害が自閉症、アスペルガー症候群または広汎性発達障害を指し得る方法である。
諸態様では、方法は、認知障害が軽度認知低下である方法である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストと5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)の両方である。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストと5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)の両方である。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT2Aアンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストの両方である(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤がアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。一態様では、1つの化合物が5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストである(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストでもある組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニストが5−HT2C受容体アンタゴニストおよび5−HT1A受容体アゴニストでもある(例えば、トラゾドン)組成物である。別の態様では、組成物は、5−HT2A受容体アンタゴニスト、5−HT1A受容体アゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストがアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、トラゾドン)組成物である。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。別の態様では、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤はアルファアドレナリン遮断薬でもある(例えば、ブプロピオン)。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標)と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
一態様では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
諸態様では、この方法は、認知強化が、注意、知覚、学習、記憶、言語、計画、意思決定、組織化、概念化、再組織化、事実の統合、データの統合、想起、計算、時空間の可視化、精神的柔軟性、創造性または困難な知的もしくは文化的探求を受け入れる能力などの精神活動を向上させることである方法。
別の態様は対象の「精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)」(DSM−IV−TR)に記載されている疾患、障害またはその症状を治療する方法であり、この方法は、本明細書に記載の化合物または組成物を対象に投与することを含む。
別の態様は対象の勃起不全(ED)を治療する方法であり、この方法は、本明細書に記載の化合物または組成物を対象に投与することを含む。
別の態様は対象の男性HSDDを治療する方法であり、この方法は、本明細書に記載の化合物または組成物を対象に投与することを含む。
別の態様は対象の男性の性障害を治療する方法であり、この方法は、本明細書に記載の化合物または組成物を対象に投与することを含む。
別の態様は対象のうつ病性障害を治療する方法であり、この方法は、本明細書に記載の化合物または組成物を対象に投与することを含む。本明細書で使用されるうつ病性障害および「うつ病」は、DSM−IV−TRにより認められ定義されているうつ病性障害:大うつ病性障害および大うつ病エピソード(MDD/MDE:少なくとも2週間、ほぼ毎日続く作業能力の低下および自殺傾向などの少なくとも5つの主要な症状)、一般身体疾患による気分障害、物質誘発性気分障害ならびに特定不能のうつ病性障害をそれぞれ包含する。これらの障害はそれぞれ、精神病性の特徴を伴うまたは伴わないという特定用語、緊張病の特徴を伴う(または伴わない)という特定用語、メランコリアの特徴を伴う(または伴わない)という特定用語、非定型の特徴を伴う(または伴わない)という特定用語および産後発症という特定用語を含む。比較的軽度であるが依然として重大な能力障害を伴ううつ病性障害は、気分変調性障害(少なくとも2年間の大部分が、気力は低いがあらゆる活動に喜びが消失したわけではない状態;絶望感があるが自殺傾向はみられない状態にあるなど、比較的軽度の症状)および特定不能のうつ病性障害(月経前不快気分障害、小うつ病性障害(うつ症状症状が5つ未満)、反復性短期うつ病性障害(エピソードの継続が2週間未満)、統合失調症の精神病後うつ病性障害を含めた、MDD/MDEの基準を満たさない程度に症状が少ないか恒常性がないが依然として能力障害を引き起こす障害)を包含する。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、5−HT2Aアンタゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
別の態様は、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む持続放出性組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストのトラゾドンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
他の態様は、組成物を経口投与する;組成物を局所投与する;対象がうつ病と診断され、その治療を受けている;対象がうつ病の治療を受けていない;対象に追加の治療剤を同時に処方する;または対象に追加の治療剤を同時に処方しない;対象に追加の治療剤を同時に投与する;または対象に追加の治療剤を同時に投与しない態様を含む。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、投与後、1時間以内に作用が発現し効果が一晩持続することを含めた、男性の特定の懸念に対処するものである。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、2つ成分の用量が女性用の製剤に比して最大50%高い。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のトラゾドンおよびブプロピオンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のトラゾドンおよびブプロピオンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストのトラゾドンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のブプロピオン、トラゾドンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のブプロピオン、トラゾドンおよびオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のブプロピオンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のブプロピオンおよびオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のトラゾドンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のトラゾドンおよびオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、性障害を治療するためのオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のトラゾドンおよびブプロピオンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のトラゾドンおよびブプロピオンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層とを有する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストのトラゾドンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のブプロピオン、トラゾドンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のブプロピオン、トラゾドンおよびオキシトシン徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のブプロピオンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のブプロピオンおよびオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のトラゾドンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のトラゾドンおよびオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知障害を治療するためのオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のトラゾドンおよびブプロピオンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のトラゾドンおよびブプロピオンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとトラゾドンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのネファゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのミルタザピンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのフリバンセリンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストのトラゾドンと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストおよび5−HT2Aアンタゴニストのトラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを含む組成物を提供する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のブプロピオン、トラゾドンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のブプロピオン、トラゾドンおよびオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のブプロピオンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のブプロピオンおよびオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのブプロピオンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のトラゾドンおよびオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のトラゾドンおよびオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのトラゾドンとオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのオキシトシンの製剤は、有効であるが耐容性に優れている量のオキシトシンを即時放出する外層と、有効でありかつ耐容性に優れている量のオキシトシンを徐放する内部コアとを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのオキシトシンの製剤は、高溶解性の外層と、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中で不溶性が維持され、肉眼で見え、飲料に手が加えられたことを示すのに十分な大きさがあるマトリックス内層とを有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液(アルコール飲料)中に飲料に手が加えられたことを示すのに十分な色の非毒性色素を放出する外層を有する。
本発明の別の態様では、認知を強化するためのオキシトシンの製剤は、水または水−アルコール溶液中に飲料を増粘化または凝固させるのに十分な非毒性ゲル化剤を放出して飲料に手が加えられたことを示す外層を有する。
一実施形態では、組成物は、用量範囲が1日1回、100〜450mgのブプロピオンを含む;用量範囲が1日1回、200〜450mgのブプロピオンを含む;用量範囲が1日1回、100〜300mgのブプロピオンを含む;用量範囲が1日1回、225〜300mgのブプロピオンを含む;用量範囲が1日1回、100〜275mgのブプロピオンを含む;または用量範囲が1日1回、200〜275mgのブプロピオンを含む;用量範囲が1日1回、XX〜YYmgのブプロピオンを含み、XXが5〜400の整数であり、YYが50〜450の整数である、ブプロピオンを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲が1日1回、25〜450mgのトラゾドンを含む;用量範囲が1日1回、75〜150mgのトラゾドンを含む;または用量範囲が1日1回、50〜100mgのトラゾドンを含む;用量範囲が1日1回、XX〜YYmgトラゾドンを含み、XXが25〜400の整数であり、YYが50〜450の整数である、トラゾドンを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む、オキシトシンを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲50〜450mgのブプロピオンと用量範囲25〜450mgのトラゾドンとを含む;用量範囲200〜450mgのブプロピオンと用量範囲25〜450mgのトラゾドンとを含む;用量範囲が1日1回、100〜300mgのブプロピオンと、用量範囲が1日1回、75〜150mgのトラゾドンとを含む;用量範囲が1日1回、225〜300mgのブプロピオンと、用量範囲が1日1回、75〜150mgのトラゾドンとを含む;用量範囲が1日1回、100〜275mgのブプロピオンと、用量範囲が1日1回、50〜100mgのトラゾドンとを含む;または用量範囲が1日1回、200〜275mgのブプロピオンと、用量範囲が1日1回、50〜100mgのトラゾドンとを含む、ブプロピオンとトラゾドンとを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲50〜450mgのブプロピオンと、用量範囲25〜450mgのトラゾドンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む;用量範囲200〜450mgのブプロピオンと、用量範囲25〜450mgのトラゾドンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む;用量範囲が1日1回、100〜300mgのブプロピオンを含み、用量範囲が1日1回、75〜150mgのトラゾドンと、用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンとを含む;用量範囲が1日1回、225〜300mgのブプロピオンを含み、用量範囲が1日1回、75〜150mgのトラゾドンと、用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンとを含む;用量範囲が1日1回、100〜275mgのブプロピオンを含み、用量範囲が1日1回、50〜100mgのトラゾドンを含み、用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンを含む;または用量範囲が1日1回、200〜275mgのブプロピオンを含み、用量範囲が1日1回、50〜100mgのトラゾドンを含み、用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンを含む、ブプロピオンと、トラゾドンと、オキシトシンとを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲50〜450mgのブプロピオンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む;用量範囲200〜450mgのブプロピオンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む;用量範囲が1日1回、100〜300mgのブプロピオンを含み、用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンを含む;用量範囲が1日1回、225〜300mgのブプロピオンを含み、用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンを含む;用量範囲が1日1回、100〜275mgのブプロピオンを含み、用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンを含む;または用量範囲が1日1回、200〜275mgのブプロピオンを含み、用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンを含む、ブプロピオンとオキシトシンとを含む組成物である。
一実施形態では、組成物は、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンと、用量範囲25〜450mgのトラゾドンとを含む;用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンを含み、用量範囲が1日1回、75〜150mgのトラゾドンを含む;または用量範囲が1日1回、4〜400国際単位のオキシトシンを含み、用量範囲が1日1回、50〜100mgのトラゾドンを含む、オキシトシンとトラゾドンとを含む組成物である。
一態様では、本発明は、5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。
一態様では、本発明は、5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。一態様では、本発明は、5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、本発明は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むように5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、本発明は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むように5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、本発明は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むように5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、本発明は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むように5−HT1A受容体アゴニスト、5−HT2A受容体アンタゴニストおよび/または5−HT2C受容体アンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法を提供する。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、トラゾドンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、トラゾドンと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、トラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジンおよびmCPP)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、トラゾドンと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、mCPP)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))とを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))とを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))とを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))とを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))とを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、トラゾドンと、オキシトシン(Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、トラゾドンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、トラゾドンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストを含むように5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。別の態様では、作製方法は、組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、トラゾドンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように5−HT2A受容体アンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、トラゾドンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むようにノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むようにノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むようにノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が50〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むようにノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むようにノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むようにノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むようにノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、組成物の作製方法は、組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むようにノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一実施形態では、この方法は、ブプロピオンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む。
一態様では、本発明は、本明細書に記載される組成物と、対象の性障害またはその症状を治療または改善するために対象に組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キットを提供する。
一態様では、本発明は、本明細書に記載される組成物と、対象の認知障害またはその症状を治療または改善するために対象に組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キットを提供する。
一態様では、本発明は、本明細書に記載される組成物と、対象の認知を強化するために対象に組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キットを提供する。
別の態様では、本発明は対象の性障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の性障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))とを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の性障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)とを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の性障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)とを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の実施形態では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
別の実施形態では、本発明は性障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象の性障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つを治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象の性障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つを治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象の認知障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の認知障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の認知障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の認知障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の実施形態では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
別の実施形態では、本発明は認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのいずれか1つと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象の認知障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つを治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象の認知障害を治療する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つを治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象の認知を強化する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の認知を強化する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の認知を強化する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象の認知を強化する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の実施形態では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト,オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
別の実施形態では、本発明は認知を強化する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象の認知を強化する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つを治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象の認知を強化する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト,オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つを治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象のうつ病を軽減する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象のうつ病を軽減する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象のうつ病を軽減する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の態様では、本発明は対象のうつ病を軽減する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT1A受容体アゴニストと、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)と、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))と、5−HT2Aアンタゴニストとを投与することを含む。ここに記載される方法は、対象がこのような治療を必要とすることが確認される方法ならびに本明細書の化合物および/または組成物の投与によって対象を治療する方法をさらに含み得る。この方法は、対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を投与されたことがない、あるいは対象がこれまでに本明細書の化合物および/または組成物を記載される投与量レベルまたは投与レジメンで投与されたことがない方法を含み得る。
別の実施形態では、本発明はうつ病を軽減する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
別の実施形態では、本発明はうつ病を軽減する方法を提供し、この方法は、必要とする対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つと、薬学的に許容される担体とを含む組成物を治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象のうつ病を軽減する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つを治療有効量投与することを含む。
別の態様では、本発明は対象のうつ病を軽減する方法を提供し、この方法は、対象に5−HT2Aアンタゴニスト、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤、5−HT1A受容体アゴニスト、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))、内分泌作用剤またはその任意の組合せのうちのいずれか1つを治療有効量投与することを含む。
諸態様では、内分泌剤はテストステロンであり、これは用量範囲が男性で25〜1000mg/日または女性で150〜300マイクログラム/日の量であり得る。
諸態様では、対象は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)による治療を受けていない対象である。
諸態様では、対象は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)による治療を受けている対象である。
諸態様では、対象は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)により誘発された性障害を有することが確認される対象である。
諸態様では、対象は、PDE−5阻害化合物(すなわち、シルデナフィル、タダラフィルなど)による治療を受けている対象である。
諸態様では、対象は、同時にPDE−5阻害化合物(すなわち、シルデナフィル、タダラフィルなど)による治療を受けていない対象である。
諸態様では、対象は、内分泌剤(例えば、テストステロン)による治療を受けている対象である。
諸態様では、対象は、同時に内分泌剤(例えば、テストステロン)による治療を受けていない対象である。
別の態様では、本明細書の方法は、本明細書の組成物の投与前、投与時または投与後のいずれかに試料(すなわち、体液、血液、尿、唾液、組織など)を採取し、生物学的マーカー(すなわち、肝臓酵素、CYP3A4および/またはセロトニン、セロトニン1Aもしくは2Aサブタイプ、ドパミンもしくはドパミンの受容体サブタイプの輸送、受容体タイプ、受容体密度、受容体親和性、代謝もしくは活性の遺伝マーカー)を評価して、対象の健康状態を測定することを含む。
本発明者らは対象の性障害、認知障害に対処する、または対象の認知強化をもたらす治療戦略を発見した。
本発明は少なくとも部分的には、5−HT2Aアンタゴニスト(任意選択で、5−HT1A受容体アゴニストである)(例えば、トラゾドン,ネファゾドン,ミルタザピン,フリバンセリン)と、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン,オキシトシン,Syntocinon(登録商標))(と、任意選択で内分泌作用剤)の組合せが、対象の性障害、認知障害に対処するのに予想外の優れた相乗的結果をもたらす、または対象の認知強化をもたらすという発見に関する。
1.定義
本発明をさらに詳細に説明するために、また本発明が一層容易に理解されるように、ここで便宜上、最初に特定の用語を定義し、まとめる。
「投与」または「投与すること」という用語は、本発明の化合物(1つまたは複数)を対象に導入して、その意図する機能を発揮させる経路を包含する。使用し得る投与経路の例としては、注射(皮下、静脈内、非経口、腹腔内、髄腔内)、経口、バッカル、舌下、吸入、経直腸および経皮が挙げられる。各投与経路に適した形態で医薬製剤を投与し得る。例えば、このような製剤を錠剤またはカプセル形態で、注射、吸入、点眼薬、軟膏、坐剤など、注射、注入または吸入による投与;ローションまたは軟膏による局所投与;および坐剤による経直腸投与によって投与する。経口投与が好ましい。注射はボーラスであっても持続注入であってもよい。投与経路に応じて、本発明の化合物を選択した材料でコーティングするか、その中に配置して、その意図する機能を発揮する能力に悪影響を及ぼし得る自然条件からそれを保護することができる。本発明の化合物は、単独で投与するか、上記の別の薬剤もしくは薬学的に許容される担体のいずれかまたはその両方とともに投与することができる。本発明の化合物は、他の薬剤を投与する前に、その薬剤とともに、またはその薬剤投与した後に投与することができる。さらに、本発明の化合物は、in vivoでその活性な代謝物またはより活性な代謝物に変換されるプロドラッグの形態で投与することもできる。
「アルキル」という用語は、直鎖アルキル基、分岐鎖アルキル基、シクロアルキル(脂環)基、アルキル置換シクロアルキル基およびシクロアルキル置換アルキル基を含めた飽和脂肪族基のラジカルを指す。アルキルという用語は、炭化水素骨格の1つまたは複数の炭素を置き換える酸素、窒素、硫黄またはリン原子、例えば、酸素、窒素、硫黄またはリン原子をさらに含み得るアルキル基をさらに包含する。好ましい実施形態では、直鎖または分岐鎖アルキルは、その骨格内に炭素原子を30個以下(例えば、直鎖ではC1〜C30、分岐鎖ではC〜C30)、好ましくは26個以下、より好ましくは20個以下、さらにより好ましくは4個以下有する。同様に、好ましいシクロアルキルは、その環構造内に3〜10個以下の炭素原子、より好ましくは環構造内に3個、4個、5個、6個または7個の炭素を有する。
さらに、本明細書および文章全体を通じて使用されるアルキルという用語は「非置換アルキル」および「置換アルキル」の両方を包含するものとし、後者は、炭化水素骨格の1つまたは複数の炭素上の水素を置き換える置換基を有するアルキル部分を指す。このような置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシラート、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスファート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ(アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノを含む)、アシルアミノ(アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドを含む)、アミジノ、イミノ、スルフィドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシラート、スルファート、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリールまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族部分を挙げ得る。当業者には、適切な場合、炭化水素鎖上で置換された部分それ自体が置換されていてもよいことが理解されよう。シクロアルキルは、例えば上記置換基でさらに置換されていてよい。「アルキルアリール」部分とは、アリール(例えば、フェニルメチル(ベンジル))で置換されたアルキルのことである。「アルキル」という用語はほかにも、長さおよび可能な置換の点で上記アルキルと類似しているが、二重結合または三重結合をそれぞれ少なくとも1つ含む、不飽和脂肪族基を包含する。
炭素の数が別途明記されない限り、本明細書で使用される「低級アルキル」は、上で定義される通りであるが、直鎖または分岐鎖であり得るその骨格構造内に1〜10個の炭素、より好ましくは1〜6個、さらにより好ましくは1〜4個の炭素を有する、アルキル基を意味する。低級アルキル基の例としては、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、tert−ブチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチルなどが挙げられる。好ましい実施形態では、「低級アルキル」という用語は、その骨格内に4個以下の炭素を有する直鎖アルキル、例えばC1〜C4アルキルを包含する。
「アルコキシアルキル」、「ポリアミノアルキル」および「チオアルコキシアルキル」という用語は、炭化水素骨格の1つまたは複数の炭素を置き換える酸素、窒素または硫黄原子、例えば、酸素、窒素または硫黄原子をさらに含む、上記アルキル基を指す。
「アルケニル」および「アルキニル」という用語は、長さおよび可能な置換の点で上記アルキルと類似しているが、二重結合または三重結合をそれぞれ少なくとも1つ含む、不飽和脂肪族基を指す。例えば、本発明はシアノ基およびプロパルギル基を考慮する。
本明細書で使用される「アリール」という用語は、0〜4個のヘテロ原子を含み得る5員および6員単環芳香族基、例えば、ベンゼン、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリダジンおよびピリミジンなどを含めたアリール基のラジカルを指す。アリール基はほかにも、ナフチル、キノリル、インドリルなどの多環式融合芳香族基を包含する。環構造内にヘテロ原子を有するこれらのアリール基は「アリール複素環」、「ヘテロアリール」または「ヘテロ芳香族」と呼ばれることもある。芳香環は、1つまたは複数の環位が上記のような置換基、例えばハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシラート、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、ホスファート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ(アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノを含む)、アシルアミノ(アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドを含む)、アミジノ、イミノ、スルフィドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシラート、スルファート、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルアリールまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族部分などで置換されていてよい。アリール基はこのほか、多環(例えば、テトラリン)を形成するよう、芳香族でない脂環式複素環と縮合または架橋していてよい。
「〜と結合している」という用語は、化学物質もしくは化合物またはその一部分と、タンパク質上の結合ポケットまたは結合部位との間での隣接状態を指す。結合は非共有結合(並置が水素結合またはファンデルワールスもしくは静電的相互作用によってエネルギー的に有利になる結合)または共有結合であってもよい。
本発明の化合物の「生物活性」という語は、反応性細胞内で本発明の化合物によって引き起こされるあらゆる活性を包含する。この語は、これらの化合物によって引き起こされる遺伝子活性および非遺伝子活性を包含する。
「生物学的組成物」または「生物試料」は、細胞または生体高分子を含有するかこれに由来する組成物を指す。細胞含有組成物としては、例えば、哺乳動物血液、決血球濃縮物、血小板濃縮物、白血球濃縮物、血液細胞タンパク質、血漿、多血小板血漿、血漿濃縮物、血漿の任意の画分の沈殿物、血漿の任意の画分の上清、血漿タンパク質画分、精製されたまたは部分的精製された血液タンパク質またはその他の成分、血清、精液、哺乳動物初乳、乳、唾液、胎盤抽出物、クリオプレシピテート、クリオ上清、細胞溶解物、哺乳動物細胞の培養物または培地、発酵産物、腹水、血液細胞中に誘導されたタンパク質および(例えば、組換えDNAまたはモノクローナル抗体技術を介して)通常細胞または形質転換細胞によって細胞培養物中に産生された産物が挙げられる。生物学的組成物は無細胞であり得る。好ましい実施形態では、適切な生物学的組成物または生物試料は赤血球浮遊液である。いくつかの実施形態では、血液細胞浮遊液は哺乳動物血液細胞を含む。血液細胞はヒト、ヒト以外の霊長類、イヌ、ネコ、ウマ、ウシ、ヤギ、ヒツジまたはブタから採取するのが好ましい。好ましい実施形態では、血液細胞浮遊液は、赤血球および/または血小板および/または白血球および/または骨髄細胞を含む。
「キラル」という用語は、鏡像パートナーと重ね合わせることができない特性を有する分子を指すのに対して、「アキラル」という用語は、その鏡像パートナーと重ね合わせることが可能な分子を指す。
「ジアステレオ異性体」という用語は、不斉中心が2つ以上あり、分子が互いの鏡像でない立体異性体を指す。
「有効量」という用語は、所望の結果を得るのに必要な用量および期間で有効な量、例えば、対象の性障害または性的欲求低下障害を治療するのに十分な量を包含する。本発明の化合物有効量は、対象の病的状態、年齢および体重ならびに本発明の化合物が対象に所望の反応を誘発する能力などの因子によって変化し得る。至適な治療反応を得るために投与レジメンを調整し得る。有効量は、治療上有益な効果が本発明の化合物の任意の毒性または有害作用(例えば、副作用)を上回る量でもある。
本発明の化合物の治療有効量(すなわち、有効な用量)は、約0.001〜30mg/kg体重、好ましくは約0.01〜25mg/kg体重、より好ましくは約0.1〜20mg/kg体重、さらにより好ましくは約1〜10mg/kg、2〜9mg/kg、3〜8mg/kg、4〜7mg/kgまたは5〜6mg/kg体重の範囲であり得る。当業者には、特に限定されないが、疾患または障害の重症度、これまでの治療、対象の全般的健康状態および/または年齢ならびに存在する他の疾患を含めた特定の因子が、対象を効果的に治療するのに必要な用量に影響を及ぼし得ることが理解されよう。さらに、治療有効量の本発明の化合物による対象の治療は単回治療を含むか、好ましくは連続した治療を含み得る。1つの例では、対象を約0.1〜20mg/kg体重の範囲の本発明の化合物で週1回、約1〜10週間、好ましくは2〜8週間、より好ましくは約3〜7週間、さらにより好ましくは約4週間、5週間または6週間治療する。このほか、治療に用いる本発明の化合物の有効な用量が具体的な治療の過程で増減し得ることが理解されよう。本発明の投与レジメンが指定される場合、以下のような略記に従う:SIDまたはQD=1日1回;BID=1日2回、TID=1日3回;QID=1日4回;q.h.s=毎晩。
「鏡像異性体」という用語は、互いの鏡像に重ね合せることができない、化合物の2つの立体異性体を指す。2つの鏡像異性体の等モル混合物を「ラセミ混合物」または「ラセミ体」と呼ぶ。本発明の化合物は、1つまたは複数の不斉中心を含み、これによりラセミ体およびラセミ混合物、単一の鏡像異性体、個々のジアステレオ異性体およびジアステレオ混合物として生じ得る。これらの化合物のこのような異性体はすべて、本発明に明示的に含まれる。本発明の化合物はこのほか、複数の互変異性型で表される場合がある、このような場合、本発明は本明細書に記載される化合物のあらゆる互変異性型を明示的に含む。このような化合物のこのような異性体はすべて、本発明に明示的に含まれる。結晶形態の本明細書に記載される化合物はすべて、本発明に明示的に含まれる。
「ハロアルキル」という用語は、ハロゲンによって一置換、二置換または多置換された、上で定義されるアルキル基、例えばフルオロメチルおよびトリフルオロメチルを包含するものとする。
「ハロゲン」という用語は−F、−Cl、−Brまたは−Iを指す。
「ヒドロキシル」という用語は−OHを意味する。
本明細書で使用される「ヘテロ原子」という用語は、炭素または水素以外の任意の元素の原子を意味する。好ましいヘテロ原子は窒素,酸素,硫黄およびリンである。
「ホメオスタシス」という用語は、内部環境の静的または恒常的状態の維持を意味することが当該技術分野で認められている。
「生物学的特性の向上」という用語は、本発明の化合物に本来備わっている、そのin vivoの効果を増強する任意の活性を指す。好ましい実施形態では、この用語は、本発明の化合物の治療特性の任意の質的または量的な向上、例えば、毒性の低減などを指す。
「任意選択で置換されている」という用語は、非置換であるか、1つまたは複数の利用可能な位置、通常は1つ、2つ、3つ、4つまたは5つの位置において、1つまたは複数の適切な基(同じものであっても異なるものであってもよい)によって水素以外のものにより置換されている基を包含するものとする。このような任意選択の置換基としては、例えば、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cアルコキシ、C〜Cアルキルエーテル、C〜Cアルカノン、C〜Cアルキルチオ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C〜Cアルキル)アミノ、ハロC〜Cアルキル、ハロC〜Cアルコキシ、C〜Cアルカノイル、C〜Cアルカノイルオキシ、C〜Cアルコキシカルボニル、−COOH、−CONH、モノ−もしくはジ−(C〜Cアルキル)アミノカルボニル、−SONHおよび/またはモノもしくはジ(C〜Cアルキル)スルホンアミドならびに炭素環および複素環基が挙げられる。任意選択の置換はこのほか、「0〜X個の置換基で置換されている」という語句によって表され、この場合のXは可能な置換基の最大数のことである。ある特定の任意選択で置換された基は、独立して選択される0個〜2個、3個または4個の置換基で置換されている(すなわち、非置換であるか、記載される最大数以下の置換基で置換されている)。
「異性体」または「立体異性体」という用語は、化学的構成は同一であるが、空間内の原子または基の配置が異なる化合物を指す。
「調節する」という用語は、所望の最終結果、例えば治療結果が得られるように、対象の性障害もしくは性的欲求低下障害および/またはその症状の変化を増大または減少させることを指す。
「性障害または性的欲求低下障害の治療に有用な化合物を得ること」における「得ること」という用語は、化合物を購入、合成または別の方法で入手することを包含するものとする。
本明細書で使用される「非経口投与」および「非経口的に投与する」という語句は、経腸および局所投与以外の通常は注射による投与様式を意味し、特に限定されないが、静脈内、筋肉内、動脈内、髄腔内、嚢内、眼窩内、心臓内、真皮内、腹腔内、経気管、皮下、表皮下、関節内、嚢下、くも膜下、脊髄内および胸骨内注射および注入がこれに含まれる。
「ポリシクリル」または「多環式ラジカル」という用語は、2つ以上の炭素が2つの隣接した環に共有されている、例えば環が「融合環」である、環が2つ以上のラジカル(例えば、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリールおよび/またはヘテロシクリル)を指す。隣接していない原子を介して結合している環は「架橋」環と呼ばれる。多環の各環は、上記の置換基、例えばハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシラート、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスファート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ(アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノを含む)、アシルアミノ(アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドを含む)、アミジノ、イミノ、スルフィドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシラート、スルファート、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキル、アルキルアリールまたは芳香族もしくはヘテロ芳香族部分などで置換されていてよい。
「プロドラッグ」という用語は、in vivoで代謝され得る部分を有する化合物を包含する。一般に、プロドラッグは、in vivoでエステラーゼまたは他の機序により代謝されて活性薬物になる。プロドラッグおよびその使用の例は当該技術分野で周知である(例えば、Bergeら(1977)“Pharmaceutical Salts”,J.Pharm.Sci.66:1−19を参照されたい)。プロドラッグは、化合物の最終的な単離および精製時にin situで、または精製した化合物をその遊離酸型もしくはヒドロキシルで適切なエステル化剤と別々に反応させることによって調製することができる。カルボン酸による処理を介してヒドロキシル基をエステルに変換することができる。プロドラッグ部分の例としては、置換および非置換の分岐または不分岐低級アルキルエステル部分(例えば、プロピオン酸エステル)、低級アルケニルエステル、ジ−低級アルキル−アミノ低級−アルキルエステル(例えば、ジメチルアミノエチルエステル)、アシルアミノ低級アルキルエステル(例えば、アセチルオキシメチルエステル)、アシルオキシ低級アルキルエステル(例えば、ピバロイルオキシメチルエステル)、アリールエステル(フェニルエステル)、アリール−低級アルキルエステル(例えば、ベンジルエステル)、置換された(例えば、メチル、ハロまたはメトキシ置換基で置換された)アリールおよびアリール−低級アルキルエステル、アミド、低級アルキルアミド、ジ−低級アルキルアミドならびにヒドロキシアミドが挙げられる。好ましいプロドラッグ部分はプロピオン酸エステルおよびアシルエステルである。このほか、in vivoで他の機序を介して活性型に変換されるプロドラッグが挙げられる。
化合物の「予防有効量」という語は、患者に単回または複数回投与すると性障害の予防または治療に有効な、本明細書の任意の式または本明細書に別途記載される本発明の化合物の量を指す。
「毒性の低減」という用語は、本発明の化合物をin vivoで投与した場合に引き起こされる任意の望ましくない副作用の低減を包含するものとし、例えば、それ自体が穏やかな刺激剤のブプロピオンと、それ自体が中程度の鎮静剤のトラゾドンとをLorexysの特許比率で製剤化すると、2つの薬物それぞれの主な副作用が中和される。
「対象」という用語は、性障害に罹患し得るか、本発明の化合物または組成物の投与から利益を得る可能性のある生物体、例えばヒト(男性または女性)およびヒト以外の動物(雄または雌)などを包含する。好ましいヒトとしては、本明細書に記載されるような、性障害もしくは性的欲求低下障害またはそれに関連する状態に罹患しているか、これに罹患する傾向のあるヒト患者が挙げられる。本発明の「ヒト以外の動物」という用語は、例えば、哺乳動物、例えばげっ歯類、例えばマウスおよび非哺乳動物、例えばヒト以外の霊長類などのあらゆる脊椎動物、例えば、ヒツジ、イヌ、ウシ、ニワトリl、両生類、爬虫類などを包含する。
「性障害または性的欲求低下障害に罹患しやすい」という用語は、性障害または性的欲求低下障害を発現するリスクのある対象、例えば、これまでに性障害または性的欲求低下障害を有するか、その家族歴または既往歴があると診断されている対象などを包含するものとする。
本明細書で使用される「全身投与」、「全身投与する」、「末梢投与」および「末梢投与する」という語句は、本発明の化合物(1つまたは複数)、薬物またはその他の材料が患者の身体に入って代謝およびその他の同様の過程を受けるようにこれを投与すること、例えば皮下投与を意味する。
本発明の本発明の化合物の「治療有効量」という語は、患者に単回または複数回投与すると性障害もしくは性的欲求低下障害および/または性障害もしくは性的欲求低下障害の症状の調節あるいはこのような治療の非存在下で予想されるものを上回る患者の改善(客観的な改善または患者もしくは健康管理提供者による主観的な改善)に有効な、薬剤の量を指す。
キラル中心の命名法に関して、「d」および「l」立体配置という用語は、IUPAC推奨によって定義される通りのものである。用語の使用に関して、ジアステレオ異性体、ラセミ体、エピマーおよび鏡像異性体は、その通常の文脈において調製物の立体化学を記述するために使用される。
2.本発明の化合物
一態様では、本発明は、対象の性障害または性的欲求低下障害を調節することが可能な化合物を提供する。このような化合物としては、5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)、5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))および内分泌作用剤が挙げられる。本発明の組成物は、薬学的に許容される担体をさらに含み得る。
一態様では、本発明は、対象の性障害または性的欲求低下障害を調節することが可能な化合物を提供する。このような化合物としては、5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)、5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン)、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン)、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標))、5−HT2Cアゴニスト(例えば、ロルカセリン、バビカセリン、PRX−00933、YM348、メタクロロフェニルピペラジン)、脳内のドパミンおよび/またはノルエピネフリンを増大させる他の乱用性のない薬剤(DEAによって指定されていない薬剤)(例えば、アトモキセチン、レボキセチン、アメダリン、CP−39,332、ダレダリン、エディボキセチン、エスレボキセチン、ロルタラミン、マジンドール、ニソキセチン、タロプラム、タルスプラム、タンダミン、ビロキサジン、マプロチリン、シクラジンドール、マニファキシン、ラダファキシン、タペンタドール、テニロキサジン、セイヨウオトギリソウ、イチョウ(Ginkgo biloba))および内分泌作用剤が挙げられる。本発明の組成物は、薬学的に許容される担体をさらに含み得る。
本明細書に記載される化合物には、5−HT2A受容体に対してアンタゴニスト活性を示す化合物の5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン);ノルエピネフリン−ドパミン再取り込みに阻害活性を示す化合物のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン);5−HT1A受容体に対してアゴニスト活性を示す化合物の5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン);オキシトシン受容体に対してアゴニスト活性を示す化合物のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標));および内分泌系の調節に活性な薬剤の内分泌作用剤が含まれる。
本明細書に記載される化合物には、5−HT2A受容体に対してアンタゴニスト活性を示す化合物の5−HT2Aアンタゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般);ノルエピネフリン−ドパミン再取り込みに阻害活性を示す化合物のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤(例えば、ブプロピオン);5−HT1A受容体に対してアゴニスト活性を示す化合物の5−HT1A受容体アゴニスト(例えば、トラゾドン、ネファゾドン、ミルタザピン、フリバンセリン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、アセナピン、MDL−100,907、シプロヘプタジン、アリピプラゾールおよび2−アルキル−4−アリール−テトラヒドロ−ピリミド−アゼピンのクラス全般);オキシトシン受容体に対してアゴニスト活性を示す化合物のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニスト(例えば、カルベトシン、オキシトシン、Syntocinon(登録商標));および内分泌系の調節に活性な薬剤の内分泌作用剤が含まれる。
一実施形態では、本発明は、性障害または性的欲求低下障害を調節することが可能な化合物(例えば、本明細書の化合物);ならびにその薬学的に許容されるエステル、塩、異性体およびプロドラッグを提供する。
別の実施形態では、本発明は、認知障害を調節することが可能な化合物(例えば、本明細書の化合物);ならびにその薬学的に許容されるエステル、塩、異性体およびプロドラッグを提供する。
別の実施形態では、本発明は、認知を強化することが可能な化合物(例えば、本明細書の化合物);ならびにその薬学的に許容されるエステル、塩、異性体およびプロドラッグを提供する。
当該技術分野で公知のいくつかの方法で天然または合成の異性体を分離することができる。2つの鏡像異性体のラセミ混合物を分離する方法としては、キラル固定相を用いるクロマトグラフィーが挙げられる(例えば、“Chiral Chromatography,” W.J.Lough,編.Chapman and Hall,New York(1989)を参照されたい)。ほかにも、古典的な分割技術によって鏡像異性体を分離することができる。例えば、ジアステレオマー塩の形成および分別結晶を用いて鏡像異性体を分離することができる。カルボン酸の鏡像異性体の分離には、ブルシン、キニーネ、エフェドリン、ストリキニーネなどの鏡像異性的に純粋なキラル塩基の添加によってジアステレオマー塩を形成させることができる。あるいは、メントールなどの鏡像異性的に純粋なキラルアルコールとともにジアステレオマーエステルを形成させた後、ジアステレオマーエステルの分離および加水分解によって、遊離の鏡像異性的に濃縮されたカルボン酸が得ることができる。アミノ化合物の光学異性体の分離には、カンファースルホン酸、酒石酸、マンデル酸または乳酸などのキラルカルボン酸またはスルホン酸の添加によってジアステレオマー塩を形成させることができる。
3.本発明の化合物の使用
一実施形態では、本発明は、本明細書に記載される組成物を対象に投与することを含む、対象の疾患または障害の治療方法を提供する。一実施形態では、本発明は、本明細書に記載される組成物を対象に投与することを含む、対象の性障害の治療方法を提供する。ある特定の実施形態では、対象は哺乳動物、例えば霊長類、例えばヒトである。態様では、化合物、組成物および治療方法が関連する疾患、障害またはその症状は、「精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)」第4版,改訂版(DSM−I−TRV),米国精神医学会に記載されているものである。
ある特定の実施形態では、本発明の方法は、治療有効量の本発明の化合物を別の薬学的に活性な化合物と併用して対象に投与することを含む。薬学的に活性な化合物の例としては、対象の性障害を治療することが知られている化合物が挙げられる。使用し得るその他の薬学的に活性な化合物は、Harrison’s Principles of Internal Medicine,第13版,T.R.Harrisonら編,McGraw−Hill N.Y.,NY;およびPhysicians Desk Reference 第50版 1997,Oradell New Jersey,Medical Economics Co.にみることができ、これらの内容全体は参照により本明細書に明示的に組み込まれる。本発明の化合物と薬学的に活性な化合物は同じ医薬組成物または異なる医薬組成物で(同じ時間または異なる時間に)対象に投与し得る。
本発明の化合物の性障害の治療に有効な有効量、性障害または性的欲求低下障害の予防に有効な量については、当業者の医師または獣医(「担当臨床医」)が既知の技術を用いることによって、または類似した状況下で得られた結果を観察することによって容易に決定され得る。用量は、担当臨床医の判断による患者の必要性、治療する病態の重症度および用いる具体的な化合物によって異なり得る。性障害または性的欲求低下障害の治療に有効な量または用量および性障害または性的欲求低下障害の予防に有効な量または用量の決定には、担当臨床医が、特に限定されないが:罹患している具体的な性障害または性的欲求低下障害;具体的な薬剤の薬力学的特徴およびその投与の様式と経路;所望する治療の時間経過;哺乳動物の種;その大きさ、年齢および全般的健康状態;罹患している特定の疾患;疾患の罹患の程度または重症度;個々の患者の反応;投与する具体的な化合物;投与様式;投与する製剤のバイオアベイラビリティの特徴;選択する投与レジメン;現在受けている治療の種類(すなわち、本発明の化合物と併用する他の治療法との相互作用);ならびにその他の関連する状況を含めた多数の因子を考慮に入れる。
投与は単回投与形態であっても複数回投与形態であってもよい。投与は並行して、同時にまたは逐次的に実施することができる。投与は、性行為直前の単回投与であっても、性行為の前のタイミングであるかどうかを問わない1日1回または複数回の投与であってもよい。化合物の至適用量に満たないより少ない用量から治療を開始することができる。その後、その状況下で至適効果が得られるまで用量を少量ずつ増加させ得る。便宜上、1日の合計用量を分割し、その日のうちに必要に応じて一部ずつ投与し得る。本発明の本発明の化合物の治療有効量および予防有効量は、1日当たり、体重1キログラム当たり約0.1ミリグラム(mg/(kg・日))〜約100mg/(kg・日)で変化することが予想される。
性障害または性的欲求低下障害の予防的治療が必要なこれらの患者の特定は、当業者の能力および知識の範囲内に十分収まるものである。本発明の方法によって治療し得る性障害または性的欲求低下障害を発現するリスクのある患者を特定する方法の特定のものは、家族歴および対象患者におけるその病的状態の発現の原因となる危険因子の存在(例えば、抗うつ薬、ホルモン避妊薬、抗ホルモンおよび/または細胞毒性化学療法薬、鎮静薬、抗精神病薬、抗てんかん薬、気分安定薬、オピオイド薬、アルコールまたは麻薬の使用)など、医学分野で理解されているものである。当業者の臨床医であれば、例えば、臨床検査、身体検査および既往歴/家族歴を用いることによって、このような候補患者を容易に特定することができる。
本明細書で使用される「対象から生物試料を採取すること」は、本明細書に記載される方法に使用するための試料を採取することを包含する。生物試料は上に記載されている。
別の態様では、本発明の化合物を薬学的に許容される担体または希釈剤とともに治療有効量で包装する。組成物は、性障害または性的欲求低下障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象の治療用に製剤化し、性障害または性的欲求低下障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療するための指示書とともに包装してもよい。
対象は、性障害もしくは性的欲求低下障害のリスクのある対象、性障害もしくは性的欲求低下障害の症状を示す対象、性障害もしくは性的欲求低下障害に罹患しやすい対象および/または性的欲求障害があると診断されている対象であり得る。
状態の調節から、対象が治療に対して好ましい臨床反応を示し得ることが示される場合、対象を化合物で治療し得る。例えば、対象に治療有効量(1つまたは複数)の化合物を投与することができる。
本発明のキットは、対象の性障害または性的欲求低下障害を治療するためのキットを含む。キットは、本発明の化合物、例えば本明細書に記載される化合物、その薬学的に許容されるエステル、塩およびプロドラッグならびに使用指示を含み得る。使用指示は、用量、送達方法、キットの保管などに関する情報を含み得る。諸態様では、キット(およびその使用方法)は、組成物および/または治療方法が:(i)CYP3A4、CYP2B6またはCYP2D6によって代謝される薬物を必要とし、かつ/または服用している対象;(ii)承認されているホルモン避妊薬以外の何らかの性ホルモンを服用している対象;(iii)アルコール飲料(例えば、ビール12オンス(約340g)、ワイン4オンス(約113g)など)を1日に2回以上飲む対象に禁忌である(または投与してはならない)ことを示す指示を含む。
あるいは、動物モデルを用いて、本発明の化合物の効果をin vivoで特徴付けることができる。
別の実施形態では、本発明は、本明細書に記載される組成物を対象に投与することを含む、対象の認知障害の治療方法を提供する。ある特定の実施形態では、対象は哺乳動物、例えば霊長類、例えばヒトである。態様では、化合物、組成物および治療方法が関連する疾患、障害またはその症状は、「精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)」第4版,改訂版(DSM−I−TRV),米国精神医学会に記載されているものである。
ある特定の実施形態では、本発明の方法は、治療有効量の本発明の化合物を別の薬学的に活性な化合物と併用して対象に投与することを含む。薬学的に活性な化合物の例としては、対象の認知障害を治療することが知られている化合物が挙げられる。使用し得るその他の薬学的に活性な化合物は、Harrison’s Principles of Internal Medicine,第13版,T.R.Harrisonら編,McGraw−Hill N.Y.,NY;およびPhysicians Desk Reference 第50版 1997,Oradell New Jersey,Medical Economics Co.にみることができ、これらの内容全体は参照により本明細書に明示的に組み込まれる。本発明の化合物と薬学的に活性な化合物は同じ医薬組成物または異なる医薬組成物で(同じ時間または異なる時間に)対象に投与し得る。
本発明の化合物の認知障害の治療に有効な有効量、認知障害の予防に有効な量については、当業者の医師または獣医(「担当臨床医」)が既知の技術を用いることによって、または類似した状況下で得られた結果を観察することによって容易に決定され得る。用量は、担当臨床医の判断による患者の必要性、治療する病態の重症度および用いる具体的な化合物によって異なり得る。認知障害の治療に有効な量または用量および認知障害の予防に有効な量または用量の決定には、担当臨床医が、特に限定されないが:罹患している具体的な認知障害;具体的な薬剤の薬力学的特徴およびその投与の様式と経路;所望する治療の時間経過;哺乳動物の種;その大きさ、年齢および全般的健康状態;罹患している特定の疾患;疾患の罹患の程度または重症度;個々の患者の反応;投与する具体的な化合物;投与様式;投与する製剤のバイオアベイラビリティの特徴;選択する投与レジメン;現在受けている治療の種類(すなわち、本発明の化合物と併用する他の治療法との相互作用);ならびにその他の関連する状況を含めた多数の因子を考慮に入れる。
投与は単回投与形態であっても複数回投与形態であってもよい。投与は並行して、同時にまたは逐次的に実施することができる。投与は単回投与であっても、1日1回または複数回の投与であってもよい。化合物の至適用量に満たないより少ない用量から治療を開始することができる。その後、その状況下で至適効果が得られるまで用量を少量ずつ増加させ得る。便宜上、1日の合計用量を分割し、その日のうちに必要に応じて一部ずつ投与し得る。本発明の本発明の化合物の治療有効量および予防有効量は、1日当たり、体重1キログラム当たり約0.1ミリグラム(mg/(kg・日))〜約100mg/(kg・日)で変化することが予想される。
認知障害の予防的治療が必要なこれらの患者の特定は、当業者の能力および知識の範囲内に十分収まるものである。本発明の方法によって治療し得る認知障害を発現するリスクのある患者を特定する方法の特定のものは、家族歴および対象患者におけるその病的状態の発現の原因となる危険因子の存在など、医学分野で理解されているものである。当業者の臨床医であれば、例えば、臨床検査、身体検査および既往歴/家族歴を用いることによって、このような候補患者を容易に特定することができる。
本明細書で使用される「対象から生物試料を採取すること」は、本明細書に記載される方法に使用するための試料を採取することを包含する。生物試料は上に記載されている。
別の態様では、本発明の化合物を薬学的に許容される担体または希釈剤とともに治療有効量で包装する。組成物は、認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象の治療用に製剤化し、認知障害に罹患しているかこれに罹患しやすい対象を治療するための指示書とともに包装してもよい。
対象は、認知障害のリスクのある対象、認知障害の症状を示す対象、認知障害に罹患しやすい対象および/または認知障害があると診断されている対象であり得る。
状態の調節から、対象が治療に対して好ましい臨床反応を示し得ることが示される場合、対象を化合物で治療し得る。例えば、対象に治療有効量(1つまたは複数)の化合物を投与することができる。
本発明のキットは、対象の認知障害を治療するためのキットを含む。キットは、本発明の化合物、例えば本明細書に記載される化合物、その薬学的に許容されるエステル、塩およびプロドラッグならびに使用指示を含み得る。使用指示は、用量、送達方法、キットの保管などに関する情報を含み得る。諸態様では、キット(およびその使用方法)は、組成物および/または治療方法が:(i)CYP3A4、CYP2B6またはCYP2D6によって代謝される薬物を必要とし、かつ/または服用している対象;(ii)アルコール飲料(例えば、ビール12オンス(約340g)、ワイン4オンス(約113g)など)を1日に2回以上飲む対象に禁忌である(または投与してはならない)ことを示す指示を含む。
あるいは、動物モデルを用いて、本発明の化合物の効果をin vivoで特徴付けることができる。
別の実施形態では、本発明は、本発明は、本明細書に記載される組成物を対象に投与することを含む、対象の認知強化の方法を提供する。ある特定の実施形態では、対象は哺乳動物、例えば霊長類、例えばヒトである。態様では、化合物、組成物および治療方法が関連する疾患、障害またはその症状は、「精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)」第4版,改訂版(DSM−I−TRV),米国精神医学会に記載されているものである。
ある特定の実施形態では、本発明の方法は、治療有効量の本発明の化合物を別の薬学的に活性な化合物と併用して対象に投与することを含む。薬学的に活性な化合物の例としては、対象の認知を強化することが知られている化合物が挙げられる。使用し得るその他の薬学的に活性な化合物は、Harrison’s Principles of Internal Medicine,第13版,T.R.Harrisonら編,McGraw−Hill N.Y.,NY;およびPhysicians Desk Reference 第50版 1997,Oradell New Jersey,Medical Economics Co.にみることができ、これらの内容全体は参照により本明細書に明示的に組み込まれる。本発明の化合物と薬学的に活性な化合物は同じ医薬組成物または異なる医薬組成物で(同じ時間または異なる時間に)対象に投与し得る。
本発明の化合物の治療に有効な認知強化有効量、予防に有効な認知強化量については、当業者の医師または獣医(「担当臨床医」)が既知の技術を用いることによって、または類似した状況下で得られた結果を観察することによって容易に決定され得る。用量は、担当臨床医の判断による患者の必要性、治療する病態の重症度および用いる具体的な化合物によって異なり得る。治療に有効な認知強化量または用量および予防に有効な認知強化量または用量の決定には、担当臨床医が、特に限定されないが:必要とされる具体的な認知強化;具体的な薬剤の薬力学的特徴およびその投与の様式と経路;所望する治療の時間経過;哺乳動物の種;その大きさ、年齢および全般的健康状態;罹患している特定の疾患;疾患の罹患の程度または重症度;個々の患者の反応;投与する具体的な化合物;投与様式;投与する製剤のバイオアベイラビリティの特徴;選択する投与レジメン;現在受けている治療の種類(すなわち、本発明の化合物と併用する他の治療法との相互作用);ならびにその他の関連する状況を含めた多数の因子を考慮に入れる。
投与は単回投与形態であっても複数回投与形態であってもよい。投与は並行して、同時にまたは逐次的に実施することができる。投与は単回投与であっても、1日1回または複数回の投与であってもよい。化合物の至適用量に満たないより少ない用量から治療を開始することができる。その後、その状況下で至適効果が得られるまで用量を少量ずつ増加させ得る。便宜上、1日の合計用量を分割し、その日のうちに必要に応じて一部ずつ投与し得る。本発明の本発明の化合物の治療有効量および予防有効量は、1日当たり、体重1キログラム当たり約0.1ミリグラム(mg/(kg・日))〜約100mg/(kg・日)で変化することが予想される。
認知強化のための予防的治療が必要なこれらの患者の特定は、当業者の能力および知識の範囲内に十分収まるものである。本発明の方法によって治療し得る認知強化を必要とするリスクのある患者を特定する方法の特定のものは、家族歴および対象患者におけるその病的状態の発現の原因となる危険因子の存在など、医学分野で理解されているものである。当業者の臨床医であれば、例えば、臨床検査、身体検査および既往歴/家族歴を用いることによって、このような候補患者を容易に特定することができる。
本明細書で使用される「対象から生物試料を採取すること」は、本明細書に記載される方法に使用するための試料を採取することを包含する。生物試料は上に記載されている。
別の態様では、本発明の化合物を薬学的に許容される担体または希釈剤とともに治療有効量で包装する。組成物は、認知強化を必要とするかこれを必要としやすい対象の治療用に製剤化し、認知強化を必要とするかこれを必要としやすい対象を治療するための指示書とともに包装してもよい。
対象は、認知強化を必要とするリスクのある対象、認知強化を必要とする症状を示す対象、認知強化を必要としやすい対象および/または認知強化を必要とすると診断されている対象であり得る。
状態の調節から、対象が治療に対して好ましい臨床反応を示し得ることが示される場合、対象を化合物で治療し得る。例えば、対象に治療有効量(1つまたは複数)の化合物を投与することができる。
本発明のキットは、対象の認知を強化するためのキットを含む。キットは、本発明の化合物、例えば本明細書に記載される化合物、その薬学的に許容されるエステル、塩およびプロドラッグならびに使用指示を含み得る。使用指示は、用量、送達方法、キットの保管などに関する情報を含み得る。諸態様では、キット(およびその使用方法)は、組成物および/または治療方法が:(i)CYP3A4、CYP2B6またはCYP2D6によって代謝される薬物を必要とし、かつ/または服用している対象;(ii)アルコール飲料(例えば、ビール12オンス(約340g)、ワイン4オンス(約113g)など)を1日に2回以上飲む対象に禁忌である(または投与してはならない)ことを示す指示を含む。
あるいは、動物モデルを用いて、本発明の化合物の効果をin vivoで特徴付けることができる。
4.医薬組成物
本発明はほかにも、有効量の本明細書に記載される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。さらなる実施形態では、有効量は、既に記載されている通り、性障害または性的欲求低下障害を治療するのに効果的なものである。
一実施形態では、薬学的に許容される製剤、例えば、対象に投与した後少なくとも12時間、24時間、36時間、48時間、1週間、2週間、3週間または4週間、本発明の化合物を持続的に送達する薬学的に許容される製剤を用いて、本発明の化合物を対象に投与する。
ある特定の実施形態では、これらの医薬組成物は、対象への局所または経口、バッカルまたは舌下投与に適している。他の実施形態では、以下に詳細に記載される通り、本発明の医薬組成物を以下のものに適応させたものを含めた固体または液体形態で投与するために特別に製剤化し得る:(1)経口投与、例えば、水薬(水溶液剤もしくは非水溶液剤または懸濁剤)、錠剤、大形丸剤、散剤、顆粒剤、パスタ剤;(2)例えば無菌溶液または懸濁液のような、例えば皮下、筋肉内または静脈内注射による非経口投与;(3)皮膚に適用するクリーム、軟膏またはスプレーのような局所適用;(4)例えば膣坐剤、クリームまたは泡のような膣内または直腸内;あるいは(5)例えば本明細書の化合物または組成物を含有する水性エアロゾル、リポソーム製剤または固体粒子のようなエアロゾル。
「薬学的に許容される」という語句は、健全な医学的判断の範囲内にあり、過度の中毒、過敏症、アレルギー反応またはその他の問題もしくは合併症を引き起こさずにヒトおよび動物の組織との接触に使用するのに適しており、妥当なベネフィット/リスク比に相当する本発明の本発明の化合物、このような化合物を含有する組成物および/または剤形を指す。
「薬学的に許容される担体」という語句は、対象化学物質をある器官または身体の一部分から別の器官または身体の一部分に運搬または輸送するのに関与する、液体または固体の充填剤、希釈剤、補形剤、溶媒または封入材料などの薬学的に許容される材料、組成物または賦形剤を包含する。各担体は、製剤の他の成分と適合性があり、患者に有害でないという意味で「許容される」ものである。薬学的に許容される担体としての役割を果たし得る材料のいくつかの例としては、:(1)ラクトース、グルコースおよびスクロースなどの糖;(2)コーンスターチおよびバレイショデンプンなどのデンプン;(3)セルロースならびにカルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロースおよび酢酸セルロースなどのその誘導体;(4)トラガント末;(5)麦芽;(6)ゼラチン;(7)タルク;(8)カカオ脂および坐剤ワックスなどの補形剤;(9)ラッカセイ油、綿実油、ベニバナ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油およびダイズ油などの油;(10)プロピレングリコールなどのグリコール;(11)グリセリン、ソルビトール、マンニトールおよびポリエチレングリコールなどのポリオール;(12)オレイン酸エチルおよびラウリン酸エチルなどのエステル;(13)寒天;(14)水酸化マグネシウムおよび水酸化アルミニウムなどの緩衝剤;(15)アルギン酸;(16)無発熱物質水;(17)等張食塩水;(18)リンガー溶液;(19)エチルアルコール;(20)リン酸緩衝液;ならびに(21)医薬製剤に用いられるその他の無毒な適合性のある物質が挙げられる。
このほか、湿潤剤、乳化剤および滑沢剤、例えばラウリル硫酸ナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムなど、ならびに着色剤、離型剤、コーティング剤、甘味料、香味剤、保存剤および抗酸化剤が組成物中に存在していてもよい。
薬学的に許容される抗酸化剤の例としては、:(1)アスコルビン酸、塩酸システイン、硫酸水素ナトリウム、二亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウムなどの水溶性抗酸化剤;(2)パルミチン酸アスコルビン、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、レシチン、没食子酸プロピル、アルファ−トコフェロールなどの油溶性抗酸化剤;および(3)クエン酸、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、ソルビトール、酒石酸、リン酸などの金属キレート剤が挙げられる。
本発明の化合物(1つまたは複数)を含有する組成物としては、経口、経鼻、局所(バッカルおよび舌下を含む)、経直腸、経膣、エアロゾルおよび/または非経口投与に適した組成物が挙げられる。組成物は単位投与剤形で提供するのが好都合であり、製薬技術分野で周知の任意の方法によって調製することができる。担体材料と組み合わせて単一の剤形を作製することができる有効成分の量は治療する宿主、具体的な投与様式によって異なり得る。担体材料と組み合わせて単一の剤形を作製することができる有効成分の量は一般、治療効果が得られる化合物の量になる。この量は一般に、100パーセントのうち、有効成分が約1パーセントから約99パーセント、好ましくは約5パーセントから約70パーセント、より好ましくは約10パーセントから約30パーセントの範囲になる。
これらの組成物を調製する方法は、本発明の化合物(1つまたは複数)と、担体および任意選択で1つまたは複数の補助成分とを組み合わせる段階を含む。一般に、本発明の化合物と、液体担体もしくは微粉化した固体担体またはその両方とを均一かつ密に組み合わせ、次いで、必要に応じて生成物を成形することによって、製剤を調製する。
経口投与に適した本発明の組成物は、カプセル剤、カシェ剤、丸剤、錠剤、トローチ剤(風味を付けた基剤、通常はスクロースとアラビアゴムもしくはトラガントを用いる)、散剤、顆粒剤の形態で、または水性もしくは非水性液体の溶液もしくは懸濁液として、または水中油型もしくは油中水型液体乳剤として、またはエリキシル剤もしくはシロップ剤として、または香錠剤(不活性な基剤、例えばゼラチンとグリセリンもしくはスクロースとアラビアゴムなどを用いる)および/または洗口剤などとしてあり得、ぞれぞれ有効成分として、所定量の本発明の化合物(1つまたは複数)を含有する。このほか大形丸剤、舐剤またはパスタ剤として化合物を投与し得る。
経口投与用の本発明の固形剤形(カプセル剤、錠剤、丸剤、糖衣錠剤、散剤、顆粒剤など)では、有効成分はクエン酸ナトリウムもしくは第二リン酸カルシウムなどの1つもしくは複数の薬学的に許容される担体および/または以下のうちのいずれかと混合されている:(1)デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトールおよび/またはケイ酸などの充填剤または増量剤;(2)結合剤、例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロースおよび/またはアラビアゴムなど;(3)グリセロールなどの保湿剤;(4)寒天、炭酸カルシウム、バレイショもしくはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のケイ酸塩および炭酸ナトリウムなどの崩壊剤;(5)パラフィンなどの溶解遅延剤;(6)第四級アンモニウム化合物などの吸収促進剤;(7)湿潤剤、、例えば、アセチルアルコールおよびグリセロールモノステアラートなど;(8)カオリンおよびベントナイト粘土などの吸着剤;(9)タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固形ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウムおよびその混合物などの滑沢剤;ならびに(10)着色剤。カプセル剤、錠剤および丸剤の場合、医薬組成物はほかにも、緩衝剤を含み得る。ほかにも、同様のタイプの固体組成物をラクトースまたは乳糖のような補形剤ならびに高分子量ポリエチレングリコールなどを用いた軟質および硬質充填ゼラチンカプセル中の充填剤として用い得る。
任意選択で1つまたは複数の補助成分とともに、圧縮または成形することによって、錠剤を調製し得る。結合剤(例えば、ゼラチンまたはヒドロキシプロピルメチルセルロース)、滑沢剤、不活性希釈剤、保存剤、崩壊剤(例えば、デンプングリコール酸ナトリウムまたは架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム)、界面活性剤または分散剤を用いて、圧縮錠剤を調製し得る。粉末化し不活性な液体希釈剤で湿潤させた有効成分混合物を適切な機械で成形することによって、成形錠剤を作製し得る。
本発明の医薬組成物の錠剤をはじめとする固形剤形、例えば糖衣錠剤、カプセル剤、丸剤および顆粒剤などを、任意選択で刻み目を付けるか、医薬製剤技術分野で周知の腸溶性コーティングをはじめとするコーティングなどのコーティングおよび殻を用いて調製し得る。このほか、有効成分の徐放または制御放出が得られるように、例えば、所望の放出プロファイルが得られる様々な割合のヒドロキシプロピルメチルセルロース、その他のポリマーマトリックス、リポソームおよび/またはマイクロスフェアを用いて、これらの固形剤形を製剤化し得る。例えば細菌保持フィルターによるろ過によって、または使用直前に滅菌水もしくはその他の滅菌注射溶剤に溶かすことができる滅菌固体組成物の形態の滅菌剤を組み入れることによって、これらの固形剤形を滅菌し得る。これらの組成物はほかにも、任意選択で乳白剤を含有してもよく、また有効成分(1つまたは複数)を消化管の特定の部分で単独でまたは優先的に、任意選択で遅延させて、放出する組成物であってもよい。使用し得る封入組成物の例としては、ポリマー性物質およびロウが挙げられる。有効成分はほかにも、適切であれば上記補形剤を含む、マイクロカプセル化形態であり得る。
本発明の化合物(1つまたは複数)の経口投与用の液体剤形としては、薬学的に許容される乳剤、マイクロエマルション、液剤、懸濁剤、シロップ剤およびエリキシル剤が挙げられる。液体剤形は、有効成分に加えて、当該技術分野で一般的に使用される不活性希釈剤、例えば、水またはその他の溶媒、可溶化剤ならびに乳化剤、例えばエチルアルコール、イソプロピルアルコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、油(特に、綿実油、ラッカセイ油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油)、グリセロール、テトラヒドロフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタン脂肪酸エステルならびにその混合物などを含有し得る。
経口組成物は、不活性希釈剤に加えて、湿潤剤、乳化および懸濁化剤、甘味、香味、着色、着香および保存剤などの補助剤を含み得る。
懸濁剤は、本発明(1つまたは複数)の活性化合物に加えて、懸濁化剤、例えば、エトキシル化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトールおよびソルビタンエステル、微結晶性セルロース、メタ水酸化アルミニウム、ベントナイト、寒天およびトラガントならびにその混合物を含有し得る。
経直腸または経膣投与用の本発明の医薬組成物を坐剤として提供してもよく、これは、1つまたは複数の本発明の化合物(1つまたは複数)と、例えばカカオ脂、ポリエチレングリコール、坐剤ワックスまたはサリチル酸塩を含む、1つまたは複数の適切な無刺激性の補形剤または担体とを混合することによって調製することができ、また室温では固体であるが体温では液体であるため、直腸または膣腔内で溶解して活性薬剤を放出する。
経膣投与に適した本発明の組成物としてはこのほか、当該技術分野で適切であることが知られている担体を含有する膣坐剤、タンポン剤、クリーム剤、ゲル剤、パスタ剤、泡状剤またはスプレー製剤が挙げられる。
本発明の化合物(1つまたは複数)の局所または経皮投与用の剤形としては、散剤、スプレー剤、軟膏剤、パスタ剤、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、液剤、貼付剤および吸入剤が挙げられる。本発明の活性化合物(1つまたは複数)と、薬学的に許容される担体および必要とされ得る任意の保存剤、緩衝剤または噴射剤とを無菌条件下で混合し得る。
軟膏剤、パスタ剤、クリーム剤およびゲル剤は、本発明の本発明の化合物(1つまたは複数)に加えて、動物性および植物性脂肪、油、ロウ、パラフィン、デンプン、トラガント、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール、シリコーン、ベントナイト、ケイ酸、タルクおよび酸化亜鉛またはその混合物などの補形剤を含有し得る。
散剤およびスプレー剤は、本発明の化合物(1つまたは複数)に加えて、ラクトース、タルク、ケイ酸、水酸化アルミニウム、ケイ酸カルシウムおよびポリアミド粉末またはこれらの物質の混合物などの補形剤を含有し得る。スプレー剤はさらに、クロロフルオロ炭化水素および揮発性非置換炭化水素、例えばブタンおよびプロパンなど通常の噴射剤を含有し得る。
あるいは、本発明の化合物(1つまたは複数)をエアロゾルによって投与することができる。これは、化合物を含有する水性エアロゾル、リポソーム製剤または固体粒子を調製することによって達成される。非水性(例えば、フッ化炭素噴射剤)懸濁液を使用することが可能である。超音波噴霧器は、薬剤が化合物の分解を生じ得る剪断作用を受けるのを最小限に抑えるため好ましい。
通常、薬剤の水溶液または懸濁液を従来の薬学的に許容される担体および安定剤とともに製剤化することによって水性エアロゾルを作製する。担体および安定剤は具体的な化合物に必要に応じて異なるが、典型的には、非イオン性界面活性剤(Tween、プルロニックまたはポリエチレングリコール)、血清アルブミンのような無害なタンパク質、ソルビタンエステル、オレイン酸、レシチン、グリシンなどのアミノ酸、緩衝剤、塩、糖または糖アルコールが挙げられる。エアロゾル剤は一般に、等張溶液から調製する。
経皮貼付剤には、本発明の化合物(1つまたは複数)の身体への送達が制御されるという付加的な利点がある。このような剤形は、適切な溶剤に薬剤を溶解または分散させることによって作製することができる。このほか、吸収促進剤を用いて、有効成分の皮膚を横切る流動を増大させることができる。このような流動の速度は、速度を制御する膜を設けるか、有効成分をポリマーマトリックスまたはゲル中に分散させることによって制御することができる。
このほか、眼科製剤、眼軟膏剤、散剤、液剤などが本発明の範囲内にあることが考慮される。
非経口投与に適した本発明の医薬組成物は、1つまたは複数の本発明の化合物を、抗酸化剤、緩衝剤、静菌剤、製剤を目的とする被投与者の血液と等張にする溶質または懸濁化もしくは増粘剤を含有し得る、1つまたは複数の薬学的に許容される無菌等張水性もしくは非水性液剤、分散液剤、懸濁剤または乳剤あるいは使用直前に無菌注射用液剤または分散液剤に復元し得る無菌散剤とともに含む。
本発明の医薬組成物に用い得る適切な水性および非水性担体の例としては、水、エタノール、ポリオール(グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなど)およびその適切な混合物、オリーブ油などの植物油ならびにオレイン酸エチルなどの注射用有機エステルが挙げられる。レシチンなどのコーティング材料を使用することによって、分散液剤の場合は必要とされる粒子径を維持することによって、また界面活性剤を使用することによって、適切な流動性を維持することができる。
これらの組成物はほかにも、保存剤、湿潤剤、乳化剤および分散剤などの補助剤を含有し得る。様々な抗菌剤および抗真菌剤、例えばパラベン、クロロブタノール、フェノール ソルビン酸などを含ませることによって、微生物の活動を確実に予防し得る。このほか、組成物中に糖、塩化ナトリウムなどの等張剤を含ませるのが望ましい場合がある。さらに、吸収を遅らせる薬剤、例えばモノステアリン酸アルミニウムおよびゼラチンなどを含ませることによって、注射用医薬形態の持続的吸収をもたらし得る。
場合によっては、薬物の作用時間を長くするため、皮下または筋肉内注射からの薬物の吸収速度を低下させるのが好ましい。これは、水に難溶性の結晶性または非晶質物質の使用によって達成し得る。その結果、薬物の吸収速度はその溶解速度に依存し、これが今度は結晶の大きさおよび結晶の形態に依存し得る。あるいは、薬物を油性賦形剤に溶解または分散させることによって、非経口投与薬物形態の吸収遅延を達成する。
ポリラクチド−ポリグリコリドなどの生分解性ポリマー中に本発明の化合物(1つまたは複数)のマイクロカプセルマトリックスを形成することによって、注射用デポ剤形態を作製する。薬物とポリマーの比および用いる具体的なポリマーの性質によって、薬物放出の速度を制御することができる。その他の生分解性ポリマーの例としては、ポリ(オルトエステル)およびポリ(無水物)が挙げられる。このほか、薬物を身体組織と適合性のあるリポソームまたはマイクロエマルションに封入することによって、デポ注射用製剤を調製する。
本発明の化合物(1つまたは複数)を医薬品としてヒトおよび動物に投与する場合、それ自体を、または例えば0.1〜99.5%(より好ましくは0.5〜90%)の有効成分を薬学的に許容される担体とともに含有する医薬組成物として投与することができる。
選択する投与経路に関係なく、適切な水和形態で使用し得る本発明の化合物(1つまたは複数)および/または本発明の医薬組成物は、当業者に知られている従来の方法によって薬学的に許容される剤形に製剤化する。
本発明の医薬組成物中の有効成分の実際の投与量レベルおよび投与の経時変化は、具体的な患者、組成物および投与様式で患者に毒性を示さずに所望の治療反応を得るのに効果的な有効成分の量になるよう変化させ得る。例示的な用量範囲は1日当たり0.1〜10mgである。
本発明に好ましい本発明の化合物の用量は、患者が耐容性を示し、重篤な副作用を発現しない最大量である。好ましくは、本発明の本発明の化合物を体重1キログラム当たり約0.001mg〜約100mgの濃度、約0.001〜約10mg/kg体重または約0.001mg〜約100mg/k体重で投与する。上記値の中間の範囲も本発明の一部であるものとする。
本発明の範囲の限定ではなく本発明の説明を目的とする以下の実施例によって、本発明をさらに説明する。
材料
小分子化合物
ブプロピオン、トラゾドン、オキシトシンおよびテストステロン(およびその塩、溶媒和物、水和物、異性体、鏡像異性体、ジアステリオマー(diasteriomer)、ラセミ体;これらはすべて本明細書に包含される)は商業的供給源から入手可能であり、かつ/または当該技術分野で公知の方法および試薬を用いて容易に合成される。ブプロピオンはすなわち、β−ケト−3−クロロ−N−tert−ブチルアンフェタミン、すなわち、(±)−2−(tert−ブチルアミノ)−1−(3−クロロフェニル)プロパン−1−オンとしても知られ;トラゾドンはすなわち、2−{3−[4−(3−クロロフェニル)ピペラジン−1−イル]プロピル}[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン−3(2H)−オンとしても知られ;オキシトシンはすなわち、1−({(4R,7S,10S,13S,16S,19R)−19−アミノ−7−(2−アミノ−2−オキソエチル)−10−(3−アミノ−3−オキソプロピル)−16−(4−ヒドロキシベンゾイル)−13−[(1S)−1−メチルプロピル]−6,9,12,15,18−ペンタオキソ−1,2−ジチア−5,8,11,14,17−ペンタアザシクロイコサン−4−イル}カルボニル)−L−プロリル−L−ロイシルグリシンアミドとしても知られる。
実施例1
臨床プロトコル
単盲検逐次試験の対象にブプロピオンおよびトラゾドンをそれぞれ3〜4週間毎に3(または4)週間のプラセボベースラインから中間用量(次の3〜4週間)、さらに最大用量(最後の3〜4週間)用量に増加させて投与する。主観(例えば、気分、感覚、全般的な反応)および客観(例えば、反応時間、能力尺度、パートナーの反応)に関する対象のフィードバック/報告を用量と照合し解析する。各試験にはほかにも、対照(2種類に活性物質の間の相乗作用を明らかにする場合)としての役割を果たす患者を1例または複数例含め、1例にはブプロピオンのみを投与するのに対して、2例目および3例目には、それぞれ有効成分(例えば、ブプロピオンとトラゾドン)の比が定められた異なる固定用量の配合剤製品を投与する。
実施例2
方法
2年間安定な夫婦関係にあり、現時点で性障害が認められない36歳の健康な男性被験者に、以下に挙げる4種類の治療をそれぞれ4週間、逐次実施した:(1)治療B:即時放出(IR)ブプロピオン(Bup)を朝150mgおよび夜100mg;(2)治療T:IRトラゾドン(Trz)、1日3回、50mg;(3)治療Llow:IR Trz 25mgを1日2回およびIR Bupを朝150mgおよび夜100mg;ならびに(4)治療Lhigh:IR Trz 50mgを1日3回およびIR Bup 75mgを1日3回。各治療間に1〜4週間の休薬期間を設けた。毎日、性的欲求のレベルおよび発生頻度を改善せず(0)、やや改善した(1)または著明に改善した(2)のようにスコア化した。性行為の回数を数え、3つの領域(その行為による性的興奮、オルガスムおよび全体的な満足度)をスコア化した。性行為の変数をそれぞれ、単純な患者の改善の全体的印象(PGI;今日、治療前ベースラインに比べて改善がみられたか、みられなかったか)に変換した。性行為改善の3つの領域を合計し解析した。Bupは既にHSDDの治療法として推奨されているが、Trzは推奨されていない。したがって、治療Llow(Llow)および治療Lhigh(Lhigh)に対する治療BのPGIにフィッシャーの直接確率法を事後に適用した。
結果
性的欲求については、LlowおよびLhighの平均スコアが治療B(両側対t検定、p<0.0001)の平均スコアの約2倍であり、治療Bの方が治療Tより優れていた。性行為による興奮、オルガスムおよび全体的な満足度については、Llowにより、使用3週目および4週目に治療Bよりもいくぶん改善が認められた。Lhighにより、使用3週目および4週目ならびに全4週間の合計において治療Bよりも有意な改善が認められた。両側のフィッシャーの直接確率法では、性行為改善の3つの領域の合計について、ブプロピオンとトラゾドンの組合せの方が優れている(p<0.05)ことが示された。ブプロピオンとトラゾドンの組合せを用いて実施したこの試験により、4週間の曝露後、ブプロピオン単独またはトラゾドン単独に比して性的興奮、オルガスムおよび行為の満足度における有益性が増大することが示された。現在用いられている(抗うつ剤)表示のブプロピオンまたはトラゾドンの目標用量以下で効果が認められた。
次いで、独立研究者が欲求の結果を改善せず=0、やや改善した=1および著明に改善した=2のようにスコア化した。独立研究者の助言に従って、対象は自身の性行為の結果を単純な毎日の患者の改善の全体的印象、すなわち、今日、改善がみられたか、みられなかったか(治療前ベースラインに比べて)に二分した。独立研究者が、データを見る前に結果が対象にとってポジティブであると報告した場合、最も明白な治療間の比較、すなわち、最初の2週間、次の2週間および全4週間の治療について、低用量のブプロピオン/トラゾドンの組合せと対応する用量のブプロピオンとの比較;および高用量のブプロピオン/トラゾドンの組合せと同じ用量のトラゾドンとの比較にカテゴリー別検定を適用することに決定した。欲求のスコアに用いた検定は、反復測定として所与の治療内の全スコアを用いた両側対t検定とした。2カテゴリー変数に用いた検定は、反復測定として所与の治療内の全スコアを用いたオンラインの両側フィッシャーの直接確率法とした。ともにウェブサイト、graphpad.com.によるものである。
http://graphpad.com/quickcalcs/chisquared1.cfm
治療毎の欲求のスコアおよび性行為領域の回数の改善
Figure 2015524474
1.対応する治療Bupに対するp値、対t検定、両側
2.対応する治療Bupに対するp値、両側フィッシャーの直接確率法
3.興奮、オルガスムおよび全体的な満足度において改善したnの合計
注:0.1を上回るp値は表から除外されている。
BまたはBupはブプロピオン単独であり、TまたはTrzはトラゾドン単独であり、Llowは低用量のBup/Trzの組合せであり、Lhighは高用量のBup/Trz組合せである。
性的欲求については、T(治療T)に対する反応は低く、B(治療B)に対する反応は中間であり、LlowおよびLhighに対する反応は治療の最初の2週間では時折強く、次の2週間では一様に強かった(毎日記録され評価された改善)。各用量のLとBとの間の差は統計的に極めて有意であった(p<0.0001)。
Bはいずれの比較でもTよりも著明に優れていた(p<0.05)。
性行為による興奮、オルガスムおよび全体的な満足度の改善の合計については、使用3週目および4週目でLlowにBよりも有意な改善が認められた(52%対20%、p<0.05)。Lhighにより、使用3週目および4週目(72%対13%)ならびに全4週間の合計(61%対20%)においてBよりも有意な改善が認められた。両側フィッシャーの直接確率法から、性行為改善のこれら3つの領域の合計それぞれにおいてブプロピオンとトラゾドンの組合せの方が優れていることが示された(p<0.05)。
性行為のオルガスムまたは全体的な満足度については、みられる数値が極めて小さく、また数値の傾向が全般的に極めて弱いため、統計的有意差は認められなかった。しかし、興奮については、Lhighにより、使用3週目および4週目(100%対0%)ならびに全4週間の合計(91%対20%)においてBよりも有意な改善が認められた。両側フィッシャーの直接確率法から、性行為改善のこれら3つの領域の合計それぞれにおいてブプロピオンとトラゾドンの組合せの方が優れていることが示された(p<0.05)。数値の傾向についても4/5対2/5(80%対40%)でLhighの方が優れていた。
欲求機能障害が男性と女性で類似している[Laumann,1999]ことを考慮すると、これらの男性の結果をHSDDの女性対象に適用することが可能であり、次にこれを試験する。
実施例3
追加の試験デザイン
以下の概略に記載される通りにさらなる試験を実施する。
試験デザインの概略
Figure 2015524474
BまたはBUP=SRブプロピオン
TまたはTRZ=SRトラゾドン
試験データ収集のフローチャート
Figure 2015524474
第0週:インフォームドコンセント、スクリーニング評価[医学的、精神医学的、社会的/人間関係および性的病歴;診断]、性機能不全の測定および安全性評価[身体検査、ECG、標準的な臨床検査安全性検体]
第1週:治療#1
グループ1
低用量のブプロピオンとトラゾドンの組合せ:BUP 250mg+TRZ 75mg/日、SR BUP朝150mgおよびSR BUP夜100mgならびにSRトラゾドン75mg、1日1回として投与;ならびに検査バッテリー。検査バッテリーには単回投与PK、定常状態PKおよび薬力学を含める。薬力学には、投与初日および最終日の午前中に、投与前および投与の1時間、2時間、4時間および8時間後に実施する認知力検査バッテリーおよび感情状態の数値式評価尺度(NRS)を含める。認知力検査バッテリーには選択反応時間、語想起、画像認識、数的および空間的作業記憶を含める。鎮静/活動化の感情状態の自己評価NRSには無気力な状態、眠い状態、眩暈がする状態、緊張した状態、激越状態および異常な興奮状態を含める。認知力検査を正時前20分以内に実施し;血液採取を正時に実施し;VASを正時後15分以内に実施する。
または
グループ2
SR BUP朝150mgおよびSR BUP夜100mg
第2週:休薬#1
第3週:治療#2:
グループ1
高用量のブプロピオンとトラゾドンの組合せ(BUP 250mg+TRZ 150mg/日、SR BUP朝150mgおよびSR BUP夜100mgならびにSRトラゾドン150mg、1日1回として投与;ならびに検査バッテリー
または
グループ2
SRトラゾドン 150mg、1日1回
第4週:休薬#2
実施例4
活性薬剤(すなわち、ブプロピオンおよびトラゾドン)と、以下に挙げる補形剤のうちの1つまたは複数とを組み合わせることによって、本発明の組成物を作製することができる:
カルナウバロウ、塩酸システイン、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、微結晶、ポリエチレン、グリコール、ポリソルベート80、二酸化チタン、FD&C BLUE NO.1;
ヒドロキシプロピル化リン酸架橋デンプン(Contramid(登録商標))、ヒプロメロース、ナトリウムステアリルフマラート、コロイド状二酸化ケイ素、黄酸化鉄、赤酸化鉄、タルク、ポリエチレングリコール3350、二酸化チタン、ポリビニルアルコール、黒インク(食品用)。
本明細書で引用されるあらゆる特許、特許出願および刊行物は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本明細書の可変物の任意の定義において化学基のリストが記載される場合、任意の単一の基または列挙される基の組合せとしてのその可変物の定義がこれに含まれる。本明細書の可変物に関する実施形態が記載される場合、任意の単一の実施形態としてのその実施形態または他の任意の実施形態もしくはその一部分と組み合わせたその実施形態がこれに含まれる。本明細書の実施形態が記載される場合、任意の単一の実施形態としてのその実施形態または他の任意の実施形態もしくはその一部分と組み合わせたその実施形態がこれに含まれる。
特定の実施形態を参照しながら本発明を開示してきたが、本発明のその他の実施形態および変形形態が、本発明の真の趣旨および範囲から逸脱することなく他の当業者によって考案され得ることは明らかである。特許請求の範囲には、このような実施形態および同等の変形形態がすべて包含されると解釈されるものとする。
実施例5
経鼻オキシトシンの臨床試験のための試験デザインの概略
Figure 2015524474
1.スクリーニングの必要条件がすべて満たされる場合、3日間に短縮してもよい。
2.臨床的な異常により必要な任意の最終評価を繰り返すため延長する。
5〜15例の患者を「中用量オキシトシン」で治療しても効果および耐容性に優れた最大量がみられない場合、用量を増大させ、のちの患者に「高用量オキシトシン」を実施する。
フローチャート
Figure 2015524474
Figure 2015524474
1.治療は週のどの曜日に開始してもよいが、初日の投与は診療所で実施する。各投与期間は28日間継続させなければならない(第1日と第29日の来院は週の同じ曜日にする)。
2.C=臨床医評価
3.PHQ−9=患者の健康状態に関する質問票、9項目のうつ病モジュール
4.S=女性対象による自己評価
5.C−SSRS=コロンビア自殺重大度評価尺度、6項目のスクリーニング/選別版
6.FSFI=女性の性機能目録。FSFI−6=6項目版のFSFI。
7.FSDS−R=女性の性的苦痛尺度−改訂版。
8.評価するDSM−IV−TR性的症状をそれぞれ、あるか、ないか、および苦痛を引き起こすか否かで表す。
9.過去3か月の間に始まった任意の症状を調べるために必要に応じて実施する。
10.各治療の初日、投与前および投与の3時間30分後の背臥位および立位における血圧および脈拍、ならびに必要に応じて動悸、失神型めまいまたはその他の心血管系による症状。
11.各治療の初日、投与前および投与の3時間50分後に有害事象に関する一般的な問診および16項目の副作用チェックリスト。患者が用紙に記入し、臨床医がそれをチェックして有害事象のタイプおよび重症度を確認する。
12.新たな所見が認められ、最終来院まで継続する場合、関連する臨床分析を実施する。
実施例6
オキシトシン+ブプロピオンの臨床試験のための試験デザインの概略
Figure 2015524474
3.スクリーニングの必要条件がすべて満たされる場合、3日間に短縮してもよい。
4.臨床的な異常により必要な任意の最終評価を繰り返すため延長する。
5.BUP=SRブプロピオン
6.OT=オキシトシン
5〜15例の患者を「中用量オキシトシン」で治療しても効果および耐容性に優れた最大量がみられない場合、用量を増大させ、のちの患者に「高用量オキシトシン」を実施する。
フローチャート
Figure 2015524474
1.治療は週のどの曜日に開始してもよいが、初日の投与は診療所で実施する。各投与期間は28日間継続させなければならない(第1日と第29日の来院は週の同じ曜日にする)。
2.C=臨床医評価
3.PHQ−9=患者の健康状態に関する質問票、9項目のうつ病モジュール
4.S=女性対象による自己評価
5.C−SSRS=コロンビア自殺重大度評価尺度、6項目のスクリーニング/選別版
6.FSFI=女性の性機能目録。FSFI−6=6項目版のFSFI。
7.FSDS−R=女性の性的苦痛尺度−改訂版。
8.評価するDSM−IV−TR性的症状をそれぞれ、あるか、ないか、および苦痛を引き起こすか否かで表す。
9.過去3か月の間に始まった任意の症状を調べるために必要に応じて実施する。
10.各治療の初日、投与前および投与の3時間30分後の背臥位および立位における血圧および脈拍、ならびに必要に応じて動悸、失神型めまいまたはその他の心血管系による症状。
11.各治療の初日、投与前および投与の3時間50分後に有害事象に関する一般的な問診および16項目の副作用チェックリスト。患者が用紙に記入し、臨床医がそれをチェックして有害事象のタイプおよび重症度を確認する。
12.新たな所見が認められ、最終来院まで継続する場合、関連する臨床分析を実施する。
実施例7
オキシトシン(OT)および徐放(SR)トラゾドン(TRZ)の臨床試験のための試験デザインの概略
Figure 2015524474
1.スクリーニングの必要条件がすべて満たされる場合、3日間に短縮してもよい。
2.臨床的な異常により必要な任意の最終評価を繰り返すため延長する。
3.OT=経鼻またはSR経口オキシトシン
4.TRZ=SRトラゾドン
5〜15例の患者を「中用量OT+TRZ」で治療しても効果および耐容性に優れた最大量がみられない場合、用量を増大させ、のちの患者にOT 40IUおよびTRZ 150mg、1日2回の「高用量OT+TRZ」を実施する。
フローチャート
Figure 2015524474
1.治療は週のどの曜日に開始してもよいが、初日の投与は診療所で実施する。各投与期間は28日間継続させなければならない(第1日と第29日の来院は週の同じ曜日にする)。
2.C=臨床医評価
3.PHQ−9=患者の健康状態に関する質問票、9項目のうつ病モジュール
4.S=女性対象による自己評価
5.C−SSRS=コロンビア自殺重大度評価尺度、6項目のスクリーニング/選別版
6.FSFI=女性の性機能目録。FSFI−6=6項目版のFSFI。
7.FSDS−R=女性の性的苦痛尺度−改訂版
8.評価するDSM−IV−TR性的症状をそれぞれ、あるか、ないか、および苦痛を引き起こすか否かで表す。
9.過去3か月の間に始まった任意の症状を調べるために必要に応じて実施する。
10.各治療の初日、投与前および投与の3時間30分後の背臥位および立位における血圧および脈拍、ならびに必要に応じて動悸、失神型めまいまたはその他の心血管系による症状。
11.各治療の初日、投与前および投与の3時間50分後に有害事象に関する一般的な問診および16項目の副作用チェックリスト。患者が用紙に記入し、臨床医がそれをチェックして有害事象のタイプおよび重症度を確認する。
12.新たな所見が認められ、最終来院まで継続する場合、関連する臨床分析を実施する。
実施例8
オキシトシン(OT)、ブプロピオン(BUPまたはB)およびトラゾドン(TRZまたはT)の臨床試験のための試験デザインの概略
Figure 2015524474
1.スクリーニングの必要条件がすべて満たされる場合、3日間に短縮してもよい。
2.臨床的な異常により必要な任意の最終評価を繰り返すため延長する
3.BUP=SRブプロピオン
4.TRZ=SRトラゾドン
5〜15例の患者を「中用量OT+B+T」で治療しても効果および耐容性に優れた最大量がみられない場合、用量を増大させ、のちの患者に「高用量OT+B+T」を実施する。
フローチャート
Figure 2015524474
1.治療は週のどの曜日に開始してもよいが、初日の投与は診療所で実施する。各投与期間は28日間継続させなければならない(第1日と第29日の来院は週の同じ曜日にする)。
2.C=臨床医評価
3.PHQ−9=患者の健康状態に関する質問票、9項目のうつ病モジュール
4.S=女性対象による自己評価
5.C−SSRS=コロンビア自殺重大度評価尺度、6項目のスクリーニング/選別版
6.FSFI=女性の性機能目録。FSFI−6=6項目版のFSFI
7.FSDS−R=女性の性的苦痛尺度−改訂版
8.BUPまたはTRZの米国での表示に最もよくみられるこれらの薬物による16の有害事象ならびに性的欲求および性的興奮。
9.過去3か月の間に始まった任意の症状を調べるために必要に応じて実施する。
10.各治療の初日、投与前および投与の3時間30分後の背臥位および立位における血圧および脈拍、ならびに必要に応じて動悸、失神型めまいまたはその他の心血管系による症状。
11.各治療の初日、投与前および投与の3時間50分後に有害事象に関する一般的な問診および16項目の副作用チェックリスト。患者が用紙に記入し、臨床医がそれをチェックして有害事象のタイプおよび重症度を確認する。添付資料Hを参照されたい。
12.新たな所見が認められ、最終来院まで継続する場合、関連する臨床分析を実施する。

Claims (222)

  1. 5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
  2. 前記5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある、請求項1に記載の組成物。
  3. トラゾドンと、ブプロピオンと、オキシトシンとを含む、請求項1に記載の組成物。
  4. 用量範囲200〜450mgのブプロピオンを含む、請求項1に記載の組成物。
  5. 用量範囲25〜450mgのトラゾドンを含む、請求項1に記載の組成物。
  6. 用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む、請求項1に記載の組成物。
  7. 用量範囲1〜450mgのトラゾドンと、用量範囲1〜450mgのブプロピオンと、用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む、請求項1に記載の組成物。
  8. 5−HT1Aアゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法。
  9. ブプロピオンと、トラゾドンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、請求項8に記載の方法。
  10. 対象の性障害を治療する方法であって、請求項1に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  11. 前記性障害が性的欲求低下障害(HSDD)である、請求項10に記載の方法。
  12. 前記性障害が女性オルガスム障害(FOD)である、請求項10に記載の方法。
  13. 前記性障害が女性の性的興奮障害(FSAD)である、請求項10に記載の方法。
  14. 前記性障害が性交疼痛機能障害である、請求項10に記載の方法。
  15. 前記性障害が男性HSDDである、請求項10に記載の方法。
  16. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、請求項1に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  17. 対象の精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)(DSM−IV)の障害を治療する方法であって、請求項1に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  18. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、請求項1に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  19. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、請求項1に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  20. 対象の認知障害を治療する方法であって、請求項1に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  21. 前記認知障害が認知症である、請求項20に記載の方法。
  22. 前記認知症が、アルツハイマー病、前頭側頭葉変性症、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ハンチントン病、多発脳梗塞性認知症、中枢神経系を冒す感染症による認知症、慢性薬物使用による認知症、水頭症による認知症、脳損傷による認知症または脳腫瘍による認知症である、請求項21に記載の方法。
  23. 前記認知障害が認識障害である、請求項20に記載の方法。
  24. 前記認識障害が統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害または大うつ病である、請求項23に記載の方法。
  25. 前記認知障害が認知発達障害である、請求項20に記載の方法。
  26. 前記認知発達障害が自閉症、アスペルガー症候群または広汎性発達障害である、請求項25に記載の方法。
  27. 前記認知障害が軽度認知低下である、請求項20に記載の方法。
  28. 対象の認知を強化する方法であって、請求項1に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  29. 認知強化が、注意、知覚、学習、記憶、言語、計画、意思決定、組織化、概念化、再組織化、事実の統合、データの統合、想起、計算、時空間の可視化、精神的柔軟性、創造性または困難な知的もしくは文化的探求を受け入れる能力などの精神活動を向上させることである、請求項28に記載の方法。
  30. 前記組成物を経口投与する、請求項10、16、17、18、19、20または28のいずれか1項に記載の方法。
  31. 前記組成物を局所投与する、請求項10、16、17、18、19、20または28のいずれか1項に記載の方法。
  32. 前記対象がうつ病と診断され、その治療を受けている、請求項10、16、17、18、19、20または28のいずれか1項に記載の方法。
  33. 前記対象がうつ病の治療を受けていない、請求項10、16、17、18、19、20または28のいずれか1項に記載の方法。
  34. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方する、請求項10、16、17、18、19、20または28のいずれか1項に記載の方法。
  35. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方しない、請求項10、16、17、18、19、20または28のいずれか1項に記載の方法。
  36. 5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、持続放出性組成物。
  37. 経口投与に適する、請求項1に記載の組成物。
  38. 局所投与に適する、請求項1に記載の組成物。
  39. 請求項1に記載の組成物と、対象の性障害またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  40. 請求項1に記載の組成物と、対象の男性の性的能力不安またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  41. 請求項1に記載の組成物と、対象の認知障害またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  42. 請求項1に記載の組成物と、対象の認知またはその症状を強化するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  43. 5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、単回投与組成物。
  44. 対象の性障害を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  45. 対象の精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)(DSM−IV)の障害を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  46. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  47. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  48. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  49. 対象の認知障害を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  50. 対象の認知を強化する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  51. 組成物の作製方法であって、前記組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように、5−HT1A受容体アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  52. 組成物の作製方法であって、前記組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように、5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  53. 組成物の作製方法であって、前記組成物が200〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  54. 組成物の作製方法であって、前記組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  55. 対象の性障害を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと薬学的に許容される担体との組成物を投与することを含む、方法。
  56. 前記性障害が性的欲求低下障害(HSDD)である、請求項55に記載の方法。
  57. 前記性障害が女性オルガスム障害(FOD)である、請求項55に記載の方法。
  58. 前記性障害が女性の性的興奮障害(FSAD)である、請求項55に記載の方法。
  59. 前記性障害が性交疼痛機能障害である、請求項55に記載の方法。
  60. 前記性障害が男性HSDDである、請求項55に記載の方法。
  61. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと薬学的に許容される担体とを含む組成物を投与することを含む、方法。
  62. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと薬学的に許容される担体とを含む組成物を投与することを含む、方法。
  63. 対象の精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)(DSM−IV)の障害を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと薬学的に許容される担体とを含む組成物を投与することを含む、方法。
  64. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと薬学的に許容される担体とを含む組成物を投与することを含む、方法。
  65. 対象の認知障害を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと薬学的に許容される担体とを含む組成物を投与することを含む、方法。
  66. 前記認知障害が認知症である、請求項65に記載の方法。
  67. 前記認知症が、アルツハイマー病、前頭側頭葉変性症、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ハンチントン病、多発脳梗塞性認知症、中枢神経系を冒す感染症による認知症、慢性薬物使用による認知症、水頭症による認知症、脳損傷による認知症または脳腫瘍による認知症である、請求項66に記載の方法。
  68. 前記認知障害が認識障害である、請求項65に記載の方法。
  69. 前記認識障害が、統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害または大うつ病である、請求項68に記載の方法。
  70. 前記認知障害が認知発達障害である、請求項65に記載の方法。
  71. 前記認知発達障害が自閉症、アスペルガー症候群または広汎性発達障害である、請求項70に記載の方法。
  72. 前記認知障害が軽度認知低下である、請求項65に記載の方法。
  73. 対象の認知を強化する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと薬学的に許容される担体とを含む組成物を投与することを含む、方法。
  74. 認知強化が、注意、知覚、学習、記憶、言語、計画、意思決定、組織化、概念化、再組織化、事実の統合、データの統合、想起、計算、時空間の可視化、精神的柔軟性、創造性または困難な知的もしくは文化的探求を受け入れる能力などの精神活動を向上させることである、請求項73に記載の方法。
  75. 前記組成物を経口投与する、請求項55、61、62、63、64、65または73のいずれか1項に記載の方法。
  76. 前記組成物を局所投与する、請求項55、61、62、63、64、65または73のいずれか1項に記載の方法。
  77. 前記対象がうつ病と診断され、その治療を受けている、請求項55、61、62、63、64、65または73のいずれか1項に記載の方法。
  78. 前記対象がうつ病の治療を受けていない、請求項55、61、62、63、64、65または73のいずれか1項に記載の方法。
  79. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方する、請求項55、61、62、63、64、65または73のいずれか1項に記載の方法。
  80. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方しない、請求項55、61、62、63、64、65または73のいずれか1項に記載の方法。
  81. 組成物オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体と、対象の性障害またはその症状を治療または改善するために対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  82. 組成物オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体と、対象の男性の性的能力不安またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  83. 組成物オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体と、対象の認知障害またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  84. 組成物オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体と、対象の認知またはその症状を強化するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  85. 対象の性障害を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストを投与することを含む、方法。
  86. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストを投与することを含む、方法。
  87. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストを投与することを含む、方法。
  88. 対象の精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)(DSM−IV)の障害を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストを投与することを含む、方法。
  89. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストを投与することを含む、方法。
  90. 対象の認知障害を治療する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストを投与することを含む、方法。
  91. 対象の認知を強化する方法であって、前記対象にオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストを投与することを含む、方法。
  92. 組成物の作製方法であって、前記組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストを含むように、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  93. 5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
  94. 前記5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストが5−HT1A受容体アゴニストでもある、請求項93に記載の組成物。
  95. トラゾドンとオキシトシンとを含む、請求項93に記載の組成物。
  96. 用量範囲25〜450mgのトラゾドンを含む、請求項93に記載の組成物。
  97. 用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む、請求項93に記載の組成物。
  98. 用量範囲25〜450mgのトラゾドンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む、請求項93に記載の組成物。
  99. 5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法。
  100. トラゾドンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、請求項99に記載の方法。
  101. 請求項93に記載の組成物を対象に投与することを含む、前記対象の性障害を治療する方法。
  102. 前記性障害が性的欲求低下障害(HSDD)である、請求項101に記載の方法。
  103. 前記性障害が女性オルガスム障害(FOD)である、請求項101に記載の方法。
  104. 前記性障害が女性の性的興奮障害(FSAD)である、請求項101に記載の方法。
  105. 前記性障害が性交疼痛機能障害である、請求項101に記載の方法。
  106. 前記性障害が男性HSDDである、請求項101に記載の方法。
  107. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、請求項93に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  108. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、請求項93に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  109. 対象の精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)(DSM−IV)の障害を治療する方法であって、請求項93に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  110. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、請求項93に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  111. 対象の認知障害を治療する方法であって、請求項93に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  112. 前記認知障害が認知症である、請求項111に記載の方法。
  113. 前記認知症が、アルツハイマー病、前頭側頭葉変性症、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ハンチントン病、多発脳梗塞性認知症、中枢神経系を冒す感染症による認知症、慢性薬物使用による認知症、水頭症による認知症、脳損傷による認知症または脳腫瘍による認知症である、請求項112に記載の方法。
  114. 前記認知障害が認識障害である、請求項111に記載の方法。
  115. 前記認識障害が統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害または大うつ病である、請求項114に記載の方法。
  116. 前記認知障害が認知発達障害である、請求項111に記載の方法。
  117. 前記認知発達障害が自閉症、アスペルガー症候群または広汎性発達障害である、請求項116に記載の方法。
  118. 前記認知障害が軽度認知低下である、請求項111に記載の方法。
  119. 対象の認知を強化する方法であって、請求項93に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  120. 認知強化が、注意、知覚、学習、記憶、言語、計画、意思決定、組織化、概念化、再組織化、事実の統合、データの統合、想起、計算、時空間の可視化、精神的柔軟性、創造性または困難な知的もしくは文化的探求を受け入れる能力などの精神活動を向上させることである、請求項119に記載の方法。
  121. 前記組成物を経口投与する、請求項101、107、108、109、110、111または119のいずれか1項に記載の方法。
  122. 前記組成物を局所投与する、請求項101、107、108、109、110、111または119のいずれか1項に記載の方法。
  123. 前記対象がうつ病と診断され、その治療を受けている、請求項101、107、108、109、110、111または119のいずれか1項に記載の方法。
  124. 前記対象がうつ病の治療を受けていない、請求項101、107、108、109、110、111または119のいずれか1項に記載の方法。
  125. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方する、請求項101、107、108、109、110、111または119のいずれか1項に記載の方法。
  126. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方しない、請求項101、107、108、109、110、111または119のいずれか1項に記載の方法。
  127. 5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、持続放出性組成物。
  128. 経口投与に適する、請求項93に記載の組成物。
  129. 局所投与に適する、請求項93に記載の組成物。
  130. 請求項93に記載の組成物と、対象の性障害またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  131. 請求項93に記載の組成物と、対象の男性の性的能力不安またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  132. 請求項93に記載の組成物と、対象の認知障害またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  133. 請求項93に記載の組成物と、対象の認知またはその症状を強化するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  134. 5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、単回投与組成物。
  135. 対象の性障害を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  136. 対象の精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)(DSM−IV−TR)の性障害、認知障害または気分障害を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  137. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  138. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  139. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  140. 対象の認知障害を治療する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  141. 対象の認知を強化する方法であって、前記対象に5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  142. 組成物の作製方法であって、前記組成物が25〜450mgの範囲の5−HT1A受容体アゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように、5−HT1A受容体アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  143. 組成物の作製方法であって、前記組成物が25〜450mgの範囲の5−HT2Aアンタゴニストと、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように、5−HT1Aアゴニスト/5−HT2Aアンタゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  144. 組成物の作製方法であって、前記組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、5−HT2Aアンタゴニストとを含むように、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  145. ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
  146. ブプロピオンとオキシトシンとを含む、請求項145に記載の組成物。
  147. 用量範囲200〜450mgのブプロピオンを含む、請求項145に記載の組成物。
  148. 用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンを含む、請求項145に記載の組成物。
  149. 用量範囲200〜450mgのブプロピオンと用量範囲4〜400国際単位のオキシトシンとを含む、請求項145に記載の組成物。
  150. ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法。
  151. ブプロピオンと、オキシトシンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、請求項150に記載の方法。
  152. 対象の性障害を治療する方法であって、請求項145に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  153. 前記性障害が性的欲求低下障害(HSDD)である、請求項152に記載の方法。
  154. 前記性障害が女性オルガスム障害(FOD)である、請求項152に記載の方法。
  155. 前記性障害が女性の性的興奮障害(FSAD)である、請求項152に記載の方法。
  156. 前記性障害が性交疼痛機能障害である、請求項152に記載の方法。
  157. 前記性障害が男性HSDDである、請求項152に記載の方法。
  158. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、請求項145に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  159. 対象の精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)(DSM−IV−TR)の障害を治療する方法であって、請求項145に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  160. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、請求項145に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  161. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、請求項145に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  162. 対象の認知障害を治療する方法であって、請求項145に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  163. 前記認知障害が認知症である、請求項162に記載の方法。
  164. 前記認知症が、アルツハイマー病、前頭側頭葉変性症、レビー小体型認知症、パーキンソン病、ハンチントン病、多発脳梗塞性認知症、中枢神経系を冒す感染症による認知症、慢性薬物使用による認知症、水頭症による認知症、脳損傷による認知症または脳腫瘍による認知症である、請求項163に記載の方法。
  165. 前記認知障害が認識障害である、請求項162に記載の方法。
  166. 前記認識障害が統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害または大うつ病である、請求項165に記載の方法。
  167. 前記認知障害が認知発達障害である、請求項162に記載の方法。
  168. 前記認知発達障害が自閉症、アスペルガー症候群または広汎性発達障害である、請求項167に記載の方法。
  169. 前記認知障害が軽度認知低下である、請求項162に記載の方法。
  170. 対象の認知を強化する方法であって、請求項145に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  171. 認知強化が、注意、知覚、学習、記憶、言語、計画、意思決定、組織化、概念化、再組織化、事実の統合、データの統合、想起、計算、時空間の可視化、精神的柔軟性、創造性または困難な知的もしくは文化的探求を受け入れる能力などの精神活動を向上させることを含む、請求項170に記載の方法。
  172. 前記組成物を経口投与する、請求項152、158、159、160、161、162または170のいずれか1項に記載の方法。
  173. 前記組成物を局所投与する、請求項152、158、159、160、161、162または170のいずれか1項に記載の方法。
  174. 前記対象がうつ病と診断され、その治療を受けている、請求項152、158、159、160、161、162または170のいずれか1項に記載の方法。
  175. 前記対象がうつ病の治療を受けていない、請求項152、158、159、160、161、162または170のいずれか1項に記載の方法。
  176. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方する、請求項152、158、159、160、161、162または170のいずれか1項に記載の方法。
  177. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方しない、請求項152、158、159、160、161、162または170のいずれか1項に記載の方法。
  178. ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、持続放出性組成物。
  179. 経口投与に適する、請求項145に記載の組成物。
  180. 局所投与に適する、請求項145に記載の組成物。
  181. 請求項145に記載の組成物と、対象の性障害またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  182. 請求項145に記載の組成物と、対象の男性の性的能力不安またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  183. 請求項145に記載の組成物と、対象の認知障害またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  184. 請求項145に記載の組成物と、対象の認知またはその症状を強化するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  185. ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを含む、単回投与組成物。
  186. 対象の性障害を治療する方法であって、前記対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  187. 対象の精神疾患の診断・統計マニュアル(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)(DSM−IV−TR)の障害を治療する方法であって、前記対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  188. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、前記対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  189. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、前記対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  190. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、前記対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  191. 対象の認知障害を治療する方法であって、前記対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  192. 対象の認知を強化する方法であって、前記対象にノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを投与することを含む、方法。
  193. 組成物の作製方法であって、前記組成物が200〜450mgの範囲のノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストとを含むように、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤と、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  194. 組成物の作製方法であって、前記組成物が4〜400国際単位の範囲のオキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、ノルエピネフリン−ドパミン再取り込み阻害剤とを含むように、オキシトシン受容体(OXTR)アゴニストと、薬学的に許容される担体とを投与することを含む、方法。
  195. フリバンセリンと、ブプロピオンと、薬学的に許容される担体とを含む、組成物。
  196. 用量範囲1〜450mgのブプロピオンを含む、請求項195に記載の組成物。
  197. 用量範囲25〜450mgのフリバンセリンを含む、請求項195に記載の組成物。
  198. 用量範囲25〜450mgのフリバンセリンと用量範囲1〜450mgのブプロピオンとを含む、請求項195に記載の組成物。
  199. フリバンセリンと、ブプロピオンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、組成物の作製方法。
  200. 対象の男性HSDDを治療する方法であって、請求項195に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  201. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、請求項195に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  202. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、請求項195に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  203. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、請求項195に記載の組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
  204. 前記組成物を経口投与する、請求項200、201、202または203のいずれか1項に記載の方法。
  205. 前記組成物を局所投与する、請求項200、201、202または203のいずれか1項に記載の方法。
  206. 前記対象がうつ病と診断され、その治療を受けている、請求項200、201、202または203のいずれか1項に記載の方法。
  207. 前記対象がうつ病の治療を受けていない、請求項200、201、202または203のいずれか1項に記載の方法。
  208. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方する、請求項200、201、202または203のいずれか1項に記載の方法。
  209. 前記対象に追加の治療剤を同時に処方しない、請求項200、201、202または203のいずれか1項に記載の方法。
  210. フリバンセリンと、ブプロピオンと、薬学的に許容される担体とを含む、持続放出性組成物。
  211. 経口投与に適する、請求項195に記載の組成物。
  212. 局所投与に適する、請求項195に記載の組成物。
  213. 請求項195に記載の組成物と、対象の男性HSDDまたはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  214. 請求項195に記載の組成物と、対象の男性の性的能力不安またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  215. 請求項195に記載の組成物と、対象の勃起不全(ED)またはその症状を治療または改善するために前記対象に前記組成物を投与するための指示を与えるラベルとを含む、キット。
  216. フリバンセリンと、ブプロピオンと、薬学的に許容される担体とを含む、単回投与組成物。
  217. 男性HSDDを治療する方法であって、前記対象にフリバンセリンと、ブプロピオンとを投与することを含む、方法。
  218. 対象の勃起不全(ED)を治療する方法であって、前記対象にフリバンセリンと、ブプロピオンとを投与することを含む、方法。
  219. 対象の男性の性的能力不安を治療する方法であって、前記対象にフリバンセリンと、ブプロピオンとを投与することを含む、方法。
  220. 対象の男性オルガスム障害(MOD)を治療する方法であって、前記対象にフリバンセリンと、ブプロピオンとを投与することを含む、方法。
  221. 組成物の作製方法であって、前記組成物が25〜450mgの範囲のフリバンセリンと、ブプロピオンとを含むように、フリバンセリンと、ブプロピオンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
  222. 組成物の作製方法であって、前記組成物が1〜450mgの範囲のブプロピオンと、フリバンセリンとを含むように、フリバンセリンと、ブプロピオンと、薬学的に許容される担体とを組み合わせることを含む、方法。
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